葒草苷在制備抑制血管生成藥物中的應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種化合物葒草苷在制備抑制血管生成藥物中的應(yīng)用，該抑制血管生成藥物包括葒草苷和藥學(xué)上可接受的載體。本發(fā)明提供的葒草苷應(yīng)用于抑制血管生成藥物具有很強(qiáng)的抑制血管生成的作用，是治療惡性腫瘤的新型有效方法，且細(xì)胞毒性小，是一種高效、低毒的抑制血管生成進(jìn)而治療癌癥的藥物資源，它是具有天然來源的單體化合物，存在于多種中草藥之中，提取純化十分方便，亦可合成，具有廣闊的應(yīng)用前景。
【專利說明】葒草苷在制備抑制血管生成藥物中的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及葒草苷在制備抑制血管生成藥物中的應(yīng)用，屬于生物醫(yī)藥領(lǐng)域。
【背景技術(shù)】
[0002]血管生成是人體內(nèi)一種生理現(xiàn)象，在胚胎發(fā)育和組織損傷修復(fù)中起著重要的作用。正常生理?xiàng)l件下，血管生成受到嚴(yán)格的調(diào)控，多數(shù)是處于完全抑制的條件之下，僅在胚胎發(fā)育及組織修復(fù)等特殊條件下發(fā)生。但是在實(shí)體腫瘤中，血管生成會失去控制，造成惡性結(jié)果:一方面，新生血管 可以為腫瘤細(xì)胞帶來豐富的氧氣和養(yǎng)料，并帶走代謝產(chǎn)物；另一方面，腫瘤細(xì)胞可通過新生的血管向遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移。如果瘤體中不存在血管生成，腫瘤的生長將處于停滯狀態(tài)甚至發(fā)生退化；而如果瘤體中存在血管生成，腫瘤的體積則呈指數(shù)增長。因此，抗血管生成是治療惡性腫瘤的有效方法?？寡苌墒且粋€極其復(fù)雜的過程，包括對血管生成調(diào)控因子的干預(yù)，抑制血管基底膜和細(xì)胞外基質(zhì)降解，抑制內(nèi)皮細(xì)胞分裂、遷移和增殖等。
[0003]目前治療腫瘤的方法多樣，效果不一，抑制腫瘤血管生成的治療方法優(yōu)點(diǎn)在于:
1.毒副作用小，對正常的細(xì)胞損傷較小；2.具有廣譜效應(yīng)；3.不易產(chǎn)生耐藥性；4.可與其他治療方法相互補(bǔ)充。因此，該治療方法具有廣闊的應(yīng)用前景。與此同時，該治療方法還是一種較新的治療方法，亟需進(jìn)行相關(guān)的研究。
[0004]葒草苷，英文名稱Orientin，主要來源于大戟屬大戟科植物高山大戟，在金蓮花、竹葉和葒草等植物中均有分布，是一種黃酮類化合物，也可人工合成。在國家知識產(chǎn)權(quán)局檢索顯示，有關(guān)葒草苷的公開方明專利有三個:①葒草苷標(biāo)準(zhǔn)品的制備方法(200710121800.9);②一種從竹葉中提取葒草苷的方法(201010510899.3);③一種從金蓮花中提取葒草苷的方法(201010235742.4)。目前對于葒草苷的研究，以及主要可分為三種:①葒草苷的分離和結(jié)構(gòu)鑒定:從竹葉、金蓮花和白花敗醬草等植物中分離得到葒草苷葒草苷在藥物中的含量分析:金蓮花滴丸中葒草苷的含量等；③葒草苷的生物活性研究:葒草苷對于缺氧-復(fù)氧心肌細(xì)胞的保護(hù)作用、小鼠體內(nèi)的抗氧化作用、人食道癌細(xì)胞生長及凋亡的影響以及抗血栓等作用的研究。尚未發(fā)現(xiàn)葒草苷在抑制血管生成方面的專利和文獻(xiàn)。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]發(fā)明目的:本發(fā)明的目的在于提供制備一種抑制血管生成的藥物方法，屬于葒草苷的用途發(fā)明。
[0006]技術(shù)方案:本發(fā)明所述的葒草苷，其分子式為化學(xué)式如(i)所示的化合物葒草苷在制備抑制血管生成藥物中的應(yīng)用
[0007]
【權(quán)利要求】
1.一種化學(xué)式如(i)所示的化合物葒草苷在制備抑制血管生成藥物中的應(yīng)用
2.根據(jù)權(quán)利要求1Z71^p勺應(yīng)用，其特征在于，所述的抑制血管生成藥物包括化學(xué)式(i)所示的葒草苷和藥學(xué)上可接受的載體。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的抑制血管生成藥物為片劑、膠囊、顆粒、丸劑、氣霧劑、口服液或注射劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的抑制血管生成藥物含有2-95被％化學(xué)式(i)所示的葒草苷。
【文檔編號】A61K31/352GK104000812SQ201410075480
【公開日】2014年8月27日 申請日期:2014年3月4日 優(yōu)先權(quán)日:2014年3月4日
【發(fā)明者】廖志新, 胥廉謙, 施天一, 葉潤, 賈海洋 申請人:東南大學(xué)