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賴諾普利的藥物組合物及其在生物醫(yī)藥中的應(yīng)用的制作方法

文檔序號:12103833閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.一種具有下述結(jié)構(gòu)式的化合物(Ⅰ),

2.一種賴諾普利的藥物組合物,其特征在于:包括賴諾普利、如權(quán)利要求1所述的化合物(Ⅰ)和藥學(xué)上可以接受的載體,制備成需要的劑型。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的賴諾普利的藥物組合物,其特征在于:藥學(xué)上可以接受的載體包括稀釋劑、賦形劑、填充劑、粘合劑、濕潤劑、崩解劑、吸收促進劑、表面活性劑、吸附載體或潤滑劑。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的賴諾普利的藥物組合物,其特征在于:所述劑型包括片劑、膠囊劑、口服液、口含劑、顆粒劑、沖劑、丸劑、散劑、膏劑、丹劑、混懸劑、粉劑、溶液劑、注射劑、栓劑、噴霧劑、滴劑或貼劑。

5.權(quán)利要求1所述的化合物(Ⅰ)的制備方法,其特征在于,包含以下操作步驟:(a)將遠志粉碎,用85~95%乙醇熱回流提取,合并提取液,濃縮至無醇味,依次用石油醚、乙酸乙酯和水飽和的正丁醇萃取,分別得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物;(b)步驟(a)中正丁醇萃取物用大孔樹脂除雜,先用8%乙醇洗脫10個柱體積,再用70%乙醇洗脫12個柱體積,收集70%洗脫液,減壓濃縮得70%乙醇洗脫濃縮物;(c)步驟(b)中70%乙醇洗脫濃縮物用正相硅膠分離,依次用體積比為40:1、20:1、10:1和5:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脫得到4個組分;(d)步驟(c)中組分4用正相硅膠進一步分離,依次用體積比為8:1、5:1和2:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脫得到3個組分;(e)步驟(d)中組分2用十八烷基硅烷鍵合的反相硅膠分離,用體積百分濃度為75%的甲醇水溶液等度洗脫,收集8~14個柱體積洗脫液,洗脫液減壓濃縮得到化合物(Ⅰ)。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的化合物(Ⅰ)的制備方法,其特征在于:步驟(a)用90%乙醇熱回流提取,合并提取液。

7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的化合物(Ⅰ)的制備方法,其特征在于:所述大孔樹脂為AB-8型大孔吸附樹脂。

8.根據(jù)權(quán)利要求5所述的化合物(Ⅰ)的制備方法,其特征在于:步驟(a)中用二氯甲烷代替乙酸乙酯進行萃取,得到二氯甲烷萃取物。

9.權(quán)利要求1所述的化合物(Ⅰ)在制備治療白內(nèi)障的藥物中的應(yīng)用。

10.權(quán)利要求2~4任一所述的賴諾普利的藥物組合物在制備治療白內(nèi)障的藥物中的應(yīng)用。

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