專利名稱：呋咱甲氫龍滴丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種醫(yī)藥配制品及其制備方法，具體地說是呋咱甲氫龍滴丸及其制備方法。
背景技術(shù)：
呋咱甲氫龍具有調(diào)節(jié)血脂作用，能顯著降低膽固醇，其作用機(jī)制可能是抑制體內(nèi)膽固醇合成的起始階段，即由乙酸轉(zhuǎn)變?yōu)榧琢u或酸的過程，并促進(jìn)膽固醇轉(zhuǎn)化為膽酸排出體外；尚能抑制脂肪組織釋放的脂肪進(jìn)入肝臟；阻止肝臟合成甘油三酯，從而降低血中甘油三酯水平，還能促進(jìn)蛋白質(zhì)的合成代謝，抑制分解代謝及促進(jìn)組織再生的作用。
健康志愿者口服呋咱甲氫龍0.5mg后從胃腸道吸收迅速，無(wú)首過效應(yīng)，生物利用度高達(dá)85％～92％，服藥后約4小時(shí)，血清中藥物濃度呈最高峰，藥物主要分布在肝、腎、消化道。該藥在人體肝臟代謝較慢，大部分與硫酸、葡萄糖醛酸結(jié)合后隨尿液排出體外，t1/2約為7小時(shí)。目前上市銷售的僅有片劑，臨床用于高脂血癥(高膽固醇血癥、高甘油三酯血癥)及動(dòng)脈粥樣硬化病人。也可用于創(chuàng)傷、慢性感染、營(yíng)養(yǎng)不良等消耗性疾病。
呋咱甲氫龍無(wú)臭，難溶于水，其片劑崩解時(shí)間較長(zhǎng)，吸收差，生物利用度低，輔料用量比例大，兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用不方便，依從性差，影響了呋咱甲氫龍治療作用的發(fā)揮。
本發(fā)明就是通過應(yīng)用超微粉碎技術(shù)和滴丸制劑工藝技術(shù)制成呋咱甲氫龍滴丸劑，從而克服呋咱甲氫龍片的以上缺陷，使呋咱甲氫龍的治療作用得以充分發(fā)揮。

發(fā)明內(nèi)容
通過應(yīng)用超微粉碎技術(shù)和滴丸制劑工藝技術(shù)制成的呋咱甲氫龍滴丸不僅具有崩解溶散快，質(zhì)量穩(wěn)定，藥丸體積小，攜帶和服用方便，起效迅速，依從性好，特別適合兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用的特點(diǎn)，而且還具有生產(chǎn)條件和生產(chǎn)設(shè)備簡(jiǎn)單，生產(chǎn)成本低，與片劑相比輔料用量減少的優(yōu)點(diǎn)，充分體現(xiàn)了新藥研究開發(fā)以人為本的精神。
為達(dá)到上述目的，本發(fā)明采用以下技術(shù)方案將1重量份經(jīng)超微粉碎的呋咱甲氫龍細(xì)粉加入至10～50重量份熔融的基質(zhì)中，充分混勻，滴制法在冷卻劑中冷凝成丸，除冷卻劑，干燥，即得。
本發(fā)明中呋咱甲氫龍的化學(xué)名稱為17β-羥基-17α-甲基-5α-雄甾烷駢[2，3-C]呋咱，結(jié)構(gòu)式為 分子式為C20H30N2O2，分子量為330.47。
本發(fā)明中的基質(zhì)包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
本發(fā)明中的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油、水、乙醇溶液等。
下面經(jīng)過檢測(cè)對(duì)照說明本發(fā)明的有益效果一、檢測(cè)指標(biāo)及方法崩解(溶散)時(shí)限照崩解時(shí)限檢查法(中國(guó)藥典2000年版二部附錄XA)檢查。
二、市售呋咱甲氫龍片崩解時(shí)間檢測(cè)結(jié)果62分鐘三、實(shí)例1樣品崩解(溶散)時(shí)間檢測(cè)結(jié)果2分鐘四、實(shí)例2樣品崩解(溶散)時(shí)間檢測(cè)結(jié)果3分鐘五、實(shí)例3樣品崩解(溶散)時(shí)間檢測(cè)結(jié)果3分鐘六、實(shí)例4樣品崩解(溶散)時(shí)間檢測(cè)結(jié)果4分鐘七、實(shí)例5樣品崩解(溶散)時(shí)間檢測(cè)結(jié)果4分鐘八、實(shí)例6樣品崩解(溶散)時(shí)間檢測(cè)結(jié)果6分鐘具體實(shí)施方式
一、實(shí)例1處方呋咱甲氫龍 0.5～1g
聚乙二醇600020g制成1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的呋咱甲氫龍細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇6000基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
二、實(shí)例2處方呋咱甲氫龍 0.5g～1g聚乙二醇400020g制成1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的呋咱甲氫龍細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇4000基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
三、實(shí)例3處方呋咱甲氫龍 0.5g～1g聚乙二醇600013g聚乙二醇40007g制成1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的呋咱甲氫龍細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
四、實(shí)例4處方呋咱甲氫龍 0.5g～1g單硬脂酸甘油酯 20g制成1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的呋咱甲氫龍細(xì)粉加入至熔融的單硬脂酸甘油酯基質(zhì)中，混勻，以冰水為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
五、實(shí)例5處方呋咱甲氫龍 0.5g～1g聚乙二醇6000 13g泊洛沙姆 7g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的呋咱甲氫龍細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
六、實(shí)例6處方呋咱甲氫龍 0.5g～1g單硬脂酸甘油酯 17g泊洛沙姆 3g制成 1000粒制法取呋咱甲氫龍和泊洛沙姆經(jīng)超微粉碎過200目篩的混合細(xì)粉加入至熔融的單硬脂酸甘油酯基質(zhì)中，混勻，以冰水為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
權(quán)利要求
1.呋咱甲氫龍滴丸及其制備方法，其特征在于將1重量份經(jīng)超微粉碎的呋咱甲氫龍細(xì)粉加入至10～50重量份熔融的基質(zhì)中，充分混勻，滴制法在冷卻劑中冷凝成丸，除冷卻劑，干燥，即得。
2.權(quán)利要求1所述的呋咱甲氫龍的化學(xué)名稱為17β-羥基-17α-甲基-5α-雄甾烷駢[2，3-C]呋咱，結(jié)構(gòu)式為 ，分子式為C20H30N2O2，分子量為330.47。
3.權(quán)利要求1所述的基質(zhì)包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
4.權(quán)利要求1所述的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油、水、乙醇溶液等。
全文摘要
本發(fā)明通過應(yīng)用超微粉碎和滴丸劑生產(chǎn)工藝技術(shù)制成的呋咱甲氫龍滴丸，可以達(dá)到提高崩解溶散速度，起效迅速，提高藥物穩(wěn)定性，減少輔料用量，降低生產(chǎn)成本，攜帶和服用方便的目的。依從性好，特別適合于兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用。
文檔編號(hào)A61K31/4245GK1602863SQ200410055340
公開日2005年4月6日 申請(qǐng)日期2004年8月23日 優(yōu)先權(quán)日2004年8月23日
發(fā)明者錢進(jìn), 許軍, 彭紅, 李平, 朱丹, 劉孝樂 申請(qǐng)人:南昌弘益科技有限公司