專利名稱：結(jié)晶噻托碘銨、包含該結(jié)晶噻托碘銨的藥物制劑及其用途的制作方法
結(jié)晶噻托碘銨、包含該結(jié)晶噻托碘銨的藥物制劑及其用途本申請是中國發(fā)明申請(發(fā)明名稱噻托銨鹽、包含噻托銨鹽的藥物制劑及其用 途；申請日2004年10月四日；申請?zhí)?00810166485. 6)的分案申請。本發(fā)明涉及一種制備新穎噻托銨(Tiotropium)鹽類的方法、這種新穎噻托銨鹽 類、含有該鹽類的醫(yī)藥調(diào)配劑、及其在制備供治療呼吸性疾病、尤其供治療COPD(慢性阻塞 性肺病)及哮喘的藥物中的用途。
現(xiàn)有技術(shù)由歐洲專利申請案EP 418 716 Al已知噻托溴銨，且其具有以下化學(xué)結(jié)構(gòu)
權(quán)利要求
1.結(jié)晶噻托碘銨，其特征為在X-射線粉末圖中尤其具有d=6.30A; 5.19A; 4.47A; 4.11A; 3.55A的特征值。
2.如權(quán)利要求1的結(jié)晶噻托碘銨，其特征為在Γ射線粉末圖中具有d=8.04 A, 7.18 A, 6.73 A, 6.3 A, 5.89 A, 5.65 A, 5.41 A, 5.19 A, 5.12 A, 4.96 A,4.88 A, 4.81 A, 4.47 A, 4.42 A, 4.11 A, 3.96 A, 3.92 A, 3.89 A, 3.8 A, 3.55 A, 3.51 A, 3.38 A, 3.36 A, 3.34 A, 3.3 A, 3.26 A, 3.21 A, 3.17 A, 3.15 A, 3.11 A, 3.08 A, 3.06 A, 3.03 A, 2.98 A, 2.95 A, 2.83 A, 2.78 A的特征值。
3.如權(quán)利要求1的結(jié)晶噻托碘銨，其特征為在X-射線粉末圖基本上如圖2所示。
4.如權(quán)利要求1-3中任一項的結(jié)晶噻托碘銨在制備用于治療呼吸性疾病的醫(yī)藥制劑 中的用途。
5.如權(quán)利要求4的用途，其中所述呼吸性疾病為慢性阻塞性肺病或哮喘。
6.藥物制劑，其特征為其含有如權(quán)利要求1-3中任一項的結(jié)晶噻托碘銨。
7.如權(quán)利要求6的藥物制劑，其特征為其以適于吸入的劑型存在。
8.如權(quán)利要求7的藥物制劑，其特征為其劑型選自可吸入性粉劑、含推進氣體的定劑 量氣霧劑及不含推進氣體的可吸入性溶液或懸浮液。
9.如權(quán)利要求8的藥物制劑，其特征為其為可吸入性粉劑，其除含有結(jié)晶噻托碘銨以 外也含有一種或多種選自以下的合適的生理上可接受的助劑單糖、二糖、寡糖及多糖、多 元醇、環(huán)糊精、氨基酸或鹽類或這些助劑相互間的混合物。
10.如權(quán)利要求9的藥物制劑，其特征為該助劑是選自葡萄糖、果糖、阿拉伯糖、乳 糖、蔗糖、麥芽糖、海藻糖、葡聚糖、糊精、麥芽糖精、淀粉、纖維素、山梨醇、甘露醇、木糖醇、 α-環(huán)糊精、β-環(huán)糊精、X-環(huán)糊精、甲基-β-環(huán)糊精、羥丙基-β-環(huán)糊精、精氨酸鹽酸鹽、 氯化鈉或碳酸鈣或其混合物。
11.如權(quán)利要求9或10的藥物制劑，其特征為其含有0.01與2%之間的結(jié)晶噻托碘銨。
12.膠囊，其特征為其含有如權(quán)利要求9-11中任一項的可吸入性粉劑。
13.如權(quán)利要求8的藥物制劑，其特征為其為一種含有以溶解或分散形式的結(jié)晶噻托 碘銨的含推進氣體的可吸入性氣霧劑。
14.如權(quán)利要求8的藥物制劑，其特征為其為一種含有作為溶劑的水、乙醇或水與乙醇 的混合物的沒有推進氣體的可吸入性溶液或懸浮液。
全文摘要
本發(fā)明涉及式(I)的結(jié)晶噻托銨鹽，其中X-為碘離子、包含該結(jié)晶噻托碘銨的藥物制劑及其用途。
文檔編號A61K31/4745GK102070630SQ201010580700
公開日2011年5月25日 申請日期2004年10月29日 優(yōu)先權(quán)日2003年11月3日
發(fā)明者彼得.西格, 沃爾德馬.弗倫格爾, 羅爾夫.班霍爾澤 申請人:貝林格爾.英格海姆國際有限公司