技術(shù)特征：

技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及一種18F標(biāo)記的炔雌醇及其制備方法和應(yīng)用，在炔雌醇上引入修飾基團并經(jīng)過18F標(biāo)記，具備良好的生物活性和優(yōu)異的藥動學(xué)性質(zhì)，而且體外穩(wěn)定性好，對乳腺癌ER+細(xì)胞具有較好的靶向性，可以作為PET示蹤劑，用于高轉(zhuǎn)移乳腺癌ER+細(xì)胞的早期診斷或療效評價。本發(fā)明還提供18F標(biāo)記炔雌醇的制備方法，以炔雌醇為原料，通過Click反應(yīng)引入標(biāo)記基團，在相對溫和的條件下加熱，通過18F?交換，簡化標(biāo)記步驟和純化時間，所獲得的18F標(biāo)記的炔雌醇放射化學(xué)產(chǎn)率高，更加有利于放射性標(biāo)記化合物的商業(yè)應(yīng)用于臨床推廣。

技術(shù)研發(fā)人員：林建國;邱玲;劉桂青;李珂;呂高超;劉清竹
受保護的技術(shù)使用者：江蘇省原子醫(yī)學(xué)研究所
技術(shù)研發(fā)日：2017.03.03
技術(shù)公布日：2017.07.25