專利名稱：一種楊梅苷及其藥物組合物的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種藥用活性成分的制備方法，尤其涉及楊梅苷及其藥物組合物的制備方法，屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
楊梅苷，如式⑴結(jié)構(gòu)所示，其化學(xué)名為3’，4’，5’，5，7-五羥基黃酮-3-0- α -L-鼠李糖苷。楊梅苷為天然多羥基黃酮類化合物，廣泛存在于楊梅科植物楊梅Myrica rubra Sieb. et Zucc.的樹皮及葉子，豆科植物鬼箭錦雞兒Caraganajubata Poir.的枝葉，蓼科植物扁蓄Polygonum aviculare L的地上部分中。
權(quán)利要求
1.一種楊梅苷的制備方法，其特征在于，包括如下步驟a.提取粗提物使用有機(jī)溶劑從富含楊梅苷的植物中提取粗提物；b.分離、純化粗提物用色譜方法分離、純化，得到楊梅苷單體。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述步驟a中提取粗提物的提取方法為室溫下浸漬、超聲波震蕩、或加熱回流提取。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的制備方法，其特征在于，所述步驟a中有機(jī)溶劑選自水、 甲醇、乙醇、丙醇，異丙醇，異丁醇，仲丁醇，叔丁醇，乙酸乙酯，乙酸甲酯，甲酸乙酯，丙酮中的任意一種或任意兩種以上溶劑以任意比例所組成的混合溶劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的制備方法，其特征在于，所述步驟a中富含楊梅苷的植物選自楊梅科植物楊梅Myrica rubra Sieb. et Zucc.的樹皮、葉子，豆科植物鬼箭錦雞兒 Caragana jubata Poir.的枝葉或蓼科植物扁蓄Polygonum aviculare L的地上部分。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述步驟b中色譜方法為高速逆流色譜法。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述高速逆流色譜法的溶劑系統(tǒng)為石油醚-乙酸乙酯-甲醇-水，比例為3 4 4 3。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于，所述高速逆流色譜法為①將粗提物500mg以甲醇溶解，并定溶0.lg/ml，均一澄清狀態(tài)，將按比例配置的溶劑系統(tǒng)石油醚-乙酸乙酯-甲醇-水，兩相溶劑體系，以上相作為固定相，下相作流動(dòng)相；②將上相溶劑在最大流速下泵入并充滿離心管柱體，然后將下相溶劑以5ml/min的流速泵入離心管柱體，同時(shí)開啟檢測(cè)器并按選定的轉(zhuǎn)速850轉(zhuǎn)每分鐘啟動(dòng)主機(jī)；③待流動(dòng)相從管柱出口流出且基線穩(wěn)定后將樣品溶液由進(jìn)樣圈注入，管柱出口處的流出物經(jīng)紫外檢測(cè)器檢測(cè)并由色譜工作站和記錄儀記錄，收集組分。
8.上述任一權(quán)利要求所述的制備方法制備得到的楊梅苷藥物組合物，其特征在于，由楊梅苷與一種或多種藥學(xué)上可接受的載體或賦形劑制成。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物最小單元所含活性成分楊梅苷的量為1. 25-10mg。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物最小單元所含活性成分楊梅苷的量為2. 5-5mg。
11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物最小單元所含活性成分楊梅苷的量為2. 5mg。
12.根據(jù)權(quán)利要求9所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物為臨床上任何可接受的劑型形式。
13.根據(jù)權(quán)利要求12所述的藥物組合物，其特征在于，所述劑型為片劑、膠囊、軟膠囊、 口服液、糖漿、顆粒、滴丸、口崩片、緩釋片、緩釋膠囊、控釋片、控釋膠囊、水針、凍干粉針、無(wú)菌粉針、輸液。
14.根據(jù)權(quán)利要求8所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥學(xué)上可接受的載體或賦形劑選自適用于制劑的溶劑、填充劑、粘合劑、潤(rùn)滑劑、崩解劑、助溶劑、表面活性劑、抗氧齊U、 滲透壓調(diào)節(jié)劑、PH調(diào)節(jié)劑、吸附載體。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種楊梅苷及其藥物組合物的制備方法。本發(fā)明所述楊梅苷的制備方法包括使用有機(jī)溶劑從富含楊梅苷的植物中提取粗提物，粗提物用色譜方法分離、純化，得到楊梅苷單體等步驟，該方法避免了常規(guī)柱層析的死吸附，保證整個(gè)分離過(guò)程在較低溫度下進(jìn)行，對(duì)于溫度、光照、酸堿等不穩(wěn)定中藥化學(xué)成分的分離具有獨(dú)特的優(yōu)勢(shì)，分離使用的流動(dòng)相多數(shù)為水相，僅含少量的有機(jī)溶劑，既降低了實(shí)驗(yàn)成本，又降低了毒性溶劑的使用，對(duì)操作者的身體健康和環(huán)境的保護(hù)都具有重要意義。制備得到的楊梅苷與藥學(xué)上可接受的載體或賦形劑可制成各種劑型的藥物。
文檔編號(hào)A61P9/00GK102329355SQ20111018734
公開日2012年1月25日 申請(qǐng)日期2011年7月5日 優(yōu)先權(quán)日2011年7月5日
發(fā)明者孫曉波, 孫桂波, 李宗陽(yáng), 李明, 潘瑞樂(lè), 秦蒙 申請(qǐng)人:中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥用植物研究所