一種苦瓜微丸及其制備方法
【專利說明】
[0001]技術領域:
本發(fā)明涉及醫(yī)藥食品技術領域，具體涉及一種苦瓜微丸及其制備方法。
[0002]【背景技術】:
目前，關于苦瓜的產品深受廣大消費者的認可，基本均為普通的片劑和膠囊劑，但上述劑型存在崩解時間長；在體內的某一部位點崩解，對胃粘膜有一定的刺激性；生物利用度低等缺點?；谏鲜鰡栴}，我們將在醫(yī)藥領域發(fā)展迅速的微丸技術引進到食品領域，將本品制成了在體內釋放可控、且生物利用度高的復方微丸型產品，以更好地滿足廣大消費者的需求。
[0003]微丸制劑的制備過程中一般要加入賦形劑、粘合劑、致孔劑、崩解劑、增塑劑等藥用輔料【《緩釋控釋制劑的設計與開發(fā)》顏耀東等，中國醫(yī)藥科技出版社，2006年，257 -258】，在微丸的研究過程中，需要對制劑制備進行深入的研究，才能制備出合格的微丸產品。
[0004]
【發(fā)明內容】
:
本發(fā)明的目的是為了克服現(xiàn)有技術中的問題，提供一種苦瓜的新制劑一微丸制劑。
[0005]本發(fā)明的另一目的在于提供一種苦瓜微丸制劑的制備方法，該方法簡單、方便、易于操作。
[0006]本發(fā)明的目的是通過以下技術方案實現(xiàn)的:
一種苦瓜微丸制劑，由苦瓜、藥用輔料制備而成，其特征在于藥用輔料為賦形劑和粘合劑，其微丸制劑中苦瓜重量百分含量為10?30%，賦形劑的重量百分含量為60?85%，粘合劑的重量百分含量為1?5%。
[0007]上述苦瓜微丸制劑制備的緩釋劑型。
[0008]或上述苦瓜微丸制劑制備的腸溶劑型。
[0009]其中所述的賦形劑為選自蔗糖、糊精、淀粉、微晶纖維素、乳糖、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纖維素、丙烯酸樹脂、羥丙基甲基纖維素和明膠中的一種或幾種的混合物。
[0010]其中所述的粘合劑為聚乙烯吡咯烷酮、纖維素類、樹脂類、糖類、動物酸中的一種或幾種的混合物。
[0011]本發(fā)明微丸制劑可以按照上述技術方案，以現(xiàn)有技術微丸制劑的制備方法進行制備，也可以按照下述方法進行制備:
(1)取苦瓜，加入賦形劑，粉碎到微粉化的級別，混勻；
(2)將粘合劑溶于水、無水乙醇或含水乙醇中的溶液中；
(3)采用微丸成型技術制成微丸。
[0012]其中所述的微丸成型技術包括選自泛丸法、擠壓一滾圓成丸法或離心一流化造丸法。
[0013]傳統(tǒng)技術中，藥材或提取物的粉碎程度為粗粉(內服用、粒徑850um±70um、過24目篩)、中粉(內服用、粒徑250um±9.9um、過65目篩)、細粉(外傷用、粒徑150um±6.6um、過100目篩)、最細粉(點眼用、粒徑125um±5.8um、過120目篩)和極細粉(粒徑75um±4.lum、過200目篩)，本發(fā)明則采用微粉化技術將復方靈芝提取物粉碎成微粉，其平均粒徑一般小于10um，主要分布在1?20um。微粉化方法可采用現(xiàn)有技術中的方法:物理粉碎法，例如機械沖擊式粉碎機、氣流粉碎機、球磨機、振動磨、攪拌磨、雷蒙磨、高壓微粉磨機等；物理化學合成法，包括噴霧干燥、原位微粉化及超臨界流體技術等。與傳統(tǒng)粉碎技術相比，本工藝主要優(yōu)勢在于:增加有效成分吸收率，提高生物利用度。有效成分的溶出速度與其顆粒比表面積成正比，而比表面積與粒徑成反比。因此，有效成分的粒徑越細，則其比表面積越大，越有助于有效成分的溶出。據(jù)研究，腸胃對物質顆粒的最佳吸收粒度為15um左右，而微米成分的顆粒就達到了這個最佳吸收細度水平；由于微米級有效成分在胃腸道的溶解度明顯增力口，從而增加其生物利用度，加快了其起效時間。
[0014]本發(fā)明中的微丸成型技術可以采用現(xiàn)有技術中的任何微丸成型技術，這些技術包括但不限于:泛丸法、擠壓一滾圓成丸法、或離心一流化造丸法等。
[0015]本發(fā)明的有益效果在于:
首先，我們將苦瓜與賦形劑進行了充分的粉碎，使苦瓜很好地分散到了賦形劑中，且粒徑達到了微粉級，用這樣的物料制成微丸，在體內釋放的過程中，主成分可以隨著賦形劑的溶解而迅速釋放出來，且本品每粒膠囊是由幾百粒小的微丸單元組成，在體內分散面積大，與胃液接觸的比表面積也大，固使得本品服用后起效迅速，生物利用度高。
[0016]本發(fā)明微丸可以根據(jù)需要通過不同組方制成快速釋放或慢速釋放的微丸，屬于多劑量劑型，可由不同釋藥速度的微丸組成。也可通過包衣技術，將微丸制成胃溶型、腸溶型等定位釋放微丸。本微丸可以裝膠囊制成膠囊劑，或壓片制成片劑，或做成其他的各種包裝形式。本發(fā)明微丸與單劑量劑型(如片劑)相比，輔料用量少，質量穩(wěn)定，具有較好的療效重現(xiàn)性，不良反應發(fā)生率低；本產品微丸在胃腸道表面分布的面積增大，使生物利用度提高而局部刺激較少或消除，為廣大消費者提供了更多的消費選擇。
[0017]同時，我們還可以通過對微丸進行包衣的技術，通過不同的包衣材料，使產品成為緩釋、控釋、腸溶等不同規(guī)格的產品。
[0018]對于一些存在胃部疾患的消費者，為了避免產品對胃的影響，同時使本品更好地被人體吸收，我們還可以將本品制成腸溶制劑，即通過對微丸進行包腸溶衣技術，使產品達到腸溶的目的。我們將本腸溶微丸進行體外釋放模擬試驗發(fā)現(xiàn)，微丸在人工胃液中2個小時沒有任何的溶出，外觀也沒有任何變化，當我們將其取出放到人工腸液中溶出試驗時，其30分鐘釋放度便達到了 90%以上。
[0019]
【具體實施方式】
[0020]實施例1
取以下配方的原料備用苦瓜提取物15g
微晶纖維素80g
羥丙基甲基纖維素 5g 按照以下方法制備微丸制劑: (1)取上述配方量的苦瓜，加入微晶纖維素，用球磨機粉碎到微粉化級別，混勻；
(2)將羥丙基甲基纖維素溶于75%乙醇溶液；
(3)采用擠壓一滾圓成丸法制成微丸。
[0021]實施例2
取以下配方的原料備用苦瓜提取物20g
淀粉75g
聚乙烯吡咯烷酮5g
按照以下方法制備微丸制劑:
(1)取上述配方量的苦瓜，加入淀粉，用球磨機粉碎到微粉化級別，混勻；
(2)將粘合劑聚乙烯吡咯烷酮溶于水中；
(3)采用泛丸法制成微丸。
[0022]實施例3
取以下配方的原料備用苦瓜提取物20g
鹿糖50g
淀粉26g
聚乙烯吡咯烷酮4g
按照以下方法制備微丸制劑:
(1)取上述配方量的苦瓜，加入蔗糖和淀粉，用球磨機粉碎到微粉化級別，混勻；
(2)將聚乙烯吡咯烷酮溶于適量水中；
(3)米用尚心一流化造丸法制成微丸。
【主權項】
1.一種苦瓜微丸制劑，由苦瓜、藥用輔料制備而成，其特征在于藥用輔料為賦形劑和粘合劑，其微丸制劑中苦瓜重量百分含量為10?30%，賦形劑的重量百分含量為60?85%，粘合劑的重量百分含量為1?5%。2.根據(jù)權利要求1所述的一種苦瓜微丸制劑制備的緩釋劑型。3.根據(jù)權利要求1所述的一種苦瓜微丸制劑制備的腸溶劑型。4.根據(jù)權利要求1所述的一種苦瓜微丸制劑，其中所述的賦形劑為選自蔗糖、糊精、淀粉、微晶纖維素、乳糖、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纖維素、丙烯酸樹脂、羥丙基甲基纖維素和明膠中的一種或幾種的混合物。5.根據(jù)權利要求1所述的一種苦瓜微丸制劑，其中所述的粘合劑為聚乙烯吡咯烷酮、纖維素類、樹脂類、糖類、動物酸中的一種或幾種的混合物。6.根據(jù)權利要求1?5任一項所述的一種苦瓜微丸制劑的制備方法，其步驟為: (1)取苦瓜，加入賦形劑，粉碎到微粉化的級別，混勻； (2)將粘合劑溶于水、無水乙醇或含水乙醇的溶液中； (3)采用微丸成型技術制成微丸。7.根據(jù)權利要求6所述的制備方法，其中所述的微丸成型技術包括選自泛丸法、擠壓-滾圓成丸法或離心-流化造丸法。
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種生姜微丸制劑，它由生姜、藥用輔料制備而成，其特征在于藥用輔料為賦形劑和粘合劑，其微丸制劑中生姜重量百分含量為10～30％，賦形劑的重量百分含量為60～85%，粘合劑的重量百分含量為1～5%。本發(fā)明微丸制劑溶出率高，生物利用度高，制備方法簡單、方便、易于操作。
【IPC分類】A61K47/38, A61K9/16, A61K36/42, A61K47/36
【公開號】CN105410510
【申請?zhí)枴緾N201410480419
【發(fā)明人】魏洪君
【申請人】天津尖峰弗蘭德醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司
【公開日】2016年3月23日
【申請日】2014年9月19日