專利名稱：異*唑啉化合物和其控制蟲害的用途的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及異噁唑啉化合物和其在蟲害控制中的用途。

背景技術：
國際公開No.WO2005-51932單行本描述了作為農(nóng)業(yè)和園藝殺真菌劑和殺蟲劑的活性組分的某些種類的異噁唑啉化合物。
本發(fā)明的公開內(nèi)容 為了發(fā)現(xiàn)針對害蟲具有控制活性的化合物，本發(fā)明人進行了探究，于是發(fā)現(xiàn)如下所示的式(1)代表的異噁唑啉化合物對害蟲具有控制效果，由此完成本發(fā)明。
即，本發(fā)明提供了下列內(nèi)容。
1.由式(1)代表的異噁唑啉化合物
其中R1是C1-C4鹵代烷基， R2是未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基，鹵素原子，C1-C6烷基硫基，C1-C6烷基亞磺酰基，C1-C6烷基磺?；趸蚯杌?， R3是C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，硝基或鹵素原子， m是0-5的整數(shù)， n是0-4的整數(shù)， M是氧原子或硫原子， R4是氫原子；未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C12烷基；(C2-C5烷氧羰基)C1-C12烷基；C2-C12氰基烷基；未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C3-C12環(huán)烷基；(C3-C6環(huán)烷基)C1-C6烷基；(C1-C6烷氧基)C2-C6烷基；未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C2-C12烯基；未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C2-C12炔基；未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基；(C1-C6烷氧基)C1-C6烷氧基；未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C3-C6鏈烯氧基；芐氧基；苯基(C2-C6)烯基；(C1-C6烷基氨基)C1-C6烷基；(二(C1-C6烷基)氨基)C1-C6烷基；下式代表的基團
[其中A1是未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C4烷基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C4烷氧基，鹵素原子或氰基， q是0-3的整數(shù)， r是0-2的整數(shù)，和 X1、X2和X3表示一個氮原子和兩個CH基團的組合，或三個CH基團的組合]；由下式代表的基團
[其中A2是C1-C4烷基、鹵素原子或硝基， t是0-3的整數(shù)， u是0-2的整數(shù)，和 X4是氧原子、硫原子或NH]；由下式代表的基團
[其中L1是未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷基，或C3-C8環(huán)烷基，和 L2是氫原子或未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷基，或當L1和L2結(jié)合在一起時，表示C2-C9烷二基、CH2CH2CH(CH3)CH2CH2基團或CH2CH2OCH2CH2基團]；苯基；苯基(C1-C4)烷基；苯氧基；苯氧基(C1-C4)烷基；苯基氨基或苯基(C1-C2)烷基氨基，其中所述苯基、所述苯基(C1-C4)烷基、所述苯氧基、所述苯氧基(C1-C4)烷基、所述苯基氨基和所述苯基(C1-C2)烷基氨基的任一個的苯環(huán)可以被1至5個獨立選自下列的基團取代未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基，鹵素原子，硝基，氰基，C1-C6烷基硫基，C1-C6烷基亞磺?；?，C1-C6烷基磺酰基，C2-C6烷氧羰基和苯甲?；?，和 R5是氫原子，C1-C12烷基，C3-C12環(huán)烷基，(C3-C6環(huán)烷基)C1-C6烷基，C2-C6烷氧基烷基，C3-C12烯基，C3-C12炔基，C1-C6?；?，C2-C8氰基烷基，硝基甲基，C2-C6烷氧羰基，C3-C8烷氧羰基烷基，苯基(C1-C4)烷基或苯甲?；?，其中所述苯基(C1-C4)烷基或所述苯甲?；谋江h(huán)可以被1至5個獨立選自下列的基團取代未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基，鹵素原子，硝基和氰基(所述異噁唑啉化合物以下稱為本化合物)。
2.按照上述條目1的異噁唑啉化合物，其中n在式(1)中是0。
3.按照上述條目1的異噁唑啉化合物，其中在式(1)中，n是1，R3是作為6位取代基的C1-C6烷基。
4.按照上述條目1的異噁唑啉化合物，其中在式(1)中，n是1，R3是作為6位取代基的甲基。
5.按照上述條目1的異噁唑啉化合物，其中在式(1)中，n是1，R3是作為6位取代基的鹵素原子。
6.按照上述條目1的異噁唑啉化合物，其中在式(1)中，n是1，R3是未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C4烷氧基，其是6位的取代基。
7.按照上述條目1至6的任一項的異噁唑啉化合物，其中在式(1)中，R4是未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C12烷基。
8.按照上述條目1至6的任一項的異噁唑啉化合物，其中在式(1)中，R4是未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C2-C12烯基。
9.按照上述條目1至6的任一項的異噁唑啉化合物，其中在式(1)中，R4是未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基。
10.按照上述條目1至6的任一項的異噁唑啉化合物，其中在式(1)中，R4是未取代的或被1至5個獨立地選自下列的基團X取代的苯基 基團X未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基，鹵素原子，硝基，氰基，C1-C6烷基硫基，C1-C6烷基亞磺?；珻1-C6烷基磺?；?，C2-C6烷氧羰基和苯甲?；?br> 11.按照上述條目1的異噁唑啉化合物，其中在式(1)中，R1是三氟甲基，R4是氫原子，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C12烷基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C2-C12烯基，或未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基，和R5是氫原子。
12.按照上述條目1的異噁唑啉化合物，其中在式(1)中，R1是三氟甲基，R4是未取代的或被1至5個獨立地選自下列的基團X取代的苯基，R5是氫原子 基團X未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基，鹵素原子，硝基，氰基，C1-C6烷基硫基，C1-C6烷基亞磺?；珻1-C6烷基磺?；?，C2-C6烷氧羰基和苯甲酰基。
13.按照上述條目1的異噁唑啉化合物，其中在式(1)中，R1是三氟甲基，m是2，R2分別是作為3位和5位的取代基的氯原子，R4是氫原子，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C12烷基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C2-C12烯基，或未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基，和R5是氫原子。
14.按照上述條目1的異噁唑啉化合物，其中在式(1)中，R1是三氟甲基，m是2，R2分別是作為3位和5位的取代基的氯原子，R4是未取代的或被1至5個獨立地選自下列的基團X取代的苯基，和R5是氫原子 基團X未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基，鹵素原子，硝基，氰基，C1-C6烷基硫基，C1-C6烷基亞磺?；?，C1-C6烷基磺酰基，C2-C6烷氧羰基和苯甲?；?br> 15.按照上述條目1的異噁唑啉化合物，其中在式(1)中，R1是三氟甲基，n是0或1，R4是氫原子，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C12烷基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C2-C12烯基，或未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基，和R5是氫原子。
16.按照上述條目1的異噁唑啉化合物，其中在式(1)中，R1是三氟甲基，n是0或1，R4是未取代的或被1至5個獨立地選自下列的基團X取代的苯基，和R5是氫原子 基團X未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基，鹵素原子，硝基，氰基，C1-C6烷基硫基，C1-C6烷基亞磺?；?，C1-C6烷基磺酰基，C2-C6烷氧羰基和苯甲?；?。
17.控制害蟲的組合物，其特征為含有按照上述條目1至16的任一項的由式(1)代表的異噁唑啉化合物作為活性組分。
18.控制害蟲的方法，其特征為給害蟲或害蟲棲息的場所施加有效量的按照上述條目1至16的任一項的由式(1)代表的異噁唑啉化合物。
19.按照上述條目1至16的任一項的由式(1)代表的異噁唑啉化合物控制害蟲的用途。
20.按照上述條目1至16的任一項的由式(1)代表的異噁唑啉化合物用于制備控制害蟲的組合物的用途。
本發(fā)明的優(yōu)點 由于本化合物針對害蟲具有控制活性，所以本化合物用作控制害蟲的組合物的活性組分。
實施本發(fā)明的最佳方式 在本發(fā)明中，由R1代表的C1-C4鹵代烷基包括例如三氟甲基、二氟甲基、氯代二氟甲基和五氟乙基。
由R2代表的未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷基包括例如甲基、乙基、丙基、異丙基、叔丁基和三氟甲基。
由R2代表的未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基包括例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、叔丁氧基、三氟甲氧基和二氟甲氧基。
由R2代表的鹵素原子包括氟原子、氯原子、溴原子和碘原子。
由R2代表的C1-C6烷基硫基包括例如甲硫基、乙硫基、丙硫基和異丙硫基。
由R2代表的C1-C6烷基亞磺酰基包括例如甲基亞磺?；?、乙基亞磺?；?、丙基亞磺?；彤惐鶃喕酋；?。
由R2代表的C1-C6烷基磺酰基包括例如甲磺?；⒁一酋；?、丙磺?；彤惐酋；?。
由R3代表的C1-C6烷基包括例如甲基、乙基、丙基和異丙基。
由R3代表的C1-C6烷氧基包括例如甲氧基、乙氧基、丙氧基和異丙氧基。
由R3代表的鹵素原子包括氟原子、氯原子、溴原子和碘原子。
由R4代表的未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C12烷基包括，例如，甲基，乙基，丙基，異丙基，丁基，異丁基，仲丁基，叔丁基，戊基，1-甲基丁基，2-甲基丁基，3-甲基丁基，1-乙基丙基，1，1-二甲基丙基，1，2-二甲丙基，2，2-二甲丙基，己基，1-甲基戊基，2-甲基戊基，1，1-二甲基丁基，1，3-二甲基丁基，庚基，辛基，壬基，癸基，十一烷基，十二烷基，氟甲基，氯甲基，溴甲基，碘甲基，二氟甲基，氯代氟甲基，二氯甲基，溴氟甲基，三氟甲基，氯代二氟甲基，二氯氟甲基，三氯甲基，溴二氟甲基，溴氯代氟甲基，二氟碘甲基，2-氟乙基，2-氯乙基，2-溴甲基，2，2-二氟乙基，2-氯-2-氟乙基，2，2-二氯乙基，2-溴-2-氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-氯-2，2-二氟乙基，2，2-二氯-2-氟乙基，2，2，2-三氯乙基，2-溴-2，2-二氟乙基，1，1，2，2-四氟乙基，1，1，2，2，2-五氟乙基，1-氯-1，2，2，2-四氟乙基，2-氯-1，1，2，2-四氟乙基，1，2-二氯-1，2，2-三氟乙基，1-溴-1，2，2，2-四氟乙基，2-溴-1，1，2，2-四氟乙基，2-氟丙基，2-氯丙基，2，3-二氯丙基，3，3，3-三氟丙基，3-溴-3，3-二氟丙基，2，2，3，3-四氟丙基，2，2，3，3，3-五氟丙基，1，1，2，3，3，3-六氟代丙基，1，1，2，2，3，3，3-七氟丙基，2，3-二氯-1，1，2，3，3-五氟丙基，2-氟-1-甲基乙基，2-氯-1-甲基乙基，2-溴-1-甲基乙基，2，2，2-三氟-1-(三氟甲基)乙基，1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基和1，1，2，2，3，3，4，4，4-九氟丁基。
由R4代表的(C2-C5烷氧羰基)C1-C12烷基包括例如甲氧基羰甲基、乙氧基羰甲基、丙氧基羰甲基、異丙氧基羰甲基和叔丁氧羰基甲基。
由R4代表的C2-C12氰基烷基包括例如氰基甲基。
由R4代表的未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C3-C12環(huán)烷基包括，例如，環(huán)丙基，1-甲基環(huán)丙基，2-甲基環(huán)丙基，2，2-二甲基環(huán)丙基，2，2，3，3-四甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基，1-甲基環(huán)戊基，2-甲基環(huán)戊基，3-甲基環(huán)戊基，環(huán)己基，1-甲基環(huán)己基，2-甲基環(huán)己基，3-甲基環(huán)己基，4-甲基環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，3-氟環(huán)丙基，2-氯代環(huán)丙基，2，2-二氟環(huán)丙基，2，2-二氯環(huán)丙基，2，2-二溴環(huán)丙基，2，2-二氟-1-甲基環(huán)丙基，2，2-二氯-1-甲基環(huán)丙基，2，2，3，3-四氟環(huán)丁基和2-氯-2，3，3-三氟環(huán)丁基。
由R4代表的(C3-C6環(huán)烷基)C1-C6烷基包括例如環(huán)丙基甲基，(1-甲基環(huán)丙基)甲基，環(huán)丁基甲基，環(huán)戊基甲基和環(huán)己基甲基。
由R4代表的(C1-C6烷氧基)C2-C6烷基包括，例如，2-甲氧基乙基，2-乙氧基乙基，2-丙氧基乙基，2-異丙氧基乙基，2-丁氧基乙基，2-異丁氧基乙基，2-(仲丁氧基)乙基和2-(叔丁氧基)乙基。
由R4代表的未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C2-C12烯基包括，例如，乙烯基，1-丙烯基，2-丙烯基，1-甲基乙烯基，2-丁烯基，1-甲基-2-丙烯基，2-甲基-2-丙烯基，2-戊烯基，2-甲基-2-丁烯基，3-甲基-2-丁烯基，2-乙基-2-丙烯基，1，1-二甲基-2-丙烯基，2-己烯基，2-甲基-2-戊烯基，2，4-二甲基-2，6-庚二烯基，3，7-二甲基-2，6-辛二烯基，2，2-二氯乙烯基，2-氟-2-丙烯基，2-氯-2-丙烯基，3-氯-2-丙烯基，2-溴-2-丙烯基，3-溴-2-丙烯基，3，3-二氟-2-丙烯基，2，3-二氯-2-丙烯基，3，3-二氯-2-丙烯基，2，3-二溴-2-丙烯基，2，3，3-三氟-2-丙烯基，2，3，3-三氯-2-丙烯基，1-(三氟甲基)乙烯基，3-氯-2-丁烯基，3-溴-2-丁烯基，4，4-二氟-3-丁烯基，3，4，4-三氟-3-丁烯基，3-氯-3，4，4-三氟-2-丁烯基和3-溴-2-甲基-2-丙烯基。
由R4代表的未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C2-C12炔基包括，例如，乙炔基，1-丙炔基，2-丙炔基，2-丁炔基，1-甲基-2-丙炔基，2-戊炔基，1-甲基-2-丁炔基，1，1-二甲基-2-丙炔基，2-己炔基，2-氯代乙炔基，2-溴乙炔基，2-碘乙炔基，3-氯-2-丙炔基，3-溴-2-丙炔基和3-碘代-2-丙炔基。
由R4代表的未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基包括，例如，甲氧基，乙氧基，丙氧基，異丙氧基，丁氧基，異丁氧基，仲丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，己氧基，二氟甲氧基，三氟甲氧基，氯代二氟甲氧基，溴二氟甲氧基，2-氟乙氧基，2-氯乙氧基，2，2，2-三氟乙氧基，1，1，2，2-四氟乙氧基，2-氯-1，1，2-三氟乙氧基，2-溴-1，1，2-三氟乙氧基，1，1，2，2，2-五氟乙氧基，2，2-二氯-1，1，2-三氟乙氧基，2，2，2-三氯-1，1-二氟乙氧基，2-溴-1，1，2，2-四氟乙氧基，2，2，3，3-四氟丙氧基，1，1，2，3，3，3-六氟代丙氧基，2，2，2-三氟-1-(三氟甲基)乙氧基，1，1，2，2，3，3，3-七氟丙氧基和2-溴-1，1，2，3，3，3-六氟代丙氧基。
由R4代表的(C1-C6烷氧基)C1-C6烷氧基包括，例如，2-甲氧基乙氧基，2-乙氧基乙氧基，2-丙氧基乙氧基，2-異丙氧基乙氧基和2叔丁氧基乙氧基。
由R4代表的未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C3-C6鏈烯氧基包括例如2-丙烯氧基。
由R4代表的苯基(C2-C6)烯基包括例如2-苯基乙烯基。
由R4代表的(C1-C6烷基氨基)C1-C6烷基包括，例如，(甲基氨基)甲基，(乙氨基)甲基，(甲基氨基)乙基和(乙氨基)乙基。
由R4代表的(二(C1-C6烷基)氨基)C1-C6烷基包括，例如，(二甲基氨基)甲基，(二乙基氨基)甲基，(二甲基氨基)乙基和(二乙基氨基)乙基。
由下式代表的R4基團
其中A1、q、r、X1、X2和X3如上所述，包括，例如2-吡啶基，3-甲基-2-吡啶基，4-甲基-2-吡啶基，5-甲基-2-吡啶基，6-甲基-2-吡啶基，3-氟-2-吡啶基，4-氟-2-吡啶基，5-氟-2-吡啶基，6-氟-2-吡啶基，3-氯-2-吡啶基，4-氯-2-吡啶基，5-氯-2-吡啶基，6-氯-2-吡啶基，3-溴-2-吡啶基，4-溴-2-吡啶基，5-溴-2-吡啶基，6-溴-2-吡啶基，3-吡啶基，2-甲基-3-吡啶基，4-甲基-3-吡啶基，5-甲基-3-吡啶基，6-甲基-3-吡啶基，2-氟-3-吡啶基，4-氟-3-吡啶基，5-氟-3-吡啶基，6-氟-3-吡啶基，2-氯-3-吡啶基，4-氯-3-吡啶基，5-氯-3-吡啶基，6-氯-3-吡啶基，2-甲硫基-3-吡啶基，4-甲硫基-3-吡啶基，5-甲硫基-3-吡啶基，6-甲硫基-3-吡啶基，2-三氟甲基-3-吡啶基，4-三氟甲基-3-吡啶基，5-三氟甲基-3-吡啶基，6-三氟甲基-3-吡啶基，5，6-二氯-3-吡啶基，2，6-二氯-3-吡啶基，6-氰基-3-吡啶基，4-吡啶基，2-氟-4-吡啶基，3-氟-4-吡啶基，2-氯-4-吡啶基，3-氯-4-吡啶基，2，6-二氯-4-吡啶基，3，5-二氯-4-吡啶基，2-吡啶基甲基，3-吡啶基甲基和4-吡啶基甲基。
由下式代表的R4基團
其中A2、t、u和X4如上所述，包括，例如2-呋喃基，2-甲基-2-呋喃基，5-溴-2-呋喃基，5-硝基-2-呋喃基，3，4-二溴-2-呋喃基，3-呋喃基，2-甲基-3-呋喃基和2，5-二甲基-3-呋喃基。
由下式代表的R4基團
其中L1和L2如上所述，包括，例如甲基氨基，乙氨基，丙氨基，異丙氨基，丁氨基，異丁氨基，叔丁氨基，二甲基氨基，乙基(甲基)氨基，二乙基氨基，丙基(甲基)氨基，異丙基(甲基)氨基，二丙基氨基，丁基(甲基)氨基，異丁基(甲基)氨基，叔丁基(甲基)氨基，吡咯烷-1-基，2-甲基吡咯烷-1-基，2-乙基吡咯烷-1-基，2-丙基吡咯烷-1-基，2-異丙基吡咯烷-1-基，2-叔丁基吡咯烷-1-基，3-甲基吡咯烷-1-基，3-乙基吡咯烷-1-基，2，5-二甲基吡咯烷-1-基，3，4-二甲基吡咯烷-1-基，3，3-二甲基吡咯烷-1-基，哌啶子基，2-甲基哌啶基，2-乙基哌啶基，2-丙基哌啶基，2-異丙基哌啶基，2-叔丁基哌啶基，2-仲丁基哌啶基，3-甲基哌啶基，3-乙基哌啶基，3-丙基哌啶基，3-異丙基哌啶基，3-叔丁基哌啶基，3-仲丁基哌啶基，4-甲基哌啶基，4-乙基哌啶基，4-丙基哌啶基，4-異丙基哌啶基，4-叔丁基哌啶基，4-(三氟甲基)哌啶基，2，6-二甲基哌啶基，2，4-二甲基哌啶基，2，5-二甲基哌啶基，3，5-二甲基哌啶基，2，2-二甲基哌啶基，3，3-二甲基哌啶基，4，4-二甲基哌啶基，3-乙基-6-甲基哌啶基，3-乙基-5-甲基哌啶基，3，5-二乙基哌啶基，2，3-二甲基哌啶基，3，3，5-三甲基哌啶基，2，3，5，6-四甲基哌啶基，3，3，5，5-四甲基哌啶基，六亞甲基亞氨基，2-甲基六亞甲基亞氨基，2-乙基六亞甲基亞氨基，3-甲基六亞甲基亞氨基，3-乙基六亞甲基亞氨基，4-甲基六亞甲基亞氨基，4-乙基六亞甲基亞氨基，七亞甲基亞氨基和嗎啉代基團。
由R4代表的苯基可以被1至5個獨立選自下列的基團取代未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基，鹵素原子，硝基，氰基，C1-C6烷基硫基，C1-C6烷基亞磺?；?，C1-C6烷基磺?；?，C2-C6烷氧羰基和苯甲?；e例說明，苯基，2-甲基苯基，3-甲基苯基，4-甲基苯基，2-(三氟甲基)苯基，3-(三氟甲基)苯基，4-(三氟甲基)苯基，2-氟苯基，3-氟苯基，4-氟苯基，2-氯苯基，3-氯苯基，4-氯苯基，2-溴苯基，3-溴苯基，4-溴苯基，2-碘代苯基，3-碘代苯基，4-碘代苯基，2-氰基苯基，3-氰基苯基，4-氰基苯基，2-硝基苯基，3-硝基苯基，4-硝基苯基，2-甲氧基苯基，3-甲氧基苯基，4-甲氧基苯基，2-(三氟甲氧基)苯基，3-(三氟甲氧基)苯基，4-(三氟甲氧基)苯基，2，3-二氯苯基，2，4-二氯苯基，2，5-二氯苯基，2，6-二氯苯基，3，4-二氯苯基，3，5-二氯苯基，2，3，4-三氯苯基，2，3，5-三氯苯基，3，4，5-三氯苯基，2，4，6-三氯苯基，2，3-二氟苯基，2，4-二氟苯基，2，5-二氟苯基，2，6-二氟苯基，3，4-二氟苯基，3，5-二氟苯基，3，4，5-三氟苯基，2，3，5，6-四氟苯基，2，3，4，5，6-五氟苯基，3，5-二(三氟甲基)苯基，2，3-二甲氧基苯基，2，4-二甲氧基苯基，2，5-二甲氧基苯基，2，6-甲氧基苯基，3，4-二甲氧基苯基，3，5-二甲氧基苯基，2-甲磺?；交?-甲磺?；交?，4-甲磺?；交?-甲氧羰基苯基，4-乙氧羰基苯基和4-苯甲酰基苯基。
由R4代表的苯基(C1-C4)烷基可以被1至5個獨立選自下列的基團取代未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基，鹵素原子，硝基，氰基，C1-C6烷基硫基，C1-C6烷基亞磺?；珻1-C6烷基磺?；?，C2-C6烷氧羰基和苯甲酰基，舉例說明，苯基甲基，(2-甲基苯基)甲基，(3-甲基苯基)甲基，(4-甲基苯基)甲基，{2-(三氟甲基)苯基}甲基，{3-(三氟甲基)苯基}甲基，{4-(三氟甲基)苯基}甲基，(2-氟苯基)甲基，(3-氟苯基)甲基，(4-氟苯基)甲基，(2-氯苯基)甲基，(3-氯苯基)甲基，(4-氯苯基)甲基，(2-溴苯基)甲基，(3-溴苯基)甲基，(4-溴苯基)甲基，(2-碘代苯基)甲基，(3-碘代苯基)甲基，(4-碘代苯基)甲基，(2-氰基苯基)甲基，(3-氰基苯基)甲基，(4-氰基苯基)甲基，(2-硝基苯基)甲基，(3-硝基苯基)甲基，(4-硝基苯基)甲基，(2-甲氧基苯基)甲基，(3-甲氧基苯基)甲基，(4-甲氧基苯基)甲基，(2-三氟甲氧基苯基)甲基，(3-三氟甲氧基苯基)甲基，(4-三氟甲氧基苯基)甲基，(2，3-二氯苯基)甲基，(2，4-二氯苯基)甲基，(2，5-二氯苯基)甲基，(2，6-二氯苯基)甲基，(3，4-二氯苯基)甲基，(3，5-二氯苯基)甲基，(2，3-二氟苯基)甲基，(2，4-二氟苯基)甲基，(2，5-二氟苯基)甲基，(2，6-二氟苯基)甲基，(3，4-二氟苯基)甲基，(3，5-二氟苯基)甲基，(2，3，4-三氟苯基)甲基，(3，4，5-三氟苯基)甲基，(2，4，6-三氟苯基)甲基，(2，3，5，6-四氟苯基)甲基，(2，3，4，5，6-五氟苯基)甲基，{3，5-二(三氟甲基)苯基}甲基，(2，3-二甲氧基苯基)甲基，(2，4-二甲氧基苯基)甲基，(2，5-二甲氧基苯基)甲基，(2，6-二甲氧基苯基)甲基，(3，4-二甲氧基苯基)甲基，(3，5-二甲氧基苯基)甲基，1-苯乙基，1-(2-甲基苯基)乙基，1-(3-甲基苯基)乙基，1-(4-甲基苯基)乙基，1-{2-(三氟甲基)苯基}乙基，1-{3-(三氟甲基)苯基}乙基，1-{4-(三氟甲基)苯基}乙基，1-(2-氟苯基)乙基，1-(3-氟苯基)乙基，1-(4-氟苯基)乙基，1-(2-氯苯基)乙基，1-(3-氯苯基)乙基，1-(4-氯苯基)乙基，1-(2-溴苯基)乙基，1-(3-溴苯基)乙基，1-(4-溴苯基)乙基，1-(2-碘代苯基)乙基，1-(3-碘代苯基)乙基，1-(4-碘代苯基)乙基，1-(2-氰基苯基)乙基，1-(3-氰基苯基)乙基，1-(4-氰基苯基)乙基，1-(2-硝基苯基)乙基，1-(3-硝基苯基)乙基，1-(4-硝基苯基)乙基，1-(2-甲氧基苯基)乙基，1-(3-甲氧基苯基)乙基，1-(4-甲氧基苯基)乙基，1-(2-三氟甲氧基苯基)乙基，1-(3-三氟甲氧基苯基)乙基，1-(4-三氟甲氧基苯基)乙基，1-(2，3-二氯苯基)乙基，1-(2，4-二氯苯基)乙基，1-(2，5-二氯苯基)乙基，1-(2，6-二氯苯基)乙基，1-(3，4-二氯苯基)乙基，1-(3，5-二氯苯基)乙基，1-(2，3，4-三氯苯基)乙基，1-(3，4，5-三氯苯基)乙基，1-(2，4，6-三氯苯基)乙基，1-(2，3-二氟苯基)乙基，1-(2，4-二氟苯基)乙基，1-(2，5-二氟苯基)乙基，1-(2，6-二氟苯基)乙基，1-(3，4-二氟苯基)乙基，1-(3，5-二氟苯基)乙基，1-(2，3，4-三氟苯基)乙基，1-(3，4，5-三氟苯基)乙基，1-(2，4，6-三氟苯基)乙基，1-(2，3，5，6-四氟苯基)乙基，1-(2，3，4，5，6-五氟苯基)乙基，1-{3，5-二(三氟甲基)苯基}乙基，1-(2，3-二甲氧基苯基)乙基，1-(2，4-二甲氧基苯基)乙基，1-(2，5-二甲氧基苯基)乙基，1-(2，6-二甲氧基苯基)乙基，1-(3，4-二甲氧基苯基)乙基，1-(3，5-二甲氧基苯基)乙基，2-苯乙基，2-(2-甲基苯基)乙基，2-(3-甲基苯基)乙基，2-(4-甲基苯基)乙基，2-{2-(三氟甲基)苯基}乙基，2-{3-(三氟甲基)苯基}乙基，2-{4-(三氟甲基)苯基}乙基，2-(2-氟苯基)乙基，2-(3-氟苯基)乙基，2-(4-氟苯基)乙基，2-(2-氯苯基)乙基，2-(3-氯苯基)乙基，2-(4-氯苯基)乙基，2-(2-溴苯基)乙基，2-(3-溴苯基)乙基，2-(4-溴苯基)乙基，2-(2-碘代苯基)乙基，2-(3-碘代苯基)乙基，2-(4-碘代苯基)乙基，2-(2-氰基苯基)乙基，2-(3-氰基苯基)乙基，2-(4-氰基苯基)乙基，2-(2-硝基苯基)乙基，2-(3-硝基苯基)乙基，2-(4-硝基苯基)乙基，2-(2-甲氧基苯基)乙基，2-(3-甲氧基苯基)乙基，2-(4-甲氧基苯基)乙基，2-(2-三氟甲氧基苯基)乙基，2-(3-三氟甲氧基苯基)乙基，2-(4-三氟甲氧基苯基)乙基，2-(2，3-二氯苯基)乙基，2-(2，4-二氯苯基)乙基，2-(2，5-二氯苯基)乙基，2-(2，6-二氯苯基)乙基，2-(3，4-二氯苯基)乙基，2-(3，5-二氯苯基)乙基，2-(2，3，4-三氯苯基)乙基，2-(3，4，5-三氯苯基)乙基，2-(2，4，6-三氯苯基)乙基，2-(2，3-二氟苯基)乙基，2-(2，4-二氟苯基)乙基，2-(2，5-二氟苯基)乙基，2-(2，6-二氟苯基)乙基，2-(3，4-二氟苯基)乙基，2-(3，5-二氟苯基)乙基，2-(2，3，4-三氟苯基)乙基，2-(3，4，5-三氟苯基)乙基，2-(2，4，6-三氟苯基)乙基，2-(2，3，5，6-四氟苯基)乙基，2-(2，3，4，5，6-五氟苯基)乙基，2-{3，5-二(三氟甲基)苯基}乙基，2-(2，3-二甲氧基苯基)乙基，2-(2，4-二甲氧基苯基)乙基，2-(2，5-二甲氧基苯基)乙基，2-(2，6-二甲氧基苯基)乙基，2-(3，4-二甲氧基苯基)乙基和2-(3，5-二甲氧基苯基)乙基。
由R4代表的苯氧基(C1-C4)烷基可以被1至5個獨立選自下列的基團取代未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基，鹵素原子，硝基，氰基，C1-C6烷基硫基，C1-C6烷基亞磺酰基，C1-C6烷基磺?；?，C2-C6烷氧羰基和苯甲酰基，舉例說明，苯氧基甲基，(2-氟苯氧基)甲基，(3-氟苯氧基)甲基，(4-氟苯氧基)甲基，(2-氯苯氧基)甲基，(3-氯苯氧基)甲基，(4-氯苯氧基)甲基，(2-溴苯氧基)甲基，(3-溴苯氧基)甲基，(4-溴苯氧基)甲基，(2-甲氧基苯氧基)甲基，(3-甲氧基苯氧基)甲基，(4-甲氧基苯氧基)甲基，(2，3-二氟苯氧基)甲基，(2，4-二氟苯氧基)甲基，(2，5-二氟苯氧基)甲基，(2，6-二氟苯氧基)甲基，(3，4-二氟苯氧基)甲基，(3，5-二氟苯氧基)甲基，(2，3-二氯苯氧基)甲基，(2，4-二氯苯氧基)甲基，(2，5-二氯苯氧基)甲基，(2，6-二氯苯氧基)甲基，(3，4-二氯苯氧基)甲基，(3，5-二氯苯氧基)甲基，1-苯氧基乙基，1-(2-氟苯氧基)乙基，1-(3-氟苯氧基)乙基，1-(4-氟苯氧基)乙基，1-(2-氯苯氧基)乙基，1-(3-氯苯氧基)乙基，1-(4-氯苯氧基)乙基，1-(2-溴苯氧基)乙基，1-(3-溴苯氧基)乙基，1-(4-溴苯氧基)乙基，1-(2-甲氧基苯氧基)乙基，1-(3-甲氧基苯氧基)乙基，1-(4-甲氧基苯氧基)乙基，1-(2，3-二氟苯氧基)乙基，1-(2，4-二氟苯氧基)乙基，1-(2，5-二氟苯氧基)乙基，1-(2，6-二氟苯氧基)乙基，1-(3，4-二氟苯氧基)乙基，1-(3，5-二氟苯氧基)乙基，1-(2，3-二氯苯氧基)乙基，1-(2，4-二氯苯氧基)乙基，1-(2，5-二氯苯氧基)乙基，1-(2，6-二氯苯氧基)乙基，1-(3，4-二氯苯氧基)乙基，1-(3，5-二氯苯氧基)乙基，2-苯氧基乙基，2-(2-氟苯氧基)乙基，2-(3-氟苯氧基)乙基，2-(4-氟苯氧基)乙基，2-(2-氯苯氧基)乙基，2-(3-氯苯氧基)乙基，2-(4-氯苯氧基)乙基，2-(2-溴苯氧基)乙基，2-(3-溴苯氧基)乙基，2-(4-溴苯氧基)乙基，2-(2-甲氧基苯氧基)乙基，2-(3-甲氧基苯氧基)乙基，2-(4-甲氧基苯氧基)乙基，2-(2，3-二氟苯氧基)乙基，2-(2，4-二氟苯氧基)乙基，2-(2，5-二氟苯氧基)乙基，2-(2，6-二氟苯氧基)乙基，2-(3，4-二氟苯氧基)乙基，2-(3，5-二氟苯氧基)乙基，2-(2，3-二氯苯氧基)乙基，2-(2，4-二氯苯氧基)乙基，2-(2，5-二氯苯氧基)乙基，2-(2，6-二氯苯氧基)乙基，2-(3，4-二氯苯氧基)乙基和2-(3，5-二氯苯氧基)乙基。
由R4代表的苯基(C1-C2)烷基氨基可以被1至5個獨立選自下列的基團取代未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基，鹵素原子，硝基，氰基，C1-C6烷基硫基，C1-C6烷基亞磺?；?，C1-C6烷基磺?；珻2-C6烷氧羰基和苯甲?；?，舉例說明，芐基氨基，2-甲基芐基氨基，3-甲基芐基氨基，4-甲基芐基氨基，{2-(三氟甲基)苯基}甲基氨基，{3-(三氟甲基)苯基}甲基氨基，{4-(三氟甲基)苯基}甲基氨基，2-氟芐基氨基，3-氟芐基氨基，4-氟芐基氨基，2-氯芐基氨基，3-氯芐基氨基，4-氯芐基氨基，2-溴芐基氨基，3-溴芐基氨基，4-溴芐基氨基，(2，3-二氟苯基)甲基氨基，(2，4-二氟苯基)甲基氨基，(2，5-二氟苯基)甲基氨基，(2，6-二氟苯基)甲基氨基，(3，4-二氟苯基)甲基氨基，(3，5-二氟苯基)甲基氨基，(2，3-二氯苯基)甲基氨基，(2，4-二氯苯基)甲基氨基，(2，5-二氯苯基)甲基氨基，(2，6-二氯苯基)甲基氨基，(3，4-二氯苯基)甲基氨基，(3，5-二氯苯基)甲基氨基，(2，3-二甲氧基苯基)甲基氨基，(2，4-二甲氧基苯基)甲基氨基，(2，5-二甲氧基苯基)甲基氨基，(2，6-二甲氧基苯基)甲基氨基，(3，4-二甲氧基苯基)甲基氨基，(3，5-二甲氧基苯基)甲基氨基，1-苯乙基氨基和2-苯乙基氨基。
由R5代表的C1-C12烷基包括，例如，甲基，乙基，丙基，異丙基，丁基，異丁基，仲丁基，叔丁基，戊基，1-甲基丁基，2-甲基丁基，3-甲基丁基，1-乙基丙基，1，1-二甲基丙基，1，2-二甲丙基，2，2-二甲丙基，己基，1-甲基戊基，2-甲基戊基，1，1-二甲基丁基，1，3-二甲基丁基，庚基，辛基，壬基，癸基，十一烷基和十二烷基。
由R5代表的C3-C12環(huán)烷基包括，例如，環(huán)丙基，1-甲基環(huán)丙基，2-甲基環(huán)丙基，2，2-二甲基環(huán)丙基，2，2，3，3-四甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基，1-甲基環(huán)戊基，2-甲基環(huán)戊基，3-甲基環(huán)戊基，環(huán)己基，1-甲基環(huán)己基，2-甲基環(huán)己基，3-甲基環(huán)己基，4-甲基環(huán)己基，環(huán)庚基和環(huán)辛基。
由R5代表的(C3-C6環(huán)烷基)C1-C6烷基包括，例如，環(huán)丙基甲基，(1-甲基環(huán)丙基)甲基，環(huán)丁基甲基，環(huán)戊基甲基，環(huán)己基甲基和環(huán)庚基甲基。
由R5代表的C2-C6烷氧基烷基包括，例如，甲氧基甲基，1-甲氧基乙基，2-甲氧基乙基，1-乙氧基乙基，2-乙氧基乙基，1-丙氧基乙基，2-丙氧基乙基，異丙氧基甲基，1-丁氧基乙基，2-丁氧基乙基，1-異丁氧基乙基，2-異丁氧基乙基，1-(仲丁氧基)乙基，2-(仲丁氧基)乙基，1-甲氧基丙基，2-甲氧基丙基和3-甲氧基丙基。
由R5代表的C3-C12烯基包括，例如，1-丙烯基，2-丙烯基，1-甲基乙烯基，2-丁烯基，1-甲基-2-丙烯基，2-甲基-2-丙烯基，2-戊烯基，2-甲基-2-丁烯基，3-甲基-2-丁烯基，2-乙基-2-丙烯基，1，1-二甲基-2-丙烯基，2-己烯基，2-甲基-2-戊烯基，2，4-二甲基-2，6-庚二烯基和3，7-二甲基-2，6-辛二烯基。
由R5代表的C3-C12炔基包括，例如，1-丙炔基，2-丙炔基，2-丁炔基，1-甲基-2-丙炔基，2-戊炔基，1-甲基-2-丁炔基，1，1-二甲基-2-丙炔基和2-己炔基。
由R5代表的C1-C6酰基包括，例如，甲酰基，乙?；；?，異丁酰基和三甲基乙?；?br> 由R5代表的C2-C8氰基烷基包括，例如，氰基甲基和2-氰乙基。
由R5代表的C2-C6烷氧羰基包括，例如，甲氧羰基和乙氧羰基。
由R5代表的C3-C8烷氧羰基烷基包括，例如，1-(甲氧羰基)乙基，1-(乙氧羰基)乙基，2-(甲氧羰基)乙基和2-(乙氧羰基)乙基。
由R5代表的苯基(C1-C4)烷基可以被1至5個獨立選自下列的基團取代未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基，鹵素原子，硝基和氰基，舉例說明，1-苯乙基和2-苯乙基。
由R5代表的苯甲?；梢员?至5個獨立選自下列的基團取代未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基，鹵素原子，硝基和氰基，舉例說明，苯甲?；?，2-氟苯甲?；?-氟苯甲?；?，4-氟苯甲酰基，2-氯苯甲?；?，3-氯苯甲酰基，4-氯苯甲?；?，2-甲氧基苯甲酰，3-甲氧基苯甲?；?，4-甲氧基苯甲?；?-氰基苯甲?；?，3-氰基苯甲?；?-氰基苯甲?；?-硝基苯甲?；?-硝基苯甲?；?-硝基苯甲?；?。
對于本化合物，舉例說明下列異噁唑啉化合物
式(1)的異噁唑啉化合物，其中R1是三氟甲基； 式(1)的異噁唑啉化合物，其中m是2，每個R2是鹵素原子； 式(1)的異噁唑啉化合物，其中m是2，每個R2是氯原子； 式(1)的異噁唑啉化合物，其中m是2，R2是氯原子(分別作為3位和5位的取代基)； 式(1)的異噁唑啉化合物，其中n是0或1； 式(1)的異噁唑啉化合物，其中n是0； 式(1)的異噁唑啉化合物，其中n是1； 式(1)的異噁唑啉化合物，其中n是1，R3是作為6位取代基的C1-C6烷基； 式(1)的異噁唑啉化合物，其中n是1，R3是作為6位取代基的甲基； 式(1)的異噁唑啉化合物，其中R4是氫原子； 式(1)的異噁唑啉化合物，其中R4是未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C12烷基； 式(1)的異噁唑啉化合物，其中R4是未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C2-C12烯基； 式(1)的異噁唑啉化合物，其中R4是未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基； 式(1)的異噁唑啉化合物，其中R4是可以被1至5個獨立地選自下列的基團取代的苯基未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基，鹵素原子，硝基，氰基，C1-C6烷基硫基，C1-C6烷基亞磺?；珻1-C6烷基磺?；?，C2-C6烷氧羰基和苯甲?；?在下文，在某些情況下，將由未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷基、未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基、鹵素原子、硝基、氰基、C1-C6烷基硫基、C1-C6烷基亞磺?；?、C1-C6烷基磺酰基、C2-C6烷氧羰基和苯甲酰基組成的基團組稱為基團X)； 式(1)的異噁唑啉化合物，其中R1是三氟甲基，R4是氫原子，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C12烷基，(C2-C5烷氧羰基)C1-C12烷基，C2-C12氰基烷基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C3-C12環(huán)烷基，(C3-C6環(huán)烷基)C1-C6烷基，(C1-C6烷氧基)C2-C6烷基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C2-C12烯基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C2-C12炔基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基，(C1-C6烷氧基)C1-C6烷氧基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C3-C6鏈烯氧基，芐氧基，苯基(C2-C6)烯基，(C1-C6烷基氨基)C1-C6烷基，或(二(C1-C6烷基)氨基)C1-C6烷基，R5是氫原子； 式(1)的異噁唑啉化合物，其中R1是三氟甲基，R4是可以被1至5個獨立地選自上述基團X的基團取代的苯基，R5是氫原子； 式(1)的異噁唑啉化合物，其中R1是三氟甲基，R4是氫原子，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C12烷基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C2-C12烯基，或未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基，R5是氫原子； 式(1)的異噁唑啉化合物，其中R1是三氟甲基，m是2，R2是氯原子(分別作為3位和5位的取代基)，R4是氫原子，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C12烷基，(C2-C5烷氧羰基)C1-C12烷基，C2-C12氰基烷基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C3-C12環(huán)烷基，(C3-C6環(huán)烷基)C1-C6烷基，(C1-C6烷氧基)C2-C6烷基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C2-C12烯基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C2-C12炔基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基，(C1-C6烷氧基)C1-C6烷氧基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C3-C6鏈烯氧基，芐氧基，苯基(C2-C6)烯基，(C1-C6烷基氨基)C1-C6烷基，或(二(C1-C6烷基)氨基)C1-C6烷基，R5是氫原子； 式(1)的異噁唑啉化合物，其中R1是三氟甲基，m是2，R2是氯原子(分別作為3位和5位的取代基)，R4是可以被1至5個獨立地選自上述基團X的基團取代的苯基，R5是氫原子； 式(1)的異噁唑啉化合物，其中R1是三氟甲基，m是2，R2是氯原子(分別作為3位和5位的取代基)，R4是氫原子，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C12烷基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C2-C12烯基，或未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基，R5是氫原子； 式(1)的異噁唑啉化合物，其中R1是三氟甲基，n是0或1，R4是氫原子，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C12烷基，(C2-C5烷氧羰基)C1-C12烷基，C2-C12氰基烷基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C3-C12環(huán)烷基，(C3-C6環(huán)烷基)C1-C6烷基，(C1-C6烷氧基)C2-C6烷基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C2-C12烯基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C2-C12炔基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基，(C1-C6烷氧基)C1-C6烷氧基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C3-C6鏈烯氧基，芐氧基，苯基(C2-C6)烯基，(C1-C6烷基氨基)C1-C6烷基，或(二(C1-C6烷基)氨基)C1-C6烷基，R5是氫原子； 式(1)的異噁唑啉化合物，其中R1是三氟甲基，n是0或1，R4是可以被1至5個獨立地選自上述基團X的基團取代的苯基，R5是氫原子；和 式(1)的異噁唑啉化合物，其中R1是三氟甲基，m是2，R2是氯原子(分別作為3位和5位的取代基)，n是0，R4是未取代的或被1至5個獨立地選自上述基團X的基團取代的苯基，R5是氫原子； 式(1)的異噁唑啉化合物，其中R1是三氟甲基，m是2，R2是氯原子(分別作為3位和5位的取代基)，n是1，R3是作為6位取代基的C1-C6烷基，R4是未取代的或被1至5個獨立地選自上述基團X的基團取代的苯基，R5是氫原子； 式(1)的異噁唑啉化合物，其中R1是三氟甲基，m是2，R2是氯原子(分別作為3位和5位的取代基)，n是0，R4是可以被1至5個獨立選自下列的基團取代的苯基未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基，鹵素原子，硝基，氰基，C1-C6烷基磺?；珻2-C6烷氧羰基和苯甲?；?在某些情況下，將由未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷基、未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基、鹵素原子、硝基、氰基、C1-C6烷基磺酰基、C2-C6烷氧羰基和苯甲?；M成的基團組以下簡稱為基團Y)，R5是氫原子； 式(1)的異噁唑啉化合物，其中R1是三氟甲基，m是2，R2是氯原子(分別作為3位和5位的取代基)，n是1，R3是作為6位取代基的C1-C6烷基，R4是未取代的或被1至5個獨立地選自上述基團Y的基團取代的苯基，R5是氫原子； 式(1)的異噁唑啉化合物，其中R1是三氟甲基，n是0或1，R4是氫原子，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C12烷基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C2-C12烯基，或未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基，R5是氫原子。
然后，下面解釋本化合物的制備。
(制備方法1) 本化合物可以通過式(2)所代表化合物與式(3)所代表化合物進行反應來制備。

其中R1、R2、R3、R4、R5、M、m和n如上所述，L是羥基或氯原子。
反應通常在溶劑中進行。
反應中使用的溶劑包括，例如，醚例如四氫呋喃，二乙醚，叔丁基甲醚，甘醇二甲醚，1，4-二噁烷，等等；酰胺例如N，N-二甲基甲酰胺，等等；腈例如乙腈，等等；烴例如甲苯，等等；酯例如乙酸乙酯，等等；亞砜例如二甲亞砜，等等；和其混合物。
當L是氯原子時，反應在堿的存在下進行。
在這種情況下，反應中使用的堿包括，例如，堿金屬氫化物例如氫化鈉，等等；碳酸鹽例如碳酸鉀，等等；堿金屬醇化物例如叔丁醇鉀，等等；和有機胺例如三乙胺，吡啶，等等。
當L是羥基時，反應在縮合劑的存在下進行。
在這種情況下，反應中使用的縮合劑包括，例如，二環(huán)己基碳二亞胺和1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽。
關于反應中使用的反應物的量，每摩爾式(2)化合物的式(3)化合物的量通常是1至2摩爾，每摩爾式(2)化合物的堿或縮合劑的量通常是1至2摩爾。
反應溫度范圍通常是0至80℃，反應時間范圍通常是0.5至24小時。
反應完畢后，可以用有機溶劑提取反應混合物來分離化合物，并進行后處理，例如干燥和濃縮。通過例如色譜、重結(jié)晶等等操作，可以將分離的本化合物進一步純化。
(制備方法2) 本化合物還可以通過式(4)所代表化合物首先與堿反應、而后反應產(chǎn)物與式(5)所代表化合物進行反應來制備。

其中R1、R2、R3、R4、R5、M、m和n如上所述。
反應通常在溶劑中進行。
反應中使用的溶劑包括，例如，醚例如四氫呋喃，二乙醚，叔丁基甲醚，甘醇二甲醚，1，4-二噁烷，等等；酰胺例如N，N-二甲基甲酰胺，等等；腈例如乙腈，等等；烴例如甲苯，等等；酯例如乙酸乙酯，等等；亞砜例如二甲亞砜，等等；和其混合物。
反應中使用的堿包括，例如，堿金屬氫化物例如氫化鈉，等等；碳酸鹽例如碳酸鉀，等等；堿金屬醇化物例如叔丁醇鉀，等等；和有機胺例如三乙胺，吡啶，等等。
關于反應中使用的反應物的量，每摩爾式(4)化合物的式(5)化合物的量通常是1至2摩爾，每摩爾式(4)化合物的堿的量通常是1至2摩爾。
在式(4)化合物與堿首先反應的步驟中，反應溫度范圍通常是0至80℃，反應時間范圍通常是0.5至24小時。
式(4)化合物與堿反應的步驟中所獲得的反應混合物，可以在與式(5)化合物的反應步驟中按照原狀使用。在該步驟中，反應溫度范圍通常是0至80℃，反應時間范圍通常是0.5至24小時。
反應完成后，可以用有機溶劑提取反應混合物來分離化合物，并進行后處理，例如干燥和濃縮。通過例如色譜、重結(jié)晶等等操作，可以將分離的本化合物進一步純化。
(制備方法3) 式(1-1)代表的化合物，即其中R4是未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基的化合物，等等，可以通過首先式(2)所代表化合物與羰基化試劑反應、而后反應產(chǎn)物與式(13)所代表化合物進行反應來制備。

其中R4-1是未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基，(C1-C6烷氧基)C2-C6烷氧基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C3-C6鏈烯氧基，芐氧基，下式代表的基團
未取代的或被1至5個獨立地選自基團X的基團取代的苯氧基，未取代的或被1至5個獨立地選自基團X的基團取代的苯基氨基，或未取代的或被1至5個獨立選自基團X的基團取代的苯基(C1-C2)烷基氨基，R1、R2、R3、R5、L1、L2、M、m和n如上所述。
反應通常在溶劑中進行。
反應中使用的溶劑包括，例如，醚例如四氫呋喃，二乙醚，叔丁基甲醚，甘醇二甲醚，1，4-二噁烷，等等；酰胺例如N，N-二甲基甲酰胺，等等；腈例如乙腈，等等；烴例如甲苯，等等；酯例如乙酸乙酯，等等；亞砜例如二甲亞砜，等等；和其混合物。
反應中使用的羰基化試劑包括，例如，光氣、三光氣和氯甲酸三氯甲酯(在M是氧原子的情況下)和硫光氣(在M是硫原子的情況下)。
關于反應中使用的反應物的量，每摩爾式(2)化合物的式(13)化合物的量通常是1至200摩爾，每摩爾式(2)化合物的羰基化試劑的量通常是1至4摩爾。
在式(2)化合物與羰基化試劑首先反應的步驟中，反應溫度范圍通常是0至100℃，反應時間范圍通常是0.5至24小時。
式(2)化合物與羰基化試劑反應的步驟中所獲得的反應混合物，可以在與式(13)化合物的反應步驟中按照原狀使用。在該步驟中，反應溫度范圍通常是0至150℃，反應時間范圍通常是0.5至24小時。
所有的反應完畢后，可以用有機溶劑提取反應混合物并進行后處理，例如干燥和濃縮，來分離本化合物。通過例如色譜、重結(jié)晶等等操作，可以將分離的式(1-1)化合物進一步純化。
然后，下面解釋制備本化合物所使用的每個中間體的制備方法。
式(4)所代表化合物可以通過式(6)所代表化合物與氯化劑進行反應來制備。

其中R3、R4、R5、M和n如上所述。
反應通常在溶劑中進行。
反應中使用的溶劑包括，例如，醚例如四氫呋喃，二乙醚，叔丁基甲醚，甘醇二甲醚，1，4-二噁烷，等等；烴例如甲苯，等等；酯例如乙酸乙酯，等等；酰胺例如N，N-二甲基甲酰胺，等等；腈例如乙腈，等等；亞砜例如二甲亞砜，等等；和其混合物。
反應中使用的氯化劑包括例如氯氣和N-氯代琥珀酰亞胺。
關于反應中使用的反應物的量，每摩爾式(6)化合物的氯化劑的量通常是1至2摩爾。
反應溫度范圍通常是-20至80℃，反應時間范圍通常是0.5至24小時。
反應完畢后，可以通過用有機溶劑提取反應混合物，并進行后處理，例如干燥和濃縮，來分離式(4)的化合物。通過例如色譜、重結(jié)晶等等操作，可以將分離的式(4)化合物進一步純化。
式(6)所代表的化合物可以通過式(7)所代表的化合物與羥胺進行反應來制備。

其中R3、R4、R5、M和n如上所述。
反應通常在溶劑中進行。
反應中使用的溶劑包括，例如，醚例如四氫呋喃，二乙醚，叔丁基甲醚，甘醇二甲醚，1，4-二噁烷，等等；烴例如甲苯，等等；醇例如乙酸乙醇，等等；酰胺例如N，N-二甲基甲酰胺，等等；醇例如乙醇，甲醇，等等；腈例如乙腈，等等；亞砜例如二甲亞砜，等等；水；和其混合物。
對于反應中使用的羥胺，舉例說明，與無機酸產(chǎn)生的羥胺鹽，例如鹽酸羥胺和羥胺硫酸鹽，其可以在反應系統(tǒng)中產(chǎn)生羥胺。在這種情況下，反應在堿的存在下進行。在這種情況下，使用的堿包括，例如，有機胺例如三乙胺，等等；碳酸鹽例如碳酸鈉，等等；和堿金屬氫氧化物例如氫氧化鈉，等等。
關于反應中使用的反應物的量，每摩爾式(7)化合物的羥胺的量通常是1至2摩爾，每摩爾羥胺與無機酸的鹽(在使用羥胺與無機酸的鹽的情況下)使用的堿的量通常是1至2摩爾。
反應溫度范圍通常是0至80℃，反應時間范圍通常是0.5至24小時。
反應完畢后，可以通過用有機溶劑提取反應混合物并進行后處理，例如干燥和濃縮，來分離式(6)的化合物，。通過例如色譜、重結(jié)晶等等操作，可以將分離的式(6)化合物進一步純化。
式(2-1)所代表的化合物，即其中R5是氫原子的式(2)所代表的化合物，可以利用任何下列方法(i)至(iii)、通過式(8)所代表化合物的還原來制備。

其中R1、R2、R3、M、m和n如上所述。
(i)在過渡金屬催化劑的存在下，式(8)化合物與氫氣反應的方法 該反應在溶劑中進行。
反應中使用的溶劑包括，例如，酯例如乙酸乙酯，等等；醇例如乙醇，甲醇，等等；水；乙酸；鹽酸；和其混合物。
反應中使用的過渡金屬催化劑包括，例如，蘭尼鎳，鈀-碳和二氧化鉑。
反應中使用的過渡金屬催化劑的量通常是每摩爾式(8)化合物使用0.01至0.5摩爾。
反應溫度范圍通常是0至80℃，反應時間范圍通常是0.5至24小時。
反應完畢后，可以通過過濾反應混合物，和如果需要的話，進行后處理，例如用有機溶劑提取，干燥和濃縮，來分離式(2-1)的化合物。通過例如色譜、重結(jié)晶等等操作，可以將分離的式(2-1)化合物進一步純化。
(ii)在堿的存在下，式(8)化合物與肼反應的方法 該反應在溶劑中進行。
反應中使用的溶劑包括，例如，醚例如二乙二醇，三甘醇，等等，水，和其混合物。
反應中使用的堿包括，例如，堿金屬氫氧化物例如氫氧化鉀，等等。
反應中使用的肼包括例如水合肼。
關于反應中使用的反應物的量，每摩爾式(8)化合物的堿的量通常是1至10摩爾，每摩爾式(8)化合物的肼的量通常是1至10摩爾。
反應完畢后，可以通過用有機溶劑提取反應混合物，并進行后處理，例如干燥和濃縮，來分離式(2-1)的化合物。通過例如色譜、重結(jié)晶等等操作，可以將分離的式(2-1)化合物進一步純化。
(iii)在酸的存在下，式(8)化合物與金屬反應的方法 該反應通常在溶劑中進行。
反應中使用的溶劑包括，例如，醇例如乙醇，等等，水，和其混合物。
反應中使用的金屬包括例如鐵、錫和亞錫氯化物。
反應中使用的酸包括例如乙酸、鹽酸和硫酸。
關于反應中使用的反應物的量，每摩爾式(8)化合物的金屬的量通常是2至20摩爾，每摩爾式(8)化合物的酸的量通常是0.1至2摩爾。
反應溫度范圍通常是0至100℃，反應時間范圍通常是0.5至12小時。
反應完畢后，可以通過過濾反應混合物，如果需要的話，進行后處理，例如用有機溶劑提取，干燥和濃縮，來分離式(2-1)的化合物。通過例如色譜、重結(jié)晶等等操作，可以將分離的式(2-1)化合物進一步純化。
式(8)所代表化合物可以通過式(9)所代表化合物首先與堿反應、而后反應產(chǎn)物與式(5)所代表化合物進行反應來制備。

其中R1、R2、R3、m和n如上所述。
反應通常在溶劑中進行。
反應中使用的溶劑包括，例如，醚例如四氫呋喃，二乙醚，叔丁基甲醚，甘醇二甲醚，1，4-二噁烷，等等；酰胺例如N，N-二甲基甲酰胺，等等；腈例如乙腈，等等；烴例如甲苯，等等；酯例如乙酸乙酯，等等；亞砜例如二甲亞砜，等等；和其混合物。
反應中使用的堿包括，例如，堿金屬氫化物例如氫化鈉，等等；碳酸鹽例如碳酸鉀，等等；堿金屬醇化物例如叔丁醇鉀，等等；和有機胺例如三乙胺，吡啶，等等。
關于反應中使用的反應物的量，每摩爾式(9)化合物的式(5)化合物的量通常是1至2摩爾，每摩爾式(9)化合物的堿的量通常是1至2摩爾。
在式(9)化合物與堿首先反應的步驟中，反應溫度范圍通常是0至80℃，反應時間范圍通常是0.5至24小時。
式(9)化合物與堿反應的步驟中所獲得的反應混合物，可以在與式(5)化合物的反應步驟中按照原狀使用。在該步驟中，反應溫度范圍通常是0至80℃，反應時間范圍通常是0.5至24小時。
反應完畢后，可以用有機溶劑提取反應混合物，并進行后處理，例如干燥和濃縮，來分離式(8)的化合物。通過例如色譜、重結(jié)晶等等操作，可以將分離的式(8)化合物進一步純化。
式(9)所代表化合物可以通過式(10)所代表化合物與氯化劑進行反應來制備。

其中R3和n如上所述。
反應通常在溶劑中進行。
反應中使用的溶劑包括，例如，醚例如四氫呋喃，二乙醚，叔丁基甲醚，甘醇二甲醚，1，4-二噁烷，等等；烴例如甲苯，等等；酯例如乙酸乙酯，等等；酰胺例如N，N-二甲基甲酰胺，等等；腈例如乙腈，等等；亞砜例如二甲亞砜，等等；和其混合物。
反應中使用的氯化劑包括例如氯氣和N-氯代琥珀酰亞胺。
關于反應中使用的反應物的量，每摩爾式(10)化合物的氯化劑的量通常是1至2摩爾。
反應溫度范圍通常是-20至80℃，反應時間范圍通常是0.5至24小時。
反應完畢后，可以用有機溶劑提取反應混合物，并進行后處理，例如干燥和濃縮，來分離式(9)的化合物。通過例如色譜、重結(jié)晶等等操作，可以將分離的式(9)化合物進一步純化。
式(10)所代表的化合物可以通過式(11)所代表的化合物與羥胺進行反應來制備。

反應通常在溶劑中進行。
反應中使用的溶劑包括，例如，醚例如四氫呋喃，二乙醚，叔丁基甲醚，甘醇二甲醚，1，4-二噁烷，等等；烴例如甲苯，等等；醇例如乙酸乙醇，等等；酰胺例如N，N-二甲基甲酰胺，等等；醇例如乙醇，甲醇，等等；腈例如乙腈，等等；亞砜例如二甲亞砜，等等；水；和其混合物。
對于反應中使用的羥胺，舉例說明，與無機酸產(chǎn)生的羥胺鹽，例如鹽酸羥胺和羥胺硫酸鹽，其可以在反應系統(tǒng)中產(chǎn)生羥胺。在這種情況下，反應在堿的存在下進行。在這種情況下，使用的堿包括，例如，有機胺例如三乙胺，等等；碳酸鹽例如碳酸鈉，等等；和堿金屬氫氧化物例如氫氧化鈉，等等。
關于反應中使用的反應物的量，每摩爾式(11)化合物的羥胺的量通常是1至2摩爾，每摩爾羥胺與無機酸的鹽的堿(在使用羥胺與無機酸的鹽的情況下使用)使用量通常是1至2摩爾。
反應溫度范圍通常是0至80℃，反應時間范圍通常是0.5至24小時。
反應完畢后，可以用有機溶劑提取反應混合物，并進行后處理，例如干燥和濃縮，來分離式(10)的化合物。通過例如色譜、重結(jié)晶等等操作，可以將分離的式(10)化合物進一步純化。
本化合物的具體例子如下 由式(i)代表的異噁唑啉化合物
其中R4a是選自下文所描述的基團(A)的任何基團； 由式(ii)代表的異噁唑啉化合物
其中R4a是選自下文所描述的基團(A)的任何基團； 由式(iii)代表的異噁唑啉化合物
其中R4a是選自下文所描述的基團(A)的任何基團； 由式(iv)代表的異噁唑啉化合物
其中R4a是選自下文所描述的基團(A)的任何基團； 由式(v)代表的異噁唑啉化合物
其中R4a是選自下文所描述的基團(A)的任何基團； 由式(vi)代表的異噁唑啉化合物
其中R4a是選自下文所描述的基團(A)的任何基團； 由式(vii)代表的異噁唑啉化合物
其中R4a是選自下文所描述的基團(A)的任何基團； 由式(viii)代表的異噁唑啉化合物
其中R4a是選自下文所描述的基團(A)的任何基團； 由式(ix)代表的異噁唑啉化合物
其中R4a是選自下文所描述的基團(A)的任何基團； 由式(x)代表的異噁唑啉化合物
其中R4a是選自下文所描述的基團(A)的任何基團； 由式(xi)代表的異噁唑啉化合物
其中R4a是選自下文所描述的基團(A)的任何基團； 由式(xii)代表的異噁唑啉化合物
其中R4a是選自下文所描述的基團(A)的任何基團； 由式(xiii)代表的異噁唑啉化合物
其中R4a是選自下文所描述的基團(A)的任何基團； 由式(xiv)代表的異噁唑啉化合物
其中R4a是選自下文所描述的基團(A)的任何基團； 由式(xv)代表的異噁唑啉化合物
其中R4a是選自下文所描述的基團(A)的任何基團； 由式(xvi)代表的異噁唑啉化合物
其中R4a是選自下文所描述的基團(A)的任何基團； 由式(xvii)代表的異噁唑啉化合物
其中R4a是選自下文所描述的基團(A)的任何基團； 由式(xviii)代表的異噁唑啉化合物
其中R4a是選自下文所描述的基團(A)的任何基團； 由式(xix)代表的異噁唑啉化合物
其中R4a是選自下文所描述的基團(A)的任何基團； 由式(xx)代表的異噁唑啉化合物
其中R4a是選自下文所描述的基團(A)的任何基團； 由式(xxi)代表的異噁唑啉化合物
其中R4a是選自下文所描述的基團(A)的任何基團； 由式(xxii)代表的異噁唑啉化合物
其中R4a是選自下文所描述的基團(A)的任何基團； 由式(xxiii)代表的異噁唑啉化合物
其中R4a是選自下文所描述的基團(A)的任何基團；和 由式(xxiv)代表的異噁唑啉化合物
其中R4a是選自下文所描述的基團(A)的任何基團。
基團(A) 甲基，乙基，丙基，異丙基，丁基，異丁基，仲丁基，叔丁基，戊基，1-甲基丁基，2-甲基丁基，3-甲基丁基，1-乙基丙基，1，1-二甲基丙基，1，2-二甲丙基，2，2-二甲丙基，己基，1-甲基戊基，2-甲基戊基，1，1-二甲基丁基，1，3-二甲基丁基，庚基，辛基，壬基，癸基，十一烷基，十二烷基，甲氧基羰甲基，乙氧羰基甲基，丙氧羰基甲基，異丙氧羰基甲基，叔丁氧羰基甲基，氰基甲基，2-苯基乙烯基，2-甲氧基乙氧基，2-乙氧基乙氧基，2-丙氧基乙氧基，2-異丙氧基乙氧基，2-叔丁氧基乙氧基，芐氧基，烯丙氧基，氟甲基，氯甲基，溴甲基，碘甲基，二氟甲基，氯代氟甲基，二氯甲基，溴氟甲基，三氟甲基，氯代二氟甲基，二氯氟甲基，三氯甲基，溴二氟甲基，溴氯代氟甲基，二氟碘甲基，2-氟乙基，2-氯乙基，2-溴乙基，2，2-二氟乙基，2-氯-2-氟乙基，2，2-二氯乙基，2-溴-2-氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-氯-2，2-二氟乙基，2，2-二氯-2-氟乙基，2，2，2-三氯乙基，2-溴-2，2-二氟乙基，1，1，2，2-四氟乙基，1，1，2，2，2-五氟乙基，1-氯-1，2，2，2-四氟乙基，2-氯-1，1，2，2-四氟乙基，1，2-二氯-1，2，2-三氟乙基，1-溴-1，2，2，2-四氟乙基，2-溴-1，1，2，2-四氟乙基，2-氟丙基，2-氯丙基，2，3-二氯丙基，3，3，3-三氟丙基，3-溴-3，3-二氟丙基，2，2，3，3-四氟丙基，2，2，3，3，3-五氟丙基，1，1，2，3，3，3-六氟代丙基，1，1，2，2，3，3，3-七氟丙基，2，3-二氯-1，1，2，3，3-五氟丙基，2-氟-1-甲基乙基，2-氯-1-甲基乙基，2-溴-1-甲基乙基，2，2，2-三氟-1-(三氟甲基)乙基，1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基，1，1，2，2，3，3，4，4，4-九氟丁基，環(huán)丙基，1-甲基環(huán)丙基，2-甲基環(huán)丙基，2，2-二甲基環(huán)丙基，2，2，3，3-四甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基，1-甲基環(huán)戊基，2-甲基環(huán)戊基，3-甲基環(huán)戊基，環(huán)己基，1-甲基環(huán)己基，2-甲基環(huán)己基，3-甲基環(huán)己基，4-甲基環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，2-氟環(huán)丙基，2-氯代環(huán)丙基，2，2-二氟環(huán)丙基，2，2-二氯環(huán)丙基，2，2-二溴環(huán)丙基，2，2-二氟-1-甲基環(huán)丙基，2，2-二氯-1-甲基環(huán)丙基，2，2，3，3-四氟環(huán)丁基，2-氯-2，3，3-三氟環(huán)丁基，環(huán)丙基甲基，1-甲基環(huán)丙基甲基，環(huán)丁基甲基，環(huán)戊基甲基，環(huán)己基甲基，環(huán)庚基甲基，2-甲氧基乙基，2-乙氧基乙基，2-丙氧基乙基，2-異丙氧基乙基，2-丁氧基乙基，2-異丁氧基乙基，2-(仲丁氧基)乙基，2-(叔丁氧基)乙基，乙烯基，1-丙烯基，2-丙烯基，1-甲基乙烯基，2-丁烯基，1-甲基-2-丙烯基，2-甲基-2-丙烯基，2-戊烯基，2-甲基-2-丁烯基，3-甲基-2-丁烯基，2-乙基-2-丙烯基，1，1-二甲基-2-丙烯基，2-己烯基，2-甲基-2-戊烯基，2，4-二甲基-2，6-庚二烯基，3，7-二甲基-2，6-辛二烯基，2，2-二氯乙烯基，2-氟-2-丙烯基，2-氯-2-丙烯基，3-氯-2-丙烯基，2-溴-2-丙烯基，3-溴-2-丙烯基，3，3-二氟-2-丙烯基，2，3-二氯-2-丙烯基，3，3-二氯-2-丙烯基，2，3-二溴-2-丙烯基，2，3，3-三氟-2-丙烯基，2，3，3-三氯-2-丙烯基，1-(三氟甲基)乙烯基，3-氯-2-丁烯基，3-溴-2-丁烯基，4，4-二氟-3-丁烯基，3，4，4-三氟-3-丁烯基，3-氯-4，4，4-三氟-2-丁烯基，3-溴-2-甲基-2-丙烯基，乙炔基，1-丙炔基，2-丙炔基，2-丁炔基，1-甲基-2-丙炔基，2-戊炔基，1-甲基-2-丁炔基，1，1-二甲基-2-丙炔基，2-己炔基，2-氯代乙炔基，2-溴乙炔基，2-碘乙炔基，3-氯-2-丙炔基，3-溴-2-丙炔基，3-碘代-2-丙炔基，甲氧基，乙氧基，丙氧基，異丙氧基，丁氧基，異丁氧基，仲丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，己氧基，二氟甲氧基，三氟甲氧基，氯代二氟甲氧基，溴二氟甲氧基，2-氟乙氧基，2-氯乙氧基，2，2，2-三氟乙氧基，1，1，2，2-四氟乙氧基，2-氯-1，1，1-三氟乙氧基，2-溴-1，1，2-三氟乙氧基，1，1，2，2，2-五氟乙氧基，2，2-二氯-1，1，2-三氟乙氧基，2，2，2-三氯-1，1-二氟乙氧基，2-溴-1，1，2，2-四氟乙氧基，2，2，3，3-四氟丙氧基，1，1，2，3，3，3-六氟丙氧基，2，2，2-三氟-1-(三氟甲基)乙氧基，1，1，2，2，3，3，3-七氟丙氧基，2-溴-1，1，2，3，3，3-六氟丙氧基，2-吡啶基，3-甲基-2-吡啶基，4-甲基-2-吡啶基，5-甲基-2-吡啶基，6-甲基-2-吡啶基，3-氟-2-吡啶基，4-氟-2-吡啶基，5-氟-2-吡啶基，6-氟-2-吡啶基，3-氯-2-吡啶基，4-氯-2-吡啶基，5-氯-2-吡啶基，6-氯-2-吡啶基，3-溴-2-吡啶基，4-溴-2-吡啶基，5-溴-2-吡啶基，6-溴-2-吡啶基，3-吡啶基，2-甲基-3-吡啶基，4-甲基-3-吡啶基，5-甲基-3-吡啶基，6-甲基-3-吡啶基，2-氟-3-吡啶基，4-氟-3-吡啶基，5-氟-3-吡啶基，6-氟-3-吡啶基，2-氯-3-吡啶基，4-氯-3-吡啶基，5-氯-3-吡啶基，6-氯-3-吡啶基，2-甲硫基-3-吡啶基，4-甲硫基-3-吡啶基，5-甲硫基-3-吡啶基，6-甲硫基-3-吡啶基，2-三氟甲基-3-吡啶基，4-三氟甲基-3-吡啶基，5-三氟甲基-3-吡啶基，6-三氟甲基-3-吡啶基，5，6-二氯-3-吡啶基，2，6-二氯-3-吡啶基，6-氰基-3-吡啶基，4-吡啶基，2-氟-4-吡啶基，3-氟-4-吡啶基，2-氯-4-吡啶基，3-氯-4-吡啶基，2，6-二氯-4-吡啶基，3，5-二氯-4-吡啶基，2-吡啶基甲基，3-吡啶基甲基，4-吡啶基甲基，2-呋喃基，2-甲基-2-呋喃基，5-溴-2-呋喃基，5-硝基-2-呋喃基，3，4-二溴-2-呋喃基，3-呋喃基，2-甲基-3-呋喃基，2，5-二甲基-3-呋喃基，甲基氨基，乙氨基，丙氨基，異丙氨基，丁氨基，異丁氨基，叔丁氨基，二甲基氨基，乙基(甲基)氨基，二乙基氨基，丙基(甲基)氨基，異丙基(甲基)氨基，二丙基氨基，丁基(甲基)氨基，異丁基(甲基)氨基，叔丁基(甲基)氨基，吡咯烷-1-基，2-甲基吡咯烷-1-基，2-乙基吡咯烷-1-基，2-丙基吡咯烷-1-基，2-異丙基吡咯烷-1-基，2-叔丁基吡咯烷-1-基，3-甲基吡咯烷-1-基，3-乙基吡咯烷-1-基，2，5-二甲基吡咯烷-1-基，3，4-二甲基吡咯烷-1-基，3，3-二甲基吡咯烷-1-基，哌啶子基，2-甲基哌啶基，2-乙基哌啶基，2-丙基哌啶基，2-異丙基哌啶基，2-叔丁基哌啶基，2-仲丁基哌啶基，3-甲基哌啶基，3-乙基哌啶基，3-丙基哌啶基，3-異丙基哌啶基，3-叔丁基哌啶基，3-仲丁基哌啶基，4-甲基哌啶基，4-乙基哌啶基，4-丙基哌啶基，4-異丙基哌啶基，4-叔丁基哌啶基，4-(三氟甲基)哌啶基，2，6-二甲基哌啶基，2，4-二甲基哌啶基，2，5-二甲基哌啶基，3，5-二甲基哌啶基，2，2-二甲基哌啶基，3，3-二甲基哌啶基，4，4-二甲基哌啶基，3-乙基-6-甲基哌啶基，3-乙基-5-甲基哌啶基，3，5-二乙基哌啶基，2，3-二甲基哌啶基，3，3，5-三甲基哌啶基，2，3，5，6-四甲基哌啶基，3，3，5，5-四甲基哌啶基，六亞甲基亞氨基，2-甲基六亞甲基亞氨基，2-乙基六亞甲基亞氨基，3-甲基六亞甲基亞氨基，3-乙基六亞甲基亞氨基，4-甲基六亞甲基亞氨基，4-乙基六亞甲基亞氨基，七亞甲基亞氨基，嗎啉代，苯基，2-甲基苯基，3-甲基苯基，4-甲基苯基，2-(三氟甲基)苯基，3-(三氟甲基)苯基，4-(三氟甲基)苯基，2-氟苯基，3-氟苯基，4-氟苯基，2-氯苯基，3-氯苯基，4-氯苯基，2-溴苯基，3-溴苯基，4-溴苯基，2-碘代苯基，3-碘代苯基，4-碘代苯基，2-氰基苯基，3-氰基苯基，4-氰基苯基，2-硝基苯基，3-硝基苯基，4-硝基苯基，2-甲氧基苯基，3-甲氧基苯基，4-甲氧基苯基，2-三氟甲氧基苯基，3-三氟甲氧基苯基，4-三氟甲氧基苯基，2，3-二氯苯基，2，4-二氯苯基，2，5-二氯苯基，2，6-二氯苯基，3，4-二氯苯基，3，5-二氯苯基，2，3，4-三氯苯基，2，4，6-三氯苯基，3，4，5-三氯苯基，2，3-二氟苯基，2，4-二氟苯基，2，5-二氟苯基，2，6-二氟苯基，3，4-二氟苯基，3，5-二氟苯基，2，3，4-三氟苯基，2，4，6-三氟苯基，3，4，5-三氟苯基，2，3，5，6-四氟苯基，2，3，4，5，6-五氟苯基，3，5-二(三氟甲基)苯基，2，3-二甲氧基苯基，2，4-二甲氧基苯基，2，5-二甲氧基苯基，2，6-二甲氧基苯基，3，4-甲氧基苯基，3，5-甲氧基苯基，2-甲磺酰基苯基，3-甲磺酰基苯基，4-甲磺?；交?-苯甲?；交?，4-甲氧基羰基苯基，4-乙氧羰基苯基，苯基甲基，(2-甲基苯基)甲基，(3-甲基苯基)甲基，(4-甲基苯基)甲基，{2-(三氟甲基)苯基}甲基，{3-(三氟甲基)苯基}甲基，{4-(三氟甲基)苯基}甲基，(2-氟苯基)甲基，(3-氟苯基)甲基，(4-氟苯基)甲基，(2-氯苯基)甲基，(3-氯苯基)甲基，(4-氯苯基)甲基，(2-溴苯基)甲基，(3-溴苯基)甲基，(4-溴苯基)甲基，(2-碘代苯基)甲基，(3-碘代苯基)甲基，(4-碘代苯基)甲基，(2-氰基苯基)甲基，(3-氰基苯基)甲基，(4-氰基苯基)甲基，(2-硝基苯基)甲基，(3-硝基苯基)甲基，(4-硝基苯基)甲基，(2-甲氧基苯基)甲基，(3-甲氧基苯基)甲基，(4-甲氧基苯基)甲基，(2-三氟甲氧基苯基)甲基，(3-三氟甲氧基苯基)甲基，(4-三氟甲氧基苯基)甲基，(2，3-二氯苯基)甲基，(2，4-二氯苯基)甲基，(2，5-二氯苯基)甲基，(2，6-二氯苯基)甲基，(3，4-二氯苯基)甲基，(3，5-二氯苯基)甲基，(2，3，4-三氯苯基)甲基，(3，4，5-三氯苯基)甲基，(2，4，6-三氯苯基)甲基，(2，3，5，6-四氯苯基)甲基，(2，3-二氟苯基)甲基，(2，4-二氟苯基)甲基，(2，5-二氟苯基)甲基，(2，6-二氟苯基)甲基，(3，4-二氟苯基)甲基，(3，5-二氟苯基)甲基，(2，3，4-三氟苯基)甲基，(3，4，5-三氟苯基)甲基，(2，4，6-三氟苯基)甲基，(2，3，5，6-四氟苯基)甲基，(2，3，4，5，6-五氟苯基)甲基，{3，5-二(三氟甲基)苯基}甲基，(2，3-二甲氧基苯基)甲基，(2，4-二甲氧基苯基)甲基，(2，5-二甲氧基苯基)甲基，(2，6-二甲氧基苯基)甲基，(3，4-二甲氧基苯基)甲基，(3，5-二甲氧基苯基)甲基，1-苯乙基，2-苯乙基，1-(2-甲基苯基)乙基，2-(2-甲基苯基)乙基，1-(3-甲基苯基)乙基，2-(3-甲基苯基)乙基，1-(4-甲基苯基)乙基，2-(4-甲基苯基)乙基，1-{2-(三氟甲基)苯基}乙基，2-{2-(三氟甲基)苯基}乙基，1-{3-(三氟甲基)苯基}乙基，2-{3-(三氟甲基)苯基}乙基，1-{4-(三氟甲基)苯基}乙基，2-{4-(三氟甲基)苯基}乙基，1-(2-氟苯基)乙基，2-(2-氟苯基)乙基，1-(3-氟苯基)乙基，2-(3-氟苯基)乙基，1-(4-氟苯基)乙基，2-(4-氟苯基)乙基，1-(2-氯苯基)乙基，2-(2-氯苯基)乙基，1-(3-氯苯基)乙基，2-(3-氯苯基)乙基，1-(4-氯苯基)乙基，2-(4-氯苯基)乙基，1-(2-溴苯基)乙基，2-(2-溴苯基)乙基，1-(3-溴苯基)乙基，2-(3-溴苯基)乙基，1-(4-溴苯基)乙基，2-(4-溴苯基)乙基，1-(2-碘代苯基)乙基，2-(2-碘代苯基)乙基，1-(3-碘代苯基)乙基，2-(3-碘代苯基)乙基，1-(4-碘代苯基)乙基，2-(4-碘代苯基)乙基，1-(2-氰基苯基)乙基，2-(2-氰基苯基)乙基，1-(3-氰基苯基)乙基，2-(3-氰基苯基)乙基，1-(4-氰基苯基)乙基，2-(4-氰基苯基)乙基，1-(2-硝基苯基)乙基，2-(2-硝基苯基)乙基，1-(3-硝基苯基)乙基，2-(3-硝基苯基)乙基，1-(4-硝基苯基)乙基，2-(4-硝基苯基)乙基，1-(2-甲氧基苯基)乙基，2-(2-甲氧基苯基)乙基，1-(3-甲氧基苯基)乙基，2-(3-甲氧基苯基)乙基，1-(4-甲氧基苯基)乙基，2-(4-甲氧基苯基)乙基，1-{2-(三氟甲氧基)苯基}乙基，2-{2-(三氟甲氧基)苯基}乙基，1-{3-(三氟甲氧基)苯基}乙基，2-{3-(三氟甲氧基)苯基}乙基，1-{4-(三氟甲氧基)苯基}乙基，2-{4-(三氟甲氧基)苯基}乙基，苯氧基甲基，(2-氟苯氧基)甲基，(3-氟苯氧基)甲基，(4-氟苯氧基)甲基，(2-氯苯氧基)甲基，(3-氯苯氧基)甲基，(4-氯苯氧基)甲基，(2-溴苯氧基)甲基，(3-溴苯氧基)甲基，(4-溴苯氧基)甲基，(2-甲氧基苯氧基)甲基，(3-甲氧基苯氧基)甲基，(4-甲氧基苯氧基)甲基，1-苯氧基乙基，2-苯氧基乙基，1-(2-氟苯氧基)乙基，2-(2-氟苯氧基)乙基，1-(3-氟苯氧基)乙基，2-(3-氟苯氧基)乙基，1-(4-氟苯氧基)乙基，2-(4-氟苯氧基)乙基，1-(2-氯苯氧基)乙基，2-(2-氯苯氧基)乙基，1-(3-氯苯氧基)乙基，2-(3-氯苯氧基)乙基，1-(4-氯苯氧基)乙基，2-(4-氯苯氧基)乙基，1-(2-溴苯氧基)乙基，2-(2-溴苯氧基)乙基，1-(3-溴苯氧基)乙基，2-(3-溴苯氧基)乙基，1-(4-溴苯氧基)乙基，2-(4-溴苯氧基)乙基，1-(2-甲氧基苯氧基)乙基，2-(2-甲氧基苯氧基)乙基，1-(3-甲氧基苯氧基)乙基，2-(3-甲氧基苯氧基)乙基，1-(4-甲氧基苯氧基)乙基，2-(4-甲氧基苯氧基)乙基，芐基氨基，(2-甲基苯基)甲基氨基，(3-甲基苯基)甲基氨基，(4-甲基苯基)甲基氨基，{2-(三氟甲基)苯基}甲基氨基，{3-(三氟甲基)苯基}甲基氨基，{4-(三氟甲基)苯基}甲基氨基，(2-氟苯基)甲基氨基，(3-氟苯基)甲基氨基，(4-氟苯基)甲基氨基，(2-氯苯基)甲基氨基，(3-氯苯基)甲基氨基，(4-氯苯基)甲基氨基，(2-溴苯基)甲基氨基，(3-溴苯基)甲基氨基，(4-溴苯基)甲基氨基，(2-甲氧基苯基)甲基氨基，(3-甲氧基苯基)甲基氨基，(4-甲氧基苯基)甲基氨基，(1-苯乙基)氨基，(2-苯乙基)氨基，(甲基氨基)甲基，(二甲基氨基)甲基，(乙氨基)甲基，(二乙基氨基)甲基，(甲基氨基)乙基，(二甲基氨基)乙基，(乙氨基)乙基和(二乙基氨基)乙基。
對于本化合物可有效針對的害蟲，舉例說明，有害的節(jié)肢動物(例如有害的昆蟲和有害的蜱螨目)和屬于圓蠕蟲的線蟲。害蟲的具體例子如下。
半翅目 飛虱(Delphacidae)，例如灰飛虱(Laodelphax striatellus)，稻褐飛虱(Nilaparvata lugens)和白背稻飛虱(Sogatella furcifera)；葉蟬(浮塵子科)例如稻黑尾葉蟬(Nephotettix cincticeps)，稻黑尾葉蟬(Nephotettixvirescens)和茶綠葉蟬(Empoasca onukii)；蚜蟲(蚜科)例如棉蚜(Aphisgossypii)，桃蚜(Myzus persicae)，蘿卜蚜(Brevicoryne brassicae)，蘋果蚜(Aphis spiraecola)，(Macrosiphum euphorbiae)，指頂花無網(wǎng)長管蚜(Aulacorthum solani)，小米蚜(Rhopalosiphum padi)，熱帶桔二叉蚜(Toxoptera citricidus)和桃大尾蚜(Hyalopterus pruni)；臭蟲(蝽科)例如綠蝽(Nezara antennata)，豆蝽(Riptortus clavetus)，(Leptocorisa chinensis)，(Eysarcoris parvus)和褐色理石紋的椿象(Halyomorpha mista)；粉虱(粉虱科)例如溫室白粉虱(Trialeurodes vaporariorum)，甘薯白粉虱(Bemisiatabaci)，銀葉粉虱(Bemisia argentifolii)，桔粉虱(Dialeurodes citri)和柑橘尖刺白粉虱(Aleurocanthus spiniferus)；蠟蚧(蠟蚧科)例如紅圓蚧(Aonidiella aurantii)，梨圓蚧(Comstockaspis perniciosa)，桔盾蚧(Unaspiscitri)，紅蠟介殼蟲(Ceroplastes rubens)，棉蚧(Icerya purchasi)，(Planococcus kraunhiae)，(Pseudococcus longispinis)和桑白蚧(Pseudaulacaspis pentagona)；網(wǎng)蝽(網(wǎng)蝽科)；木虱(木虱科)；等等。
鱗翅目 螟蛾(螟蛾科)例如水稻螟蟲(Chilo suppressalis)，三化螟(Tryporyzaincertulas)，稻縱卷葉螟(Cnaphalocrocis medinalis)，棉花螟蛾(Notarchaderogata)，(Plodia interpunctella)，玉米螟(Ostrinia furnacalis)，(Hellulaundalis)和shibatsutoga(Pediasia teterrellus)；夜蛾例如斜紋夜盜蛾幼蟲(Spodoptera litura)，甜菜夜蛾幼蟲(Spodoptera exigua)，稻谷粘蟲(Pseudaletia separata)，甘藍夜蛾(Mamestra brassicae)，小地老虎(Agrotisipsilon)，甘藍銀紋夜蛾(Plusia nigrisigna)，銀紋夜蛾屬，實葉蛾屬和棉鈴蟲屬；粉蝶科例如普通菜青蟲(Pieris rapae)；卷葉蛾(卷蛾總科)例如小黃卷葉蛾屬，梨小食心蟲(Grapholita molesta)，大豆食心蟲(Leguminivoraglycinivorella)，(Matsumuraeses azukivora)，夏季果實卷葉蛾(Adoxophyesorana fasciata)，小茶卷葉蛾(Adoxophyes sp)，茶卷葉蛾(Homonamagnanima)，蘋果卷葉蛾(Archips fuscocupreanus)和蘋果蠹蛾(Cydiapomonella)；細蛾科例如幕孔蛾(Caloptilia theivora)和金紋細蛾(Phyllonorycter ringoneella)；蛀果蛾科例如桃蛀果蛾(Carposinaniponensis)；潛蛾(潛蛾科)例如桃潛葉蛾屬；舞毒蛾(毒蛾科)例如模毒蛾屬和黃毒蛾屬；巢蛾(巢蛾科)例如菜蛾(Plutella xylostella)；麥蛾科例如wataakamimushi(Pectinophora gossypiella)和馬鈴薯塊莖蠕蟲(Phthorimaea operculella)；燈蛾科例如美國白蛾(Hyphantria cunea)；衣服蛀蟲(谷蛾科)例如織網(wǎng)衣蛾(Tinea translucens)和負袋衣蛾(Tineolabisselliella)；等等。
纓尾目 苜蓿薊馬(Frankliniella occidentalis)，(Thrips parmi)，茶薊馬(Scirtothrips dorsalis)，(Thrips tabaci)，(Frankliniella intonsa)，等等。
雙翅目 家蠅(Musca domestica)，普通蚊子(Culex popiens pallens)，三膝虻(Tabanustrigonus)，蔥蛆(Hylemya antiqua)，種蠅(Hylemya platura)，(Anopheles sinensis)，稻谷潛葉蟲(Agromyza oryzae)，小的稻谷潛葉蟲(Hydrellia griseola)，(Chlorops oryzae)，甜瓜蠅(Dacus cucurbitae)，(Ceratitis capitata)，豌豆?jié)撊~蟲(Liriomyza trifolii)，(Liriomyza sativae)，(Chromatomyia horticola)，等等。
鞘翅目 二十八星瓢蟲(Epilachna vigintioctopunctata)，黃守瓜(Aulacophorafemoralis)，黃寬條跳甲(Phyllotreta striolata)，稻負泥蟲(Oulema oryzae)，稻鱗象蟲(Echinocnemus squameus)，稻象甲(Lissorhoptrus oryzophilus)，棉鈴象蟲(Anthonomus grandis)，小豆象鼻蟲(Callosobruchus chinensis)，(Sphenophorus venatus)，日本麗金龜(Popillia japonica)，大綠麗金龜(Anomala cuprea)，南瓜十二星葉甲(Diabrotica spp)，馬鈴薯甲蟲(Leptinotarsa decemlineata)，叩甲(Agriotes spp)，煙草竊蠹(Lasiodermaserricorne)，(Anthrenus verbasci)，面粉甲蟲(Tribolium castaneum)，留粉甲蟲(Lyctus brunneus)，白斑星天牛(Anoplophora malasiaca)，縱坑切梢小蟲(Tomicus piniperda)，等等。
直翅目 飛蝗(Locusta migratoria)，螻蛄(Gryllotalpa africana)，(yazoensis)，(Oxya japonica)，等等。
膜翅目 菜葉蜂(Athalia rosae)，(Acromyrmex spp)，火蟻(Solenopsis spp)，等等。
線蟲綱 稻葉芽擬滑刃線蟲(Aphelenchoides besseyi)，草莓芽殖線蟲(Nothotylenchus acris)，南方根結(jié)線蟲(Meloidogyne incognita)，北部根癭線蟲(Meloidogyne hapla)，爪哇根癭線蟲(Meloidogyne javanica)，大豆囊線蟲(Heterodera glycines)，馬鈴薯囊線蟲(Globodera rostochiensis)，咖啡根腐線蟲(Pratylenchus coffeae)，小麥根腐線蟲(Pratylenchus neglectus)，等等。
網(wǎng)翅目 德國小蜚蠊(Blattella germanica)，煙色大蠊(Periplaneta fuliginosa)，美洲蜚蠊(Periplaneta americana)，褐色大蠊(Periplaneta brunnea)，東方蜚蠊(Blatta orientalis)，等等。
蜱螨目 蛛螨(Tetranychidae)例如棉紅蜘蛛(Tetranychus urticae)，神澤蛛螨(Tetranychus kanzawai)，柑桔紅蜘蛛(Panonychus citri)，蘋果紅蜘蛛(Panonychus ulmi)和荔枝葉螨屬；癭螨科(Eriophyidae)例如桔刺皮癭螨(Aculops pelekassi)，(Phyllocoptruta citri)，西紅柿銹螨(Aculopslycopersici)，茶紫銹螨(Calacarus carinatus)，茶橙癭螨(Acaphyllatheavagrans)和(Eriophyes chibaensis)；跗線螨(Tarsonemidae)例如廣明螨(Polyphagotarsonemus latus)；擬葉螨(Tenuipalpidae)例如(Brevipalpusphoenicis)；杜克螨科；蜱科例如(Haemaphysalis longicornis)，(Haemaphysalis flava)，(Dermacentor taiwanicus)，(Ixodes ovatus)，全溝硬蜱(Ixodes persulcatus)，(Boophilus microplus)和(Rhipicephalussanguineus)；粉螨(Acaridae)例如腐食酪螨(Tyrophagus putrescentiae)和(Tyrophagus similis)；麥食螨科例如(Dermatophagoides farinae)和(Dermatophagoides ptrenyssnus)；肉食螨科例如(Cheyletus eruditus)，(Cheyletus malaccensis)和(Cheyletus moorei)；蛛形綱；等等。
雖然控制害蟲的本發(fā)明組合物可以是本化合物本身，但通常將本化合物配制為各種制劑，例如，濃縮乳劑，油制劑，噴粉，顆粒，可濕性粉劑，可流動的濃縮物，微囊，氣霧劑，煙劑，毒餌，樹脂制劑等等，配制方法為將本化合物與惰性載體例如固體載體、液體載體和氣體載體混合，任選加入表面活化劑或用于制劑的其它助劑。這些制劑通常含有0.01至95％重量的本化合物。
用于制劑的固體載體包括，例如，粘土(例如高嶺土，硅藻土，膨潤土，fubasami粘土和酸性粘土)的精細粉料和顆粒，合成的水合二氧化硅，滑石粉，陶瓷土及其它無機礦物質(zhì)(例如，絹云母，石英，硫磺，活性碳，碳酸鈣和水合氧化硅)，和化學肥料(例如硫酸銨，磷酸銨，硝酸銨，尿素和氯化銨)。
液體載體包括，例如，水，醇(例如，甲醇，乙醇，異丙醇，丁醇，己醇，苯甲醇，乙二醇，丙二醇和苯氧乙醇)，酮(例如，丙酮，甲基乙基酮和環(huán)己酮)，芳香烴(例如，甲苯，二甲苯，乙苯，十二烷基苯，苯基二甲苯基乙烷和甲基萘)，脂肪族烴(例如，己烷，環(huán)己烷，煤油和輕油)，酯(例如，乙酸乙酯，乙酸丁酯，十四烷酸異丙酯，油酸乙酯，已二酸二異丙基酯，己二酸二異丁酯和丙二醇單甲醚醋酸酯)，腈(例如，乙腈和異丁腈)，醚(例如，二異丙醚，1，4-二噁烷，甘醇二甲醚，二甘醇二甲醚，二乙二醇一甲醚，丙二醇單甲醚，二丙二醇單甲醚和3-甲氧基-3-甲基-1-丁醇)，酰胺(例如，N，N-二甲基甲酰胺和N，N-二甲基乙酰胺)，鹵代烴(例如，二氯甲烷，三氯乙烷和四氯化碳)，亞砜(例如，二甲亞砜)，碳酸丙二酯和植物油(例如，大豆油和棉籽油)。
氣體載體包括，例如，氟碳烴，丁烷氣，LPG(液化石油氣)，二甲醚和二氧化碳。
表面活化劑包括，例如，非離子型表面活性劑例如聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯烷基芳基醚、聚乙二醇脂肪酸酯，等等；和陰離子表面活性劑，例如烷基磺酸鹽、烷基苯磺酸鹽、烷基硫酸鹽，等等。
用于制劑的其它助劑包括，例如，粘合劑、分散劑、著色劑和穩(wěn)定劑。其具體實例是干酪素，凝膠，糖(例如，淀粉，阿拉伯樹膠，纖維素衍生物和海藻酸)，木質(zhì)素衍生物，膨潤土，合成水溶性聚合物[例如，聚(乙烯醇)，聚(乙烯基吡硌烷酮)和聚(丙烯酸)]，PAP(酸性異丙基磷酸酯)，BHT(2，6-二-叔丁基-4-甲酚)，BHA(2-叔丁基-4-甲氧基苯酚和3-叔丁基-4-甲氧基苯酚的混合物)，等等。
在本發(fā)明控制害蟲的方法中，通常如下控制害蟲將本發(fā)明控制害蟲的組合物直接施加到害蟲上，或施加到害蟲棲息的場所(例如，植物，土壤，房屋內(nèi)部和動物)。
在本發(fā)明的控制害蟲的方法中，雖然可以按照原狀使用本化合物，但對于所述方法，該方法通常將本化合物配制為控制害蟲的本發(fā)明上述組合物形式，并且將所獲得的制劑相同方法(在常規(guī)殺蟲組合物的情況下)施用于害蟲或它們的棲息地，以使化合物與上述害蟲接觸，這樣似乎或使害蟲攝取化合物。
在本發(fā)明中，對于害蟲的棲息地，舉例說明，水田、旱田、果園、非作物地和房屋。
這種施用方法包括例如噴霧處理、土壤處理、種子處理和營養(yǎng)液處理。
具體地說，在本發(fā)明中，噴霧處理是通過用活性組分(本化合物)處理植物的表面或害蟲本身，例如，通過葉面施藥或主干施藥，可獲得對害蟲產(chǎn)生控制效果的處理方法。
土壤處理是用活性組分處理土壤、水溶液等等的處理方法，以便使活性組分通過根等等滲透到被保護的作物中，防止害蟲的損害(例如，吃作物)，由此防止害蟲對作物的損傷。土壤處理的具體例子是定植穴處理(例如，定植穴用藥和將活性組分引入到定植穴處理的土壤中)，作物根部處理(例如，作物根部用藥，將活性組分引入到作物根部土壤中，作物根部澆水和在播種期的(raising-of-seedling time)后半段進行作物根部處理)，栽植溝處理(例如，栽植溝用藥和將活性組分引入到栽植溝土壤中)，條處理(例如，條施，將活性組分引入到土壤條中，并生長季節(jié)性條施)，播期條處理(例如播期條施和播期引入活性組分到土壤中)，全面處理(例如全面土壤施藥，和全面引入活性組分到土壤中)，土壤施藥(例如，生長季節(jié)性粒劑葉面施藥，在樹冠或主干周圍用藥，土表用藥，將活性組分引入到土表中，播種穴施，地表面施藥，和株間施藥)，噴淋處理(例如，土壤噴淋，播種期噴淋，液體化學劑注入，土地邊緣噴淋，液體化學試劑滴灌，和施化灌溉)，穴盤處理(例如，穴盤用藥和穴盤噴淋)，排種板處理(例如，排種板用藥和排種板噴淋)，苗床處理(例如，苗床用藥，苗床噴淋，低地苗床用藥和幼苗浸泡)，床土引入處理(例如，將活性組分引入到床土中，播前將活性組分引入到床土中)，及其它處理(例如，將活性組分引入到模型中，翻耕施入，將活性組分引入到表土中，在降雨區(qū)將活性組分引入到土壤中，作物位置處理，粒劑花冠用藥，和將活性組分引入到膏狀肥料中)。
種子處理是用活性組分直接處理被保護的作物的種子、種塊、球莖等等以達到控蟲效果的處理方法，以防止害蟲的損害(例如，吃作物)，或用活性組分處理其附近地區(qū)。種子處理的具體例子是噴撒用藥、涂漬處理、浸泡處理、浸漬處理、涂覆處理、膜涂漬處理、顆粒涂漬處理，等等。
營養(yǎng)液處理是用活性組分處理營養(yǎng)液等等的處理方法，以便使活性組分通過根等等滲透到被保護的作物中，防止害蟲的損害(例如，吃作物)，由此防止害蟲對作物的損傷。營養(yǎng)液處理的具體例子是將活性組分引入到營養(yǎng)液中，并使活性組分與營養(yǎng)液混合。
當本發(fā)明的控制害蟲的組合物在農(nóng)業(yè)領域用于控制害蟲時，其施加劑量通常是每10,000m21至10,000g(就本化合物而言)。當本發(fā)明的控制害蟲的組合物是制劑例如乳油、可濕性粉劑、可流動的濃縮物等等時，通常在稀釋之后施加，以便具有0.01至10,000ppm的活性組分濃度。當控制害蟲的組合物是制劑例如粒劑、噴粉等等時，將其按照原狀使用。
可以將這種制劑或制劑的水稀釋物直接施加到害蟲或被保護的植物例如農(nóng)作物上，以防止害蟲，或可以用制劑或水稀釋物處理可耕地的土壤，以便控制生長在土壤中的害蟲。
還可以用例如圍繞農(nóng)作物的本組合物的片型或線型樹脂制劑纏繞、圍繞農(nóng)作物展開樹脂制劑或在作物根的土壤上涂敷樹脂制劑來施加本發(fā)明的控制害蟲的組合物。
當本發(fā)明的控制害蟲組合物在房間中用于控制害蟲(例如蒼蠅、蚊子和蟑螂)活動時，在平面上用藥的情況下，其施加劑量通常是每平方米處理面積0.01至1,000mg(就本化合物而言)，在空間用藥的情況下，其施加劑量通常是每立方米處理空間0.01至500mg(就本化合物而言)。當本發(fā)明的控制害蟲的組合物是制劑例如乳油、可濕性粉劑、可流動的濃縮物等等時，通常在稀釋之后施加，以便具有0.1至1,000ppm的活性組分濃度。當控制害蟲的組合物是制劑例如油性制劑、氣溶膠、煙劑、毒餌等等時，將其按照原狀使用。
本化合物可以用作作物地例如旱田、水田、草坪、果園等等和非作物地的殺蟲劑。在某些情況下，本化合物可以控制害蟲，例如在培育下列“農(nóng)作物”的耕種土地中，不會對農(nóng)作物等等造成化學傷害。
農(nóng)作物；玉米，稻谷，小麥，大麥，黑麥，燕麥，高粱屬，棉花，大豆，花生，蕎麥，甜菜，油菜，向日葵，甘蔗，煙草，等等。
蔬菜茄科(例如，茄子，西紅柿，青椒，胡椒和馬鈴薯)，葫蘆科(例如，黃瓜，南瓜，西葫蘆，西瓜和甜瓜)，十字花科(例如，日本蘿卜，蕪菁，辣根，甘藍，大白菜，卷心菜，芥菜，椰菜和花椰菜)，菊科(例如，牛蒡，苘蒿，洋薊和萵苣)，百合科(例如，大蔥，洋蔥，大蒜和蘆筍)，傘形科(例如，胡蘿卜，歐芹，芹菜和歐洲蘿卜)，藜科(例如，菠菜和君達菜)，唇形科(例如，紫蘇，薄荷和羅勒)，草莓，甘薯，山藥，芋頭，等等。
花和觀賞植物。
觀葉植物。
果樹；梨果類(例如，蘋果，梨，日本梨，木瓜和海棠)，核果類(例如，桃子，李子，油桃，梅，櫻桃，杏和洋李)，柑橘果(例如，溫州蜜柑，橙，檸檬，酸橙和葡萄柚)，堅果果樹(例如，栗子，胡桃，榛樹，杏，阿月渾子，賈如堅果和昆士蘭果)，漿果(例如，越桔，紅莓，黑莓和覆盆子)，葡萄，柿，橄欖，枇杷，香蕉，咖啡，海棗，椰子，等等。
非果樹的樹茶樹，桑樹，觀花樹木和灌木，行道樹(日本大白蠟樹，樺樹，多花狗木，藍桉，銀杏樹，丁香樹，楓樹，橡樹，楊樹，紫荊，臺灣香楓樹，懸鈴樹，櫸樹，鮮柏，冷杉，日本鐵杉，杜松，松樹，日本云杉和紫杉)，等等。
以上所述“作物”還包括對除草劑具有耐性的農(nóng)作物，除草劑例如HPPD抑制劑(例如異唑草酮)，ALS抑制劑(例如，咪草煙(imazetapyl)和thifensulflonmethyl)，EPSP合成酶抑制劑，谷氨酰胺合成酶抑制劑，農(nóng)藥溴苯腈等等，這是由傳統(tǒng)的繁育方法或基因重組技術所賦予的。
對于因為傳統(tǒng)繁育方法賦予耐性的“農(nóng)作物”，例證有對咪唑啉酮除草劑(例如咪草煙(imazetapyl))有耐性的Clearfield(注冊商品名)和對磺酰脲ALS抑制類型除草劑(例如canola和thifensulflonmethyl)有耐性的STS大豆。對于因為基因重組技術賦予耐性的“農(nóng)作物”，例證有對鎮(zhèn)草寧和草甘磷有耐性的玉米栽培種，其已經(jīng)以RoundupReady(注冊商品名)和LibertyLink(注冊商品名)的商品名出售。
以上所述“作物”還包括已知在例如桿菌情況下能夠使用基因重組技術使之能合成選擇性毒素的作物。
對于在這種基因修飾植物中產(chǎn)生的毒素，舉例說明的有衍生自蠟樣芽胞桿菌和波林桿菌芽孢的殺蟲蛋白；殺蟲蛋白例如δ-內(nèi)毒素(例如，Cry1Ab，Cry1Ac，Cry1F，Cry1Fa2，Cry2Ab，Cry3A，Cry3Bb1和Cry9C)，VIP1，VIP2，VIP3，VIP3A，等等，其衍生自蘇蕓金桿菌；衍生自線蟲的毒素；動物產(chǎn)生的毒素，例如蝎毒素，蜘蛛毒素，蜜蜂毒素，昆蟲特異性神經(jīng)毒素，等等；絲狀真菌毒素；作物選擇素；凝集素；蛋白酶抑制劑例如胰蛋白酶抑制劑，絲氨酸蛋白酶抑制劑，patatin，抑半胱氨酸蛋白酶蛋白，木瓜蛋白酶抑制劑，等等；核糖體失活的蛋白(RIP)例如蓖麻毒，玉米RIP，相思豆毒蛋白，絳脂，皂干，priodin，等等；甾體代謝酶，例如3-羥甾醇氧化酶，蛻化類固醇-UDP-葡萄糖基轉(zhuǎn)移酶，膽固醇氧化酶，等等；蛻皮激素抑制劑；HMG-CoA還原酶；離子通道抑制劑，例如鈉通道抑制劑，鈣通道抑制劑，等等；幼年激素酯酶；利尿激素受體；茋合成酶；雙芐基合成酶；殼多糖酶；和葡聚糖酶。
在這種遺傳改性的作物中產(chǎn)生的毒素還包括雜化毒素，部分有缺陷的毒素和殺蟲蛋白的改性毒素，例如δ-內(nèi)毒素蛋白(例如，Cry1Ab，Cry1Ac，Cry1F，Cry1Fa2，Cry2Ab，Cry3A，Cry3Bb1和Cry9C)，VIP1，VIP2，VIP3，VIP3A，等等。雜化毒素是采用重組技術、通過這種蛋白的不同區(qū)域的新組合產(chǎn)生的。對于部分有缺陷的毒素，已知的是一部分氨基酸序列缺乏的Cry1Ab。在改性毒素中，天然毒素的一個或多個氨基酸被取代。
這種毒素和能夠合成這種毒素的基因修飾植物的例子描述在下列中EP-A-0 374 753，WO 93/07278，WO 95/34656，EP-A-0 427 529，EP-A-451 878，WO 03/052073，等等。
包含在這種基因修飾植物中的毒素使得作物對鞘翅目害蟲、雙翅目害蟲和鱗翅目害蟲具有抗性。
含有一或多種殺蟲劑害蟲-抗性基因和能夠產(chǎn)生一或多種毒素的基因修飾植物是已知的，并且它們中的一些可在市場上買到。對于這些基因修飾植物，舉例說明的有YieldGard(注冊商品名)(能夠產(chǎn)生Cry1Ab毒素的玉米栽培變種)，YieldGard Rootworm(注冊商品名)(能夠產(chǎn)生Cry3Bb1毒素的玉米栽培變種)，YieldGard Plus(注冊商品名)(能夠產(chǎn)生Cry1Ab和Cry3Bb1毒素的玉米栽培變種)，Herculex I(注冊商品名)(能夠產(chǎn)生對Cry1Fa2毒素和Glyfosinate對于予抗性的phosphinotrysin N-轉(zhuǎn)乙酰酶(PAT)的玉米栽培變種)，NuCOTN33B(注冊商品名)(能夠產(chǎn)生Cry1Ac毒素的棉花栽培變種)，Bollgard I(注冊商品名)(能夠產(chǎn)生Cry1Ac毒素的棉花栽培變種)，Bollgard II(注冊商品名)(能夠產(chǎn)生Cry1Ac和Cry2Ab毒素的棉花栽培變種)，VIPCOT(注冊商品名)(能夠產(chǎn)生VIP毒素的棉花栽培變種)，NewLeaf(注冊商品名)(能夠產(chǎn)生Cry3A毒素的馬鈴薯栽培變種)，NatureGard(注冊商品名)，Agrisure(注冊商品名)，GT Advantage(抗GA21草甘磷特性)，Agrisure(注冊商品名)，CB Advantage(Bt11玉米螟(CB)特性)，和Protecia(注冊商品名)。
以上所述“作物”還包括能夠產(chǎn)生具有選擇作用(其通過基因重組技術賦予)的抗病源物的作物。
對于抗病源物的例子，PR蛋白等等是已知的(PRPs，EP-A-0 392225)。這種抗病源物和能夠產(chǎn)生它們的基因修飾植物描述在EP-A-0 392225、WO 95/33818、EP-A-0 353 191等等中。
對于通過基因修飾植物產(chǎn)生的這種抗病源物，舉例說明的有離子通道抑制劑，例如鈉通道抑制劑，鈣通道抑制劑(例如病毒產(chǎn)生的KP1、KP4和KP6毒素是已知的)，等等；芪合成酶；雙芐基合成酶；殼多糖酶；葡聚糖酶；PR蛋白；和微生物產(chǎn)生的抗病源物，例如肽類抗生素，具有雜環(huán)的抗生素，與對植物病害的抗性有關的蛋白因子(其被稱作作物-抗病基因，并且描述在WO 03/000906中)，等等。
本發(fā)明的控制害蟲組合物可以含有控制有害節(jié)肢動物的其它試劑，殺螨劑，殺線蟲劑，殺真菌劑，除草劑，植物生長調(diào)節(jié)劑，增效劑，肥料，土壤調(diào)節(jié)劑，動物飼料，等等。
恰當?shù)赝ㄟ^本化合物與例如控制害蟲的任何其它試劑混合，還可以產(chǎn)生混合劑，其它試劑例如殺蟲劑，殺螨劑，殺線蟲劑，殺真菌劑，植物激素制品，植物生長調(diào)節(jié)劑和除草劑(這些試劑包括它們的異構體和鹽)，增效劑，植物毒性(phytotoxity)-降低試劑，色素和肥料，并且在噴霧處理、土壤處理和營養(yǎng)液處理中使用該混合劑。
對于控制有害節(jié)肢動物的以上所述其它試劑、殺螨劑和/或殺線蟲劑的活性組分，下列是例證。
(1)有機磷化合物 乙酰甲胺磷，磷化鋁，butathiofos，硫線磷(Cadusafos)，氯氧磷(chlorethoxyfos)，氯芬磷，毒死蜱，甲基毒死蜱，殺螟腈殺螟腈，敵匹硫磷，DCIP(二氯二異丙醚)，氯線磷ECP，敵敵畏DDVP，樂果，甲基毒蟲畏，乙拌磷，EPN，乙硫磷，滅克磷，乙氧嘧啶磷，倍硫磷MPP，殺螟硫磷MEP，噻唑酮磷，安果，磷化氫，異丙胺磷，異噁唑磷，馬拉硫磷，mesulfenfos，殺撲磷DMTP，久效磷，二溴磷BRP，異亞砜磷(oxydeprofos)ESP，對硫磷，伏殺磷，亞胺硫磷PMP，甲基嘧啶磷，噠嗪硫磷，喹噁磷，稻豐散PAP，丙溴磷，丙蟲磷，二氯丙磷，吡唑硫磷(pyraclorfos)，蔬果磷，蟲螨消，丁基嘧啶磷(tebupirimfos)，雙硫磷，殺蟲畏，特丁甲拌磷，二甲硫吸磷，敵百蟲DEP，蚜滅多，等等。
(2)氨基甲酸酯化合物 棉鈴威，噁蟲威，丙硫克百威，BPMC，甲萘威，克百威，丁硫克百威，地蟲威(cloethocarb)，乙硫苯威，仲丁威(fenobucarb)，苯氧硫威，雙氧成，呋線威，異丙威MIPC，速滅威(metolcarb)，滅多威，滅梭威，NAC，草氨酰，抗蚜威，殘殺威PHC，XMC，硫雙滅多威，滅殺威(xylylcarb)，等等。
(3)合成擬除蟲菊酯化合物 氟酯菊酯，丙烯除蟲菊酯，拜富寧(Benfluthrin)，β-氟氯氰菊酯，聯(lián)苯菊酯(Bifenthrin)，稻蟲菊酯，氟氯氰菊酯，三氟氯氰菊酯，氯氰菊酯，溴氰菊酯，亞爾發(fā)菊酯，芐醚菊酯，殺螨菊酯，氰戊菊酯，氟氰菊酯，flufenoprox，氟氯苯菊酯(flumethrin)，氟胺氰菊酯，芐螨醚(halfenprox)，炔咪菊酯(imiprothrin)，氯菊酯，右旋炔丙菊酯(prallethrin)，除蟲菊酯，芐呋菊酯，∑-氯氰菊酯，滅蟲硅醚，七氟菊酯(tefluthrin)，四溴菊酯，四氟苯菊酯(transfluthrin)，2，3，5，6-四氟-4-(甲氧基甲基)芐基(EZ)-(1RS，3RS；1RS，3SR)-2，2-二甲基-3-丙-1-烯基環(huán)丙羧酸酯，2，3，5，6-四氟-4-甲基芐基(EZ)-(1RS，3RS；1RS，3SR)-2，2-二甲基-3-丙-1-烯基環(huán)丙羧酸酯，2，3，5，6-四氟-4-(甲氧基甲基)芐基(1RS，3RS；1RS，3SR)-2，2-二甲基-3-(2-甲基-1-丙烯基)環(huán)丙烷羧酸酯，等等。
(4)沙蠶毒素化合物 殺螟丹，殺蟲磺，噻環(huán)氨，殺蟲單(monosultap)，殺蟲雙(Bisultap)，等等。
(5)新尼古丁化合物 吡蟲啉，烯啶蟲胺(nitenpyram)，啶蟲脒(acetamiprid)，噻蟲嗪(thiamethoxam)，噻蟲啉(Thiacloprid)，丁諾特呋喃(dinotefuran)，可尼丁(Clothianidin)，等等。
(6)苯甲酰脲化合物 定蟲隆，雙三氟蟲脲(bistrifluron)，殺螨硫隆，除蟲脲，氟佐隆，氟螨脲，氟蟲脲(flufenoxuron)，氟鈴脲，虱螨脲(Lufenuron)，氟酰脲(Novaluron)，多氟脲(noviflumuron)，氟苯脲(Teflubenzuron)，殺蟲隆，等等。
(7)苯基吡唑化合物 乙酰蟲腈(acetoprole)，乙蟲腈(ethiprole)，氟蟲腈(fipronil)，vaniliprole，pyriprole，pyrafluprole，等等。
(8)Bt毒素殺蟲劑 衍生自蘇蕓金桿菌的新的孢子和產(chǎn)生的結(jié)晶毒素，和其混合物。
(9)肼化合物 環(huán)蟲酰肼(chromafenozide)，氯酰肼(halofenozide)，甲氧蟲酰肼(methoxyfenozide)，蟲酰肼(tebufenozide)，等等。
(10)含有有機氯的化合物 艾氏劑，狄氏劑，除螨靈，硫丹，甲氧滴滴涕，等等。
(11)天然殺蟲劑 機油，煙堿-硫酸鹽，等等 (12)其它殺蟲劑 阿弗菌素-B，溴螨酯，稻虱凈，溴蟲清(chlorphenapyl)，環(huán)丙馬秦，D-D(1，3-二氯丙烯)，甲胺阿維菌素苯甲酸鹽(Emamectin benzoate)，喹螨醚(fenazaquin)，吡氟硫磷(flupyrazofos)，烯蟲乙酯，茚蟲成(indoxacarb)，噁蟲酮(metoxadiazone)，密比霉素-一種，吡蚜酮(Pymetrozine)，啶蟲丙醚(Pyridalyl)，蚊蠅醚，多殺菌素(Spinosad)，氟蟲胺(sulfluramid)，唑蟲酰胺(tolfenpyrad)，唑蚜威(triazamate)，氟蟲酰胺(flubendiamide)，SI-0009，丁氟螨酯(Cyflumetofen)，砷酸，benclothiaz，氰氨鈣，多硫化鈣，氯丹，DDT，DSP，flufenerim，氟啶蟲酰胺(flonicamid)，flurimfen，伐蟲脒，安百畝，威百畝，甲基溴化物，nidinotefuran，油酸鉀，protrifenbute，季酮甲螨酯(spiromesfen)，硫磺，氰氟蟲腙(metaflumizone)，螺蟲乙酯(spirotetramat)，等等。
殺螨劑 亞醌蹣(Acequinocyl)，阿米曲士，苯螨特，溴螨酯，滅螨猛，乙酯殺螨醇，CPCBS(殺螨酯)，四螨嗪，三氯殺螨醇，乙螨唑(etoxazole)，殺螨錫，苯氧硫威，芬普螨，嘧螨酯(fluacrypyrim)，芐螨醚，噻螨酮，克螨特BPPS，多萘菌素，噠螨酮，嘧胺苯醚，吡滿胺，四氯二苯砜，螺螨酯(spirodiclofen)，amidoflumet，聯(lián)苯肼酯(Bifenazate)，丁氟螨酯(Cyflumetofen)，等等。
殺線蟲劑(殺線蟲的活性組分) DCIP，噻唑酮磷，左旋咪唑，異硫氰酸甲酯，甲噻吩嘧啶酒石酸鹽，等等。
[實施例] 用下列制備實施例、制劑實施例和試驗實施例進一步詳細說明本發(fā)明，不應該將其理解為對本發(fā)明范圍的限制。
首先，舉例說明本化合物的制備。
制備實施例1 在1mL四氫呋喃中，將按照參考制備實施例2獲得的99mg 3-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)苯胺和47mg 3，3，3-三氟丙酰氯溶解，在室溫下向其中滴加入32mg三乙胺，攪拌1小時，而后使得到的混合物靜置16小時。將水加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得119mg N-(3-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)苯基)-3，3，3-三氟丙酰胺(以下簡稱本化合物(1))。
本化合物(1)
1H-NMR(CDCl3)δ7.92(1H，t，J＝1.7Hz)，7.50-7.44(7H，m)，4.09(1H，d，J＝17.4Hz)，3.70(1H，d，J＝17.4Hz)，3.27(2H，q，J＝10.3Hz). 制備實施例2 在1mL四氫呋喃中，將按照參考制備實施例2獲得的99mg 3-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)苯胺和52mg 4，4，4-三氟丁酰氯溶解，在室溫下向其中滴加入32mg三乙胺，攪拌1小時，而后使得到的混合物靜置16小時。將水加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得95mg N-(3-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)苯基)-3，3，3-三氟丁酰胺(以下簡稱本化合物(2))。
本化合物(2)
1H-NMR(CDCl3)δ7.93(1H，s)，7.50-7.47(4H，m)，7.42-7.38(2H，m)，7.29(1H，br s)，4.09(1H，d，J＝17.4Hz)，3.70(1H，d，J＝17.4Hz)，2.66-2.55(4H，m). 制備實施例3 在2mL四氫呋喃中，將按照參考制備實施例2獲得的200mg3-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)苯胺和47mg 2，2，2-三氯乙基氯甲酸酯溶解，在室溫下向其中滴加入54mg三乙胺，攪拌6小時。將水加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得263mgN-(3-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)苯基)-2，2，2-三氯乙基氨基甲酸酯(以下簡稱本化合物(3))。
本化合物(3)
1H-NMR(CDCl3)δ7.83(1H，s)，7.51-7.50(2H，m)，7.47-7.38(4H，m)，7.01(1H，br s)，4.84(2H，s)，4.09(1H，d，J＝17.3Hz)，3.70(1H，d，J＝17.3Hz). 制備實施例4 在1mL四氫呋喃中，將按照參考制備實施例2獲得的200mg3-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)苯胺和90mg苯甲酰氯溶解，在室溫下向其中滴加入132mg三乙胺，攪拌1小時，而后使得到的混合物靜置16小時。將水加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得238mg N-(3-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)苯基)苯甲酰胺(以下簡稱本化合物(4))。
本化合物(4)
1H-NMR(CDCl3)δ8.08(1H，s)，7.92(1H，br s)，7.88(2H，d，J＝8.0Hz)，7.67(1H，dt，J＝8.0，1.0Hz)，7.59-7.51(6H，m)，7.44-7.42(2H，m)，4.13(1H，d，J＝17.3Hz)，3.74(1H，d，J＝17.3Hz). 制備實施例5 在1mL四氫呋喃中，將按照參考制備實施例2獲得的200mg3-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)苯胺和105mg 4-氰基苯甲?；热芙?，在室溫下向其中滴加入132mg三乙胺，攪拌30分鐘。將水加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得210mgN-(3-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)苯基)氰基苯甲酰胺(以下簡稱本化合物(5))。
本化合物(5)
1H-NMR(CDCl3)δ8.06-8.05(1H，m)，7.99-7.98(3H，m)，7.82-7.80(2H，m)，7.72-7.70(1H，m)，7.50-7.44(5H，m)，4.12(1H，d，J＝17.4Hz)，3.73(1H，d，J＝17.4Hz). 制備實施例6 在1mL四氫呋喃中，將按照參考制備實施例2獲得的100mg3-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)苯胺和114mg吡啶甲酰基氯鹽酸鹽溶解，在室溫下向其中滴加入130mg三乙胺，攪拌20分鐘。將水加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得210mg N-(3-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)苯基)吡啶甲酰胺(以下簡稱本化合物(6))。
本化合物(6)
1H-NMR(CDCl3)δ10.16(1H，s)，8.64-8.63(1H，m)，8.30(1H，d，J＝8.0Hz)，8.21-8.21(1H，m)，7.94(1H，td，J＝7.7，1.6Hz)，7.78-7.76(1H，m)，7.57-7.42(6H，m)，4.16(1H，d，J＝17.1Hz)，3.77(1H，d，J＝17.1Hz). 制備實施例7 在1mL四氫呋喃中，將按照參考制備實施例2獲得的200mg3-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)苯胺和113mg 2-氯代煙酰氯溶解，在室溫下向其中滴加入130mg三乙胺，攪拌10分鐘。將水加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得251mgN-(3-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)苯基)-2-氯代煙酰胺(以下簡稱本化合物(7))。
本化合物(7)
1H-NMR(CDCl3)δ8.54(1H，dd，J＝4.8，1.9Hz)，8.38(1H，br s)，8.21(1H，dd，J＝7.7，1.9Hz)，8.06(1H，t，J＝1.7Hz)，7.70-7.68(1H，m)，7.56-7.41(6H，m)，4.13(1H，d，J＝17.4Hz)，3.74(1H，d，J＝17.4Hz). 制備實施例8 在1mL四氫呋喃中，將按照參考制備實施例2獲得的200mg3-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)苯胺和77mg新戊酰氯溶解，在室溫下向其中滴加入64mg三乙胺，攪拌1小時。將水加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得215mg N-(3-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)苯基)新戊酰胺(以下簡稱本化合物(8))。
本化合物(8)
1H-NMR(CDCl3)δ8.02(1H，t，J＝1.8Hz)，7.50-7.49(4H，m)，7.41-7.37(3H，m)，4.12(1H，d，J＝17.4Hz)，3.72(1H，d，J＝17.4Hz)，1.33(9H，s). 制備實施例9 在1mL四氫呋喃中，將按照參考制備實施例2獲得的200mg3-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)苯胺和58mg丙烯酰氯溶解，在室溫下向其中滴加入65mg三乙胺，攪拌1小時。將水加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得224mg N-(3-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)苯基)丙烯酰胺(以下簡稱本化合物(9))。
本化合物(9)
1H-NMR(CDCl3)δ8.04(1H，s)，7.57-7.55(1H，m)，7.52-7.49(3H，m)，7.44-7.40(1H，m)，7.38(1H，d，J＝8.0Hz)，7.37(1H，br s)，6.47(1H，dd，J＝16.9，1.2Hz)，6.26(1H，dd，J＝16.9，10.1Hz)，5.83(1H，dd，J＝10.1，1.2Hz)，4.11(1H，d，J＝17.4Hz)，3.72(1H，d，J＝17.4Hz). 制備實施例10 在3mL四氫呋喃中，將按照參考制備實施例2獲得的200mg3-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)苯胺溶解，在室溫下向其中滴加入76mg異氰酸苯酯，攪拌1小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得215mgN-(3-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)苯基)-N′-苯基脲(以下簡稱本化合物(10))。
本化合物(10)
1H-NMR(CDCl3)δ7.73(1H，t，J＝1.7Hz)，7.48(2H，d，J＝1.7Hz)，7.42-7.28(8H，m)，7.15-7.13(1H，m)，6.98(1H，br s)，6.82(1H，br s)，4.04(1H，d，J＝17.4Hz)，3.64(1H，d，J＝17.4Hz). 制備實施例11 在2mL四氫呋喃中，將按照參考制備實施例2獲得的200mg3-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)苯胺溶解，在室溫下向其中滴加入87mg異硫氰酸苯酯，攪拌1小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得215mgN-(3-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)苯基)-N′-苯硫脲(以下簡稱本化合物(11))。
本化合物(11)
1H-NMR(CDCl3)δ7.85(1H，br s)，7.81-7.78(1H，m)，7.64(1H，br s)，7.58-7.34(11H，m)，4.07(1H，d，J＝17.1Hz)，3.69(1H，d，J＝17.1Hz). 制備實施例12 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和92mg苯甲酸溶解，并在室溫下向其中加入125mg 1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得178mg N-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)苯甲酰胺(以下簡稱本化合物(12))。
本化合物(12)
1H-NMR(CDCl3)δ8.31-8.31(1H，m)，7.90-7.89(2H，m)，7.74(1H，brs)，7.59-7.53(6H，m)，7.42(1H，t，J＝1.8Hz)，7.30(1H，d，J＝8.0Hz)，4.14(1H，d，J＝17.3Hz)，3.75(1H，d，J＝17.3Hz)，2.39(3H，s). 制備實施例13 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和280mg 2-氟苯甲酸溶解，并在室溫下向其中加入125mg 1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得148mgN-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-2-氟苯甲酰胺(以下簡稱本化合物(13))。
本化合物(13)
1H-NMR(CDCl3)δ8.53(1H，d，J＝17.4Hz)，8.44(1H，d，J＝1.5Hz)，8.22(1H，td，J＝8.0，1.9Hz)，7.60-7.53(4H，m)，7.41(1H，t，J＝1.9Hz)，7.37-7.35(1H，m)，7.29(1H，d，J＝8.1Hz)，7.22(1H，ddd，J＝12.6，8.3，1.0Hz)，4.15(1H，d，J＝17.3Hz)，3.75(1H，d，J＝17.3Hz)，2.39(3H，s). 制備實施例14 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和280mg 3-氟苯甲酸溶解，并在室溫下向其中加入125mg 1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得209mgN-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-3-氟苯甲酰胺(以下簡稱本化合物(14))。
本化合物(14)
1H-NMR(CDCl3)δ8.23(1H，d，J＝1.8Hz)，7.74(1H，br s)，7.66-7.56(3H，m)，7.52-7.48(3H，m)，7.42(1H，t，J＝1.9Hz)，7.32-7.26(2H，m)，4.12(1H，d，J＝17.3Hz)，3.72(1H，d，J＝17.3Hz)，2.38(3H，s). 制備實施例15 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和280mg 4-氟苯甲酸溶解，并在室溫下向其中加入125mg 1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得173mgN-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-4-氟苯甲酰胺(以下簡稱本化合物(15))。
本化合物(15)
1H-NMR(CDCl3)δ8.21(1H，d，J＝1.8Hz)，7.91-7.89(2H，m)，7.72(1H，br s)，7.55(1H，dd，J＝8.1，1.8Hz)，7.51(2H，d，J＝1.5Hz)，7.41(1H，t，J＝1.8Hz)，7.28(1H，d，J＝8.1Hz)，7.22-7.16(2H，m)，4.11(1H，d，J＝17.3Hz)，3.72(1H，d，J＝17.3Hz)，2.37(3H，s). 制備實施例16 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和313mg 2-氯苯甲酸溶解，并在室溫下向其中加入125mg 1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得69mgN-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-2-氯苯甲酰胺(以下簡稱本化合物(16))。
本化合物(16)
1H-NMR(CDCl3)δ8.35(1H，s)，7.96(1H，br s)，7.86(1H，dd，J＝7.6，1.6Hz)，7.59(1H，dd，J＝7.6，1.6Hz)，7.53-7.40(6H，m)，7.29(1H，d，J＝8.1Hz)，4.14(1H，d，J＝17.3Hz)，3.75(1H，d，J＝17.3Hz)，2.39(3H，s). 制備實施例17 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和313mg 3-氯苯甲酸溶解，并在室溫下向其中加入125mg 1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得278mgN-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-3-氯苯甲酰胺(以下簡稱本化合物(17))。
本化合物(17)
1H-NMR(CDCl3)δ8.19(1H，d，J＝1.5Hz)，7.87(1H，t，J＝1.9Hz)，7.76-7.74(2H，m)，7.57-7.41(6H，m)，7.29(1H，d，J＝8.1Hz)，4.11(1H，d，J＝17.4Hz)，3.72(1H，d，J＝17.4Hz)，2.38(3H，s). 制備實施例18 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和313mg 4-氯苯甲酸溶解，并在室溫下向其中加入125mg 1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得179mgN-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-4-氯苯甲酰胺(以下簡稱本化合物(18))。
本化合物(18)
1H-NMR(CDCl3)δ8.23(1H，d，J＝1.8Hz)，7.84-7.81(2H，m)，7.69(1H，br s)，7.57(1H，dd，J＝7.8，1.8Hz)，7.51-7.48(4H，m)，7.41(1H，t，J＝1.9Hz)，7.29(1H，d，J＝8.1Hz)，4.12(1H，d，J＝17.4Hz)，3.72(1H，d，J＝17.4Hz)，2.37(3H，s). 制備實施例19 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和402mg 3-溴苯甲酸溶解，并在室溫下向其中加入125mg 1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得228mgN-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-3-溴苯甲酰胺(以下簡稱本化合物(19))。
本化合物(19)
1H-NMR(CDCl3)δ8.17(1H，d，J＝1.8Hz)，8.03(1H，t，J＝1.8Hz)，7.80-7.78(1H，m)，7.75(1H，br s)，7.72-7.70(1H，m)，7.56(1H，dd，J＝7.8，1.8Hz)，7.51(2H，d，J＝1.5Hz)，7.41(1H，t，J＝1.9Hz)，7.38(1H，d，J＝7.8Hz)，7.29(1H，d，J＝8.1Hz)，4.11(1H，d，J＝17.1Hz)，3.72(1H，d，J＝17.1Hz)，2.37(3H，s). 制備實施例20 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和402mg 4-溴苯甲酸溶解，并在室溫下向其中加入125mg 1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得192mgN-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-4-溴苯甲酰胺(以下簡稱本化合物(20))。
本化合物(20)
1H-NMR(CDCl3)δ8.23(1H，d，J＝1.8Hz)，7.76-7.74(2H，m)，7.69(1H，br s)，7.67-7.65(2H，m)，7.57(1H，dd，J＝8.1，1.8Hz)，7.51(2H，d，J＝1.8Hz)，7.41(1H，t，J＝1.8Hz)，7.29(1H，d，J＝8.1Hz)，4.12(1H，d，J＝17.3Hz)，3.72(1H，d，J＝17.3Hz)，2.37(3H，s). 制備實施例21 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和334mg 2-硝基苯甲酸溶解，并在室溫下向其中加入125mg 1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得220mgN-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-2-硝基苯甲酰胺(以下簡稱本化合物(21))。
本化合物(21)
1H-NMR(CDCl3)δ8.11-8.09(2H，m)，7.76-7.74(1H，m)，7.67-7.51(6H，m)，7.42(1H，t，J＝1.8Hz)，7.27(1H，d，J＝7.1Hz)，4.12(1H，d，J＝17.1Hz)，3.73(1H，d，J＝17.1Hz)，2.33(3H，s). 制備實施例22 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和252mg 2-吡啶甲酸溶解，并在室溫下向其中加入125mg 1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，在室溫下攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得73mgN-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-2-吡啶基酰胺(以下簡稱本化合物(22))。
本化合物(22)
1H-NMR(CDCl3)δ10.23(1H，br s)，8.65-8.64(1H，m)，8.58(1H，d，J＝1.8Hz)，8.30(1H，dt，J＝7.8，1.4Hz)，7.95(1H，td，J＝7.8，1.6Hz)，7.60(1H，dd，J＝8.0，1.8Hz)，7.54-7.53(2H，m)，7.51(1H，dd，J＝4.8，1.3Hz)，7.41(1H，t，J＝1.8Hz)，7.29(1H，d，J＝8.0Hz)，4.17(1H，d，J＝17.2Hz)，3.77(1H，d，J＝17.7Hz)，2.47(3H，s). 制備實施例23 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和294mg 3-氰基苯甲酸溶解，并在室溫下向其中加入125mg 1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得214mgN-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-3-氰基苯甲酰胺(以下簡稱本化合物(23))。
本化合物(23)
1H-NMR(CDCl3)δ8.17-8.13(3H，m)，7.87-7.85(2H，m)，7.66(1H，t，J＝7.8Hz)，7.55(1H，dd，J＝7.8，1.8Hz)，7.50(2H，d，J＝1.5Hz)，7.42(1H，t，J＝1.8Hz)，7.31(1H，d，J＝8.1Hz)，4.10(1H，d，J＝17.0Hz)，3.72(1H，d，J＝17.0Hz)，2.38(3H，s). 制備實施例24 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和294mg 4-氰基苯甲酸溶解，并在室溫下向其中加入125mg 1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得119mgN-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-4-氰基苯甲酰胺(以下簡稱本化合物(24))。
本化合物(24)
1H-NMR(CDCl3)δ8.23(1H，d，J＝1.5Hz)，8.00-7.98(2H，m)，7.84-7.82(2H，m)，7.70(1H，br s)，7.58(1H，dd，J＝7.8，1.8Hz)，7.51-7.51(2H，m)，7.42(1H，t，J＝1.8Hz)，7.32(1H，d，J＝8.1Hz)，4.11(1H，d，J＝17.3Hz)，3.72(1H，d，J＝17.3Hz)，2.39(3H，s). 制備實施例25 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和400mg 4-甲基磺?；郊姿崛芙?，并在室溫下向其中加入125mg1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得247mg N-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-4-甲基磺?；郊柞０?以下簡稱本化合物(25))。
本化合物(25)
1H-NMR(CDCl3)δ8.17(1H，d，J＝1.5Hz)，8.08-8.03(4H，m)，7.94(1H，br s)，7.55(1H，dd，J＝7.8，1.8Hz)，7.51-7.51(2H，m)，7.42(1H，t，J＝1.9Hz)，7.32(1H，d，J＝8.1Hz)，4.12(1H，d，J＝17.4Hz)，3.73(1H，d，J＝17.4Hz)，3.10(3H，s)，2.39(3H，s). 制備實施例26 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和272mg 2-甲苯甲酸溶解，并在室溫下向其中加入125mg 1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得76mgN-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-2-甲基苯甲酰胺(以下簡稱本化合物(26))。
本化合物(26)
1H-NMR(CDCl3)δ8.32(1H，br s)，7.57(1H，dd，J＝8.1，1.8Hz)，7.52-7.52(3H，m)，7.41-7.38(3H，m)，7.31-7.28(3H，m)，4.14(1H，d，J＝17.3Hz)，3.74(1H，d，J＝17.3Hz)，2.55(3H，s)，2.33(3H，s). 制備實施例27 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和272mg 3-甲苯甲酸溶解，并在室溫下向其中加入125mg 1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得65mgN-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-3-甲基苯甲酰胺(以下簡稱本化合物(27))。
本化合物(27)
1H-NMR(CDCl3)δ8.29(1H，d，J＝1.5Hz)，7.73-7.71(2H，m)，7.67-7.64(1H，m)，7.58(1H，dd，J＝7.8，1.8Hz)，7.52(2H，d，J＝1.5Hz)，7.42-7.40(3H，m)，7.29(1H，d，J＝8.1Hz)，4.13(1H，d，J＝17.2Hz)，3.74(1H，d，J＝17.2Hz)，2.45(3H，s)，2.38(3H，s). 制備實施例28 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和272mg 4-甲苯甲酸溶解，并在室溫下向其中加入125mg 1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得64mgN-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-4-甲基苯甲酰胺(以下簡稱本化合物(28))。
本化合物(28)
1H-NMR(CDCl3)δ8.30(1H，d，J＝1.5Hz)，7.80-7.77(2H，m)，7.72(1H，br s)，7.58(1H，dd，J＝8.0，1.9Hz)，7.52(2H，d，J＝1.5Hz)，7.41(1H，t，J＝1.8Hz)，7.33-7.31(2H，m)，7.28(1H，d，J＝8.1Hz)，4.13(1H，d，J＝17.3Hz)，3.74(1H，d，J＝17.3Hz)，2.45(3H，s)，2.38(3H，s). 制備實施例29 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和304mg 3-茴香酸溶解，并在室溫下向其中加入125mg 1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得74mg N-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-3-甲氧基苯甲酰胺(以下簡稱本化合物(29))。
本化合物(29)
1H-NMR(CDCl3)δ8.30(1H，d，J＝1.8Hz)，7.76(1H，br s)，7.58(1H，dd，J＝7.8，1.8Hz)，7.52-7.51(2H，m)，7.45-7.40(4H，m)，7.29(1H，d，J＝8.1Hz)，7.14-7.11(1H，m)，4.13(1H，d，J＝17.2Hz)，3.89(3H，s)，3.74(1H，d，J＝17.2Hz)，2.38(3H，s). 制備實施例30 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和304mg 4-茴香酸溶解，并在室溫下向其中加入125mg 1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得67mg N-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-4-甲氧基苯甲酰胺(以下簡稱本化合物(30))。
本化合物(30)
1H-NMR(CDCl3)δ8.26(1H，d，J＝1.8Hz)，7.87-7.84(2H，m)，7.71(1H，br s)，7.56(1H，dd，J＝8.1，1.8Hz)，7.51-7.51(2H，m)，7.41(1H，t，J＝1.8Hz)，7.27(1H，d，J＝8.1Hz)，7.01-6.98(2H，m)，4.13(1H，d，J＝17.2Hz)，3.89(3H，s)，3.73(1H，d，J＝17.2Hz)，2.37(3H，s). 制備實施例31 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和380mg 4-三氟甲基苯甲酸溶解，并在室溫下向其中加入125mg 1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得204mgN-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-4-三氟甲基苯甲酰胺(以下簡稱本化合物(31))。
本化合物(31)
1H-NMR(CDCl3)δ8.21(1H，d，J＝1.5Hz)，8.00(2H，d，J＝8.1Hz)，7.83(1H，br s)，7.78(2H，d，J＝8.3Hz)，7.55(1H，dd，J＝7.8，1.8Hz)，7.51(2H，d，J＝1.5Hz)，7.42(1H，t，J＝1.9Hz)，7.29(1H，d，J＝8.1Hz)，4.11(1H，d，J＝17.2Hz)，3.72(1H，d，J＝17.2Hz)，2.38(3H，s). 制備實施例32 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和452mg 4-苯甲酰苯甲酸溶解，并在室溫下向其中加入125mg 1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得261mgN-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-4-苯甲?；郊柞０?以下簡稱本化合物(32))。
本化合物(32)
1H-NMR(CDCl3)δ8.30(1H，d，J＝1.5Hz)，8.01-7.99(2H，m)，7.95-7.92(2H，m)，7.85-7.82(2H，m)，7.79(1H，br s)，7.67-7.59(2H，m)，7.54-7.51(4H，m)，7.43-7.41(1H，m)，7.32(1H，d，J＝8.3Hz)，4.14(1H，d，J＝17.3Hz)，3.75(1H，d，J＝17.3Hz)，2.41(3H，s). 制備實施例33 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和315mg 2-氯代煙酸溶解，并在室溫下向其中加入125mg 1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得174mgN-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-2-氯代煙酰胺(以下簡稱本化合物(33))。
本化合物(33)
1H-NMR(CDCl3)δ8.55(1H，dd，J＝4.7，1.9Hz)，8.31-8.30(3H，m)，7.57(1H，dd，J＝7.8，1.5Hz)，7.53-7.52(2H，m)，7.45(1H，dd，J＝7.7，4.7Hz)，7.42(1H，t，J＝1.9Hz)，7.31(1H，d，J＝7.8Hz)，4.13(1H，d，J＝17.2Hz)，3.74(1H，d，J＝17.2Hz)，2.41(3H，s). 制備實施例34 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和315mg 6-氯代煙酸溶解，并在室溫下向其中加入125mg 1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得303mgN-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-6-氯代煙酰胺(以下簡稱本化合物(34))。
本化合物(34)
1H-NMR(CDCl3)δ8.88(1H，d，J＝2.0Hz)，8.18(1H，dd，J＝8.3，2.5Hz)，8.13(1H，d，J＝1.5Hz)，7.83(1H，br s)，7.54(1H，dd，J＝8.1，1.8Hz)，7.50-7.48(3H，m)，7.42(1H，t，J＝1.9Hz)，7.30(1H，d，J＝8.3Hz)，4.10(1H，d，J＝17.3Hz)，3.71(1H，d，J＝17.3Hz)，2.37(3H，s). 制備實施例35 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和246mg煙酸溶解，并在室溫下向其中加入125mg 1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得211mg N-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)煙酰胺(以下簡稱本化合物(35))。
本化合物(35)
1H-NMR(CDCl3)δ9.12(1H，d，J＝1.8Hz)，8.79(1H，dd，J＝4.9，1.6Hz)，8.23(1H，ddd，J＝8.1，2.3，1.8Hz)，8.16(1H，d，J＝1.5Hz)，8.00(1H，brs)，7.54(1H，dd，J＝8.1，1.8Hz)，7.50(2H，d，J＝1.8Hz)，7.47(1H，ddd，J＝7.8，4.8，0.8Hz)，7.41(1H，t，J＝1.9Hz)，7.30(1H，d，J＝8.1Hz)，4.11(1H，d，J＝17.4Hz)，3.72(1H，d，J＝17.4Hz)，2.38(3H，s). 制備實施例36 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和92mg甲酸溶解，并在室溫下向其中加入125mg 1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得144mg N-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)甲酰胺(以下簡稱本化合物(36))。
本化合物(36)
1H-NMR(CDCl3)δ8.49(1H，d，J＝1.5Hz)，8.24(1H，d，J＝1.8Hz)，7.54(1H，dd，J＝7.7，1.9Hz)，7.51(2H，s)，7.41(1H，t，J＝1.9Hz)，7.26(1H，d，J＝7.8Hz)，7.13(1H，br s)，4.07(1H，d，J＝17.4Hz)，3.70(1H，d，J＝17.4Hz)，2.33(3H，s). 制備實施例37 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和120mg乙酸溶解，并在室溫下向其中加入125mg 1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得181mg N-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)乙酰胺(以下簡稱本化合物(37))。
本化合物(37)
1H-NMR(CDCl3)δ8.09(1H，br s)，7.52(1H，d，J＝1.8Hz)，7.50(2H，d，J＝1.3Hz)，7.41(1H，t，J＝1.8Hz)，7.24(1H，d，J＝8.1Hz)，7.01(1H，br s)，4.08(1H，d，J＝17.3Hz)，3.69(1H，d，J＝17.3Hz)，2.30(3H，s)，2.23(3H，s). 制備實施例38 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和148mg丙酸溶解，并在室溫下向其中加入125mg 1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得98mg N-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)丙酰胺(以下簡稱本化合物(38))。
本化合物(38)
1H-NMR(CDCl3)δ8.17(1H，br s)，7.53(1H，dd，J＝8.1，1.8Hz)，7.50(2H，d，J＝1.3Hz)，7.41(1H，t，J＝1.9Hz)，7.23(1H，d，J＝8.1Hz)，7.01(1H，s)，4.10(1H，d，J＝17.2Hz)，3.70(1H，d，J＝17.2Hz)，2.46(2H，q，J＝7.5Hz)，2.29(3H，s)，1.28(3H，t，J＝7.5Hz). 制備實施例39 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和176mg正丁酸溶解，并在室溫下向其中加入125mg 1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得111mg N-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-正丁酰胺(以下簡稱本化合物(39))。
本化合物(39)
1H-NMR(CDCl3)δ8.16(1H，br s)，7.54-7.50(3H，m)，7.41(1H，t，J＝1.9Hz)，7.23(1H，d，J＝7.8Hz)，7.03(1H，br s)，4.10(1H，d，J＝17.3Hz)，3.70(1H，d，J＝17.3Hz)，2.40(2H，t，J＝7.3Hz)，2.29(3H，s)，1.81-1.77(2H，m)，1.04(3H，t，J＝7.3Hz). 制備實施例40 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和204mg正戊酸溶解，并在室溫下向其中加入125mg 1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得129mg N-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-正戊酰胺(以下簡稱本化合物(40))。
本化合物(40)
1H-NMR(CDCl3)δ8.18(1H，br s)，7.54-7.52(3H，m)，7.41(1H，t，J＝1.9Hz)，7.24(1H，d，J＝7.8Hz)，6.97(1H，br s)，4.10(1H，d，J＝17.3Hz)，3.70(1H，d，J＝17.3Hz)，2.42(2H，t，J＝7.5Hz)，2.30(3H，s)，1.78-1.70(2H，m)，1.46-1.42(2H，m)，0.97(3H，t，J＝7.3Hz). 制備實施例41 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和176mg異丁酸溶解，并在室溫下向其中加入125mg 1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得141mg N-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)異丁酰胺(以下簡稱本化合物(41))。
本化合物(41)
1H-NMR(CDCl3)δ8.19(1H，br s)，7.54(1H，dd，J＝8.1，1.8Hz)，7.51(2H，d，J＝1.5Hz)，7.41(1H，t，J＝1.9Hz)，7.23(1H，d，J＝8.1Hz)，7.07(1H，br s)，4.10(1H，d，J＝17.3Hz)，3.70(1H，d，J＝17.3Hz)，2.64-2.54(1H，m)，2.30(3H，s)，1.30(6H，dd，J＝6.8，1.5Hz). 制備實施例42 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和204mg特戊酸溶解，并在室溫下向其中加入125mg 1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得55mg N-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)新戊酰胺(以下簡稱本化合物(42))。
本化合物(42)
1H-NMR(CDCl3)δ8.22(1H，d，J＝1.8Hz)，7.56(1H，dd，J＝7.8，1.8Hz)，7.51(2H，d，J＝1.5Hz)，7.41(1H，t，J＝1.8Hz)，7.33(1H，br s)，7.23(1H，d，J＝8.1Hz)，4.12(1H，d，J＝17.3Hz)，3.71(1H，d，J＝17.3Hz)，2.30(3H，s)，1.36(9H，s). 制備實施例43 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和204mg異戊酸溶解，并在室溫下向其中加入125mg 1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得116mg N-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)異戊酰胺(以下簡稱本化合物(43))。
本化合物(43)
1H-NMR(CDCl3)δ8.16(1H，br s)，7.54-7.50(3H，m)，7.41(1H，t，J＝1.9Hz)，7.23(1H，d，J＝8.1Hz)，7.00(1H，br s)，4.10(1H，d，J＝17.3Hz)，3.70(1H，d，J＝17.3Hz)，2.29(3H，s)，2.28-2.18(3H，m)，1.05(6H，d，J＝6.1Hz). 制備實施例44 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和284mg 4，4，4-三氟丁酸溶解，并在室溫下向其中加入125mg 1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得158mgN-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-4，4，4-三氟丁酰胺(以下簡稱本化合物(44))。
本化合物(44)
1H-NMR(CDCl3)δ8.05(1H，br s)，7.52-7.49(3H，m)，7.41(1H，t，J＝1.8Hz)，7.24(1H，d，J＝7.8Hz)，7.14(1H，br s)，4.07(1H，d，J＝17.3Hz)，3.68(1H，d，J＝17.3Hz)，2.70-2.54(4H，m)，2.29(3H，s). 制備實施例45 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和312mg 5，5，5-三氟戊酸溶解，并在室溫下向其中加入125mg 1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得164mgN-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-5，5，5-三氟戊酰胺(以下簡稱本化合物(45))。
本化合物(45)
1H-NMR(CDCl3)δ8.11(1H，br s)，7.51-7.49(3H，m)，7.41(1H，t，J＝1.9Hz)，7.24(1H，d，J＝8.1Hz)，7.09(1H，br s)，4.09(1H，d，J＝17.2Hz)，3.69(1H，d，J＝17.2Hz)，2.53(2H，t，J＝7.2Hz)，2.29(3H，s)，2.24-2.19(2H，m)，2.05-2.02(2H，m). 制備實施例46 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和144mg丙烯酸溶解，并在室溫下向其中加入125mg 1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得106mg N-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-丙烯酰胺(以下簡稱本化合物(46))。
本化合物(46)
1H-NMR(CDCl3)δ8.21(1H，br s)，7.54(1H，dd，J＝7.8，1.8Hz)，7.50(2H，d，J＝1.5Hz)，7.41(1H，t，J＝1.9Hz)，7.24(1H，d，J＝8.1Hz)，7.21(1H，br s)，6.47(1H，dd，J＝16.9，1.2Hz)，6.31(1H，dd，J＝16.9，10.2Hz)，5.82(1H，dd，J＝10.2，1.2Hz)，4.10(1H，d，J＝17.4Hz)，3.70(1H，d，J＝17.4Hz)，2.31(3H，s). 制備實施例47 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和280mg 2-三氟甲基丙烯酸溶解，并在室溫下向其中加入125mg 1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得65mgN-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-2-(三氟甲基)-丙烯酰胺(以下簡稱本化合物(47))。
本化合物(47)
1H-NMR(CDCl3)δ8.19(1H，d，J＝1.8Hz)，7.58(1H，dd，J＝8.1，1.8Hz)，7.56(1H，br s)，7.51-7.51(2H，m)，7.41(1H，t，J＝1.8Hz)，7.29(1H，d，J＝8.1Hz)，6.77-6.76(1H，m)，6.42-6.42(1H，m)，4.10(1H，d，J＝17.3Hz)，3.70(1H，d，J＝17.3Hz)，2.32(3H，s). 制備實施例48 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和172mg巴豆酸溶解，并在室溫下向其中加入125mg 1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得97mg N-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)巴豆酰胺(以下簡稱本化合物(48))。
本化合物(48)
1H-NMR(CDCl3)δ8.23(1H，br s)，7.55(1H，dd，J＝8.0，1.8Hz)，7.51(2H，d，J＝1.3Hz)，7.41(1H，t，J＝1.8Hz)，7.24(1H，d，J＝8.0Hz)，7.06-7.01(1H，m)，6.95(1H，br s)，6.00(1H，dd，J＝15.2，1.7Hz)，4.10(1H，d，J＝17.3Hz)，3.71(1H，d，J＝17.3Hz)，2.31(3H，s)，1.95(3H，dd，J＝6.8，1.7Hz). 制備實施例49 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和296mg肉桂酸溶解，并在室溫下向其中加入125mg 1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得163mg N-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)肉桂酰胺(以下簡稱本化合物(49))。
本化合物(49)
1H-NMR(CDCl3)δ8.26(1H，br s)，7.78(1H，d，J＝15.4Hz)，7.54-7.53(3H，m)，7.51(2H，d，J＝1.5Hz)，7.41(1H，t，J＝1.9Hz)，7.39-7.38(3H，m)，7.34(1H，br s)，7.24(1H，d，J＝8.1Hz)，6.61(1H，d，J＝15.4Hz)，4.11(1H，d，J＝17.3Hz)，3.70(1H，d，J＝17.3Hz)，2.34(3H，s). 制備實施例50 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和180mg甲氧基乙酸溶解，并在室溫下向其中加入125mg 1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得98mgN-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)甲氧基乙酰胺(以下簡稱本化合物(50))。
本化合物(50)
1H-NMR(CDCl3)δ8.31(1H，br s)，8.28(1H，d，J＝1.8Hz)，7.54(1H，dd，J＝8.1，1.8Hz)，7.51(2H，d，J＝1.5Hz)，7.41(1H，t，J＝1.8Hz)，7.25(1H，d，J＝8.1Hz)，4.10(1H，d，J＝17.3Hz)，4.06(2H，s)，3.71(1H，d，J＝17.3Hz)，3.54(3H，s)，2.31(3H，s). 制備實施例51 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和228mg三氟乙酸溶解，并在室溫下向其中加入125mg 1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得163mg N-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)三氟乙酰胺(以下簡稱本化合物(51))。
本化合物(51)
1H-NMR(CDCl3)δ8.05(1H，d，J＝1.5Hz)，7.79(1H，br s)，7.61(1H，dd，J＝8.0，1.6Hz)，7.50(2H，d，J＝1.5Hz)，7.42(1H，t，J＝1.9Hz)，7.33(1H，d，J＝8.0Hz)，4.08(1H，d，J＝17.3Hz)，3.69(1H，d，J＝17.3Hz)，2.35(3H，s). 制備實施例52 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和170mg氰基乙酸溶解，并在室溫下向其中加入125mg 1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得218mg N-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)氰基乙酰胺(以下簡稱本化合物(52))。
本化合物(52)
1H-NMR(CDCl3)δ8.03(1H，d，J＝1.5Hz)，7.79(1H，br s)，7.53(1H，dd，J＝8.1，1.8Hz)，7.50(2H，d，J＝1.5Hz)，7.42(1H，t，J＝1.8Hz)，7.28(1H，d，J＝8.1Hz)，4.07(1H，d，J＝17.3Hz)，3.68(1H，d，J＝17.3Hz)，3.61(2H，s)，2.34(3H，s). 制備實施例53 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和279mg N，N-二甲基甘氨酸鹽酸鹽溶解，并在室溫下向其中加入125mg1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得28mg N-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-(N，N-二甲基氨基)乙酰胺(以下簡稱本化合物(53))。
本化合物(53)
1H-NMR(CDCl3)δ9.34(1H，br s)，8.33(1H，d，J＝1.8Hz)，7.54(1H，dd，J＝8.0，1.8Hz)，7.51(2H，d，J＝1.5Hz)，7.41(1H，t，J＝1.8Hz)，7.24(1H，d，J＝8.0Hz)，4.11(1H，d，J＝17.4Hz)，3.71(1H，d，J＝17.4Hz)，3.13(2H，s)，2.43(6H，s)，2.31(3H，s). 制備實施例54 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和264mg丙二酸一乙酯溶解，并在室溫下向其中加入125mg 1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得28mgN-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)乙氧基羰基乙酰胺(以下簡稱本化合物(54))。
本化合物(54)
1H-NMR(CDCl3)δ9.52(1H，br s)，8.28(1H，d，J＝1.5Hz)，7.54(1H，dd，J＝8.0，1.8Hz)，7.51(2H，d，J＝1.5Hz)，7.41(1H，t，J＝1.8Hz)，7.25(1H，d，J＝8.0Hz)，4.29(2H，q，J＝7.2Hz)，4.09(1H，d，J＝17.2Hz)，3.70(1H，d，J＝17.2Hz)，3.52(2H，s)，2.37(3H，s)，1.34(3H，t，J＝7.2Hz). 制備實施例55 在1mL N，N-二甲基甲酰胺中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和347mg 2-吡啶基乙酸鹽酸鹽溶解，并在室溫下向其中加入125mg1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得165mg N-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-2-吡啶基乙酰胺(以下簡稱本化合物(55))。
本化合物(55)
1H-NMR(CDCl3)δ10.36(1H，br s)，8.62-8.61(1H，m)，8.35(1H，d，J＝1.8Hz)，7.73(1H，td，J＝7.7，1.8Hz)，7.52-7.50(3H，m)，7.40(1H，t，J＝1.9Hz)，7.31-7.29(2H，m)，7.21(1H，d，J＝8.1Hz)，4.10(1H，d，J＝17.2Hz)，3.93(2H，s)，3.71(1H，d，J＝17.2Hz)，2.34(3H，s). 制備實施例56 在1mL四氫呋喃中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和397mg氯化對苯二甲酸單甲酯溶解，并在室溫下向其中加入101mg三乙胺，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得180mg N-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-4-甲氧羰基苯甲酰胺(以下簡稱本化合物(56))。
本化合物(56)
1H-NMR(CDCl3)δ8.25(1H，d，J＝1.8Hz)，8.19-8.17(2H，m)，7.96-7.94(2H，m)，7.79(1H，br s)，7.58(1H，dd，J＝8.0，1.8Hz)，7.51(2H，d，J＝1.5Hz)，7.42(1H，t，J＝1.8Hz)，7.30(1H，d，J＝8.0Hz)，4.12(1H，d，J＝17.4Hz)，3.97(3H，s)，3.73(1H，d，J＝17.4Hz)，2.39(3H，s). 制備實施例57 在1mL四氫呋喃中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和214mg二甲基氨基甲?；热芙?，并在室溫下向其中加入101mg三乙胺，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得36mg 3-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-1，1-二甲脲(以下簡稱本化合物(57))。
本化合物(57)
1H-NMR(CDCl3)δ8.08(1H，d，J＝1.8Hz)，7.50-7.48(3H，m)，7.40(1H，t，J＝1.9Hz)，7.20(1H，d，J＝8.1Hz)，6.21(1H，br s)，4.12(1H，d，J＝17.2Hz)，3.71(1H，d，J＝17.7Hz)，3.07(6H，s)，2.28(3H，s). 制備實施例58 在1mL四氫呋喃中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和266mg 1-吡咯烷氨基甲?；热芙猓⒃谑覝叵孪蚱渲屑尤?01mg三乙胺，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得30mg 1-(N-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)氨基羰基)吡咯烷(以下簡稱本化合物(58))。
本化合物(58)
1H-NMR(CDCl3)δ8.20(1H，d，J＝1.8Hz)，7.50-7.49(3H，m)，7.40(1H，t，J＝1.8Hz)，7.19(1H，d，J＝8.1Hz)，6.07(1H，br s)，4.13(1H，d，J＝17.4Hz)，3.72(1H，d，J＝17.4Hz)，3.50-3.49(4H，m)，2.28(3H，s)，2.03-2.01(4H，m). 制備實施例59 在1mL四氫呋喃中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和189mg氯甲酸甲酯溶解，并在室溫下向其中加入101mg三乙胺，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得22mg N-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-O-甲基氨基甲酸酯(以下簡稱本化合物(59))。
本化合物(59)
1H-NMR(CDCl3)δ8.08(1H，br s)，7.51(2H，d，J＝1.5Hz)，7.48(1H，dd，J＝7.9，1.8Hz)，7.41(1H，t，J＝1.8Hz)，7.21(1H，d，J＝7.9Hz)，6.47(1H，brs)，4.10(1H，d，J＝17.3Hz)，3.81(3H，s)，3.70(1H，d，J＝17.3Hz)，2.28(3H，s). 制備實施例60 在1mL四氫呋喃中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和217mg氯甲酸乙酯溶解，并在室溫下向其中加入101mg三乙胺，在室溫下攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得83mg N-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-O-乙基氨基甲酸酯(以下簡稱本化合物(60))。
本化合物(60)
1H-NMR(CDCl3)δ8.11(1H，br s)，7.51(2H，d，J＝1.3Hz)，7.48(1H，dd，J＝8.0，1.8Hz)，7.41(1H，t，J＝1.8Hz)，7.21(1H，d，J＝8.0Hz)，6.46(1H，brs)，4.25(2H，q，J＝7.1Hz)，4.10(1H，d，J＝17.4Hz)，3.70(1H，d，J＝17.4Hz)，2.29(3H，s)，1.34(3H，t，J＝7.1Hz). 制備實施例61 在1mL四氫呋喃中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和245mg氯甲酸丙酯溶解，并在室溫下向其中加入101mg三乙胺，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得72mg N-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-O-丙基氨基甲酸酯(以下簡稱本化合物(61))。
本化合物(61)
1H-NMR(CDCl3)δ8.10(1H，br s)，7.51(2H，d，J＝1.5Hz)，7.48(1H，dd，J＝8.0，1.8Hz)，7.41(1H，t，J＝1.8Hz)，7.21(1H，d，J＝8.0Hz)，6.46(1H，brs)，4.15(2H，t，J＝6.8Hz)，4.10(1H，d，J＝17.2Hz)，3.70(1H，d，J＝17.2Hz)，2.29(3H，s)，1.75-1.71(2H，m)，1.00(3H，t，J＝7.3Hz). 制備實施例62 在1mL四氫呋喃中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和273mg氯甲酸丁酯溶解，并在室溫下向其中加入101mg三乙胺，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得49mg N-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-O-丁基氨基甲酸酯(以下簡稱本化合物(62))。
本化合物(62)
1H-NMR(CDCl3)δ8.10(1H，br s)，7.51(2H，d，J＝1.3Hz)，7.48(1H，dd，J＝8.1，1.8Hz)，7.41(1H，t，J＝1.8Hz)，7.21(1H，d，J＝8.1Hz)，6.45(1H，brs)，4.20(2H，t，J＝6.7Hz)，4.10(1H，d，J＝17.2Hz)，3.70(1H，d，J＝17.2Hz)，2.29(3H，s)，1.72-1.65(2H，m)，1.48-1.39(2H，m)，0.97(3H，t，J＝7.5Hz). 制備實施例63 在1mL四氫呋喃中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和245mg氯甲酸異丙基酯溶解，并在室溫下向其中加入101mg三乙胺，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得12mg N-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-O-異丙基氨基甲酸酯(以下簡稱本化合物(63))。
本化合物(63)
1H-NMR(CDCl3)δ8.13(1H，br s)，7.51(2H，d，J＝1.3Hz)，7.47(1H，dd，J＝8.0，1.8Hz)，7.41(1H，t，J＝1.8Hz)，7.20(1H，d，J＝8.0Hz)，6.42(1H，brs)，5.08-4.99(1H，m)，4.11(1H，d，J＝17.4Hz)，3.70(1H，d，J＝17.4Hz)，2.29(3H，s)，1.34(3H，d，J＝2.3Hz)，1.32(3H，d，J＝2.3Hz). 制備實施例64 在1mL四氫呋喃中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和273mg氯甲酸異丁酯溶解，并在室溫下向其中加入101mg三乙胺，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得83mg N-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)氨基甲酸-O-異丁酯(以下簡稱本化合物(64))。
本化合物(64)
1H-NMR(CDCl3)δ8.09(1H，br s)，7.51(2H，d，J＝1.3Hz)，7.48(1H，dd，J＝8.0，1.8Hz)，7.41(1H，t，J＝1.8Hz)，7.21(1H，d，J＝8.0Hz)，6.47(1H，brs)，4.10(1H，d，J＝17.2Hz)，3.98(2H，d，J＝6.6Hz)，3.70(1H，d，J＝17.2Hz)，3.29-3.27(1H，m)，2.30(3H，s)，0.98(6H，d，J＝6.8Hz). 制備實施例65 在1mL四氫呋喃中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和241mg氯甲酸烯丙基酯溶解，并在室溫下向其中加入101mg三乙胺，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得134mg N-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-O-烯丙基氨基甲酸酯(以下簡稱本化合物(65))。
本化合物(65)
1H-NMR(CDCl3)δ8.09(1H，br s)，7.51(2H，d，J＝1.3Hz)，7.48(1H，dd，J＝8.0，1.8Hz)，7.41(1H，t，J＝1.8Hz)，7.21(1H，d，J＝8.0Hz)，6.52(1H，brs)，5.99(1H，ddt，J＝17.2，10.4，5.8Hz)，5.39(1H，dq，J＝17.2，1.4Hz)，5.30(1H，dq，J＝10.4，1.4Hz)，4.69(2H，dt，J＝5.8，1.4Hz)，4.10(1H，d，J＝17.3Hz)，3.70(1H，d，J＝17.3Hz)，2.29(3H，s). 制備實施例66 在1mL四氫呋喃中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和286mg氯甲酸-2-氯乙基酯溶解，并在室溫下向其中加入101mg三乙胺，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得144mg N-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-O-(2-氯乙基)氨基甲酸酯(以下簡稱本化合物(66))。
本化合物(66)
1H-NMR(CDCl3)δ8.08-8.05(1H，br m)，7.51(2H，d，J＝1.5Hz)，7.48(1H，dd，J＝8.0，1.8Hz)，7.41(1H，t，J＝1.8Hz)，7.23(1H，d，J＝8.0Hz)，6.57(1H，br s)，4.47-4.44(2H，m)，4.10(1H，d，J＝17.3Hz)，3.78-3.75(2H，m)，3.70(1H，d，J＝17.3Hz)，2.31(3H，s). 制備實施例67 在1mL四氫呋喃中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和423mg(2，2，2-三氯乙基)氯甲酸酯溶解，并在室溫下向其中加入101mg三乙胺，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得293mg N-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-O-(2，2，2-三氯乙基)氨基甲酸酯(以下簡稱本化合物(67))。
本化合物(67)
1H-NMR(CDCl3)δ8.04(1H，br s)，7.51-7.49(3H，m)，7.41(1H，t，J＝1.9Hz)，7.26(1H，d，J＝8.1Hz)，6.72(1H，br s)，4.85(2H，s)，4.09(1H，d，J＝17.3Hz)，3.69(1H，d，J＝17.3Hz)，2.34(3H，s). 制備實施例68 在1mL四氫呋喃中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和277mg(2-甲氧基乙基)氯甲酸酯溶解，并在室溫下向其中加入101mg三乙胺，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得142mg N-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-O-(2-甲氧基乙基)氨基甲酸酯(以下簡稱本化合物(68))。
本化合物(68)
1H-NMR(CDCl3)δ8.11(1H，br s)，7.51(2H，d，J＝1.5Hz)，7.48(1H，dd，J＝8.0，1.8Hz)，7.41(1H，t，J＝1.8Hz)，7.21(1H，d，J＝8.0Hz)，6.58(1H，brs)，4.37-4.35(2H，m)，4.10(1H，d，J＝17.3Hz)，3.70(1H，d，J＝17.3Hz)，3.68-3.66(2H，m)，3.43(3H，s)，2.28(3H，s). 制備實施例69 在1mL四氫呋喃中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和341mg氯甲酸芐基酯溶解，并在室溫下向其中加入101mg三乙胺，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得44mg N-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-O-芐基氨基甲酸酯(以下簡稱本化合物(69))。
本化合物(69)
1H-NMR(CDCl3)δ7.50(2H，d，J＝1.5Hz)，7.41-7.29(7H，m)，7.10(1H，d，J＝7.6Hz)，7.01(1H，d，J＝1.5Hz)，6.83(1H，dd，J＝7.6，1.5Hz)，4.39(2H，d，J＝4.5Hz)，4.02(1H，d，J＝17.5Hz)，3.62(1H，d，J＝17.5Hz)，2.18(3H，s). 制備實施例70 在1mL四氫呋喃中，將195mg按照參考制備實施例5獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺和313mg氯甲酸苯基酯溶解，并在室溫下向其中加入101mg三乙胺，攪拌2小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得69mg N-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-O-苯基氨基甲酸酯(以下簡稱本化合物(70))。
本化合物(70)
1H-NMR(CDCl3)δ8.15(1H，br s)，7.56(1H，dd，J＝8.0，1.5Hz)，7.48(2H，d，J＝1.5Hz)，7.45-7.39(3H，m)，7.29-7.26(2H，m)，7.22-7.19(2H，m)，6.85(1H，br s)，4.07(1H，d，J＝17.3Hz)，3.67(1H，d，J＝17.3Hz)，2.38(3H，s). 制備實施例71 在3mL四氫呋喃中，將420mg按照參考制備實施例28獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-乙基苯胺和183mg 3，3，3-三氟丙酰氯溶解，并在室溫下向其中加入126mg三乙胺，攪拌1小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得392mg N-(3-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-6-乙基苯基)-3，3，3-三氟丙酰酰胺(以下簡稱本化合物(71))。
本化合物(71)
1H-NMR(CDCl3)δ8.01(1H，d，J＝1.8Hz)，7.58(1H，dd，J＝8.0，1.8Hz)，7.50(2H，d，J＝1.4Hz)，7.42(1H，t，J＝1.8Hz)，7.38(1H，br s)，7.29(1H，d，J＝8.0Hz)，4.08(1H，d，J＝17.4Hz)，3.68(1H，d，J＝17.4Hz)，3.31(2H，q，J＝10.5Hz)，2.62(2H，q，J＝7.5Hz)，1.24(3H，t，J＝7.5Hz). 制備實施例72 在3mL N，N-二甲基甲酰胺中，將80mg按照參考制備實施例9獲得的N-(3，3，3-三氟丙酰)-2-甲基-3-羥基亞氨基甲基苯胺和43mg N-氯代琥珀酰亞胺溶解，并將得到的溶液在50℃攪拌30分鐘。將反應溶液冷卻至室溫，向其中加入78mg 2-(3，5-二氯苯基)-3，3，3-三氟-1-丙烯，而后加入33mg三乙胺，攪拌15小時。將水加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得80mg N-(3-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-3，3，3-三氟丙酰胺(以下簡稱本化合物(72))。
本化合物(72)
1H-NMR(CDCl3)δ7.71(1H，d，J＝8.0Hz)，7.50-7.50(2H，m)，7.44-7.44(1H，m)，7.38(1H，br s)，7.29-7.27(1H，m)，7.18(1H，d，J＝7.5Hz)，4.07(1H，d，J＝17.4Hz)，3.71(1H，d，J＝17.6Hz)，3.31(2H，q，J＝10.5Hz)，2.38(3H，s). 制備實施例73 在6mLN，N-二甲基甲酰胺中，將146mg按照參考制備實施例12獲得的N-(3，3，3-三氟丙酰)-2-氯-3-羥基亞氨基甲基苯胺和98mg N-氯代琥珀酰亞胺溶解，并將得到的溶液在50℃攪拌30分鐘。將反應溶液冷卻至室溫，向其中加入240mg 2-(3，5-二氯苯基)-3，3，3-三氟-1-丙烯，而后加入90mg三乙胺，攪拌15小時。將水加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得245mg N-(3-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-氯苯基)-3，3，3-三氟丙酰胺(以下簡稱本化合物(73))。
本化合物(73)
1H-NMR(CDCl3)δ8.44(1H，dd，J＝7.6，2.1Hz)，7.94(1H，s)，7.49-7.49(2H，m)，7.45-7.45(1H，m)，7.39-7.35(2H，m)，4.19(1H，d，J＝17.6Hz)，3.78(1H，d，J＝17.6Hz)，3.34(2H，q，J＝10.4Hz). 制備實施例74 在2.5mL N，N-二甲基甲酰胺中，將300mg按照參考制備實施例17獲得的N-(3，3，3-三氟丙酰)-5-甲基-3-羥基亞氨基甲基苯胺和154mg N-氯代琥珀酰亞胺溶解，并將得到的溶液在50℃攪拌30分鐘。將反應溶液冷卻至室溫，向其中加入277mg 2-(3，5-二氯苯基)-3，3，3-三氟-1-丙烯，而后加入116mg三乙胺，攪拌20小時。將水加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得151mg N-(3-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-5-甲基苯基)-3，3，3-三氟丙酰胺(以下簡稱本化合物(74))。
本化合物(74)
1H-NMR(CDCl3)δ7.71-7.70(1H，m)，7.44-7.39(6H，m)，4.23-4.08(1H，m)，3.83-3.69(1H，m)，3.27-3.22(2H，m)，2.39(3H，s). 制備實施例75 向1mL二甲基甲酰胺中加入55mg按照參考制備實施例21獲得的N-(3，3，3-三氟丙酰)-2-甲基-5-羥基亞氨基甲基苯胺和30mg N-氯代琥珀酰亞胺，并將得到的混合物在50℃攪拌1小時。將反應溶液冷卻至室溫，向其中加入54mg 2-(3，5-二氯苯基)-3，3，3-三氟-1-丙烯，而后加入23mg三乙胺，攪拌6小時。將水加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得75mg N-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯基)-3，3，3-三氟丙酰胺(以下簡稱本化合物(75))。
本化合物(75)
1H-NMR(CDCl3)δ8.05(1H，s)，7.57-7.55(1H，m)，7.50(2H，s)，7.42-7.41(1H，m)，7.29(2H，s)，4.08(1H，d，J＝17.1Hz)，3.69(1H，d，J＝17.1Hz)，3.31(2H，q，J＝10.5Hz)，2.31(3H，s). 制備實施例76 在2mL四氫呋喃中，將250mg按照參考制備實施例24獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-氟苯胺和93mg3，3，3-三氟丙酰氯溶解，并在室溫下向其中加入64mg三乙胺，攪拌6小時。將水加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得265mgN-(3-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-6-氟苯基)-3，3，3-三氟丙酰胺(以下簡稱本化合物(76))。
本化合物(76)
1H-NMR(CDCl3)δ8.53(1H，dd，J＝7.4，2.1Hz)，7.66-7.64(2H，m)，7.51-7.50(2H，m)，7.42(1H，t，J＝1.7Hz)，7.20(1H，dd，J＝10.4，8.7Hz)，4.09(1H，d，J＝17.1Hz)，3.70(1H，d，J＝17.4Hz)，3.32(2H，q，J＝10.2Hz). 制備實施例77 在2mL四氫呋喃中，將260mg按照參考制備實施例26獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-氟苯胺和93mg3，3，3-三氟丙酰氯溶解，并在室溫下向其中加入64mg三乙胺，攪拌6小時。將水加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得78mgN-(3-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-6-氯苯基)-3，3，3-三氟丙酰胺(以下簡稱本化合物(77))。
本化合物(77)
1H-NMR(CDCl3)δ8.55(1H，d，J＝1.8Hz)，7.93(1H，s)，7.63(1H，dd，J＝8.5，1.8Hz)，7.51-7.42(4H，m)，4.09(1H，d，J＝17.3Hz)，3.70(1H，d，J＝17.3Hz)，3.35(2H，q，J＝10.1Hz). 制備實施例78 在13mL N，N-二甲基甲酰胺中，將390mg按照參考制備實施例31獲得的N-(5-羥基亞氨基甲基-2-甲氧基苯基)-3，3，3-三氟丙酰胺溶解，并在室溫下向其中加入392mg N-氯代琥珀酰亞胺，在60℃攪拌1小時。將反應溶液冷卻至室溫，向其中加入342mg 2-(3，5-二氯苯基)-3，3，3-三氟-1-丙烯，而后加入144mg三乙胺，攪拌48小時。將水加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得633mg N-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲氧基苯基)-3，3，3-三氟丙酰胺(以下簡稱本本化合物(78))。
本化合物(78)
1H-NMR(CDCl3)δ8.55(1H，d，J＝2.2Hz)，8.01(1H，br s)，7.66-7.64(1H，m)，7.51(2H，d，J＝1.7Hz)，7.41(1H，t，J＝1.9Hz)，6.96(1H，d，J＝8.7Hz)，4.10(1H，d，J＝17.3Hz)，3.96(3H，s)，3.70(1H，d，J＝17.3Hz)，3.29(2H，q，J＝10.3Hz). 制備實施例79 在5mL甲苯中，將250mg按照參考制備實施例26獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-氯苯胺和198mg三光氣溶解，并將得到的溶液回流攪拌2小時。使反應溶液冷卻至室溫，而后向其中加入4mL甲醇，并在相同溫度下將得到的混合物攪拌5小時。將飽和碳酸氫鈉水溶液加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得218mg N-(5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-氯苯基)-O-甲基氨基甲酸酯。
本化合物(79)
1H-NMR(CDCl3)δ8.38(1H，d，J＝2.0Hz)，7.52-7.50(3H，m)，7.42-7.40(2H，m)，7.23(1H，br s)，4.10(1H，d，J＝17.3Hz)，3.84(3H，s)，3.70(1H，d，J＝17.3Hz). 然后，對于產(chǎn)品的中間體制備，參考制備實施例描述如下。
參考制備實施例1 在15mL N，N-二甲基甲酰胺中，將249mg 3-硝基苯甲醛肟溶解，在室溫下向其中加入201mg N-氯代琥珀酰亞胺，在60℃攪拌1小時。將反應溶液冷卻至室溫，向其中加入362mg 2-(3，5-二氯苯基)-3，3，3-三氟-1-丙烯，而后加入152mg三乙胺，攪拌6小時。將水加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得232mg 3-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)硝基苯。
3-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)硝基苯
1H-NMR(CDCl3)δ8.43(1H，br s)，8.34-8.32(1H，m)，8.10(1H，d，J＝8.0Hz)，7.67-7.65(1H，m)，7.52(2H，s)，7.45-7.45(1H，m)，4.14(1H，d，J＝17.3Hz)，3.76(1H，d，J＝17.3Hz).. 參考制備實施例2 向1mL 2.5％乙酸水溶液中加入192mg鐵粉(10至20目)，并在75℃向其中加入232mg參考制備實施例1中制備的3-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)硝基苯(在1.5mL乙醇中)，在相同溫度下攪拌15分鐘。然后，向其中進一步加入300mg鐵粉，攪拌1小時。將反應混合物冷卻至室溫，過濾，用乙酸乙酯洗滌沉淀。將水和乙酸乙酯加入到濾液中，進行提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得198mg 3-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)苯胺。
3-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)苯胺
1H-NMR(CDCl3)δ7.51(2H，br s)，7.42(1H，t，J＝1.9Hz)，7.20(1H，t，J＝7.8Hz)，7.04(1H，t，J＝1.9Hz)，6.95-6.93(1H，m)，6.77-6.75(1H，m)，4.05(1H，d，J＝17.1Hz)，3.77(2H，br s)，3.66(1H，d，J＝17.1Hz).. 參考制備實施例3 在室溫下，將2.24克乙酸鈉加入到3.00g 4-甲基-3-硝基苯甲醛、1.64g鹽酸羥胺、30mL乙醇和15mL水的混合物中，并在室溫下攪拌1小時。將反應混合物加入到水中，用乙酸乙酯提取，用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮，獲得2.77g 5-羥基亞氨基甲基-2-苯甲基硝基。
5-羥基亞氨基甲基-2-甲基硝基苯
1H-NMR(DMSO-d6)δ11.53(1H，s)，8.24(1H，s)，8.17(1H，d，J＝1.7Hz)，7.84(1H，dd，J＝8.0，1.7Hz)，7.54(1H，d，J＝8.0Hz)，2.52(3H，s). 參考制備實施例4 在30mL N，N-二甲基甲酰胺中，將2.77g參考制備實施例3獲得的5-羥基亞氨基甲基-2-甲基硝基苯和2.06g N-氯代琥珀酰亞胺溶解，并在50℃將得到的溶液攪拌幾個小時。將反應溶液冷卻至室溫，向其中加入3.71g 2-(3，5-二氯苯基)-3，3，3-三氟-1-丙烯，而后加入1.56g三乙胺，攪拌6小時。將水加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得4.99g 5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基硝基苯。
5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基硝基苯
1H-NMR(CDCl3)δ8.16(1H，d，J＝1.9Hz)，7.90(1H，dd，J＝8.1，1.9Hz)，7.51(2H，d，J＝1.2Hz)，7.45-7.43(2H，m)，4.11(1H，d，J＝17.1Hz)，3.73(1H，d，J＝17.1Hz)，2.66(3H，s). 參考制備實施例5 向19mL 2.5％乙酸水溶液中加入1.89g鐵粉(10至20目)，在75℃向其中加入4.62g參考制備實施例4制備的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基硝基苯(在29mL乙醇中)，攪拌15分鐘。然后，向其中進一步加入1.80g鐵粉，攪拌1小時。將反應混合物冷卻至室溫，過濾，用乙酸乙酯洗滌沉淀。將飽和碳酸氫鈉水溶液和乙酸乙酯加入到濾液中，進行提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得3.18g 5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺。
5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-甲基苯胺
1H-NMR(CDCl3)δ7.51(2H，d，J＝1.4Hz)，7.41(1H，t，J＝1.8Hz)，7.08(1H，d，J＝7.8Hz)，7.05(1H，d，J＝1.8Hz)，6.88(1H，dd，J＝7.8，1.7Hz)，4.04(1H，d，J＝17.1Hz)，3.71(2H，br s)，3.65(1H，d，J＝17.1Hz)，2.19(3H，s). 參考制備實施例6 在12mL四氫呋喃中，將1.00g3-氨基2-甲基苯甲酸甲酯溶解，并在冰冷卻下向其中加入1.09g 3，3，3-三氟丙酰氯，在室溫下攪拌1小時。將反應混合物加入到水中，用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。用己烷-乙酸乙酯將得到的殘余物重結(jié)晶，獲得1.23g3-(3，3，3-三氟丙酰氨基)-2-甲基苯甲酸甲酯。
3-(3，3，3-三氟丙酰氨基)-2-甲基苯甲酸甲酯
1H-NMR(CDCl3)δ7.79(1H，d，J＝8.0Hz)，7.72(1H，d，J＝7.7Hz)，7.33-7.25(2H，m)，3.90(3H，s)，3.30(2H，q，J＝10.5Hz)，2.45(3H，s). 參考制備實施例7
在10mL四氫呋喃中，將500mg參考制備實施例6中獲得的3-(3，3，3-三氟丙酰氨基)-2-甲基苯甲酸甲酯溶解，在冰冷卻下向其中加入155mg氫化鋁鋰，在冰冷卻下攪拌20分鐘。將反應混合物加入到水中，用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得2-甲基-3-(3，3，3-三氟丙酰)氨基芐醇。
參考制備實施例8 將參考制備實施例7中獲得的2-甲基-3-(3，3，3-三氟丙酰)氨基芐醇溶于10mL氯仿，在室溫下向其中加入5g二氧化錳，攪拌2小時。然后，使得到的混合物靜置12小時。通過硅藻土過濾反應混合物，減壓濃縮濾液。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得72mg 2-甲基-3-(3，3，3-三氟丙酰)氨基苯甲醛。
2-甲基-3-(3，3，3-三氟丙酰)氨基苯甲醛
1H-NMR(CDCl3)δ10.26(1H，s)，7.87(1H，d，J＝7.7Hz)，7.72(1H，d，J＝7.7Hz)，7.43-7.41(1H，m)，7.34(1H，s)，3.33(2H，q，J＝10.5Hz)，2.57(3H，s). 參考制備實施例9 將72毫克參考制備實施例8中獲得的2-甲基-3-(3，3，3-三氟丙酰)氨基苯甲醛、27mg的鹽酸羥胺，36mg乙酸鈉、5mL乙醇和2.5mL水混合，并在室溫下將得到的混合物攪拌20分鐘。將反應混合物加入到飽和氯化鈉水溶液中，用乙酸乙酯提取，用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮，獲得80mg N-(3，3，3-三氟丙酰)-2-甲基-3-羥基亞氨基甲基苯胺。
N-(3，3，3-三氟丙酰)-2-甲基-3-羥基亞氨基甲基苯胺
1H-NMR(CDCl3)δ10.32(1H，s)，8.93(1H，s)，8.42(1H，s)，7.61(1H，d，J＝8.0Hz)，7.44(1H，d，J＝7.8Hz)，7.20-7.18(1H，m)，3.32(2H，q，J＝10.6Hz)，2.27-2.24(3H，br m). 參考制備實施例10 在20mL氯仿中，將813mg 3-氨基-2-氯芐基醇和8g二氧化錳溶解，在室溫下將得到的溶液攪拌14小時。通過硅藻土過濾反應混合物，減壓濃縮濾液。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得284mg 3-氨基-2-氯苯甲醛。
3-氨基-2-氯苯甲醛
1H-NMR(CDCl3)δ10.45(1H，d，J＝0.7Hz)，7.32(1H，dd，J＝7.6，1.6Hz)，7.20-7.18(1H，m)，7.00(1H，dd，J＝8.0，1.4Hz)，4.24(2H，br s). 參考制備實施例11 在4mL四氫呋喃中，將134mg參考制備實施例10中獲得的3-氨基-2-氯苯甲醛和126mg的三氟丙酰氯溶解，而后在室溫下向其中加入87mg三乙胺，攪拌1小時。減壓濃縮反應混合物，對得到的殘余物進行硅膠色譜，獲得106mg 2-氯-3-(3，3，3-三氟丙酰)氨基-苯甲醛。
2-氯-3-(3，3，3-三氟丙酰)氨基-苯甲醛
1H-NMR(CDCl3)δ10.46(1H，s)，8.58(1H，d，J＝7.3Hz)，7.98(1H，s)，7.75(1H，dd，J＝7.7，1.6Hz)，7.46(1H，t，J＝8.0Hz)，3.37(2H，q，J＝10.4Hz). 參考制備實施例12 將176毫克參考制備實施例11中獲得的2-氯-3-(3，3，3-三氟丙酰)氨基苯甲醛、60mg鹽酸羥胺，81mg乙酸鈉、7mL乙醇和3.5mL水混合，并在室溫下將得到的混合物攪拌5小時。將反應混合物加入到水中，用乙酸乙酯提取，用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮，獲得143mgN-(3，3，3-三氟丙酰)-2-氯-3-羥基亞氨基甲基苯胺。
N-(3，3，3-三氟丙酰)-2-氯-3-羥基亞氨基甲基苯胺
1H-NMR(CDCl3)δ8.55-8.54(1H，m)，8.36(1H，d，J＝8.7Hz)，7.91(1H，s)，7.72-7.65(1H，m)，7.51(1H，s)，7.38-7.30(1H，m)，3.33(2H，q，J＝10.4Hz). 參考制備實施例13 向30mL甲苯中加入2.57g 5-硝基異苯二醛、0.137g對甲苯磺酸一水合物和1.49g 2，2-二甲基-1，3-丙二醇，將得到的混合物回流加熱2小時，同時用迪安-斯達克榻分水器脫水。將反應混合物冷卻至室溫，加入到飽和碳酸氫鈉水溶液中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥獲得的有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得1.70g2-(3-硝基-5-甲?；交?-5，5-二甲基-1，3-二噁烷。
2-(3-硝基-5-甲?；交?-5，5-二甲基-1，3-二噁烷
1H-NMR(CDCl3)δ10.12(1H，s)，8.69-8.69(1H，m)，8.63-8.62(1H，m)，8.37-8.36(1H，m)，5.53(1H，s)，3.83(2H，d，J＝11.2Hz)，3.71(2H，d，J＝10.5Hz)，1.28(3H，s)，0.84(3H，s). 參考制備實施例14 在12mL二乙二醇中，將1.70g參考制備實施例13中獲得的2-(3-硝基-5-甲?；交?-5，5-二甲基-1，3-二噁烷和1.93g肼一水合物溶解，并將得到的溶液回流加熱1小時。向其中加入1.43g氫氧化鉀在1.93克水中的溶液，將得到的混合物回流加熱1小時。將反應混合物冷卻至室溫，加入到水中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得0.6g 2-(3-氨基-5-甲基苯基)-5，5-二甲基-1，3-二噁烷。
2-(3-氨基-5-甲基苯基)-5，5-二甲基-1，3-二噁烷
1H-NMR(CDCl3)δ6.72(1H，s)，6.66(1H，s)，6.49(1H，s)，5.27(1H，s)，3.76(2H，d，J＝11.2Hz)，3.62(4H，d，J＝10.5Hz)，2.26(3H，s)，1.29(3H，s)，0.79(3H，s). 參考制備實施例15 在4mL四氫呋喃中，將400mg參考制備實施例14中獲得的2-(3-氨基-5-甲基苯基)-5，5-二甲基-1，3-二噁烷和300mg的3，3，3-三氟丙酰氯溶解，而后在室溫下向其中加入183mg三乙胺，攪拌15小時。將反應混合物減壓濃縮，對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得0.40g 2-(3-三氟丙酰氨基-5-甲基苯基)-5，5-二甲基-1，3-二噁烷。
2-(3-三氟丙酰氨基-5-甲基苯基)-5，5-二甲基-1，3-二噁烷
1H-NMR(CDCl3)δ7.43(2H，br s)，7.35(1H，s)，7.13(1H，s)，5.34(1H，s)，3.76(2H，d，J＝11.1Hz)，3.64(2H，d，J＝10.6Hz)，3.18(2H，q，J＝10.5Hz)，2.34(3H，s)，1.29(3H，s)，0.80(3H，s). 參考制備實施例16 在8mL丙酮和15mL水的混合物中，將0.40g參考制備實施例15中獲得的2-(3-三氟丙酰氨基-5-甲基苯基)-5，5-二甲基-1，3-二噁烷和46mg對甲苯磺酸一水合物溶解，在60℃將得到的溶液攪拌11小時。將反應混合物冷卻至室溫，加入到飽和碳酸氫鈉水溶液中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得260mg 3-甲基-5-(3，3，3-三氟丙酰)氨基苯甲醛。
3-甲基-5-(3，3，3-三氟丙酰)氨基-苯甲醛
1H-NMR(CDCl3)δ9.95(1H，s)，7.78-7.74(3H，m)，7.49(1H，s)，3.28(2H，q，J＝10.4Hz)，2.43(3H，s). 參考制備實施例17 在3mL乙醇和1.5mL水的混合物中，將380mg參考制備實施例16中獲得的3-甲基-5-(3，3，3-三氟丙酰)氨基苯甲醛和140mg的鹽酸羥胺和140mg鹽酸羥胺溶解，在室溫下向其中加入191mg乙酸鈉，攪拌1小時。將反應混合物加入到水中，用乙酸乙酯提取，用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮，獲得366mg N-(3，3，3-三氟丙酰)-5-甲基-3-羥基亞氨基甲基苯胺。
N-(3，3，3-三氟丙酰)-5-甲基-3-羥基亞氨基甲基苯胺
1H-NMR(DMSO-d6)δ11.22(1H，s)，10.29(1H，s)，8.05(1H，s)，7.64(1H，s)，7.38(1H，s)，7.11(1H，s)，3.48(2H，q，J＝11.2Hz)，2.28(3H，s). 參考制備實施例18 在25mL四氫呋喃中，將825mg3-氨基-4-甲基苯甲酸甲酯溶解，而后向其中加入735mg 3，3，3-三氟丙酰氯，而后加入505mg三乙胺，將得到的混合物回流加熱9小時。將反應混合物冷卻至室溫，加入到水中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮，獲得1.3g 3-(3，3，3-三氟丙酰氨基)-4-甲基苯甲酸甲酯。
3-(3，3，3-三氟丙酰氨基)-4-甲基苯甲酸甲酯
1H-NMR(CDCl3)δ8.30(1H，s)，7.83(1H，d，J＝8.0Hz)，7.30(2H，d，J＝8.0Hz)，3.90(3H，s)，3.31(2H，q，J＝10.6Hz)，2.31(3H，s). 參考制備實施例19 在20mL四氫呋喃中，將1.3g參考制備實施例18中獲得的3-(3，3，3-三氟丙酰氨基)-4-甲基苯甲酸甲酯溶解，在冰冷卻下向其中加入380mg氫化鋁鋰，攪拌1小時。向反應混合物中順序加入380mg水、1.2g 15％氫氧化鈉水溶液和380mg水，將得到的混合物過濾。用無水硫酸鈉干燥濾液，而后減壓濃縮，獲得3-(3，3，3-三氟丙酰氨基)-4-甲基芐基醇。
3-(3，3，3-三氟丙酰氨基)-4-甲基芐基醇
參考制備實施例20 將參考制備實施例19中獲得的3-(3，3，3-三氟丙酰氨基)-4-甲基芐基醇溶于100mL氯仿中，而后向其中加入12.3g二氧化錳，將得到的混合物在室溫下攪拌4小時，靜置2.5天。過濾反應混合物，減壓濃縮濾液。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得55mg 3-(3，3，3-三氟丙酰氨基)-4-甲基苯甲醛。
3-(3，3，3-三氟丙酰氨基)-4-甲基苯甲醛
1H-NMR(CDCl3)δ9.97(1H，s)，8.28(1H，d，J＝1.2Hz)，7.68(1H，dd，J＝7.8，1.2Hz)，7.39(1H，d，J＝7.8Hz)，7.28(1H，br s)，3.33(2H，q，J＝10.5Hz)，2.36(3H，s). 參考制備實施例21 在1mL乙醇和0.5mL水的混合物中，將參考制備實施例20中獲得的55mg 3-(3，3，3-三氟丙酰氨基)-4-甲基苯甲醛、20mg鹽酸羥胺和41mg乙酸鈉溶解，在室溫下將得到的溶液攪拌6小時。將反應混合物加入到水中，用乙酸乙酯提取，用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮，獲得55mg N-(3，3，3-三氟丙酰)-2-甲基-5-羥基亞氨基甲基苯胺。
N-(3，3，3-三氟丙酰)-2-甲基-5-羥基亞氨基甲基苯胺
1H-NMR(CDCl3)δ9.37(1H，s)，8.14(1H，s)，8.08(1H，s)，7.87(1H，s)，7.36(1H，d，J＝7.7Hz)，7.21(1H，d，J＝7.5Hz)，3.31(2H，q，J＝10.6Hz)，2.27(3H，s). 參考制備實施例22 在20mL乙醇和10mL水的混合物中，將2g 4-氟-3-硝基苯甲醛、1.07g鹽酸羥胺和1.45g乙酸鈉溶解，將得到的溶液在室溫下攪拌6小時。將反應混合物加入到水中，用乙酸乙酯提取，用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮，獲得1.95g 2-氟-5-羥基亞氨基甲基硝基苯。
2-氟-5-羥基亞氨基甲基硝基苯
1H-NMR(DMSO-D6)δ11.63(1H，s)，8.34(1H，dd，J＝7.2，2.2Hz)，8.28(1H，s)，8.04-8.02(1H，m)，7.65-7.62(1H，m). 參考制備實施例23 在20mL N，N-二甲基甲酰胺中，將1.95g參考制備實施例22獲得的2-氟-5-羥基亞氨基甲基硝基苯和1.42g N-氯代琥珀酰亞胺溶解，并在60℃將得到的溶液攪拌1小時。將反應溶液冷卻至室溫，向其中加入2.55g2-(3，5-二氯苯基)-3，3，3-三氟-1-丙烯，而后加入1.07g三乙胺，攪拌6小時。將水加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得1.40g5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-氟硝基苯。
5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-氟硝基苯
1H-NMR(CDCl3)δ8.26(1H，dd，J＝6.9，2.3Hz)，8.08-8.05(1H，m)，7.51(2H，d，J＝1.2Hz)，7.45(1H，t，J＝1.9Hz)，7.41(1H，dd，J＝10.1，8.7Hz)，4.11(1H，d，J＝17.4Hz)，3.73(1H，d，J＝17.9Hz). 參考制備實施例24 向0.2g乙酸和7mL水的混合物中加入1.85g鐵粉，在75℃向其中加入1.40g參考制備實施例23中獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-氟硝基苯(在15mL乙醇中)，在75℃攪拌20分鐘。過濾反應混合物，減壓濃縮濾液。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得806mg 5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-氟苯胺。
5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-氟苯胺
1H-NMR(CDCl3)δ7.50(2H，d，J＝1.4Hz)，7.42(1H，t，J＝1.8Hz)，7.18(1H，dd，J＝8.5，2.2Hz)，7.01(1H，dd，J＝10.6，8.5Hz)，6.90-6.87(1H，m)，4.03(1H，d，J＝17.0Hz)，3.85(2H，br s)，3.64(1H，d，J＝17.0Hz). 參考制備實施例25 在30mL N，N-二甲基甲酰胺中，將2.92g 2-氯-5-羥基亞氨基甲基硝基苯和1.94g N-氯代琥珀酰亞胺溶解，在60℃將得到的溶液攪拌1小時。將溶液冷卻至室溫，向其中加入3.50g 2-(3，5-二氯苯基)-3，3，3-三氟-1-丙烯，而后加入1.46g三乙胺，攪拌6小時。將水加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得4.42g 5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-氯硝基苯。
5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-氯硝基苯
1H-NMR(CDCl3)δ8.09(1H，d，J＝2.1Hz)，7.89(1H，dd，J＝8.5，2.1Hz)，7.65(1H，d，J＝8.5Hz)，7.50(2H，d，J＝1.6Hz)，7.45(1H，t，J＝1.6Hz)，4.09(2H，d，J＝17.3Hz)，3.71(1H，d，J＝17.3Hz). 參考制備實施例26 向0.38g乙酸、15mL水和30mL乙醇的混合物中加入3.46g鐵粉，在75℃向其中加入?yún)⒖贾苽鋵嵤├?5中獲得的5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-氯硝基苯，在75℃攪拌50分鐘。過濾反應混合物，減壓濃縮濾液。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得1.65g5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-氯苯胺。
5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-氯苯胺
1H-NMR(CDCl3)δ7.49(2H，d，J＝1.7Hz)，7.42(1H，t，J＝1.7Hz)，7.29(1H，d，J＝8.4Hz)，7.13(1H，d，J＝2.0Hz)，6.89(1H，dd，J＝8.4，2.0Hz)，4.18(2H，br s)，4.03(1H，d，J＝17.1Hz)，3.64(1H，d，J＝16.4Hz). 參考制備實施例27 在40mL N，N-二甲基甲酰胺中，將4.30g 2-乙基-5-羥基亞氨基甲基硝基苯和2.97g N-氯代琥珀酰亞胺溶解，在60℃將得到的溶液攪拌1小時。將反應溶液冷卻至室溫，向其中加入3.5g 2-(3，5-二氯苯基)-3，3，3-三氟-1-丙烯，而后加入1.7g三乙胺，攪拌6小時。將水加入到反應混合物中，而后用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮。對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得5.74g 5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-乙基硝基苯。
5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-乙基硝基苯
1H-NMR(CDCl3)δ8.07(1H，d，J＝1.9Hz)，7.91(1H，dd，J＝8.0，1.9Hz)，7.51(2H，d，J＝1.6Hz)，7.46(1H，d，J＝8.0Hz)，7.44(1H，t，J＝1.6Hz)，4.10(1H，d，J＝17.3Hz)，3.72(1H，d，J＝17.3Hz)，2.96(2H，q，J＝7.5Hz)，1.30(3H，t，J＝7.5Hz). 參考制備實施例28 向0.5mL乙酸、22mL水和34mL乙醇的混合物中加入4.33g鐵粉，在75℃向其中加入?yún)⒖贾苽鋵嵤├?7中獲得的5.60克5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-乙基硝基苯，攪拌3小時。將反應混合物冷卻至室溫，過濾，用乙酸乙酯洗滌沉淀。將飽和碳酸氫鈉水溶液和乙酸乙酯加入到濾液中，進行提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮，獲得5.20g 5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-乙基苯胺。
5-(5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-三氟甲基-3-異噁唑基)-2-乙基苯胺
1H-NMR(CDCl3)δ7.51(2H，d，J＝1.7Hz)，7.41(1H，t，J＝1.7Hz)，7.10(1H，d，J＝7.8Hz)，7.04(1H，d，J＝1.7Hz)，6.93(1H，dd，J＝7.8，1.7Hz)，4.05(1H，d，J＝17.1Hz)，3.74(2H，br s)，3.65(1H，d，J＝17.1Hz)，2.52(2H，q，J＝7.5Hz)，1.25(3H，t，J＝7.5Hz). 參考制備實施例29 向1.2mL乙酸、51mL水和79mL乙醇的混合物中加入10.04g鐵粉，在75℃向其中加入5.44g 4-甲氧基-3-硝基苯甲醛，攪拌1小時。過濾反應混合物，用乙酸乙酯洗滌沉淀。將飽和碳酸氫鈉水溶液和乙酸乙酯加入到濾液中，進行提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮，獲得4.44g 3-氨基-4-甲氧基苯甲醛。
3-氨基-4-甲氧基苯甲醛
1H-NMR(CDCl3)δ9.80(1H，s)，7.27(1H，dd，J＝8.2，2.0Hz)，7.23(1H，d，J＝2.0Hz)，6.88(1H，d，J＝8.2Hz)，3.97(2H，br s)，3.94(3H，s). 參考制備實施例30 在3mL四氫呋喃中，將302mg制備實施例29中獲得的3-氨基-4-甲氧苯甲醛和322mg 3，3，3-三氟丙酰氯溶解，而后在室溫下向其中加入223mg三乙胺，攪拌15分鐘。減壓濃縮反應混合物，對得到的殘余物進行硅膠柱色譜，獲得376mg N-(5-甲?；?2-甲氧基苯基)-3，3，3-三氟丙酰胺。
N-(5-甲?；?2-甲氧基苯基)-3，3，3-三氟丙酰胺
1H-NMR(CDCl3)δ9.90(1H，s)，8.86(1H，d，J＝1.9Hz)，8.05(1H，br s)，7.71(1H，dd，J＝8.5，1.9Hz)，7.03(1H，d，J＝8.5Hz)，4.00(3H，s)，3.31(2H，q，J＝10.4Hz). 參考制備實施例31 在4.3mL乙醇和2.2mL水的混合物中，將370mg參考制備實施例30中獲得的N-(5-甲酰基-2-甲氧基苯基)-3，3，3-三氟丙酰胺、131mg鹽酸羥胺和174mg乙酸鈉溶解，在室溫下將得到的溶液攪拌30分鐘。將反應混合物加入到水中，用乙酸乙酯提取。用無水硫酸鈉干燥有機層，而后減壓濃縮，獲得390mg N-(5-羥基亞氨基甲基-2-甲氧基苯基)-3，3，3-三氟丙酰胺。
N-(5-羥基亞氨基甲基-2-甲氧基苯基)-3，3，3-三氟丙酰胺
然后，制劑實施例描述如下。在制劑實施例中，份數(shù)全部按重量計算。
制劑實施例1 如下獲得本化合物(1)至(79)中的每一個的10％濃縮乳劑在35份二甲苯和35份N，N-二甲基甲酰胺的混合物中，將10份每一個本化合物溶解，向其中加入14份聚氧乙烯苯乙烯基苯基醚和6份十二烷基苯磺酸鈣，將得到的混合物徹底攪拌和混合。
制劑實施例2 如下獲得本化合物(1)至(79)中的每一個的20％可濕性粉劑在4份月桂基硫酸鈉、2份木素磺酸鈣、20份合成的水合二氧化硅細粉末和54份硅藻土的混合物中，加入20份各個本化合物，將得到的混合物徹底攪拌和混合。
制劑實施例3 將1份合成的水合二氧化硅細粉末、2份木素磺酸鈣、30份膨潤土和65份高嶺土加入到2份各個本化合物(1)至(79)中。將得到的混合物徹底攪拌和混合。而后，將合適量的水加入到得到的混合物中，進一步攪拌。用造粒機對如此攪拌的混合物進行粒徑調(diào)節(jié)，而后通過氣流干燥，獲得每個本化合物的2％粒劑。
制劑實施例4 如下獲得本化合物(1)至(79)中的每一個的1％噴粉將1份各個本化合物溶解在合適量的丙酮中，向其中加入5份合成水合的二氧化硅細粉末、0.3份PAP和93.7份fubasami粘土，將得到的混合物徹底攪拌和混合，而后蒸發(fā)除去丙酮。
制劑實施例5 如下獲得本化合物(1)至(79)中的每一個的10％流動性濃縮物將10份各個本化合物、35份白色炭(含有50份聚氧乙烯烷基醚硫酸銨鹽)和55份水混合，將得到的混合物通過濕磨方法進行細磨。
制劑實施例6 如下獲得本化合物(1)至(79)中的每一個的10％油制劑在5份二甲苯和5份三氯乙烷的混合物中，將0.1份各個本化合物溶解，將得到的溶液與89.9份脫臭煤油混合。
制劑實施例7 將10毫克各個本化合物(1)至(79)溶于0.5mL丙酮中。將得到的溶液與5g用于動物的固體飼料粉末均勻地混合(用于育種的固體飼料粉末CE-2，商品名，Oriental Kobo Co.)。將得到的混合物干燥，蒸發(fā)除去丙酮，獲得每個本化合物的毒餌。
制劑實施例8 如下獲得混合的可濕性粉劑將10份各個本化合物(1)至(79)加入到10份任何其它試劑用于控制害蟲的(例如殺蟲劑，殺螨劑，殺線蟲劑或殺真菌劑)，植物激素制品，植物生長調(diào)節(jié)劑和除草劑(這些試劑包括它們的異構體和鹽)，增效劑和植物毒性降低劑，4份月桂基硫酸鈉，2份木素磺酸鈣，20份合成水合的二氧化硅細粉末和54份硅藻土的混合物中，將得到的混合物徹底地攪拌和混合。
下列試驗實施例表明了本化合物對害蟲的控制效果。
試驗實施例1 將按照制劑實施例5獲得的本化合物(1)至(3)、(5)、(7)、(13)、(15)、(17)、(19)至(25)、(30)、(31)、(33)至(37)、(43)至(45)、(48)、(57)、(60)、(64)、(71)、(72)、(75)至(77)和(78)的每個制劑用水稀釋，以便具有500ppm的活性組分濃度。由此，制備試驗噴霧液體。
另一方面，將每個甘藍作物種植在聚乙烯杯子中，培育，直到生長出第三個真葉或第四個真葉為止。然后，將每個上述試驗噴霧液體噴涂在甘藍植株上，每個杯子20mL體積。
在噴霧在甘藍植株上的液體化學品干燥之后，使10只菜蛾(Plutellaxylostella)的三齡幼蟲寄生在甘藍植株上。5天之后，統(tǒng)計甘藍植株上的菜蛾，通過下列方程式計算控制效果 控制效果(％)＝ {1-(Cb x Tai)/(Cai x Tb)}x100 在方程式中，符號具有下列含義 Cb未處理組中的噴霧之前的昆蟲數(shù)目， Cai未處理組中的噴霧之后的昆蟲數(shù)目， Tb處理組中的噴霧之前的昆蟲數(shù)目， Tai處理組中的噴霧之后的昆蟲數(shù)目， 結(jié)果，發(fā)現(xiàn)本化合物(1)至(3)、(5)、(7)、(13)、(15)、(17)、(19)至(25)、(30)、(31)、(33)至(37)、(43)至(45)、(48)、(57)、(60)、(64)、(71)、(72)、(75)至(77)和(78)在用試驗噴霧液體處理的組中分別具有80％或更大的控制效果。
試驗實施例2 將按照制劑實施例5獲得的本化合物(79)的制劑用水稀釋，以便具有2,500ppm的活性組分濃度。由此，制備試驗稀釋劑。
將具有5.5厘米直徑的聚乙烯杯子的底部用相同直徑的濾紙覆蓋。將切成2mm厚的人造飼料(Silkmate 2S；Nihon Nosan Kogyo K.K.)放置在濾紙上，在人造飼料上澆灌1mL上述試驗稀釋劑。將試驗稀釋劑風干之后，將具有5.5厘米直徑的濾紙放置在人造飼料上，在該濾紙上釋放30只夏季果實卷葉蛾(Adoxophyes orana)的一齡幼蟲，而后用蓋封閉杯子。7天之后，統(tǒng)計夏季果實卷葉蛾的幼蟲，通過下列方程式計算致死率 致死率(％)＝(死亡的幼蟲數(shù)目/釋放的幼蟲數(shù)目)x100 結(jié)果發(fā)現(xiàn)，用本化合物(79)的試驗稀釋劑處理的組中的致死率是80％或更大。
另外，通過化合物編號1-2確定并且在國際公布No.WO2005-51932單行本中描述的化合物，用與試驗實施例1和試驗實施例2同樣的方式對其進行試驗，發(fā)現(xiàn)所述化合物在試驗實施例1中具有0％的控制效果，在試驗實施例2中具有0％的致死率。


權利要求
1.由式(1)代表的異噁唑啉化合物
其中R1是C1-C4鹵代烷基，
R2是未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基，鹵素原子，C1-C6烷基硫基，C1-C6烷基亞磺酰基，C1-C6烷基磺?；?，硝基或氰基，
R3是C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，硝基或鹵素原子，
m是0-5的整數(shù)，
n是0-4的整數(shù)，
M是氧原子或硫原子，
R4是氫原子；未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C12烷基；(C2-C5烷氧羰基)C1-C12烷基；C2-C12氰基烷基；未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C3-C12環(huán)烷基；(C3-C6環(huán)烷基)C1-C6烷基；(C1-C6烷氧基)C2-C6烷基；未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C2-C12烯基；未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C2-C12炔基；未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基；(C1-C6烷氧基)C1-C6烷氧基；未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C3-C6鏈烯氧基；芐氧基；苯基(C2-C6)烯基；(C1-C6烷基氨基)C1-C6烷基；(二(C1-C6烷基)氨基)C1-C6烷基；下式代表的基團
[其中A1是未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C4烷基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C4烷氧基，鹵素原子或氰基，
q是0-3的整數(shù)，
r是0-2的整數(shù)，和
X1、X2和X3表示一個氮原子和兩個CH基團的組合，或三個CH基團的組合]；由下式代表的基團
[其中A2是C1-C4烷基、鹵素原子或硝基，
t是0-3的整數(shù)，
u是0-2的整數(shù)，和
X4是氧原子、硫原子或NH]；由下式代表的基團
[其中L1是未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷基，或C3-C8環(huán)烷基，和
L2是氫原子或未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷基，或當L1和L2結(jié)合在一起時，表示C2-C9烷二基、CH2CH2CH(CH3)CH2CH2基團或CH2CH2OCH2CH2基團]；苯基；苯基(C1-C4)烷基；苯氧基；苯氧基(C1-C4)烷基；苯基氨基或苯基(C1-C2)烷基氨基，其中所述苯基、所述苯基(C1-C4)烷基、所述苯氧基、所述苯氧基(C1-C4)烷基、所述苯基氨基和所述苯基(C1-C2)烷基氨基的任一個的苯環(huán)可以被1至5個獨立選自下列的基團取代未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基，鹵素原子，硝基，氰基，C1-C6烷基硫基，C1-C6烷基亞磺酰基，C1-C6烷基磺酰基，C2-C6烷氧羰基和苯甲?；?，和
R5是氫原子，C1-C12烷基，C3-C12環(huán)烷基，(C3-C6環(huán)烷基)C1-C6烷基，C2-C6烷氧基烷基，C3-C12烯基，C3-C12炔基，C1-C6?；?，C2-C8氰基烷基，硝基甲基，C2-C6烷氧羰基，C3-C8烷氧羰基烷基，苯基(C1-C4)烷基或苯甲酰基，其中所述苯基(C1-C4)烷基或所述苯甲?；谋江h(huán)可以被1至5個獨立選自下列的基團取代未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基，鹵素原子，硝基和氰基。
2.按照權利要求1的異噁唑啉化合物，其中在式(1)中n是0。
3.按照權利要求1的異噁唑啉化合物，其中在式(1)中，n是1，R3是作為6位取代基的C1-C6烷基。
4.按照權利要求1的異噁唑啉化合物，其中在式(1)中，n是1，R3是作為6位取代基的甲基。
5.按照權利要求1的異噁唑啉化合物，其中在式(1)中，n是1，R3是作為6位取代基的鹵素原子。
6.按照權利要求1的異噁唑啉化合物，其中在式(1)中，n是1，R3是未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C4烷氧基，其是6位的取代基。
7.按照權利要求1至6的任一項的異噁唑啉化合物，其中在式(1)中，R4是未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C12烷基。
8.按照權利要求1至6的任一項的異噁唑啉化合物，其中在式(1)中，R4是未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C2-C12烯基。
9.按照權利要求1至6的任一項的異噁唑啉化合物，其中在式(1)中，R4是未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基。
10.按照權利要求1至6的任一項的異噁唑啉化合物，其中在式(1)中，R4是未取代的或被1至5個獨立地選自下列基團X的基團取代的苯基
基團X未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基，鹵素原子，硝基，氰基，C1-C6烷基硫基，C1-C6烷基亞磺?；珻1-C6烷基磺?；?，C2-C6烷氧羰基和苯甲?；?。
11.按照權利要求1的異噁唑啉化合物，其中在式(1)中，R1是三氟甲基，R4是氫原子，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C12烷基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C2-C12烯基，或未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基，R5是氫原子。
12.按照權利要求1的異噁唑啉化合物，其中在式(1)中，R1是三氟甲基，R4是未取代的或被1至5個獨立地選自下列基團X的基團取代的苯基，R5是氫原子
基團X未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基，鹵素原子，硝基，氰基，C1-C6烷基硫基，C1-C6烷基亞磺酰基，C1-C6烷基磺?；?，C2-C6烷氧羰基和苯甲酰基。
13.按照權利要求1的異噁唑啉化合物，其中在式(1)中，R1是三氟甲基，m是2，R2是分別作為3位和5位的取代基的氯原子，R4是氫原子，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C12烷基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C2-C12烯基，或未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基，R5是氫原子。
14.按照權利要求1的異噁唑啉化合物，其中在式(1)中，R1是三氟甲基，m是2，R2是分別作為3位和5位的取代基的氯原子，R4是未取代的或被1至5個獨立地選自下列基團X的基團取代的苯基，R5是氫原子
基團X未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基，鹵素原子，硝基，氰基，C1-C6烷基硫基，C1-C6烷基亞磺?；?，C1-C6烷基磺?；珻2-C6烷氧羰基和苯甲?；?。
15.按照權利要求1的異噁唑啉化合物，其中在式(1)中，R1是三氟甲基，n是0或1，R4是氫原子，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C12烷基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C2-C12烯基，或未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基，R5是氫原子。
16.按照權利要求1的異噁唑啉化合物，其中在式(1)中，R1是三氟甲基，n是0或1，R4是未取代的或被1至5個獨立地選自下列基團X的基團取代的苯基，R5是氫原子
基團X未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷基，未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷氧基，鹵素原子，硝基，氰基，C1-C6烷基硫基，C1-C6烷基亞磺酰基，C1-C6烷基磺酰基，C2-C6烷氧羰基和苯甲?；?br> 17.控制害蟲的組合物，其包含按照權利要求1至16的任一項的異噁唑啉化合物作為活性組分。
18.控制害蟲的方法，其包括給害蟲或害蟲棲息的場所施加有效量的按照權利要求1至16的任一項的異噁唑啉化合物。
19.按照權利要求1至16的任一項的異噁唑啉化合物用于控制害蟲的用途。
20.按照權利要求1至16的任一項的異噁唑啉化合物用于制備控制害蟲的組合物的用途。
全文摘要
由式(1)代表的異噁唑啉化合物，其中取代基如說明書中所定義，具有針對害蟲的控制活性。
文檔編號A01P7/02GK101743231SQ200880010362
公開日2010年6月16日 申請日期2008年3月17日 優(yōu)先權日2007年3月29日
發(fā)明者井原秀樹, 隈本康司 申請人:住友化學株式會社