1.一種水相法合成阿奇霉素中間體的方法,以紅霉素肟為起始原料,經(jīng)過重排、還原反應(yīng)得到阿奇霉素中間體9-脫氧-9a-氮雜-9a-順式紅霉素a,其特征是,以對甲苯磺酰氯作為重排試劑,重排反應(yīng)與還原反應(yīng)在水相中一鍋法進行,引入聚合物peg-cs作為增溶劑、縛酸劑、消泡劑和促水解劑參與重排、還原反應(yīng)。
2.如權(quán)利要求1所述的一種水相法合成阿奇霉素中間體的方法,其特征是,具體包括以下步驟:
3.如權(quán)利要求1或2所述的一種水相法合成阿奇霉素中間體的方法,其特征是,所述peg-cs的結(jié)構(gòu)式如下,
4.如權(quán)利要求2所述的一種水相法合成阿奇霉素中間體的方法,其特征是,所述步驟3)分層后,含peg-cs水層收集進行集中回收處理。
5.如權(quán)利要求4所述的一種水相法合成阿奇霉素中間體的方法,其特征是,含peg-cs水層透析后凍干得到純化peg-cs。
6.如權(quán)利要求2所述的一種水相法合成阿奇霉素中間體的方法,其特征是,所述步驟1)、2)中反應(yīng)溫度均為0-10℃。
7.如權(quán)利要求2所述的一種水相法合成阿奇霉素中間體的方法,其特征是,所述步驟1)中peg-cs與對甲苯磺酰氯的質(zhì)量比為0.38-0.42:1。