專利名稱：鹽酸納洛酮鼻粉劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及鹽酸納洛酮鼻粉劑及其制備方法。本發(fā)明還涉及鹽酸納洛酮單劑量及多劑量給藥形式的鼻粉劑。本發(fā)明鼻粉劑制劑包括鹽酸納洛酮及一種或多種選自乳糖、甘露醇、葡萄糖、可溶性淀粉、氯化鈉、微晶纖維素及羧甲基纖維素鈉的藥用輔料。
背景技術(shù)：
鹽酸納洛酮(Naloxone Hydrochloride)為嗎啡拮抗劑，可用于嗎啡類藥物中毒急救及急性酒精中毒的救治等，該藥臨床應(yīng)用有注射劑及舌下含片。但注射劑通常要到醫(yī)院或診所使用，患者使用不便且順從性差；舌下含片使用時(shí)其中的活性成分鹽酸鈉洛酮通常要遇到肝的首過效應(yīng)，從而降低藥效且吸收和生物利用度會(huì)收到影響。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是克服目前鹽酸納洛酮注射液及舌下含片兩種制劑存在的不足。開發(fā)吸收快，生物利用度高，使用方便，不需特定條件，可自用、互用的一種新的鹽酸納洛酮單劑量及多劑量鼻粉劑。
本發(fā)明人通過深入研究，現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)將鹽酸納洛酮，與一種或多種選自乳糖、甘露醇、可溶性淀粉、氯化鈉、微晶纖維素及羧甲基纖維素鈉的輔料混合可形成一種新的鼻腔給藥劑型。該制劑具有吸收迅速，生物利用度高及刺激性小的特點(diǎn)并能避免肝首過效應(yīng)。該制劑適合規(guī)模生產(chǎn)及儲(chǔ)存。
本發(fā)明第一方面涉及含鹽酸納洛酮的經(jīng)鼻腔給藥的鼻粉劑，其包括鹽酸納洛酮，一種或多種選自乳糖、甘露醇、葡萄糖、可溶性淀粉、氯化鈉、微晶纖維素、羧甲基纖維素鈉的藥用輔料。
本發(fā)明還涉及含鹽酸鈉洛酮的鼻粉劑在緩解或治療嗎啡類藥物中毒急救及急性酒精中毒等中的用途。
本發(fā)明還提供制備一種嗎啡拮抗劑鹽酸納洛酮的鼻粉劑的制備方法，其包括將鹽酸納洛酮，與一種或多種選自乳糖、甘露醇、葡萄糖、可溶性淀粉、氯化鈉、微晶纖維素及羧甲基纖維素鈉的藥用輔料混合。
本發(fā)明的鼻粉劑為單劑量及多劑量使用形式，每次給藥量為5～40mg。
根據(jù)本發(fā)明，以鼻粉劑重量計(jì)，鹽酸納洛酮含量為0.3～20.0重量％，藥用輔料為80.0～99.7重量％，鼻粉劑粒度為5～200μm。
下列實(shí)施例適用于本發(fā)明，但不意味著對(duì)本發(fā)明有任何限制作用。
實(shí)施例1 鹽酸納洛酮鼻粉劑的制備。
稱取已粉碎過120目篩的鹽酸納洛酮細(xì)粉10g(以干燥品計(jì)算)，另稱取已過120目篩乳糖152g、甘露醇36g，并以等量遞升法混合均勻，過40目篩2次，再加0.5％羧甲基纖維素鈉水溶液適量，制成軟材，80目篩制粒，60℃干燥，80目篩整粒，再加過120目篩的氯化鈉2g，混勻，即得鹽酸納洛酮鼻粉劑。同時(shí)，分別灌裝于單劑量及多劑量鼻粉劑裝置中，包裝備用。
權(quán)利要求
1.含鹽酸納洛酮的鼻粉劑，其包括鹽酸納洛酮及一種或多種選自乳糖、甘露醇、葡萄糖、可溶性淀粉、氯化鈉、微晶纖維素及羧甲基纖維素鈉的藥用輔料。
2.權(quán)利要求1的鼻粉劑，其含有0.3～20.0重量％的鹽酸納洛酮及80.0～99.7重量％的一種或多種選自乳糖、甘露醇、葡萄糖、可溶性淀粉、氯化鈉、微晶纖維素及羧甲基纖維素鈉藥用輔料。
3.權(quán)利要求1或2的鼻粉劑，其中所述鼻粉劑含0.3～20.0重量％的鹽酸納洛酮及80.0～99.7重量％的乳糖、甘露醇、羧甲基纖維素鈉及氯化鈉的混合物。
4.權(quán)利要求1-3任一的鼻粉劑，其中藥用輔料為乳糖、甘露醇、羧甲基纖維素鈉及氯化鈉。
5.權(quán)利要求1-3任一的鼻粉劑，其中所述鼻粉劑單次劑量為0.4～6.0mg鹽酸納洛酮。
6.權(quán)利要求1-3任一的鼻粉劑，所述鼻粉劑顆粒粒度為5～200μm。
7.權(quán)利要求1-3任一鼻粉劑，其中所述鼻粉劑為單劑量及多劑量使用形式。
全文摘要
本發(fā)明涉及鹽酸納洛酮鼻粉劑及其制備方法。本發(fā)明還涉及鹽酸納洛酮單劑量及多劑量給藥形式的鼻粉劑。本發(fā)明鼻粉劑制劑包括鹽酸納洛酮及一種或多種選自乳糖、甘露醇、葡萄糖、可溶性淀粉、氯化鈉、微晶纖維素及羧甲基纖維素鈉藥用輔料。
文檔編號(hào)A61K9/14GK1565451SQ03147839
公開日2005年1月19日 申請日期2003年6月25日 優(yōu)先權(quán)日2003年6月25日
發(fā)明者王維賢, 高立軍, 梅興國 申請人:中國人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所