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2,3-二芳基-2-炔丙酰胺基-3-芳基氨基丙酸甲酯衍生物及其制備方法和應(yīng)用與流程

文檔序號(hào):11802308閱讀:來(lái)源:國(guó)知局

技術(shù)特征:

1.一種2,3-二芳基-2-炔丙酰胺基-3-芳基氨基丙酸甲酯衍生物,其特征在于,如式(I)所示,

其中,

Ar1為芳基,選自于苯基、4-溴苯基、4-甲氧基苯基、4-硝基苯基或2-萘基;

Ar2為芳基,選自于苯基、4-氟苯基、4-溴苯基、4-甲基苯基、或3-甲氧基苯基;

Ar3為芳基,選自于2-羥基苯基。

2.一種2,3-二芳基-2-炔丙酰胺基-3-芳基氨基丙酸甲酯衍生物的合成方法,其特征在于,所述合成反應(yīng)中,將芳香亞胺、醋酸銠、分子篩溶于有機(jī)溶劑,配制成混合溶液1;將重氮化合物和炔丙基酰胺溶于有機(jī)溶劑配制成混合溶液2;將混合溶液2加入混合溶液1中;反應(yīng)、純化得到高非對(duì)映選擇性2,3-二芳基-2-炔丙酰胺基-3-芳基氨基丙酸甲酯衍生物;所述合成反應(yīng)如式(II)所示:

其中,Ar1為芳基,選自于苯基、4-溴苯基、4-甲氧基苯基、4-硝基苯基或2-萘基;

Ar2為芳基,選自于苯基、4-氟苯基、4-溴苯基、4-甲基苯基、或3-甲氧基苯基;

Ar3為芳基,選自于2-羥基苯基。

3.如權(quán)利要求2所述的合成方法,其特征在于,反應(yīng)溫度范圍為0-40℃。

4.如權(quán)利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述重氮化合物、炔丙酰胺、芳香亞胺、醋酸銠的投料量摩爾比為重氮化合物:炔丙酰胺:芳香亞胺:醋酸銠=1.2:1.2:1.0:0.01;分子篩投料量為100mg/mmol;反應(yīng)溶劑用量與芳香亞胺用量的比例為0.5mL:1mmol。

5.如權(quán)利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述重氮化合物包括苯基重氮乙酸酯、取代苯基重氮乙酸酯。

6.如權(quán)利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述酰胺為炔丙酰胺。

7.如權(quán)利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述芳香亞胺為2-羥基芳氨基芳香亞胺。

8.如權(quán)利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述有機(jī)溶劑包括二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯。

9.如權(quán)利要求1所述2,3-二芳基-2-炔丙酰胺基-3-芳基氨基丙酸甲酯衍生物在藥物制備中的應(yīng)用。

10.一種按權(quán)利要求2~8之任一項(xiàng)所述方法制備得到2,3-二芳基-2-炔丙酰胺基-3-芳基氨基丙酸甲酯衍生物。

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