專利名稱：抗寄生物的二氫吡咯化合物和包含它的組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及新的殺寄生物(paraciticial)的式(I) 二氫卩比咯(dihydroazole)化
合物
R1 ,
G
\
Y
Cl)其中，RpApA2Aj和Y如下文所定義，以及包含至少一種式(I)化合物和藥學(xué)上可接受的或農(nóng)業(yè)上可接受的載體的組合物。本發(fā)明也涉及化合物的用途和包括化合物用于治療和預(yù)防寄生物感染或侵?jǐn)_(infestation)以及用于防治作物、植物、植物繁殖材料和木制物品中害蟲(pests)的方法。與有關(guān)申請(qǐng)的交叉引用本申請(qǐng)要求2009年12月17日提交的U. S.臨時(shí)申請(qǐng)No. 61/287，545的優(yōu)先權(quán)的權(quán)益,通過援引將其全部并入本文。
背景技術(shù)：
各種專利出版物已描述具有農(nóng)藥(pesticidal)特性的異惡唑啉衍生物，包含這些化合物的組合物和所述化合物在農(nóng)業(yè)和獸醫(yī)學(xué)領(lǐng)域中的用途。國(guó)際專利出版物 Nos. TO2009/072621, TO 2009/001942, W02009/024541, WO2009/035004, WO 2008/108448, WO 2005/085216, W02007/075459, WO 2007/079162, WO2008/1 50393,WO 2008/154528,W02009/002809, WO 2009/003075,WO2009/045999,WO 2009/051956,W02009/02451, WO 2008/122375, WO 2007/125984,WO2008/130651, W02009/022746, JP 2008/133273, WO 2008/126665, WO 2009/049846 和W02008/019760描述農(nóng)藥用異噁唑啉衍生物，包含所述化合物的組合物和化合物對(duì)抗危害動(dòng)物和植物的寄生物和害蟲的用途。最近，國(guó)際專利出版物Nos. WO 2009/141093, WO 2010/027051, W02010/005048, WO2009/049845, WO 2009/04946, WO 2010/020521, W02010/020522, WO 2010/070068, WO2010/084067, WO 2010/086225,W02010/108733, W02010/070068, W02010/079077, WO 2010/072781，W02010/112545, W02009/025983, W02009/126668 和 TO2010/090344 和日本專利出版物Nos. JP2010/235590和JP2010/168367也已描述具有農(nóng)藥活性的異噁唑啉衍生物和包含這些化合物的組合物。WO 2009/097992描述具有農(nóng)藥活性的芳基吡咯啉，而W02008/128711和WO2010/043315描述對(duì)害蟲有活性的芳基吡咯烷。W02009/112275描述具有農(nóng)藥活性的稠環(huán)
芳基化合物。
盡管這些出版物中的某些描述了具有農(nóng)藥和殺寄生物特性的含有取代的異噁唑啉環(huán)的化合物，在先公開中均未描述式(I)化合物，其具有殺寄生物活性和農(nóng)藥活性，特別是用于防治動(dòng)物體內(nèi)或體表的內(nèi)源寄生物(endoparasites)或外源寄生物(ectoparasites)o前述文獻(xiàn)和其中或在其申請(qǐng)過程期間引用的全部文獻(xiàn)(“申請(qǐng)所引文獻(xiàn)”)和申請(qǐng)所引文獻(xiàn)引用的或參考的全部文獻(xiàn)，和本文引用的或參考的全部文獻(xiàn)(“本文所引文獻(xiàn)”)，和本文所引文獻(xiàn)引用的或參考的全部文獻(xiàn)，以及本文或通過援引并入本文的任意文獻(xiàn)中提及的任意產(chǎn)品的任意生產(chǎn)商的指南、說明書、產(chǎn)品說明書和產(chǎn)品說明頁(yè)，在此處通過援引并入本文并且可以用于本發(fā)明的實(shí)施中。本申請(qǐng)中引用或指定任意文獻(xiàn)并非承認(rèn)該文獻(xiàn)是本發(fā)明的現(xiàn)有技術(shù)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供新的和創(chuàng)造性的式(I) 二氫吡咯化合物，其對(duì)危害動(dòng)物的內(nèi)源寄生物和外源寄生物以及對(duì)損害作物、植物、植物繁殖材料和木制物品的害蟲具有生物學(xué)上活性。相應(yīng)地，本申請(qǐng)?zhí)峁⒓纳锖娃r(nóng)藥組合物，其包含與藥學(xué)上可接受的載體或農(nóng)業(yè)上可接受的載體組合的二氫吡咯化合物。本發(fā)明也提供用于在動(dòng)物中治療或預(yù)防寄生物感染或侵?jǐn)_以及用于防治(contro 11 ing )危害植物、植物繁殖材料和木制物品的害蟲的方法，其包括向所述動(dòng)物或向所述植物、或受感染植物生長(zhǎng)的土壤、或木制物品給予有效量的本發(fā)明化合物，以及農(nóng)藥有效量的式(I)化合物。本發(fā)明的第一目的是，提供殺寄生物和農(nóng)藥用的新且創(chuàng)造性的式(I) 二氫吡咯化
合物
權(quán)利要求
1.式(I)的二氫吡咯化合物，或其藥學(xué)上或農(nóng)業(yè)上可接受的鹽
2.權(quán)利要求I的化合物，其中G是G-I。
3.權(quán)利要求I的化合物，其中G是G-2。
4.權(quán)利要求I的化合物，其中G 是 G-I ； A1是氧；和X是任選經(jīng)取代的芳基。
5.權(quán)利要求I的化合物，其中G 是 G-2 ； A1是氧；和 X是任選經(jīng)取代的芳基。
6.權(quán)利要求I的化合物，其中 A1是氧； X是任選經(jīng)取代的芳基； R1是氫*，齒素，燒基或齒代燒基；和Y是 Y-l，Y-2, Y-3, Y-4, Y_5，Y_6，Y~1, Y_8，Y_9，Y-10，Y-II, Y-12 或 Y-13。
7.權(quán)利要求I的化合物，其中 A1是氧； X是任選經(jīng)取代的芳基； R1是氫*，齒素，燒基或齒代燒基；和 Y是吡唑基或三唑基。
8.權(quán)利要求I的化合物，其中G 是 G-I ； BijB2jB3jB4 和 B5 各自是 C-R9; R1是C1-C4烷基或C1-C4鹵代烷基； X是苯基，其可以是未經(jīng)取代的或用下述中一個(gè)或多個(gè)取代鹵素，C1-C4烷基或C1-C4齒代燒基； A1是氧；A2 是 CR7R8 ；Y是 Y-I，Y-4, Y-5, Y-6 ； R2和R4獨(dú)立地是氫，C1-C4烷基，C1-C4鹵代烷基，C1-C4烷氧基-C1-C4烷基或C1-C4烷硫基-C1-C4烷基；和 R3,和R9獨(dú)立地是氫，C1-C4烷基或C1-C4齒代烷基。
9.權(quán)利要求I的化合物，其中G 是 G-2 ； BijB2jB3jB4 和 B5 各自是 C-R9; R1是C1-C4烷基或C1-C4鹵代烷基； X是苯基，其可以是未經(jīng)取代的或用下述中一個(gè)或多個(gè)取代鹵素，C1-C4烷基或C1-C4齒代燒基； A1是氧；A2 是 CR7R8 ；Y是 Y-I，Y-4, Y-5, Y-6 ； R2和R4獨(dú)立地是氫，C1-C4烷基，C1-C4鹵代烷基，C1-C4烷氧基-C1-C4烷基或C1-C4烷硫基-C1-C4烷基；和 R3,和R9獨(dú)立地是氫，C1-C4烷基或C1-C4齒代烷基。
10.權(quán)利要求I的化合物，其中G 是 G-I ；B1, B2, B4 和 B5 各自是 C-R9 ；B3 是 N ; R1是C1-C4烷基或C1-C4鹵代烷基； X是苯基，其可以是未經(jīng)取代的或用下述中一個(gè)或多個(gè)取代鹵素，C1-C4烷基或C1-C4齒代燒基； A1是氧；A2 是 CR7R8 ；Y是 Y-I，Y-4, Y-5, Y-6 ； R2和R4獨(dú)立地是氫，C1-C4烷基，C1-C4鹵代烷基，C1-C4烷氧基-C1-C4烷基或C1-C4烷硫基-C1-C4烷基；和 R3,和R9獨(dú)立地是氫，C1-C4烷基或C1-C4齒代烷基。
11.權(quán)利要求I的化合物，其中G 是 G-2 ；B2, B3, B4 和 B5 各自是 C-R9 ；B1 是 N ; R1是C1-C4烷基或C1-C4鹵代烷基； X是苯基，其可以是未經(jīng)取代的或用下述中一個(gè)或多個(gè)取代鹵素，C1-C4烷基或C1-C4齒代燒基； A1是氧；A2 是 CR7R8 ；Y是 Y-I，Y-4, Y-5, Y-6 ； R2和R4獨(dú)立地是氫，C1-C4烷基，C1-C4鹵代烷基，C1-C4烷氧基-C1-C4烷基或C1-C4烷硫基-C1-C4烷基；和 R3,和R9獨(dú)立地是氫，C1-C4烷基或C1-C4齒代烷基。
12.權(quán)利要求8的化合物，其中A2 是 CH2 ； R9是氫； Ri2 與 Ri3 —起形成=0、=S 或=NR2 ； R2和R4獨(dú)立地是氫，C1-C4烷基，C1-C4鹵代烷基；和 R3, R7和R8各自是氫。
13.權(quán)利要求9的化合物，其中A2 是 CH2 ； R9是氫； Ri2 與 Ri3 —起形成=0、=S 或=NR2 ； R2和R4獨(dú)立地是氫，C1-C4烷基，C1-C4鹵代烷基；和 R3, R7和R8各自是氫。
14.權(quán)利要求8的化合物，其中A2 是 CH2 ；R9是氫；Ri0 與 Rn —起形成=0、=S 或=NR2 ；R2和R4獨(dú)立地是氫，C1-C4烷基，C1-C4鹵代烷基；和R3, R7和R8各自是氫。
15.權(quán)利要求9的化合物，其中A2 是 CH2 ；R9是氫；Ri0 與 Rn —起形成=0、=S 或=NR2 ；R2和R4獨(dú)立地是氫，C1-C4烷基，C1-C4鹵代烷基；和R3, R7和R8各自是氫。
16.權(quán)利要求8的化合物，其中A2 是 CH2 ；R9是氫；Ri0 與 Rn —起形成=0、=S 或=NR2 ；Ri2 與 Ri3 —起形成=0、=S 或=NR2 ；R2和R4獨(dú)立地是氫，C1-C4烷基或C1-C4鹵代烷基；和R3，R7和R8是氧。
17.權(quán)利要求10的化合物，其中A2 是 CH2 ；R9是氫；Ri2 與 Ri3 —起形成=0、=S 或=NR2 ；R2和R4獨(dú)立地是氫，C1-C4烷基，C1-C4鹵代烷基；和R3, R7和R8各自是氫。
18.權(quán)利要求11的化合物，其中A2 是 CH2 ；R9是氫；Ri2 與 Ri3 —起形成=0、=S 或=NR2 ；R2和R4獨(dú)立地是氫，C1-C4烷基，C1-C4鹵代烷基；和R3, R7和R8各自是氫。
19.權(quán)利要求10的化合物，其中A2 是 CH2 ；R9是氫；Ri0 與 Rn —起形成=0、=S 或=NR2 ；R2和R4獨(dú)立地是氫，C1-C4烷基，C1-C4鹵代烷基；和R3, R7和R8各自是氫。
20.權(quán)利要求11的化合物，其中A2 是 CH2 ；R9是氫；Rio 與 Rn —起形成=0、=S 或=NR2 ； R2和R4獨(dú)立地是氫，C1-C4烷基，C1-C4鹵代烷基；和 R3, R7和R8各自是氫。
21.權(quán)利要求10的化合物，其中A2 是 CH2 ； R9是氫； Ri0 與 Rn —起形成=0、=S 或=NR2 ； Ri2 與 Ri3 —起形成=0、=S 或=NR2 ； R2和R4獨(dú)立地是氫，C1-C4烷基或C1-C4鹵代烷基；和 R3，R7和R8是氧。
22.權(quán)利要求11的化合物，其中A2 是 CH2 ； R9是氫； Ri0 與 Rn —起形成=0、=S 或=NR2 ； Ri2 與 Ri3 —起形成=0、=S 或=NR2 ； R2和R4獨(dú)立地是氫，C1-C4烷基或C1-C4鹵代烷基；和 R3，R7和R8是氧。
23.用于在動(dòng)物中治療或預(yù)防寄生物感染或侵?jǐn)_的組合物，其包含與藥學(xué)上可接受的載體組合的有效量的權(quán)利要求I的式(I)化合物。
24.用于保護(hù)作物、植物、植物繁殖材料或木制物品免受害蟲侵?jǐn)_的組合物，其包含與農(nóng)業(yè)上可接受的載體或稀釋劑組合的農(nóng)藥有效量的權(quán)利要求I的式(I)化合物。
25.用于在動(dòng)物中治療或預(yù)防寄生物感染或侵?jǐn)_的方法，包括向所述動(dòng)物給予殺寄生物有效量的權(quán)利要求I的式(I)化合物。
26.保護(hù)作物和生長(zhǎng)中的植物免受動(dòng)物害蟲攻擊或侵?jǐn)_的方法，包括將植物、或植物在其中生長(zhǎng)的土壤或水與權(quán)利要求I的式(I)化合物接觸。
27.在處所預(yù)防或防治動(dòng)物害蟲侵?jǐn)_的方法，包括向該處所給藥農(nóng)藥有效量或殺寄生物有效量的權(quán)利要求I的式(I)化合物。
28.權(quán)利要求I的化合物在動(dòng)物中治療或預(yù)防寄生物感染或侵?jǐn)_中的用途。
29.權(quán)利要求I的化合物在制備藥物中的用途，所述藥物用于在動(dòng)物中治療或預(yù)防寄生物感染或侵?jǐn)_。
全文摘要
本發(fā)明涉及新的式(I)二氫吡咯及其鹽，其中R1、A1、A2、G、X和Y如說明書中所定義，及其組合物，用于制備它們的方法以及它們用來在動(dòng)物中預(yù)防或治療寄生物感染或侵?jǐn)_的用途和作為農(nóng)藥的用途。
文檔編號(hào)A01N43/90GK102741247SQ201080062396
公開日2012年10月17日 申請(qǐng)日期2010年12月16日 優(yōu)先權(quán)日2009年12月17日
發(fā)明者B·C·貝克, D·E·韋爾金森, H·L·李, L·P·勒伊德法洛斯 申請(qǐng)人:梅里亞有限公司