專利名稱：左旋奧硝唑氯化鈉注射液的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種抗菌藥物，準(zhǔn)確地說公開了一種藥物左旋奧硝唑氯化鈉注射液。
背景技術(shù)：
左旋奧硝唑是一種繼甲硝唑、替硝唑之后的第三代新型硝基咪唑類衍生物，除抗厭氧菌感染外，其消旋體奧硝唑是廣譜抗腸蟲藥，能殺滅阿米巴原蟲、毛滴蟲及腸梨形蟲。臨床用于脆弱擬桿菌、狄氏擬桿菌、卵園擬桿菌、多形擬桿菌、普通擬桿菌、梭狀芽胞桿菌、真桿菌、消化球菌和消化鏈球菌、幽門螺桿菌、黑色素擬桿菌、梭桿菌、CO2噬織維菌、牙齦類桿菌等敏感厭氧菌及寄生蟲所引起的多種感染性疾病，包括①腹部感染如腹膜炎、腹內(nèi)膿腫、肝膿腫等；②盆腔感染如子宮內(nèi)膜炎、子宮肌炎、輸卵管或卵巢膿腫、盆腔軟組織感染、嗜血桿菌陰道炎等；③口腔感染如牙周炎、根尖周炎、冠周炎、急性潰瘍性齦炎等；④外科感染如傷口感染、表皮膿腫、褥瘡潰瘍感染、蜂窩組炎、氣性壞疽等腦部感染如腦膜炎、腦膿腫敗血癥、菌血癥等嚴(yán)重厭氧菌感染等；⑦手術(shù)前預(yù)防感染和手術(shù)后厭氧菌感染的治療；⑧治療消化系統(tǒng)嚴(yán)重阿米巴蟲病，如阿米巴痢疾、阿米巴肝膿腫等。左旋奧硝唑的原藥和中間代謝物均有活性，進(jìn)入易感的微生物細(xì)胞后，在無氧或少氧環(huán)境和較低的氧化還原電位下，其硝基易被電子傳遞蛋白還原成具細(xì)胞毒作用的氨基，抑制細(xì)胞DNA的合成，并使已合成的DNA降解，破壞DNA的雙螺旋結(jié)構(gòu)或阻斷其轉(zhuǎn)錄復(fù)制，從而使病原體細(xì)胞死亡。
發(fā)明內(nèi)容
左旋奧硝唑氯化鈉注射液主要具有下列特征①左旋奧硝唑?qū)俚谌趸溥?，其發(fā)揮抗微生物作用是通過分子中的硝基在無氧環(huán)境中還原成氨基或通過自由基的形成與細(xì)胞成分相互作用，從而導(dǎo)致微生物的死亡；②抗菌譜廣對幾乎所有致病性厭氧菌及滴蟲、阿米巴蟲、賈第蟲等原蟲有強大的殺滅作用；③殺菌力強對各種敏感病原體的ED90均低于甲硝唑；④臨床療效好對厭氧菌和滴蟲的有效率和治愈率高于同類產(chǎn)品；⑤安全性高未發(fā)現(xiàn)致畸致癌致突變作用；⑥耐受性好總體不良反應(yīng)發(fā)生率低于同類產(chǎn)品。
具體實施例方式通過臨床試驗，采用多中心隨機雙盲雙模擬平行對照研究方法，試驗組靜脈滴注左旋奧硝唑氯化鈉注射液，對照組口服替硝唑，共觀察厭氧菌感染121例(外科60例，口腔科61例)，婦科陰道毛滴蟲感染80例。結(jié)果左旋奧硝唑氯化鈉注射液與替硝唑治療急性厭氧菌感染總有效率分別為98. 4%及85% (P < O. 05)，細(xì)菌清除率分別為96. 2%及90. 7%(P > O. 05);抗滴蟲痊愈率分別為97. 5%及82. 5% (P < O. 05)。左旋奧硝唑氯化鈉注射液和替硝唑的不良反應(yīng)發(fā)生率分別為11. 5%及28. 3% (P < O. 05)。研究結(jié)果表明左旋奧硝唑氯化鈉注射液是目前治療厭氧菌感染及陰道毛滴蟲的理想藥物，具有起效快，療效確切，不良反應(yīng)少等特點，優(yōu)于其臨床療效肯定的同類藥物甲硝唑，替硝唑。
左旋奧硝唑氯化鈉注射液是國家一類新藥，目前國內(nèi)沒有上市，達(dá)到國際同類項目的先進(jìn)水平，正在進(jìn)行II期臨床?！?br>
權(quán)利要求
1.左旋奧硝唑氯化鈉注射液主要具有下列特征①左旋奧硝唑?qū)俚谌趸溥颍浒l(fā)揮抗微生物作用是通過分子中的硝基在無氧環(huán)境中還原成氨基或通過自由基的形成與細(xì)胞成分相互作用，從而導(dǎo)致微生物的死亡；②抗菌譜廣對幾乎所有致病性厭氧菌及滴蟲、阿米巴蟲、賈第蟲等原蟲有強大的殺滅作用；③殺菌力強對各種敏感病原體的ED90均低于甲硝唑；④臨床療效好對厭氧菌和滴蟲的有效率和治愈率高于同類產(chǎn)品安全性高未發(fā)現(xiàn)致畸致癌致突變作用；⑥耐受性好總體不良反應(yīng)發(fā)生率低于同類產(chǎn)品。
全文摘要
左旋奧硝唑氯化鈉注射液，主要具有下列特征①左旋奧硝唑?qū)俚谌趸溥?，其發(fā)揮抗微生物作用是通過分子中的硝基在無氧環(huán)境中還原成氨基或通過自由基的形成與細(xì)胞成分相互作用，從而導(dǎo)致微生物的死亡；②抗菌譜廣對幾乎所有致病性厭氧菌及滴蟲、阿米巴蟲、賈第蟲等原蟲有強大的殺滅作用；③殺菌力強對各種敏感病原體的ED90均低于甲硝唑；④臨床療效好對厭氧菌和滴蟲的有效率和治愈率高于同類產(chǎn)品；⑤安全性高未發(fā)現(xiàn)致畸致癌致突變作用；⑥耐受性好總體不良反應(yīng)發(fā)生率低于同類產(chǎn)品。
文檔編號A61P31/04GK102846540SQ20111018727
公開日2013年1月2日 申請日期2011年6月30日 優(yōu)先權(quán)日2011年6月30日
發(fā)明者杜博 申請人:杜博