含黃酮結(jié)構(gòu)的多胺衍生物及其制備方法和應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明屬于藥物領(lǐng)域，特別涉及含黃酮結(jié)構(gòu)的多胺衍生物及其制備方法和應(yīng)用。本發(fā)明提供的多胺衍生物具有良好的抗腫瘤活性和選擇性，與對(duì)照藥槲皮素相比，有更高的治療指數(shù)，具有制備預(yù)防和治療腫瘤藥物前景。該多胺衍生物的制備方法，操作簡(jiǎn)便、條件溫和、反應(yīng)收率高。
【專利說(shuō)明】含黃酮結(jié)構(gòu)的多胺衍生物及其制備方法和應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于藥物領(lǐng)域，特別涉及含黃酮結(jié)構(gòu)的多胺衍生物及其制備方法和應(yīng)用。 【背景技術(shù)】
[0002]多胺類化合物是一類含有兩個(gè)或兩個(gè)以上氨基或亞氨基的長(zhǎng)鏈脂肪族化合物，具有線性結(jié)構(gòu)的天然多胺分子，如尸胺、腐胺、亞精胺和精胺等，它們廣泛存在于原核及真核細(xì)胞內(nèi)，是維持細(xì)胞生長(zhǎng)的重要因素。研究發(fā)現(xiàn)，在快速分化、增殖的細(xì)胞如腫瘤細(xì)胞、成骨細(xì)胞中，多胺的濃度水平明顯高于正常細(xì)胞，高濃度的多胺水平與腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)存在必然的聯(lián)系。而且多胺結(jié)構(gòu)中含有多個(gè)氮原子，在生理PH環(huán)境中以多正離子形式存在，能以靜電引力、氫鍵等方式與RNA、DNA或蛋白質(zhì)相結(jié)合，從而影響DNA的轉(zhuǎn)錄、復(fù)制，膜穩(wěn)定性及酶的活性，進(jìn)而產(chǎn)生抗腫瘤作用。除此之外，多胺類化合物可以通過(guò)多胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(PAT)選擇性地進(jìn)入腫瘤細(xì)胞，從而達(dá)到靶向治療腫瘤的作用。
[0003]類黃酮(Flavonoids)化合物具有低毒的優(yōu)勢(shì)，許多天然或合成類黃酮化合物如蘆丁、槲皮素和氨基黃酮AFP464 (已進(jìn)入I期臨床實(shí)驗(yàn))，具有一定的抗癌和逆轉(zhuǎn)腫瘤耐藥等作用。有文獻(xiàn)報(bào)道8-取代黃酮化合物的抗腫瘤作用，其近平面結(jié)構(gòu)也適合多胺轉(zhuǎn)運(yùn)。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]本發(fā)明的目的在于提供可用于預(yù)防和治療腫瘤的含黃酮結(jié)構(gòu)的多胺衍生物。
[0005]本發(fā)明采用的技術(shù)方案如下:
[0006]含黃酮結(jié)構(gòu)的多胺衍生物，所述多胺衍生物為通式如式I所示的化合物或其藥用鹽:
【權(quán)利要求】
1.含黃酮結(jié)構(gòu)的多胺衍生物，其特征在于，所述多胺衍生物為通式如式I所示的化合物或其藥用鹽:
2.如權(quán)利要求1所述的含黃酮結(jié)構(gòu)的多胺衍生物，其特征在于，所述的藥用鹽為鹽酸鹽。
3.權(quán)利要求1所述含黃酮結(jié)構(gòu)的多胺衍生物的制備方法，其特征在于，步驟如下:1)飽和脂肪二胺與二叔丁氧基甲酸酐反應(yīng)得到化合物
4.含黃酮結(jié)構(gòu)的多胺衍生物及其藥用鹽在制備預(yù)防、治療腫瘤藥物中的應(yīng)用。
5.如權(quán)利要求4所述的應(yīng) 用，其特征在于，所述藥物劑型為片劑、丸劑、膠囊、注射劑、 懸浮劑或乳劑。
【文檔編號(hào)】A61K31/352GK103435586SQ201310340647
【公開日】2013年12月11日 申請(qǐng)日期:2013年8月6日 優(yōu)先權(quán)日:2013年8月6日
【發(fā)明者】王超杰, 羅穩(wěn), 李騫, 朱子新, 翟洋洋 申請(qǐng)人:河南大學(xué)