專利名稱：藥物溫敏水凝膠中空纖維的制備方法及其應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物溫敏載體中空纖維的制備方法及其應(yīng)用，具體涉及一種可實現(xiàn)藥物溫敏釋放的藥物溫敏水凝膠中空纖維、及其制備方法和應(yīng)用。
背景技術(shù)：
各種急慢性疾病的治療可通過藥物的釋放得以實現(xiàn)，目前已形成藥片、針劑、栓劑、軟膏、以及氣霧劑等多種釋放體系。然而由于各種原因，使用這些常見的給藥方式，人體內(nèi)的藥物濃度往往只能維持較短的時間且波動較大；使用小劑量多次用藥可解決這一問題但會給患者帶來很多不便，往往難以被患者接受。因此，傳統(tǒng)的藥物釋放體系以不能完全滿足患者的需求，新的可控的藥物釋放體系得到了越來越多的關(guān)注。
藥物釋放體系對藥物的作用至關(guān)重要。對于常見的給藥方式而言，許多藥物的很大一部分由于肝臟的首過效應(yīng)或藥物在胃腸道的降解而失效。因此，為了提高藥物的利用率和療效，降低副作用，需要制備合適的藥物載體，開發(fā)出合適的藥物釋放體系。
藥物溫敏載體中空纖維是將含藥溫敏水凝膠置于中空纖維內(nèi)部的空腔中，在溫度達到人體體溫時，溫敏水凝膠發(fā)生相轉(zhuǎn)變，用一種類似于擠出的方式將藥物釋放，實現(xiàn)對藥物釋放的溫度控制。這一藥物釋放體系目前在國內(nèi)外尚未見報道，對于實現(xiàn)藥物的有效可控釋放有重要實用價值。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明藥物溫敏水凝膠中空纖維的制備方法及其應(yīng)用的目的在于提供一種藥物釋放，實現(xiàn)對藥物釋放的溫度控制。
為達上述目的，本發(fā)明提供一種藥物溫敏水凝膠中空纖維，以中空纖維為載體，其中，在所述的中空纖維的內(nèi)部空腔中含有藥物溫敏水凝膠，為一種達到人體體溫時，所述溫敏水凝膠發(fā)生相轉(zhuǎn)變，藥物被釋放的水凝膠。
所述的中空纖維為人造纖維和合成纖維中的一種或其組合，包括醋酸纖維素等人造纖維和聚丙烯腈、聚酯、聚酰胺等合成纖維。
本發(fā)明的再一目的在于提供一種藥物溫敏水凝膠中空纖維的制備方法，溫敏水凝膠在中空纖維內(nèi)部的空腔中合成，包括下述工藝過程a、對中空纖維的膜孔進行?？滋幚?；b、中空纖維內(nèi)部的空腔內(nèi)置入溫敏單體溶液；c、在中空纖維內(nèi)部的空腔內(nèi)合成溫敏水凝膠；d、用此凝膠吸附藥物。
所述的對膜孔處理中空纖維的制備包括經(jīng)?？滋幚砗笤诩兯薪?4小時，確保膜孔表面被水完全浸潤。
在所述的中空纖維內(nèi)部的空腔內(nèi)置入溫敏單體方法是配制濃度為1mol/L的N-異丙基丙烯酰胺(NIPA)溶液300ml，加入6×10-3mol的交聯(lián)劑N，N，-亞甲基雙丙烯酰胺(BIS)溶解均勻，在室溫下，將處理好的中空纖維在混合溶液中浸泡后，取出纖維用純水沖洗，除去未進入中空纖維內(nèi)部空腔而停留在中空纖維外表面的額外液體后，待用。
在中空纖維內(nèi)部的空腔內(nèi)合成溫敏水凝膠的步驟包括
第一步配制含交聯(lián)劑雙丙烯酸乙二醇酯0.15g和引發(fā)劑過硫酸鉀0.2g的溶液200ml；第二步將第一步處理好的中空纖維浸泡在溶液中，在氮氣保護下水浴加熱至70℃，反應(yīng)20分鐘至數(shù)小時，反應(yīng)完全；第三步取出第二步處理好的纖維，清洗，真空干燥，制成含溫敏凝膠的中空纖維。
將所述的含溫敏凝膠的中空纖維浸泡在藥物溶液中，其中，藥物與水的體積比為1.7～2.4∶1。其中，使用化學(xué)藥時，采用藥物透皮吸收劑，如氮酮、油酸、N-甲基-2-吡咯烷酮、丙二醇、冰片中的一種或其組合。
所述的藥物溶液是(按體積比)蒸餾水37％，阿昔洛韋乙醇溶液60％，油酸3％配制成藥液，在室溫下將含溫敏凝膠的中空纖維放在藥液中浸泡，制成藥物溫敏水凝膠中空纖維。
所述的藥物溶液是(按體積比)蒸餾水30％，中藥組合物提取液70％配制成藥液，在室溫下將含溫敏凝膠的中空纖維放在藥液中浸泡，制成藥物溫敏水凝膠中空纖維；所述的中藥組合物為海藻、昆布、夏枯草、木香、赤芍、丹皮、玄參、蒲公英、鹿角、紅花、雞血藤、三七中的一種或其組合物。
利用所述的一種藥物溫敏水凝膠中空纖維的用途，以所述的中空纖維作為內(nèi)層面料，制成內(nèi)衣或制成護墊。
本發(fā)明的優(yōu)點是1、安全性，本發(fā)明的用藥方式可避免肝臟的首過效應(yīng)和藥物在胃腸道的降解，藥物的吸收不受胃腸道因素影響，避免了口服給藥等引起的血藥濃度峰谷現(xiàn)象，降低了毒副反應(yīng)，且可以隨時中斷給藥，去掉給藥系統(tǒng)后，血藥濃度下降；
2、有效性，利用本發(fā)明制成的產(chǎn)品具有溫敏特性，即可在人體體溫的溫度下緩慢釋放出藥物，具有良好的緩釋性能，且直接針對局部用藥，維持穩(wěn)定的血藥濃度，達到降低藥物毒副作用和延長藥效的目的；3、舒適性，利用本發(fā)明制成的產(chǎn)品和普通產(chǎn)品具有相同的舒適的感覺，要避免過濃的藥物氣味，因此這種用藥方式比口服、注射、植入等任何一種其它用藥方式，都能減輕其痛苦和恐懼的程度；4、方便性，以藥物溫敏水凝膠中空纖維作為內(nèi)層面料，制成內(nèi)衣、護墊等與普通產(chǎn)品同樣使用，定期更換，使用方便。


圖1為本發(fā)明藥物溫敏水凝膠中空纖維的截面示意圖。
1-中空纖維2-藥物溫敏水凝膠具體實施方式
請參閱附圖本發(fā)明藥物溫敏載體中空纖維的截面示意圖所示，對本發(fā)明作進一步說明。
實施例1一種藥物溫敏水凝膠中空纖維，以中空纖維1為載體，其中，在所述的中空纖維1的內(nèi)部空腔中含有藥物溫敏水凝膠2，為一種達到人體體溫時，所述溫敏水凝膠發(fā)生相轉(zhuǎn)變，藥物被釋放的水凝膠。
一種藥物溫敏水凝膠中空纖維的制備方法，藥物溫敏水凝膠2在中空纖維1內(nèi)部的空腔中合成，包括下述工藝過程具體工藝如下(1)中空纖維的制備及處理紡制出聚丙烯腈中空纖維，經(jīng)?？滋幚砗髮⑵浣菰诩兯?4小時，確保膜孔表面被水完全浸潤。
(2)溫敏單體溶液的置入配制濃度為1mol/L的N-異丙基丙烯酰胺(NIPA)溶液300ml，加入6×10-3mol的交聯(lián)劑N，N，-亞甲基雙丙烯酰胺(BIS)溶解均勻，在室溫下將中空纖維浸泡在該混合溶液中50分鐘。取出纖維用20℃的純水輕輕沖洗，除去未進入中空纖維內(nèi)部的空腔而停留在中空纖維外表面的額外液體后待用；(3)溫敏水凝膠的合成配制含交聯(lián)劑雙丙烯酸乙二醇酯0.15g和引發(fā)劑過硫酸鉀0.2g的溶液200ml。將(2)中處理好的中空纖維浸泡在溶液中，在氮氣保護下水浴加熱至70℃，反應(yīng)20分鐘至數(shù)小時，待反應(yīng)完全后取出用純水反復(fù)清洗，在40℃下在真空烘箱中干燥至恒重后備用。
(4)藥物吸附處理采用阿昔洛韋為含抗病毒藥物。按體積比蒸餾水37％，阿昔洛韋乙醇溶液60％，油酸3％配制藥液，在室溫下將(3)中處理好的，含溫敏凝膠的中空纖維放在定量的藥液中浸泡一晝夜，制成藥物溫敏水凝膠中空纖維。
(5)纖維后處理用純水輕輕沖洗纖維，在20℃在真空烘箱中干燥除去中空纖維外表面的水。
(6)中空纖維的應(yīng)用將處理好的藥物溫敏水凝膠中空纖維制成抗病毒面層，加在普通護墊內(nèi)的吸收層上，得到抗病毒護墊。
實施例2一種藥物溫敏水凝膠中空纖維，以中空纖維1為載體，其中，在所述的中空纖維1的內(nèi)部空腔中含有藥物溫敏水凝膠2，為一種達到人體體溫時，所述溫敏水凝膠發(fā)生相轉(zhuǎn)變，藥物被釋放的水凝膠。
藥物溫敏水凝膠中空纖維的制備方法，藥物溫敏水凝膠2在中空纖維1內(nèi)部的空腔中合成，包括下述工藝過程
(1)中空纖維的制備紡制出醋酸纖維素中空纖維，經(jīng)保孔處理后將其浸泡在純水中24小時，確保膜孔表面被水完全浸潤。
(2)溫敏單體溶液的置入同實施例1。
(3)溫敏水凝膠的合成同實施例1。
(4)藥物水凝膠的制備采用含中藥提取液為藥物。按體積比蒸餾水30％，中藥(海藻、昆布、夏枯草、木香、赤芍、丹皮、玄參、蒲公英、鹿角、紅花、雞血藤、三七)提取液70％配制藥液，在室溫下將(3)中處理好的，含溫敏凝膠的中空纖維放在定量的藥液中浸泡一晝夜，制成藥物溫敏水凝膠中空纖維。
(5)纖維后處理同實施例1。
(6)中空纖維的應(yīng)用將處理好的藥物溫敏水凝膠中空纖維制成乳罩內(nèi)層面料，按照普通乳罩的制作工藝和工序制成乳罩。
實施例3一種藥物溫敏水凝膠中空纖維，以中空纖維1為載體，其中，在所述的中空纖維1的內(nèi)部空腔中含有藥物溫敏水凝膠2，為一種達到人體體溫時，所述溫敏水凝膠發(fā)生相轉(zhuǎn)變，藥物被釋放的水凝膠。藥物溫敏水凝膠中空纖維的制備方法，藥物溫敏水凝膠2在中空纖維1內(nèi)部的空腔中合成，包括下述工藝過程(1)中空纖維的制備紡制出聚酯中空纖維，經(jīng)?？滋幚砗髮⑵浣菰诩兯?4小時，確保膜孔表面被水完全浸潤。
(2)溫敏單體溶液的置入同實施例1。
(3)溫敏水凝膠的合成同實施例1。
(4)藥物水凝膠的制備采用米非司酮為藥物。按體積比蒸餾水37％，米非司酮乙醇溶液60％，N-甲基-2-吡咯烷酮3％配制藥液，在室溫下將(3)中處理好的，含溫敏凝膠的中空纖維放在定量的藥液中浸泡一晝夜，制成藥物溫敏水凝膠中空纖維。
(5)纖維后處理同實施例1。
(6)中空纖維的應(yīng)用將處理好的藥物溫敏水凝膠中空纖維制成抗病毒面層，加在普通護墊內(nèi)的吸收層上，得到治療子宮肌瘤的護墊。
權(quán)利要求
1.一種藥物溫敏水凝膠中空纖維，以中空纖維為載體，其特征在于在所述的中空纖維的內(nèi)部空腔中含有藥物溫敏水凝膠，所述的藥物溫敏水凝膠為一種達到人體體溫時，水凝膠發(fā)生相轉(zhuǎn)變，藥物被釋放的水凝膠。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物溫敏水凝膠中空纖維，其特征在于所述的中空纖維為人造纖維和合成纖維中的一種或其組合。
3.一種針對權(quán)利要求1所述的藥物溫敏水凝膠中空纖維的制備方法，溫敏水凝膠在中空纖維內(nèi)部的空腔中合成，包括下述工藝過程a、對中空纖維的膜孔進行?？滋幚恚籦、中空纖維內(nèi)部的空腔內(nèi)置入溫敏單體溶液；c、在中空纖維內(nèi)部的空腔內(nèi)合成溫敏水凝膠；d、用此凝膠吸附藥物。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的藥物溫敏水凝膠中空纖維的制備方法，其特征在于所述的對膜孔處理中空纖維的制備包括經(jīng)保孔處理后在純水中浸潤，確保膜孔表面被水完全浸潤。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的藥物溫敏水凝膠中空纖維的制備方法，在所述的中空纖維內(nèi)部的空腔內(nèi)置入溫敏單體方法是配制濃度為1mol/L的N-異丙基丙烯酰胺溶液300ml，加入6×10-3mol的交聯(lián)劑N，N，-亞甲基雙丙烯酰胺溶解均勻，在室溫下，將中空纖維在混合溶液中浸泡后，取出纖維用純水沖洗，除去未進入中空纖維內(nèi)部空腔而停留在中空纖維外表面的額外液體后，待用。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的藥物溫敏水凝膠中空纖維的制備方法，在中空纖維內(nèi)部的空腔內(nèi)合成溫敏水凝膠的步驟包括第一步配制含交聯(lián)劑雙丙烯酸乙二醇酯0.15g和引發(fā)劑過硫酸鉀0.2g的溶液200ml；第二步將第一步處理好的中空纖維浸泡在溶液中，在氮氣保護下水浴加熱至70℃反應(yīng)，反應(yīng)完全；第三步取出第二步處理好的纖維，清洗，真空干燥，制成含溫敏凝膠的中空纖維。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物溫敏水凝膠中空纖維的制備方法，其特征在于將所述的含溫敏凝膠的中空纖維浸泡在藥物溶液中，其中，藥物與水的體積比為1.7～2.4∶1。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的藥物溫敏水凝膠中空纖維的制備方法，其特征在于所述的藥物溶液是(按體積比)蒸餾水37％，阿昔洛韋乙醇溶液60％，油酸3％配制成藥液，在室溫下將含溫敏凝膠的中空纖維放在藥液中浸泡，制成藥物溫敏水凝膠中空纖維。
9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的藥物溫敏水凝膠中空纖維的制備方法，其特征在于所述的藥物溶液是(按體積比)蒸餾水30％，中藥組合物提取液70％配制成藥液，在室溫下將含溫敏凝膠的中空纖維放在藥液中浸泡，制成藥物溫敏水凝膠中空纖維；所述的中藥組合物為海藻、昆布、夏枯草、木香、赤芍、丹皮、玄參、蒲公英、鹿角、紅花、雞血藤、三七中的一種或其組合物。
10.利用權(quán)利要求1所述的一種藥物溫敏水凝膠中空纖維的用途，以所述的中空纖維作為內(nèi)層面料，制成內(nèi)衣，或制成護墊。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種藥物溫敏水凝膠中空纖維的制備方法及其應(yīng)用。本發(fā)明藥物溫敏水凝膠中空纖維以中空纖維為載體，在所述的中空纖維的內(nèi)部空腔中含有藥物溫敏水凝膠，其中，所述的藥物溫敏水凝膠為一種達到人體體溫時，水凝膠發(fā)生相轉(zhuǎn)變，藥物被釋放的水凝膠。本發(fā)明一種藥物溫敏水凝膠中空纖維的制備方法，溫敏水凝膠在中空纖維內(nèi)部的空腔中合成，包括下述步驟a、對中空纖維的膜孔進行?？滋幚?；b、中空纖維內(nèi)部的空腔內(nèi)置入溫敏單體溶液；c、在中空纖維內(nèi)部的空腔內(nèi)合成溫敏水凝膠；d、用此凝膠吸附藥物。本發(fā)明產(chǎn)品具有溫敏特性和良好的緩釋性能，直接針對局部用藥，使用方便、安全、有效、舒適；作內(nèi)層面料可制成內(nèi)衣，護墊等。
文檔編號A61K36/00GK1961959SQ20061011795
公開日2007年5月16日 申請日期2006年11月3日 優(yōu)先權(quán)日2006年11月3日
發(fā)明者朱利民, 朱思君 申請人:利芳建醫(yī)藥科技咨詢(上海)有限公司