專利名稱：當歸揮發(fā)油的羥丙基-β-環(huán)糊精包合物、制法和應用的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及用于注射、口服，具有活血補血，補氣調(diào)經(jīng)，潤燥滑腸等功效 的當歸揮發(fā)油的羥丙基-e-環(huán)糊精包合物及制劑和制備方法。
背景技術：
當歸s/weww'<C^>)D/e/s為傘形科植物當歸的根，是一種常見的
中草藥。早在兩千多年以前，古代中國人民已經(jīng)應用當歸治療疾病。至今，當歸 在臨床仍具有廣泛的用途。當歸的現(xiàn)代藥理研究證明，當歸的毒性低，具有多
方面的藥理作用:可增加心臟血液供給，降低心肌耗氧量；降低血管阻力，增 加循環(huán)血液量；具有抗心律失常、抗血栓作用；還可以改善肺通氣功能，提高 肌體防御能力。多數(shù)試驗還表明:當歸的揮發(fā)油中含有興奮和抑制子宮平滑肌 的兩種成分。當歸揮發(fā)油為脂溶性成分，具有較強的揮發(fā)性，在制劑及儲存過 程中容易散失，因而影響了當歸制劑的穩(wěn)定性，為了盡可能保證制劑中揮發(fā)油 成分的穩(wěn)定，確保藥物療效，本發(fā)明采用包合技術將其制成羥丙基-0 -環(huán)糊精 包合物，并以包合率和包合物收率為指標，證明了本發(fā)明所述工藝的可行性。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明針對上述存在的問題而提供一種當歸揮發(fā)油的羥丙基-P-環(huán)糊精 包合物及凍干粉針制劑和制備方法及其應用。 上述的目的通過以下技術方案實現(xiàn)
當歸揮發(fā)油的羥丙基-e-環(huán)糊精包合物，由下述原料按重量數(shù)份數(shù)比組
成當歸揮發(fā)油羥丙基-e-環(huán)糊精二l : 1 20，它是通過將當歸揮發(fā)油的
乙醇溶液加入到含羥丙基-e-環(huán)糊精的水溶液中，在4(TC、 40KHz超聲處后，經(jīng)干燥形成易溶于水的包合物，所述的當歸揮發(fā)油的乙醇溶液中當歸揮 發(fā)油和乙醇之間的重量份數(shù)比為1: 1。
所述當歸揮發(fā)油的羥丙基-e-環(huán)糊精包合物的制備方法，按所述重量比 取當歸揮發(fā)油和羥丙基-0 -環(huán)糊精，首先將羥丙基-P -環(huán)糊精溶于蒸餾水中，
蒸餾水加入重量份數(shù)比為羥丙基-e-環(huán)糊精水=1:5 50 ;將含羥丙基-e _環(huán)糊精的水溶液在40°(:、 40KHz條件下超聲，緩慢滴加當歸揮發(fā)油的乙醇 溶液，l-3毫升/每分鐘，重量數(shù)份數(shù)比當歸揮發(fā)油羥丙基-e-環(huán)糊精=1 : 1 20，所述的當歸揮發(fā)油的乙醇溶液中當歸揮發(fā)油和乙醇之間的重量份數(shù)比 為l: 1，全部加完后，繼續(xù)超聲0.5 24小時，使用0.45um或0. 22 u m的 微孔濾膜過濾，濾液冷凍干燥，得疏松白色粉末，即為當歸揮發(fā)油的羥丙基-e-環(huán)糊精的包合物。
所述當歸揮發(fā)油的羥丙基-e -環(huán)糊精包合物的制備方法，按所述重量比
取當歸揮發(fā)油和羥丙基-0 -環(huán)糊精，首先將羥丙基-0 -環(huán)糊精溶于蒸餾水中， 蒸餾水加入重量份數(shù)比為羥丙基-0-環(huán)糊精水=1:5 50 ;將含羥丙基-e -環(huán)糊精的水溶液強烈攪拌，緩慢滴加當歸揮發(fā)油的乙醇溶液，1-3毫升/每分 鐘，重量數(shù)份數(shù)比當歸揮發(fā)油羥丙基-環(huán)糊精=1 : 1 20，所述的當 歸揮發(fā)油的乙醇溶液中當歸揮發(fā)油和乙醇之間的重量份數(shù)比為1: 1，全部
加完后，繼續(xù)攪拌0.5 24小時，使用0.45um或0.22nm的微孔濾膜過 濾，濾液冷凍干燥，得疏松白色粉末，即為當歸揮發(fā)油的羥丙基-P-環(huán)糊精 的包合物。
所述當歸揮發(fā)油的羥丙基-P -環(huán)糊精包合物的制備方法，按所述重量比取 當歸揮發(fā)油和羥丙基-e-環(huán)糊精，首先將羥丙基-e-環(huán)糊精溶于蒸餾水中，蒸 餾水加入重量份數(shù)比為羥丙基-e-環(huán)糊精水=1:5 50 ;將當歸揮發(fā)油的乙醇溶液，加到羥丙基-beta-環(huán)糊精中，重量數(shù)份數(shù)比當歸揮發(fā)油羥丙基-beta-環(huán)糊精=1 : 1 20，所述的乙醇溶液中當歸揮發(fā)油和乙醇之間的重量份數(shù)比 為1: 1，研均，低溫減壓干燥，得疏松白色粉末，即為當歸揮發(fā)油的羥丙
基-e-環(huán)糊精的包合物
所述的當歸揮發(fā)油的羥丙基-e-環(huán)糊精包合物制劑的制備方法，所述的當 歸揮發(fā)油的羥丙基-e-環(huán)糊精的包合物，包合后溶液即經(jīng)超聲后形成的包合物 溶液，經(jīng)微孔濾膜過濾，除熱原之后，再經(jīng)濾膜過濾除菌，得到濾液在百級 凈化車間無菌分裝，冷凍干燥得到注射用當歸揮發(fā)油凍干粉針。
所述的當歸揮發(fā)油的羥丙基-e-環(huán)糊精包合物或者上述的方法制備的物質(zhì) 在制備治療心臟病、急性腦血栓、慢性支氣管炎、哮喘及婦科疾病的片劑或 膠囊劑方面的應用。
本發(fā)明與現(xiàn)有技術相比具有以下優(yōu)點
該方法利用羥丙基-beta-環(huán)糊精包合作用，將當歸揮發(fā)油包合，形成穩(wěn)定
的包合物，使其易溶于水。羥丙基-e-環(huán)糊精為e-環(huán)糊精的衍生物，具有筒
狀分子結(jié)構(gòu)，分子量為1540 ，極易溶于水，包合量大，無溶血反應，毒性低， 可應用于注射劑，也可用于口服。經(jīng)試驗，當歸揮發(fā)油與羥丙基-e-環(huán)糊精
按一定的重量比包合后，溶解度可達到15%以上，由不溶于水達到易溶于水，
穩(wěn)定性也有較大提高。經(jīng)冷凍干燥后，由液體狀態(tài)變成固體狀態(tài)。
本發(fā)明的包合物，在百級凈化車間，經(jīng)過超濾除熱源和無菌過濾(0.22u m)，經(jīng)過冷凍干燥后，可制成凍干粉針。本發(fā)明的包合物，可加入適量的輔 料，制備片劑，膠囊等。本發(fā)明的包合物中羥丙基-e-環(huán)糊精可以采用e-環(huán) 糊精替代，制成口服的片劑、膠囊等。本發(fā)明優(yōu)點在于提供了一種易溶于水的當歸揮發(fā)油的羥丙基-e-環(huán)糊賴 包合物，同時可提高其穩(wěn)定性，提高其生物利用度，提供了可注射用的當歸 揮發(fā)油及凍干粉針制備方法。其制劑極易溶于水，穩(wěn)定性好，沒有溶血反應， 無剌激，不過敏，在臨床上使用很方便。
本發(fā)明中的包合物主要通過如下方法進行檢驗
1、 包合物的X衍射試驗
銅靶，石墨單色器，掃描速度:6.0 deg/min，衍射角:3。 60° 。樣品分別為 HP- P -CD、揮發(fā)油HP- 3 -CD包合物、揮發(fā)油HP- P -CD (0.5mL:5g)的物 理混合物。結(jié)果，HP- P -CD衍射峰較弱，揮發(fā)油HP- e -CD物理混合物的衍 射峰與HP-P-CD相比多了一些尖銳的晶體衍射峰，二者較為相似，這可能是 由于物理混合物中HP-e -CD所占比例較大(約88.6%)，這種簡單的混合方式 在X衍射分析時主要表現(xiàn)出HP- P -CD的X衍射特征峰，而揮發(fā)油HP- P -CD 包合物的衍射峰與前兩者有顯著性差異，部分衍射峰減弱或消失，部分衍射峰 加強或生成，說明揮發(fā)油已包結(jié)在HP- P -CD的分子空穴中，形成了新的物相。
2、 包合物的薄層色譜鑒定
取當歸揮發(fā)油包合物提取揮發(fā)油，吸取一定量，用乙酸乙酯稀釋成10%的 溶液作為供試品溶液，另取當歸揮發(fā)油伺法制備作為對照藥材溶液。用含0.5% CMC-Na溶液的硅膠G勻槳鋪板，以醋酸乙酯-石油醚(15:85)為展開劑，點樣后 上行展開，晾干，在254nm紫外光燈下檢視，結(jié)果供試品色譜與對照藥材色譜 相應位置處具有相同顏色的熒光斑點，說明包合方法對揮發(fā)油的成分無影響. 當歸揮發(fā)油中的揮發(fā)性成分被HP-P -CD有效地包裹。
3、 加速實驗
分別將按照上述超聲包合工藝包合1ml當歸揮發(fā)油制得的包合物和將lmL揮發(fā)油與HP-e -CD混合后的物理混合物放置于蒸發(fā)皿中，于6(TC烘箱 烘24h，取出，作為加速試驗樣品，測定揮發(fā)油保留率。揮發(fā)油經(jīng)包合保留了 92.2%，未經(jīng)包合的物理混合物保留了 26.8%。
本發(fā)明所術方法具有包合時間短，操作簡便，條件易于控制，包合效果好等 優(yōu)點，利用超聲波的強烈振動可使揮發(fā)油快速均勻的包合于HP-P-CD的分 子空穴中，形成分子膠囊，既可以避免揮發(fā)油與外界反應性分子接觸,發(fā)生分解！ 氧化等反應，又可以減少揮發(fā)油在制劑及儲存過程中的損失，增加制劑的穩(wěn)定 性提高揮發(fā)油的利用率。
為了盡可能保證制劑中揮發(fā)油成分的穩(wěn)定，確保藥物療效，本發(fā)明采用包 合技術將其制成羥丙基-0 -環(huán)糊精包合物，并以包合率和包合物收率為指標， 證明了本發(fā)明所述工藝的可行性。
本發(fā)明的
具體實施例方式
實施例1
當歸揮發(fā)油的羥丙基-0-環(huán)糊精包合物，由下述原料按重量數(shù)份數(shù)比組 成當歸揮發(fā)油羥丙基-e-環(huán)糊精=1 : 1 20，它是通過將當歸揮發(fā)油的 乙醇溶液加入到含羥丙基-e-環(huán)糊精的水溶液中，在4(TC、 40KHz超聲處理 后，經(jīng)干燥形成易溶于水的包合物，所述的當歸揮發(fā)油的乙醇溶液中當歸揮 發(fā)油和乙醇之間的重量份數(shù)比為1: 1。 實施例2
取當歸揮發(fā)油lg，羥丙基-e-環(huán)糊精1克、3克、5克、6克、10克、20 克，將羥丙基-P-環(huán)糊精全部溶于50ml注射用水中，在4(TC、 40KHz條件 下超聲，將當歸揮發(fā)油的乙醇溶液逐滴加入羥丙基-環(huán)糊精溶液中，全部加完后，繼續(xù)超聲0.5 24小時，使用0.45um或0.22um的微孔濾膜過 濾，濾液冷凍干燥，得疏松白色粉末，經(jīng)X衍射和薄層色譜實驗證實，形成 了當歸揮發(fā)油與羥丙基-P-環(huán)糊精包合物。氣相色譜測定，包合率為91%。 將羥丙基-P -環(huán)糊精溶于蒸餾水中，蒸餾水加入量為羥丙基-0 -環(huán)糊精的重 量:水的體積等于l: 5 50 ;將含羥丙基-6-環(huán)糊精的水溶液在30'C、40KHz 條件下超聲，緩慢滴加當歸揮發(fā)油，每分鐘1-4毫升，全部加完后，繼續(xù)超 聲0.5 24小時，在潔凈度百級車間中，使用0.45um或0.22um的微孔濾 膜過濾，濾液冷凍干燥，得疏松白色粉末，即為當歸揮發(fā)油的羥丙基-e-環(huán) 糊精的包合物。得到的包合物也可以采用石油醚洗滌，以除掉未包合的當歸 揮發(fā)油。 實施例3
當歸揮發(fā)油的羥丙基-P-環(huán)糊精包合物的制備方法，按所述重量比取當 歸揮發(fā)油和羥丙基-3-環(huán)糊精，首先將羥丙基-e-環(huán)糊精溶于蒸餾水中，蒸 餾水加入重量份數(shù)比為羥丙基-e-環(huán)糊精水=1: 5 50 ;將含羥丙基-P-環(huán)糊精的水溶液在40。C、 40KHz條件下超聲，緩慢滴加當歸揮發(fā)油的乙醇溶 液，l-3毫升/每分鐘，重量數(shù)份數(shù)比當歸揮發(fā)油羥丙基-6-環(huán)糊精=1: 1 20，所述的當歸揮發(fā)油的乙醇溶液中當歸揮發(fā)油和乙醇之間的重量份數(shù)比 為1: 1，全部加完后，繼續(xù)超聲O. 5 24小時，使用0.45um或0. 22 u m的 微孔濾膜過濾，濾液冷凍干燥，得疏松白色粉末，即為當歸揮發(fā)油的羥丙基-e-環(huán)糊精的包合物。 實施例4:
所述當歸揮發(fā)油的羥丙基-e -環(huán)糊精包合物的制備方法，按所述重量比 取當歸揮發(fā)油和羥丙基-e-環(huán)糊精，首先將羥丙基-e-環(huán)糊精溶于蒸餾水中，.蒸餾水加入重量份數(shù)比為羥丙基-e-環(huán)糊精水=1:5 50 ;將含羥丙基-e -環(huán)糊精的水溶液強烈攪拌，緩慢滴加當歸揮發(fā)油的乙醇溶液，1-3毫升/每分
鐘，重量數(shù)份數(shù)比當歸揮發(fā)油羥丙基-0-環(huán)糊精=1 : 1 20，所述的當 歸揮發(fā)油的乙醇溶液中當歸揮發(fā)油和乙醇之間的重量份數(shù)比為1: 1,全部
加完后，繼續(xù)攪拌0.5 24小時，使用0.45um或0.22um的微孔濾膜過 濾，濾液冷凍干燥，得疏松白色粉末，即為當歸揮發(fā)油的羥丙基-e-環(huán)糊精 的包合物。 實施例5:
所述當歸揮發(fā)油的羥丙基-e -環(huán)糊精包合物的制備方法，按所述重量比 取當歸揮發(fā)油和羥丙基-0 -環(huán)糊精，首先將羥丙基-e -環(huán)糊精溶于蒸餾水中，
蒸餾水加入重量份數(shù)比為羥丙基-^-環(huán)糊精水=1: 5 50 ;將當歸揮發(fā)油 的乙醇溶液，加到羥丙基-e-環(huán)糊精中，重量數(shù)份數(shù)比當歸揮發(fā)油羥丙
基_0-環(huán)糊精=1 : 1 20，所述的乙醇溶液中當歸揮發(fā)油和乙醇之間的重量
份數(shù)比為1: 1，研均，低溫減壓干燥，得疏松白色粉末，即為當歸揮發(fā)油
的羥丙基-e -環(huán)糊精的包合物。
實施例6:
所述的當歸揮發(fā)油的羥丙基-e-環(huán)糊精包合物制劑的制備方法，所述的當 歸揮發(fā)油的羥丙基-P -環(huán)糊精的包合物，包合后溶液即經(jīng)超聲后形成的包合物 溶液，經(jīng)微孔濾膜過濾，除熱原之后，再經(jīng)濾膜過濾除菌，得到濾液在百級 凈化車間無菌分裝，冷凍干燥得到注射用當歸揮發(fā)油凍干粉針。 實施例7:
將所述的當歸揮發(fā)油的羥丙基-e-環(huán)糊精包合物或者以上方法制備的物 質(zhì)用于制備治療心臟病、急性腦血栓、慢性支氣管炎、哮喘及婦科疾病的片劑或膠囊劑等方面。 實施例8:
本發(fā)明的包合物也可以采用其它方法制備，如攪拌法，即將含羥丙基-e
-環(huán)糊精的水溶液強烈攪拌，緩慢滴加當歸揮發(fā)油，每分鐘l-4毫升，代替上
述超聲波處理，也可得到包合物。其他步驟參見以上實施例。
實施例9:
本發(fā)明的包合物也可以采用其它方法制備，采用研磨法，即將當歸揮發(fā) 油加入羥丙基-3-環(huán)糊精中，研均，低溫干燥得包合物，其他步驟參見以上 實施例。其干燥方法，也可以采用噴霧干燥方法制備。
實施例10:
本發(fā)明中的包合物中當歸揮發(fā)油與羥丙基-e-環(huán)糊精重量比為1 : 1 100 ，其中以l : 5包合率、含量最為適宜，包合率可達M %以上，含量 為20 %以上。
本發(fā)明得到的包合物特征為含有當歸揮發(fā)油和羥丙基-e-環(huán)糊精化學成
分，且易溶于水。其紅外光譜(ir譜)當歸揮發(fā)油包合物ir譜不同于羥丙
基-e -環(huán)糊精及當歸揮發(fā)油和當歸揮發(fā)油與羥丙基-e -環(huán)糊精混和物ir譜； 其dsc差熱掃描圖譜，當歸揮發(fā)油的羥丙基-e-環(huán)糊精包合物與當歸揮發(fā)油
的羥丙基-環(huán)糊精混合物和當歸揮發(fā)油及羥丙基-e-環(huán)糊精明顯不同；相
溶解度法證實，隨著羥丙基-e-環(huán)糊精濃度提高，當歸揮發(fā)油溶解度增大。 實施例11
將以上實施例得到的包合物粉末，用乙醚洗滌，揮盡乙醚得白色包合物粉末。
實施例12
在以上的實施例中，將超聲振蕩相應改為強烈磁力攪拌，將包合后溶液經(jīng)o.45um的微孔濾膜過濾，濾液冷凍干燥，得白色疏松粉末，經(jīng)薄層色譜證實, 形成了包合物，經(jīng)氣相色譜測定，包合率為85%。 實施例13
在以上的實施例中，將超聲振蕩法改為研磨法，研均后，乙醚洗，揮盡乙醚， 低溫減壓干燥，得白色粉末，經(jīng)薄層色譜證實，形成了包合物，經(jīng)氣相色譜 測定，包合率為75 %。 實施例14
在以上的實施例中得到的包合當歸揮發(fā)油的濾液，進行噴霧干燥，得到干燥
包合物。
實施例15
在以上的實施例中，包合后溶液經(jīng)0. 45y m微孔濾膜過濾后，采用超濾法， 用載留分子量5000-10000的濾膜超濾，除熱原之后，再經(jīng)0.22um濾膜過 濾除菌，得到濾液在百級凈化車間無菌分裝，冷凍干燥得到注射用當歸揮發(fā) 油凍干粉針。 實施例16
將以上實施例中超濾除熱原法改為活性炭法，其他不變。 實施例17
在以上的實施例中羥丙基-e-環(huán)糊精5g改為lg ，經(jīng)氣相色譜測定，包合率 為68 %。 實施例18
在以上的實施例中羥丙基-0 -環(huán)糊精5g改為50g或者100克，其他不變， 經(jīng)氣相色譜測定，包合率為99%,含量1.0%。 實施例19將以上實施例得到的包合物，加入適量的輔料，制成膠囊。
實施例20
在以上的實施例中，將羥丙基-e-環(huán)糊精替換為e-環(huán)糊精，其它不變，制 成包合物，加入適量的輔料，制成片劑、膠囊。
權(quán)利要求
1、一種當歸揮發(fā)油的羥丙基-β-環(huán)糊精包合物，其特征是由下述原料按重量數(shù)份數(shù)比組成當歸揮發(fā)油∶羥丙基-β-環(huán)糊精＝1∶1～20，它是通過將當歸揮發(fā)油的乙醇溶液加入到含羥丙基-β-環(huán)糊精的水溶液中，在40℃、40KHz超聲處理后，經(jīng)干燥形成易溶于水的包合物，所述的當歸揮發(fā)油的乙醇溶液中當歸揮發(fā)油和乙醇之間的重量份數(shù)比為1∶1。
2 、一種權(quán)利要求1所述當歸揮發(fā)油的羥丙基-0-環(huán)糊精包合物的制備方法，其特征是按所述重量比取當歸揮發(fā)油和羥丙基-e-環(huán)糊精，首先將羥丙基-P -環(huán)糊精溶于蒸餾水中，蒸餾水加入重量份數(shù)比為羥丙基-e -環(huán)糊精水=1: 5 50 ;將含羥丙基-e-環(huán)糊精的水溶液在40'C、 40KHz條件下超聲，緩慢 滴加當歸揮發(fā)油的乙醇溶液，l-3毫升/每分鐘，重量數(shù)份數(shù)比當歸揮發(fā)油 羥丙基-P-環(huán)糊精=1 : 1 20，所述的當歸揮發(fā)油的乙醇溶液中當歸揮發(fā)油 和乙醇之間的重量份數(shù)比為1: 1，全部加完后，繼續(xù)超聲0.5 24小時，使 用0.45um或0.22um的微孔濾膜過濾，濾液冷凍干燥，得疏松白色粉末， 即為當歸揮發(fā)油的羥丙基-e-環(huán)糊精的包合物。
3 、一種權(quán)利要求1所述當歸揮發(fā)油的羥丙基-e-環(huán)糊精包合物的制備方法， 其特征是按所述重量比取當歸揮發(fā)油和羥丙基-e-環(huán)糊精，首先將羥丙基-e-環(huán)糊精溶于蒸餾水中，蒸餾水加入重量份數(shù)比為羥丙基-e-環(huán)糊精水=1: 5 50 ;將含羥丙基-e-環(huán)糊精的水溶液強烈攪拌，緩慢滴加當歸揮發(fā)油的 乙醇溶液，l-3毫升/每分鐘，重量數(shù)份數(shù)比當歸揮發(fā)油羥丙基-e-環(huán)糊 精=1 : 1 20，所述的當歸揮發(fā)油的乙醇溶液中當歸揮發(fā)油和乙醇之間的重 量份數(shù)比為1: 1，全部加完后，繼續(xù)攪拌0.5 24小時，使用0.45um或0.22um的微孔濾膜過濾，濾液冷凍干燥，得疏松白色粉末，即為當歸揮發(fā) 油的羥丙基-P-環(huán)糊精的包合物。
4、 一種權(quán)利要求l所述當歸揮發(fā)油的羥丙基-e-環(huán)糊精包合物的制備方法， 其特征是按所述重量比取當歸揮發(fā)油和羥丙基-e-環(huán)糊精，首先將羥丙基-e-環(huán)糊精溶于蒸餾水中，蒸餾水加入重量份數(shù)比為羥丙基-e-環(huán)糊精；水=1:5 50 ;將當歸揮發(fā)油的乙醇溶液，加到羥丙基-P-環(huán)糊精中，重量數(shù)份數(shù) 比當歸揮發(fā)油羥丙基-e-環(huán)糊精=1 : 1 20,所述的乙醇溶液中當歸揮發(fā)油和乙醇之間的重量份數(shù)比為1: 1，研均，低溫減壓干燥，得疏松白色 粉末，即為當歸揮發(fā)油的羥丙基-e-環(huán)糊精的包合物。
5、 根據(jù)按權(quán)利要求2或3或4所述的當歸揮發(fā)油的羥丙基-e-環(huán)糊精包合 物制劑的制備方法，其特征是所述的當歸揮發(fā)油的羥丙基-e-環(huán)糊精的包合物，包合后溶液即經(jīng)超聲后形成的包合物溶液，經(jīng)微孔濾膜過濾，除熱原之 后，再經(jīng)濾膜過濾除菌，得到濾液在百級凈化車間無菌分裝，冷凍干燥得到 注射用當歸揮發(fā)油凍干粉針。
6、 一種權(quán)利要求l所述的當歸揮發(fā)油的羥丙基-e-環(huán)糊精包合物或者權(quán)利 要求2或3或4的方法制備的物質(zhì)在制備治療心臟病、急性腦血栓、慢性支氣管 炎、哮喘及婦科疾病的片劑或膠囊劑方面的應用。
全文摘要
當歸揮發(fā)油的羥丙基-β-環(huán)糊精包合物、制備方法和應用，當歸揮發(fā)油為脂溶性成分，具有較強的揮發(fā)性，在制劑及儲存過程中容易散失，因而影響了當歸制劑的穩(wěn)定性，本發(fā)明是由下述原料按重量比組成，當歸揮發(fā)油的羥丙基-β-環(huán)糊精包合物，當歸揮發(fā)油∶羥丙基-β-環(huán)糊精＝1∶1～20，它是通過將當歸揮發(fā)油的乙醇溶液加入到含羥丙基-β-環(huán)糊精的水溶液中，在40℃、40KHz超聲處理后，經(jīng)干燥形成易溶于水的包合物，所述的乙醇溶液中當歸揮發(fā)油和乙醇之間的重量份數(shù)比為1∶1冷凍干燥制成注射用凍干粉針；其包合物加入輔料，制成片劑或膠囊等。用于注射、口服，具有活血補血，補氣調(diào)經(jīng)，潤燥滑腸等藥品制作。
文檔編號A61K9/48GK101306029SQ20071007221
公開日2008年11月19日 申請日期2007年5月17日 優(yōu)先權(quán)日2007年5月17日
發(fā)明者宇 張, 陽 王 申請人:黑龍江大學