用于治療cns疾病的3-(雜芳基-氧基)-2-烷基-1-氮雜-二環(huán)烷基衍生物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及用于治療CNS疾病的3-(雜芳基-氧基)-2-烷基-1-氮雜-二環(huán)烷基衍生物。具體而言，本發(fā)明涉及其中取代基的定義如說明書所述的式(I)的1-氮雜-二環(huán)烷基衍生物、它們的制備方法、它們作為藥物在預(yù)防和治療精神病性和神經(jīng)變性性障礙中的用途。要求保護的化合物作為煙堿型乙酰膽堿受體(NACHR)配體發(fā)揮作用。
【專利說明】用于治療CNS疾病的3-(雜芳基-氧基)-2-烷基-1 -氮雜-二環(huán)烷基衍生物
[0001]本申請是申請?zhí)枮?00580023328.4、申請日為2005年7月13日、發(fā)明名稱為“用于治療CNS疾病的作為a 7-NACHR配體的3_(雜芳基-氧基)_2_烷基-1-氮雜-二環(huán)烷基衍生物”的申請的分案申請。
發(fā)明領(lǐng)域
[0002]本發(fā)明涉及新的1-氮雜-二環(huán)烷基衍生物、它們的制備方法、它們作為藥物的用途以及包含它們的藥物組合物。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]更具體而言，在第一方面，本發(fā)明提供了游離堿或酸加成鹽形式的式I化合物，
[0004]
【權(quán)利要求】
1.游離堿或酸加成鹽形式的式I化合物，
2.權(quán)利要求1所述的式I化合物，其中X是CH2。
3.權(quán)利要求1所述的式I化合物，其中Y是下式的基團
4.制備權(quán)利要求1所定義的式I化合物或其鹽的方法，其包括以下步驟:將式II化合物與式III化合物進行反應(yīng)，以游離堿或酸加成鹽形式回收由此獲得的式I化合物， 所述的式II化合物是 Z-Y-R(II) 其中Y和R如權(quán)利要求1中所定義，Z是離去基團， 所述的式III化合物是
5.用作藥物的游離堿或可藥用的酸加成鹽形式的權(quán)利要求1至3中任意一項所述的化合物。
6.用于預(yù)防和治療精神病性和神經(jīng)變性性障礙的游離堿或可藥用的酸加成鹽形式的權(quán)利要求1至3中任意一項所述的化合物。
7.包含游離堿或可藥用的酸加成鹽形式的權(quán)利要求1至3中任意一項所述的化合物以及藥用載體或稀釋劑的藥物組合物。
8.游離堿或可藥用的酸加成鹽形式的權(quán)利要求1至3中任意一項所述的化合物作為用于預(yù)防和治療精神病性和神經(jīng)變性性障礙的藥物的用途。
9.游離堿或可藥用的酸加成鹽形式的權(quán)利要求1至3中任意一項所述的化合物在制備用于預(yù)防和治療精神病性和神經(jīng)變性性障礙的藥物中的用途。
10.在需要該類治療的個體中預(yù)防和治療精神病性和神經(jīng)變性性障礙的方法，其包括對該類個體施用治療有效量的游離堿或可藥用的酸加成鹽形式的權(quán)利要求1至3中任意一項所述的化合物。
11.用于治療或預(yù)防其中a7nAChR活化發(fā)揮作用或涉及a7nAChR活化的疾病或病癥的游離堿或可藥用的酸加成鹽形式的權(quán)利要求1至3中任意一項所述的化合物。
12.游離堿或可藥用的酸加成鹽形式的權(quán)利要求1至3中任意一項所述的化合物作為治療或預(yù)防其中a7nAChR活化發(fā)揮作用或涉及a 7nAChR活化的疾病或病癥的藥物的用途。
13.在需要該類治療的個體中治療或預(yù)防其中a7nAChR活化發(fā)揮作用或涉及a7nAChR活化的疾病或病癥的方法，其包括對該類個體施用治療有效量的游離堿或可藥用的酸加成鹽形式的權(quán)利要求1至3中任意一項所述的化合物。
14.用權(quán)利要求4所述的方法獲得的產(chǎn)品，其特征在于用(+)_反式-2-甲基-1-氮雜-二環(huán)[2.2.2]辛-3-醇作為起始材料，且Y表示嘧啶基或噠嗪基。
15.用權(quán)利要求4所述的方法獲得的產(chǎn)品，其特征在于用(-)_反式-2-甲基-1-氮雜-二環(huán)[2.2.2]辛-3-醇作為起始材料，且Y表示吡啶基。
【文檔編號】A61P25/28GK103554101SQ201310561867
【公開日】2014年2月5日 申請日期:2005年7月13日 優(yōu)先權(quán)日:2004年7月14日
【發(fā)明者】D·費爾巴哈, B·L·羅伊, K·胡爾特, M·弗雷德里克森 申請人:諾瓦提斯公司