鹽酸胍法辛緩釋制劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種鹽酸胍法辛緩釋制劑及其制備方法。所述鹽酸胍法辛緩釋制劑由鹽酸胍法辛、填充劑、藥物載體材料、pH調(diào)節(jié)劑、潤滑劑和崩解劑制成。首先將鹽酸胍法辛、填充劑、pH調(diào)節(jié)劑和藥物載體材料分別粉碎過篩；然后將鹽酸胍法辛與填充劑、pH調(diào)節(jié)劑和藥物載體材料放入混合機中混合均勻；然后依次將潤滑劑和崩解劑分別加入到混合機中混合均勻；最后按照常規(guī)方法壓片，制成各種規(guī)格的鹽酸胍法辛緩釋片產(chǎn)品。利用本發(fā)明制備鹽酸胍法辛緩釋制劑，可有效簡化操作過程，降低成品制劑中的雜質(zhì)產(chǎn)生，提高藥物的安全性。制備的鹽酸胍法辛緩釋制劑具有較好的穩(wěn)定性和溶出特性。
【專利說明】鹽酸胍法辛緩釋制劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及制藥領(lǐng)域關(guān)于藥物制劑技術(shù)，具體涉及一種鹽酸胍法辛緩釋制劑及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]美國FDA批準了鹽酸胍法辛緩釋片用于治療6~17歲兒童和青少年注意力缺乏和多動癥。它是迄今在全球范圍內(nèi)獲準治療這一適應(yīng)證的第一個選擇性a2a -腎上腺能受體激動劑。鹽酸胍法辛化學(xué)名稱為N-脒基-2- (2，6-二氯苯基)乙酰胺單鹽酸鹽，其分子式為=C9H9Cl2 N30.HCl，分子量為282.55，結(jié)構(gòu)式為:
【權(quán)利要求】
1.一種鹽酸胍法辛緩釋制劑，其特征在于:以每片緩釋制劑中游離胍法辛有效含量Img規(guī)格為基準,所述每片鹽酸胍法辛緩釋制劑由鹽酸胍法辛1.14mg,填充劑40~57mg,藥物載體材料66.2~86.2mg, pH調(diào)節(jié)劑17~24mg,潤滑劑3.4~5.4mg和崩解劑4.26~6.8 mg制成； 所述填充劑為預(yù)膠化淀粉或山梨醇；所述藥物載體材料為羥乙基甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥甲基纖維素鈉和尤特奇100中的至少一種；所述pH調(diào)節(jié)劑為酒石酸、檸檬酸、蘋果酸或富馬酸；所述潤滑劑為聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000或月桂醇硫酸鎂；所述崩解劑為交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮或交聯(lián)羧甲基纖維素鈉。
2.—種權(quán)利要求1所述鹽酸胍法辛緩釋制劑的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括以下步驟: a、按照權(quán)利要求1所述鹽酸胍法辛緩釋制劑的原輔料配比配制各種原輔料，首先將主藥鹽酸胍法辛粉碎過100目篩，將填充劑、PH調(diào)節(jié)劑和藥物載體材料粉碎過80目篩； b、將主藥鹽酸胍法辛與填充劑、pH調(diào)節(jié)劑和藥物載體材料放入混合機中進行混合，混合均勻； C、然后依次將潤滑劑和崩解劑分別加入到混合機中混合，混合后得到均勻的混合粉體；最后按照常規(guī)方法壓片，制成各種規(guī)格的鹽酸胍法辛緩釋片產(chǎn)品。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的鹽酸胍法辛緩釋制劑的制備方法，其特征在于:所述鹽酸胍法辛緩釋片的片重為15 0或300mg ;所得產(chǎn)品鹽酸胍法辛緩釋片中游離胍法辛的有效劑量為 Img 或 2mg。
【文檔編號】A61K9/22GK103705480SQ201310744328
【公開日】2014年4月9日 申請日期:2013年12月31日 優(yōu)先權(quán)日:2013年12月31日
【發(fā)明者】劉志慶, 賈曉璐, 王翠俠, 朱贊梅, 苗海敏, 蒲薇薇, 王娜 申請人:鄭州大明藥物科技有限公司