技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明公開了一種制備式8A所示Suvorexant中間體及其類似物，或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物的方法，其中R為氫或C1～C6的烷基，包括以下步驟：將式3A化合物的氨基保護(hù)基脫去，得到式4A化合物；d、以式4A化合物制備得到式5A化合物；e、以式5A制備得到式6A化合物；f、將式6A化合物與式10A化合物反應(yīng)制備得到式7A化合物；g、以式7A化合物制備得到式8A化合物。本發(fā)明的方法，通過全新的工藝路線合成化合物8，再以此為中間體制備Suvorexant，有效解決了現(xiàn)有制備Suvorexant的方法中使用有毒物質(zhì)、成本高、路線長和收率低的問題，適合于工業(yè)化應(yīng)用。

技術(shù)研發(fā)人員：陳志勇;王春燕;王聰
受保護(hù)的技術(shù)使用者：成都美域高制藥有限公司
文檔號碼：201710039648
技術(shù)研發(fā)日：2017.01.19
技術(shù)公布日：2017.06.20