一種普瑞巴林緩釋制劑的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及藥物制劑領(lǐng)域，尤其涉及一種治療神經(jīng)元性疼痛的普瑞巴林緩釋藥物 組合物。
【背景技術(shù)】
[0002] 普瑞巴林是一種新型抗癲癇藥，它的分子結(jié)構(gòu)上具有γ氨基丁酸結(jié)構(gòu)，因而具有 抗痙攣?zhàn)饔?，常用于治療外周神?jīng)痛，或輔助治療部分性癲癇發(fā)作。2008年12月，美國食 品和藥物管理局（FDA)批準(zhǔn)普瑞巴林（商品名"樂瑞卡"）用于治療糖尿病性外周神經(jīng)痛 (DPN)和皰瘆后神經(jīng)痛（PHN)這兩種最常見的神經(jīng)性疼痛。
[0003] 神經(jīng)性疼痛是最難治療的慢性疼痛綜合征之一，以鈍痛、灼熱、刺痛為主要特征， 神經(jīng)痛的誘因很多，糖尿病、感染（如帶狀皰瘆）、癌癥和AIDS等均可引發(fā)神經(jīng)痛，在歐洲大 約3%的人群遭受著神經(jīng)痛的折磨。
[0004] 藥物治療是神經(jīng)病理性疼痛的常用治療方法，隨著大量基礎(chǔ)和臨床研宄的深入， 已經(jīng)有比較確定的一、二、三線治療藥物。目前，神經(jīng)病理性疼痛的常用治療藥物主要包括 鈣離子通道調(diào)節(jié)劑（普瑞巴林）、抗抑郁藥、阿片類以及皮膚外用藥物等。
[0005] 普瑞巴林治療PHN，快速、強(qiáng)效，療效呈劑量依賴性，可顯著提高疼痛緩解程度及 改善疼痛相關(guān)睡眠障礙，吸收與劑量呈線性相關(guān)，且呈劑量依賴性，不良反應(yīng)大部分為輕中 度，頭昏、嗜睡為常見不良反應(yīng)。普瑞巴林在國際上被廣泛用于治療外周和中樞性神經(jīng)病理 性疼痛，得到眾多專家學(xué)者的推崇，被多個國際權(quán)威指南推薦為神經(jīng)病理性疼痛的一線治 療藥物。
[0006] 普瑞巴林化學(xué)名稱：（S)-3-(氨甲基）-5_甲基己酸。結(jié)構(gòu)式：
[0007]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種普瑞巴林緩釋制劑，包含普瑞巴林或其藥物學(xué)上可接受的鹽或水合物和控制其 釋放速度的緩釋材料。
2. 權(quán)利要求1所述的普瑞巴林緩釋制劑，其特征在于控制其釋放速度的緩釋材料選自 纖維素類、氫化蓖麻油、山崳酸甘油酯、羧甲基纖維素鈉中的一種或多種。
3. 權(quán)利要求2所述的普瑞巴林制劑緩釋材料，其中的纖維素類選自羥丙甲纖維素 IOOOmPa. s-lOOOOOmPa. s、乙基纖維素或甲基纖維素中的一種或多種。
4. 權(quán)利要求2所述的普瑞巴林緩釋制劑，其特征在于緩釋材料纖維素類與氫化蓖麻油 或山崳酸甘油酯或羧甲基纖維素鈉中的一種或多種聯(lián)合使用，纖維素類用量20-40%，氫化 蓖麻油用量1-10%，山崳酸甘油酯用量1-10%，羧甲基纖維素鈉用量1-10%。
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種普瑞巴林緩釋制劑，該制劑包含有普瑞巴林或其可藥用鹽和至少一種釋放速率控制材料的緩釋藥物組合物。
【IPC分類】A61K47-38, A61K47-14, A61P25-08, A61K31-197, A61P25-00, A61K47-44
【公開號】CN104546817
【申請?zhí)枴緾N201410826607
【發(fā)明人】方玲利, 魏愛偉, 畢華
【申請人】北京華禧聯(lián)合科技發(fā)展有限公司
【公開日】2015年4月29日
【申請日】2014年12月25日