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RGDVGRPAK-The十肽,其制備,活性及應(yīng)用的制作方法

文檔序號(hào):12054492閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.Arg-Gly-Asp-Val-Gly-Arg-Pro-Ala-Lys-The十肽。

2.權(quán)利要求1的Arg-Gly-Asp-Val-Gly-Arg-Pro-Ala-Lys-The的制備方法,該方法包括:

(1)Boc-β-羧基-OMe-Asp與Val-OBzl偶聯(lián)得到Boc-β-羧基-OMe-Val-OBzl;

(2)Boc-β-羧基-OMe-Asp-Val-OBzl在4N氯化氫的乙酸乙酯溶液中得L-β-羧基-OMe-Asp-Val-OBzl;

(3)Boc-Gly與L-β-羧基-OMe-Asp-Val-OBzl偶聯(lián)得到Boc-Gly-β-羧基-OMe-Asp-Val-OBzl;

(4)Boc-Gly-β-羧基-OMe-Asp-Val-OBzl在4N氯化氫的乙酸乙酯溶液中得到L-Gly-β-羧基-OMe-Asp-Val-OBzl;

(5)Boc-NG-Tosh-Arg與L-Gly-β-羧基-OMe-Asp-Val-OBzl偶聯(lián)得到Boc-NG-Tosh-Arg-Gly-β-羧基-OMe-Asp-Val-OBzl;

(6)Boc-NG-Tosh-Arg-Gly-β-羧基-OMe-Asp-Val-OBzl在Pd/C和H2的作用下得到Boc-The-NG-Tosh-Arg-Gly-β-羧基-OMe-Asp-Val-Val;

(7)Boc-Ala與Nω-Z-Lys-OBzl偶聯(lián)得到Boc-Ala-Nω-Z-Lys-OBzl;

(8)Boc-Ala-Nω-Z-Lys-OBzl在4N氯化氫的乙酸乙酯溶液中得到L-Ala-Nω-Z-Lys-OBzl;

(9)Boc-Pro與L-Ala-Nω-Z-Lys-OBzl偶聯(lián)得到Boc-Pro-Ala-Nω-Z-Lys-OBzl;

(10)Boc-Pro-Ala-Nω-Z-Lys-OBzl在4N氯化氫的乙酸乙酰溶液中得到L-Pro-Ala-Nω-Z-Lys-OBzl;

(11)Boc-NG-NO2-Arg與L-Pro-Ala-Nω-Z-Lys-OBzl偶聯(lián)得到L-NG-NO2-Arg-Pro-Ala-Nω-Z-Lys-OBzl;

(12)Boc-Gly與L-NG-NO2-Arg-Pro-Ala-Nω-Z-Lys-OBzl偶聯(lián)得到Boc-Gly-NG-NO2-Arg-Pro-Ala-Nω-Z-Lys-OBzl;

(13)Boc-Gly-NG-NO2-Arg-Pro-Ala-Nω-Z-Lys-OBzl在2N NaOH溶液的作用下得到Boc-Gly-NG-NO2-Arg-Pro-Ala-Nω-Z-Lys;

(14)Boc-Gly-NG-NO2-Arg-Pro-Ala-Nω-Z-Lys與The-OBzl偶聯(lián)得到Boc-Gly-NG-NO2-Arg-Pro-Ala-Nω-Z-Lys-The-OBzl;

(15)Boc-Gly-NG-NO2-Arg-Pro-Ala-Nω-Z-Lys-The-OBzl在4N氯化氫的乙酸乙酯溶液中得到L-Gly-NG-NO2-Arg-Pro-Ala-Nω-Z-Lys-The-OBzl;

(16)Boc-NG-Tosh-Arg-Gly-β-羧基-OMe-Asp-Val與L-Gly-NG-NO2-Arg-Pro-Ala-Nω-Z-Lys-The-OBzl偶聯(lián)得到Boc-NG-Tosh-Arg-Gly-β-羧基-OMe-Asp-Val-Gly-NG-NO2-Arg-Pro-Ala-Nω-Z-Lys-The-OBzl;

(17)Boc-NG-Tosh-Arg-Gly-β-羧基-OMe-Asp-Val-Gly-NG-NO2-Arg-Pro-Ala-Nω-Z-Lys-The-OBzl在2N NaOH的甲醇溶液中得到Boc-NG-Tosh-Gly-Asp-Val-Gly-NG-NO2-Arg-Pro-Ala-Nω-Z-Lys-The;

(18)Boc-NG-Tosh-Arg-Gly-Asp-Val-Gly-NG-NO2-Arg-Pro-Ala-Nω-Z-Lys-The在三氟乙酸或三氟甲磺酸=4∶1溶液中得到Arg-Gly-Asp-Val-Gly-Arg-Pro-Ala-Lys-The。

3.權(quán)利要求1的Arg-Gly-Asp-Val-Gly-Arg-Pro-Ala-Lys-The制備抗血栓藥物的應(yīng)用。

4.權(quán)利要求1的Arg-Gly-Asp-Val-Gly-Arg-Pro-Ala-Lys-The制備溶血栓藥物的應(yīng)用。

5.權(quán)利要求1的Arg-Gly-Asp-Val-Gly-Arg-Pro-Ala-Lys-The制備缺血性中風(fēng)藥物的應(yīng)用。

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