專利名稱：消旋卡多曲化合物及其新制法的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種化合物的精制方法，具體涉及一種消旋卡多曲化合物的精制方 法，屬于藥物技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
消旋卡多曲(Racecadotril)，屬于止瀉藥，是由法國Bioproject公司開發(fā)創(chuàng)制， 于1993年首先在法國以商品名Tiorfan上市，并在1997年在國際市場(chǎng)上上市，化學(xué)名為 [(R，S) ] -N- (2-乙酰硫基甲基-1-氧代-3-苯基丙基)甘氨酸芐酯，分子式為C21H23NO4S,結(jié)
構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.一種式(I)所示的消旋卡多曲化合物，
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的精制方法，其特征在于所述的流動(dòng)相是乙醇乙酸乙酯體積 比為1 (1 10)的混合溶劑，優(yōu)選所述的流動(dòng)相是乙醇乙酸乙酯體積比為1 0 8)的混合溶劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求1-2所述的精制方法，其特征在于所述的柱層析的柱溫保持35 45 "C。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3所述的精制方法，其特征在于所述的固定相是柱層析專用中性氧 化鋁，粒徑為18-200 μ m，孔徑為約6nm的細(xì)孔中性氧化鋁。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-4所述的精制方法，其特征在于所述的柱層析的壓力為0.5-5. Opa, 優(yōu)選為 1. 0-2. 5pa。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-5所述的精制方法，其特征在于所述的柱層析的流速為1.0-2. Oml/
7.根據(jù)權(quán)利要求1-6所述的精制方法，其特征在于所述的柱層析分離是將消旋卡多曲 粗品用流動(dòng)相溶解后上樣，用流動(dòng)相洗脫，收集消旋卡多曲部位，用水洗滌，減壓濃縮，真空 干燥，得到精制的消旋卡多曲。
8.根據(jù)權(quán)利要求1-7所述的精制方法，其中所述消旋卡多曲純品的純度不低于 99. 6%。
9.根據(jù)權(quán)利要求1-8所述方法制備的消旋卡多曲化合物在制備止瀉藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種消旋卡多曲化合物及其新制法。具體地說，采用特定大小的中性氧化鋁為固定相，一定比例的乙醇和乙酸乙酯混合溶劑為流動(dòng)相，保持柱溫高于室溫，可以有效率地精制和純化消旋卡多曲，其收率和純度均很高，是獲得高純消旋卡多曲的一種有效方法。本發(fā)明制得的消旋卡多曲提高了制劑的產(chǎn)品質(zhì)量，減少了消旋卡多曲化合物在制備止瀉藥物中的臨床毒副作用。
文檔編號(hào)A61P1/12GK102093272SQ20111003180
公開日2011年6月15日 申請(qǐng)日期2011年1月28日 優(yōu)先權(quán)日2011年1月28日
發(fā)明者廖愛國 申請(qǐng)人:海南美大制藥有限公司