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一種具抗腫瘤活性的巖白菜素氮雜肉桂酸酯類化合物及其合成方法與流程

文檔序號:11106597閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.結(jié)構(gòu)通式(I)所示的化合物,

其中,X1、X2和X3任意之一為N,其余二者為C,R1、R2和R3選自為氫,C1-C4的烷基。

2.結(jié)構(gòu)通式(I)所示化合物的合成方法,其特征在于:以巖白菜素、氮雜肉桂酸或其衍生物為原料,在有機(jī)溶劑中進(jìn)行合成。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的合成方法,其特征在于包含如下步驟:

(1)向反應(yīng)器中加入巖白菜素和芐基溴,加入碳酸鉀和二甲基甲酰胺,室溫?cái)嚢瑁?/p>

(2)反應(yīng)完全后,加入氮雜肉桂酸或其衍生物,加有機(jī)溶劑乙腈或DMF混合均勻,加二甲氨基吡啶的吡啶溶液,50℃~90℃回流反應(yīng);

(3)向步驟(2)所得的反應(yīng)體系中加入二氯甲烷、Pd/C,通入氫氣,室溫?cái)嚢瑁?/p>

(4)將步驟(3)反應(yīng)體系的混合物經(jīng)減壓濃縮后,過濾,柱層析分離提純,干燥得到目標(biāo)產(chǎn)物。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的合成方法,其特征在于:步驟(1)中所述的巖白菜素與芐基溴的摩爾比為1:2~1:2.5。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的合成方法,其特征在于:步驟(1)中所述的巖白菜素與芐基溴的摩爾比為1:2~1:2.3。

6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的合成方法,其特征在于:步驟(2)中所述的巖白菜素與氮雜肉桂酸或其衍生物的摩爾比為1:1~1:2。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的合成方法,其特征在于:步驟(2)中所述的巖白菜素與氮雜肉桂酸或其衍生物的摩爾比為1:1.2~1:1.5。

8.根據(jù)權(quán)利要求3所述的合成方法,其特征在于:步驟(2)中所述的反應(yīng)溫度為60℃~80℃。

9.權(quán)利要求1所述的化合物在制備治療抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述應(yīng)用,其特征在于所述腫瘤為前列腺癌、胃癌、肺癌、乳腺癌、肝癌。

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