專利名稱：一種治療男性勃起功能障礙的藥物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種治療男性勃起功能障礙的藥物，屬于藥品領(lǐng)域
背景技術(shù)：
男性勃起功能障礙是一個(gè)世界性的醫(yī)學(xué)問(wèn)題，據(jù)國(guó)內(nèi)外有關(guān)統(tǒng)計(jì)資料顯示
全球有超過(guò)1億的男性患有不同程度的ED。英法兩國(guó)40 70歲男性調(diào)査中發(fā)現(xiàn)中 度至完全ED的患病率達(dá)40呢。國(guó)內(nèi)對(duì)北京、重慶、廣州2226例成年男性進(jìn)行調(diào)査 結(jié)果顯示ED的總患病率為26. 1%，而40歲及以上人群的患病率為40.2%?；颊咄?往因?yàn)闊o(wú)法進(jìn)行正常的性生活而感到痛苦，心理壓力和社會(huì)壓力特別大，嚴(yán)重影 響患者生活質(zhì)量。
目前已有口服藥物治療男性勃起功能障礙，如a受體拮抗劑(酚妥拉明、育 亨賓)、磷酸二酯酶抑制劑(西地那非)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)激動(dòng)劑(阿撲嗎啡)、5 一羥色胺受體拮抗劑(曲唑酮)等。其中以西地那非的療效最為理想，總有效率 為70%，但該藥物可產(chǎn)生視覺模糊、頭疼、臉紅、血壓下降等副作用，且價(jià)格昂 貴，限制了其廣泛應(yīng)用。因此研究和生產(chǎn)一種安全、有效、價(jià)廉、易于應(yīng)用、無(wú) 毒副作用的藥物是患者的渴望，具有深遠(yuǎn)的社會(huì)意義。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的的目的就是提供一種治療男性勃起功能障礙的藥物，其有效成分是 L一精氨酸，通過(guò)長(zhǎng)期用藥改善患者的性功能狀況，達(dá)到治療男性勃起功能障礙 的效果，且無(wú)其他副作用，同時(shí)增強(qiáng)患者免疫能力以及提高抗衰老、抗氧化的能 力。
實(shí)現(xiàn)本發(fā)明目的采用的技術(shù)方案是 一種治療男性勃起功能障礙的藥物，按
以下質(zhì)量比配制而成L一精氨酸30 95X，固形劑或液形劑5 70%。
該藥物可制成膠囊、可飲用溶液、丸劑、片劑、滴加或噴霧劑、栓劑或貼片。
可通過(guò)口服、舌下、鼻腔、直腸或皮膚給藥，每天服用含有l(wèi) 2.7g、 2.9 4.9g
或5. 1 10. Og L—精氨酸的該藥物，持續(xù)或間斷服用2 8周或更長(zhǎng)時(shí)間。
吸收入血液的L-精氨酸經(jīng)細(xì)胞膜轉(zhuǎn)運(yùn)體轉(zhuǎn)運(yùn)入細(xì)胞內(nèi)儲(chǔ)存于胞內(nèi)池中，在一
氧化氮合酶和輔酶作用下，催化L-精氨酸轉(zhuǎn)變一氧化氮和L-瓜氨酸，同時(shí)還可增
強(qiáng)一氧化氮合酶的活性， 一氧化氮產(chǎn)生后由于其具有親脂性，可透過(guò)細(xì)胞膜并擴(kuò) 散到鄰近的平滑肌細(xì)胞中，并作用于平滑肌細(xì)胞中的水溶性鳥苷酸環(huán)化酶(SGC)， 激活該酶，使環(huán)磷酸腺苷(cGMP)產(chǎn)生增多。而cGMP是體內(nèi)重要的第二信使之一， 它可產(chǎn)生一系列生理反應(yīng)，如舒張舒張海綿體平滑肌、擴(kuò)張血管、神經(jīng)信息傳遞 及對(duì)下丘腦-垂體-靶腺軸的調(diào)節(jié)等，誘發(fā)陰莖的勃起。
在陰莖勃起中勃起過(guò)程中一氧化氮-環(huán)磷酸鳥苷通路起重要作用，L-精氨酸 作為人體內(nèi)源性一氧化氮的主要供體，在體內(nèi)可通過(guò)提高陰莖組織中一氧化氮含
量及其一氧化氮合酶活性，增加陰莖組織中血氧分壓，調(diào)節(jié)下丘腦-垂體-靶腺軸 來(lái)發(fā)揮治療男性勃起功能障礙的作用。
本發(fā)明具有如下優(yōu)點(diǎn)本發(fā)明與其他治療治療男性勃起功能障礙的藥物比， 具有價(jià)格低廉、勃起效果好、安全度高、無(wú)副作用、綜合效應(yīng)多等優(yōu)點(diǎn)。此外本 發(fā)明中的L一精氨酸對(duì)提高心血管彈性有很好的效果，它還可以改善充血心力衰 竭患者的心臟功能、增強(qiáng)免疫功能、抗衰老、抗氧化、抗動(dòng)脈硬化。因此，對(duì)于 患有ED，尤其是對(duì)于有心臟病史的病人，它比偉哥更安全。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1
通過(guò)長(zhǎng)期口服枸櫞酸西地那非(偉哥)和本發(fā)明提供的藥物對(duì)增強(qiáng)陰莖勃起 功能療效的對(duì)比。
喂養(yǎng)雄性SD大鼠含2. 25g/kg d、 4. 5g/kg d L—精氨酸的藥物和 45mg/kg'd組枸櫞酸西地那非八周后，結(jié)果顯示，上述各組均能提高大鼠的勃起 功能，電刺激誘導(dǎo)的大鼠海綿體內(nèi)壓較未服藥組顯著提高，血清和陰莖組織中一 氧化氮含量及其一氧化氮合酶活性均明顯提高，血清中GSH含量和SOD活性也增 強(qiáng)；服用L一精氨酸小劑量組(2.25g/kg*d)作用效果優(yōu)于大劑量組
(4. 5g/kg d)，且服用L一精氨酸小劑量組的作用效果與服用45mg/kg d組枸櫞 酸西地那非組作用效果相當(dāng)，甚至略優(yōu)于45mg/kg d枸櫞酸西地那非組。
長(zhǎng)期服用本發(fā)明提供的藥物同樣能夠提高大鼠的勃起功能，具有與枸櫞酸西 地那非相同的療效，且沒有產(chǎn)生視覺模糊、頭疼、臉紅、血壓下降等副作用。
權(quán)利要求
1.一種治療男性勃起功能障礙的藥物，其特征在于它是按以下質(zhì)量比配制而成L-精氨酸30～95％，固形劑或液形劑5～70％。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種治療男性勃起功能障礙的藥物，其特征在于該 藥物可制成膠囊、可飲用溶液、丸劑、片劑、滴加或噴霧劑、栓劑或貼片。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種治療男性勃起功能障礙的藥物，其特征在于該藥物可通過(guò)口服、舌下、鼻腔、直腸或皮膚給藥。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種治療男性勃起功能障礙的藥物，其特征在于每天服用含有l(wèi) 2.7g、 2.9 4.9g或5. 1 10.0g L —精氨酸的該藥物，持續(xù) 或間斷服用2 8周或更長(zhǎng)時(shí)間。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種治療男性勃起功能障礙的藥物，該藥物由質(zhì)量比為30～95％L精氨酸和5～70％固形劑或液形劑配置而成，該藥物可制成膠囊、可飲用溶液、丸劑、片劑、滴加或噴霧劑、栓劑或貼片。該藥物可通過(guò)口服、舌下、鼻腔、直腸或皮膚給藥，每天服用含有1～2.7g、2.9～4.9g或5.1～10.0g L-精氨酸的該藥物，持續(xù)或間斷服用2～8周或更長(zhǎng)時(shí)間。該藥物價(jià)格低廉、勃起效果好、安全度高、無(wú)副作用、綜合效應(yīng)多，還可以改善充血心力衰竭患者的心臟功能、增強(qiáng)免疫功能、抗衰老、抗氧化、抗動(dòng)脈硬化。對(duì)于患有ED，尤其是有心臟病史的病人，它比偉哥更安全。
文檔編號(hào)A61K31/198GK101167714SQ200710053590
公開日2008年4月30日 申請(qǐng)日期2007年10月19日 優(yōu)先權(quán)日2007年10月19日
發(fā)明者杰 張, 彭建平, 杜賢進(jìn) 申請(qǐng)人:武漢大學(xué)