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一種合成2?三異丙基硅基乙炔吲哚類化合物的方法與流程

文檔序號:12342176閱讀:來源:國知局

技術特征:

1.一種合成2-三異丙基硅基乙炔吲哚類化合物的方法,其特征在于,所述的目標產物是通過1-(嘧啶基-2-基)-1H-吲哚類化合物IV

和三異丙基硅基乙炔溴V

在雙乙腈氯化鈀、碳酸銫、六氟銻酸銀、三氧化二鋁的參與下進行炔基化反應后得到;

其中,R基選自氫、甲基、甲氧基、芐氧基、鹵代基或氰基,R基取代于吲哚環(huán)的C3、C4、C5、C6或C7位;

具體步驟如下:

將1-(嘧啶基-2-基)-1H-吲哚類化合物IV、雙乙腈氯化鈀、碳酸銫、六氟銻酸銀、三氧化二鋁溶于溶劑1,4-二氧已環(huán)中,然后加入炔基化試劑三異丙基硅基乙炔溴,混合均勻后加熱至115-125℃,,反應結束后過短硅膠柱去除溶劑得粗產物,粗產物經柱層析分離后即得純產物2-三異丙基硅基吲哚類化合物。

2.如權利要求1所述的合成2-三異丙基硅基乙炔吲哚類化合物的方法,其特征在于,雙乙腈氯化鈀的摩爾量為1-(嘧啶基-2-基)-1H-吲哚類化合物摩爾量的0.15~0.25equiv.。

3.如權利要求1所述的合成2-三異丙基硅基乙炔吲哚類化合物的方法,其特征在于,碳酸銫的摩爾量為1-(嘧啶基-2-基)-1H-吲哚類化合物摩爾量的0.15~0.2equiv.。

4.如權利要求1所述的合成2-三異丙基硅基乙炔吲哚類化合物的方法,其特征在于,六氟銻酸銀的摩爾量為1-(嘧啶基-2-基)-1H-吲哚類化合物摩爾量的0.1~0.15equiv.。

5.如權利要求1所述的合成2-三異丙基硅基乙炔吲哚類化合物的方法,其特征在于,三氧化二鋁的摩爾量為1-(嘧啶基-2-基)-1H-吲哚類化合物摩爾量的0.5~1equiv.。

6.如權利要求1所述的合成2-三異丙基硅基乙炔吲哚類化合物的方法,其特征在于,三異丙基硅基乙炔溴的摩爾量為1-(嘧啶基-2-基)-1H-吲哚類化合物摩爾量的1.0~1.5equiv.。

7.如權利要求1所述的合成2-三異丙基硅基乙炔吲哚類化合物的方法,其特征在于,所述的加熱時間為12-18小時。

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