專利名稱：一種桑葉提取物緩釋微丸的制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥食品技術領域，具體涉及一種桑葉提取物緩釋微丸的制備方法。
背景技術：
日本科學家野尻博士對桑葉進行了長達20年的研究，其中對人體發(fā)揮作用的是桑葉中含有的一種神奇成分-DNJ，每20公斤桑葉才能提取1克DNJ，比黃金還珍貴，所以， 它又有自然界“綠色鉆石”之稱！DNJ全名1-脫氧野尻霉素，在電子顯微鏡下可以看到，DNJ分于結構與葡萄糖極為相似，只不過將葡萄糖一個分子鏈上的“氧”換成“氮”。正是這種獨特的分子結構，讓DNJ 能有效控制食物在小腸中轉化為血糖的速度和數量，使人體血糖的升高變得更和緩，更平穩(wěn)，從而有效的解決了胰島負擔過重的問題，使胰島減負成為現實！ DNJ以其獨特功效，迅速風靡日本！無數糖尿病患者通過服用DNJ，胰島功能恢復了 70%以上！ 100%患者減少胰島素用量，部分患者甚至徹底擺脫了藥物！并發(fā)癥發(fā)生率更是越來越低！目前，關于桑葉提取物的產品深受廣大消費者的認可，這些產品基本均為普通的片劑和膠囊劑，這些劑型造成血藥濃度波動大，藥效作用時間短，生物利用度低等缺點。

發(fā)明內容
本發(fā)明的目的是為了克服現有技術中的缺點和不足，提供一種桑葉提取物緩釋微丸。該緩釋微丸能在體內M小時維持有效的血藥濃度，從而可以M小時控制血糖水平。一種桑葉提取物緩釋微丸，用下述方法制成(1)將填充劑和粘合劑，用造粒機制粒并滾丸至粒徑為20-30目的顆粒，邊滾丸邊加入潤滑劑，烘干，制得光滑圓形空白丸芯；所述填充劑、粘合劑和潤滑劑的質量比為 3-8 2-4 1-3 ；(2)將桑葉提取物加入高分子材料粘合劑，再加水或乙醇水溶液制成第一種混合液；所述桑葉提取物、高分子材料粘合劑和水或乙醇水溶液的質量比為2-4 1-3 8-20 ；(3)將所述空白丸芯置于流化床上，使丸芯的溫度控制在25°C -50°C，將所述第一種混合液包覆于所述空白丸芯的外層制成帶有速釋層的微丸；(4)將阻滯劑、致孔劑、增塑劑加水或乙醇水溶液配制成第二種混合液；所述阻滯劑、致孔劑、增塑劑和水或乙醇水溶液的質量比為1-10 2-4 1-3 10-25 ；(5)將所述帶有速釋層的微丸置于流化床上，使帶有速釋層的微丸的溫度控制在 25°C-45°C，將第二種混合液噴涂于所述微丸上，制成空白丸芯、速釋層、緩釋層的重量比為 2-6 3-8 1-4的桑葉提取物緩釋微丸。所述填充劑為糊精、淀粉、微晶纖維素和乳糖至少一種。所述粘合劑為蔗糖、甲基纖維素、羧甲基纖維素至少一種。所述潤滑劑為滑石粉、硬脂酸、硬脂酸鎂和膠態(tài)二氧化硅至少一種。所述高分子材料粘合劑為羥丙基甲基纖維素或聚乙烯吡咯烷酮。
所述阻滯劑為乙基纖維素或丙烯酸樹脂。所述致孔劑為羧甲基纖維素、乳糖或聚乙二醇。所述增塑劑為鄰苯二甲酸二乙酯、檸檬酸三乙酯或癸二酸二丁酯。所述空白丸芯、速釋層、緩釋層的重量比為3 5 2。本發(fā)明的優(yōu)點是本發(fā)明制備的緩釋微丸能有效控制藥物在一定的時間內釋放，維持M小時的有效血藥濃度，無突釋現象發(fā)生，從而大大增強了桑葉提取物對人體的作用。本發(fā)明的方法操作簡單，易實現工業(yè)化生產。
具體實施例方式下面結合具體實施例對本發(fā)明作進一步的說明。實施例1一種桑葉提取物緩釋微丸的制備方法，包括下述步驟(1)取100克淀粉和100克微晶纖維素混合均勻，加入70克蔗糖，使用造粒機制粒并滾丸至所需的目數20-30目，邊滾丸邊加入30克滑石粉，烘干，制得光滑的空白丸芯。(2)將300克桑葉提取物和200克聚乙烯吡咯烷酮加入到2L水中，超聲20分鐘使成均勻的溶液，在流化床上，保持空白丸芯的溫度40°C，將該溶液均勻噴涂于空白丸芯外層，制成速釋微丸。(3)將120克乙基纖維素、40克羧甲基纖維素和40克鄰苯二甲酸二乙酯加入到 0. 5L水中，超聲20分鐘使成均勻的溶液，在流化床上，保持速釋微丸的溫度40°C，，將該溶液均勻噴涂于速釋微丸外層，制成緩釋微丸。我們將本品通過體外釋放模擬試驗發(fā)現，其釋放曲線明顯，在4h時，釋放度為 20% ；他時，釋放度為50%以上；1 !時，釋放度為75% ；時，釋放度為80% ；20h時，釋放度為88% ；24h時，釋放度為92%。注本發(fā)明所要求保護的具體技術方案，不限于上述實施例所表達的技術方案的具體組合。
權利要求
1.一種桑葉提取物緩釋微丸，其特征是用下述方法制成(1)將填充劑和粘合劑，用造粒機制粒并滾丸至粒徑為20-30目的顆粒，邊滾丸邊加入潤滑劑，烘干，制得光滑圓形空白丸芯；所述填充劑、粘合劑和潤滑劑的質量比為 3-8 2-4 1-3 ；(2)將桑葉提取物加入高分子材料粘合劑，再加水或乙醇水溶液制成第一種混合液； 所述桑葉提取物、高分子材料粘合劑和水或乙醇水溶液的質量比為2-4 1-3 8-20；(3)將所述空白丸芯置于流化床上，使丸芯的溫度控制在25°C-50°C，將所述第一種混合液包覆于所述空白丸芯的外層制成帶有速釋層的微丸；(4)將阻滯劑、致孔劑、增塑劑加水或乙醇水溶液配制成第二種混合液；所述阻滯劑、 致孔劑、增塑劑和水或乙醇水溶液的質量比為1-10 2-4 1-3 10-25 ；(5)將所述帶有速釋層的微丸置于流化床上，使帶有速釋層的微丸的溫度控制在 25°C-45°C，將第二種混合液噴涂于所述微丸上，制成空白丸芯、速釋層、緩釋層的重量比為 2-6 3-8 1-4的桑葉提取物緩釋微丸。
2.根據權利要求1所述的一種桑葉提取物緩釋微丸，其特征是所述填充劑為糊精、淀粉、微晶纖維素和乳糖至少一種。
3.根據權利要求1所述的一種桑葉提取物緩釋微丸，其特征是所述粘合劑為蔗糖、甲基纖維素、羧甲基纖維素至少一種。
4.根據權利要求1所述的一種桑葉提取物緩釋微丸，其特征是所述潤滑劑為滑石粉、 硬脂酸、硬脂酸鎂和膠態(tài)二氧化硅至少一種。
5.根據權利要求1所述的一種桑葉提取物緩釋微丸，其特征是所述高分子材料粘合劑為羥丙基甲基纖維素或聚乙烯吡咯烷酮。
6.根據權利要求1所述的一種桑葉提取物緩釋微丸，其特征是所述阻滯劑為乙基纖維素或丙烯酸樹脂。
7.根據權利要求1所述的一種桑葉提取物緩釋微丸，其特征是所述致孔劑為羧甲基纖維素、乳糖或聚乙二醇。
8.根據權利要求1所述的一種桑葉提取物緩釋微丸，其特征是所述增塑劑為鄰苯二甲酸二乙酯、檸檬酸三乙酯或癸二酸二丁酯。
9.根據權利要求1所述的一種桑葉提取物緩釋微丸，其特征是所述空白丸芯、速釋層、 緩釋層的重量比為3 5 2。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種桑葉提取物緩釋微丸的制備方法，包括下述步驟(1)將填充劑、粘合劑和潤滑劑按比例混勻制成20-30目的光滑圓球空白丸芯。(2)將桑葉提取物與高分子材料粘合劑配制成混合液，包覆于空白丸芯的外層制成速釋微丸。(3)將阻滯劑、致孔劑、增塑劑以包衣溶劑溶解后，噴涂于速釋微丸的外層，制成緩釋微丸。使其增重控制在5％-25％。本發(fā)明制備的緩釋微丸能有效控制藥物在一定的時間內釋放，維持24小時的有效血藥濃度，無突釋現象發(fā)生，從而大大增強了桑葉提取物對人體的作用。本發(fā)明的方法操作簡單，易實現工業(yè)化生產。
文檔編號A61P3/10GK102166258SQ20101055768
公開日2011年8月31日 申請日期2010年11月23日 優(yōu)先權日2010年11月23日
發(fā)明者陳國華 申請人:天津市尖峰天然產物研究開發(fā)有限公司