改良的具有芳香環(huán)的有機(jī)酸或酯的粉末制劑的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及改良的芳香環(huán)類有機(jī)酸或酯的粉末制劑以及這種制劑的生產(chǎn)。
【專利說明】改良的具有芳香環(huán)的有機(jī)酸或酯的粉末制劑
[〇〇〇1] 本發(fā)明涉及改良的粉末制劑以及這種制劑的生產(chǎn)。
[0002] 具有芳香環(huán)的有機(jī)酸或酯的粉末制劑極其常見，并且相當(dāng)有用。
[0003] 這種有機(jī)酸或酯的實(shí)例是煙酸和苯甲酸。
[0004] 煙酸（又名維生素 B3、煙堿酸和維生素 PP)是必不可少的人體營養(yǎng)素。
[0005] 飲食中缺乏煙酸會引起糙皮病（特征為腹瀉、皮炎和癡呆）以及下頸部的"項(xiàng)鏈" 損傷、色素沉著過度、皮膚增厚、口腔和舌頭發(fā)炎、消化失調(diào)、健忘癥和精神錯(cuò)亂，并且如果 不予治療最終將導(dǎo)致死亡。煙酸缺乏還會引起精神癥狀，例如易怒、精神難以集中、焦慮、疲 倦、坐立不安、冷漠和抑有。
[0006] 苯甲酸及其鹽被用作食品防腐劑。
[〇〇〇7] 遺憾的是，當(dāng)以粉末形式使用這些有機(jī)酸時(shí)，這些制劑有爆炸的傾向。
[0008] 即使粉末中有極大量的較大顆粒，但始終存在一定量的小顆粒。這些小顆粒是爆 炸風(fēng)險(xiǎn)的原因。
[0009] 在任何使用粉末的工藝中，粉塵爆炸都是巨大的風(fēng)險(xiǎn)。因此需要易爆性低的粉末 制劑。但是粉末制劑必須仍然具有粉末的基本（和有利）特征，例如可自由流動(dòng)、便于運(yùn)輸 和劑量易控等。
[0010] 出人意料地，我們發(fā)現(xiàn)包括至少一種結(jié)構(gòu)式（I)
【權(quán)利要求】
1. 一種粉末制劑，其包括： (i)基于粉末制劑的總重量，0.5-60重量的至少一種結(jié)構(gòu)式（I)的化合物
其中X是-N-或-CH-，Ri是Η或Ci-C；烷基部分，和 (ii) 基于粉末制劑的總重量，〇. 5-50重量的至少一種輔助化合物，其中所述輔助 化合物選自硫酸鋁銨、硫酸鋁鉀、乙酸銨、亞硫酸氫銨、碳酸銨、氯化銨、磷酸二氫銨、碳酸氫 銨、膨潤土、蒙脫石、鋁酸鈣、碳酸鈣、硅酸鈣、合成二水硫酸鈣、硫酸鈣、高嶺石黏土（例如 高嶺土）、硅藻土、珍珠巖、亞硫酸氫鉀、碳酸氫鉀、硫酸鉀、碳酸鉀、海泡石黏土、硅酸、合成 硅鋁酸鈉、硫鋁酸鈉、硫酸氫鈉、碳酸鈉、氯化鈉、碳酸氫鈉、硫酸鈉、蛭石、碳酸鈣、碳酸鎂、 石灰質(zhì)海藻、氧化鎂、硫酸鎂、磷酸二鈣、磷酸三鈣、磷酸一二鈣、去氟磷酸巖、磷酸一鈣、鈣 鎂磷酸鹽、磷酸一銨、磷酸鎂、鈉鈣鎂磷酸鹽、磷酸一鈉、甘油、丙二醇（E 1520)、三乙酸甘油 酯（E1518)、山梨糖醇（E420)、聚葡萄糖、乳酸和尿素，和 (iii) 基于粉末制劑的總重量，至多40重量的載體材料。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的粉末制劑，其中結(jié)構(gòu)式（I)的化合物的結(jié)構(gòu)式為（la)和/或 (lb)
3. 根據(jù)在前權(quán)利要求中的任意一項(xiàng)所述的粉末制劑，其中輔助化合物的平均粒徑 (d0. 5)(在粉末制劑中）為10 μ m-100 μ m。
4. 根據(jù)在前權(quán)利要求中的任意一項(xiàng)所述的粉末制劑，其中所述制劑的MIE值為 10-1000mJ。
5. 根據(jù)在前權(quán)利要求1-3中的任意一項(xiàng)所述的粉末制劑，其中所述制劑的MIE值大于 1000mJ。
6. 根據(jù)在前權(quán)利要求中的任意一項(xiàng)所述的粉末制劑，其中所述制劑包括基于制劑的總 重量的〇_5重量的水。
7. 根據(jù)在前權(quán)利要求中的任意一項(xiàng)所述的粉末制劑，其中所述制劑包括： (ii) 基于制劑的總重量，20-60重量的至少一種選自磷酸二氫銨、（純化的）硅藻 土、碳酸氫鉀、硫酸鉀、碳酸鉀、氯化鈉和碳酸氫鈉的化合物。
8. 根據(jù)在前權(quán)利要求中的任意一項(xiàng)所述的粉末制劑，其中所述制劑包括： (iii) 基于制劑的總重量，至多40重量的至少一種選自合成沉淀二氧化硅、甲酸鹽 (例如甲酸鈣）、蛋白質(zhì)、淀粉、木質(zhì)素磺酸鹽和樹膠的載體材料。
9. 至少一種根據(jù)權(quán)利要求1-8中的任意一項(xiàng)所述的制劑在食品、飼料產(chǎn)品和個(gè)人護(hù)理 品中的用途。
10.包括至少一種根據(jù)權(quán)利要求1-8中的任意一項(xiàng)所述的制劑的食品、飼料產(chǎn)品和個(gè) 人護(hù)理品。
【文檔編號】A23P1/06GK104093327SQ201380008481
【公開日】2014年10月8日 申請日期:2013年2月6日 優(yōu)先權(quán)日:2012年2月7日
【發(fā)明者】馬丁·伽蒂恩特, 托馬斯·林德曼, 卡爾·曼弗雷德·沃勒科, 凱·爾本, 斯蒂芬妮·蓋爾森, 安德烈亞斯·凱勒 申請人:帝斯曼知識產(chǎn)權(quán)資產(chǎn)管理有限公司