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一種水相法合成阿奇霉素中間體的方法與流程

文檔序號:40399051發(fā)布日期:2024-12-20 12:22閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.一種水相法合成阿奇霉素中間體的方法,以紅霉素肟為起始原料,經(jīng)過重排、還原反應(yīng)得到阿奇霉素中間體9-脫氧-9a-氮雜-9a-順式紅霉素a,其特征是,以對甲苯磺酰氯作為重排試劑,重排反應(yīng)與還原反應(yīng)在水相中一鍋法進行,引入聚合物peg-cs作為增溶劑、縛酸劑、消泡劑和促水解劑參與重排、還原反應(yīng)。

2.如權(quán)利要求1所述的一種水相法合成阿奇霉素中間體的方法,其特征是,具體包括以下步驟:

3.如權(quán)利要求1或2所述的一種水相法合成阿奇霉素中間體的方法,其特征是,所述peg-cs的結(jié)構(gòu)式如下,

4.如權(quán)利要求2所述的一種水相法合成阿奇霉素中間體的方法,其特征是,所述步驟3)分層后,含peg-cs水層收集進行集中回收處理。

5.如權(quán)利要求4所述的一種水相法合成阿奇霉素中間體的方法,其特征是,含peg-cs水層透析后凍干得到純化peg-cs。

6.如權(quán)利要求2所述的一種水相法合成阿奇霉素中間體的方法,其特征是,所述步驟1)、2)中反應(yīng)溫度均為0-10℃。

7.如權(quán)利要求2所述的一種水相法合成阿奇霉素中間體的方法,其特征是,所述步驟1)中peg-cs與對甲苯磺酰氯的質(zhì)量比為0.38-0.42:1。


技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明公開了一種水相法合成阿奇霉素中間體的方法。本發(fā)明以紅霉素肟為起始原料,經(jīng)過重排、還原反應(yīng)得到阿奇霉素中間體9?脫氧?9a?氮雜?9a?順式紅霉素A,其特征是,以對甲苯磺酰氯作為重排試劑,重排反應(yīng)與還原反應(yīng)在水相中一鍋法進行,引入聚合物PEG?CS作為增溶劑、縛酸劑、消泡劑和促水解劑參與重排、還原反應(yīng),不需要再額外加入其他助劑,輔料,從源頭上解決了現(xiàn)有的重排、還原反應(yīng)需要使用過多助劑、輔料的問題,顯著降低了溶劑的回收成本和輔料的使用和后處理成本。

技術(shù)研發(fā)人員:翟長均,孟令華,冉祥巨,郝東亮,王超飛,黃新雨,朱立強,李卓華,王仕川,范松,李東健,梁子江
受保護的技術(shù)使用者:山東安信制藥有限公司
技術(shù)研發(fā)日:
技術(shù)公布日:2024/12/19
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