一種鹽酸氨溴索緩釋微丸及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于化藥緩釋制劑領(lǐng)域，具體涉及一種鹽酸氨漠索緩釋微丸及其制備方 法。
【背景技術(shù)】
[0002] 呼吸道感染分為上呼吸道感染與下呼吸道感染。上呼吸道感染是指自鼻腔至喉部 之間的急性炎癥的總稱，是最常見的感染性疾病。下呼吸道感染是最常見的感染性疾患，治 療時必須明確引起感染的病原體W選擇有效的抗生素。
[0003] 上呼吸道感染 90%左右由病毒引起，細(xì)菌感染常繼發(fā)于病毒感染之后。該病四季、任何年齡均可發(fā)病， 通過含有病毒的飛沫、霧滴，或經(jīng)污染的用具進(jìn)行傳播。常于機體抵抗力降低時，如受寒、勞 累、淋雨等情況，原已存在或由外界侵入的病毒或/和細(xì)菌，迅速生長繁殖，導(dǎo)致感染。該病 預(yù)后良好，有自限性，一般5-7天痊愈。常繼發(fā)支氣管炎、肺炎、副鼻竇炎，少數(shù)人可并發(fā)急 性必肌炎、腎炎、風(fēng)濕熱等。
[0004] 下呼吸道感染 臨床上供選擇的抗生素日益增多，耐藥菌株亦明顯增多，由于大劑量頭抱菌素的應(yīng)用， 導(dǎo)致院內(nèi)感染特別是假單抱銅綠桿菌和腸球菌感染日益增多。血清學(xué)和分子生物學(xué)研究的 進(jìn)展，使人們對支原體、衣原體感染或軍團(tuán)菌感染的認(rèn)識有很大提高。氣哇諾麗類、大環(huán)內(nèi) 醋類等已引起人們重視。
[0005] 無論是下呼吸道感染還是上呼吸道感染，絕大部分是由病毒引起的，稱為；病毒性 呼吸道感染。
[0006] 目前市場上治療呼吸道疾病的藥物有很多，但是大多數(shù)膠囊或是口服液的藥效并 不是很穩(wěn)定，生物利用度低。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0007] 本發(fā)明的目的在于提供一種藥效穩(wěn)定、生物利用度高的用于治療急慢性呼吸道疾 病、支氣管分泌異常等病癥的鹽酸氨漠索緩釋微丸及其制備方法。
[0008] 本發(fā)明的目的通過W下技術(shù)方案來實現(xiàn)；一種鹽酸氨漠索緩釋微丸，包括含藥微 丸、包衣層，所述包衣層將含藥微丸包裹，所述含藥微丸包括；75mg鹽酸氨漠索、SOmg空白 丸芯、125-180mg填充劑、IO-SOmg潤滑劑、5-25mg粘合劑，所述的包衣層包括；35-175mg尤 特奇肥30D、5-53mg滑石粉。
[0009] 所述含藥微丸中原料的最佳質(zhì)量配比為；75mg鹽酸氨漠索、SOmg空白丸芯、155mg 填充劑、20mg潤滑劑、IOmg粘合劑。
[0010] 所述包衣層中原料的最佳質(zhì)量配比為；32mg尤特奇肥30D、7mg滑石粉。
[0011] 所述的填充劑為微晶纖維素。
[0012] 所述的潤滑劑為滑石粉。
[0013] 所述的粘合劑為居丙甲纖維素。
[0014] 所述的包衣層中還包括十二烷基硫酸鋼或聚己二醇痕量。
[0015] 所述的一種鹽酸氨漠索緩釋微丸的制備方法，包含如下工序： 步驟1 ;備料；按上述質(zhì)量配比，將鹽酸氨漠索使用粉碎機粉碎，過100目篩； 步驟2 ;混合；按照上述質(zhì)量配比稱取鹽酸氨漠索、微晶纖維素放入H維混合機中混合 30分鐘，制成藥物細(xì)粉，取出備用； 步驟3 ;粘合劑的配制；按上述質(zhì)量配比稱取適量的居丙甲纖維素，加適量的熱水配制 成濃度為2%的粘合劑，備用； 步驟4 ;制丸；將混合后的藥物細(xì)粉放入離必制丸機的加料槽中，粘合劑放入供液槽 中，把空白丸芯放鍋中，開啟機器，調(diào)整參數(shù)，開始噴液，當(dāng)丸芯有潮濕感時開始供粉，當(dāng)藥 物細(xì)粉全部撒完后，在加料槽中加入滑石粉，繼續(xù)供粉，當(dāng)滑石粉全部撒完后，出料；然后使 用硫化床干燥機烘干，首先用涼風(fēng)干燥，待表皮干透后，開啟熱風(fēng)加熱，進(jìn)風(fēng)溫度在50-55 攝氏度，烘干后使用14、24目篩過篩，取14-24目大小的含藥微丸備用； 步驟5 ;包衣劑的配制：按上述質(zhì)量配比稱取尤特奇肥30D、滑石粉、十二烷基硫酸鋼、 純化水，首先將十二烷基硫酸鋼加入到純化水中攬勻溶解，再加入尤特奇肥30D攬勻后，邊 攬拌便加入滑石粉，攬拌10分鐘后備用； 步驟6 ;包衣；將14-24目大小的含藥微丸，放入流化床包衣機中，將包衣劑放入供液槽 中，時時攬拌，開啟機器，調(diào)整參數(shù)，開始包衣，待包衣劑用完后，開始升溫保持物料溫度在 40度W上，烘干30分鐘，降溫，出料，關(guān)閉機器； 步驟7 ;灌裝；將上述包衣后的含藥微丸使用膠囊灌裝機，將含藥微丸裝入0#膠囊中； 步驟8 ;鉛塑；將上述膠囊使用鉛塑泡罩包裝機，包裝成鉛塑板，包裝成品。
[0016] 本發(fā)明的有益效果；本發(fā)明提供了一種藥效穩(wěn)定、生物利用度高的用于治療急慢 性呼吸道疾病、支氣管分泌異常等病癥的鹽酸氨漠索緩釋微丸，采用新穎的緩釋制劑和微 丸制劑兩種先進(jìn)的技術(shù)，緩釋是指通過延緩藥物從該劑型中的釋藥速率，降低藥物進(jìn)入機 體的吸收速率，從而起到更加穩(wěn)定的治療效果；微丸具有藥物在胃腸道表面分布面積增大， 可減少刺激性，提高生物利用度，同時不受胃排空因素影響，藥物體內(nèi)吸收均勻，個體差異 小；兩種先進(jìn)的技術(shù)同時應(yīng)用更加增強了本藥的技術(shù)優(yōu)勢，與口服液相比，具有藥物穩(wěn)定性 好，包裝，運輸，膽藏方便等優(yōu)點，其制備方法簡單易行，適用于工業(yè)生產(chǎn)。
[0017] 本發(fā)明經(jīng)兩組臨床驗證，其中一組為治療組服用本發(fā)明，7天為一個療程，另一組 對照組服用金蓮花膠囊，每組選擇口診病人110例，其中男25例，女70例，最大年齡75歲， 最小年齡35歲，7天為一個療程，臨床表現(xiàn)為咽部不適、咽痛、噴喔、流涕、鼻塞、頭痛發(fā)熱、 聲音嘶啞，表一為服用一個療程后的對照數(shù)據(jù)： 表1服用前后兩組療程比較（單位：人）
治療組和對照組有顯著差異，從而可W看出本發(fā)明在臨床上的應(yīng)用有顯著的療效。
【具體實施方式】 [001引 實施例1 一種鹽酸氨漠索緩釋微丸，包括含藥微丸、包衣層，所述包衣層將含藥微丸包裹，所 述含藥微丸包括；75mg鹽酸氨漠索、SOmg空白丸芯、125-180mg填充劑、IO-SOmg潤滑劑、 5-25mg粘合劑，所述的包衣層包括；35-175mg尤特奇肥30D、5-53mg滑石粉。
[0019] 所述含藥微丸中原料的最佳質(zhì)量配比為；75mg鹽酸氨漠索、SOmg空白丸芯、155mg 填充劑、20mg潤滑劑、IOmg粘合劑。
[0020] 所述包衣層中原料的最佳質(zhì)量配比為；32mg尤特奇肥30D、7mg滑石粉。
[0021] 所述的填充劑為微晶纖維素。
[0022] 所述的潤滑劑為滑石粉。
[0023] 所述的粘合劑為居丙甲纖維