專利名稱：烷基噁唑烷酮作為潤濕化妝品試劑的用途和潤濕皮膚的方法
技術領域：
本發(fā)明實質上涉及一種4-烷基噁唑烷-2-酮、特別是4-癸基噁唑 烷-2-酮的一種新用途，即作為一種化妝品試劑或者化妝品有效成分 來制造一種具有潤濕(保濕，moisturizing)活力的化妝品組合物的 用途。
背景技術：
4-烷基噁唑烷-2-酮分子為本領域4支術人員所熟知。
特別是由Thomas A. Foglia等人發(fā)表在Journal J. Org. Chem.， 1967, g(l)，第75-78頁的論文中描述了一些4-烷基噁唑烷-2-酮。 專利文獻US-A-4,960,771也描述了 4-癸基噁唑烷-2-酮作為試劑的 用途，該試劑可促進用來治療人或者動物的組合物中所含有的有效 成分的經(jīng)皮滲透。
才艮據(jù)專利文獻WO9633706,這種分子也—皮用于與局部麻醉有 關的麻醉藥物組合物中。

發(fā)明內容
本發(fā)明的 一個主要目的是提供一種具有潤濕效果的新的化妝 品試劑，所述化妝品試劑表現(xiàn)出非常好的生物適應性，并且使混合
有^^妝品試劑的局部^f吏用的〗t妝品組合物可以在應用了所述組合 物的身體皮膚上，特別是面部皮膚上施加潤濕特性。
本發(fā)明的另 一個主要目的是提供一種具有潤濕效果的新化妝 品試劑或新化妝品有效成分，該試劑或成分能夠同時才是高將其混合 在內的組合物的4匕妝品質，特別是它們的感覺和油寸生
(unctuousness )，因此不需要在應用時使所述成分粘稠化。
根據(jù)第一方面，本發(fā)明涉及具有如下化學式的一種4-烷基噁唑 烷-2-酮作為潤濕化妝品試劑來制造一種潤濕化妝品組合物的用途
<formula>formula see original document page 6</formula>
其中，取代基R選自包含4到24個碳原子、優(yōu)選4到18個碳 原子的直鏈的或支鏈的烷基基團，或者包含4到24個碳原子、優(yōu) 選4到18個碳原子的直鏈的或支鏈的烯基基團。
在整個說明書和權利要求書中，烯基基團意指具有至少一個不 飽和的碳-碳鍵的烯基，特別是l、 2或3個不飽和鍵的烯基。
令人驚訝的是，事實上已經(jīng)發(fā)現(xiàn)本發(fā)明的4-烷基噁唑烷-2-酮具 有一種顯著的潤濕效果。而且，當將它們混合到化妝品組合物中時， 它們可以賦予這種組合物有效的潤濕性能以及其它尤其有〗介〗直的 化妝品特性，例如在化妝品中廣受歡迎的顯著感覺和油性，因此不 需要4是高粘性。
換言之，這些物質具有顯著的潤濕能力，而不具有多數(shù)脂肪性 物質通常所固有的缺點。
在本發(fā)明的一個優(yōu)選的具體實施方式
中，所述4-烷基噁唑烷-2-酮是4-癸基噁唑烷-2-酮，其中所述取代基R是直鏈的癸基。
在本發(fā)明的另一個優(yōu)選的具體實施方式
中，這種物質一皮混合的 濃度以最終化妝品組合物的重量計為0.05%到10%之間，優(yōu)選0.5% 到10%之間，特別優(yōu)選1%到5%之間。"最終化妝品組合物"應當理 解為可以-使用的〗匕妝品組合物的意思。
當然，這種物質可以與混合在化妝品中的各種其它的化妝品可 接受的有效成分結合，以制造用于皮力夫護理的化妝品組合物。
在本發(fā)明的另 一優(yōu)選的具體實施方式
中，當所述化妝品組合物 包含脂質相(油相或脂相，fatty phase )時，特別是當所述脂質相是 乳化液的形式時，所述4-烷基噁唑烷-2-酮、特別是4-癸基噁唑烷-2-酮物質一皮混合在所述脂質相中。
也可以優(yōu)選在所述化妝品組合物中混合有效量的用于一是高組 合物的潤濕特性的其它化妝品試劑或有效成分，例如甘油和尿素； 或者促進角質化細胞分化的試劑，例如蛻皮甾醇，尤其是蛻皮甾酮 和土克甾酮；或者含有上述成分的才直物拔—耳又物，例如C>"woto anac/moi.cfea或者4/wga ^^;e^stam'ca的才是耳又4勿。還可以力口入其它"f乜妝 品活性試劑，例如優(yōu)選是以酯的形式存在的a-羥酸(alpha-hydroxy acid, AHA),特別是C2-C12的a-羥酸，例如檸檬酸、乙醇酸、葡 萄糖酸、蘋果酸、乳酸和2-羥基丁酸、維生素A，以及吡咯烷酮羧 酸，例如戊醛并唐(木4唐)的一唐，、維生素B5和白羽扇豆(丄w/ /m^ "/6m) 的4是耳又物。 而且，正如本4頁i或沖支術人員可以容易地理解，可以力口入^f壬《可化 妝品可4妄受的賦形劑來制造所述化妝品組合物，特別是化妝品當然 可接受的、可以制造脂質相以及制造水相和穩(wěn)定的乳液的賦形劑或 者試劑。此外，當然也可以加入各種防腐劑、芳香劑等。
才艮據(jù)第二方面，本發(fā)明還涉及一種用于在皮月夫上獲得潤濕效果
的化妝護理方法，所述方法包括選擇需要進行潤濕作用(hydration ) 的皮月夫的至少一個區(qū)域；以及在需要這種潤濕作用的皮膚區(qū)域上應 用潤濕有效量的、作為一種潤濕化妝品試劑的、具有下述化學式的 4-烷基噁唑烷-2-酮
<formula>formula see original document page 8</formula>其中，取代基R選自包含4到24個碳原子、優(yōu)選4到18個碳 原子的直鏈的或支鏈的烷基基團，或者包含4到24個碳原子、優(yōu) 選4到18個碳原子的直鏈的或支鏈的烯基基團。
術語"潤濕有效量，，的意思是可以在皮膚上有效才是供潤濕效果 的量。本領域技術人員熟知如何測量或者判斷這樣的潤濕效果。
本領域技術人員完全有能力完成需要進行潤濕作用的皮膚區(qū) 域的選擇。它們通常是暴露于太陽輻射最多或者對環(huán)境(氣候變化、 低濕度、摩擦等)最敏感的身體皮膚區(qū)域，主要是面部和上下肢。
在一個特別的變形例中，這種化妝護理品將會是用于潤濕皮月夫 的4匕妝護J里品。
方式應用到〗匕妝護理方法中。
具體實施例方式
本發(fā)明的其它目的、性能和優(yōu)點通過參照本發(fā)明的一個優(yōu)選的具體實施方式
的示例性描述而顯而易見，該示例性描述^又以i兌明的 方式l^出，因此不能以Y壬^可方式來限制本發(fā)明的范圍。在實施例中， 除非另外指明，百分比是以重量計，溫度是室溫或者是指定的攝氏 溫度，壓力是大氣壓。
下面的實施例1構成本發(fā)明的一個完整部分，如上所述的相對 于背景技術具有新穎性的所有性能均要求得到保護，并且要求一般 意義上的保護。
才艮據(jù)4^發(fā)明的實施例1
才艮據(jù)本發(fā)明的具有潤濕效果的膏狀物形式的化妝品組合物
具有潤濕效果的膏狀物形式的化妝品組合物由下述以重量百 分比給出的成分進行制備。
l)油相A
a) 氫化聚異丁烯 14.5
b) 甘油三辛酸酯 6.0
c) 鯨蠟硬脂醇乙基己酸酯 3.9d) 》更脂醇醚-21 (Steareth-21) 2.2
e) 鯨蠟醇十六酸酯 1.6
f) 硬脂酸甘油酯 1.5
g) 石更脂酸 1.4
h) 95。/。鯨蠟醇 1.0
i) 98。/。硬脂醇 1.0 j)硬脂醇醚-2 (Steareth-2) 0.8 k)4-癸基卩惡口坐》克-2-酮 2.0 2沐相B
a) 苯氧基乙醇(或苯氧乙醇) 0.70
b) 卡波姆(Carbomer,卡伯波940⑧) 0.20
c) 凈化水 62.40
3) 中和水相C
以重量計10%的氫氧化鈉水溶液 0.65
4) 芳香劑相D
芳香劑濃縮物 0.15
總計 100.00
乳化液形式的化妝品組合物以如下方法進行制備
a) 首先，按如下步驟制備水相B:首先將苯氧乙醇和凈化水混 合，加熱到85。C，再冷卻到25。C，然后在攪動狀態(tài)下加入力交凝劑， 例如卡波姆(如卡伯波940 )。
再次將水相B力口熱到85°C。
b) 油相A是通過將上述1 )中列出的除了化妝活性劑4-癸基噁 唑烷-2-酉同以外的所有油相成分混合而制備的。將混合物力。熱到85 。C以形成均質油相，然后加入根據(jù)本發(fā)明的化妝活性劑4-務^基噁。坐 烷-2-酮。
c) 然后在攪動狀態(tài)下將水相B力口入到油相A中，這兩相的溫度 為約85°C。
d) 將該混合物冷卻幾分鐘，當溫度下降到約70。C時，加入含有 10%氬氧4匕鈉的中和水相C。
e) 將所獲得的乳化液進一步冷卻，當溫度下降到約35。C時，在 4覺動狀態(tài)下加入芳香劑濃縮物相D。
用這種方法獲得的化妝品組合物可以這樣直4妄出售。因此可以 將它用來檢測實施例3中所描述的潤濕效果。
對照例2
除了不導入根據(jù)本發(fā)明的化妝品活性劑4-癸基噁唑烷-2-酮以 外，使用與制備根據(jù)本發(fā)明的實施例1的組合物中的描述相同的組 分和相同的相，因此，4-癸基噁唑烷-2-酮在這里的比例是0%，它 的不存在可以通過再加入2%的氫化聚異丁烯來補充，氫化聚異丁
醇是用來填補剩余組分的，其濃度為16.5%,而不是實施例1中的
14.5%。
因此，除了沒有加入該對照組合物中不存在的有效成分的特定 步驟之外，該組合物的制備與實施例1的制備相同。
實施例3 -測定根據(jù)本發(fā)明的實施例1的有效成分4-發(fā)基噁唑 烷-2-酮相對于對照例2的對照組合物的潤濕效果
用角質測量儀(corneometry )來評價根據(jù)本發(fā)明的活性物質4-癸基噁唑烷-2-酮的潤濕能力，根據(jù)本發(fā)明實施例1的組合物中含有 該活性物質，相比之下，對照例2的對照物或'對照標準(control)' 纟且合物中不含有該活性物質。
角質測量儀是一種用于測量與皮膚水含量的變化相關的電容 量變化的裝置。
通過由兩個電才及組成的纟笨針的方式在皮膚表面上形成一個電 場。所述電極/皮膚系統(tǒng)的電容量受到與探針接觸的生物介質的介電 常數(shù)變化的影響。皮膚的潤濕作用越大，介電常數(shù)就越高。電容量 的變4匕可用4壬意單4立(arbitrary units )表示。
電特性的測量被認為是一種測量皮膚潤濕變化的客觀方法，正 如E. Berardesca以Efficacy Measurements on Cosmeticss and Other Topical Products (EEMCO)的歐洲組織的名義、發(fā)表在雜志Skin Research and Technology, 1997, vol. 3，第126-132頁上的論文所描 述，i亥i侖文的題目是"EEMCO Guidance for the Assessment of Stratum Comeum Hydration: Electrical Methods"。
在六名健康的志愿者的內前臂上確定三個25平方厘米的皮月夫 區(qū)域。才艮據(jù)本發(fā)明的組合物和對照標準的對照組合物以2 mg/cm2 的比例分別被應用到所確定的三個區(qū)域中的一個上，所述區(qū)域是隨 才幾分布的，第三個區(qū)域不作處理，用作對照。皮力夫的潤濕水平通過
由德國司Courage + Khazaka (德國)以代號CM820出售的角質測 試4義測定的。測定是在應用該兩種組合物之前以及之后的2小時和 6小時進行的。潤濕作用的百分率變化是相對于應用前的未處理的 對照區(qū)域而表示。<formula>formula see original document page 13</formula>統(tǒng)計分析表明可以觀察到的兩種組合物之間的總體差異纟艮顯
著(p=0.02)。
由這些結果可以看出，含有根據(jù)本發(fā)明的化妝品活性劑4-烷基 噁唑烷-2-酮的組合物相對于對照組合物具有顯著的潤濕效果。因 此，根據(jù)本發(fā)明的組合物被應用到上述預先選擇的需要潤濕的皮膚 區(qū)域，,人而實施上述化妝護理的方法。
權利要求
1.一種具有以下化學式的4-烷基噁唑烷-2-酮作為用于制造一種潤濕化妝品組合物的潤濕化妝試劑的用途其中，取代基R選自包含4到24個碳原子、優(yōu)選4到18個碳原子的直鏈的或支鏈的烷基基團，或者包含4到24個碳原子、優(yōu)選4到18個碳原子的直鏈的或支鏈的烯基基團。
2， 根據(jù)權利要求1所述的用途，其中，所述4-烷基噁唑烷-2-酮 是4-癸基噁唑烷-2-酮，所述取代基R是直鏈的癸基。
3. 根據(jù)權利要求1或2所述的用途，其中，所述4-烷基噁唑烷-2-酮被混合在所述化妝品組合物中的濃度以最終化妝品組合物 的重量計為0.05%到10%之間，優(yōu)選0.5%到10%之間，特別 優(yōu)選1%到5%之間。
4. 根據(jù)權利要求1到3中任一項所述的用途，其中，當所述化妝 品組合物包含脂質相時，特別是當所述脂質相是乳化液的形式 時，所述4-烷基噁唑烷-2-酮物質，特別是4-癸基噁唑烷-2-酮 被混合在所述脂質相中。
5. 根據(jù)權利要求1至4中任一項所述的用途，其中，所述化妝品組合物包含有效量的用于4是高所述組合物的潤濕特性的其它化妝品試劑或活性成分，例如甘油和尿素；或者用于促進角質 化細胞分化的試劑，例如蛻皮甾醇，尤其是蛻皮甾酮和土克甾 酉同；或者含有上迷成分的才直物才是耳又物，例如Cyanotis arachnoidea或者Ajuga turkestanica的提取物。
6. —種用于在皮力夫上獲得潤濕效果的化妝護理方法，所述方法包 括選擇需要進行潤濕作用的皮膚的至少一個區(qū)域；以及在需 要這種潤濕作用的皮爿夫的所述區(qū)域上應用潤濕有效量的、作為 潤濕化妝品試劑的、具有下述化學式的4-烷基噁唑烷-2-酮<formula>see original document page 3</formula>其中，取代基R選自包含4到24個石友原子、優(yōu)選4到18 個碳原子的直鏈的或支鏈的烷基基團，或者包含4到24個碳 原子、優(yōu)選4到18個碳原子的直鏈的或支鏈的烯基基團。
7. 根據(jù)權利要求6所述的方法，其中，所述4-烷基噁唑烷-2-酮 是4-癸基噁唑烷-2-酮，所述取代基R是直鏈的癸基。
8. 根據(jù)權利要求6或7所述的方法，其中，所述4-烷基噁唑烷-2-酮被混合到所述化妝品組合物中的濃度以最終化妝品組合物 的重量計為0.05%到10%之間，優(yōu)選0.5°/。到10%之間，特別 優(yōu)選1%到5%之間。
9. 根據(jù)權利要求6至8中任一項所述的方法，其中，當所述化妝品組合物包含脂質相時，特別是當所述脂質相是乳化液的形式時，所述4-烷基噁唑烷-2-酮，特別是4-癸基噁唑烷-2-酮被混 合在所述脂質相中。
10. 根據(jù)權利要求6至9中任一項所述的方法，其中，所述化妝品 組合物包含有效量的、用于提高所述組合物的潤濕特性的其 它化妝品試劑或活性成分，例如甘油和尿素；或者用于促進角 質化細胞分化的試劑，例如蛻皮甾醇，尤其是蛻皮甾酮和土克 甾酮；或者含有上述成分的植物提取物，例如qy朋oto arac/moi'cfe(3或々wg" fwA:e加m'ca的提取物。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種用于潤濕效果的化妝品用途。根據(jù)本發(fā)明，4-烷基噁唑烷-2-酮、特別是4-癸基噁唑烷-2-酮作為一種潤濕的化妝品試劑或者作為一種化妝品有效成分使用，以用來制造一種潤濕化妝品組合物。本發(fā)明可以制備一種具有潤濕效果而不具有顯著粘性的化妝品組合物。
文檔編號A61K8/30GK101199451SQ20071017035
公開日2008年6月18日 申請日期2007年11月15日 優(yōu)先權日2006年11月16日
發(fā)明者尚塔爾·庫菲爾斯特, 布里吉特·諾亞, 貝亞特麗斯·博弗雷爾 申請人:Lvmh研究公司