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一種7?氟?6?氨基?4?(2?炔丙基)?1,4?苯并噁嗪?3(4H)?酮衍生物的合成方法與流程

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技術(shù)特征:

1.一種7-氟-6-氨基-4-(2-炔丙基)-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮衍生物的合成方法,其特征在于:以6-氨基-7-氟-4-丙炔基-1,4-苯并惡嗪-3(4H)-酮和3,4,5,6-四氫苯酐為原料,在有機(jī)酸和鹽的催化作用下反應(yīng),即得。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成方法,其特征在于:所述鹽為有機(jī)鹽,所述有機(jī)鹽為醋酸鹽或醋酸銨;或者,所述鹽為無(wú)機(jī)鹽,所述無(wú)機(jī)鹽選自碳酸鉀、碳酸銫、氯化鉀、磷酸氫二鉀、磷酸二氫鉀、硫酸鉀、硫酸氫鉀中的一種或多種。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的合成方法,其特征在于:所述醋酸鹽選自醋酸鉀、醋酸銫、醋酸鈉中的至少一種,優(yōu)選為醋酸鉀。

4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的合成方法,其特征在于:所述有機(jī)酸選自醋酸、丙酸、丁酸、三氟乙酸中的一種或多種。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成方法,其特征在于:所述有機(jī)酸為醋酸,所述鹽為醋酸鉀。

6.根據(jù)權(quán)利要求1或5所述的合成方法,其特征在于:所述有機(jī)酸和鹽的摩爾比為1:(0.01-5),優(yōu)選為1:(0.05-3)。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成方法,其特征在于:6-氨基-7-氟-4-丙炔基-1,4-苯并惡嗪-3(4H)-酮、3,4,5,6-四氫苯酐、有機(jī)酸的摩爾比為1:(0.95-1.3):(0.05-2)。

8.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)或5或7所述的合成方法,其特征在于:所述反應(yīng)在溶劑中進(jìn)行,所述溶劑選自醋酸、甲苯、氯仿、環(huán)己烷、1,2-二氯乙烷、甲基異丁基酮的一種或多種;優(yōu)選為甲苯。

9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成方法,其特征在于:按照6-氨基-7-氟-4-丙炔基-1,4-苯并惡嗪-3(4H)-酮、3,4,5,6-四氫苯酐、醋酸的摩爾比為1:(0.95-1.3):(0.05-2),醋酸和醋酸鉀的摩爾比為1:(0.05-3)的比例,以甲苯為溶劑,于回流脫水條件下反應(yīng),即得。

10.根據(jù)權(quán)利要求1或9所述的合成方法,其特征在于:所述反應(yīng)還包括對(duì)反應(yīng)液進(jìn)行后處理的步驟,所述后處理具體為:反應(yīng)完畢后,脫去溶劑,將所得濾餅使用有機(jī)溶劑打漿,過(guò)濾后干燥得到產(chǎn)品;

優(yōu)選地,所述有機(jī)溶劑選自乙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷中的一種或多種。

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