專利名稱：殺精避孕凝膠組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明提供一種殺精避孕凝膠組合物。所述殺精避孕凝膠組合物由多種藥物組 成，殺精速度快，效率高，使用簡便，安全價廉，同時具有潤滑、消炎、殺菌的功效，且無毒副 作用。本發(fā)明還提供一種殺精避孕凝膠組合物的制備方法。
背景技術(shù)：
我們國家人口眾多，計(jì)劃生育是我們國家的基本國策，開發(fā)安全、有效、使用方便、 對人體無毒副作用，且有市場推廣價值以及能大量生產(chǎn)的計(jì)劃生育產(chǎn)品，具有非常重要的
眉、ο除了國家對已婚夫妻部分采取上環(huán)節(jié)育手術(shù)之外，其他眾多的未婚或者已婚青 年，目前常用的避孕方法為橡膠安全套、口服避孕藥、外用避孕藥三類為主。安全套是目前 使用較多的避孕工具，主要原理是采用物理形式使精子無法穿過薄膜進(jìn)入女性子宮，從而 達(dá)到避孕的目的，但是部分人可出現(xiàn)過敏反應(yīng)、破裂、性交中滑脫等安全問題時有發(fā)生；在 使用上都存在一定的不足?？诜茉兴幹饕硎峭ㄟ^女性口服吸收后，干擾女性雌性激 素分泌系統(tǒng)，使女性不排卵，從而達(dá)到避孕的目的，不足之處在于會引起女性惡心、嘔吐、甚 至陰道不貴則流血等反應(yīng)。外用避孕藥主要有避孕栓、避孕膜、避孕凝膠(也叫膠凍)主要原 理是女性陰道給藥，直接在女性陰道內(nèi)殺死精子，使精子無法進(jìn)入女性子宮，從而達(dá)到避孕 的作用。避孕栓及避孕膜在實(shí)際使用過程中，須房事前將栓或膜塞進(jìn)女性陰道，5-10分鐘融 化后，才能殺精子，所在實(shí)際使用過程中，房事5分鐘以內(nèi)男性射精的話，如果藥物還是栓 狀或者膜狀還未完全融化的狀態(tài)下，藥物是無法殺死人體精子，存活的精子就很有可能直 接進(jìn)入女性子宮，所以在實(shí)際過程中避孕的失敗概率相對比較高。凝膠是目前外用避孕藥 在實(shí)際過程中避孕有效率最高的一種避孕方式。目前外用避孕藥在市場流通最為廣泛的是 以4%有效成份壬苯醇醚-9(N0n0Xyn0l-9)主，壬苯醇醚-9為非離子型表面活性劑，通過降 低精子細(xì)胞膜表面活性，改變精子滲透性而殺死精子或使它們不能游動，難于穿過宮頸口 而無法使卵受精，從而達(dá)到避孕效果。壬苯醇醚-9是一種細(xì)胞毒性劑，能異性地破壞細(xì)胞 膜。臨床研究表明，在通常的陰道避孕藥物制劑中的濃度下(通常大于3%的壬苯醇醚-9)， 可能導(dǎo)致陰道和宮頸上皮破裂，給病原微生物入侵創(chuàng)造機(jī)會。壬苯醇醚-9還能破壞陰道正 常菌群，而這些菌群能通過維持陰道的低PH值，防止病原微生物入侵，為陰道提供一種保 護(hù)機(jī)制。壬苯醇醚-9還會部分溶解或除去陰道中所含的保護(hù)糖蛋白層等。壬苯醇醚-9的 使用說明書中不良反應(yīng)包括偶見過敏反應(yīng)，可使女性外陰或陰道，甚至男性陰莖發(fā)生較嚴(yán) 重的刺激癥狀，如局部瘙癢、疼痛；少數(shù)患者局部有輕度刺激癥狀，陰道分泌物增多。中國專利申請(02110989. 3)公開了一種能快速殺滅艾滋病和性病病毒、精子的殺 菌膏及其制備方法。它是以辛苯聚醇、蘆薈、苯扎氯胺等為主要原料，經(jīng)一定工藝精制而成 的無色無味、水溶性透明膏狀液體。該發(fā)明能在15分鐘內(nèi)消滅艾滋病病毒，在1分鐘內(nèi)殺 滅各類性病病菌，并能在1分鐘內(nèi)殺死人體精子。但該發(fā)明僅僅介紹了處方和制備工藝，未 提供應(yīng)用效果的相關(guān)實(shí)驗(yàn)和數(shù)據(jù)。
中國專利申請(200410077725. 7)公開了一種消毒劑。該發(fā)明的消毒劑按重量百 分比計(jì)算，由如下成分組成聚乙氧烯羧基胍0.1 2. 096，氯化十二烷基二甲基芐基銨 0. 1 2. 0%,溴化十二烷基二甲基芐基銨0. 1 2. 0%,雙辛基/雙癸基二甲基氯化銨0. 1 2. 0%,十四/十八烷基二甲基芐基氯化銨0. 1 2. 0%, 2-溴-2-硝基-1，3-丙二醇0. 1 2.0%，水余量。該發(fā)明的殺毒劑為無腐蝕性單成分透明液體，無色無味，無毒無害，滅菌 劑量小，滅菌速度快，產(chǎn)品安全環(huán)保。但該發(fā)明并未提及殺精及其避孕的應(yīng)用。綜上，研制出高效、無毒副作用、安全價廉的新型殺精避孕凝膠劑具有非常重要的
眉、ο

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明涉及一種殺精避孕凝膠組合物及其制備方法。本發(fā)明所述的殺精避孕凝膠組合物，按重量百分?jǐn)?shù)計(jì)算，由如下成分組成
權(quán)利要求
1.一種殺精避孕凝膠組合物，其特征在于，所述殺精避孕凝膠組合物按重量百分?jǐn)?shù)計(jì) 算，由如下組分組成
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種殺精避孕凝膠組合物，其特征在于，所述的輔料可以是 十六烷基二甲基氧化銨，氫氧化鈉，甲基纖維素，蘆薈，軟化水等。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種殺精避孕凝膠組合物，其特征在于，所述殺精避孕凝膠 組合物的各組分、藥物規(guī)格和加入量如下所示二癸基二甲基氯化銨十四烷基二甲基節(jié)基氣化銨辛苯聚醇十六烷基二甲基氧化銨 氫氧化鈉 甲基纖維素 蘆薈
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種殺精避孕凝膠組合物的制備方法，具體操作步驟如下(1)將十六烷基二甲基氧化銨和少量軟化水放入在玻璃容具中，充分?jǐn)嚢枞芙?，形?混合物A;(2)將二癸基二甲基氯化銨和十四烷基二甲基芐基氯化銨在不斷攪拌下分別融于部分 軟化水中，形成混合物B;(3)將混合物A和混合物B混合在一起，加入少量的軟化水充分?jǐn)嚢柚辆鶆?，形成混合物C;(4)將混合物C加辛苯聚醇和蘆薈，并充分?jǐn)嚢柚辆鶆?，形成混合物D；(5)將混合物D加氫氧化鈉溶液調(diào)整pH值在5.2-6. 7之間，形成混合物E；(6)將混合物E加入甲基纖維素并充分?jǐn)嚢杈鶆蚣吹脷⒕茉心z。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種殺精避孕凝膠組合物及其制備方法。所述殺精避孕凝膠組合物主要由二癸基二甲基氯化銨0.01-5%，十四烷基二甲基芐基氯化銨 0.01-5%，辛苯聚醇0.01-12%及醫(yī)學(xué)可接受的輔料組成。本發(fā)明的殺精避孕凝膠組合物殺精速度快，效率高，使用簡便，安全價廉，同時具有潤滑、消炎、殺菌的功效，且無毒副作用。
文檔編號A61K31/77GK102133223SQ20111000118
公開日2011年7月27日 申請日期2011年1月6日 優(yōu)先權(quán)日2011年1月6日
發(fā)明者李鴻文 申請人:上海歐派生物技術(shù)有限公司