專利名稱：5-噠嗪基-1-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛烷的衍生物，它們的制備及其治療應(yīng)用的制作方法
5-噠嗪基-1-氮雜雙環(huán)[3. 2. 1]辛烷的衍生物，它們的制
備及其治療應(yīng)用本申請(qǐng)是申請(qǐng)日為2006年8月7日、申請(qǐng)?zhí)枮?006800297 . 5 (國(guó)際申請(qǐng)?zhí)枮?PCT/FR2006/001911)、發(fā)明名稱為“5-噠嗪基-1-氮雜雙環(huán)[3. 2. 1]辛烷的衍生物，它們的制備及其治療應(yīng)用”的發(fā)明專利申請(qǐng)的分案申請(qǐng)。本發(fā)明涉及5-噠嗪基-1-氮雜雙環(huán)[3. 2. 1]辛烷的衍生物，涉及它們的制備及其治療應(yīng)用。本發(fā)明的目的在于符合式(I)的化合物
權(quán)利要求
1.符合式(I)的化合物
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式(I)化合物，其特征在于 R代表鹵素原子；或者任選地被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代的苯基，或任選地被一個(gè)或多個(gè)選自(C1-C6) 燒基、(C1-C6)烷氧基基團(tuán)取代的苯基；或者選自下述的基團(tuán)批啶基、批唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、嚅唑基、噻唑基、嚅二唑基、噻二唑基、噻吩基、呋喃基、異P惡唑基、異噻唑基、吡咯基、萘基，該基團(tuán)可以任選地被一個(gè)或多個(gè)(C1-C6)烷基基團(tuán)取代； 它呈堿形態(tài)或與酸的加成鹽形態(tài)。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的式(I)化合物，其特征在于 R代表鹵素原子；或者苯基，它任選地被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代，或任選地被一個(gè)或多個(gè)選自(C1-C6) 燒基、(C1-C6)烷氧基的基團(tuán)取代；或者選自下述的基團(tuán)批啶基、批唑基、咪唑基、噻吩基、呋喃基、吡咯基，該基團(tuán)可以任選地被一個(gè)或多個(gè)(C1-C6)烷基基團(tuán)取代； 它呈堿形態(tài)或與酸的加成鹽形態(tài)。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)權(quán)利要求所述的式(I)化合物的制備方法，其特征在于讓式(VII)化合物
5.藥物，其特征在于它含有根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)權(quán)利要求所述的式(I)化合物， 或者該化合物與在藥學(xué)上可接受的酸的加成鹽。
6.藥物組合物，其特征在于它含有根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)權(quán)利要求所述的式(I) 化合物，或者該化合物在藥學(xué)上可接受的鹽以及至少一種在藥學(xué)上可接受的賦型劑。
7.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)權(quán)利要求所述的式(I)化合物在制備用于治療和預(yù)防下述疾病的藥物中的用途認(rèn)知功能障礙、注意過程發(fā)作、與阿爾茨海默氏病、病理或正常老齡化、帕金森氏綜合征、唐氏綜合癥、精神病、酒精性柯氏綜合征、血管性癡呆、顱外傷有關(guān)的執(zhí)行功能障礙；在帕金森氏病或其它神經(jīng)病中觀察到的運(yùn)動(dòng)障礙，或與神經(jīng)退行性疾病有關(guān)的解剖組織病理學(xué)損傷。
8.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)權(quán)利要求所述的式(I)化合物在制備用于治療和預(yù)防腦卒中或腦中缺氧病、精神疾病的藥物中的用途。
9.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)權(quán)利要求所述的式(I)化合物在制備用于預(yù)防由于戒斷各種誘發(fā)依賴性的物質(zhì)造成的綜合征的藥物中的用途。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的用途，其中所述戒斷各種誘發(fā)依賴性的物質(zhì)造成的綜合征為戒煙或戒酒造成的綜合征。
11.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)權(quán)利要求所述的式(I)化合物在制備用于治療疼痛的藥物中的用途。
12.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)權(quán)利要求所述的式(I)化合物在制備用于治療下述疾病的藥物中的用途下肢動(dòng)脈缺血、下肢閉塞性動(dòng)脈炎、心肌缺血、心肌梗死、心力衰竭、糖尿病患者的皮膚瘢痕缺陷、靜脈功能不全中的靜脈曲張潰瘍。
13.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)權(quán)利要求所述的式(I)化合物在制備用于治療炎癥過程的藥物中的用途。
全文摘要
本發(fā)明涉及式(I)的化合物，式中R代表氫原子或鹵素原子；或者苯基，它任選地被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代，或被一個(gè)或多個(gè)下述基團(tuán)取代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、硝基、氨基、二(C1-C3)烷基氨基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、羥基、乙?；騺喖锥趸?；或者下述基團(tuán)吡啶基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、唑基、噻唑基、二唑基、噻二唑基、噻吩基、呋喃基、異唑基、異噻唑基、吡咯基、萘基，該基團(tuán)可以任選地被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素原子、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、硝基、氰基、羥基、氨基、(C1-C6)烷基氨基或二(C1-C6)烷基氨基的基團(tuán)取代；它呈堿形態(tài)或與酸的加成鹽形態(tài)。本發(fā)明還涉及所述化合物的制備方法，涉及它們?cè)谥委熤械挠猛尽?br> 文檔編號(hào)A61K31/501GK102558177SQ20111042838
公開日2012年7月11日 申請(qǐng)日期2006年8月7日 優(yōu)先權(quán)日2005年8月18日
發(fā)明者A.W.羅赫德, F.加利, J.瓦切, O.萊勒克 申請(qǐng)人:賽諾菲-安萬特