專利名稱：海濱錦葵木脂素提取物、其制備方法及其應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及天然藥物化學(xué)領(lǐng)域，公開了鹽生植物海濱錦葵(Kosteletzkyavirginica (L.) Presl.)木脂素提取物和制備方法，以及在醫(yī)藥領(lǐng)域中的應(yīng)用，尤其是在抗癌和免疫性肝損傷方面的應(yīng)用。本發(fā)明的提取エ藝及方法エ藝簡單，獲得的海濱錦葵有效成分得率高、含量穩(wěn)定。
背景技術(shù)：
海濱錦葵(Kosteletzkyavirginica (L. ) Presl.)系錦葵科(Malvaceae)的多年生宿根植物，它天然分布于美國東部沿海從特拉華州至得克薩斯州的鹽沼海岸帯。海濱錦葵是ー種優(yōu)良的耐鹽經(jīng)濟(jì)作物，是當(dāng)前開發(fā)利用鹽堿灘涂的候選物種之一，目前已在遼寧、江蘇、山東等省沿海灘涂種植。在海濱錦葵的原產(chǎn)地美國，印第安土著有用其治療上呼吸道 炎癥等疾病，這為進(jìn)ー步開發(fā)其藥用價值提供了重要線索。香豆素井木脂素(coumarino-lignoid)類化合物，為近年來發(fā)現(xiàn)的較為少見的由香豆素與木脂素駢和而成的ー類化合物，其結(jié)構(gòu)類型多祥，并具有抗腫瘤、保肝、抑菌和抗氧化等活性生物活性。(S. A. Begum, et al. , " Non-convent ional Lignans しoumarinolignans,Flavonolignans,ana Stiibenolignans," Fortschritte der しhemieorganischer Naturstoife/Progressmthe Chemistry of Organic Natural Products,Vol. 93，pp. 1-70,2010.)

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的之ー在于提供一種海濱錦葵木脂素提取物，本發(fā)明海濱錦葵提取物中木脂素類成分的含量為20 % 80 %。本發(fā)明的另一目的在于提供ー種產(chǎn)品，該產(chǎn)品具有抗癌和治療免疫性肝損傷作用，可用于癌癥及肝臟疾病的治療。所述產(chǎn)品中含有本發(fā)明海濱錦葵木脂素提取物及其制藥上可接受的賦形劑。本發(fā)明海濱錦葵提取物中，木脂素類成分主要有Jatrocin B、臭矢菜素A、臭矢菜素C、臭矢菜素B、臭矢菜素D、丁香樹脂酚，其中單體成分Jatrocin B占提取物重量的I % 15%。6種木脂素類成分結(jié)構(gòu)式圖為
權(quán)利要求
1.一種海濱錦葵木脂素提取物，其特征是提取物中木脂素類成分的含量為20% 80%。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的提取物，其特征是所述提取物中所含木脂素類成分主要有Jatrocin B (I)、臭矢菜素A(2)、臭矢菜素C(3)、臭矢菜素B (4)、臭矢菜素D (5)、丁香樹脂酚(6)，其中Jatrocin B的含量為1% 15%，它們的結(jié)構(gòu)式如下圖所示
3.制備權(quán)利要求I所述提取物，其特征是所述提取物是通過下述方法獲得的提取物海濱錦葵塊根或莖葉切成3 10公分每段，用5 6倍生藥體積的無水甲醇、無水こ醇、丙酮、水或其任意比例的混合溶劑回流提取2-3次，毎次1-2小時，合并提取液，減壓濃縮至0.5-1. 5倍藥材量體積，按I : I 3體積加入石油醚萃取，除去親脂性雜質(zhì)；按I : I 3體積加入こ酸こ酯進(jìn)行萃取，合并こ酸こ酯萃取液，減壓濃縮，干燥，即得到海濱錦葵木脂素提取物。
4.制備權(quán)利要求I所述提取物，其特征是所述提取物是通過下述方法獲得的提取物將海濱錦葵塊根或莖葉切成3 10公分每段，用5 6倍生藥體積的無水甲醇、無水こ醇、丙酮、水或其任意比例的混合溶劑回流提取2-3次，毎次1-2小時，合并提取液，減壓濃縮至無有機(jī)溶劑，利用大孔吸附樹脂吸附，上樣量(以生藥量計(jì))與干樹脂用量比例為I : l(w/w)，待吸附飽和后。用8-12倍柱體積的水洗去水溶性雜質(zhì)，再用6-10倍柱體積的20%こ醇洗去大極性物質(zhì)，改用6-10倍柱體積的80%こ醇對其進(jìn)行洗脫，收集洗脫液；將洗脫液減壓濃縮，干燥，即得到海濱錦葵木脂素提取物。
5.權(quán)利要求4中所用的大孔吸附樹脂為DlOl或HP-20或AB-8。
6.權(quán)利要求I所述的提取物在制備治療癌癥藥物和治療免疫性肝損傷藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及天然藥物化學(xué)領(lǐng)域，公開了鹽生植物海濱錦葵(Kosteletzkya virginica(L.)Presl.)木脂素提取物和制備方法，以及在醫(yī)藥領(lǐng)域中的應(yīng)用，尤其是在抗癌和治療免疫性肝損傷方面的應(yīng)用。該木脂素提取物特征是含有一類結(jié)構(gòu)新穎的香豆素并木脂素類化合物，主要含有Jatrocin B、臭矢菜素A、臭矢菜素C、臭矢菜素B、臭矢菜素D、或丁香樹脂酚等成分，代表性化合物Jatrocin B的結(jié)構(gòu)式如右圖所示。制備方法包括有機(jī)溶劑或水提取，低極性溶劑萃取，大孔樹脂柱層析，得到木脂素類化合物集中的活性部位。本發(fā)明的提取工藝及方法工藝簡單，獲得的海濱錦葵有效成分得率高、含量穩(wěn)定。
文檔編號A61P35/00GK102861112SQ20121031501
公開日2013年1月9日 申請日期2012年8月31日 優(yōu)先權(quán)日2012年8月31日
發(fā)明者陳雨, 趙友誼, 王鳴, 馮煦, 王奇志, 單宇, 管福琴, 印敏, 孫浩 申請人:江蘇省中國科學(xué)院植物研究所