一種3-苯基2-氧代-1-氧雜螺[4,4]-壬-3-烯-4-醇衍生物及其應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明具體涉及一種3-對(duì)丁基苯基2-氧代-1-氧雜螺[4,4]-壬-3-烯-4-醇衍生物、制備方法及其應(yīng)用，如結(jié)構(gòu)式Ⅰ，Ⅱ。作為活性成分的化合物和農(nóng)業(yè)上可接受的載體，組合物中化合物I的重量百分含量為0.5%～99%，除了含有作為活性成分的化合物I，還含有具有殺蟲活性或殺菌活性的化合物Ⅱ，組合物中化合物I的重量百分含量為0.5%～99%，具有殺蟲活性或殺菌活性的化合物Ⅱ重量百分含量為0.5%～99%，化合物Ⅰ具有優(yōu)異的殺螨、殺蟲活性，也有一定的殺真菌活性。
【專利說(shuō)明】-種3-苯基2-氧代-1 -氧雜螺[4, 4]-壬-3-婦-4-醇衍 生物及其應(yīng)用

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于原藥化合物制備領(lǐng)域，具體涉及一種3-苯基2-氧代-1-氧雜螺 [4, 4]-壬-3-帰-4-醇衍生物及其應(yīng)用。

【背景技術(shù)】
[0002] 由于對(duì)當(dāng)代作物保護(hù)的環(huán)境和經(jīng)濟(jì)需求持續(xù)增加，例如關(guān)于作用譜、毒性、選擇 性、施用率、殘留物的形成和有利的制備性能，且還存在比較嚴(yán)重的例如抗性方面的問(wèn)題， 由于目前農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中應(yīng)用的農(nóng)藥種類繁多，藥物毒性大，殘留量高，較容易使害蟲病菌產(chǎn)生 抗性。雖然市場(chǎng)上已有很多害蟲、峨蟲、病菌防治劑，但是由于害蟲、峨蟲、病菌的抗性、藥 物的使用壽命及藥物的經(jīng)濟(jì)等問(wèn)題和人們對(duì)環(huán)境的日益重視，需要科學(xué)家們不斷研究，進(jìn) 而開(kāi)發(fā)出新的高效、安全、經(jīng)濟(jì)和具有不同作用方式的殺蟲、殺峨、殺菌的原藥化合物。本 公司研發(fā)人員經(jīng)過(guò)長(zhǎng)期研究，發(fā)現(xiàn)一種高效、安全的具有殺蟲和殺菌特性的3-苯基2-氧 代-1-氧雜螺[4, 4]-壬-3-帰-4-醇衍生物，且該新化合物目前在國(guó)內(nèi)外尚未見(jiàn)相關(guān)報(bào)道。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 本發(fā)明提供了一種3-苯基2-氧代-1-氧雜螺[4, 4]-壬-3-帰-4-醇衍生物如 (I )所示的具有殺蟲殺菌活性的化合物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下：

【權(quán)利要求】
1. 一種3-苯基2-氧代-1-氧雜螺[4, 4]-壬-3-烯-4-醇衍生物，其特征在于其化學(xué) 結(jié)構(gòu)式如下：
2. 如權(quán)利要求1所述的一種3-苯基2-氧代-1-氧雜螺[4, 4]-壬-3-烯-4-醇衍生 物，其特征在于化合物I或II的制備方法為：由環(huán)戊酮為原料制備羥基環(huán)戊基甲酸甲酯，由 鄰三氟甲基苯乙酸或鄰三氟甲氧基苯乙酸為原料制備鄰三氟甲基或鄰三氟甲氧基苯乙酰 氯，然后羥基環(huán)戊基甲酸甲酯與鄰三氟甲基或鄰三氟甲氧基苯乙酰氯發(fā)生縮合反應(yīng)、閉環(huán) 反應(yīng)，然后與2, 2-二甲基丁酰氯反應(yīng)生成I或II，反應(yīng)方程式如下：
3. 如權(quán)利要求2所述的一種3-苯基2-氧代-1-氧雜螺[4, 4]-壬-3-烯-4-醇衍 生物，其特征在于所述的環(huán)戊酮為原料制備羥基環(huán)戊基甲酸甲酯分為加成、酸化、酯化反應(yīng) HHO..CN 三步，在氰化鈉、稀硫酸作用下加成反應(yīng)生成A,加成物與鹽酸、水進(jìn)行酸化生成
H ，然后與甲醇在對(duì)甲苯磺酸的催化作用下酯化反應(yīng)生成。 ?'r .i，
4. 仰權(quán)利要求2所述的一種3-苯基2-氧代-1-氧雜螺[4, 4]-壬-3-烯-4-醇衍生 物，其特征在于所述的鄰三氟甲基苯乙酸或鄰三氟甲氧基苯乙酸在酰氯化釜內(nèi)與氯化亞砜 ;:F: i:CF.、 及溶劑二氯乙烷作用下反應(yīng)生成或1^^1。
5. 如權(quán)利要求2所述的一種3-苯基2-氧代-1-氧雜螺[4, 4]-壬-3-烯-4-醇衍生 物，其特征在于羥基環(huán)戊基甲酸甲酯與鄰三氟甲基或鄰三氟甲氧基苯乙酰氯發(fā)生縮合反應(yīng) 生I
:后在片堿及環(huán)合溶劑N-N-二甲基乙酰胺條 件下發(fā)生閉環(huán)反應(yīng)生月
6. 如權(quán)利要求2或5所述的一種3-苯基2-氧代-1-氧雜螺[4, 4]-壬-3-烯-4-醇 衍生物，其特征在于閉環(huán)反應(yīng)產(chǎn)救
容劑甲苯、縛酸劑三 乙胺作用下攪拌溶解后與2, 2-二甲基丁酰氯合成反應(yīng)生成化合物（
>I或
7. -種殺蟲殺菌組合物，其特征在于：含有作為活性成分的如權(quán)利要求1所述的化合 物I或II和農(nóng)業(yè)上可接受的載體,組合物中化合物I或II的重量百分含量為0. 5%?99%。
8. 如權(quán)利要求7所述的殺蟲殺菌組合物，其特征在：含有作為活性成分的如權(quán)利要求 1所述的化合物I或II，還含有具有殺蟲活性或殺菌活性的化合物III,組合物中化合物I或 Π的重量百分含量為0. 5%?99%，具有殺蟲活性或殺菌活性的化合物III重量百分含量為 0. 5% ?99%。
9. 如權(quán)利要求8所述的殺蟲殺菌組合物，其特征在：具有殺蟲活性或殺菌活性的化 合物III選自毒死蜱、噻唑磷、噁唑啉、馬拉硫磷、丙硫磷、吡唑硫磷、噠嗪硫磷、三唑磷、氟蟲 腈、乙蟲清、聯(lián)苯菊酯、乙氰菊酯、氟氯氰菊酯、氯氟氰菊酯、氯氰菊酯、溴氰菊酯、四氟甲醚 菊酯、醚菊酯、甲氰菊酯、苯醚菊酯、丙氟菊酯、除蟲菊酯、啶蟲脒、噻蟲胺、呋蟲胺、吡蟲啉、 烯啶蟲胺、噻蟲啉、噻蟲嗪、煙堿、多殺菌素、甲維鹽、彌拜菌素、吡丙醚、吡蚜酮、氟啶蟲酰 胺、四螨嗪、氟螨嗪、噻螨酮、乙螨唑、蘇云金芽孢桿菌、丁醚脲、三唑錫、苯丁錫、蟲螨腈、殺 蟲單、殺蟲雙、殺蟲環(huán)、雙三氟蟲脲、除蟲脲、氟環(huán)脲、氟蟲脲、虱螨脲、多氟蟲酰脲、氟酰脲、 噻嗪酮、環(huán)蟲酰肼、氯蟲酰肼、甲氧蟲酰肼、蟲酰肼、嘧螨酯、唑螨酯、嘧螨醚、吡螨胺、唑蟲酰 胺、魚藤酮、茚蟲威、氰氟蟲腙、螺甲螨酯、季酮螨酯、氯蟲酰胺、氰蟲酰胺、氟蟲雙酰胺、嘧蟲 胺、啶蟲丙醚、聯(lián)苯敝菌胺、啶酰菌胺、氟吡菌酰胺、氟唑菌酰胺、萘吡菌胺、咪唑菌胺、吲唑 磺菌胺、嘧菌胺、氰霜唑、惡唑菌酮、咪唑菌酮、氟嘧菌酯、啶氧菌酯、唑菌胺酯、肟菌酯、氟啶 酰菌胺、百菌清、代森錳鋅、丙森鋅、嘧霉胺、烯酰嗎啉、異丙菌胺、雙炔酰菌胺、霉霜威、甲霜 靈、氟啶胺、甲基硫菌靈、異噻菌胺、噻酰菌胺、硅噻菌胺、多抗霉素、多殺菌素、氰菌胺、乙嘧 酚磺酸酯、甲呋酰胺、咯菌腈、腐霉利、異菌脲、苯氧喹啉。
10. -種如權(quán)利要求1所述的化合物I或II用于制備農(nóng)業(yè)領(lǐng)域中防治病菌的殺菌劑藥 物的用途，防治害蟲的殺蟲劑藥物的用途。
【文檔編號(hào)】A01P7/04GK104447652SQ201410795132
【公開(kāi)日】2015年3月25日 申請(qǐng)日期:2014年12月19日 優(yōu)先權(quán)日:2014年12月19日
【發(fā)明者】許文明, 張汝文, 王洪生, 項(xiàng)效忠, 陳夏玲, 劉艷輝, 張建梅 申請(qǐng)人:山東康喬生物科技有限公司