專利名稱：鹽酸曲吡那敏滴丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種醫(yī)藥配制品及其制備方法，具體地說是鹽酸曲吡那敏滴丸及其制備方法。
背景技術(shù)：
鹽酸曲吡那敏為H1受體阻斷藥，能競爭性阻斷H1受體而產(chǎn)生抗組胺作用。抗過敏作用較苯海拉明略強而持久，嗜睡等不良反應(yīng)較少，鎮(zhèn)吐作用也較強而鎮(zhèn)靜作用弱，并有抗膽堿和局麻作用。
鹽酸曲吡那敏在肝臟中代謝，24小時內(nèi)用量的20％從尿中排出。目前上市銷售的僅有片劑，臨床用于蕁麻疹、枯草熱、過敏性鼻炎、濕疹、皮炎、支氣管哮喘。
鹽酸曲吡那敏在水中極易溶解，但其片劑崩解時間較長，吸收差，生物利用度低，輔料用量比例大，兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用不方便，依從性差，影響了鹽酸曲吡那敏治療作用的發(fā)揮。
本發(fā)明就是通過應(yīng)用超微粉碎技術(shù)和滴丸制劑工藝技術(shù)制成鹽酸曲吡那敏滴丸劑，從而克服鹽酸曲吡那敏片的以上缺陷，使鹽酸曲吡那敏的治療作用得以充分發(fā)揮。

發(fā)明內(nèi)容
通過應(yīng)用超微粉碎技術(shù)和滴丸制劑工藝技術(shù)制成的鹽酸曲吡那敏滴丸不僅具有崩解溶散快，質(zhì)量穩(wěn)定，藥丸體積小，既可以吞服也可以含服，攜帶和服用方便，起效迅速，依從性好，特別適合兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用的特點，而且還具有生產(chǎn)條件和生產(chǎn)設(shè)備簡單，生產(chǎn)成本低，與片劑相比輔料用量減少的優(yōu)點，充分體現(xiàn)了新藥研究開發(fā)以人為本的精神。
為達到上述目的，本發(fā)明采用以下技術(shù)方案將1重量份經(jīng)超微粉碎的鹽酸曲吡那敏細(xì)粉加入至1～10重量份熔融的基質(zhì)中，充分混勻，滴制法在冷卻劑中冷凝成丸，除冷卻劑，干燥，即得。
本發(fā)明中鹽酸曲吡那敏(Tripelennamine Hydrochloride)的化學(xué)名稱為N-芐基-N′，N′-二甲基-N-吡啶-2-基乙胺，分子式為C16H21N3·HCl，分子量為291.83，結(jié)構(gòu)式為 本發(fā)明中的基質(zhì)包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
本發(fā)明中的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油、水、乙醇溶液等。
下面經(jīng)過檢測對照說明本發(fā)明的有益效果一、檢測指標(biāo)及方法崩解(溶散)時限照崩解時限檢查法(中國藥典2000年版二部附錄XA)檢查。
二、市售鹽酸曲吡那敏片崩解時間檢測結(jié)果32分鐘三、實例1樣品崩解(溶散)時間檢測結(jié)果1分鐘四、實例2樣品崩解(溶散)時間檢測結(jié)果1分鐘五、實例3樣品崩解(溶散)時間檢測結(jié)果2分鐘六、實例4樣品崩解(溶散)時間檢測結(jié)果3分鐘七、實例5樣品崩解(溶散)時間檢測結(jié)果3分鐘八、實例6樣品崩解(溶散)時間檢測結(jié)果4分鐘具體實施方式
一、實例1處方鹽酸曲吡那敏 5g聚乙二醇6000 15g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的鹽酸曲吡那敏細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇6000基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
二、實例2處方鹽酸曲吡那敏 5g聚乙二醇4000 15g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的鹽酸曲吡那敏細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇4000基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
三、實例3處方鹽酸曲吡那敏 5g聚乙二醇6000 5g聚乙二醇4000 10g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的鹽酸曲吡那敏細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
四、實例4處方鹽酸曲吡那敏 5g單硬脂酸甘油酯15g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的鹽酸曲吡那敏細(xì)粉加入至熔融的單硬脂酸甘油酯基質(zhì)中，混勻，以冰水為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
五、實例5處方鹽酸曲吡那敏 5g聚乙二醇6000 10g泊洛沙姆 5g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的鹽酸曲吡那敏細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
六、實例6處方鹽酸曲吡那敏 5g單硬脂酸甘油酯15g泊洛沙姆 1g制成 1000粒制法取鹽酸曲吡那敏和泊洛沙姆經(jīng)超微粉碎過200目篩的混合細(xì)粉加入至熔融的單硬脂酸甘油酯基質(zhì)中，混勻，以冰水為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
權(quán)利要求
1.鹽酸曲吡那敏滴丸及其制備方法，其特征在于將1重量份經(jīng)超微粉碎的鹽酸曲吡那敏細(xì)粉加入至1～10重量份熔融的基質(zhì)中，充分混勻，滴制法在冷卻劑中冷凝成丸，除冷卻劑，干燥，即得。
2.權(quán)利要求1所述的鹽酸曲吡那敏(Tripelennamine Hydrochloride)的化學(xué)名稱為N-芐基-N′，N′-二甲基-N-吡啶-2-基乙胺，分子式為C16H21N3·HCl，分子量為291.83，結(jié)構(gòu)式為
3.權(quán)利要求1所述的基質(zhì)包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
4.權(quán)利要求1所述的冷卻劑包括但不限于三甲基硅油、液體石蠟、植物油、水、乙醇溶液等。
全文摘要
本發(fā)明通過應(yīng)用超微粉碎和滴丸劑生產(chǎn)工藝技術(shù)制成的鹽酸曲吡那敏滴丸，可以達到提高崩解溶散速度，起效迅速，提高藥物穩(wěn)定性，減少輔料用量，降低生產(chǎn)成本，攜帶和服用方便的目的。它既可以含服也可以吞服，依從性好，特別適合于兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用。
文檔編號A61P11/00GK1602866SQ20041005534
公開日2005年4月6日 申請日期2004年8月23日 優(yōu)先權(quán)日2004年8月23日
發(fā)明者錢進, 許軍, 彭紅, 李平, 朱丹, 劉孝樂 申請人:南昌弘益科技有限公司