專利名稱：氨基甲酰四唑酮類及除草劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及新穎的氨基甲酰四唑酮類及以其為有效成分的農(nóng)藥，特別是除草劑。
背景技術(shù)：
日本專利公開公報昭60-146879號、日本專利公開公報昭62-12767號、日本專利公開公報平6-306061號、美國專利公報4956469號、美國專利公報5019152號、美國專利公報5003075號、歐洲專利公開公報0571854號及歐洲專利公開公報0571855號揭示了1-取代-4-(N，N-二取代氨基甲酰)-5(4H)四唑酮類，雖然已經(jīng)知道這些化合物具有除草活性，但以四唑酮環(huán)上1位的取代基為氧原子、氮原子或硫原子與四唑酮環(huán)結(jié)合而獲得的氨基甲酰四唑酮類卻是文獻中從未記載過的新穎化合物，目前對其生物活性還沒有任何了解。
發(fā)明的揭示本發(fā)明者們鑒于上述情況，為了對除草劑進行開發(fā)而進行研究的結(jié)果發(fā)現(xiàn)，式(1)表示的氨基甲酰四唑酮類(以下稱為本發(fā)明化合物)具有很強的除草活性，且對作物具有高選擇性，從而完成了本發(fā)明，
本發(fā)明涉及以本發(fā)明化合物為有效成分的農(nóng)藥，特別是除草劑。
此外，式(2a)表示的本發(fā)明化合物的中間體也很有用，
對發(fā)明的詳細說明對本發(fā)明化合物和本發(fā)明化合物的中間體的取代基R1、R2、R3、R4和R5進行具體說明，式中符號表示以下含義。
Me甲基，Et乙基，Pr-n正丙基，Pr-iso異丙基，Bu-n正丁基，Bu-iso異丁基，Bu-sec仲丁基，Bu-tert叔丁基，Pen-n正戊基，Hex-n正己基，Hex-iso異己基，Hep-n正庚基，Oct-n正辛基，Pr-cyc環(huán)丙基，Bu-cyc環(huán)丁基，Pen-cyc環(huán)戊基，Hex-cyc環(huán)己基，Ph苯基，Py吡啶基。[本發(fā)明化合物的取代基R1和R4的具體例子]H，Me，Et，Pr-n，Pr-iso，Bu-n，Bu-iso，Bu-sec，Bu-tert，Pen-n，Et2CH，Hex-n，Hep-n，Oct-n，Me(Pr-n)CH，Me(Bu-n)CH，Et(Pr-n)CH，Et(Bu-n)CH，(Pr-n)2CH，Me(Pen-n)CH，Et(Pen-n)CH，(Pr-n)(Bu-n)CH，Me2CHCH2CH2，Pr-cyc，Bu-cyc，Pen-cyc，Hex-cyc，CH2Pr-cyc，CH2Bu-cyc，CH2Pen-cyc，CH2Hex-cyc，CH2CH2Pr-cyc，CH2CH＝CH2，CH2CH＝CHMe，CH2CH＝CHEt，CH2CMe＝CH2，CH2CH2CH＝CH2，CH2CH2CH＝CHMe，CH2CH＝CMe2，CHMeCH＝CH2，CH2CMe＝CHMe，CHMeCH＝CHMe，CH2CMe＝CHEt，CH2CH2CH＝CMe2，CH2CMe＝CMe2，CH2C≡CH，CH2C≡CMe，CH2C≡CEt，CH2CH2C≡CH，CH2CH2C≡CMe，CHMeC≡CH，CHMeC≡CMe，CH2OMe，CH2OEt，CH2OPr-n，CH2OPr-iso，CH2OBu-n，CH2OBu-iso，CH2OBu-sec，CH2OBu-tert，CH2CH2OMe，CH2CH2OEt，CH2CH2OPr-n，CH2CH2CH2OMe，CH2CH2CH2OEt，CH2CH2CH2CH2OMe，CH2OCH2CH＝CH2，CH2OCH2CH＝CHMe，CH2CH2OCH2CH＝CH2，CH2CH2OCH2CH＝CHMe，CH2OCH2C≡CH，CH2OCH2C≡CMe，CH2OCHMeC≡CH，CH2OCMe2C≡CH，CH2CH2OCH2C≡CH，CH2CH2OCH2C≡CMe，CH2CH2OCHMeC≡CH，CH2CH2OCMe2C≡CH，CH2OCHF2，CH2OCF3，CH2OCF2CF3，CH2CH2OCHF2，CH2CH2OCF3，CH2CH2OCF2CF3，CH2OCH2CF3，CH2CH2OCH2CF3，CH2OCH2CHF2，CH2CH2OCH2CHF2，CH2OCH2CH2F，CH2OCH2CH2Cl，CH2OCH2CH2Br，CH2CH2OCH2CH2F，CH2CH2OCH2CH2Cl，CH2CH2OCH2CH2Br，CH2OCH2CH＝CHCl，CH2CH2OCH2CH＝CHCl，CH2OCH2CH＝CHBr，CH2CH2OCH2CH＝CHBr，CH2OCH2CF＝CF2，CH2CH2OCH2CF＝CF2，CH2OCH＝CHCl，CH2CH2OCH＝CHCl，CH2OCF＝CF2，CH2CH2OCF＝CF2，CH2OCF2CF＝CF2，CH2CH2OCF2CF＝CF2，CH2OCH2CH＝CF2，CH2CH2OCH2CH＝CF2，CH2OCH2CH＝CHCF3，CH2CH2OCH2CH＝CHCF3，CH2OCH2C≡CI，CH2OCH2CH2C≡CI，CH2CH2OCH2C≡CI，CH2OCH2C≡CCF3，CH2CH2OCH2C≡CCF3，CH2OCMe2C≡CI，CH2CH2OCMe2C≡CI，CH2OCMe2C≡CCF3，CH2CH2OCMe2C≡CCF3，CH2SMe，CH2SEt，CH2SPr-n，CH2SPr-iso，CH2SBu-n，CH2SBu-iso，CH2SBu-sec，CH2SBu-tert，CH2CH2SMe，CH2CH2SEt，CH2CH2SPr-n，CH2CH2SPr-iso，CH2CH2SBu-n，CH2CH2SBu-iso，CH2CH2SBu-sec，CH2CH2SBu-tert，CH2CH2CH2SMe，CH2CH2CH2SEt，CH2CH2CH2SPr-n，CH2CH2CH2SPr-iso，CH2CH2CH2SBu-n，CH2CH2CH2SBu-iso，CH2CH2CH2SBu-sec，CH2CH2CH2SBu-tert，CH2SOMe，CH2SOEt，CH2SOPr-n，CH2SOPr-iso，CH2SOBu-n，CH2SOBu-iso，CH2SOBu-sec，CH2SOBu-tert，CH2CH2SOMe，CH2CH2SOEt，CH2CH2SOPr-n，CH2CH2SOPr-iso，CH2SO2Me， CH2SO2Et，CH2SO2Pr-n，CH2SO2Pr-iso，CH2SO2Bu-n，CH2SO2Bu-iso，CH2SO2Bu-sec，CH2SO2Bu-tert，CH2CH2SO2Me，CH2CH2SO2Et，CH2CH2SO2Pr-n，CH2CH2SO2Pr-iso，CH2F，CH2Cl，CH2Br，CH2I，CHF2，CHCl2，CHBr2，CF3，CCl3，CBr3，CClF2，CBrF2，CH2FCH2，CHF2CH2，CF3CH2，CF3CF2，CF3CF2CF2，ClCH2CH2，BrCH2CH2，CCl3CH2，CF3CH2CH2，CCl3CH2CH2，ClCH2CH2CH2，F(xiàn)CH2CH2CH2，CF3CF2CH2，ClCH2CH2CH2CH2，CH2CH＝CHCl，CH2CH＝CHBr，CH2CH＝CF2，CH2CF＝CF2，CH2CH＝CHCF3，CH2CH＝CBrMe，CH2CH＝CClMe，CH2CH＝CCF3Me，CF2CF＝CF2，CH2C≡CI，CH2CH2C≡CI，CH2C≡CCF3，CH2CH2C≡CCF3，CH2CN，CH2CH2CN，CHMeCN，CH2CHMeCN，CH2CMe2CN，CH2CH＝CHCN，CH2CH(CN)CH＝CH2，CH2C(CN)＝CH2，CH2C(CN)＝CHMe，CH2CH(CN)C≡CH，CH2CH(CN)C≡CMe，CH(CN)C≡CH，CH2NO2，CH2CH2NO2，CHMeNO2，CH2CHMeNO2，CH2CMe2NO2，CH2CH＝CHNO2，CH2CH(NO2)CH＝CH2，CH2C(NO2)＝CH2，CH2C(NO2)＝CHMe，CH2CH(NO2)C≡CH，CH2CH(NO2)C≡CMe，CH(NO2)C≡CH，CH2CO2Me，CH2CO2Et，CH2CO2Pr-n，CH2CO2Pr-iso，CH2CO2Bu-n，CHMeCO2Me，CHMeCO2Et，CH2CH2CO2Me，CH2CH2CO2Et，CH2CHMeCO2Me，CH2CH2CH2CO2Me，CH2CH＝CHCO2Me，CH2CH＝CHCO2Et，CH2CH＝CHCO2Pr-n，CH2CH＝CMeCO2Me，CH2CMe＝CHCO2Me，CHMeCH＝CHCO2Me，CHMeCH＝CHCO2Et，CH2CH2CH＝CHCO2Me，CH2CH＝CHCH2CO2Me，CH2C≡CCO2Me，CH2C≡CCO2Et，CH2C≡CCO2Pr-n，CH2CH2C≡CCO2Me，CH2CHMeC≡CCO2Me，CH2CMe2C≡CCO2Me，CH2C≡CCH2CO2Me，CH2COMe，CH2COEt，CH2COPr-n，CH2CH2COMe，CH2CH2COEt，CH2CHMeCOMe，CH2CMe2COMe，CH2COCF3，CH2COCCl3，CH2CH2COCF3，CH2COCH2CF3，CH2COCH2CHF2，CH2COCH2CHCl2，CH2COCH2F，CH2COCH2Cl，CH2COCH2Br，CH2COCH＝CH2，CH2COCH＝CHMe，CH2COCH2CH＝CH2，CH2CH2COCH＝CH2，CH2CH2COCH＝CHMe，CH2COC≡CH，CH2COC≡CMe，CH2COCH2C≡CH，CH2CH2COC≡CH，CH2CH2COC≡CMe，PhCH2，2-Cl-PhCH2，3-Cl-PhCH2，4-Cl-PhCH2，2，4-Cl2-PhCH2，3，5-Cl2-PhCH2，2，6-Cl2-PhCH2，2，3-Cl2-PhCH2，2，5-Cl2-PhCH2，2-F-PhCH2，3-F-PhCH2，4-F-PhCH2，2-F-4-Cl-PhCH2，2-Br-PhCH2，3-Br-PhCH2，4-Br-PhCH2，2-Me-PhCH2，3-Me-PhCH2，-Me-PhCH2，2，4-Me2-PhCH2，3，5-Me2-PhCH2，2，6-Me2-PhCH2，2，3-Me2-PhCH2，2，5-Me2-PhCH2，2-MeO-PhCH2，3-MeO-PhCH2，4-MeO-PhCH2，2-CF3-PhCH2，3-CF3-PhCH2，4-CF3-PhCH2，2，4，6-Cl3-PhCH2，2，3，5-Cl3-PhCH2，2，3，4-Cl3-PhCH2，2-NO2-PhCH2，3-NO2-PhCH2，4-NO2-PhCH2，2-CN-PhCH2，3-CN-PhCH2，4-CN-PhCH2，PhCH2CH2，2-Cl-PhCH2CH2，3-Cl-PhCH2CH2，4-Cl-PhCH2CH2，2，4-Cl2-PhCH2CH2，3，5-Cl2-PhCH2CH2，2，6-Cl2-PhCH2CH2，2，3-Cl2-PhCH2CH2，2，5-Cl2-PhCH2CH2，2-F-PhCH2CH2，3-F-PhCH2CH2，4-F-PhCH2CH2，2-F-4-Cl-PhCH2CH2，2-Br-PhCH2CH2，3-Br-PhCH2CH2，4-Br-PhCH2CH2，2-Me-PhCH2CH2，3-Me-PhCH2CH2，4-Me-PhCH2CH2，2，4-Me2-PhCH2CH2，3，5-Me2-PhCH2CH2，2，6-Me2-PhCH2CH2，2，3-Me2-PhCH2CH2，2，5-Me2-PhCH2CH2，2-MeO-PhCH2CH2，3-MeO-PhCH2CH2，4-MeO-PhCH2CH2，2-CF3-PhCH2CH2，3-CF3-PhCH2CH2，4-CF3-PhCH2CH2，2，4，6-Cl3-PhCH2CH2，2，3，5-Cl3-PhCH2CH2，2，3，4-Cl3-PhCH2CH2，2-NO2-PhCH2CH2，3-NO2-PhCH2CH2，4-NO2-PhCH2CH2，2-CN-PhCH2CH2，3-CN-PhCH2CH2，4-CN-PhCH2CH2，PhCHMe，2-Cl-PhCHMe，3-Cl-PhCHMe，4-Cl-PhCHMe，2，4-Cl2-PhCHMe，3，5-Cl2-PhCHMe，2，6-Cl2-PhCHMe，2，3-Cl2-PhCHMe，2，5-Cl2-PhCHMe，2-F-PhCHMe，3-F-PhCHMe，4-F-PhCHMe，2-F-4-Cl-PhCHMe，2-Br-PhCHMe，3-Br-PhCHMe，4-Br-PhCHMe，2-Me-PhCHMe，3-Me-PhCHMe，4-Me-PhCHMe，PhCHMeCH2，2-Cl-PhCHMeCH2，3-Cl-PhCHMeCH2，4-Cl-PhCHMeCH2，2，4-Cl2-PhCHMeCH2，3，5-Cl2-PhCHMeCH2，2，6-Cl2-PhCHMeCH2，2，3-Cl2-PhCHMeCH2，2，5-Cl2-PhCHMeCH2，2-F-PhCHMeCH2，3-F-PhCHMeCH2，4-F-PhCHMeCH2，2-F-4-Cl-PhCHMeCH2，2-Br-PhCHMeCH2，3-Br-PhCHMeCH2，4-Br-PhCHMeCH2，2-Me-PhCHMeCH2，3-Me-PhCHMeCH2，4-Me-PhCHMeCH2，PhCH2CHMe，2-Cl-PhCH2CHMe，3-Cl-PhCH2CHMe，4-Cl-PhCH2CHMe，2，4-Cl2-PhCH2CHMe，3，5-Cl2-PhCH2CHMe，2，6-Cl2-PhCH2CHMe，2，3-Cl2-PhCH2CHMe，2，5-Cl2-PhCH2CHMe，2-F-PhCH2CHMe，3-F-PhCH2CHMe，4-F-PhCH2CHMe，2-F-4-Cl-PhCH2CHMe，2-Br-PhCH2CHMe，3-Br-PhCH2CHMe，4-Br-PhCH2CHMe，2-Me-PhCH2CHMe，3-Me-PhCH2CHMe，4-Me-PhCH2CHMe，PhCMe2，PhCHMeCHMe，PhCH2CH2CH2，PhCH2CH2CH2CH2，PhCH2CH2CH2CH2CH2，PhCH2CH2CH2CH2CH2CH2，PhCHEt，PhCHPr-n，PhCHPr-iso，Ph2CH，4-(PhCH2O)-PhCH2，CO2Me，CO2Et，CO2Pr-n，CO2Pr-iso，CO2Bu-n，CO2Bu-iso，CO2Bu-sec，CO2Bu-tert，CO2Pen-n，CO2CH2Ph，PhOCO，2-Cl-PhOCO，3-Cl-PhOCO，4-Cl-PhOCO，2，4-Cl2-PhOCO，3，5-Cl2-PhOCO，2，6-Cl2-PhOCO，2，3-Cl2-PhOCO，2，5-Cl2-PhOCO，2-F-PhOCO，3-F-PhOCO，4-F-PhOCO，2-F-4-Cl-PhOCO，2-Br-PhOCO，3-Br-PhOCO，4-Br-PhOCO，2-Me-PhOCO，3-Me-PhOCO，4-Me-PhOCO，2，4-Me2-PhOCO，3，5-Me2-PhOCO，2，6-Me2-PhOCO，2，3-Me2-PhOCO，2，5-Me2-PhOCO，2-MeO-PhOCO，3-MeO-PhOCO，4-MeO-PhOCO，2-CF3-PhOCO，3-CF3-PhOCO，4-CF3-PhOCO，2，4，6-Cl3-PhOCO，2，3，5-Cl3-PhOCO，2，3，4-Cl3-PhOCO，2-NO2-PhOCO，3-NO2-PhOCO，4-NO2-PhOCO，2-CN-PhOCO，3-CN-PhOCO，4-CN-PhOCO，MeCO，EtCO，(Pr-n)CO，(Pr-iso)CO，(Bu-n)CO，(Bu-iso)CO，(Bu-sec)CO，(Bu-tert)CO，(Pen-n)CO，(Hex-n)CO，(Hep-n)CO，(Pr-cyc)CO，(Bu-cyc)CO，(Pen-cyc)CO，(Hex-cyc)CO，COCH2Pr-cyc，COCH2Bu-cyc，COCH2Pen-cyc，COCH2Hex-cyc，COCH2CH2Pr-cyc，COCH2CH＝CH2，COCH2CH＝CHMe，COCH2CH＝CHEt，COCH2CMe＝CH2，COCH2CH2CH＝CH2，COCH2CH2CH＝CHMe，COCH2CH＝CMe2，COCHMeCH＝CH2，COCH2CMe＝CHMe，COCHMeCH＝CHMe，COCH2CMe＝CHEt，COCH2CH2CH＝CMe2，COCH2CMe＝CMe2，COCH2C≡CH，COCH2C≡CMe，COCH2C≡CEt，COCH2CH2C≡CH，COCH2CH2C≡CMe，COCHMeC≡CH，COCHMeC≡CMe，PhCO，2-Cl-PhCO，3-Cl-PhCO，4-Cl-PhCO，2，4-Cl2-PhCO，3，5-Cl2-PhCO，2，6-Cl2-PhCO，2，3-Cl2-PhCO，2，5-Cl2-PhCO，2-F-PhCO，3-F-PhCO，4-F-PhCO，2-F-4-Cl-PhCO，2-Br-PhCO，3-Br-PhCO，4-Br-PhCO，2-Me-PhCO，3-Me-PhCO，4-Me-PhCO，2，4-Me2-PhCO，3，5-Me2-PhCO，2，6-Me2-PhCO，2，3-Me2-PhCO，2，5-Me2-PhCO，2-MeO-PhCO，3-MeO-PhCO，4-MeO-PhCO，2-CF3-PhCO，3-CF3-PhCO，4-CF3-PhCO，2，4，6-Cl3-PhCO，2，3，5-Cl3-PhCO，2，3，4-Cl3-PhCO，2-NO2-PhCO，3-NO2-PhCO，4-NO2-PhCO，2-CN-PhCO，3-CN-PhCO，4-CN-PhCO，SO2Me，SO2Et，SO2Pr-n，SO2Pr-iso，SO2Bu-n，SO2Bu-iso，SO2Bu-sec，SO2Bu-tert，SO2Pen-n，SO2Hex-n，SO2Hep-n，SO2Oct-n，SO2CH2CH＝CH2，SO2CH2CH＝CHMe，SO2CH2CH＝CHEt，SO2CH2CMe＝CH2，SO2CH2CH2CH＝CH2，SO2CH2CH2CH＝CHMe，SO2CH2CH＝CMe2，SO2CHMeCH＝CH2，SO2CH2CMe＝CHMe，SO2CHMeCH＝CHMe，SO2CH2CMe＝CHEt，SO2CH2CH2CH＝CMe2，SO2CH2CMe＝CMe2，SO2CH2C≡CH，SO2CH2C≡CMe，SO2CH2C≡CEt，SO2C2CH2C≡CH，SO2CH2CH2C≡CMe，SO2CHMeC≡CH，SO2CHMeC≡CMe，SO2CH2Ph，PhSO2，2-Cl-PhSO2，3-Cl-PhSO2，4-Cl-PhSO2，2，4-Cl2-PhSO2，3，5-Cl2-PhSO2，2，6-Cl2-PhSO2，2，3-Cl2-PhSO2，2，5-Cl2-PhSO2，2-F-PhSO2，3-F-PhSO2，4-F-PhSO2，2-F-4-Cl-PhSO2，2-Br-PhSO2，3-Br-PhSO2，4-Br-PhSO2，2-Me-PhSO2，3-Me-PhSO2，4-Me-PhSO2，2，4-Me2-PhSO2，3，5-Me2-PhSO2，2，6-Me2-PhSO2，2，3-Me2-PhSO2，2，5-Me2-PhSO2，2-MeO-PhSO2，3-MeO-PhSO2，4-MeO-PhSO2，2-CF3-PhSO2，3-CF3-PhSO2，4-CF3-PhSO2，2，4，6-Cl3-PhSO2，2，3，5-Cl3-PhSO2，2，3，4-Cl3-PhSO2，2-NO2-PhSO2，3-NO2-PhSO2，4-NO2-PhSO2，2，4-(NO2)2-PhSO2，2-CN-PhSO2，3-CN-PhSO2，4-CN-PhSO2，2-(CO2Me)-PhSO2，CONHMe，CONHEt，CONHPr-n，CONHPr-iso，CONHBu-n，CONHBu-iso，CONHBu-sec，CONHBu-tert，CONHPen-n，CONHPen-n，CONHHep-n，CONHOct-n，CONHCH2CH＝CH2，CONHCH2CH＝CHMe，CONHCH2CH＝CHEt，CONHCH2CMe＝CH2，CONHCH2CH2CH＝CH2，CONHCH2CH2CH＝CHMe，CONHCH2CH＝CMe2，CONHCHMeCH＝CH2，CONHCH2CMe＝CHMe，CONHCHMeCH＝CHMe，CONHCH2CMe＝CHEt，CONHCH2CH2CH＝CMe2，CONHCH2CMe＝CMe2，CONHCH2C≡CH，CONHCH2C≡CMe，CONHCH2C≡CEt，CONHCH2CH2C≡CH，CONHCH2CH2C≡CMe，CONHCHMeC≡CH，CONHCHMeC≡CMe，CONMe2，CONEt2，CON(Pr-n)2，CON(Pr-iso)2，CON(Bu-n)2，CON(Bu-iso)2，CON(Bu-sec)2，CONEtMe，CONMePr-n，CONMePr-iso，CONMeBu-n，CONMeBu-iso，CONMeBu-sec，CONMeBu-tert，CONMePen-n，CONMeHex-n，CONMeHep-n，CONMeOct-n，CONEt(Hex-cyc)，PhNHCO，2-Cl-PhNHCO，3-Cl-PhNHCO，4-Cl-PhNHCO，2，4-Cl2-PhNHCO，3，5-Cl2-PhNHCO，2，6-Cl2-PhNHCO，2，3-Cl2-PhNHCO，2，5-Cl2-PhNHCO，2-F-PhNHCO，3-F-PhNHCO，4-F-PhNHCO，2-F-4-Cl-PhNHCO，2-Br-PhNHCO，3-Br-PhNHCO，4-Br-PhNHCO，2-Me-PhNHCO，3-Me-PhNHCO，4-Me-PhNHCO，2，4-Me2-PhNHCO，3，5-Me2-PhNHCO，2，6-Me2-PhNHCO，2，3-Me2-PhNHCO，2，5-Me2-PhNHCO，2-MeO-PhNHCO，3-MeO-PhNHCO，4-MeO-PhNHCO，2-CF3-PhNHCO，3-CF3-PhNHCO，4-CF3-PhNHCO，2，4，6-Cl3-PhNHCO，2，3，5-Cl3-PhNHCO，2，3，4-Cl3-PhNHCO，2-NO2-PhNHCO，3-NO2-PhNHCO，4-NO2-PhNHCO，2，4-(NO2)2-PhNHCO，2-CN-PhNHCO，3-CN-PhNHCO，4-CN-PhNHCO，PhMeNCO，2-Cl-PhMeNCO，3-Cl-PhMeNCO，4-Cl-PhMeNCO，2，4-Cl2-PhMeNCO，3，5-Cl2-PhMeNCO，2，6-Cl2-PhMeNCO，2，3-Cl2-PhMeNCO，2，5-Cl2-PhMeNCO，2-F-PhMeNCO，3-F-PhMeNCO，4-F-PhMeNCO，2-F-4-Cl-PhMeNCO，2-Br-PhMeNCO，3-Br-PhMeNCO，4-Br-PhMeNCO，2-Me-PhMeNCO，3-Me-PhMeNCO，4-Me-PhMeNCO，2，4-Me2-PhMeNCO，3，5-Me2-PhMeNCO，2，6-Me2-PhMeNCO，2，3-Me2-PhMeNCO，2，5-Me2-PhMeNCO，2-MeO-PhMeNCO，3-MeO-PhMeNCO，4-MeO-PhMeNCO，2-CF3-PhMeNCO，3-CF3-PhMeNCO，4-CF3-PhMeNCO，2，4，6-Cl3-PhMeNCO，2，3，5-Cl3-PhMeNCO，2，3，4-Cl3-PhMeNCO，2-NO2-PhMeNCO，3-NO2-PhMeNCO，4-NO2-PhMeNCO，2，4-(NO2)2-PhMeNCO，2-CN-PhMeNCO，3-CN-PhMeNCO，4-CN-PhMeNCO，


SO2NHMe，SO2NHEt，SO2NHPr-n，SO2NHPr-iso，SO2NHBu-n，SO2NHBu-iso，SO2NHBu-sec，SO2NHBu-tert，SO2NHPen-n，SO2NHHex-n，SO2NHHep-n，SO2NHOct-n，SO2NHCH2CH＝CH2，SO2NHCH2CH＝CHMe，SO2NHCH2CH＝CHEt，SO2NHCH2CMe＝CH2，SO2NHCH2CH2CH＝CH2，SO2NHCH2CH2CH＝CHMe，SO2NHCH2CH＝CMe2，SO2NHCHMeCH＝CH2，SO2NHCH2CMe＝CHMe，SO2NHCHMeCH＝CHMe，SO2NHCH2CMe＝CHEt，SO2NHCH2CH2CH＝CMe2，SO2NHCH2CMe＝CMe2，SO2NHCH2C≡CH，SO2NHCH2C≡CMe，SO2NHCH2C≡CEt，SO2NHCH2CH2C≡CH，SO2NHCH2CH2C≡CMe，SO2NHCHMeC≡CH，SO2NHCHMeC≡CMe，SO2NHCH2Ph，PhNHSO2，2-Cl-PhNHSO2，3-Cl-PhNHSO2，4-Cl-PhNHSO2，2，4-Cl2-PhNHSO2，3，5-Cl2-PhNHSO2，2，6-Cl2-PhNHSO2，2，3-Cl2-PhNHSO2，2，5-Cl2-PhNHSO2，2-F-PhNHSO2，3-F-PhNHSO2，4-F-PhNHSO2，2-F-4-Cl-PhNHSO2，2-Br-PhNHSO2，3-Br-PhNHSO2，4-Br-PhNHSO2，2-Me-PhNHSO2，3-Me-PhNHSO2，4-Me-PhNHSO2，2，4-Me2-PhNHSO2，3，5-Me2-PhNHSO2，2，6-Me2-PhNHSO2，2，3-Me2-PhNHSO2，2，5-Me2-PhNHSO2，2-MeO-PhNHSO2，3-MeO-PhNHSO2，4-MeO-PhNHSO2，2-CF3-PhNHSO2，3-CF3-PhNHSO2，4-CF3-PhNHSO2，2，4，6-Cl3-PhNHSO2，2，3，5-Cl3-PhNHSO2，2，3，4-Cl3-PhNHSO2，2-NO2-PhNHSO2，3-NO2-PhNHSO2，4-NO2-PhNHSO2，2，4-(NO2)2-PhNHSO2，2-CN-PhNHSO2，3-CN-PhNHSO2，4-CN-PhNHSO2，2-(CO2Me)-PhNHSO2，SO2NMe2，SO2NEt2，SO2N(Pr-n)2，SO2N(Pr-iso)2，SO2N(Bu-n)2，SO2N(Bu-iso)2，SO2N(Bu-sec)2，SO2NEtMe，SO2NMePr-n，SO2NMePr-iso，SO2NMeBu-n，SO2NMeBu-iso，SO2NMeBu-sec，SO2NMeBu-tert，SO2NMePen-n，SO2NMeHex-n，SO2NMeHep-n，SO2NMeOct-n，


MeSO2NHCO，EtSO2NHCO，(Pr-n)SO2NHCO，(Pr-iso)SO2NHCO，(Bu-n)SO2NHCO，(Bu-iso)SO2NHCO，(Bu-sec)SO2NHCO，(Bu-tert)SO2NHCO，(Pen-n)SO2NHCO，(Hex-n)SO2NHCO，(Hep-n)SO2NHCO，(Oct-n)SO2NHCO，CONHSO2CH2CH＝CH2，CONHSO2CH2C≡CMe，PhCH2SO2NHCO，PhSO2NHCO，2-Cl-PhSO2NHCO，3-Cl-PhSO2NHCO，4-Ci-PhSO2NHCO，2，4-Cl2-PhSO2NHCO，3，5-Cl2-PhSO2NHCO，2，6-Cl2-PhSO2NHCO，2，3-Cl2-PhSO2NHCO，2，5-Cl2-PhSO2NHCO，2-F-PhSO2NHCO，3-F-PhSO2NHCO，4-F-PhSO2NHCO，2-F-4-Cl-PhSO2NHC O，2-Br-PhSO2NHCO，3-Br-PhSO2NHCO，4-Br-PhSO2NHCO，2-Me-PhSO2NHCO，3-Me-PhSO2NHCO，4-M e-PhSO2NHCO，2，4-Me2-PhSO2NHCO，3，5-Me2-PhSO2NHCO，2，6-Me2-PhSO2NHCO，2，3-Me2-PhSO2NHCO，2，5-Me2-PhSO2NHCO，2-MeO-PhSO2NHCO，3-MeO-PhSO2NHCO，4-MeO-PhSO2NHCO，2-CF3-PhSO2NHCO，3-CF3-PhSO2NHCO，4-CF3-PhSO2NHCO，2，4，6-Cl3-PhSO2NHCO，2，3，5-Cl3-PhSO2NHCO，2，3，4-Cl3-PhSO2NHCO，2-NO2-PhSO2NHCO，3-NO2-PhSO2NHCO，4-NO2-PhSO2NHCO，2，4-(NO2)2-PhSO2NHCO，2-CN-PhSO2NHCO，3-CN-PhSO2NHCO，4-CN-PhSO2NHCO，2-(CO2Me)-PhSO2NHCO，2-PyCH2，3-PyCH2，4-PyCH2，Ph，2-Cl-Ph，3-Cl-Ph，4-Cl-Ph，2，4-Cl2-Ph，3，5-Cl2-Ph，2，6-Cl2-Ph，2，3-Cl2-Ph，2，5-Cl2-Ph，2-F-Ph，3-F-Ph，4-F-Ph，2-F-4-Cl-Ph，2-Br-Ph，3-Br-Ph，4-Br-Ph，2-Me-Ph，3-Me-Ph，4-Me-Ph，2，4-Me2-Ph，3，5-Me2-Ph，2，6-Me2-Ph，2，3-Me2-Ph，2，5-Me2-Ph，2-MeO-Ph，3-MeO-Ph，4-MeO-Ph，2-CF3-Ph，3-CF3-Ph，4-CF3-Ph，2，4，6-Cl3-Ph，2，3，5-Cl3-Ph，2，3，4-Cl3-Ph，2-NO2-Ph，3-NO2-Ph，4-NO2-Ph，2，4-(NO2)2-Ph，2-CN-Ph，3-CN-Ph，4-CN-Ph，環(huán)氧甲基，，

CH2NMe2，CH2NEt2，CH2N(Pr-n)2，CH2N(Pr-iso)2，CH2N(Bu-n)2，CH2N(Bu-iso)2，CH2N(Bu-sec)2，CH2NEtMe，CH2NMePr-n，CH2NMePr-iso，CH2NMeBu-n，CH2NMeBu-iso，CH2NMeBu-sec，CH2NMeBu-tert，CH2NMePen-n，CH2NMeHex-n，CH2NMeHep-n，CH2NMeOct-n，CH2CH2NMe2，CH2CH2NEt2，CH2CH2N(Pr-n)2，CH2CH2N(Pr-iso)2，CH2CH2N(Bu-n)2，CH2CH2N(Bu-iso)2，CH2CH2N(Bu-sec)2，CH2CH2NEtMe，CH2CH2NMePr-n，CH2CH2NMePr-iso，CH2CH2NMeBu-n，CH2CH2NMeBu-iso，CH2CH2NMeBu-sec，CH2CH2NMeBu-tert，CH2CH2NMePen-n，CH2CH2NMeHex-n，CH2CH2NMeHep-n，CH2CH2NMeOct-n，PhCH＝CHCH2，2-Cl-PhCH＝CHCH2，3-Cl-PhCH＝CHCH2，4-Cl-PhCH＝CHCH2，2，4-Cl2-PhCH＝CHCH2，3，5-Cl2-PhCH＝CHCH2，2，6-Cl2-PhCH＝CHCH2，2，3-Cl2-PhCH＝CHCH2，2，5-Cl2-PhCH＝CHCH2，2-F-PhCH＝CHCH2，3-F-PhCH＝CHCH2，4-F-PhCH＝CHCH2，2-F-4-Cl-PhCH＝CHCH2，2-Br-PhCH＝CHCH2，3-Br-PhCH＝CHCH2，4-Br-PhCH＝CHCH2，2-Me-PhCH＝CHCH2，3-Me-PhCH＝CHCH2，4-Me-PhCH＝CHCH2，2，4-Me2-PhCH＝CHCH2，3，5-Me2-PhCH＝CHCH2，2，6-Me2-PhCH＝CHCH2，2，3-Me2-PhCH＝CHCH2，2，5-Me2-PhCH＝CHCH2，2-MeO-PhCH＝CHCH2，3-MeO-PhCH＝CHCH2，4-MeO-PhCH＝CHCH2，2-CF3-PhCH＝CHCH2，3-CF3-PhSO2，4-CF3-PhSO2，2，4，6-Cl3-PhSO2，2，3，5-Cl3-PhSO2，2，3，4-Cl3-PhCH＝CHCH2，2-NO2-PhCH＝CHCH2，3-NO2-PhCH＝CHCH2，4-NO2-PhCH＝CHCH2，2，4-(NO2)2-PhCH＝CHCH2，2-CN-PhCH＝CHCH2，3-CN-PhCH＝CHCH2，4-CN-PhCH＝CHCH2，2-(CO2Me)-PhCH＝CHCH2，嘧啶-4-基，2-氯嘧啶-4-基，嘧啶-2-基，4，6-二甲氧基嘧啶-2-基，喹喔啉-2-基，6-氯喹喔啉-2-基，4，6-二甲氧基嘧啶-2-基甲基，CH2CONHMe，CH2CONHEt，CH2CONHPr-n，CH2CONHPr-iso，CH2CONHBu-n，CH2CONHBu-iso，CH2CONHBu-sec，CH2CONHBu-tert，CH2CONHPen-n，CH2CONHPen-n，CH2CONHHep-n，CH2CONHOct-n，CH2CONHCH2CH＝CH2，CH2CONHCH2CH＝CHMe，CH2CONHCH2CH＝CHEt，CH2CONHCH2CMe＝CH2，CH2CONHCH2CH2CH＝CH2，CH2CONHCH2C≡CH，CH2CONHCH2C≡CMe，CH2CONMe2，CH2CONEt2，CH2CON(Pr-n)2，CH2CON(Pr-iso)2，CH2CON(Bu-n)2，CH2CON(Bu-iso)2，CH2CON(Bu-sec)2，CH2CONEtMe，CH2CONMePr-n，CH2CONMePr-iso，CH2CONMeBu-n，CH2CONMeBu-iso，CH2CONMeBu-sec，CH2CONMeBu-tert，CH2CONMePen-n，CH2CONMeHex-n，CH2CONMeHep-n，CH2CONMeOct-n，CH2CONEt(Hex-cyc)，PhNHCOCH2，2-Cl-PhNHCOCH2，3-Cl-PhNHCOCH2，4-Cl-PhNHCOCH2，2，4-Cl2-PhNHCOCH2，3，5-Cl2-PhNHCOCH2，2-F-PhNHCOCH2，3-F-PhNHCOCH2，4-F-PhNHCOCH2，2-F-4-Cl-PhNHCOCH2，2-Br-PhNHCOCH2，3-Br-PhNHCOCH2，4-Br-PhNHCOCH2，2-Me-PhNHCOCH2，3-Me-PhNHCOCH2，4-Me-PhNHCOCH2，PhMeNCOCH2，2-Cl-PhMeNCOCH2，3-Cl-PhMeNCOCH2，4-Cl-PhMeNCOCH2，2，4-Cl2-PhMeNCOCH2，2-F-PhMeNCOCH2，3-F-PhMeNCOCH2，4-F-PhMeNCOCH2，2-F-4-Cl-PhMeNCOCH2，2-Br-PhMeNCOCH2，3-Br-PhMeNCOCH2，4-Br-PhMeNCOCH2，2-Me-PhMeNCOCH2，3-Me-PhMeNCOCH2，4-Me-PhMeNCOCH2，2-MeO-PhMeNCOCH2，3-MeO-PhMeNCOCH2，4-MeO-PhMeNCOCH2，2-CF3-PhMeNCOCH2，3-CF3-PhMeNCOCH2，4-CF3-PhMeNCOCH2，2-NO2-PhMeNCOCH2，4-CN-PhMeNCOCH2，CHMeCONHMe，CHMeCONHEt，CHMeCONHPr-n，CHMeCONHPr-iso，CHMeCONHBu-n，CHMeCONHBu-iso，CHMeCONHCH2CH＝CH2，CHMeCONHCH2C≡CH，CHMeCONMe2，CHMeCONEt2，CHMeCON(Pr-n)2，CHMeCON(Pr-iso)2，CHMeCON(Bu-n)2，CHMeCON(Bu-iso)2，CHMeCON(Bu-sec)2，CHMeCONEtMe，CHMeCONMePr-n，CHMeCONMePr-iso，CHMeCONMeBu-n，CHMeCONMeBu-iso，CHMeCONMeBu-sec，CHMeCONMeBu-tert，PhNHCOCHMe，2-Cl-PhNHCOCHMe，3-Cl-PhNHCOCHMe，4-Cl-PhNHCOCHMe，PhMeNCOCHMe，2-Cl-PhMeNCOCHMe，3-Cl-PhMeNCOCHMe，4-Cl-PhMeNCOCHMe，




CSNHMe，CSNHEt，CSNHPr-n，CSNHPr-iso，CSNHBu-n，CSNHBu-iso，CSNHBu-sec，CSNHBu-tert，CSNHPen-n，CSNHPen-n，CSNHHep-n，CSNHOct-n，CSNHCH2CH＝CH2，CSNHCH2CH＝CHMe，CSNHCH2CH＝CHEt，CSNHCH2CMe＝CH2，CSNHCH2CH2CH＝CH2，CSNHCH2CH2CH＝CHMe，CSNHCH2CH＝CMe2，CSNHCHMeCH＝CH2，CSNHCH2CMe＝CHMe，CSNHCHMeCH＝CHMe，CSNHCH2CMe＝CHEt，CSNHCH2CH2CH＝CMe2，CSNHCH2CMe＝CMe2，CSNHCH2C≡CH，CSNHCH2C≡CMe，CSNHCH2C≡CEt，CSNHCH2CH2C≡CH，CSNHCH2CH2C≡CMe，CSNHCHMeC≡CH，CSNHCHMeC≡CMe，CSNMe2，CSNEt2，CSN(Pr-n)2，CSN(Pr-iso)2，CSN(Bu-n)2，CSN(Bu-iso)2，CSN(Bu-sec)2，CSNEtMe，CSNMePr-n，CSNMePr-iso，CSNMeBu-n，CSNMeBu-iso，CSNMeBu-sec，CSNMeBu-tert，CSNMePen-n，CSNMeHex-n，CSNMeHep-n，CSNMeOct-n，CSNEt(Hex-cyc)，PhNHCS，2-Cl-PhNHCS，3-Cl-PhNHCS，4-Cl-PhNHCS，2，4-Cl2-PhNHCS，3，5-Cl2-PhNHCS，2，6-Cl2-PhNHCS，2，3-Cl2-PhNHCS，2，5-Cl2-PhNHCS，2-F-PhNHCS，3-F-PhNHCS，4-F-PhNHCS，2-F-4-Cl-PhNHCS，2-Br-PhNHCS，3-Br-PhNHCS，4-Br-PhNHCS，2-Me-PhNHCS，3-Me-PhNHCS，4-Me-PhNHCS，2，4-Me2-PhNHCS，3，5-Me2-PhNHCS，2，6-Me2-PhNHCS，2，3-Me2-PhNHCS，2，5-Me2-PhNHCS，2-MeO-PhNHCS，3-MeO-PhNHCS，4-MeO-PhNHCS，2-CF3-PhNHCS，3-CF3-PhNHCS，4-CF3-PhNHCS，2，4，6-Cl3-PhNHCS，2，3，5-Cl3-PhNHCS，2，3，4-Cl3-PhNHCS，2-NO2-PhNHCS，3-NO2-PhNHCS，4-NO2-PhNHCS，2，4-(NO2)2-PhNHCS，2-CN-PhNHCS，3-CN-PhNHCS，4-CN-PhNHCS，PhMeNCS，2-Cl-PhMeNCS，3-Cl-PhMeNCS，4-Cl-PhMeNCS，2，4-Cl2-PhMeNCS，3，5-Cl2-PhMeNCS，2，6-Cl2-PhMeNCS，2，3-Cl2-PhMeNCS，2，5-Cl2-PhMeNCS，2-F-PhMeNCS，3-F-PhMeNCS，4-F-PhMeNCS，2-F-4-Cl-PhMeNCS，2-Br-PhMeNCS，3-Br-PhMeNCS，4-Br-PhMeNCS，2-Me-PhMeNCS，3-Me-PhMeNCS，4-Me-PhMeNCS，2，4-Me2-PhMeNC，3，5-Me2-PhMeNCS，2，6-Me2-PhMeNCS，2，3-Me2-PhMeNCS，2，5-Me2-PhMeNCS，2-MeO-PhMeNCS，3-MeO-PhMeNCS，4-MeO-PhMeNCS，2-CF3-PhMeNCS，3-CF3-PhMeNCS，4-CF3-PhMeNCS，2，4，6-Cl3-PhMeNCS，2，3，5-Cl3-PhMeNCS，2，3，4-Cl3-PhMeNCS，2-NO2-PhMeNCS，3-NO2-PhMeNCS，4-NO2-PhMeNCS，2，4-(NO2)2-PhMeNCS，2-CN-PhMeNCS，3-CN-PhMeNCS，4-CN-PhMeNCS，


PhOCH2，2-Cl-PhOCH2，3-Cl-PhOCH2，4-Cl-PhOCH2，2，4-Cl2-PhOCH2，3，5-Cl2-PhOCH2，2，6-Cl2-PhOCH，2，3-Cl2-PhOCH2，2，5-Cl2-PhOCH2，2-F-PhOCH2，3-F-PhOCH2，4-F-PhOCH2，2-F-4-Cl-PhOCH2，2-Br-PhOCH2，3-Br-PhOCH2，4-Br-PhOCH2，2-Me-PhOCH2，3-Me-PhOCH2，4-Me-PhOCH2，2，4-Me2-PhOCH2，3，5-Me2-PhOCH2，2，6-Me2-PhOCH2，2，3-Me2-PhOCH2，2，5-Me2-PhOCH2，2-MeO-PhOCH2，3-MeO-PhOCH2，4-MeO-PhOCH2，2-CF3-PhOCH2，3-CF3-PhOCH2，4-CF3-PhOCH2，2，4，6-Cl3-PhOCH2，2，3，5-Cl3-PhOCH2，2，3，4-Cl3-PhOCH2，2-NO2-PhOCH2，3-NO2-PhOCH2，4-NO2-PhOCH2，2-CN-PhOCH2，3-CN-PhOCH2，4-CN-PhOCH2，PhOCH2CH2，2-Cl-PhOCH2CH2，3-Cl-PhOCH2CH2，4-Cl-PhOCH2CH2，2，4-Cl2-PhOCH2CH2，3，5-Cl2-PhOCH2CH2，2，6-Cl2-PhOCH2CH2，2，3-Cl2-PhOCH2CH2，2，5-Cl2-PhOCH2CH2，2-F-PhOCH2CH2，3-F-PhOCH2CH2，4-F-PhOCH2CH2，2-F-4-Cl-PhOCH2CH2，2-Br-PhOCH2CH2，3-Br-PhOCH2CH2，4-Br-PhOCH2CH2，2-Me-PhOCH2CH2，3-Me-PhOCH2CH2，4-Me-PhOCH2CH2，2，4-Me2-PhOCH2CH2，3，5-Me2-PhOCH2CH2，2，6-Me2-PhOCH2CH2，2，3-Me2-PhOCH2CH2，2，5-Me2-PhOCH2CH2，2-MeO-PhOCH2CH2，3-MeO-PhOCH2CH2，4-MeO-PhOCH2CH2，2-CF3-PhOCH2CH2，3-CF3-PhOCH2CH2，4-CF3-PhOCH2CH2，2，4，6-Cl3-PhOCH2CH2，2，3，5-Cl3-PhOCH2CH2，2，3，4-Cl3-PhOCH2CH2，2-NO2-PhOCH2CH2，3-NO2-PhOCH2CH2，4-NO2-PhOCH2CH2，2-CN-PhOCH2CH2，3-CN-PhOCH2CH2，4-CN-PhOCH2CH2，PhOCHMe，2-Cl-PhOCHMe，3-Cl-PhOCHMe，4-Cl-PhOCHMe，2，4-Cl2-PhOCHMe，3，5-Cl2-PhOCHMe，2，6-Cl2-PhOCHMe，2，3-Cl2-PhOCHMe，2，5-Cl2-PhOCHMe，2-F-PhOCHMe，3-F-PhOCHMe，4-F-PhOCHMe，2-F-4-Cl-PhOCHMe，2-Br-PhOCHMe，3-Br-PhOCHMe，4-Br-PhOCHMe，2-Me-PhOCHMe，3-Me-PhOCHMe，4-Me-PhOCHMe，PhOCHMeCH2，2-Cl-PhOCHMeCH2，3-Cl-PhOCHMeCH2，4-Cl-PhOCHMeCH2，2，4-Cl2-PhOCHMeCH2，3，5-Cl2-PhOCHMeCH2，2，6-Cl2-PhOCHMeCH2，2，3-Cl2-PhOCHMeCH2，2，5-Cl2-PhOCHMeCH2，2-F-PhOCHMeCH2，3-F-PhOCHMeCH2，4-F-PhOCHMeCH2，2-F-4-Cl-PhOCHMeCH2，2-Br-PhOCHMeCH2，3-Br-PhOCHMeCH2，4-Br-PhOCHMeCH2，2-Me-PhOCHMeCH2，3-Me-PhOCHMeCH2，4-Me-PhOCHMeCH2，PhOCH2CHMe，2-Cl-PhOCH2CHMe，3-Cl-PhOCH2CHMe，4-Cl-PhOCH3CHMe，2，4-Cl2-PhOCH2CHMe，3，5-Cl2-PhOCH2CHMe，2，6-Cl2-PhOCH2CHMe，2，3-Cl2-PhOCH2CHMe，2，5-Cl2-PhOCH2CHMe，2-F-PhOCH2CHMe，3-F-PhOCH2CHMe，4-F-PhOCH2CHMe，2-F-4-Cl-PhOCH2CHMe，2-Br-PhOCH2CHMe，3-Br-PhOCH2CHMe，4-Br-PhOCH2CHMe，2-Me-PhOCH2CHMe，3-Me-PhOCH2CHMe，4-Me-PhOCH2CHMe，PhOCMe2，PhOCHMeCHMe，PhOCH2CH2CH2，PhOCH2CH2CH2CH2，PhOCH2CH2CH2CH2CH2，PhOCH2CH2CH2CH2CH2CH2，PhOCHEt，PhOCHPr-n，PhOCHPr-iso，(PhO)2CH[本發(fā)明化合物的取代基R1、R4與和其連接的氮原子構(gòu)成的6～9元環(huán)的具體例子]
H，Me，Et，Pr-n，Pr-iso，Bu-n，Bu-iso，Bu-sec，Bu-tert，CHMeCHMe2，CH2CMe＝CH2，Pen-n，Hex-n，Hex-iso，Pr-cyc，Bu-cyc，Pen-cyc，Hex-cyc，CH2Pr-cyc，CH2Bu-cyc，CH2Pen-cyc，CH2Hex-cyc，CH2CH2Pr-cyc，CH2CH＝CH2，CH2CH＝CHMe，CH2CMe＝CH2，CH2CH2CH＝CH2，CH2C≡CH，CH2C≡CMe，CH2OMe，CH2OEt，CH2OPr-n，CH2OBu-n，CH2OBu-iso，CH2OBu-sec，CH2OBu-tert，CH2CH2OMe，CH2CH2OEt，CH2CH2OPr-n，CH2CHCH2OMe，CH2CH2CH2OEt，CH2CH2CH2CH2OMe，CH2SMe，CH2SEt，CH2SPr-n，CH2SPr-iso，CH2SBu-n，CH2SBu-iso，CH2SBu-sec，CH2SBu-tert，CH2CH2SMe，CH2CH2SEt，CH2CH2SPr-n，CH2CH2SPr-iso，CH2CH2SBu-n，CH2CH2SBu-iso，CH2CH2SBu-sec，CH2CH2SBu-tert，CH2CH2CH2SMe，CH2CH2CH2SEt，CH2CH2CH2SPr-n，CH2CH2CH2SPr-iso，CH2CH2CH2SBu-n，CH2CH2CH2SBu-iso，CH2CH2CH2SBu-sec，CH2CH2CH2SBu-tert，CH2CH2Cl，Ph，2-Cl-Ph，3-Cl-Ph，4-Cl-Ph，2，4-Cl2-Ph，3，5-Cl2-Ph，2，6-Cl2-Ph，2，3-Cl2-Ph，2，5-Cl2-Ph，2-F-Ph，3-F-Ph，4-F-Ph，2-F-4-Cl-Ph，2-Br-Ph，3-Br-Ph，4-Br-Ph，2-Me-Ph，3-Me-Ph，4-Me-Ph，2，4-Me2-Ph，3，5-Me2-Ph，2，6-Me2-Ph，2，3-Me2-Ph，2，5-Me2-Ph，2-MeO-Ph，3-MeO-Ph，4-MeO-Ph，2-CF3-Ph，3-CF3-Ph，4-CF3-Ph，2，4，6-Cl3-Ph，2，3，5-Cl3-Ph，2，3，4-Cl3-Ph，2-NO2-Ph，3-NO2-Ph，4-NO2-Ph，2-CN-Ph，3-CN-Ph，4-CN-Ph，CH2Ph，OMe，OEt，OPr-n，OPr-iso，OBu-n，OBu-iso，OBu-sec，OBu-tert[本發(fā)明化合物的取代基R2、R3與和其連接的氮原子構(gòu)成的3～9元環(huán)的具體例子]

H，Me，Et，Pr-n，Pr-iso，Bu-n，Bu-iso，Bu-sec，Bu-tert，Pen-n，Et2CH，Hex-n，Hep-n，Oct-n，Pr-cyc，Bu-cyc，Pen-cyc，Hex-cyc，CH2Pr-cyc，CH2Bu-cyc，CH2Pen-cyc，CH2Hex-cyc，CH2CH2Pr-cyc，CH2CH＝CH2，CH2CH＝CHMe，CH2CH＝CHEt，CH2CMe＝CH2，CH2CH2CH＝CH2，CH2CH2CH＝CHMe，CH2CH＝CMe2，CHMeCH＝CH2，CH2CMe＝CHMe，CHMeCH＝CHMe，CH2CMe＝CHEt，CH2CH2CH＝CMe2，CH2CMe＝CMe2，CH2C≡CH，CH2C≡CMe，CH2C≡CEt，CH2CH2C≡CH，CH2CH2C≡CMe，CHMeC≡CH，CHMeC≡CMe，PhCH2，2-Cl-PhCH2，3-Cl-PhCH2，4-Cl-PhCH2，2，4-Cl2-PhCH2，3，5-Cl2-PhCH2，2，6-Cl2-PhCH2，2，3-Cl2-PhCH2，2，5-Cl2-PhCH2，2-F-PhCH2，3-F-PhCH2，4-F-PhCH2，2-F-4-Cl-PhCH2，2-Br-PhCH2，3-Br-PhCH2，4-Br-PhCH2，2-Me-PhCH2，3-Me-PhCH2，4-Me-PhCH2，2，4-Me2-PhCH2，3，5-Me2-PhCH2，2，6-Me2-PhCH2，2，3-Me2-PhCH2，2，5-Me2-PhCH2，2-MeO-PhCH2，3-MeO-PhCH2，4-MeO-PhCH2，2-CF3-PhCH2，3-CF3-PhCH2，4-CF3-PhCH2，2，4，6-Cl3-PhCH2，2，3，5-Cl3-PhCH2，2，3，4-Cl3-PhCH2，2-NO2-PhCH2，3-NO2-PhCH2，4-NO2-PhCH2，2-CN-PhCH2，3-CN-PhCH2，4-CN-PhCH2，PhCH2CH2，2-Cl-PhCH2CH2，3-Cl-PhCH2CH2，4-Cl-PhCH2CH2，2，4-Cl2-PhCH2CH2，3，5-Cl2-PhCH2CH2，2，6-Cl2-PhCH2CH2，2，3-Cl2-PhCH2CH2，2，5-Cl2-PhCH2CH2，2-F-PhCH2CH2，3-F-PhCH2CH2，4-F-PhCH2CH2，2-F-4-Cl-PhCH2CH2，2-Br-PhCH2CH2，3-Br-PhCH2CH2，4-Br-PhCH2CH2，2-Me-PhCH2CH2，3-Me-PhCH2CH2，4-Me-PhCH2CH2，2，4-Me2-PhCH2CH2，3，5-Me2-PhCH2CH2，2，6-Me2-PhCH2CH2，2，3-Me2-PhCH2CH 2，2，5-Me2-PhCH2CH2，2-MeO-PhCH2CH 2，3-MeO-PhCH2CH2，4-MeO-PhCH2CH2，2-CF3-PhCH2CH2，3-CF3-PhCH2CH2，4-CF3-PhCH2CH2，2，4，6-Cl3-PhCH2CH2，2，3，5-Cl3-PhCH2CH2，2，3，4-Cl3-PhCH2CH2，2-NO2-PhCH2CH2，3-NO2-PhCH2CH2，4-NO2-PhCH2CH2，2-CN-PhCH2CH2，3-CN-PhCH2CH2，4-CN-PhCH2CH2，PhCHMe，2-Cl-PhCHMe，3-Cl-PhCHMe，4-Cl-PhCHMe，2，4-Cl2-PhCHMe，3，5-Cl2-PhCHMe，2，6-Cl2-PhCHMe，2，3-Cl2-PhCHMe，2，5-Cl2-PhCHMe，2-F-PhCHMe，3-F-PhCHMe，4-F-PhCHMe，2-F-4-Cl-PhCHMe，2-Br-PhCHMe，3-Br-PhCHMe，4-Br-PhCHMe，2-Me-PhCHMe，3-Me-PhCHMe，4-Me-PhCHMe，PhCHMeCH2，2-Cl-PhCHMeCH2，3-Cl-PhCHMeCH2，4-Cl-PhCHMeCH2，2，4-Cl2-PhCHMeCH2，3，5-Cl2-PhCHMeCH2，2，6-Cl2-PhCHMeCH2，2，3-Cl2-PhCHMeCH2，2，5-Cl2-PhCHMeCH2，2-F-PhCHMeCH2，3-F-PhCHMeCH2，4-F-PhCHMeCH2，2-F-4-Cl-PhCHMeCH2，2-Br-PhCHMeCB2，3-Br-PhCHMeCH2，4-Br-PhCHMeCH2，2-Me-PhCHMeCH2，3-Me-PhCHMeCH2，4-Me-PhCHMeCH2，PhCH2CHMe，2-Cl-PhCH2CHMe，3-Cl-PhCH2CHMe，4-Cl-PhCH2CHMe，2，4-Cl2-PhCH2CHMe，3，5-Cl2-PhCH2CHMe，2，6-Cl2-PhCH2CHMe，2，3-Cl2-PhCH2CHMe，2，5-Cl2-PhCH2CHMe，2-F-PhCH2CHMe，3-F-PhCH2CHMe，4-F-PhCH2CHMe，2-F-4-Cl-PhCH2CHMe，2-Br-PhCH2CHMe，3-Br-PhCH2CHMe，4-Br-PhCH2CHMe，2-Me-PhCH2CHMe，3-Me-PhCH2CHMe，4-Me-PhCH2CHMe，PhCMe2，PhCHMeCHMe，PhCH2CH2CH2，PhCH2CH2CH2CH2，PhCH2CH2CH2CH2CH2，PhCH2CH2CH2CH2CH2CH2，PhCHEt，PhCHPr-n，PhCHPr-iso，Ph2CH，Ph，2-Cl-Ph，3-Cl-Ph，4-Cl-Ph，2，4-Cl2-Ph，3，5-Cl2-Ph，2，6-Cl2-Ph，2，3-Cl2-Ph，2，5-Cl2-Ph，2-F-Ph，3-F-Ph，4-F-Ph，2-F-4-Cl-Ph，2-Br-Ph，3-Br-Ph，4-Br-Ph，2-Me-Ph，3-Me-Ph，4-Me-Ph，2，4-Me2-Ph，3，5-Me2-Ph，2，6-Me2-Ph，2，3-Me2-Ph，2，5-Me2-Ph，2-MeO-Ph，3-MeO-Ph，4-MeO-Ph，2-CF3-Ph，3-CF3-Ph，4-CF3-Ph，2，4，6-Cl3-Ph，2，3，5-Cl3-Ph，2，3，4-Cl3-Ph，2-NO2-Ph，3-NO2-Ph，4-NO2-Ph，2，4-(NO2)2-Ph，2-CN-Ph，3-CN-Ph，4-CN-Ph[本發(fā)明化合物的取代基R1、R5與和其連接的氮原子構(gòu)成的3～9元環(huán)的具體例子]

選擇任何以下1～11的反應(yīng)式都能夠容易地制備本發(fā)明化合物。[反應(yīng)式1]
反應(yīng)式1表示在堿存在下或不存在時，使四唑酮類(2)與(硫代)氨基甲酰鹵類(3)反應(yīng)制備本發(fā)明化合物(1)。
以摩爾計，通常(3)的用量是(2)的1-10倍，較好是1～2倍。
堿可使用氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鉀、碳酸鈉或氫化鈉等無機堿，吡啶、4-二甲基氨基吡啶、三乙胺、N，N-二甲基苯胺、DBU等有機堿，正丁基鋰或仲丁基鋰等有機鋰類，二異丙基氨基鋰或雙三甲基甲硅烷基氨基鋰等有機氨基鋰類。以摩爾計，堿的用量一般是(2)的0～10倍，較好是1～2倍。
本反應(yīng)可在無溶劑條件下進行，但根據(jù)需要也可使用溶劑。溶劑只要對反應(yīng)惰性即可，對其沒有特別的限定。例如，己烷、環(huán)己烷、苯或甲苯等烴類，四氯化碳、氯仿或1，2-二氯乙烷等鹵代烴類，乙醚、異丙醚、二噁烷或四氫呋喃等醚類，丙酮、甲基乙基甲酮或甲基異丁基甲酮等酮類，乙腈或丙腈等腈類，N，N-二甲基甲酰胺或N，N-二甲基乙酰胺等酰胺類，二甲基亞砜或環(huán)丁砜等含硫極性溶劑類，六甲基磷酰胺或六甲基亞磷酰胺等含磷極性溶劑類，吡啶或喹啉等有機堿類。
反應(yīng)溫度一般為-90～200℃，較好是0～120℃。
反應(yīng)時間一般是0.05～100小時，較好為0.5～10小時。


反應(yīng)式2表示在堿存在下或不存在時，使本發(fā)明化合物之一1-羥基-4-(N，N-二取代氨基甲酰基)-5(4H)-四唑酮類(1a)與鹵代化合物(4)反應(yīng)制備另一本發(fā)明化合物(1b)。
以摩爾計，(4)的用量一般是(1a)的1～10倍，較好為1～2倍。
堿可使用氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鉀、碳酸鈉或氫化鈉等無機堿，吡啶、4-二甲基氨基吡啶、三乙胺、N，N-二甲基苯胺或DBU等有機堿，正丁基鋰或仲丁基鋰等有機鋰類，二異丙基氨基鋰或雙三甲基甲硅烷基氨基鋰等有機氨基鋰類。以摩爾計，堿的用量一般是(1a)的0～10倍，較好是1-2倍。
本反應(yīng)可在無溶劑條件下進行，但根據(jù)需要也可使用溶劑。溶劑只要對反應(yīng)無活性即可，對其沒有特別的限定。例如，己烷、環(huán)己烷、苯或甲苯等烴類，四氯化碳、氯仿或1，2-二氯乙烷等鹵代烴類，乙醚、異丙醚、二噁烷或四氫呋喃等醚類，丙酮、甲基乙基甲酮或甲基異丁基甲酮等酮類，乙腈或丙腈等腈類，N，N-二甲基甲酰胺或N，N-二甲基乙酰胺等酰胺類，二甲基亞砜或環(huán)丁砜等含硫極性溶劑類，六甲基磷酰胺或六甲基亞磷酰胺等含磷極性溶劑類，吡啶或喹啉等有機堿類。
反應(yīng)溫度一般為-90～200℃，較好是0～120℃。
反應(yīng)時間一般是0.05-100小時，較好為0.5～10小時。

反應(yīng)式3表示在堿存在下或不存在時，使本發(fā)明化合物之一1-羥基-4-(N，N-二取代氨基甲?；?-5(4H)-四唑酮類(1a)與(硫代)異氰酸酯類(5)反應(yīng)制備另一本發(fā)明化合物(1c)。
以摩爾計，(5)的用量一般是(1a)的1～10倍，較好為1～2倍。
堿可使用氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鉀、碳酸鈉或氫化鈉等無機堿，吡啶、4-二甲基氨基吡啶、三乙胺、N，N-二甲基苯胺或DBU等有機堿，正丁基鋰或仲丁基鋰等有機鋰類，二異丙基氨基鋰或雙三甲基甲硅烷基氨基鋰等有機氨基鋰類。以摩爾計，堿的用量一般是(1a)的0～10倍，較好是1～2倍。
本反應(yīng)可在無溶劑條件下進行，但根據(jù)需要也可使用溶劑。溶劑只要對反應(yīng)無活性即可，對其沒有特別的限定。例如，己烷、環(huán)己烷、苯或甲苯等烴類，四氯化碳、氯仿或1，2-二氯乙烷等鹵代烴類，乙醚、異丙醚、二噁烷或四氫呋喃等醚類，丙酮、甲基乙基甲酮或甲基異丁基甲酮等酮類，乙腈或丙腈等腈類，N，N-二甲基甲酰胺或N，N-二甲基乙酰胺等酰胺類，二甲基亞砜或環(huán)丁砜等含硫極性溶劑類，六甲基磷酰胺或六甲基亞磷酰胺等含磷極性溶劑類，吡啶或喹啉等有機堿類。
反應(yīng)溫度一般為-90～200℃，較好是0～120℃。
反應(yīng)時間一般是0.05～100小時，較好為0.5～10小時。

表示在堿存在下或不存在時，使本發(fā)明化合物之一1-氨基-4-(N，N-二取代氨基甲酰基)-5(4H)-四唑酮類(1d)與活性鹵代化合物(6)反應(yīng)制備另一本發(fā)明化合物(1e)。
以摩爾計，(6)的用量一般是(1d)的1～10倍，較好為1～2倍。
堿可使用氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鉀、碳酸鈉或氫化鈉等無機堿，吡啶、4-二甲基氨基吡啶、三乙胺、N，N-二甲基苯胺或DBU等有機堿，正丁基鋰或仲丁基鋰等有機鋰類，二異丙基氨基鋰或雙三甲基甲硅烷基氨基鋰等有機氨基鋰類。以摩爾計，堿的用量一般是(1d)的0～10倍，較好是1～2倍。
本反應(yīng)可在無溶劑條件下進行，但根據(jù)需要也可使用溶劑。溶劑只要對反應(yīng)無活性即可，對其沒有特別的限定。例如，己烷、環(huán)己烷、苯或甲苯等烴類，四氯化碳、氯仿或1，2-二氯乙烷等鹵代烴類，乙醚、異丙醚、二噁烷或四氫呋喃等醚類，丙酮、甲基乙基甲酮或甲基異丁基甲酮等酮類，乙腈或丙腈等腈類，N，N-二甲基甲酰胺或N，N-二甲基乙酰胺等酰胺類，二甲基亞砜或環(huán)丁砜等含硫極性溶劑類，六甲基磷酰胺或六甲基亞磷酰胺等含磷極性溶劑類，吡啶或喹啉等有機堿類。
反應(yīng)溫度一般為-90～200℃，較好是0-120℃。
反應(yīng)時間一般是0.05～100小時，較好為0.5～10小時。
表示在堿存在下或不存在時，使本發(fā)明化合物之一(1e)與活性鹵代化合物(7)反應(yīng)制備另一本發(fā)明化合物(1f)。
以摩爾計，(7)的用量一般是(1e)的1～10倍，較好為1～2倍。
堿可使用氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鉀、碳酸鈉或氫化鈉等無機堿，吡啶、4-二甲基氨基吡啶、三乙胺、N，N-二甲基苯胺或DBU等有機堿，正丁基鋰或仲丁基鋰等有機鋰類，二異丙基氨基鋰或雙三甲基甲硅烷基氨基鋰等有機氨基鋰類。以摩爾計，堿的用量一般是(1e)的0～10倍，較好是1～2倍。
本反應(yīng)可在無溶劑條件下進行，但根據(jù)需要也可使用溶劑。溶劑只要對反應(yīng)無活性即可，對其沒有特別的限定。例如，己烷、環(huán)己烷、苯或甲苯等烴類，四氯化碳、氯仿或1，2-二氯乙烷等鹵代烴類，乙醚、異丙醚、二噁烷或四氫呋喃等醚類，丙酮、甲基乙基甲酮或甲基異丁基甲酮等酮類，乙腈或丙腈等腈類，N，N-二甲基甲酰胺或N，N-二甲基乙酰胺等酰胺類，二甲基亞砜或環(huán)丁砜等含硫極性溶劑類，六甲基磷酰胺或六甲基亞磷酰胺等含磷極性溶劑類，吡啶或喹啉等有機堿類。
反應(yīng)溫度一般為-90～200℃，較好是0～120℃。
反應(yīng)時間一般是0.05～100小時，較好為0.5～10小時。

反應(yīng)式5表示在堿存在下或不存在時，使本發(fā)明化合物之一1-氨基-4-(N，N-二取代氨基甲?；?-5(4H)-四唑酮類(1d)或(1e)與(硫代)異氰酸酯類(5)反應(yīng)制備另一本發(fā)明化合物(1g)。
以摩爾計，(5)的用量一般是(1d)或(1e)的1～10倍，較好為1～2倍。
堿可使用氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鉀、碳酸鈉或氫化鈉等無機堿，吡啶、4-二甲基氨基吡啶、三乙胺、N，N-二甲基苯胺或DBU等有機堿，正丁基鋰或仲丁基鋰等有機鋰類，二異丙基氨基鋰或雙三甲基甲硅烷基氨基鋰等有機氨基鋰類。以摩爾計，堿的用量一般是(1d)或(1e)的0～10倍，較好是1～2倍。
本反應(yīng)可在無溶劑條件下進行，但根據(jù)需要也可使用溶劑。溶劑只要對反應(yīng)無活性即可，對其沒有特別的限定。例如，己烷、環(huán)己烷、苯或甲苯等烴類，四氯化碳、氯仿或1，2-二氯乙烷等鹵代烴類，乙醚、異丙醚、二噁烷或四氫呋喃等醚類，丙酮、甲基乙基甲酮或甲基異丁基甲酮等酮類，乙腈或丙腈等腈類，N，N-二甲基甲酰胺或N，N-二甲基乙酰胺等酰胺類，二甲基亞砜或環(huán)丁砜等含硫極性溶劑類，六甲基磷酰胺或六甲基亞磷酰胺等含磷極性溶劑類，吡啶或喹啉等有機堿類。
反應(yīng)溫度一般為-90～200℃，較好是0-120℃。
反應(yīng)時間一般是0.05～100小時，較好為0.5～10小時。


反應(yīng)式6表示在酸存在下或不存在時，使本發(fā)明化合物之一1-氨基-4-(N，N-二取代氨基甲酰基)-5(4H)-四唑酮類(1d)與(硫代)酮類(8)反應(yīng)制備另一本發(fā)明化合物(1h)。
以摩爾計，(5)的用量一般是(1d)的1～10倍，較好為1～2倍。
酸可使用鹽酸、硫酸或磷酸等無機酸，甲磺酸或?qū)妆交撬岬扔袡C磺酸，甲酸或乙酸等有機羧酸。以摩爾計，酸的用量一般是(1d)的0～10倍，較好是1～2倍。
本反應(yīng)可在無溶劑條件下進行，但根據(jù)需要也可使用溶劑。溶劑只要對反應(yīng)無活性即可，對其沒有特別的限定。例如，己烷、環(huán)己烷、苯或甲苯等烴類，四氯化碳、氯仿或1，2-二氯乙烷等鹵代烴類，乙醚、異丙醚、二噁烷或四氫呋喃等醚類，丙酮、甲基乙基甲酮或甲基異丁基甲酮等酮類，乙腈或丙腈等腈類，N，N-二甲基甲酰胺或N，N-二甲基乙酰胺等酰胺類，二甲基亞砜或環(huán)丁砜等含硫極性溶劑類，六甲基磷酰胺或六甲基亞磷酰胺等含磷極性溶劑類，吡啶或喹啉等有機堿類。
反應(yīng)溫度一般為-90～200℃，較好是0-120℃。
反應(yīng)時間一般是0.05～100小時，較好為0.5～10小時。

反應(yīng)式7表示在酸存在下，使反應(yīng)式1制得的本發(fā)明化合物之一1-亞烷基氨基或1-芳亞烷基-4-(N，N-二取代氨基甲酰基)-5(4H)-四唑酮類(1h)水解，制備1-氨基-4-(N，N-二取代氨基甲酰基)-5(4H)-四唑酮類(1d)的方法。
酸可使用鹽酸、硫酸或磷酸等無機酸，甲磺酸或?qū)妆交撬岬扔袡C磺酸，甲酸或乙酸等有機羧酸。以摩爾計，酸的用量一般是(1h)的0～10倍，較好是1～2倍。
本反應(yīng)可在水中進行，但根據(jù)需要也可使用適當(dāng)?shù)娜軇?。溶劑只要對反?yīng)無活性即可，對其沒有特別的限定。例如，己烷、環(huán)己烷、苯或甲苯等烴類，四氯化碳、氯仿或1，2-二氯乙烷等鹵代烴類，乙醚、異丙醚、二噁烷或四氫呋喃等醚類，丙酮、甲基乙基甲酮或甲基異丁基甲酮等酮類，乙腈或丙腈等腈類，N，N-二甲基甲酰胺或N，N-二甲基乙酰胺等酰胺類，二甲基亞砜或環(huán)丁砜等含硫極性溶劑類，六甲基磷酰胺或六甲基亞磷酰胺等含磷極性溶劑類。
反應(yīng)溫度一般為-90～200℃，較好是0～120℃。
反應(yīng)時間一般是0.05～100小時，較好為0.5～24小時。

反應(yīng)式8表示在鈀黑存在下，使反應(yīng)式1制得的本發(fā)明化合物之一1-亞烷苯甲氧基-4-(N，N-二取代氨基甲?；?-5(4H)-四唑酮類(1i)進行加氫反應(yīng)，制備另一本發(fā)明化合物1-羥基-4-(N，N-二取代氨基甲?；?-5(4H)-四唑酮類(1a)的方法。
鈀黑的用量一般是(1i)的0.1～200重量％，較好為1～10重量％。
本反應(yīng)所用的溶劑只要對反應(yīng)無活性即可，對其沒有特別的限定。例如，己烷或環(huán)己烷等脂肪族烴類，乙醚、異丙醚、二噁烷或四氫呋喃等醚類，甲醇或乙醇等醇類或水。
反應(yīng)可在常壓下或加壓條件下進行。
反應(yīng)溫度一般為-90～200℃，較好是0～120℃。
反應(yīng)時間一般是0.05～100小時，較好為0.5～24小時。

[3]表示在堿存在下或不存在時，使四唑酮類(2)與硫光氣(9)反應(yīng)，制備氯化(硫代)氨基甲酰類(10)的方法。
以摩爾計，(9)的用量一般是(10)的1～100倍，較好為1～10倍。
本反應(yīng)所用的溶劑只要對反應(yīng)無活性即可，對其沒有特別的限定，例如，己烷、環(huán)己烷、苯或甲苯等烴類，四氯化碳、氯仿或1，2-二氯乙烷等鹵代烴類，乙醚、異丙醚、二噁烷或四氫呋喃等醚類。
反應(yīng)溫度一般為-90～200℃，較好是0～120℃。
反應(yīng)時間一般是0.05～100小時，較好為0.5～10小時。
表示使(硫代)氨基甲酰氯類(10)與胺類(11)反應(yīng)，制備本發(fā)明化合物(1)的方法。
以摩爾計，(11)的用量一般是(10)的1～100倍，較好為1～2倍。
本反應(yīng)在不加堿的情況下也能夠進行，但也可根據(jù)需要加堿反應(yīng)。所用的堿包括氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鉀、碳酸鈉或氫化鈉等無機堿，吡啶、4-二甲基氨基吡啶、三乙胺、N，N-二甲基苯胺或DBU等有機堿。以摩爾計，堿的用量一般是(2)的0～100倍，較好是0～2倍。
本反應(yīng)可在無溶劑條件下進行，但根據(jù)需要也可使用溶劑。溶劑只要對反應(yīng)無活性即可，對其沒有特別的限定。例如，己烷、環(huán)己烷、苯或甲苯等烴類，四氯化碳、氯仿或1，2-二氯乙烷等鹵代烴類，乙醚、異丙醚、二噁烷或四氫呋喃等醚類，丙酮、甲基乙基甲酮或甲基異丁基甲酮等酮類，乙腈或丙腈等腈類，N，N-二甲基甲酰胺或N，N-二甲基乙酰胺等酰胺類，二甲基亞砜或環(huán)丁砜等含硫極性溶劑類，六甲基磷酰胺或六甲基亞磷酰胺等含磷極性溶劑類，吡啶或喹啉等有機堿類。
反應(yīng)溫度一般為-90～200℃，較好是0～120℃。
反應(yīng)時間一般是0.05～100小時，較好為0.5～10小時。


反應(yīng)式10表示在催化劑存在下，使1-芐基4-(N，N-二取代氨基甲酰基)-5(4H)-四唑酮類(12)進行加氫反應(yīng)，制備另一本發(fā)明化合物1-(N，N-二取代氨基甲?；?-5(4H)-四唑酮類(1j)的方法。
本反應(yīng)所用的催化劑包括鈀黑、鉑黑、氫氧化鈀黑、氧化鈀或氧化鉑等。
催化劑的用量一般是(12)的0.1～200重量％，較好為1～10重量％。
本反應(yīng)所用的溶劑只要對反應(yīng)無活性即可，對其沒有特別的限定。例如，己烷或環(huán)己烷等脂肪族烴類，乙醚、異丙醚、二噁烷或四氫呋喃等醚類，甲醇或乙醇等醇類或水。
反應(yīng)可在常壓下或加壓條件下進行。
反應(yīng)溫度一般為-90～200℃，較好是0～120℃。
反應(yīng)時間一般是0.05～100小時，較好為0.5～24小時。

反應(yīng)式11表示在堿存在下或不存在時，使一部分本發(fā)明化合物1-(N，N-二取代氨基甲?；?-5(4H)-四唑酮類(1j)與鹵代亞磺酰類、鹵代亞硫酰類或鹵代磺酰類(13)反應(yīng)制備另一本發(fā)明化合物(1k)。
以摩爾計，(13)的用量一般是(1j)的1～10倍，較好為1～2倍。
堿可使用氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鉀、碳酸鈉或氫化鈉等無機堿，吡啶、4-二甲基氨基吡啶、三乙胺、N，N-二甲基苯胺或DBU等有機堿，正丁基鋰或仲丁基鋰等有機鋰類，二異丙基氨基鋰或雙三甲基甲硅烷基氨基鋰等有機氨基鋰類。以摩爾計，堿的用量一般是(1j)的0～10倍，較好是1～2倍。
本反應(yīng)可在無溶劑條件下進行，但根據(jù)需要也可使用溶劑。溶劑只要對反應(yīng)無活性即可，對其沒有特別的限定。例如，己烷、環(huán)己烷、苯或甲苯等烴類，四氯化碳、氯仿或1，2-二氯乙烷等鹵代烴類，乙醚、異丙醚、二噁烷或四氫呋喃等醚類，丙酮、甲基乙基甲酮或甲基異丁基甲酮等酮類，乙腈或丙腈等腈類，N，N-二甲基甲酰胺或N，N-二甲基乙酰胺等酰胺類，二甲基亞砜或環(huán)丁砜等含硫極性溶劑類，六甲基磷酰胺或六甲基亞磷酰胺等含磷極性溶劑類，吡啶或喹啉等有機堿類。
反應(yīng)溫度一般為-90～200℃，較好是0～120℃。
反應(yīng)時間一般是0.05～100小時，較好為0.5～10小時。
反應(yīng)式1所用的一部分四唑酮類(2)1-氨基-5(4H)-四唑酮(2d)和5(4H)-四唑酮(2j)可分別用J.Am.Chem.Soc.，105(4)，902(1983)和J.Org.Chem.，47，474(1982)記載的方法合成。此外，(2)可用反應(yīng)式A～D的方法制得。

[5]表示在堿存在下或不存在時，使胺類(14)與鹵代碳酸酯類(15)反應(yīng)，制備氨基甲酸酯(16)的方法。
以摩爾計，(15)的用量一般是(14)的1～10倍，較好為1～2倍。
堿可使用氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鉀、碳酸鈉或氫化鈉等無機堿，吡啶、4-二甲基氨基吡啶、三乙胺、N，N-二甲基苯胺或DBU等有機堿，正丁基鋰或仲丁基鋰等有機鋰類，二異丙基氨基鋰或雙三甲基甲硅烷基氨基鋰等有機氨基鋰類。以摩爾計，堿的用量一般是(1j)的0～10倍，較好是1～2倍。
本反應(yīng)可在無溶劑條件下進行，但根據(jù)需要也可使用溶劑。溶劑只要對反應(yīng)無活性即可，對其沒有特別的限定。例如，己烷、環(huán)己烷、苯或甲苯等烴類，四氯化碳、氯仿或1，2-二氯乙烷等鹵代烴類，乙醚、異丙醚、二噁烷或四氫呋喃等醚類，丙酮、甲基乙基甲酮或甲基異丁基甲酮等酮類，乙腈或丙腈等腈類，N，N-二甲基甲酰胺或N，N-二甲基乙酰胺等酰胺類，二甲基亞砜或環(huán)丁砜等含硫極性溶劑類，六甲基磷酰胺或六甲基亞磷酰胺等含磷極性溶劑類，吡啶或喹啉等有機堿類。
反應(yīng)溫度一般為-90～200℃，較好是0～120℃。
反應(yīng)時間一般是0.05～100小時，較好為0.5～10小時。
表示在路易斯酸存在下或不存在時，使(16)疊氮化，制備本發(fā)明中間體(2a)的方法。
疊氮化試劑包括疊氮化鈉、疊氮化鋇或疊氮化鋰等無機疊氮類，疊氮化三甲基甲硅烷或疊氮化二苯基磷酰胺等有機疊氮類。以摩爾計，疊氮化試劑的用量一般是(16)的1～10倍，較好為1～2倍。
所用的路易斯酸包括三氯化鋁或氯化鋅等金屬氯化物。以摩爾計，路易斯酸的用量一般是(16)的0～10倍，較好為1～2倍。
本反應(yīng)可在無溶劑條件下進行，但根據(jù)需要也可使用溶劑。溶劑只要對反應(yīng)無活性即可，對其沒有特別的限定。例如，己烷、環(huán)己烷、苯或甲苯等烴類，四氯化碳、氯仿或1，2-二氯乙烷等鹵代烴類，乙醚、異丙醚、二噁烷或四氫呋喃等醚類，丙酮、甲基乙基甲酮或甲基異丁基甲酮等酮類，乙腈或丙腈等腈類，N，N-二甲基甲酰胺或N，N-二甲基乙酰胺等酰胺類，二甲基亞砜或環(huán)丁砜等含硫極性溶劑類，六甲基磷酰胺或六甲基亞磷酰胺等含磷極性溶劑類，吡啶或喹啉等有機堿類。
反應(yīng)溫度一般為-90～200℃，較好是0～120℃。
反應(yīng)時間一般是0.05～100小時，較好為0.5～10小時。

[7]表示在堿存在下，使(14)與二硫化碳反應(yīng)后，再與甲基化試劑反應(yīng)，制備二硫代氨基甲酸酯(17)的方法。
堿可使用氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鉀、碳酸鈉或氫化鈉等無機堿，吡啶、4-二甲基氨基吡啶、三乙胺、N，N-二甲基苯胺或DBU等有機堿，正丁基鋰或仲丁基鋰等有機鋰類，二異丙基氨基鋰或雙三甲基甲硅烷基氨基鋰等有機氨基鋰類。
甲基化試劑包括甲基碘、甲基溴、甲基氯或硫酸二甲酯。
表示使(17)與水合肼反應(yīng)，制備氨基硫脲類(18)的方法。
表示使(18)甲基化后，再使其重疊化，制備5-甲基硫代四唑類(19)的方法。
甲基化試劑包括甲基碘、甲基溴和甲基氯或硫酸二甲酯。
表示使(19)的甲硫基氧化為甲磺酰基后，使其水解，制備本發(fā)明化合物中間體之一(2b)的方法。
所用的氧化劑包括間氯過苯甲酸或過乙酸等有機過氧化物，過氧化氫水溶液，高錳酸鉀或過硫酸鹽(例如，2KHSO5·KHSO4·K2SO4)等無機氧化劑。

反應(yīng)式C表示在酸存在下或不存在時，使1-氨基-5-(4H)-四唑酮(2d)與(硫代)酮類(8)反應(yīng)，制備本發(fā)明化合物中間體之一(2h)的方法。
以摩爾計，(8)的用量一般是(2d)的1～10倍，較好為1～2倍。
酸可使用鹽酸、硫酸或磷酸等無機酸類，甲磺酸或?qū)妆交撬岬扔袡C磺酸類，甲酸或乙酸等有機羧酸類。以摩爾計，酸的用量一般是(2d)的0～10倍，較好為0.01～1倍。本反應(yīng)可在無溶劑條件下進行，但根據(jù)需要也可使用溶劑。溶劑只要對反應(yīng)無活性即可，對其沒有特別的限定。例如，己烷、環(huán)己烷、苯或甲苯等烴類，四氯化碳、氯仿或1，2-二氯乙烷等鹵代烴類，乙醚、異丙醚、二噁烷或四氫呋喃等醚類，丙酮、甲基乙基甲酮或甲基異丁基甲酮等酮類，乙腈或丙腈等腈類，N，N-二甲基甲酰胺或N，N-二甲基乙酰胺等酰胺類，二甲基亞砜或環(huán)丁砜等含硫極性溶劑類，六甲基磷酰胺或六甲基亞磷酰胺等含磷極性溶劑類。
反應(yīng)溫度一般為-90～200℃，較好是0～120℃。
反應(yīng)時間一般是0.05～100小時，較好為0.5～10小時。


反應(yīng)式D表示在鈀黑存在下，使反應(yīng)式A制得的本發(fā)明化合物中間體之一1-苯甲氧基-5(4H)-四唑酮類(21)進行加氫反應(yīng)，制備另一本發(fā)明化合物的中間體1-羥基-5(4H)-四唑酮類(2m)的方法。
鈀黑的用量一般是(21)的0.1～200重量％，較好為1～10重量％。
本反應(yīng)所用的溶劑只要對反應(yīng)無活性即可，對其沒有特別的限定，例如，己烷或環(huán)己烷等脂肪族烴類，乙醚、異丙醚、二噁烷或四氫呋喃等醚類，甲醇或乙醇等醇類或水。
反應(yīng)一般在常壓下或加壓條件下進行。
反應(yīng)溫度一般為-90～200℃，較好為0～120℃。
反應(yīng)時間一般為0.05～100小時，較好為0.5～24小時。
以下，以本發(fā)明化合物的合成例為實施例對本發(fā)明進行具體說明，但本發(fā)明并不限于這些實施例。
實施例[實施例1](1)1-苯甲氧基-5(4H)-四唑酮的合成

在冰冷卻下，在N，N-二甲基甲酰胺(50ml)中加入三氯化鋁(13g，98mmol)和疊氮化鈉(4.3g，66mmol)，攪拌15分鐘后，添加N-苯甲氧基氨基甲酸苯酯(8.0g，33mmol)，于80℃攪拌3小時。反應(yīng)混合物冷卻至室溫后，將其慢慢注入含有亞硝酸鈉(4.0g，58mmol)的冰水(600ml)中，再攪拌15分鐘。然后添加稀鹽酸，使其轉(zhuǎn)變?yōu)樗嵝?，確認碘化鉀淀粉試紙變成紫色后(為酸性)，用乙酸乙酯萃生成物。乙酸乙酯溶液用水和氯化鈉飽和水溶液洗滌后，用無水硫酸鎂干燥，蒸去溶劑。所得殘渣用硅膠柱色譜法(洗脫液為乙酸乙酯)精制，獲得3.0g目的化合物。熔點為86～88℃。
(2)1-苯甲氧基-4-(N，N-二乙基氨基甲酰基)-5-(4H)-四唑酮(本發(fā)明化合物1)的合成

在甲苯(10ml)中加入1-苯甲氧基-5(4H)-四唑酮(1.0g，5.2mmol)、4-二甲基氨基吡啶(0.95g，7.8mmol)和N，N-二乙基氨基甲酰氯(0.71g，5.2mmol)，于100℃攪拌2小時后，蒸去溶劑，所得殘渣用硅膠柱色譜法(洗脫液為氯仿)精制，獲得1.4g為油狀物的目的化合物。
(1)1-羥基-4-(N，N-二乙基氨基甲?；?-5(4H)-四唑酮(本發(fā)明化合物2)的合成

在乙醇(2ml)中加入1-苯甲氧基-4-(N，N-二乙基氨基甲?；?-5(4H)-四唑酮(1.2g，4.1mmol)和5％鈀黑(0.1g)，常壓下加氫反應(yīng)12小時。濾去5％鈀黑后，減壓濃縮母液，所得殘渣用乙醚洗滌，獲得0.24g目的化合物，熔點為150～151℃。
(2)1-異丙氧基-4-(N，N-二乙基氨基甲酰基)-5(4H)-四唑酮(本發(fā)明化合物3)的合成

在乙腈(6ml)中加入1-羥基-4-(N，N-二乙基氨基甲?；?-5(4H)-四唑酮(0.10g，0.50mmol)、碳酸鉀(0.11g，0.74mmol)和異丙基碘(0.095g，0.55mmol)，于80℃攪拌2小時。待反應(yīng)混合物冷卻至室溫后，將其注入水(30ml)中，生成物用乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯溶液用水和氯化鈉飽和水溶液洗滌后，用無水硫酸鎂干燥，蒸去溶劑。所得殘渣用硅膠柱色譜法(洗脫液為氯仿)精制，獲得0.1g油狀產(chǎn)物。
1-(2-氯苯甲酰氧基)-4-(N，N-二乙基氨基甲?；?-5(4H)-四唑酮(本發(fā)明化合物10)的合成

在四氫呋喃(5ml)中加入1-羥基-4-(N，N-二乙基氨基甲?；?-5(4H)-四唑酮(0.15g，0.74mmol)和吡啶(0.07g，0.89mmol)，在冰冷卻下一邊攪拌一邊添加2-氯苯甲酰氯(0.13g，0.74mmol)。于室溫攪拌18小時后，濾去析出的吡啶鹽酸鹽，蒸去溶劑，所得殘渣用硅膠柱色譜法(洗脫液為氯仿)精制，獲得0.15g油狀產(chǎn)物。
1-(N，N-二甲基氨磺酰氧基)-4-(N，N-二乙基氨基甲?；?-5(4H)-四唑酮(本發(fā)明化合物12)的合成

在乙腈(5ml)中加入1-羥基-4-(N，N-二乙基氨基甲?；?-5(4H)-四唑酮(0.15g，0.74mmol)、碳酸鉀(0.17g，1.2mmol)和N，N-二甲基氨磺酰氯(0.11g，0.77mmol)，于80℃攪拌1小時。濾去固體后，蒸去溶劑，所得殘渣用硅膠柱色譜法(洗脫液為氯仿)精制，獲得0.12g油狀產(chǎn)物。
1-(2-氯嘧啶-4-基氧基)-4-(N，N-二乙基氨基甲?；?-5(4H)-四唑酮(本發(fā)明化合物33)的合成

在N，N-二甲基甲酰胺(10ml)中加入1-羥基-4-(N，N-二乙基氨基甲酰基)-5(4H)-四唑酮(0.15g，0.74mmol)、碳酸鉀(0.10g，0.75mmol)和2，4-二氯嘧啶(0.11g，0.75mmol)，于室溫攪拌1小時后，將反應(yīng)混合物注入水(30ml)中，生成物用乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯溶液用水和氯化鈉飽和水溶液洗滌后，用無水硫酸鎂干燥，蒸去溶劑。所得殘渣用硅膠柱色譜法(洗脫液為氯仿)精制，獲得0.18g油狀產(chǎn)物。
(1)1-(N-甲基-N-苯基氨基)-5(4H)-四唑酮的合成

冰冷卻下，在N，N-二甲基甲酰胺(60ml)中加入三氯化鋁(6.6g，50mmol)，攪拌15分鐘后，添加疊氮化鈉(2.2g，34mmol)，再攪拌15分鐘。然后在所得懸浮液中加入3-苯基-3-甲基氨基甲酸苯酯(4.0g，17mmol)，于80℃攪拌1小時。使反應(yīng)混合物冷卻至室溫后，將其慢慢注入冰水(300ml)中，生成物用乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯溶液用水和氯化鈉飽和水溶液洗滌后，用無水硫酸鎂干燥，蒸去溶劑。所得殘渣用乙醚洗滌后，獲得0.84g目的化合物，熔點為140～142℃。
(2)4-(N-環(huán)己基-N-乙基氨基甲酰基)-1-(N-甲基-N-苯基氨基)-5(4H)-四唑酮(本發(fā)明化合物110)的合成

在甲苯(6ml)中加入1-(N-甲基-N-苯基氨基)-5(4H)-四唑酮(0.20g，1.0mmol)、4-二甲基氨基吡啶(0.19g，1.6mmol)和N，N-二乙基氨基甲酰氯(0.20g，1.1mmol)，于90℃攪拌1.5小時，蒸去溶劑后，所得殘渣用硅膠柱色譜法(洗脫液為氯仿)精制，獲得0.1g油狀產(chǎn)物。
(1)1-二苯基亞甲基氨基-5(4H)-四唑酮的合成

冰冷卻下，在N，N-二甲基甲酰胺(200ml)中加入三氯化鋁(15.1g，113mmol)，攪拌15分鐘后，添加疊氮化鈉(4.9g，76mmol)，再攪拌15分鐘。然后在所得懸浮液中加入3-二苯基亞甲基氨基甲酸苯酯(12.0g，37.9mmol)，于80～90℃攪拌5小時。使反應(yīng)混合物冷卻至室溫后，將其慢慢注入冰水(600ml)中，生成物用乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯溶液用水和氯化鈉飽和水溶液洗滌后，用無水硫酸鎂干燥，蒸去溶劑。所得殘渣用硅膠柱色譜法(洗脫液為乙酸乙酯)精制，獲得1.6g目的化合物，熔點為157～159℃。
(2)4-(N，N-二乙基氨基甲?；?-1-二苯基亞甲基氨基-5(4H)-四唑酮(本發(fā)明化合物112)的合成

在甲苯(15ml)中加入1-二苯基亞甲基氨基-5(4H)-四唑酮(1.0g，3.8mmol)、4-二甲基氨基吡啶(0.69g，5.7mmol)和N，N-二乙基氨基甲酰氯(0.51g，3.8mmol)，于100℃攪拌1.5小時。冷卻至室溫后，濾去固體，蒸去溶劑，所得殘渣用硅膠柱色譜法(洗脫液為氯仿)精制，獲得1.3g油狀產(chǎn)物。
(1)1-氨基-4-(N，N-二乙基氨基甲酰基)-5(4H)-四唑酮(本發(fā)明化合物113)的合成

將4-(N，N-二乙基氨基甲?；?-1-二苯基亞甲基氨基-5(4H)-四唑酮(0.45g，1.2mmol)溶于乙醇(4ml)中，然后添加35％鹽酸(0.3ml)，于室溫攪拌1小時。濾去不溶物，濃縮濾液，所得殘渣用硅膠柱色譜法(洗脫液為乙酸乙酯)精制，獲得0.11g目的化合物。熔點為75～76℃。
(1)1-(2-氯苯基氨基)-5(4H)-四唑酮的合成

冰冷卻下，在N，N-二甲基甲酰胺(300ml)中加入三氯化鋁(41.2g，310mmol)，攪拌20分鐘。然后，添加疊氮化鈉(13.4g，210mmol)，于室溫攪拌15分鐘后，再添加3-(2-氯苯基)氨基甲酸苯酯(26.3g，100mmol)，于80℃攪拌12小時。反應(yīng)混合物冷卻至室溫后，將其注入冰水(1000ml)中，生成物用乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯溶液用水和氯化鈉飽和水溶液洗滌后，用無水硫酸鎂干燥，蒸去溶劑。所得殘渣用異丙醚/乙酸乙酯(1/1)混合溶液洗滌后，獲得11.3g目的化合物，熔點為188～189℃。
(2)1-(2-氯苯基氨基)-4-(N，N-二乙基氨基甲酰基)-5(4H)-四唑酮(本發(fā)明化合物123)的合成

在乙腈(20ml)中加入1-(2-氯苯基氨基)-5(4H)-四唑酮(2.0g，9.5mmol)、4-二甲基氨基吡啶(1.74g，14.3mmol)和N，N-二乙基氨基甲酰氯(1.29g，9.5mmol)，于60℃攪拌15小時。過濾不溶物后，蒸去濾液中的溶劑，在所得殘渣中加水(30ml)，濾取析出的固體，水洗，干燥，獲得2.26g目的化合物，熔點為155～156℃。
1-(N-甲基-N-(2-氯苯基)氨基)-4-(N，N-二乙基氨基甲?；?-5(4H)-四唑酮(本發(fā)明化合物124)的合成

在乙腈(4ml)中加入1-(2-氯苯基氨基)-4-(N，N-二乙基氨基甲?；?-5(4H)-四唑酮(0.30g，0.97mmol)、無水碳酸鉀(0.20g，1.5mmol)和甲基碘(0.14g，0.98mmol)，于室溫攪拌18小時后，加水(20ml)，有機物用乙酸乙酯萃取，所得乙酸乙酯溶液用水和氯化鈉飽和水溶液洗滌后，用無水硫酸鎂干燥，蒸去溶劑。所得殘渣用氧化鋁凝膠柱色譜法(洗脫液為氯仿)精制，獲得0.40g油狀產(chǎn)物。
1-乙氧基-4-(N，N-二甲基硫代氨基甲?；?-5(4H)-四唑酮(本發(fā)明化合物173)的合成

在甲苯(10ml)中加入1-乙氧基-5(4H)-四唑酮(0.20g，1.4mmol)、4-二甲基氨基吡啶(0.25g，2.1mmol)和N，N-二甲基硫代氨基甲酰氯(0.57g，1.5mmol)，于100℃攪拌2小時。過濾不溶物后，蒸去溶劑，所得殘渣用硅膠柱色譜法(洗脫液為氯仿)精制，獲得0.11g油狀產(chǎn)物。
4-(N-異丙基-N-苯基氨基甲?；?-5(4H)-四唑酮(本發(fā)明化合物198)的合成

使1-羥基-4-(N-異丙基-N-苯基氨基甲酰基)-5(4H)-四唑酮(0.26g，1.0mmol)溶于甲醇(1.5ml)中，然后添加水(9ml)、3N氫氧化鈉水溶液(3ml)和20％三氯化鈦水溶液(3ml)，于室溫攪拌2小時后，再添加3N氫氧化鈉水溶液(5ml)，生成物用乙酸乙酯(20ml)萃取，所得乙酸乙酯溶于用水和氯化鈉飽和水溶液洗滌后，用無水硫酸鎂干燥，蒸去溶劑。將所得殘渣溶于異丙醚中，濾去不溶物后，蒸去溶劑，獲得0.11g油狀產(chǎn)物。
前述實施例、使用與前述實施例同樣的方法合成的化合物的結(jié)構(gòu)式和物理性質(zhì)值如表1和表2所示。表中符號具有以下含義。



表1

No.R1-X1X2W1NR2R3物性值(熔點℃)1 PhCH2O OQ1油狀物2 HO OQ1150-1513 (Pr-iso)O OQ1油狀物4 CH2＝CHCH2O OQ1油狀物5 MeOCH2OOQ1油狀物6 EtO2CCH2O OQ1油狀物7 CH≡CCH2O OQ1油狀物8 MeSCH2CH2OOQ1油狀物9 EtO OQ1油狀物10 2-Cl-PhCOO OQ1油狀物11 吡啶-2-基甲基-O OQ1油狀物12 Me2NSO2O OQ1油狀物13 4-CF3-PhCH2O OQ1油狀物14 MeSO2O OQ1油狀物15 4-Me-PhSO2OOQ1106-10816 CH2＝CMeCH2O OQ1油狀物17 ClCH＝CHCH2O OQ1油狀物18 ClCMe＝CHCH2O OQ1油狀物19 (Pr-n)O OQ1油狀物20 環(huán)氧甲基-O OQ1油狀物21 (Pen-cyc)O OQ1油狀物22 MeO OQ1油狀物23 (Bu-n)O OQ1油狀物表1(續(xù))No. R1-X1X2W1NR2R3物性值(熔點℃)24 (Bu-sec)OOQ1油狀物25 (Pen-n)O OQ1油狀物26 (Hep-n)O OQ1油狀物27 FCH2CH2CH2O OQ1油狀物28 Et2NCH2CH2O OQ1油狀物29 MeCH＝CHCH2OOQ1油狀物30 PhCH＝CHCH2OOQ1油狀物31 PhCHMeO OQ1油狀物32 MeCOOOQ1油狀物33 2-氯嘧啶-2-基-OOQ1油狀物34 Et2CHO OQ1油狀物35 PhCH2CH2CH2O OQ1油狀物36 6-氯喹喔啉-2-基-OOQ1油狀物37 EtO OQ2油狀物38 EtO OQ3油狀物39 EtO OQ4油狀物40 EtO OQ5油狀物41 EtO OQ6油狀物42 EtO OQ7油狀物43 ClCH2CH2O OQ1油狀物表1(續(xù))No. R1-X1X2W1NR2R3物性值(熔點℃)44ClCH2CH2CH2O OQ1油狀物45Me(Pr-n)CHOOQ1油狀物46Me(Bu-n)CHOOQ1油狀物474-Cl-PhSO2O OQ198-100484，6-二甲氧基嘧啶-2-基甲基-OOQ1油狀物49CH2＝CHCH2CH2O OQ1油狀物50Ph2CHOOQ1油狀物51Et(Pr-n)CHOOQ1油狀物52Et2NCOO OQ155-5753CH≡CMeCHO OQ1油狀物54CH2＝CHMeCHO OQ1油狀物55Me2C＝CHCH2O OQ1油狀物56Et(Bu-n)CHOOQ1油狀物57(Pr-n)2CHOOQ1油狀物58EtOOQ8油狀物59EtC≡CCH2OOQ1油狀物60環(huán)己烯-3-基-O OQ1油狀物61EtOOQ9油狀物62EtOCOO OQ192-9463MePhNCOO OQ1油狀物表1(續(xù))No. R1-X1X2W1NR2R3物性值(熔點℃)64 EtO OQ10油狀物65 EtO OQ11油狀物66 EtO OQ12油狀物67 EtO OQ13油狀物68 EtO OQ14油狀物69 EtO OQ15油狀物70 EtO OQ16油狀物71 EtO OQ17油狀物72 EtO OQ18油狀物73 EtO OQ19油狀物74 EtO OQ20油狀物75 EtO OQ21油狀物76 EtO OQ22油狀物77 EtO OQ23油狀物78 HOOQ2139-14179 PhCH2O OQ2油狀物80 Et2CHO OQ2油狀物81 Et(Hex-cyc)NCOO OQ2油狀物82 EtO OQ24油狀物83 EtO OQ25油狀物84 Me(Pr-n)CHO OQ2油狀物85 EtO OQ26油狀物表1(續(xù))No. R1-X1X2W1NR2R3物性值(熔點℃)86 (Pr-n)OOQ2油狀物87 (Bu-sec)O OQ2油狀物88 EtOOQ27油狀物89 EtOOQ28油狀物90 EtOOQ29油狀物91 CH2＝CHCH2O OQ2油狀物92 MeCH＝CHCH2O OQ2油狀物93 環(huán)己烯-3-基-O OQ2油狀物94 (Bu-n)OOQ2油狀物95 (Pr-iso)O OQ2油狀物96 EtOOQ30油狀物97 EtOOQ31油狀物98 EtOOQ32油狀物99 CH2＝CHCH2CH2O OQ2油狀物100 MeO， OQ2油狀物101 EtC≡CCH2OOQ2油狀物102 FCH2CH2CH2OOQ2油狀物103 Et2NCOO OQ2油狀物104 CH2＝CMeCH2O OQ2油狀物105 CH≡CCH2O OQ2油狀物106 ClCH＝CHCH2O OQ2油狀物107 ClCH2CH2OOQ2油狀物表1(續(xù))No. R1-X1X2W1NR2R3物性值(熔點℃)108 EtO OQ33油狀物109 EtO OQ34油狀物110 MePhN OQ2油狀物111 MePhN OQ1油狀物112 Ph2C＝NOQ1油狀物113 H2NOQ175-76114 1-哌啶基OQ2油狀物115 1-哌啶基OQ1油狀物116 1-哌啶基OQ12油狀物117 1-哌啶基OQ791-92118 1-哌啶基OQ8油狀物119 1-哌啶基OQ4113-115120 PhNHOQ2134-136121 Ph2C＝NOQ399-101122 PhNHOQ1101-102123 2-ClPhNHOQ1155-156124 2-ClPhMeN OQ1油狀物125 3，4-Cl2PhCH＝NOQ3130-132126 1-哌啶基羰基甲基OQ1油狀物127 1-哌啶基羰基甲基OQ2油狀物表1(續(xù))No.R1-X1X2W1NR2R3物性值(熔點℃)128Me2NCOO OQ2油狀物129EtOOQ35油狀物130EtOOQ3682-85131EtOOQ37油狀物132EtOOQ38油狀物133EtOOQ39油狀物134EtOOQ40油狀物135EtOOQ41油狀物136EtOOQ42油狀物137EtOOQ43油狀物138EtOOQ44油狀物139EtOOQ45油狀物140EtOOQ46油狀物141(Bu-n)OOQ33油狀物142Me2NCOO OQ33102-103143PhCH2OOQ33油狀物144HO OQ33140-141145MeOOQ33油狀物146Me(Pr-n)CHOOQ33油狀物147Me(Bu-n)CHOOQ33油狀物148EtOOQ47油狀物149EtOOQ4856-58表1(續(xù))No. R1-X1X2W1NR2R3物性值(熔點℃)150 CH2＝CHCH2CH2OOQ33油狀物151 Et2CHO OQ33油狀物152 環(huán)己烯-3-基-OOQ3351-52153 EtO OQ49油狀物154 (Pr-n)O OQ33油狀物155 (Pr-iso)OOQ33油狀物156 ClCH2CH2O OQ33油狀物157 CH2＝CMeCH2O OQ33油狀物158 ClCH＝CHCH2OOQ33油狀物159 CH≡CCH2O OQ3368-69160 (Pr-iso)PhNCOO OQ33油狀物161 EtC≡CCH2O OQ33油狀物162 EtO OQ50油狀物163 EtO OQ51油狀物164 EtO OQ52油狀物165 (Bu-sec)OOQ33油狀物166 CH2＝CHCH2OOQ33油狀物167 MeCH＝CHCH2OOQ33油狀物168 FCH2CH2CH2O OQ33油狀物169 EtO OQ53油狀物170 EtO OQ54油狀物171 PhOCH2CH2O OQ33油狀物表1(續(xù))No. R1-X1X2W1NR2R3物性值(熔點℃)172 CH2＝CHMeCHO OQ2油狀物173 EtOSQ10油狀物174 2-Cl-PhCH2O OQ3367-69175 4-Cl-PhCH2O OQ33124-126176 2-Me-PhCH2O OQ3382-84177 3-Cl-PhCH2O OQ3393-95178 PhCH2CH2OOQ33油狀物179 PhCHMeOOQ33114-116180 4-(Pr-iso)-PhCH2O OQ33油狀物181 3-Me-PhCH2O OQ3386-87182 EtOOQ55油狀物183 4-Me-PhCH2O OQ3373-74184 EtOOQ56油狀物185 4-NO2-PhCH2O OQ33108-110186 4-(PhCH2O)-PhCH2OOQ33油狀物187 PhCH2CH2CH2O OQ33油狀物188 EtOOQ57油狀物189 吡啶-2-基-NH OQ189-91190 PhCH2O OQ35油狀物191 HO OQ3512-115192 Et(Pr-iso)NCOO OQ35油狀物193 CH2＝CHCH2CH2O OQ35油狀物表1(續(xù))No. R1-X1X2W1NR2R3物性值(熔點、℃)194 環(huán)己烯-3-基-O OQ35油狀物195 EtC≡CCH2O OQ35油狀物196 CH2＝CHCHMeO OQ35油狀物197 Me(Pr-n)CHOOQ35油狀物198 H OQ33油狀物表2No. NMR(溶劑δ(ppm))1CDCl31.22(t J＝6.8Hz，6H)，3.05-3.70(m，4H)，5.35(s，2H)，7.25-7.70(m，5H)2CDCl3DMSO-d6/1.25(t J＝6.8Hz，6H)，3.45(q J＝6.8Hz，4H)，7.95-8.65(brs，1H)3CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)，1.45(d J＝6.0Hz，6H)，3.45(q J＝6.8Hz，4H)，4.3 5-5.05(m，1H)4CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)，3.45(q J＝6.8Hz，4H)，4.85(d J＝6.6Hz，2H)，5.20-5.70(m，2H)，5.75-6.5 5(m，1H)5CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)，3.45(q J＝6.8Hz，4H)，3.70(s，3H)，5.25(s，2H)6CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)，1.35(t J＝6.6Hz，3H)，3.45(q J＝6.8Hz，4H)，3.35(q J＝6.6Hz，2H)，4.95(s，2H)7CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)，2.80(t J＝3.0Hz，1H)，3.50(q J＝6.8Hz，4H)，5.00(d J＝3.0Hz，2H)8CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)，2.20(s，3H)，2.95(t J＝6.0Hz，2H)，3.45(q J＝6.8Hz，4H)，4.45(t J＝6.0Hz，2H)9CDC131.30(t J＝6.8Hz，6H)，1.50(t J＝6.8Hz，3H)，3.50(q J＝6.8Hz，4H)，4.50(q J＝6.8Hz，2H)10 CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)，3.50(q J＝6.8Hz，4H)，7.20-8.30(m，4H)11 CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)，3.45(q J＝6.8Hz，4H)，5.50(s，2H)，7.20-8.00(m，3H)，8.50-8.75(m，1H)表2(續(xù))No NMR(溶劑δ(ppm))12CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)，3.20(s，6H)，3.50(q J＝6.8Hz，4H)13CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)，3.00-4.70(m，4H)，5.38(s，2H)，7.30-7.75(m，4H)14CDCl31.26(t J＝7.1Hz，6H)，3.46(q J＝7.1Hz，4H)，3.53(s，3H)15CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)，2.55(s，3H)，3.45(q J＝6.8Hz，4H)，7.20-8.20(m，4H)16CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)，1.95(s，3H)，3.45(q J＝6.8Hz，4H)，4.70(s，2H)，4.95-5.20(m，2H)17CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)，3.45(q J＝6.8Hz，4H)，4.70-5.20(m，2H)，5.90-6.80(m，2H)18CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)，2.20(s，3H)，3.45(q J＝6.8Hz，4H)，4.70-5.15(m，2H)，5.70-6.15(m，2H)19CDCl30.85-1.50(m，9H)，1.50-2.15(m，2H)，3.45(q J＝6.8Hz，4H)，4.30(t J＝6.0Hz，2H)20CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)， 2.65-3.05(m，2H)，3.15-3.45(m，5H)，3.85-4.85(m，2H)21CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)，1.50-2.50(m，8H)，3.50(q J＝6.8Hz，4H)，4.85-5.25(m，1H)22CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)，3.50(q J＝6.8Hz，4H)，4.25(s，3H)23CDCl30.80-2.10(m，13H)，3.45(q J＝6.8Hz，4H)，4.35(t J＝6.0Hz，2H)24CDCl30.80-2.15(m，14H)，3.45(q J＝6.8Hz，4H)，4.15-4.75(m，1H)表2(續(xù))No.NMR(溶劑δ(ppm))25CDCl30.65-2.20(m，15H)，3.45(q J＝6.8Hz，4H)，4.35(t J＝6.0Hz，2H)26CDCl30.60-2.15(m，19H)，3.50(q J＝6.8Hz，4H)，4.65(t J＝6.0Hz，2H)27CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)，1.75-2.70(m，2H)，3.50(q J＝6.8Hz，4H)，4.30(t J＝6.0Hz，1H)，4.50(t J＝6.0Hz，2H)，5.10(t J＝6.0Hz，1H)28CDCl31.05(t J＝6.8Hz，6H)，1.30(t J＝6.8Hz，6H)，2.60(q J＝6.8Hz，4H)，2.90(t J＝6.0Hz，2H)，3.45(q J＝6.8Hz，4H)，4.40(t J＝6.0Hz，2H)29CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)，1.55-1.95(m，3H)，3.45(q J＝6.8Hz，4H)，4.65-5.05(m，2H)，5.70-6.15(m，2H)30CDCl31.20(t J＝6.8Hz，6H)，3.00-3.70(m，4H)，4.95(d J＝6.0Hz，2H)，6.10-6.75(m，2H)，7.20-7.55(m，5H)31CDCl31.20(t J＝6.8Hz，6H)，1.75(d J＝6.6Hz，3H)，3.00-3.75(m，4H)，5.60(q J＝6.6Hz，1H)，7.25-7.65(m，5H)32CDCl31.25(t J＝6.8Hz，6H)，2.39(s，3H)， 4.02(q J＝6.8Hz，4H)33CDCl31.29(t J＝6.8Hz，6H)，3.50(q J＝6.8Hz，4H)，7.15(d J＝5.6Hz，1H)，8.65(d J＝5.6Hz，1H)34CDCl31.05(t J＝6.8Hz，6H)，1.30(t J＝6.8Hz，6H)，1.40-2.15(m，4H)，3.45(q J＝6.8Hz，4H)，4.00-4.50(m，1H)35CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)，1.90-2.40(m，2H)，2.65-3.05(m，2H)，3.45(q J＝6.8Hz，4H)，4.35(t J＝6.0Hz，2H)，7.30(s，5H)，表2(續(xù))No.NMR(溶劑δ(ppm))36CDCl31.40(t J＝6.8Hz，6H)，3.55(q J＝6.8Hz，4H)，7.70(s，2H)，8.10-8.30(m，1H)，8.90(s，1H)37CDCl31.00-2.25(m，16H)，3.45(q，J＝6.8Hz，2H)，3.45-4.05(m，1H)，4.45(q，J＝6.8Hz，2H)38CDCl31.35(d，J＝6.6Hz，12H)，1.45(t，J＝6.8Hz，3H)，3.40-4.10(m，2H)，4.45(q，J＝6.8Hz，2H)39CDCl31.30(t，J＝6.8Hz，3H)，3.50(s，3H)，4.20(q，J＝6.8Hz，2H)，7.00-7.60(m，5H)40CDCl31.45(t，J＝6.8Hz，3H)，1.45-1.95(m，6H)，3.10-3.90(m，4H)，4.45(q，J＝6.8Hz，2H)41CDCl31.45(t，J＝6.8Hz，3H)，1.80-2.35(m，4H)，3.45-3.95(m，4H)，4.45(q，J＝6.8Hz，2H)42CDCl31.45(t，J＝6.8Hz，3H)，1.45-2.20(m，8H)，3.20-3.85(m，4H)，4.45(q，J＝6.8Hz，2H)43CDCl31.30(t，J＝6.8Hz，6H)，3.50(q，J＝6.8Hz，4H)，3.85(t，J＝6.0Hz，2H)，4.60(t，J＝6.0Hz，2H)44CDCl31.30(t，J＝6.8Hz，6H)，2.00-2.55(m，2H)，3.45(q，J＝6.8Hz，4H)，3.80(t，J＝6.0Hz，2H)，4.60(t，J＝6.0Hz，2H)45CDCl30.75-2.10(m，16H)，3.45(q，J＝6.8Hz，4H)，4.10-4.80(m，1H)46CDCl30.75-2.15(m，18H)，3.50(q，J＝6.8Hz，4H)，4.10-4.80(m，1H)表2(續(xù))No.NMR(溶劑δ(ppm))47CDCl31.30(t，J＝6.8Hz，6H)，3.45(q，J＝6.8Hz，4H)，7.45-8.20(m，4H)48CDCl31.25(t，J＝6.8Hz，6H)，3.45(q，J＝6.8Hz，4H)，3.90(s，6H)，5.30(s，2H)，6.00(s，1H)49CDCl31.25(t，J＝6.8Hz，6H)，2.25-2.85(m，2H)，3.10-3.80(m，4H)，4.40(t，J＝6.8Hz，2H)，4.95-5.50(m，2H)，5.50-6.20(m，1H)50CDCl31.15(t，J＝6.8Hz，6H)，2.90-3.60(m，4H)，6.55(s，1H)，7.00-7.70(m，10H)51CDCl30.75-2.10(m，18H)，3.50(q，J＝6.8Hz，4H)，4.05-4.65(m，1H)52CDCl31.30(t，J＝6.8Hz，12H)，3.50(q，J＝6.8Hz，8H)53CDCl31.30(t，J＝6.8Hz，6H)，1.60-1.90(m，3H)，2.70-2.85(m，1H)，3.45(q，J＝6.8Hz，4H)，5.00-5.55(m，1H)54CDCl31.05-1.95(m，9H)，3.45(q，J＝6.8Hz，4H)，4.55-5.50(m，3H)，5.70-6.40(m，1H)55CDCl31.30(t，J＝6.8Hz，6H)，1.80(d，J＝6.0Hz，6H)，3.50(q，J＝6.8Hz，4H)，4.85(d，J＝6.6Hz，2H)，5.35-5.75(m，1H)56CDCl30.70-2.10(m，20H)，3.45(q，J＝6.8Hz，4H)，4.05-4.60(m，1H)57CDCl31.75-2.00(m，20H)，3.45(q，J＝6.8Hz，4H)，4.10-4.60(m，1H)58CDCl31.20(t，J＝6.8Hz，3H)，1.45(t，J＝6.8Hz，3H)，1.70(s，3H)，3.45(q，J＝6.8Hz，2H)，4.00(s，2H)，4.40(q，J＝6.8Hz，2H)，4.95(s，2H)表2(續(xù))No.NMR(溶劑δ(ppm))59CDCl31.15(t，J＝6.8Hz，3H)，1.30(t，J＝6.8Hz，6H)，1.95-2.55(m，2H)，3.45(q，J＝6.8Hz，4H)，4.90-5.05(m，2H)60CDCl31.30(t，J＝6.8Hz，6H)，1.50-2.50(m，6H)，3.45(q，J＝6.8Hz，4H)，4.65-5.10(m，1H)，5.60-6.45(m，2H)61CDCl31.43(t，J＝7.3Hz，3H)，3.45-4.95(m，8H)，4.41(q，J＝7.3Hz，2H)62CDCl31.30(t，J＝6.8Hz，6H)，1.45(t，J＝6.8Hz，3H)，3.45(q，J＝6.8Hz，4H)，4.45(q，J＝6.8Hz，2H)63CDCl31.30(t，J＝6.8Hz，6H)，3.45(s，3H)，3.15-3.85(m，4H)，7.20-7.65(m，5H)64CDCl31.44(t，J＝6.8Hz，3H)，3.13(s，6H)，4.43(q，J＝6.8Hz，2H)65CDCl31.44(t，J＝6.8Hz，3H)，3.74(d，J＝6.0Hz，2H)，4.02(d，J＝6.0Hz，2H)，4.43(q，J＝6.8Hz，2H)，4.98-6.20(m，6H)66CDCl31.44(t，J＝6.8Hz，3H)，3.72-3.92(m，8H)，4.40(q，J＝6.8Hz，2H)67CDCl31.44(t，J＝6.8Hz，3H)，1.11-2.15(m，10H)，2.96(s，3H)，3.66-4.37(m，1H)，4.42(q，J＝6.8Hz，2H)表2(續(xù))No. NMR(溶劑δ(ppm))68CDCl30.93-2.07(m，10H)，1.36(d，J＝7.8Hz，6H)，1.42(t，J＝6.8Hz，3H)，2.91-3.50(m，1H)，3.40-4.10(m，1H)，4.43(q，J＝6.8Hz，2H)69CDCl31.41(t，J＝6.8Hz，3H)，1.60-2.16(m，8H)，2.98(s，3H)，4.08-4.70(m，1H)，4.44(q，J＝6.8Hz，2H)70CDCl31.30(t，J＝6.8Hz，3H)，1.90-2.40(m，2H)，2.85(t，J＝6.5Hz，2H)，3.87(t，J＝6.5Hz，2H)，4.24(q，J＝6.8Hz，2H)，6.75-7.40(m，4H)71CDCl31.51(t，J＝6.8Hz，3H)，1.36-2.14(m，13H)，2.90-4.10(m，3H)，4.52(q，J＝6.8Hz，2H)72CDCl31.44(t，J＝6.8Hz，3H)，0.70-1.96(m，14H)，3.21-3.64(m，4H)，4.44(q，J＝6.8Hz，2H)73CDCl31.40(t，J＝6.8Hz，3H)，0.59-2.01(m，11H)，3.03(s，3H)，3.18-3.65(m，2H)，4.39(q，J＝6.8Hz，2H)74CDCl30.98(d，J＝3.6Hz，3H)，1.10-2.06(m，5H)，1.43(t，J＝6.8Hz，3H)，2.46-4.00(m，4H)，4.42(q，J＝6.8Hz，2H)75CDCl31.39(t，J＝6.8Hz，3H)，3.03(s，3H)，4.00(d，J＝6.0Hz，2H)，4.38(q，J＝6.8Hz，2H)，5.09-6.24(m，3H)表2(續(xù))No.NMR(溶劑δ(ppm))76CDCl31.44(t，J＝6.8Hz，3H)，2.41(t，2.4Hz，1H)，3.19(s，3H)，4.28(d，J＝2.4Hz，2H)，4.43(q，J＝6.8Hz，2H)77CDCl30.80-1.98(m，7H)，1.42(t，J＝6.8Hz，3H)，3.07(s，3H)，3.14-3.68(m，2H)，4.41(q，J＝6.8Hz，2H)78CDCL3/DMSO-d60.95-2.15(m，10H)，1.25(t，J＝6.8Hz，3H)，3.45(q，J＝6.8Hz，2H)，3.20-4.10(m，1H)79CDCl30.95-2.25(m，13H)，3.35(q，J＝6.8Hz，2H)，3.20-4.00(m，1H)，5.30(s，2H)，7.45(s，5H)80CDCl30.85-2.30(m，16H)，3.40(q，J＝6.8Hz，2H)，3.40-4.00(m，1H)，4.00-4.60(m，1H)81CDCl30.85-2.30(m，26H)，3.05-4.35(m，6H)82CDCl31.40(t，J＝6.8Hz，3H)，1.41(d，J＝5.4Hz，6H)，4.37(q，J＝6.8Hz，2H)，4.65-5.10(m，1H)，7.01-7.48(m，4H)83CDCl30.20-1.95(m，10H)，1.47(t，J＝6.8Hz，3H)，3.40(d，J＝7.8Hz，2H)，3.48(t，J＝7.8Hz，2H)，4.42(q，J＝6.8Hz，2H)84CDCl30.65-2.30(m，23H)，3.40(q，J＝6.8Hz，2H)，3.40-4.05(m，1H)，4.05-4.80(m，1H)表2(續(xù))No.NMR(溶劑δ(ppm))85CDCl31.44(t，J＝6.8Hz，3H)，1.55-2.07(m，10H)，3.37-3.83(m，4H)，4.44(q，J＝6.8Hz，2H)86CDCl30.89-2.44(m，18H)，3.33-3.98(m，1H)，3.42(q，J＝6.8Hz，2H)，4.31(t，J＝6.6Hz，2H)87CDCl30.84-2.44(m，21H)，3.22-4.12(m，1H)，3.44(q，J＝6.8Hz，2H)，4.15-4.75(m，1H)88CDCl30.90(t，J＝7.2Hz，3H)，1.25(t，J＝6.0Hz，3H)，1.46(t，J＝6.8Hz，3H)，1.35-1.90(m，2H)，3.18-3.66(m，4H)，4.41(q，J＝6.8Hz，2H)89CDCl30.96-2.13(m，10H)，1.42(t，J＝6.8Hz，3H)，3.55-4.18(m，1H)，4.01(d，J＝4.8Hz，2H)，4.39(q，J＝6.8Hz，2H)，4.98-6.20(m，3H)90CDCl31.44(t，J＝6.8Hz，3H)，1.48-2.22(m，8H)，3.89-4.61(m，1H)，4.00(d，J＝4.2Hz，2H)，4.40(q，J＝6.8Hz，2H)，4.94-6.21(m，3H)91CDCl31.22(t，J＝6.8Hz，3H)，0.80-2.32(m，10H)，3.41(q，J＝6.8Hz，2H)，3.16-4.09(m，1H)，4.82(d，J＝6.6Hz，2H)，5.18-6.58(m，3H)92CDCl31.22(t，J＝6.8Hz，3H)，0.88-2.34(m，13H)，3.43(q，J＝6.8Hz，2H)，3.18-4.11(m，1H)，4.76(d，J＝5.4Hz，2H)，5.66-6.04(m，2H)表2(續(xù))No.NMR(溶劑δ(ppm))93CDCl31.22(t，J＝6.8Hz，3H)，0.86-2.56(m，16H)，3.43(q，J＝6.8Hz，2H)，3.17-4.09(m，1H)，4.68-5.09(m，1H)，5.70-6.43(m，2H)94CDCl30.70-2.30(m，13H)，3.42(q，J＝6.8Hz，2H)，3.10-4.10(m，1H)，4.35(t，J＝6.0Hz，2H)95CDCl31.45(d，J＝6.0Hz，6H)，0.75-2.75(m，13H)，3.46(q，J＝6.8Hz，2H)，3.15-4.15(m，1H)，4，30-5.10(m，1H)96CDCl31.44(t，J＝6.8Hz，3H)，2.39(t，J＝2.0Hz，2H)，4.40(d，J＝2.0Hz，4H)，4.42(q，J＝6.8Hz，2H)97CDCl30.91(d，J＝6.6Hz，12H)，1.42(t，J＝6.8Hz，3H)，1.60-2.27(m，2H)，3.25(d，J＝7.8Hz，4H)4，41(q，J＝6.8Hz，2H)98CDCl30.70-2.01(m，16H)，2.98-4.16(m，3H)，4.42(q，J＝6.8Hz，2H)99CDCl31.22(t，J＝6.8Hz，3H)，0.76-2.28(m，10H)，2.35-2.85(m，2H)，3.43(q，J＝6.8Hz，2H)，3.19-4.14(m，1H)，4.40(t，J＝6.6Hz，2H)，4.98-6.35(m，3H)100 CDCl31.15(t，J＝6.8Hz，3H)，0.85-2.10(m，10H)，3.40(q，J＝6.8Hz，2H)，3.40-4.00(m，1H)，4.15(s，3H)表2(續(xù))No. NMR(溶劑δ(ppm))101CDCl31.00-2.65(m，18H)，3.45(q，J＝6.8Hz，2H)，3.45-4.10(m，1H)，4.85-5.10(m，2H)102CDCl31.22(t，J＝6.8Hz，3H)，0.94-2.69(m，12H)，3.42(q，J＝6.8Hz，2H)，3.21-4.06(m，1H)，4.50(t，J＝6.0Hz，2H)，4.27(t，J＝5.4Hz，1H)，5.07(t，J＝5.4Hz，1H)103CDCl31.22(t，J＝6.8Hz，9H)，1.91-2.35(m，10H)，3.44(q，J＝6.8Hz，6H)，3.50-4.00(m，1H)104CDCl31.20(t，J＝6.8Hz，3H)，0.65-2.48(m，10H)，1.98(s，3H)，3.41(q，J＝6.8Hz，2H)，3.10-4.10(m，1H)，4.73(s，2H)，4.95-5.30(m，2H)105CDCl31.23(t，J＝6.8Hz，3H)，0.75-2.50(m，10H)，2.73(t，J＝2.3Hz，1H)，3.41(q，J＝6.8Hz，2H)，3.10-4.10(m，1H)，4.96(d，J＝2.3Hz，2H)106CDCl31.23(t，J＝6.8Hz，3H)，0.80-2.40(m，10H)，3.41(q，J＝6.8Hz，2H)，3.10-4.10(m，1H)，4.70-5.30(m，2H)，5.90-6.80(m，2H)107CDCl31.25(t，J＝6.8Hz，3H)，0.85-2.55(m，10H)，3.41(q，J＝6.8Hz，2H)，3.10-4.15(m，1H)，3.86(t，J＝5.3Hz，2H)，4.60(t，J＝5.3Hz，2H)表2(續(xù))No. NMR(溶劑δ(ppm))108CDCl31.20(t，J＝6.8Hz，3H)，1.27(d，J＝7.8Hz，6H)，4.12(q，J＝6.8Hz，2H)，4.45-5.11(m，1H)，7.05-7.51(m，5H)109CDCl31.25(t，J＝7.2Hz，3H)，1.28(t，J＝6.8Hz，3H)，3.90(q，J＝7.2Hz，2H)，4.23(q，J＝6.8Hz，2H)，7.03-7.51(m，4H)110CDCl31.25(t J＝6.8Hz，3H)，0.95-2.25(m，10H)，3.15-4.05(m，3H)，3.40(s，3H)，6.60-7.60(m，5H)111CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)，3.40(s，3H)，3.45(q J＝6.8Hz，4H)，6.60-7.60(m，5H)112CDCl31.15(t J＝6.8Hz，6H)，2.95-3.75(m，4H)，7.20-8.00(m，10H)113CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)，3.45(q J＝6.8Hz，4H)，5.35(s，2H)114CDCl30.90-2.45(m，19H)，3.00-4.20(m，7H)115CDCl30.80-2.40(m，12H)，2.80-4.05(m，8H)116CDCl31.25-2.15(m，6H)，3.00-3.50(m，4H)，3.50-4.20(m，8H)117CDCl31.30-2.30(m，14H)，3.05-4.00(m，8H)118CDCl31.25(t J＝6.8Hz，3H)，1.20-2.30(m，9H)，3.05-3.80(m，6H)，4.00(brs，2H)，4.95(brs，2H)119CDCl31.25-2.15(m，6H)，2.90-3.20(m，4H)，3.55(s，3H)，7.05-7.55(m，5H)表2(續(xù))No. NMR(溶劑δ(ppm))120CDCl31.90-2.20(m，13H)，3.25-4.00(m，1H)，3.45(q J＝6.8Hz，2H)，6.60-7.60(m，6H)121CDCl31.30(d J＝6.6Hz，12H)，3.20-3.8 0(m，2H)，7.10-8.00(m，10H)122CDCl31.27(t J＝6.8Hz，6H)，3.48(q J＝6.8Hz，4H)，6.63-7.50(m，5H)123CDCl31.27(t J＝6.8Hz，6H)，3.48(q J＝6.8Hz，4H)，6.50-7.55(m，4H)，9.20(brs，1H)124CDCl31.25(t J＝6.8Hz，6H)，3.10-3.80(m，4H)，3.35(s，3H)，7.00-7.70(m，4H)125CDCl31.40(d J＝6.6Hz，12H)，3.50-4.10(m，2H)，7.50-8.45(m，3H)，9.15(s，1H)126CDCl31.28(t J＝6.8Hz，6H)，1.64(brs，6H)，3.42(q J＝6.8Hz，4H)，3.52(br s，4H)，5.01(s，2H)127CDCl31.25(t J＝6.8Hz，3H)，1.00-2.40(m，16H)，3.20-4.20(m，7H)，5.00(s，2H)128CDCl31.30(t J＝6.8Hz，3H)，0.80-2.30(m，10H)，2.75-4.10(m，9H)129CDCl31.24(t J＝6.8Hz，3H)，1.03(d J＝7.2Hz，6H)，1.43(t J＝7.2Hz，3H)，3.39(q J＝7.2Hz，2H)，3.86-4.36(m，1H)，4.41(q J＝6.8Hz，2H)130CDCl31.44(t J＝6.8Hz，3H)，0.99-2.36(m，20H)，2.96-3.51(m，2H)，4.42(q J＝6.8Hz，2H)131CDCl31.25(t J＝6.8Hz，6H)，3.93(q J＝6.8Hz，2H)，4.20(q J＝6.8Hz，2H)，7.09-7.46(m，5H)表2(續(xù))No. NMR(溶劑δ(ppm))132CDCl31.45(t J＝6.8Hz，3H)，2.90(t J＝6.6Hz，2H)，3.80(t J＝6.6Hz，2H)，4.45(q J＝6.8Hz，2H)133CDCl31.25(t J＝6.8Hz，3H)，2.80(t J＝6.6Hz，2H)，3.45-4.45(m，4H)，7.10-7.70(m，5H)134CDCl31.45(t J＝6.8Hz，3H)，3.35(s，6H)，3.30-3.95(m，8H)，4.40(q J＝6.8Hz，2H)135CDCl31.24(t J＝6.8Hz，6H)，3.88(q J＝6.8Hz，2H)，4.21(q J＝6.8Hz，2H)，6.90-7.37(m，4H)136CDCl30.70-2.05(m，8H)，3.60-4.45(m，4H)，7.05-7.48(m，5H)137CDCl31.42(t J＝6.8Hz，3H)，1.52(s，9H)，3.50-3.75(m，4H)，4.41(q J＝6.8Hz，2H)138CDCl31.25(t J＝6.8Hz，3H)，3.74(t J＝5.4Hz，2H)，3.99-4.3 7(m，4H)，7.14-7.48(m，5H)139CDCl31.44(t J＝6.8Hz，3H)，0.94-2.18(m，10H)，3.33-4.11(m，1H)，3.66(s，4H)，4.42(q J＝6.8Hz，2H)140CDCl30.72-2.16(m，18H)，2.89-3.87(m，3H)，4.41(q J＝6.8Hz，2H)141CDCl31.26(d J＝6.6Hz，6H)，0.70-1.85(m，7H)，3.81-4.33(m，2H)，4.42-5.02(m，1H)，7.03-7.53(m，5H)142CDCl31.28(d J＝6.6Hz，6H)，3.01(brs，6H)，4.42-5.07(m，1H)，7.03-7.56(m，5H)143CDCl31.25(d J＝6.6Hz，6H)，4.42-5.02(m，1H)，5.09(s，2H)，7.00-7.70(m，10H)表2(續(xù))No. NMR(溶劑δ(ppm))l44CDCl31.25(d J＝6.6Hz，6H)，4.30-5.00(m，1H)，6.90-7.50(m，5H)，10.30(brs，1H)145CDCl31.30(d J＝6.6Hz，6H)，3.95(s，3H)，4.50-5.05(m，1H)，7.05-7.60(m，5H)146CDCl30.55-2.20(m，16H)，3.85-4.60(m，1H)，4.45-5.10(m，1H)，6.95-7.85(m，5H)147CDCl30.60-2.10(m，18H)，3.85-4.50(m，1H)，4.50-5.05(m，1H)，7.00-7.60(m，5H)148CDCl31.00-1.65(m，9H)，4.35(q J＝6.8Hz，2H)，4.65(s，2H)，7.00-7.55(m，5H)149CDCl31.48(t J＝6.8Hz，3H)，0.80-2.30(m，10H)，2.75(t J＝6.6Hz，2H)，3.30-4.00(m，3H)，4.40(q J＝6.8Hz，2H)150CDCl31.26(d J＝6.6Hz，6H)，2.13-2.70(m，2H)，4.12(t J＝6.0Hz，2H)，4.37-6.11(m，4H)，7.09-7.48(m，5H)151CDCl30.88(t J＝6.6Hz，6H)，1.26(d J＝6.6Hz，6H)，1.12-1.77(m，4H)，3.77-4.16(m，1H)，4.48-4.99(m，1H)，7.07-7.50(m，5H)152CDCl31.26(d J＝6.6Hz，6H)，0.90-2.16(m，6H)，4.44-5.03(m，2H)，5.44-6.25(m，2H)，7.00-7.55(m，5H)153CDCl31.24(t J＝6.8Hz，3H)，0.75-1.83(m，7H)，3.88(t J＝6.6Hz，2H)，4.19(q J＝6.8Hz，2H)，7.02-7.52(m，5H)表2(續(xù))No. NMR(溶劑δ(ppm))154CDCl31.24(d J＝6.6Hz，6H)，0.90-1.90(m，5H)，4.00(t J＝6.6Hz，2H)，4.50-4.90(m，1H)，7.10-7.40(m，5H)155CDCl31.18(d J＝6.6Hz，6H)，1.28(d J＝6.6Hz，6H)，4.00-5.20(m，2H)，7.00-7.60(m，5H)156CDCl31.26(d J＝6.6Hz，6H)，3.59(t J＝6.0Hz，2H)，4.29(t J＝6.0Hz，2H)，4.40-5.10(m，2H)，7.00-7.60(m，5H)157CDCl31.26(d J＝6.6Hz，6H)，1.83(s，3H)，4.46(s，2H)，4.40-5.10(m，3H)，7.00-7.65(m，5H)158CDCl31.28(d J＝6.6Hz，6H)，4.40-5.25(m，3H)，5.70-6.50(m，2H)，7.00-7.70(m，5H)159CDCl31.28(d J＝6.6Hz，6H)，2.55(t J＝3.0Hz，1H)，4.73(d J＝3.0Hz，1H)，4.30-5.20(m，1H)，6.80-7.90(m，5H)160CDCl31.18(d J＝6.6Hz，6H)，1.28(d J＝6.6Hz，6H)，4.15-5.05(m，2H)，7.00-7.60(m，10H)161CDCl31.12(t J＝7.5Hz，3H)，1.30(d J＝6.6Hz，6H)，1.85-2.50(m，2H)，4.50-5.10(m，3H)，7.00-7.65(m，5H)162CDCl31.23(t J＝6.8Hz，3H)，1.33(d J＝6.6Hz，6H)，4.20(q J＝6.8Hz，2H)，4.65-5.00(m，1H)，6.85-7.65(m，4H)163CDCl31.24(t J＝6.8Hz，3H)，4.19(q J＝6.8Hz，2H)，4.47(d J＝5.4Hz，2H)，5.07-5.46(m，2H)，5.66-6.37(m，1H)，7.12-7.50(m，5H)表2(續(xù))No. NMR(溶劑δ(ppm))164CDCl31.26(t J＝6.8Hz，6H)，2.31(s，3H)，3.32-4.24(m，2H)，4.18(q J＝6.8Hz，2H)，7.05-7.27(m，4H)165CDCl31.28(d J＝6.6Hz，2H)，0.75-2.10(m，6H)，3.85-5.15(m，2H)，7.10-7.57(m，5H)166CDCl31.26(d J＝6.6Hz，2H)，4.47-6.30(m，6H)，7.05-7.55(m，5H)167CDCl31.26(d J＝6.6Hz，6H)，1.43-2.00(m，3H)，4.40-5.14(m，3H)，5.45-6.04(m，2H)，7.07-7.56(m，5H)168CDCl31.26(d J＝6.6Hz，6H)，1.60-2.40(m，2H)，4.00-5.13(m，5H)，7.02-7.60(m，5H)169CDCl31.25(t J＝6.8Hz，6H)，2.32(s，3H)，3.92(q J＝6.8Hz，2H)，4.20(q J＝6.8Hz，2H)，6.87-7.31(m，4H)170CDCl31.25(t J＝6.8Hz，6H)，2.35(s，3H)，3.92(q J＝6.8Hz，2H)，4.20(q J＝6.8Hz，2H)，7.09(brs，4H)171CDCl31.30(d J＝6.6Hz，6H)，3.95-5.05(m，5H)，6.65-7.55(m，10H)172CDCl30.80-2.30(m，16H)，3.40(q J＝6.8Hz，4H)，3.40-4.00(m，1H)，4.60-6.30(m，4H)173CDCl31.42(t J＝6.8Hz，3H)，3.27(s，3H)，3.49(s，3H)，4.41(q J＝6.8Hz，2H)174CDCl31.24(d J＝6.6Hz，6H)，4.44-4.92(m，1H)，5.18(s，2H)，6.96-7.53(m，9H)175CDCl31.26(d J＝6.6Hz，6H)，4.48-4.83(m，1H)，5.05(s，2H)，6.96-7.61(m，9H)表2(續(xù))No. NMR(溶劑δ(ppm))176CDCl31.25(d J＝6.6Hz，6H)，2.40(s，3H)，4.50-4.92(m，1H)，5.08(s，2H)，6.96-7.51(m，9H)177CDCl31.26(d J＝6.6Hz，6H)，4.51-4.96(m，1H)，5.01(s，2H)，7.03-7.53(m，9H)178CDCl31.27(d J＝6.6Hz，6H)，2.91(t J＝7.8Hz，2H)，4.27(t J＝7.8Hz，2H)，4.48-4.98(m，1H)，7.03-7.51(m，9H)179CDCl31.25(d J＝6.6Hz，6H)，1.55(d J＝6.6Hz，3H)，4.40-5.00(m，1H)，5.00-5.50(m，1H)，6.90-7.60(m，10H)180CDCl31.05-1.45(m，12H)，2.55-3.20(m，1H)，4.40-5.00(m，1H)，5.50(s，2H)，6.95-7.55(m，9 H)181CDCl31.24(d J＝6.6Hz，6H)，2.31(s，3H)，4.50-4.94(m，1H)，4.99(s，2H)，6.96-7.51(m，9H)182CDCl31.22(t J＝7.2Hz，3H)，1.42(t J＝6.8Hz，3H)，3.43(q J＝7.2Hz，2H)，4.39(q J＝6.8Hz，2H)，4.68(s，2H)，7.16-7.46(m，5H)183CDCl31.27(d J＝6.6Hz，6H)，2.35(s，3H)，4.50-4.94(m，1H)，4.99(s，2H)，7.07-7.51(m，9H)184CDCl31.27(d J＝6.6Hz，6H)，1.42(t J＝6.8Hz，3H)，2.94(s，3H)，4.41(q J＝6.8Hz，2H)，4.24-4.59(m，1H)185CDCl31.25(d J＝6.6Hz，6H)，4.45-4.94(m，1H)，5.20(s，2H)，6.98-7.58(m，9H)，7.48(d J＝9.0Hz，2H)，8.18(d J＝9.0Hz，2H)表2(續(xù))No. NMR(溶劑δ(ppm))186CDCl31.24(d J＝6.6Hz，6H)，4.48-4.90(m，1H)，4.98(s，2H)，5.05(s，2H)，6.77-7.46(m，14H)187CDCl21.26(d J＝6.6Hz，6H)，1.55-2.05(m，2H)，2.73(t J＝7.2Hz，2H)，4.07(t J＝5.4Hz，2H)，4.62-4.85(m，1H)，7.46-7.11(m，10H)188CDCl31.44(t J＝6.8Hz，3H)，3.35(s，3H)，3.81(s，3H)，4.41(q J＝6.8Hz，2H)189CDCl31.29(t J＝6.6Hz，6H)，3.53(q J＝6.6Hz，4H)，6.42-6.75(m，1H)，7.05-7.20(m，2H)，7.76(d J＝6.6Hz，1H)表2(續(xù))No. NMR(溶劑δ(ppm))190CDCl31.20(t J＝6.6Hz，3H)，1.28(d J＝6.6Hz，6H)，3.34(q J＝6.6Hz，2H)，3.72-4.46(m，1H)，5.33(s，2H)，7.26-7.63(m，5H)191CDCl31.23(t J＝6.6Hz，3H)，1.32(d J＝6.6Hz，6H)，3.39(q J＝6.6Hz，2H)，3.85-4.46(m，1H)，7.02-7.70(brs，1H)192CDCl31.26(t J＝6.6Hz，6H)，1.32(d J＝6.6Hz，12H)，3.37(q J＝6.6Hz，2H)，3.41(q J＝6.6Hz，2H)，3.90-4.48(m，2H)193CDCl31.23(t J＝6.6Hz，3H)，1.30(d J＝6.6Hz，6H)，2.57(q J＝6.6Hz，2H)，3.39(q J＝6.6Hz，2H)，3.90-4.48(m，1H)，4.40(t J＝7.2Hz，2H)，5.00-6.18(m，3H)194CDCl31.23(t J＝6.6Hz，3H)，1.29(d J＝6.6Hz，6H)，1.57-2.55(m，6H)，3.40(q J＝6.6Hz，2H)，3.77-4.46(m，1H)，4.72-5.01(m，1H)，5.70-6.37(m，2H)195CDCl31.12(t J＝7.4Hz，3H)，1.23(t J＝6.6Hz，3H)，1.31(d J＝6.6Hz，6H)，2.24(q J＝7.4Hz，2H)，3.40(q J＝6.6Hz，2H)，3.70-4.39(m，1H)，4.92(brs，2H)196CDCl31.22(t J＝6.6Hz，3H)，1.30(d J＝6.6Hz，6H)，1.64-1.88(m，3H)，3.40(q J＝6.6Hz，2H)，3.83-4.40(m，1H)，4.59-6.07(m，4H)197CDCl31.29(d J＝6.6Hz，6H)，0.79-3.92(m，13H)，3.43(q J＝6.6Hz，2H)，4.72-3.83(m，2H)198CDCl31.30(d J＝6.6Hz，6H)，4.35-5.10(m，1H)，7.00-7.70(m，6H)
包括前述實施例合成的化合物在內(nèi)的本發(fā)明化合物的例子如表3～表5所示，但本發(fā)明化合物并不易限于此。表3
















































上式中，R1如下所示。H，Me，Et，Pr-n，Pr-iso，Bu-n，Bu-iso，Bu-sec，Bu-tert，Pen-n，Et2CH，Hex-n，Hep-n，Oct-n，Me(Pr-n)CH，Me(Bu-n)CH，Et(Pr-n)CH，Et(Bu-n)CH，(Pr-n)2CH，Me(Pen-n)CH，Et(Pen-n)CH，(Pr-n)(Bu-n)CH，Me2CHCH2CH2，Pr-cyc，Bu-cyc，Pen-cyc，Hex-cyc，CH2Pr-cyc，CH2Bu-cyc，CH2Pen-cyc，CH2Hex-cyc，CH2CH2Pr-cyc，CH2CH＝CH2，CH2CH＝CHMe，CH2CH＝CHEt，CH2CMe＝CH2，CH2CH2CH＝CH2，CH2CH2CH＝CHMe，CH2CH＝CMe2，CHMeCH＝CH2，CH2CMe＝CHMe，CHMeCH＝CHMe，CH2CMe＝CHEt，CH2CH2CH＝CMe2，CH2CMe＝CMe2，CH2C≡CH，CH2C≡CMe，CH2C≡CEt，CH2CH2C≡CH，CH2CH2C≡CMe，CHMeC≡CH，CHMeC≡CMe，CH2OMe，CH2OEt，CH2OPr-n，CH2OPr-iso，CH2OBu-n，CH2OBu-iso，CH2OBu-sec，CH2OBu-tert，CH2CH2OMe，CH2CH2OEt，CH2CH2OPr-n，CH2CH2CH2OMe，CH2CH2CH2OEt，CH2CH2CH2CH2OMe，CH2OCH2CH＝CH2，CH2OCH2CH＝CHMe，CH2CH2OCH2CH＝CH2，CH2CH2OCH2CH＝CHMe，CH2OCH2C≡CH，CH2OCH2C≡CMe，CH2OCHMeC≡CH，CH2OCMe2C≡CH，CH2CH2OCH2C≡CH，CH2CH2OCH2C≡CMe，CH2CH2OCHMeC≡CH，CH2CH2OCMe2C≡CH，CH2OCHF2，CH2OCF3，CH2OCF2CF3，CH2CH2OCHF2，CH2CH2OCF3，CH2CH2OCF2CF3，CH2OCH2CF3，CH2CH2OCH2CF3，CH2OCH2CHF2，CH2CH2OCH2CHF2，CH2OCH2CH2F，CH2OCH2CH2Cl，CH2OCH2CH2Br，CH2CH2OCH2CH2F，CH2CH2OCH2CH2Cl，CH2CH2OCH2CH2Br，CH2OCH2CH＝CHCl，CH2CH2OCH2CH＝CHCl，CH2OCH2CH＝CHBr，CH2CH2OCH2CH＝CHBr，CH2OCH2CF＝CF2，CH2CH2OCH2CF＝CF2，CH2OCH＝CHCl，CH2CH2OCH＝CHCl，CH2OCF＝CF2，CH2CH2OCF＝CF2，CH2OCF2CF＝CF2，CH2CH2OCF2CF＝CF2，CH2OCH2CH＝CF2，CH2CH2OCH2CH＝CF2，CH2OCH2CH＝CHCF3，CH2CH2OCH2CH＝CHCF3，CH2OCH2C≡CI，CH2OCH2CH2C≡CI，CH2CH2OCH2C≡CI，CH2OCH2C≡CCF3，CH2CH2OCH2C≡CCF3，CH2OCMe2C≡CI，CH2CH2OCMe2C≡CI，CH2OCMe2C≡CCF3，CH2CH2OCMe2C≡CCF3，CH2SMe，CH2SEt，CH2SPr-n，CH2SPr-iso，CH2SBu-n，CH2SBu-iso，CH2SBu-sec，CH2SBu-tert，CH2CH2SMe，CH2CH2SEt，CH2CH2SPr-n，CH2CH2SPr-iso，CH2CH2SBu-n，CH2CH2SBu-iso，CH2CH2SBu-sec，CH2CH2SBu-tert，CH2CH2CH2SMe，CH2CH2CH2SEt，CH2CH2CH2SPr-n，CH2CH2CH2SPr-iso，CH2CH2CH2SBu-n，CH2CH2CH2SBu-iso，CH2CH2CH2SBu-sec，CH2CH2CH2SBu-tert，CH2SOMe，CH2SOEt，CH2SOPr-n，CH2SOPr-iso，CH2SOBu-n，CH2SOBu-iso，CH2SOBu-sec，CH2SOBu-tert，CH2CH2SOMe，CH2CH2SOEt，CH2CH2SOPr-n，CH2CH2SOPr-iso，CH2SO2Me，CH2SO2Et，CH2SO2Pr-n，CH2SO2Pr-iso，CH2SO2Bu-n，CH2SO2Bu-iso，CH2SO2Bu-sec，CH2SO2Bu-tert，CH2CH2SO2Me，CH2CH2SO2Et，CH2CH2SO2Pr-n，CH2CH2SO2Pr-iso，CH2F，CH2Cl，CH2Br，CH2I，CHF2，CHCl2，CHBr2，CF3，CCl3，CBr3，CClF2，CBrF2，CH2FCH2，CHF2CH2，CF3CH2，CF3CF2，CF3CF2CF2，ClCH2CH2，BrCH2CH2，CCl3CH2，CF3CH2CH2，CCl3CH2CH2，ClCH2CH2CH2，F(xiàn)CH2CH2CH2，CF3CF2CH2，ClCH2CH2CH2CH2，CH2CH＝CHCl，CH2CH＝CHBr，CH2CH＝CF2，CH2CF＝CF2，CH2CH＝CHCF3，CH2CH＝CBrMe，CH2CH＝CClMe，CH2CH＝CCF3Me，CF2CF＝CF2，CH2C≡CI，CH2CH2C≡CI，CH2C≡CCF3，CH2CH2C≡CCF3，CH2CN，CH2CH2CN，CHMeCN，CH2CHMeCN，CH2CMe2CN，CH2CH＝CHCN，CH2CH(CN)CH＝CH2，CH2C(CN)＝CH2，CH2C(CN)＝CHMe，CH2CH(CN)C≡CH，CH2CH(CN)C≡CMe，CH(CN)C≡CH，CH2NO2，CH2CH2NO2，CHMeNO2，CH2CHMeNO2，CH2CMe2NO2，CH2CH＝CHNO2，CH2CH(NO2)CH＝CH2，CH2C(NO2)＝CH2，CH2C(NO2)＝CHMe，CH2CH(NO2)C≡CH，CH2CH(NO2)C≡CMe，CH(NO2)C≡CH，CH2CO2Me，CH2CO2Et，CH2CO2Pr-n，CH2CO2Pr-iso，CH2CO2Bu-n，CHMeCO2Me，CHMeCO2Et，CH2CH2CO2Me，CH2CH2CO2Et，CH2CHMeCO2Me，CH2CH2CH2CO2Me，CH2CH＝CHCO2Me，CH2CH＝CHCO2Et，CH2CH＝CHCO2Pr-n，CH2CH＝CMeCO2Me，CH2CMe＝CHCO2Me，CHMeCH＝CHCO2Me，CHMeCH＝CHCO2Et，CH2CH2CH＝CHCO2Me，CH2CH＝CHCH2CO2Me，CH2C≡CCO2Me，CH2C≡CCO2Et，CH2C≡CCO2Pr-n，CH2CH2C≡CCO2Me，CH2CHMeC≡CCO2Me，CH2CMe2C≡CCO2Me，CH2C≡CCH2CO2Me，CH2COMe，CH2COEt，CH2COPr-n，CH2CH2COMe，CH2CH2COEt，CH2CHMeCOMe，CH2CMe2COMe，CH2COCF3，CH2COCCl3，CH2CH2COCF3，CH2COCH2CF3，CH2COCH2CHF2，CH2COCH2CHCl2，CH2COCH2F，CH2COCH2Cl，CH2COCH2Br，CH2COCH＝CH2，CH2COCH＝CHMe，CH2COCH2CH＝CH2，CH2CH2COCH＝CH2，CH2CH2COCH＝CHMe，CH2COC≡CH，CH2COC≡CMe，CH2COCH2C≡CH，CH2CH2COC≡CH，CH2CH2COC≡CMe，PhCH2，2-Cl-PhCH2，3-Cl-PhCH2，4-Cl-PhCH2，2，4-Cl2-PhCH2，3，5-Cl2-PhCH2，2，6-Cl2-PhCH2，2，3-Cl2-PhCH2，2，5-Cl2-PhCH2，2-F-PhCH2，3-F-PhCH2，4-F-PhCH2，2-F-4-Cl-PhCH2，2-Br-PhCH2，3-Br-PhCH2，4-Br-PhCH2，2-Me-PhCH2，3-Me-Ph CH2，4-Me-PhCH2，2，4-Me2-PhCH2，3，5-Me2-PhCH2，2，6-Me2-PhCH2，2，3-Me2-PhCH2，2，5-Me2-PhCH2，2-MeO-PhCH2，3-MeO-PhCH2，4-MeO-PhCH2，2-CF3-PhCH2，3-CF3-PhCH2，4-CF3-PhCH2，2，4，6-Cl3-PhCH2，2，3，5-Cl3-PhCH2，2，3，4-Cl3-PhCH2，2-NO2-PhCH2，3-NO2-PhCH2，4-NO2-PhCH2，2-CN-PhCH2，3-CN-PhCH2，4-CN-PhCH2，PhCH2CH2，2-Cl-PhCH2CH2，3-Cl-PhCH2CH2，4-Cl-PhCH2CH2，2，4-Cl2-PhCH2CH2，3，5-Cl2-PhCH2CH2，2，6-Cl2-PhCH2CH2，2，3-Cl2-PhCH2CH2，2，5-Cl2-PhCH2CH2，2-F-PhCH2CH2，3-F-PhCH2CH2，4-F-PhCH2CH2，2-F-4-Cl-PhCH2CH2，2-Br-PhCH2CH2，3-Br-PhCH2CH2，4-Br-PhCH2CH2，2-Me-PhCH2CH2，3-Me-PhCH2CH2，4-Me-PhCH2CH2，2，4-Me2-PhCH2CH2，3，5-Me2-PhCH2CH2，2，6-Me2-PhCH2CH2，2，3-Me2-PhCH2CH2，2，5-Me2-PhCH2CH2，2-MeO-PhCH2CH2，3-MeO-PhCH2CH2，4-MeO-PhCH2CH2，2-CF3-PhCH2CH2，3-CF3-PhCH2CH2，4-CF3-PhCH2CH2，2，4，6-Cl3-PhCH2CH2，2，3，5-Cl3-PhCH2CH2，2，3，4-Cl3-PhCH2CH2，2-NO2-PhCH2CH2，3-NO2-PhCH2CH2，4-NO2-PhCH2CH2，2-CN-PhCH2CH2，3-CN-PhCH2CH2，4-CN-PhCH2CH2，PhCHMe，2-Cl-PhCHMe，3-Cl-PhCHMe，4-Cl-PhCHMe，2，4-Cl2-PhCHMe，3，5-Cl2-PhCHMe，2，6-Cl2-PhCHMe，2，3-Cl2-PhCHMe，2，5-Cl2-PhCHMe，2-F-PhCHMe，3-F-PhCHMe，4-F-PhCHMe，2-F-4-Cl-PhCHMe，2-Br-PhCHMe，3-Br-PhCHMe，4-B r-PhCHMe，2-Me-PhCHMe，3-Me-PhCHMe，4-Me-PhCHMe，PhCHMeCH2，2-Cl-PhCHMeCH2，3-Cl-PhCHMeCH2，4-Cl-PhCHMeCH2，2，4-Cl2-PhCHMeCH2，3，5-Cl2-PhCHMeCH2，2，6-Cl2-PhCHMeCH2，2，3-Cl2-PhCHMeCH2，2，5-Cl2-PhCHMeCH2，2-F-PhCHMeCH2，3-F-PhCHMeCH2，4-F-PhCHMeCH2，2-F-4-Cl-PhCHMeCH2，2-Br-PhCHMeCH2，3-Br-PhCHMeCH2，4-Br-PhCHMeCH2，2-Me-PhCHMeCH2，3-Me-PhCHMeCH2，4-Me-PhCHMeCH2，PhCH2CHMe，2-Cl-PhCH2CHMe，3-Cl-PhCH2CHMe，4-Cl-PhCH2CHMe，2，4-Cl2-PhCH2CHMe，3，5-Cl2-PhCH2CHMe，2，6-Cl2-PhCH2CHMe，2，3-Cl2-PhCH2CHMe，2，5-Cl2-PhCH2CHMe，2-F-PhCH2CHMe，3-F-PhCH2CHMe，4-F-PhCH2CHMe，2-F-4-Cl-PhCH2CHMe，2-Br-PhCH2CHMe，3-Br-PhCH2CHMe，4-Br-PhCH2CHMe，2-Me-PhCH2CHMe，3-Me-PhCH2CHMe，4-Me-PhCH2CHMe，PhCMe2，PhCHMeCHMe，PhCH2CH2CH2，PhCH2CH2CH2CH2，PhCH2CH2CH2CH2CH2，PhCH2CH2CH2CH2CH2CH2，PhCHEt，PhCHPr-n，PhCHPr-iso，Ph2CH，4-(PhCH2O)-PhCH2，CO2Me，CO2Et，CO2Pr-n，CO2Pr-iso，CO2Bu-n，CO2Bu-iso，CO2Bu-sec，CO2Bu-tert，CO2Pen-n，CO2CH2Ph，PhOCO，2-Cl-PhOCO，3-Cl-PhOCO，4-Cl-PhOCO，2，4-Cl2-PhOCO，3，5-Cl2-PhOCO，2，6-Cl2-PhOCO，2，3-Cl2-PhOCO，2，5-Cl2-PhOCO，2-F-PhOCO，3-F-PhOCO，4-F-PhOCO，2-F-4-Cl-PhOCO，2-Br-PhOCO，3-Br-PhOCO，4-Br-PhOCO，2-Me-PhOCO，3-Me-PhOCO，4-Me-PhOCO，2，4-Me2-PhOCO，3，5-Me2-PhOCO，2，6-Me2-PhOCO，2，3-Me2-PhOCO，2，5-Me2-PhOCO，2-MeO-PhOCO，3-MeO-PhOCO，4-MeO-PhOCO，2-CF3-PhOCO，3-CF3-PhOCO，4-CF3-PhOCO，2，4，6-Cl3-PhOCO，2，3，5-Cl3-PhOCO，2，3，4-Cl3-PhOCO，2-NO2-PhOCO，3-NO2-PhOCO，4-NO2-PhOCO，2-CN-PhOCO，3-CN-PhOCO，4-CN-PhOCO，MeCO，EtCO，(Pr-n)CO，(Pr-iso)CO，(Bu-n)CO，(Bu-iso)CO，(Bu-sec)CO，(Bu-tert)CO，(Pen-n)CO，(Hex-n)CO，(Hep-n)CO，(Pr-cyc)CO，(Bu-cyc)CO，(Pen-cyc)CO，(Hex-cyc)CO，COCH2Pr-cyc，COCH2Bu-cyc，COCH2Pen-cyc，COCH2Hex-cyc，COCH2CH2Pr-cyc，COCH2CH＝CH2，COCH2CH＝CHMe，COCH2CH＝CHEt，COCH2CMe＝CH2，COCH2CH2CH＝CH2，COCH2CH2CH＝CHMe，COCH2CH＝CMe2，COCHMeCH＝CH2，COCH2CMe＝CHMe，COCHMeCH＝CHMe，COCH2CMe＝CHEt，COCH2CH2CH＝CMe2，COCH2CMe＝CMe2，COCH2C≡CH，COCH2C≡CMe，COCH2C≡CEt，COCH2CH2C≡CH，COCH2CH2C≡CMe，COCHMeC≡CH，COCHMeC≡CMe，PhCO，2-Cl-PhCO，3-Cl-PhCO，4-Cl-PhCO，2，4-Cl2-PhCO，3，5-Cl2-PhCO，2，6-Cl2-PhCO，2，3-Cl2-PhCO，2，5-Cl2-PhCO，2-F-PhCO，3-F-PhCO，4-F-PhCO，2-F-4-Cl-PhCO，2-Br-PhCO，3-Br-PhCO，4-Br-PhCO，2-Me-PhCO，3-Me-PhCO，4-Me-PhCO，2，4-Me2-PhCO，3，5-Me2-PhCO，2，6-Me2-PhCO，2，3-Me2-PhCO，2，5-Me2-PhCO，2-MeO-PhCO，3-MeO-PhCO，4-MeO-PhCO，2-CF3-PhCO，3-CF3-PhCO，4-CF3-PhCO，2，4，6-Cl3-PhCO，2，3，5-Cl3-PhCO，2，3，4-Cl3-PhCO，2-NO2-PhCO，3-NO2-PhCO，4-NO2-PhCO，2-CN-PhCO，3-CN-PhCO，4-CN-PhCO，SO2Me，SO2Et，SO2Pr-n，SO2Pr-iso，SO2Bu-n，SO2Bu-iso，SO2Bu-sec，SO2Bu-tert，SO2Pen-n，SO2Hex-n，SO2Hep-n，SO2Oct-n，SO2CH2CH＝CH2，SO2CH2CH＝CHMe，SO2CH2CH＝CHEt，SO2CH2CMe＝CH2，SO2CH2CH2CH＝CH2，SO2CH2CH2CH＝CHMe，SO2CH2CH＝CMe2，SO2CHMeCH＝CH2，SO2CH2CMe＝CHMe，SO2CHMeCH＝CHMe，SO2CH2CMe＝CHEt，SO2CH2CH2CH＝CMe2，SO2CH2CMe＝CMe2，SO2CH2C≡CH，SO2CH2C≡CMe，SO2CH2C≡CEt，SO2CH2CH2C≡CH，SO2CH2CH2C≡CMe，SO2CHMeC≡CH，SO2CHMeC≡CMe，SO2CH2Ph，PhSO2，2-Cl-PhSO2，3-Cl-PhSO2，4-Cl-PhSO2，2，4-Cl2-PhSO2，3，5-Cl2-PhSO2，2，6-Cl2-PhSO2，2，3-Cl2-PhSO2，2，5-Cl2-PhSO2，2-F-PhSO2，3-F-PhSO2，4-F-PhSO2，2-F-4-Cl-PhSO2，2-Br-PhSO2，3-Br-PhSO2，4-Br-PhSO2，2-Me-PhSO2，3-Me-PhSO2，4-Me-PhSO2，2，4-Me2-PhSO2，3，5-Me2-PhSO2，2，6-Me2-PhSO2，2，3-Me2-PhSO2，2，5-Me2-PhSO2，2-MeO-PhSO2，3-MeO-PhSO2，4-MeO-PhSO2，2-CF3-PhSO2，3-CF3-PhSO2，4-CF3-PhSO2，2，4，6-Cl3-PhSO2，2，3，5-Cl3-PhSO2，2，3，4-Cl3-PhSO2，2-NO2-PhSO2，3-NO2-PhSO2，4-NO2-PhSO2，2，4-(NO2)2-PhSO2，2-CN-PhSO2，3-CN-PhSO2，4-CN-PhSO2，2-(CO2Me)-PhSO2，CONHMe，CONHEt，CONHPr-n，CONHPr-iso，CONHBu-n，CONHBu-iso，CONHBu-sec，CONHBu-tert，CONHPen-n，CONHPen-n，CONHHep-n，CONHOct-n，CONHCH2CH＝CH2，CONHCH2CH＝CHMe，CONHCH2CH＝CHEt，CONHCH2CMe＝CH2，CONHCH2CH2CH＝CH2，CONHCH2CH2CH＝CHMe，CONHCH2CH＝CMe2，CONHCHMeCH＝CH2，CONHCH2CMe＝CHMe，CONHCHMeCH＝CHMe，CONHCH2CMe＝CHEt，CONHCH2CH2CH＝CMe2，CONHCH2CMe＝CMe2，CONHCH2C≡CH，CONHCH2C≡CMe，CONHCH2C≡CEt，CONHCH2CH2C≡CH，CONHCH2CH2C≡CMe，CONHCHMeC≡CH，CONHCHMeC≡CMe，CONMe2，CONEt2，CON(Pr-n)2，CON(Pr-iso)2，CON(Bu-n)2，CON(Bu-iso)2，CON(Bu-sec)2，CONEtMe，CONMePr-n，CONMePr-iso，CONMeBu-n，CONMeBu-iso，CONMeBu-sec，CONMeBu-tert，CONMePen-n，CONMeHex-n，CONMeHep-n，CONMeOct-n，CONEt(Hex-cyc)，PhNHCO，2-Cl-PhNHCO，3-Cl-PhNHCO，4-Cl-PhNHCO，2，4-Cl2-PhNHCO，3，5-Cl2-PhNHCO，2，6-Cl2-PhNHCO，2，3-Cl2-PhNHCO，2，5-Cl2-PhNHCO，2-F-PhNHCO，3-F-PhNHCO，4-F-PhNHCO，2-F-4-Cl-PhNHCO，2-Br-PhNHCO，3-Br-PhNHCO，4-Br-PhNHCO，2-Me-PhNHCO，3-Me-PhNHCO，4-Me-PhNHCO，2，4-Me2-PhNHCO，3，5-Me2-PhNHCO，2，6-Me2-PhNHCO，2，3-Me2-PhNHCO，2，5-Me2-PhNHCO，2-MeO-PhNHCO，3-MeO-PhNHCO，4-MeO-PhNHCO，2-CF3-PhNHCO，3-CF3-PhNHCO，4-CF3-PhNHCO，2，4，6-Cl3-PhNHCO，2，3，5-Cl3-PhNHCO，2，3，4-Cl3-PhNHCO，2-NO2-PhNHCO，3-NO2-PhNHCO，4-NO2-PhNHCO，2，4-(NO2)2-PhNHCO，2-CN-PhNHCO，3-CN-PhNHCO，4-CN-PhNHCO，PhMeNCO，2-Cl-PhMeNCO，3-Cl-PhMeNCO，4-Cl-PhMeNCO，2，4-Cl2-PhMeNCO，3，5-Cl2-PhMeNCO，2，6-Cl2-PhMeNCO，2，3-Cl2-PhMeNCO，2，5-Cl2-PhMeNCO，2-F-PhMeNCO，3-F-PhMeNCO，4-F-PhMeNCO，2-F-4-Cl-PhMeNCO，2-Br-PhMeNCO，3-Br-PhMeNCO，4-Br-PhMeNCO，2-Me-PhMeNCO，3-Me-PhMeNCO，4-Me-PhMeNCO，2，4-Me2-PhMeNCO，3，5-Me2-PhMeNCO，2，6-Me2-PhMeNCO，2，3-Me2-PhMeNCO，2，5-Me2-PhMeNCO，2-MeO-PhMeNCO，3-MeO-PhMeNCO，4-MeO-PhMeNCO，2-CF3-PhMeNCO，3-CF3-PhMeNCO，4-CF3-PhMeNCO，2，4，6-Cl3-PhMeNCO，2，3，5-Cl3-PhMeNCO，2，3，4-Cl3-PhMeNCO，2-NO2-PhMeNCO，3-NO2-PhMeNCO，4-NO2-PhMeNCO，2，4-(NO2)2-PhMeNCO，2-CN-PhMeNCO，3-CN-PhMeNCO，4-CN-PhMeNCO，


SO2NHMe，SO2NHEt，SO2NHPr-n，SO2NHPr-iso，SO2NHBu-n，SO2NHBu-iso，SO2NHBu-sec，SO2NHBu-tert，SO2NHPen-n，SO2NHHex-n，SO2NHHep-n，SO2NHOct-n，SO2NHCH2CH＝CH2，SO2NHCH2CH＝CHMe，SO2NHCH2CH＝CHEt，SO2NHCH2CMe＝CH2，SO2NHCH2CH2CH＝CH2，SO2NHCH2CH2CH＝CHMe，SO2NHCH2CH＝CMe2，SO2NHCHMeCH＝CH2，SO2NHCH2CMe＝CHMe，SO2NHCHMeCH＝CHMe，SO2NHCH2CMe＝CHEt，SO2NHCH2CH2CH＝CMe2，SO2NHCH2CMe＝CMe2，SO2NHCH2C≡CH，SO2NHCH2C≡CMe，SO2NHCH2C≡CEt，SO2NHCH2CH2C≡CH，SO2NHCH2CH2C≡CMe，SO2NHCHMeC≡CH，SO2NHCHMeC≡CMe，SO2NHCH2Ph，PhNHSO2，2-Cl-PhNHSO2，3-Cl-PhNHSO2，4-Cl-PhNHSO2，2，4-Cl2-PhNHSO2，3，5-Cl2-PhNHSO2，2，6-Cl2-PhNHSO2，2，3-Cl2-PhNHSO2，2，5-Cl2-PhNHSO2，2-F-PhNHSO2，3-F-PhNHSO2，4-F-PhNHSO2，2-F-4-Cl-PhNHSO2，2-Br-PhNHSO2，3-Br-PhNHSO2，4-Br-PhNHSO2，2-Me-PhNHSO2，3-Me-PhNHSO2，4-Me-PhNHSO2，2，4-Me2-PhNHSO2，3，5-Me2-PhNHSO2，2，6-Me2-PhNHSO2，2，3-Me2-PhNHSO2，2，5-Me2-PhNHSO2，2-MeO-PhNHSO2，3-MeO-PhNHSO2，4-MeO-PhNHSO2，2-CF3-PhNHSO2，3-CF3-PhNHSO2，4-CF3-PhNHSO2，2，4，6-Cl3-PhNHSO2，2，3，5-Cl3-PhNHSO2，2，3，4-Cl3-PhNHSO2，2-NO2-PhNHSO2，3-NO2-PhNHSO2，4-NO2-PhNHSO2，2，4-(NO2)2-PhNHSO2，2-CN-PhNHSO2，3-CN-PhNHSO2，4-CN-PhNHSO2，2-(CO2Me)-PhNHSO2，SO2NMe2，SO2NEt2，SO2N(Pr-n)2，SO2N(Pr-iso)2，SO2N(Bu-n)2，SO2N(Bu-iso)2，SO2N(Bu-sec)2，SO2NEtMe，SO2NMePr-n，SO2NMePr-iso，SO2NMeBu-n，SO2NMeBu-iso，SO2NMeBu-sec，SO2NMeBu-tert，SO2NMePen-n，SO2NMeHex-n，SO2NMeHep-n，SO2NMeOct-n，


MeSO2NHCO，EtSO2NHCO，(Pr-n)SO2NHCO，(Pr-iso)SO2NHCO，(Bu-n)SO2NHCO，(Bu-iso)SO2NHCO，(Bu-sec)SO2NHCO，(Bu-tert)SO2NHCO，(Pen-n)SO2NHCO，(Hex-n)SO2NHCO，(Hep-n)SO2NHCO，(Oct-n)SO2NHCO，CONHSO2CH2CH＝CH2，CONHSO2CH2C≡CMe，PhCH2SO2NHCO，PhSO2NHCO，2-Cl-PhSO2NHCO，3-Cl-PhSO2NHCO，4-Cl-PhSO2NHCO，2，4-Cl2-PhSO2NHCO，3，5-Cl2-PhSO2NHCO，2，6-Cl2-PhSO2NHCO，2，3-Cl2-PhSO2NHCO，2，5-Cl2-PhSO2NHCO，2-F-PhSO2NHCO，3-F-PhSO2NHCO，4-F-PhSO2NHCO，2-F-4-Cl-PhSO2NHCO，2-Br-PhSO2NHCO，3-Br-PhSO2NHCO，4-Br-PhSO2NHCO，2-Me-PhSO2NHCO，3-Me-PhSO2NHCO，4-Me-PhSO2NHCO，2，4-Me2-PhSO2NHCO，3，5-Me2-PhSO2NHCO，2，6-Me2-PhSO2NHCO，2，3-Me2-PhSO2NHCO，2，5-Me2-PhSO2NHCO，2-MeO-PhSO2NHCO，3-MeO-PhSO2NHCO，4-MeO-PhSO2NHCO，2-CF3-PhSO2NHCO，3-CF3-PhSO2NHCO，4-CF3-PhSO2NHCO，2，4，6-Cl3-PhSO2NHCO，2，3，5-Cl3-PhSO2NHCO，2，3，4-Cl3-PhSO2NHCO，2-NO2-PhSO2NHCO，3-NO2-PhSO2NHCO，4-NO2-PhSO2NHCO，2，4-(NO2)2-PhSO2NHCO，2-CN-PhSO2NHCO，3-CN-PhSO2NHCO，4-CN-PhSO2NHCO，2-(CO2Me)-PhSO2NHCO，2-PyCH2，3-PyCH2，4-PyCH2，Ph，2-Cl-Ph，3-Cl-Ph，4-Cl-Ph，2，4-Cl2-Ph，3，5-Cl2-Ph，2，6-Cl2-Ph，2，3-Cl2-Ph，2，5-Cl2-Ph，2-F-Ph，3-F-Ph，4-F-Ph，2-F-4-Cl-Ph，2-Br-Ph，3-Br-Ph，4-Br-Ph，2-Me-Ph，3-Me-Ph，4-Me-Ph，2，4-Me2-Ph，3，5-Me2-Ph，2，6-Me2-Ph，2，3-Me2-Ph，2，5-Me2-Ph，2-MeO-Ph，3-MeO-Ph，4-MeO-Ph，2-CF3-Ph，3-CF3-Ph，4-CF3-Ph，2，4，6-Cl3-Ph，2，3，5-Cl3-Ph，2，3，4-Cl3-Ph，2-NO2-Ph，3-NO2-Ph，4-NO2-Ph，2，4-(NO2)2-Ph，2-CN-Ph，3-CN-Ph，4-CN-Ph，C2H10NCOCH2，環(huán)氧甲基，

CH2NMe2，CH2NEt2，CH2N(Pr-n)2，CH2N(Pr-iso)2，CH2NiBu-n)2，CH2N(Bu-iso)2，CH2N(Bu-sec)2，CH2NEtMe，CH2NMePr-n，CH2NMePr-iso，CH2NMeBu-n，CH2NMeBu-iso，CH2NMeBu-sec，CH2NMeBu-tert，CH2NMePen-n，CH2NMeHex-n，CH2NMeHep-n，CH2NMeOct-n，CH2CH2NMe2，CH2CH2NEt2，CH2CH2N(Pr-n)2，CH2CH2N(Pr-iso)2，CH2CH2N(Bu-n)2，CH2CH2N(Bu-iso)2，CH2CH2N(Bu-sec)2，CH2CH2NEtMe，CH2CH2NMePr-n，CH2CH2NMePr-iso，CH2CH2NMeBu-n，CH2CH2NMeBu-iso，CH2CH2NMeBu-sec，CH2CH2NMeBu-tert，CH2CH2NMePen-n，CH2CH2NMeHex-n，CH2CH2NMeHep-n，CH2CH2NMeOct-n，PhCH＝CHCH2，2-Cl-PhCH＝CHCH2，3-Cl-PhCH＝CHCH2，4-Cl-PhCH＝CHCH2，2，4-Cl2-PhCH＝CHCH2，3，5-Cl2-PhCH＝CHCH2，2，6-Cl2-PhCH＝CHCH2，2，3-Cl2-PhCH＝CHCH2，2，5-Cl2-PhCH＝CHCH2，2-F-PhCH＝CHCH2，3-F-PhCH＝CHCH2，4-F-PhCH＝CHCH2，2-F-4-Cl-PhCH＝CHCH2，2-Br-PhCH＝CHCH2，3-Br-PhCH＝CHCH2，4-Br-PhCH＝CHCH2，2-Me-PhCH＝CHCH2，3-Me-PhCH＝CHCH2，4-Me-PhCH＝CHCH2，2，4-Me2-PhCH＝CHCH2，3，5-Me2-PhCH＝CHCH2，2，6-Me2-PhCH＝CHCH2，2，3-Me2-PhCH＝CHCH2，2，5-Me2-PhCH＝CHCH2，2-MeO-PhCH＝CHCH2，3-MeO-PhCH＝CHCH2，4-MeO-PhCH＝CHCH2，2-CF3-PhCH＝CHCH2，3-CF3-PhSO2，4-CF3-PhSO2，2，4，6-Cl3-PhSO2，2，3，5-Cl3-PhSO2，2，3，4-Cl3-PhCH＝CHCH2，2-NO2-PhCH＝CHCH2，3-NO2-PhCH＝CHCH2，4-NO2-PhCH＝CHCH2，2，4-(NO2)2-PhCH＝CHCH2，2-CN-PhCH＝CHCH2，3-CN-PhCH＝CHCH2，4-CN-PhCH＝CHCH2，2-(CO2Me)-PhCH＝CHCH2，嘧啶-4-基，2-氯嘧啶-4-基，嘧啶-2-基，4，6-二甲氧基嘧啶-2-基， 喹喔啉-2-基，6-氯喹喔啉-2-基，4，6-二甲氧基嘧啶-2-基甲基，CH2CONHMe，CH2CONHEt，CH2CONHPr-n，CH2CONHPr-iso，CH2CONHBu-n，CH2CONHBu-iso，CH2CONHBu-sec，CH2CONHBu-tert，CH2CONHPen-n，CH2CONHPen-n，CH2CONHHep-n，CH2CONHOct-n，CH2CONHCH2CH＝CH2，CH2CONHCH2CH＝CHMe，CH2CONHCH2CH＝CHEt，CH2CONHCH2CMe＝CH2，CH2CONHCH2CH2CH＝CH2，CH2CONHCH2C≡CH，CH2CONHCH2C≡CMe，CH2CONMe2，CH2CONEt2，CH2CON(Pr-n)2，CH2CON(Pr-iso)2，CH2CON(Bu-n)2，CH2CON(Bu-iso)2，CH2CON(Bu-sec)2，CH2CONEtMe，CH2CONMePr-n，CH2CONMePr-iso，CH2CONMeBu-n，CH2CONMeBu-iso，CH2CONMeBu-sec，CH2CONMeBu-tert，CH2CONMePen-n，CH2CONMeHex-n，CH2CONMeHep-n，CH2CONMeOct-n，CH2CONEt(Hex-cyc)，PhNHCOCH2，2-Cl-PhNHCOCH2，3-Cl-PhNHCOCH2，4-Cl-PhNHCOCH2，2，4-Cl2-PhNHCOCH2，3，5-Cl2-PhNHCOCH2，2-F-PhNHCOCH2，3-F-PhNHCOCH2，4-F-PhNHCOCH2，2-F-4-Cl-PhNHCOCH2，2-Br-PhNHCOCH2，3-Br-PhNHCOCH2，4-Br-PhNHCOCH2，2-Me-PhNHCOCH2，3-Me-PhNHCOCH2，4-Me-PhNHCOCH2，PhMeNCOCH2，2-Cl-PhMeNCOCH2，3-Cl-PhMeNCOCH2，4-Cl-PhMeNCOCH2，2，4-Cl2-PhMeNCOCH2，2-F-PhMeNCOCH2，3-F-PhMeNCOCH2，4-F-PhMeNCOCH2，2-F-4-Cl-PhMeNCOCH2，2-Br-PhMeNCOCH2，3-Br-PhMeNCOCH2，4-Br-PhMeNCOCH2，2-Me-PhMeNCOCH2，3-Me-PhMeNCOCH2，4-Me-PhMeNCOCH2，2-MeO-PhMeNCOCH2，3-MeO-PhMeNCOCH2，4-MeO-PhMeNCOCH2，2-CF3-PhMeNCOCH2，3-CF3-PhMeNCOCH2，4-CF3-PhMeNCOCH2，2-NO2-PhMeNCOCH2，4-CN-PhMeNCOCH2，CHMeCONHMe，CHMeCONHEt，CHMeCONHPr-n，CHMeCONHPr-iso，CHMeCONHBu-n，CHMeCONHBu-iso，CHMeCONHCH2CH＝CH2，CHMeCONHCH2C≡CH，CHMeCONMe2，CHMeCONEt2，CHMeCON(Pr-n)2，CHMeCON(Pr-iso)2，CHMeCON(Bu-n)2，CHMeCON(Bu-iso)2，CHMeCON(Bu-sec)2，CHMeCONEtMe，CHMeCONMePr-n，CHMeCONMePr-iso，CHMeCONMeBu-n，CHMeCONMeBu-iso，CHMeCONMeBu-sec，CHMeCONMeBu-tert，PhNHCOCHMe，2-Cl-PhNHCOCHMe，3-Cl-PhNHCOCHMe，4-Cl-PhNHCOCHMe，PhMeNCOCHMe，2-Cl-PhMeNCOCHMe，3-Cl-PhMeNCOCHMe，4-Cl-PhMeNCOCHMe，




CSNHMe，CSNHEt，CSNHPr-n，CSNHPr-iso，CSNHBu-n，CSNHBu-iso，CSNHBu-sec，CSNHBu-tert，CSNHPen-n，CSNHPen-n，CSNHHep-n，CSNHOct-n，CSNHCH2CH＝CH2，CSNHCH2CH＝CHMe，CSNHCH2CH＝CHEt，CSNHCH2CMe＝CH2，CSNHCH2CH2CH＝CH2，CSNHCH2CH2CH＝CHMe，CSNHCH2CH＝CMe2，CSNHCHMeCH＝CH2，CSNHCH2CMe＝CHMe，CSNHCHMeCH＝CHMe，CSNHCH2CMe＝CHEt，CSNHCH2CH2CH＝CMe2，CSNHCH2CMe＝CMe2，CSNHCH2C≡CH，CSNHCH2C≡CMe，CSNHCH2C≡CEt，CSNHCH2CH2C≡CH，CSNHCH2CH2C≡CMe，CSNHCHMeC≡CH，CSNHCHMeC≡CMe，CSNMe2，CSNEt2，CSN(Pr-n)2，CSN(Pr-iso)2，CSN(Bu-n)2，CSN(Bu-iso)2，CSN(Bu-sec)2，CSNEtMe，CSNMePr-n，CSXMePr-iso，CSNMeBu-n，CSNMeBu-iso，CSNMeBu-sec，CSNMeBu-tert，CSNMePen-n，CSNMeHex-n，CSNMeHep-n，CSNMeOct-n，CSNEt(Hex-cyc)，PhNHCS，2-Cl-PhNHCS，3-Cl-PhNHCS，4-Cl-PhNHCS，2，4-Cl2-PhNHCS，3，5-Cl2-PhNHCS，2，6-Cl2-PhNHCS，2，3-Cl2-PhNHCS，2，5-Cl2-PhNHCS，2-F-PhNHCS，3-F-PhNHCS，4-F-PhNHCS，2-F-4-Cl-PhNHCS，2-Br-PhNHCS，3-Br-PhNHCS，4-Br-PhNHCS，2-Me-PhNHCS，3-Me-PhNHCS，4-Me-PhNHCS，2，4-Me2-PhNHCS，3，5-Me2-PhNHCS，2，6-Me2-PhNHCS，2，3-Me2-PhNHCS，2，5-Me2-PhNHCS，2-MeO-PhNHCS，3-MeO-PhNHCS，4-MeO-PhNHCS，2-CF3-PhNHCS，3-CF3-PhNHCS，4-CF3-PhNHCS，2，4，6-Cl3-PhNHCS，2，3，5-Cl3-PhNHCS，2，3，4-Cl3-PhNHCS，2-NO2-PhNHCS，3-NO2-PhNHCS，4-NO2-PhNHCS，2，4-(NO2)2-PhNHCS，2-CN-PhNHCS，3-CN-PhNHCS，4-CN-PhNHCS，PhMeNCS，2-Cl-PhMeNCS，3-Cl-PhMeNCS，4-Cl-PhMeNCS，2，4-Cl2-PhMeNCS，3，5-Cl2-PMeNCS，2，6-Cl2-PhMeNCS，2，3-Cl2-PhMeNCS，2，5-Cl2-PhMeNCS，2-F-PhMeNCS，3-F-PhMeNCS，4-F-PhMeNCS，2-F-4-Cl-PhMeNCS，2-Br-PhMeNCS，3-Br-PhMeNCS，4-Br-PhMeNCS，2-Me-PhMeNCS，3-Me-PhMeNCS，4-Me-PhMeNCS，2，4-Me2-PhMeNCS，3，5-Me2-PhMeNCS，2，6-Me2-PhMeNCS，2，3-Me2-PhMeNCS，2，5-Me2-PhMeNCS，2-MeO-PhMeNCS，3-MeO-PhMeNCS，4-MeO-PhMeNCS，2-CF3-PhMeNCS，3-CF3-PhNeNCS，4-CF3-PhMeNCS，2，4，6-Cl3-PhMeNCS，2，3，5-Cl3-PhMeNCS，2，3，4-Cl3-PhMeNCS，2-NO2-PhMeNCS，3-NO2-PhMeNCS，4-NO2-PhMeNCS，2，4-(NO2)2-PhMeNCS，2-CN-PhMeNCS，3-CN-PhMeNCS，4-CN-PhMeNCS，


PhOCH2，2-Cl-PhOCH2，3-Cl-PhOCH2，4-Cl-PhOCH2，2，4-Cl2-PhOCH2，3，5-Cl2-PhOCH2，2，6-Cl2-PhOCH2，2，3-Cl2-PhOCH2，2，5-Cl2-PhOCH2，2-F-PhOCH2，3-F-PhOCH2，4-F-PhOCH2，2-F-4-Cl-PhOCH2，2-Br-PhOCH2，3-Br-PhOCH2，4-Br-PhOCH2，2-Me-PhOCH2，3-Me-PhOCH2，4-Me-PhOCH2，2，4-Me2-PhOCH2，3，5-Me2-PhOCH2，2，6-Me2-PhOCH2，2，3-Me2-PhOCH2，2，5-Me2-PhOCH2，2-MeO-PhOCH2，3-MeO-PhOCH2，4-MeO-PhOCH2，2-CF3-PhOCH2，3-CF3-PhOCH2，4-CF3-PhOCH2，2，4，6-Cl3-PhOCH2，2，3，5-Cl3-PhOCH2，2，3，4-Cl3-PhOCH2，2-NO2-PhOCH2，3-NO2-PhOCH2，4-NO2-PhOCH2，2-CN-PhOCH2，3-CN-PhOCH2，4-CN-PhOCH2，PhOCH2CH2，2-Cl-PhOCH2CH2，3-Cl-PhOCH2CH2，4-Cl-PhOCH2CH2，2，4-Cl2-PhOCH2CH2，3，5-Cl2-PhOCH2CH2，2，6-Cl2-PhOCH2CH2，2，3-Cl2-PhOCH2CH2，2，5-Cl2-PhOCH2CH2，2-F-PhOCH2CH2，3-F-PhOCH2CH2，4-F-PhOCH2CH2，2-F-4-Cl-PhOCH2CH2，2-Br-PhOCH2CH2，3-Br-PhOCH2CH2，4-Br-PhOCH2CH2，2-Me-PhOCH2CH2，3-Me-PhOCH2CH2，4-Me-PhOCH2CH2，2，4-Me2-PhOCH2CH2，3，5-Me2-PhOCH2CH2，2，6-Me2-PhOCH2CH2，2，3-Me2-PhOCH2CH2，2，5-Me2-PhOCH2CH2，2-MeO-PhOCH2CH2，3-MeO-PhOCH2CH2，4-MeO-PhOCH2CH2，2-CF3-PhOCH2CH2，3-CF3-PhOCH2CH2，4-CF3-PhOCH2CH2，2，4，6-Cl3-PhOCH2CH2，2，3，5-Cl3-PhOCH2CH2，2，3，4-Cl3-PhOCH2CH2，2-NO2-PhOCH2CH2，3-NO2-PhOCH2CH2，4-NO2-PhOCH2CH2，2-CN-PhOCH2CH2，3-CN-PhOCH2CH2，4-CN-PhOCH2CH2，PhOCHMe，2-Cl-PhOCHMe，3-Cl-PhOCHMe，4-Cl-PhOCHMe，2，4-Cl2-PhOCHMe，3，5-Cl2-PhOCHMe，2，6-Cl2-PhOCHMe，2，3-Cl2-PhOCHMe，2，5-Cl2-PhOCHMe，2-F-PhOCHMe，3-F-PhOCHMe，4-F-PhOCHMe，2-F-4-Cl-PhOCHMe，2-Br-PhOCHMe，3-Br-PhOCHMe，4-Br-PhOCHMe，2-Me-PhOCHMe，3-Me-PhOCHMe，4-Me-PhOCHMe，PhOCHMeCH2，2-Cl-PhOCHMeCH2，3-Cl-PhOCHMeCH2，4-Cl-PhOCHMeCH2，2，4-Cl2-PhOCHMeCH2，3，5-Cl2-PhOCHMeCH2，2，6-Cl2-PhOCHMeCH2，2，3-Cl2-PhOCHMeCH2，2，5-Cl2-PhOCHMeCH2，2-F-PhOCHMeCH2，3-F-PhOCHMeCH2，4-F-PhOCHMeCH2，2-F-4-Cl-PhOCHMeCH2，2-Br-PhOCHMeCH2，3-Br-PhOCHMeCH2，4-Br-PhOCHMeCH2，2-Me-PhOCHMeCH2，3-Me-PhOCHMeCH2，4-Me-PhOCHMeCH2，PhOCH2CHMe，2-Cl-PhOCH2CHMe，3-Cl-PhOCH2CHMe，4-Cl-PhOCH2CHMe，2，4-Cl2-PhOCH2CHMe，3，5-Cl2-PhOCH2CHMe，2，6-Cl2-PhOCH2CHMe，2，3-Cl2-PhOCH2CHMe，2，5-Cl2-PhOCH2CHMe，2-F-PhOCH2CHMe，3-F-PhOCH2CHMe，4-F-PhOCH2CHMe，2-F-4-Cl-PhOCH2CHMe，2-Br-PhOCH2CHMe，3-Br-PhOCH2CHMe，4-Br-PhOCH2CHMe，2-Me-PhOCH2CHMe，3-Me-PhOCH2CHMe，4-Me-PhOCH2CHMe，PhOCMe2，PhOCHMeCHMe，PhOCH2CH2CH2，PhOCH2CH2CH2CH2，PhOCH2CH2CH2CH2CH2，PhOCH2CH2CH2CH2CH2CH2，PhOCHEt，PhOCHPr-n，PhOCHPr-iso，(PhO)2CH表4


















R2R3MeEtMePr-nMePr-isoMeBu-isoMeBu-secMeBu-tertMeCHMeCHMe2MePeh-nMeHex-isoMePr-cycMeBu-cycMeCH2Pr-cycMeCH2Bu-cycMeCH2Pen-cycMeCH2Hex-cycMeCH2CH2Pr-cycMeCH2CH＝CHMeMeCH2CH2CH＝CH2MeCH2C≡CMeMeCH2OMeMeCH2OEtMeCH2OPr-nMeCH2OBu-n表4(續(xù))R2R3MeCH2OBu-isoMeCH2OBu-secMeCH2OBu-tertMeCH2CH2OMeMeCH2CH2OEtMeCH2CH2OPr-nMeCH2CH2CH2OMeMeCH2CH2CH2OEtMeCH2CH2CH2CH2OMeMe2-Cl-PhMe3-Cl-PhMe4-Cl-PhMe2，4-Cl2-PhMe3，5-Cl2-PhMe2，6-Cl2-PhMe2，3-Cl2-PhMe2，5-Cl2-PhMe2-F-PhMe3-F-PhMe4-F-PhMe2-F-4-Cl-PhMe2-Br-Ph表4(續(xù))R2R3Me3-Br-PhMe4-Br-PhMe2-Me-PhMe3-Me-PhMe4-Me-PhMe2，4-Me2-PhMe3，5-Me2-PhMe2，6-Me2-PhMe2，3-Me2-PhMe2，5-Me2-PhMe2-MeO-PhMe3-MeO-PhMe4-MeO-PhMe2-CF3-PhMe3-CF3-PhMe4-CF3-PhMe2，4，6-Cl3-PhMe2，3，5-Cl3-PhMe2，3，4-Cl3-PhMe2-NO2-PhMe3-NO2-PhMe4-NO2-Ph表4(續(xù))R2R3Me 2-CN-PhMe 3-CN-PhMe 4-CN-PhMe CH2PhMe OMeMe OEtMe OPr-nMe OBu-nMe OBu-isoMe OBu-secMe OBu-tertEt Bu-nEt Bu-isoEt Bu-secEt Bu-tertEt CHMeCHMe2Et Pen-nEt Hex-nEt Hex-isoEt Pr-cycEt Bu-cycEt CH2Pr-cyc表4(續(xù))R2R3Et CH2Bu-cycEt CH2Pen-cycEt CH2Hex-cycEt CH2CH2Pr-cycEt CH2CH＝CH2Et CH2CH＝CHMeEt CH2CH2CH＝CH2Et CH2C≡CHEt PhPr-n Bu-nPr-n Pen-nPr-n Hex-nPr-n CH2CH＝CH2Pr-n CH2C≡CHBu-n Pen-nBu-n Hex-nBu-n CH2CH＝CH2Bu-n CH2C≡CHCH2CH＝CH2CH2C≡CHMe CH2SMeMe CH2SEtMe CH2SPr-n表4(續(xù))R2R3MeCH2SBu-nMeCH2SBu-isoMeCH2SBu-secMeCH2SBu-tertMeCH2CH2SMeMeCH2CH2SEtMeCH2CH2SPr-nMeCH2CH2CH2SMeMeCH2CH2CH2SEtMeCH2CH2CH2CH2SMeEt2-Cl-PhEt3-Cl-PhEt4-Cl-PhEt2，4-Cl2-PhEt3，5-Cl2-PhEt2，6-Cl2-PhEt2，3-Cl2-PhEt2，5-Cl2-PhEt2-F-PhEt3-F-PhEt2-F-4-Cl-PhEt2-Br-Ph表4(續(xù))R2R3Et 3-Br-PhEt 4-Br-PhEt 2，4-Me2-PhEt 3，5-Me2-PhEt 2，6-Me2-PhEt 2，3-Me2-PhEt 2，5-Me2-PhEt 2-MeO-PhEt 3-MeO-PhEt 4-MeO-PhEt 2-CF3-PhEt 3-CF3-PhEt 4-CF3-PhEt 2，4，6-Cl3-PhEt 2，3，5-Cl3-PhEt 2，3，4-Cl3-PhEt 2-NO2-PhEt 3-NO2-PhEt 4-NO2-PhEt 2-CN-PhEt 3-CN-PhEt 4-CN-Ph表4(續(xù))R2R3Et CH2PhPr-iso 2，4-Cl2-PhPr-iso 3，5-Cl2-PhPr-iso 2，6-Cl2-PhPr-iso 2，3-Cl2-PhPr-iso 2，5-Cl2-PhPr-iso 2-F-4-Cl-PhPr-iso 2，4-Me2-PhPr-iso 3，5-Me2-PhPr-iso 2，6-Me2-PhPr-iso 2，3-Me2-PhPr-iso 2，5-Me2-PhPr-iso 2，4，6-Cl3-PhPr-iso 2，3，5-Cl3-PhPr-iso 2，3，4-Cl3-PhPr-iso 2-NO2-PhPr-iso 3-NO2-PhPr-iso 4-NO2-PhPr-iso 2-CN-PhPr-iso 3-CN-PhPr-iso 4-CN-PhPr-iso CH2Ph作為表4(續(xù))，以下是R2、R3和與其連接的氮原子構(gòu)成的環(huán)的例子。

表5
















表5(續(xù))R1R4R1R4MeMeEtMeCH2CH＝CHMe MePr-n MeCH2CH＝CHEt MePr-isoMeCH2CMe＝CH2MeBu-n MeCH2CH2CH＝CH2MeBu-isoMeCH2CH2CH＝CHMe MeBu-secMeCH2CH＝CMe2MeBu-tert MeCHMeCH＝CH2MePen-n MeCH2CMe＝CHMe MeEt2CHMeCHMeCH＝CHMe MeHex-n MeCH2CMe＝CHEt MeHep-n MeCH2CH2CH＝CMe2MeOct-n MeCH2CMe＝CMe2MePr-cycMeCH2C≡CH MeBu-cycMeCH2C≡CMe MePen-cyc MeCH2C≡CEt MeHex-cyc MeCH2CH2C≡CH MeCH2Pr-cycMeCH2CH2C≡CMe MeCH2Bu-cycMeCHMeC≡CH MeCH2Pen-cyc MeCHMeC≡CMe MeCH2Hex-cyc MeCH2OMeMeCH2CH2Pr-cycMeCH2OEtMeCH2CH＝CH2MeCH2OPr-n Me表5(續(xù)) 表5(續(xù))R1R4R1R4CH2OPr-iso Me CH2CH2OCMe2C≡CH MeCH2OBu-n Me CH2SMe MeCH2OBu-iso Me CH2SEt MeCH2OBu-sec Me CH2SPr-n MeCH2OBu-tert Me CH2SPr-iso MeCH2CH2OMe Me CH2SBu-n MeCH2CH2OEt Me CH2SBu-iso MeCH2CH2OPr-n Me CH2SBu-sec MeCH2CH2CH2OMe Me CH2SBu-tert MeCH2CH2CH2OEt Me CH2CH2SMe MeCH2CH2CH2CH2OMe Me CH2CH2SEt MeCH2OCH2CH＝CH2Me CH2CH2SPr-n MeCH2OCH2CH＝CHMe Me CH2SOMe MeCH2CH2OCH2CH＝CH2Me CH2SOEt MeCH2CH2OCH2CH＝CHMe Me CH2SO2MeMeCH2OCH2C≡CHMe CH2SO2EtMeCH2OCH2C≡CMe Me CH2CH2SO2MeMeCH2OCHMeC≡CHMe CH2F MeCH2OCMe2C≡CH Me CH2ClMeCH2CH2OCH2C≡CHMe CH2BrMeCH2CH2OCH2C≡CMe Me CH2I MeCH2CH2OCHMeC≡CHMe CHF2Me表5(續(xù))表5(續(xù))R1R4R1R4CH2FCH2Me CF2CF＝CF2MeCHF2CH2Me CH2C≡CI MeCF3CH2Me CH2CH2C≡CI MeCF3CF2Me CH2CN MeCF3CF2CF2Me CH2CH2CN MeClCH2CH2Me CHMeCN MeBrCH2CH2Me CH2CHMeCN MeCCl3CH2Me CH2CMe2CN MeCF3CH2CH2Me CH2CH2NO2MeCCl3CH2CH2Me CH2CO2Me MeClCH2CH2CH2Me CH2CO2Et MeFCH2CH2CH2Me CHMeCO2Me MeCF3CF2CH2Me CHMeCO2Et MeClCH2CH2CH2CH2Me CH2CH2CO2Me MeCH2CH＝CHCl Me CH2CH＝CHCO2MeMeCH2CH＝CHBr Me CH2COMeMeCH2CH＝CF2Me CH2COEtMeCH2CF＝CF2Me CH2CH2COMeMeCH2CH＝CHCF3Me PhCH2MeCH2CH＝CBrMe Me 2-Cl-PhCH2MeCH2CH＝CClMe Me 3-Cl-PhCH2MeCH2CH＝CCF3MeMe 4-Cl-PhCH2Me表5(續(xù))表5(續(xù))R1R4R1R42-F-PhCH2Me PhCHPr-iso Me3-F-PhCH2Me Ph2CH Me4-F-PhCH2Me CO2Me Me2-Br-PhCH2Me CO2Et Me3-Br-PhCH2Me CO2Pr-n Me4-Br-PhCH2Me CO2Pr-iso Me2-Me-PhCH2Me CO2Bu-n Me3-Me-PhCH2Me CO2CH2Ph Me4-Me-PhCH2Me PhOCO Me2-MeO-PhCH2Me 2-Cl-PhOCO Me3-MeO-PhCH2Me 3-Cl-PhOCO Me4-MeO-PhCH2Me 4-Cl-PhOCO Me2-CF3-PhCH2Me MeCO Me3-CF3-PhCH2Me EtCO Me4-CF3-PhCH2Me (Pr-n)CO MePhCH2CH2Me (Pr-iso)CO MePhCHMe Me (Bu-n)CO MePhCMe2Me (Bu-iso)CO MePhCHMeCHMe Me (Bu-sec)CO MePhCH2CH2CH2Me (Bu-tert)COMePhCHEt Me (Pr-cyc)CO MePhCHPr-n Me (Bu-cyc)CO Me表5(續(xù)) 表5(續(xù))R1R4R1R4(Pen-cyc)CO Me4-Cl-PhSO2Me(Hex-cyc)CO Me2-(CO2Me)-PhSO2MeCOCH2Pr-cyc MeCONHMe MeCOCH2CH＝CH2MeCONHEt MeCOCH2CH＝CHMeMeCONHPr-n MeCOCH2C≡CH MeCONHPr-iso MeCOCH2C≡CMe MeCONHBu-n MePhCO MeCONHBu-iso Me2-Cl-PhCO MeCONHCH2CH＝CH2Me3-Cl-PhCO MeCONHCH2CH＝CHMe Me4-Cl-PhCO MeCONHCH2C≡CHMeSO2MeMeCONMe2MeSO2EtMeCONEt2MeSO2Pr-n MeCON(Pr-n)2MeSO2Pr-isoMeCON(Pr-iso)2MeSO2CH2CH＝CH2MeCON(Bu-n)2MeSO2CH2C≡CH MeCON(Bu-iso)2MeSO2CH2C≡CMeMeCON(Bu-sec)2MeSO2CH2PhMeCONEtMe MePhSO2MeCONMePr-nMe2-Cl-PhSO2MeCONMePr-iso Me3-Cl-PhSO2MeCONMeBu-nMe表5(續(xù)) 表5(續(xù))R1R4R1R4CONMeBu-iso Me EtSO2NHCOMeCONMeBu-sec Me (PP-n)SO2NHCOMePhNHCOMe (Pr-iso)SO2NHCO Me2-Cl-PhNHCO Me (Bu-n)SO2NHCOMe3-Cl-PhNHCO Me (Bu-iso)SO2NHCO Me4-Cl-PhNHCO Me (Bu-sec)SO2NHCO MePhMeNCO Me PhCH2SO2NHCOMe2-Cl-PhMeNCO Me PhSO2NHCOMe3-Cl-PhMeNCO Me 2-Cl-PhSO2NHCO Me4-Cl-PhMeNCO Me 3-Cl-PhSO2NHCO MeSO2NHMe Me 4-Cl-PhSO2NHCO MeSO2NHEt Me 2-(CO2Me)-PhSO2NHCO MeSO2NHPr-nMe 2-PyCH2MeSO2NHPr-iso Me 3-PyCH2MeSO2NHBu-nMe 4-PyCH2MeSO2NMe2Me PhMeSO2NEt2Me 2-Cl-Ph MeSO2N(Pr-n)2Me 3-Cl-Ph MeSO2N(Pr-iso)2Me 4-Cl-Ph MeSO2N(Bu-n)2Me 2，4-Cl2-Ph MeSO2N(Bu-iso)2Me 3，5-Cl2-Ph MeMeSO2NHCOMe 2，6-Cl2-Ph Me表5(續(xù)) 表5(續(xù))R1R4R1R42，3-Cl2-PhMe 4-CF3-Ph Me2，5-Cl2-PhMe 2-NO2-Ph Me2-F-Ph Me 3-NO2-Ph Me3-F-Ph Me 4-NO2-Ph Me4-F-Ph Me 2，4-(NO2)2-PhMe2-F-4-Cl-Ph Me 2-CN-Ph Me2-Br-Ph Me 3-CN-Ph Me3-Br-Ph Me 4-CN-Ph Me4-Br-Ph Me 2-F-4-CN-5-F-Ph Me2-Me-Ph Me CH2NMe2Me3-Me-Ph Me CH2NEt2Me4-Me-Ph Me CH2CH2NMe2Me2，4-Me2-PhMe CH2CH2NEt2Me3，5-Me2-PhMe2，6-Me2-PhMe2，3-Me2-PhMe2，5-Me2-PhMe2-MeO-PhMe3-MeO-PhMe4-MeO-PhMe2-CF3-Ph Me3-CF3-Ph Me表5(續(xù)) 表5(續(xù))R1R4R1R4EtEtCH2CH＝CHMe EtPr-n EtCH2CH＝CHEt EtPr-isoEtCH2CMe＝CH2EtBu-n EtCH2CH2CH＝CH2EtBu-isoEtCH2CH2CH＝CHMe EtBu-secEtCH2CH＝CMe2EtBu-tert EtCHMeCH＝CH2EtPen-n EtCH2CMe＝CHMe EtEt2CHEtCHMeCH＝CHMe EtHex-n EtCH2CMe＝CHEt EtHep-n EtCH2CH2CH＝CMe2EtOct-n EtCH2CMe＝CMe2EtPr-cycEtCH2C≡CH EtBu-cycEtCH2C≡CMe EtPen-cyc EtCH2C≡CEt EtHex-cyc EtCH2CH2C≡CH EtCH2Pr-cycEtCH2CH2C≡CMe EtCH2Bu-cycEtCHMeC≡CH EtCH2Pen-cyc EtCHMeC≡CMe EtCH2Hex-cyc EtCH2OMeEtCH2CH2Pr-cycEtCH2OEtEtCH2CH＝CH2EtCH2OPr-n Et表5(續(xù)) 表5(續(xù))R1R4R1R4CH2OPr-iso Et CH2CH2OCMe2C≡CH EtCH2OBu-n Et CH2SMe EtCH2OBu-iso Et CH2SEt EtCH2OBu-sec Et CH2SPr-n EtCH2OBu-tertEt CH2SPr-iso EtCH2CH2OMe Et CH2SBu-n EtCH2CH2OEt Et CH2SBu-iso EtCH2CH2OPr-n Et CH2SBu-sec EtCH2CH2CH2OMe Et CH2SBu-tert EtCH2CH2CH2OEt Et CH2CH2SMe EtCH2CH2CH2CH2OMe Et CH2CH2SEt EtCH2OCH2CH＝CH2Et CH2CH2SPr-n EtCH2OCH2CH＝CHMe Et CH2SOMe EtCH2CH2OCH2CH＝CH2Et CH2SOEt EtCH2CH2OCH2CH＝CHMe Et CH2SO2MeEtCH2OCH2C≡CH Et CH2SO2EtEtCH2OCH2C≡CMe Et CH2CH2SO2MeEtCH2OCHMeC≡CH Et CH2F EtCH2OCMe2C≡CH Et CH2ClEtCH2CH2OCH2C≡CH Et CH2BrEtCH2CH2OCH2C≡CMe Et CH2I EtCH2CH2OCHMeC≡CH Et CHF2Et表5(續(xù)) 表5(續(xù))R1R4R1R4CH2FCH2Et CF2CF＝CF2EtCHF2CH2Et CH2C≡CIEtCF3CH2Et CH2CH2C≡CIEtCF3CF2Et CH2CN EtCF3CF2CF2Et CH2CH2CN EtClCH2CH2Et CHMeCN EtBrCH2CH2Et CH2CHMeCN EtCCl3CH2Et CH2CMe2CN EtCF3CH2CH2Et CH2CH2NO2EtCCl3CH2CH2Et CH2CO2Me EtClCH2CH2CH2Et CH2CO2Et EtFCH2CH2CH2Et CHMeCO2Me EtCF3CF2CH2Et CHMeCO2Et EtClCH2CH2CH2CH2Et CH2CH2CO2Me EtCH2CH＝CHCl Et CH2CH＝CHCO2Me EtCH2CH＝CHBr Et CH2COMe EtCH2CH＝CF2Et CH2COEt EtCH2CF＝CF2Et CH2CH2COMe EtCH2CH＝CHCF3Et PhCH2EtCH2CH＝CBrMe Et 2-Cl-PhCH2EtCH2CH＝CClMe Et 3-Cl-PhCH2EtCH2CH＝CCF3Me Et 4-Cl-PhCH2Et表5(續(xù)) 表5(續(xù))R1R4R1R42-F-PhCH2Et PhCHPr-isoEt3-F-PhCH2Et Ph2CHEt4-F-PhCH2Et CO2MeEt2-Br-PhCH2Et CO2EtEt3-Br-PhCH2Et CO2Pr-n Et4-Br-PhCH2Et CO2Pr-isoEt2-Me-PhCH2Et CO2Bu-n Et3-Me-PhCH2Et CO2CH2PhEt4-Me-PhCH2Et PhOCO Et2-MeO-PhCH2Et 2-Cl-PhOCOEt3-MeO-PhCH2Et 3-Cl-PhOCOEt4-MeO-PhCH2Et 4-Cl-PhOCOEt2-CF3-PhCH2Et MeCO Et3-CF3-PhCH2Et EtCO Et4-CF3-PhCH2Et (Pr-n)CO EtPhCH2CH2Et (Pr-iso)COEtPhCHMe Et (Bu-n)CO EtPhCMe2Et (Bu-iso)COEtPhCHMeCHMe Et (Bu-sec)COEtPhCH2CH2CH2Et (Bu-tert)CO EtPhCHEt Et (Pr-cyc)COEtPhCHPr-nEt (Bu-cyc)COEt表5(續(xù)) 表5(續(xù))R1R4R1R4(Pen-eye)COEt 4-Cl-PhSO2Et(Hex-cyc)COEt 2-(CO2Me)-PhSO2EtCOCH2Pr-cyc Et CONHMe EtCOCH2CH＝CH2Et CONHEt EtCOCH2CH＝CHMe Et CONHPr-nEtCOCH2C≡CHEt CONHPr-iso EtCOCH2C≡CMe Et CONHBu-nEtPhCO Et CONHBu-iso Et2-Cl-PhCO Et CONHCH2CH＝CH2Et3-Cl-PhCO Et CONHCH2CH＝CHMeEt4-Cl-PhCO Et CONHCH2C≡CH EtSO2Me Et CONMe2EtSO2Et Et CONEt2EtSO2Pr-n Et CON(Pr-n)2EtSO2Pr-iso Et CON(Pr-iso)2EtSO2CH2CH＝CH2Et CON(Bu-n)2EtSO2CH2C≡CH Et CON(Bu-iso)2EtSO2CH2C≡CMe Et CON(Bu-sec)2EtSO2CH2Ph Et CONEtMe EtPhSO2Et CONMePr-n Et2-Cl-PhSO2Et CONMePr-iso Et3-Cl-PhSO2Et CONMeBu-n Et表5(續(xù))表5(續(xù))R1R4R1R4CONMeBu-isoEt EtSO2NHCO EtCONMeBu-secEt (Pr-n)SO2NHCO EtPhNHCO Et (Pr-iso)SO2NHCO Et2-Cl-PhNHCOEt (Bu-n)SO2NHCO Et3-Cl-PhNHCOEt (Bu-iso)SO2NHCO Et4-Cl-PhNHCOEt (Bu-sec)SO2NHCO EtPhMeNCOEt PhCH2SO2NHCO Et2-Cl-PhMeNCO Et PhSO2NHCO Et3-Cl-PhMeNCO Et 2-Cl-PhSO2NHCOEt4-Cl-PhMeNCO Et 3-Cl-PhSO2NHCOEtSO2NHMe Et 4-Cl-PhSO2NHCOEtSO2NHEt Et 2-(CO2Me)-PhSO2NHCO EtSO2NHPr-n Et 2-PyCH2EtSO2NHPr-iso Et 3-PyCH2EtSO2NHBu-n Et 4-PyCH2EtSO2NMe2Et Ph EtSO2NEt2Et 2-Cl-PhEtSO2N(Pr-n)2Et 3-Cl-PhEtSO2N(Pr-iso)2Et 4-Cl-PhEtSO2N(Bu-n)2Et 2，4-Cl2-Ph EtSO2N(Bu-iso)2Et 3，5-Cl2-Ph EtMeSO2NHCO Et 2，6-Cl2-Ph Et表5(續(xù)) 表5(續(xù))R1R4R1R42，3-Cl2-Ph Et 4-CF3-Ph Et2，5-Cl2-Ph Et 2-NO2-Ph Et2-F-Ph Et 3-NO2-Ph Et3-F-Ph Et 4-NO2-Ph Et4-F-Ph Et 2，4-(NO2)2-PhEt2-F-4-Cl-Ph Et 2-CN-Ph Et2-Br-Ph Et 3-CN-Ph Et3-Br-Ph Et 4-CN-Ph Et4-Br-Ph Et 2-F-4-CN-5-F-Ph Et2-Me-Ph Et CH2NMe2Et3-Me-Ph Et CH2NEt2Et4-Me-Ph Et CH2CH2NMe2Et2，4-Me2-Ph Et CH2CH2NEt2Et3，5-Me2-Ph Et2，6-Me2-Ph Et2，3-Me2-Ph Et2，5-Me2-Ph Et2-MeO-Ph Et3-MeO-Ph Et4-MeO-Ph Et2-CF3-PhEt3-CF3-PhEt表5(續(xù)) 表5(續(xù))R1R4R1R4Pr-n Pr-n CH2CH＝CHEt Pr-nPr-iso Pr-n CH2CMe＝CH2Pr-nBu-n Pr-n CH2CH2CH＝CH2Pr-nBu-iso Pr-n CH2CH2CH＝CHMe Pr-nBu-sec Pr-n CH2CH＝CMe2Pr-nBu-tertPr-n CHMeCH＝CH2Pr-nPen-n Pr-n CH2CMe＝CHMe Pr-nEt2CH Pr-n CHMeCH＝CHMe Pr-nHex-n Pr-n CH2CMe＝CHEt Pr-nHep-n Pr-n CH2CH2CH＝CMe2Pr-nOct-n Pr-n CH2CMe＝CMe2Pr-nPr-cyc Pr-n CH2C≡CH Pr-nBu-cyc Pr-n CH2C≡CMePr-nPen-cycPr-n CH2C≡CEtPr-nHex-cycPr-n CH2CH2C≡CH Pr-nCH2Pr-cyc Pr-n CH2CH2C≡CMePr-nCH2Bu-cyc Pr-n CHMeC≡CH Pr-nCH2Pen-cycPr-n CHMeC≡CMePr-nCH2Hex-cycPr-n CH2OMe Pr-nCH2CH2Pr-cyc Pr-n CH2OEt Pr-nCH2CH＝CH2Pr-n CH2CH2OMe Pr-nCH2CH＝CHMe Pr-n CH2CH2OEt Pr-n表5(續(xù)) 表5(續(xù))R1R4R1R4CH2SMePr-n CHMeCO2Me Pr-nCH2SEtPr-n CHMeCO2Et Pr-nCH2CH2SMePr-n CH2CH2CO2Me Pr-nCH2CH2SEtPr-n CH2COMe Pr-nCH2SOMe Pr-n PhCH2Pr-nCH2SOEt Pr-n 2-Cl-PhCH2Pr-nCH2SO2Me Pr-n 3-Cl-PhCH2Pr-nCH2SO2Et Pr-n 4-Cl-PhCH2Pr-nCH2CH2SO2Me Pr-n PhCH2CH2Pr-nCH2FCH2Pr-n PhCHMe Pr-nCHF2CH2Pr-n PhCMe2Pr-nCF3CH2Pr-n CO2Me Pr-nCF3CF2Pr-n CO2Et Pr-nClCH2CH2Pr-n PhOCOPr-nBrCH2CH2Pr-n 2-Cl-PhOCO Pr-nClCH2CH2CH2Pr-n 3-Cl-PhOCO Pr-nFCH2CH2CH2Pr-n 4-Cl-PhOCO Pr-nCH2CH＝CHClPr-n MeCO Pr-nCH2CN Pr-n EtCO Pr-nCH2CH2CN Pr-n (Pr-n)CO Pr-nCH2CO2Me Pr-n (Pr-iso)CO Pr-nCH2CO2Et Pr-n PhCO Pr-n表5(續(xù)) 表5(續(xù))R1R4R1R42-Cl-PhCOPr-n PhMeNCOPr-n3-Cl-PhCOPr-n 2-Cl-PhMeNCO Pr-n4-Cl-PhCOPr-n 3-Cl-PhMeNCO Pr-nSO2Me Pr-n 4-Cl-PhMeNCO Pr-nSO2Et Pr-n SO2NHMe Pr-nSO2Pr-n Pr-n SO2NHEt Pr-nSO2Pr-iso Pr-n SO2NMe2Pr-nPhSO2Pr-n SO2NEt2Pr-n2-Cl-PhSO2Pr-n MeSO2NHCO Pr-n3-Cl-PhSO2Pr-n EtSO2NHCO Pr-n4-Cl-PhSO2Pr-n PhCH2SO2NHCO Pr-nCONHMe Pr-n PhSO2NHCO Pr-nCONHEt Pr-n 2-Cl-PhSO2NHCOPr-nCONMe2Pr-n 3-Cl-PhSO2NHCOPr-nCONEt2Pr-n 4-Cl-PhSO2NHCOPr-nCON(Pr-n)2Pr-n 2-(CO2Me)-PhSO2NHCO Pr-nCON(Pr-iso)2Pr-n 2-PyCH2Pr-nCON(Bu-n)2Pr-n 3-PyCH2Pr-nPhNHCO Pr-n 4-PyCH2Pr-n2-Cl-PhNHCO Pr-n Ph Pr-n3-Cl-PhNHCO Pr-n 2-Cl-PhPr-n4-Cl-PhNHCO Pr-n 3-Cl-PhPr-n表5(續(xù))R1R44-Cl-Ph Pr-n2-F-Ph Pr-n3-F-Ph Pr-n4-F-Ph Pr-n2-F-4-Cl-Ph Pr-n2-Br-Ph Pr-n3-Br-Ph Pr-n4-Br-Ph Pr-n2-Me-Ph Pr-n3-Me-Ph Pr-n4-Me-Ph Pr-n2，4-(NO2)2-PhPr-n2-F-4-CN-5-F-Ph Pr-nCH2NMe2Pr-nCH2NEt2Pr-nCH2CH2NMe2Pr-n表5(續(xù)) 表5(續(xù))R1R4R1R4Pr-iso Pr-iso CH2CMe＝CH2Pr-isoBu-n Pr-iso CH2CH2CH＝CH2Pr-isoBu-iso Pr-iso CH2CH2CH＝CHMe Pr-isoBu-sec Pr-iso CH2CH＝CMe2Pr-isoBu-tertPr-iso CHMeCH＝CH2Pr-isoPen-n Pr-iso CH2CMe＝CHMe Pr-isoEt2CH Pr-iso CHMeCH＝CHMe Pr-isoHex-n Pr-iso CH2CMe＝CHEt Pr-isoHep-n Pr-iso CH2CH2CH＝CMe2Pr-isoOct-n Pr-iso CH2CMe＝CMe2Pr-isoPr-cyc Pr-iso CH2C≡CH Pr-isoBu-cyc Pr-iso CH2C≡CMe Pr-isoPen-cycPr-iso CH2C≡CEt Pr-isoHex-cycPr-iso CH2CH2C≡CH Pr-isoCH2Pr-cyc Pr-iso CH2CH2C≡CMe Pr-isoCH2Bu-cyc Pr-iso CHMeC≡CH Pr-isoCH2Pen-cycPr-iso CHMeC≡CMe Pr-isoCH2Hex-cycPr-iso CH2OMePr-isoCH2CH2Pr-cyc Pr-iso CH2OEtPr-isoCH2CH＝CH2Pr-iso CH2CH2OMePr-isoCH2CH＝CHMe Pr-iso CH2CH2OEtPr-isoCH2CH＝CHEt Pr-iso CH2SMePr-iso表5(續(xù)) 表5(續(xù))R1R4R1R4CH2SEtPr-iso CHMeCO2EtPr-isoCH2CH2SMePr-iso CH2CH2CO2Me Pr-isoCH2CH2SEtPr-iso CH2COMe Pr-isoCH2SOMe Pr-iso PhCH2Pr-isoCH2SOEt Pr-iso 2-Cl-PhCH2Pr-isoCH2SO2Me Pr-iso 3-Cl-PhCH2Pr-isoCH2SO2Et Pr-iso 4-Cl-PhCH2Pr-isoCH2CH2SO2Me Pr-iso PhCH2CH2Pr-isoCH2FCH2Pr-iso PhCHMe Pr-isoCHF2CH2 Pr-iso PhCMe2Pr-isoCF3CH2Pr-iso CO2Me Pr-isoCF3CF2Pr-iso CO2Et Pr-isoClCH2CH2Pr-iso PhOCOPr-isoBrCH2CH2Pr-iso 2-Cl-PhOCO Pr-isoClCH2CH2CH2Pr-iso 3-Cl-PhOCO Pr-isoFCH2CH2CH2Pr-iso 4-Cl-PhOCO Pr-isoCH2CH＝CHClPr-iso MeCO Pr-isoCH2CN Pr-iso EtCO Pr-isoCH2CH2CN Pr-iso (Pr-n)CO Pr-isoCH2CO2Me Pr-iso (Pr-iso)CO Pr-isoCH2CO2Et Pr-iso PhCO Pr-isoCHMeCO2Me Pr-iso 2-Cl-PhCOPr-iso表5(續(xù)) 表5(續(xù))R1R4R1R43-Cl-PhCO Pr-iso 2-Cl-PhMeNCO Pr-iso4-Cl-PhCO Pr-iso 3-Cl-PhMeNCO Pr-isoSO2MePr-iso 4-Cl-PhMeNCO Pr-isoSO2EtPr-iso SO2NHMe Pr-isoSO2Pr-n Pr-iso SO2NHEt Pr-isoSO2Pr-isoPr-iso SO2NMe2Pr-isoPhSO2Pr-iso SO2NEt2Pr-iso2-Cl-PhSO2Pr-iso MeSO2NHCOPr-iso3-Cl-PhSO2Pr-iso EtSO2NHCOPr-iso4-Cl-PhSO2Pr-iso PhCH2SO2NHCOPr-isoCONHMePr-iso PhSO2NHCOPr-isoCONHEtPr-iso 2-Cl-PhSO2NHCO Pr-isoCONMe2Pr-iso 3-Cl-PhSO2NHCO Pr-isoCONEt2Pr-iso 4-Cl-PhSO2NHCO Pr-isoCON(Pr-n)2Pr-iso 2-(CO2Me)-PhSO2NHCO Pr-isoCON(Pr-iso)2Pr-iso 2-PyCH2Pr-isoCON(Bu-n)2Pr-iso 3-PyCH2Pr-isoPhNHCOPr-iso 4-PyCH2Pr-iso2-Cl-PhNHCO Pr-iso PhPr-iso3-Cl-PhNHCO Pr-iso 2-Cl-Ph Pr-iso4-Cl-PhNHCO Pr-iso 3-Cl-Ph Pr-isoPhMeNCO Pr-iso 4-Cl-Ph Pr-iso表5(續(xù))R1R42-F-Ph Pr-iso3-F-Ph Pr-iso4-F-Ph Pr-iso2-F-4-Cl-Ph Pr-iso2-Br-Ph Pr-iso3-Br-Ph Pr-iso4-Br-Ph Pr-iso2-Me-Ph Pr-iso3-Me-Ph Pr-iso4-Me-Ph Pr-iso2，4-(NO2)2-Ph Pr-iso2-F-4-CN-5-F-Ph Pr-isoCH2NMe2Pr-isoCH2NEt2Pr-isoCH2CH2NMe2Pr-iso表5(續(xù)) 表5(續(xù))R1R4R1R4Bu-nCH2CH＝CH2CH2CH2CH＝CH2CH2CH＝CH2Bu-iso CH2CH＝CH2CH2CH2CH＝CHMeCH2CH＝CH2Bu-sec CH2CH＝CH2CH2CH＝CMe2CH2CH＝CH2Bu-tert CH2CH＝CH2CHMeCH＝CH2CH2CH＝CH2Pen-n CH2CH＝CH2CH2CMe＝CHMe CH2CH＝CH2Et2CH CH2CH＝CH2CHMeCH＝CHMeCH2CH＝CH2Hex-n CH2CH＝CH2CH2CMe＝CHEt CH2CH＝CH2Hep-n CH2CH＝CH2CH2CH2CH＝CMe2CH2CH＝CH2Oct-n CH2CH＝CH2CH2CMe＝CMe2CH2CH＝CH2Pr-cyc CH2CH＝CH2CH2C≡CH CH2CH＝CH2Bu-cyc CH2CH＝CH2CH2C≡CMe CH2CH＝CH2Pen-cyc CH2CH＝CH2CH2C≡CEt CH2CH＝CH2Hex-cyc CH2CH＝CH2CH2CH2C≡CH CH2CH＝CH2CH2Pr-cyc CH2CH＝CH2CH2CH2C≡CMe CH2CH＝CH2CH2Bu-cyc CH2CH＝CH2CHMeC≡CH CH2CH＝CH2CH2Pen-cyc CH2CH＝CH2CHMeC≡CMe CH2CH＝CH2CH2Hex-cyc CH2CH＝CH2CH2OMe CH2CH＝CH2CH2CH2Pr-cyc CH2CH＝CH2CH2OEt CH2CH＝CH2CH2CH＝CH2CH2CH＝CH2CH2CH2OMe CH2CH＝CH2CH2CH＝CHMeCH2CH＝CH2CH2CH2OEt CH2CH＝CH2CH2CH＝CHEtCH2CH＝CH2CH2SMe CH2CH＝CH2CH2CMe＝CH2CH2CH＝CH2CH2SEt CH2CH＝CH2表5(續(xù)) 表5(續(xù))R1R4R1R4CH2CH2SMe CH2CH＝CH2CH2CH2CO2Me CH2CH＝CH2CH2CH2SEt CH2CH＝CH2CH2COMe CH2CH＝CH2CH2SOMeCH2CH＝CH2PhCH2CH2CH＝CH2CH2SOEtCH2CH＝CH22-Cl-PhCH2CH2CH＝CH2CH2SO2Me CH2CH＝CH23-Cl-PhCH2CH2CH＝CH2CH2SO2Et CH2CH＝CH24-Cl-PhCH2CH2CH＝CH2CH2CH2SO2Me CH2CH＝CH2PhCH2CH2CH2CH＝CH2CH2FCH2CH2CH＝CH2PhCHMe CH2CH＝CH2CHF2CH2CH2CH＝CH2PhCMe2CH2CH＝CH2CF3CH2CH2CH＝CH2CO2Me CH2CH＝CH2CF3CF2CH2CH＝CH2CO2Et CH2CH＝CH2ClCH2CH2CH2CH＝CH2PhOCOCH2CH＝CH2BrCH2CH2CH2CH＝CH22-Cl-PhOCO CH2CH＝CH2ClCH2CH2CH2CH2CH＝CH23-Cl-PhOCO CH2CH＝CH2FCH2CH2CH2CH2CH＝CH24-Cl-PhOCO CH2CH＝CH2CH2CH＝CHCl CH2CH＝CH2MeCO CH2CH＝CH2CH2CN CH2CH＝CH2EtCO CH2CH＝CH2CH2CH2CN CH2CH＝CH2(Pr-n)CO CH2CH＝CH2CH2CO2Me CH2CH＝CH2(Pr-iso)CO CH2CH＝CH2CH2CO2Et CH2CH＝CH2PhCO CH2CH＝CH2CHMeCO2Me CH2CH＝CH22-Cl-PhCOCH2CH＝CH2CHMeCO2Et CH2CH＝CH23-Cl-PhCOCH2CH＝CH2表5(續(xù))表5(續(xù))R1R4R1R44-Cl-PhCO CH2CH＝CH23-Cl-PhNeNCO CH2CH＝CH2SO2Me CH2CH＝CH24-Cl-PhMeNCO CH2CH＝CH2SO2Et CH2CH＝CH2SO2NHMe CH2CH＝CH2SO2Pr-n CH2CH＝CH2SO2NHEt CH2CH＝CH2SO2Pr-iso CH2CH＝CH2SO2NMe2CH2CH＝CH2PhSO2CH2CH＝CH2SO2NEt2CH2CH＝CH22-Cl-PhSO2CH2CH＝CH2MeSO2NHCOCH2CH＝CH23-Cl-PhSO2CH2CH＝CH2EtSO2NHCOCH2CH＝CH24-Cl-PhSO2CH2CH＝CH2PhCH2SO2NHCOCH2CH＝CH2CONHMe CH2CH＝CH2PhSO2NHCOCH2CH＝CH2CONHEt CH2CH＝CH22-Cl-PhSO2NHCO CH2CH＝CH2CONMe2CH2CH＝CH23-Cl-PhSO2NHCO CH2CH＝CH2CONEt2CH2CH＝CH24-Cl-PhSO2NHCO CH2CH＝CH2CON(Pr-n)2CH2CH＝CH22-(CO2Me)-PhSO2NHCO CH2CH＝CH2CON(Pr-iso)2CH2CH＝CH22-PyCH2CH2CH＝CH2CON(Bu-n)2CH2CH＝CH23-PyCH2CH2CH＝CH2PhNHCO CH2CH＝CH24-PyCH2CH2CH＝CH22-Cl-PhNHCOCH2CH＝CH2PhCH2CH＝CH23-Cl-PhNHCOCH2CH＝CH22-Cl-Ph CH2CH＝CH24-Cl-PhNHCOCH2CH＝CH23-Cl-Ph CH2CH＝CH2PhMeNCOCH2CH＝CH24-Cl-Ph CH2CH＝CH22-Cl-PhMeNCO CH2CH＝CH22-F-PhCH2CH＝CH2表5(續(xù))R1R43-F-PhCH2CH＝CH24-F-PhCH2CH＝CH22-F-4-Cl-Ph CH2CH＝CH22-Br-Ph CH2CH＝CH23-Br-Ph CH2CH＝CH24-Br-Ph CH2CH＝CH22-Me-Ph CH2CH＝CH23-Me-Ph CH2CH＝CH24-Me-Ph CH2CH＝CH22，4-(NO2)2-Ph CH2CH＝CH22-F-4-CN-5-F-Ph CH2CH＝CH2CH2NMe2CH2CH＝CH2CH2NEt2CH2CH＝CH2CH2CH2NMe2CH2CH＝CH2表5(續(xù))表5(續(xù))R1R4R1R4Bu-nCH2C≡CH CH2CH2CH＝CHMeCH2C≡CHBu-iso CH2C≡CH CH2CH＝CMe2CH2C≡CHBu-sec CH2C≡CH CHMeCH＝CH2CH2C≡CHBu-tert CH2C≡CH CH2CMe＝CHMe CH2C≡CHPen-n CH2C≡CH CHMeCH＝CHMe CH2C≡CHEt2CH CH2C≡CH CH2CMe＝CHEtCH2C≡CHHex-n CH2C≡CH CH2CH2CH＝CMe2CH2C≡CHHep-n CH2C≡CH CH2CMe＝CMe2CH2C≡CHOct-n CH2C≡CH CH2C≡CHCH2C≡CHPr-cyc CH2C≡CH CH2C≡CMe CH2C≡CHBu-cyc CH2C≡CH CH2C≡CEt CH2C≡CHPen-cyc CH2C≡CH CH2CH2C≡CHCH2C≡CHHex-cyc CH2C≡CH CH2CH2C≡CMe CH2C≡CHCH2Pr-cyc CH2C≡CH CHMeC≡CHCH2C≡CHCH2Bu-cyc CH2C≡CH CHMeC≡CMe CH2C≡CHCH2Pen-cyc CH2C≡CH CH2OMe CH2C≡CHCH2Hex-cyc CH2C≡CH CH2OEt CH2C≡CHCH2CH2Pr-cyc CH2C≡CH CH2CH2OMe CH2C≡CHCH2CH＝CHMeCH2C≡CH CH2CH2OEt CH2C≡CHCH2CH＝CHEtCH2C≡CH CH2SMe CH2C≡CHCH2CMe＝CH2CH2C≡CH CH2SEt CH2C≡CHCH2CH2CH＝CH2CH2C≡CH CH2CH2SMe CH2C≡CH表5(續(xù))表5(續(xù))R1R4R1R4CH2CH2SEt CH2C≡CH CH2COMe CH2C≡CHCH2SOMeCH2C≡CH PhCH2CH2C≡CHCH2SOEtCH2C≡CH 2-Cl-PhCH2CH2C≡CHCH2SO2Me CH2C≡CH 3-Cl-PhCH2CH2C≡CHCH2SO2Et CH2C≡CH 4-Cl-PhCH2CH2C≡CHCH2CH2SO2Me CH2C≡CH PhCH2CH2CH2C≡CHCH2FCH2CH2C≡CH PhCHMe CH2C≡CHCHF2CH2CH2C≡CH PhCMe2CH2C≡CHCF2CH2CH2C≡CH CO2Me CH2C≡CHCF3CF2CH2C≡CH CO2Et CH2C≡CHClCH2CH2CH2C≡CH PhOCO CH2C≡CHBrCH2CH2CH2C≡CH 2-Cl-PhOCO CH2C≡CHClCH2CH2CH2CH2C≡CH 3-Cl-PhOCO CH2C≡CHFCH2CH2CH2CH2C≡CH 4-Cl-PhOCO CH2C≡CHCH2CH＝CHClCH2C≡CH MeCO CH2C≡CHCH2CN CH2C≡CH EtCO CH2C≡CHCH2CH2CN CH2C≡CH (Pr-n)CO CH2C≡CHCH2CO2Me CH2C≡CH (Pr-iso)CO CH2C≡CHCH2CO2Et CH2C≡CH PhCO CH2C≡CHCHMeCO2Me CH2C≡CH 2-Cl-PhCO CH2C≡CHCHMeCO2Et CH2C≡CH 3-Cl-PhCO CH2C≡CHCH2CH2CO2Me CH2C≡CH 4-Cl-PhCO CH2C≡CH表5(續(xù)) 表5(續(xù))R1R4R1R4SO2Me CH2C≡CH4-Cl-PhMeNCO CH2C≡CHSO2Et CH2C≡CHSO2NHMe CH2C≡CHSO2Pr-nCH2C≡CHSO2NHEt CH2C≡CHSO2Pr-iso CH2C≡CHSO2NMe2CH2C≡CHPhSO2CH2C≡CHSO2NEt2CH2C≡CH2-Cl-PhSO2CH2C≡CHMeSO2NHCOCH2C≡CH3-Cl-PhSO2CH2C≡CHEtSO2NHCOCH2C≡CH4-Cl-PhSO2CH2C≡CHPhCH2SO2NHCOCH2C≡CHCONHMe CH2C≡CHPhSO2NHCOCH2C≡CHCONHEt CH2C≡CH2-Cl-PhSO2NHCO CH2C≡CHCONMe2CH2C≡CH3-Cl-PhSO2NHCO CH2C≡CHCONEt2CH2C≡CH4-Cl-PhSO2NHCO CH2C≡CHCON(Pr-n)2CH2C≡CH2-(CO2Me)-PhSO2NHCO CH2C≡CHCON(Pr-iso)2CH2C≡CH2-PyCH2CH2C≡CHCON(Bu-n)2CH2C≡CH3-PyCH2CH2C≡CHPhNHCO CH2C≡CH4-PyCH2CH2C≡CH2-Cl-PhNHCO CH2C≡CHPhCH2C≡CH3-Cl-PhNHCO CH2C≡CH2-Cl-Ph CH2C≡CH4-Cl-PhNHCO CH2C≡CH3-Cl-Ph CH2C≡CHPhMeNCO CH2C≡CH4-Cl-Ph CH2C≡CH2-Cl-PhMeNCOCH2C≡CH2-F-PhCH2C≡CH3-Cl-PhMeNCOCH2C≡CH3-F-PhCH2C≡CH表5(續(xù))R1R44-F-Ph CH2C≡CH2-F-4-Cl-Ph CH2C≡CH2-Br-Ph CH2C≡CH3-Br-Ph CH2C≡CH4-Br-Ph CH2C≡CH2-Me-Ph CH2C≡CH3-Me-Ph CH2C≡CH4-Me-Ph CH2C≡CH2，4-(NO2)2-PhCH2C≡CH2-F-4-CN-5-F-Ph CH2C≡CHCH2NMe2CH2C≡CHCH2NEt2CH2C≡CHCH2CH2NMe2CH2C≡CH表5(續(xù))表5(續(xù))R1R4R1R4Bu-nPh CH2CH2CH＝CHMe PhBu-iso Ph CH2CH＝CMe2PhBu-sec Ph CHMeCH＝CH2PhBu-tert Ph CH2CMe＝CHMePhPen-n Ph CHMeCH＝CHMe PhEt2CH Ph CH2CMe＝CHEtPhHex-n Ph CH2CH2CH＝CMe2PhHep-n Ph CH2CMe＝CMe2PhOct-n Ph CH2C≡CMe PhPr-cyc Ph CH2C≡CEt PhBu-cyc Ph CH2CH2C≡CHPhPen-cyc Ph CH2CH2C≡CMe PhHex-cyc Ph CHMeC≡CHPhCH2Pr-cyc Ph CHMeC≡CMe PhCH2Bu-cyc Ph CH2OMe PhCH2Pen-cyc Ph CH2OEt PhCH2Hex-cyc Ph CH2CH2OMe PhCH2CH2Pr-cyc Ph CH2CH2OEt PhCH2CH＝CHMePh CH2SMe PhCH2CH＝CHEtPh CH2SEt PhCH2CMe＝CH2Ph CH2CH2SMe PhCH2CH2CH＝CH2Ph CH2CH2SEt Ph表5(續(xù))表5(續(xù))R1R4R1R4CH2SOMe Ph PhCH2PhCH2SOEt Ph 2-Cl-PhCH2PhCH2SO2Me Ph 3-Cl-PhCH2PhCH2SO2Et Ph 4-Cl-PhCH2PhCH2CH2SO2Me Ph PhCH2CH2PhCH2FCH2Ph PhCHMe PhCHF2CH2Ph PhCMe2PhCF3CH2Ph CO2Me PhCF3CF2Ph CO2Et PhClCH2CH2Ph PhOCO PhBrCH2CH2Ph 2-Cl-PhOCO PhClCH2CH2CH2Ph 3-Cl-PhOCO PhFCH2CH2CH2Ph 4-Cl-PhOCO PhCH2CH＝CHCl Ph MeCOPhCH2CN Ph EtCOPhCH2CH2CN Ph (Pr-n)COPhCH2CO2Me Ph (Pr-iso)CO PhCH2CO2Et Ph PhCOPhCHMeCO2Me Ph 2-Cl-PhCO PhCHMeCO2Et Ph 3-Cl-PhCO PhCH2CH2CO2Me Ph 4-Cl-PhCO PhCH2COMe Ph SO2Me Ph表5(續(xù))表5(續(xù))R1R4R1R4SO2EtPh SO2NHMe PhSO2Pr-n Ph SO2NHEt PhSO2Pr-isoPh SO2NMe2PhPhSO2Ph SO2NEt2Ph2-Cl-PhSO2Ph MeSO2NHCOPh3-Cl-PhSO2Ph EtSO2NHCOPh4-Cl-PhSO2Ph PhCH2SO2NHCOPhCONHMePh PhSO2NHCOPhCONHEtPh 2-Cl-PhSO2NHCO PhCONMe2Ph 3-Cl-PhSO2NHCO PhCONEt2Ph 4-Cl-PhSO2NHCO PhCON(Pr-n)2Ph 2-(CO2Me)-PhSO2NHCO PhCON(Pr-iso)2Ph 2-PyCH2PhCON(Bu-n)2Ph 3-PyCH2PhPhNHCOPh 4-PyCH2Ph2-Cl-PhNHCO Ph PhPh3-Cl-PhNHCO Ph 2-Cl-Ph Ph4-Cl-PhNHCO Ph 3-Cl-Ph PhPhMeNCO Ph 4-Cl-Ph Ph2-Cl-PhMeNCO Ph 2-F-PhPh3-Cl-PhMeNCO Ph 3-F-PhPh4-Cl-PhMeNCO Ph 4-F-PhPh表5(續(xù))R1R42-F-4-Cl-Ph Ph2-Br-Ph Ph3-Br-Ph Ph4-Br-Ph Ph2-Me-Ph Ph3-Me-Ph Ph4-Me-Ph Ph2，4-(NO2)2-PhPh2-F-4-CN-5-F-Ph PhCH2NMe2PhCH2NEt2PhCH2CH2NMe2Ph表5(續(xù))表5(續(xù))R1R4R1R4Bu-n PhCH2CH2CH2CH＝CHMe PhCH2Bu-iso PhCH2CH2CH＝CMe2PhCH2Bu-sec PhCH2CHMeCH＝CH2PhCH2Bu-tert PhCH2CH2CMe＝CHMePhCH2Pen-nPhCH2CHMeCH＝CHMe PhCH2Et2CH PhCH2CH2CMe＝CHEtPhCH2Hex-nPhCH2CH2CH2CH＝CMe2PhCH2Hep-nPhCH2CH2CMe＝CMe2PhCH2Oct-nPhCH2CH2C≡CMe PhCH2Pr-cyc PhCH2CH2C≡CEt PhCH2Bu-cyc PhCH2CH2CH2C≡CHPhCH2Pen-cyc PhCH2CH2CH2C≡CMe PhCH2Hex-cyc PhCH2CHMeC≡CHPhCH2CH2Pr-cyc PhCH2CHMeC≡CMe PhCH2CH2Bu-cyc PhCH2CH2OMe PhCH2CH2Pen-cyc PhCH2CH2OEt PhCH2CH2Hex-cyc PhCH2CH2CH2OMe PhCH2CH2CH2Pr-cyc PhCH2CH2CH2OEt PhCH2CH2CH＝CHMe PhCH2CH2SMe PhCH2CH2CH＝CHEt PhCH2CH2SEt PhCH2CH2CMe＝CH2PhCH2CH2CH2SMe PhCH2CH2CH2CH＝CH2PhCH2CH2CH2SEt PhCH2表5(續(xù)) 表5(續(xù))R1R4R1R4CH2SOMe PhCH2PhCH2PhCH2CH2SOEt PhCH22-Cl-PhCH2PhCH2CH2SO2Me PhCH23-Cl-PhCH2PhCH2CH2SO2Et PhCH24-Cl-PhCH2PhCH2CH2CH2SO2Me PhCH2PhCH2CH2PhCH2CH2FCH2PhCH2PhCHMePhCH2CHF2CH2PhCH2PhCMe2PhCH2CF3CH2PhCH2CO2MePhCH2CF3CF2PhCH2CO2EtPhCH2ClCH2CH2PhCH2PhOCO PhCH2BrCH2CH2PhCH22-Cl-PhOCOPhCH2ClCH2CH2CH2PhCH23-Cl-PhOCOPhCH2FCH2CH2CH2PhCH24-Cl-PhOCOPhCH2CH2CH＝CHCl PhCH2MeCO PhCH2CH2CN PhCH2EtCO PhCH2CH2CH2CN PhCH2(Pr-n)CO PhCH2CH2CO2Me PhCH2(Pr-iso)COPhCH2CH2CO2Et PhCH2PhCO PhCH2CHMeCO2Me PhCH22-Cl-PhCO PhCH2CHMeCO2Et PhCH23-Cl-PhCO PhCH2CH2CH2CO2Me PhCH24-Cl-PhCO PhCH2CH2COMe PhCH2SO2Me PhCH2表5(續(xù)) 表5(續(xù))R1R4R1R4SO2Et PhCH2SO2NHMePhCH2SO2Pr-nPhCH2SO2NHEtPhCH2SO2Pr-iso PhCH2SO2NMe2PhCH2PhSO2PhCH2SO2NEt2PhCH22-Cl-PhSO2PhCH2MeSO2NHCO PhCH23-Cl-PhSO2PhCH2EtSO2NHCO PhCH24-Cl-PhSO2PhCH2PhCH2SO2NHCO PhCH2CONHMe PhCH2PhSO2NHCO PhCH2CONHEt PhCH22-Cl-PhSO2NHCO PhCH2CONMe2PhCH23-Cl-PhSO2NHCO PhCH2CONEt2PhCH24-Cl-PhSO2NHCO PhCH2CON(Pr-n)2PhCH22-(CO2Me)-PhSO2NHCO PhCH2CON(Pr-iso)2PhCH22-PyCH2PhCH2CON(Bu-n)2PhCH23-PyCH2PhCH2PhNHCO PhCH24-PyCH2PhCH22-Cl-PhNHCO PhCH2Ph PhCH23-Cl-PhNHCO PhCH22-Cl-Ph PhCH24-Cl-PhNHCO PhCH23-Cl-Ph PhCH2PhMeNCO PhCH24-Cl-Ph PhCH22-Cl-PhMeNCOPhCH22-F-Ph PhCH23-Cl-PhMeNCOPhCH23-F-Ph PhCH24-Cl-PhMeNCOPhCH24-F-Ph PhCH2表5(續(xù))R1R42-F-4-Cl-Ph PhCH22-Br-Ph PhCH23-Br-Ph PhCH24-Br-Ph PhCH22-Me-Ph PhCH23-Me-Ph PhCH24-Me-Ph PhCH22，4-(NO2)2-Ph PhCH22-F-4-CN-5-F-Ph PhCH2CH2NMe2PhCH2CH2NEt2PhCH2CH2CH2NMe2PhCH2作為表5(續(xù))，以下是R1、R4和與其連接的氮原子構(gòu)成的環(huán)的例子。

表6
















表6(續(xù))表6(續(xù))R1R5R1R5HHMe H CH2CH＝CH2HEt H CH2CH＝CHMe HPr-n H CH2CH＝CHEt HPr-iso H CH2CMe＝CH2HBu-n H CH2CH2CH＝CH2HBu-iso H CH2CH2CH＝CHMe HBu-sec H CH2CH＝CMe2HBu-tert H CHMeCH＝CH2HPen-nH CH2CMe＝CHMe HEt2CH H CHMeCH＝CHMe HHex-nH CH2CMe＝CHEt HHep-nH CH2CH2CH＝CMe2HOct-nH CH2CMe＝CMe2HPr-cyc H CH2C≡CH HBu-cyc H CH2C≡CMe HPen-cyc H CH2C≡CEt HHex-cyc H CH2CH2C≡CH HCH2Pr-cyc H CH2CH2C≡CMe HCH2Bu-cyc H CHMeC≡CH HCH2Pen-cyc H CHMeC≡CMe HCH2Hex-cyc H PhCH2HCH2CH2Pr-cyc H 2-Cl-PhCH2H表6(續(xù)) 表6(續(xù))R1R5R1R53-Cl-PhCH2H 4-CN-PhCH2H4-Cl-PhCH2H PhCH2CH2H2-F-PhCH2H 2-Cl-PhCH2CH2H3-F-PhCH2H 3-Cl-PhCH2CH2H4-F-PhCH2H 4-Cl-PhCH2CH2H2-Br-PhCH2H PhCHMeH3-Br-PhCH2H PhCH2CHMeH4-Br-PhCH2H PhCMe2H2-Me-PhCH2H PhCHMeCHMeH3-Me-PhCH2H PhCH2CH2CH2H4-Me-PhCH2H PhH2-MeO-PhCH2H 2-Cl-Ph H3-MeO-PhCH2H 3-Cl-Ph H4-MeO-PhCH2H 4-Cl-Ph H2-CF3-PhCH2H 2-F-PhH3-CF3-PhCH2H 3-F-PhH4-CF3-PhCH2H 4-F-PhH2-NO2-PhCH2H 2-Br-Ph H3-NO2-PhCH2H 3-Br-Ph H4-NO2-PhCH2H 4-Br-Ph H2-CN-PhCH2H 2-Me-Ph H3-CN-PhCH2H 3-Me-Ph H表6(續(xù)) 表6(續(xù))R1R5R1R54-Me-PhHPen-cyc Me2-MeO-Ph HHex-cyc Me3-MeO-Ph HCH2Pr-cyc Me4-MeO-Ph HCH2Bu-cyc Me2-CF3-Ph HCH2Pen-cyc Me3-CF3-Ph HCH2Hex-cyc Me4-CF3-Ph HCH2CH2Pr-cyc MeMe Me CH2CH＝CH2MeEt Me CH2CH＝CHMe MePr-n Me CH2CH＝CHEt MePr-iso Me CH2CMe＝CH2MeBu-n Me CH2CH2CH＝CH2MeBu-iso Me CH2CH2CH＝CHMe MeBu-sec Me CH2CH＝CMe2MeBu-tertMe CHMeCH＝CH2MePen-n Me CH2CMe＝CHMeMeEt2CH Me CHMeCH＝CHMe MeHex-n Me CH2CMe＝CHEtMeHep-n Me CH2CH2CH＝CMe2MeOct-n Me CH2CMe＝CMe2MePr-cyc Me CH2C≡CHMeBu-cyc Me CH2C≡CMe Me表6(續(xù)) 表6(續(xù))R1R5R1R5CH2C≡CEt Me 3-CF3-PhCH2MeCH2CH2C≡CH Me 4-CF3-PhCH2MeCH2CH2C≡CMe Me 2-NO2-PhCH2MeCHMeC≡CH Me 3-NO2-PhCH2MeCHMeC≡CMe Me 4-NO2-PhCH2MePhCH2Me 2-CN-PhCH2Me2-Cl-PhCH2Me 3-CN-PhCH2Me3-Cl-PhCH2Me 4-CN-PhCH2Me4-Cl-PhCH2Me PhCH2CH2Me2-F-PhCH2Me 2-Cl-PhCH2CH2Me3-F-PhCH2Me 3-Cl-PhCH2CH2Me4-F-PhCH2Me 4-Cl-PhCH2CH2Me2-Br-PhCH2Me PhCHMe Me3-Br-PhCH2Me PhCH2CHMe Me4-Br-PhCH2Me PhCMe2Me2-Me-PhCH2Me PhCHMeCHMe Me3-Me-PhCH2Me PhCH2CH2CH2Me4-Me-PhCH2Me Ph Me2-MeO-PhCH2Me 2-Cl-Ph Me3-MeO-PhCH2Me 3-Cl-Ph Me4-MeO-PhCH2Me 4-Cl-Ph Me2-CF3-PhCH2Me 2-F-Ph Me表6(續(xù)) 表6(續(xù))R1R5R1R53-F-PhMe Et2CHPh4-F-PhMe Hex-n Ph2-Br-Ph Me Hep-n Ph3-Br-Ph Me Oct-n Ph4-Br-Ph Me Pr-cyc Ph2-Me-Ph Me Bu-cyc Ph3-Me-Ph Me Pen-cycPh4-Me-Ph Me Hex-cycPh2-MeO-Ph Me CH2Pr-cyc Ph3-MeO-Ph Me CH2Bu-cyc Ph4-MeO-Ph Me CH2Pen-cycPh2-CF3-Ph Me CH2Hex-cycPh3-CF3-Ph Me CH2CH2Pr-cyc Ph4-CF3-Ph Me CH2CH＝CH2PhEtPh CH2CH＝CHMe PhPr-n Ph CH2CH＝CHEt PhPr-isoPh CH2CMe＝CH2PhBu-n Ph CH2CH2CH＝CH2PhBu-isoPh CH2CH2CH＝CHMe PhBu-secPh CH2CH＝CMe2PhBu-tert Ph CHMeCH＝CH2PhPen-n Ph CH2CMe＝CHMe Ph表6(續(xù)) 表6(續(xù))R1R3R1R5CHMeCH＝CHMePh 3-Me-PhCH2PhCH2CMe＝CHEt Ph 4-Me-PhCH2PhCH2CH2CH＝CMe2Ph 2-MeO-PhCH2PhCH2CMe＝CMe2Ph 3-MeO-PhCH2PhCH2C≡CH Ph 4-MeO-PhCH2PhCH2C≡CMe Ph 2-CF3-PhCH2PhCH2C≡CEt Ph 3-CF3-PhCH2PhCH2CH2C≡CH Ph 4-CF3-PhCH2PhCH2CH2C≡CMe Ph 2-NO2-PhCH2PhCHMeC≡CH Ph 3-NO2-PhCH2PhCHMeC≡CMe Ph 4-NO2-PhCH2PhPhCH2Ph 2-CN-PhCH2Ph2-Cl-PhCH2Ph 3-CN-PhCH2Ph3-Cl-PhCH2Ph 4-CN-PhCH2Ph4-Cl-PhCH2Ph PhCH2CH2Ph2-F-PhCH2Ph 2-Cl-PhCH2CH2Ph3-F-PhCH2Ph 3-Cl-PhCH2CH2Ph4-F-PhCH2Ph 4-Cl-PhCH2CH2Ph2-Br-PhCH2Ph PhCHMe Ph3-Br-PhCH2Ph PhCH2CHMe Ph4-Br-PhCH2Ph PhCMe2Ph2-Me-PhCH2Ph PhCHMeCHMe Ph表6(續(xù))R1R5PhCH2CH2CH2PhPh Ph2-Cl-Ph Ph3-Cl-Ph Ph4-Cl-Ph Ph2-F-Ph Ph3-F-Ph Ph4-F-Ph Ph2-Br-Ph Ph3-Br-Ph Ph4-Br-Ph Ph2-Me-Ph Ph3-Me-Ph Ph4-Me-Ph Ph2-MeO-PhPh3-MeO-PhPh4-MeO-PhPh2-CF3-Ph Ph3-CF3-Ph Ph4-CF3-Ph Ph作為表6(續(xù))，以下是R1、R5和與其連接的氮原子構(gòu)成的環(huán)的具體例子。

本發(fā)明化合物的除草劑的用量根據(jù)適用情況、使用時間、使用方法、所要除去的雜草類型、栽培作物等的不同存在差異，但每公頃一般含有效成分0.001～50kg左右，較好為0.01～10kg左右。
根據(jù)需要，本發(fā)明化合物可制成合適的制劑或在噴灑時與其他除草劑、各種殺蟲劑、滅菌劑、植物生長調(diào)節(jié)劑和增效劑等混合使用。
特別是通過與其他除草劑混合使用，能夠減少用量，降低成本，通過混合藥劑的相乘作用希望能夠擴大除草范圍，獲得更高的除草效果?？梢酝瑫r與數(shù)種公知的除草劑組合使用。
能夠與本發(fā)明化合物混合使用的除草劑種類包括《農(nóng)業(yè)化學(xué)手冊》(FarmChemicals Handbook)1997年版記載的化合物等。
較好的可與本發(fā)明化合物混合使用的藥劑包括吡嘧黃隆乙酯(pyrazosulfuronethyl/常用名)、芐嘧黃隆甲酯(bensulfuron methyl/常用名)、醚黃隆(cinsulfuron/常用名)、イマゾスルフロン(imazosulfuron/常用名)、DPX-A8947(N-(((4-二甲氧基嘧啶-2-基)氨基-羰基))-1-甲基-4-(2-甲基-2H-四唑-5-基)-1H-吡唑-5-氨磺酰)。
此外，還可添加以下的其他成分。
例如，丙草胺(pretilachlor/常用名)、禾草畏(esprocarb/常用名)、吡唑特(pyrazolate/常用名)、芐草唑(pyrazoxyfen/常用名)、吡草酮(benzofenap/常用名)、甲苯基甲苯乙基脲(dymron/常用名)、溴丁酰草胺(bromobutide/常用名)、萘丙胺(naproanilide/常用名)、稗草胺(clomeprop/常用名)、草枯醚(CNP/常用名)、甲氧除草醚(chlomethoxynil/常用名)、甲羧除草醚(bifenox/常用名)、惡草靈(oxadiazon/常用名)、苯噻草胺(mefenacet/常用名)、丁草胺(butachlor/常用名)、丁烯草胺(butenachlor/常用名)、氟硫草定(dithiopyr/常用名)、呋草黃(benfuresate/常用名)、稗草畏(pyributecarb/常用名)、殺草丹(benthiocarb/常用名)、哌草丹(dimepiperate/常用名)、草達滅(molinate/常用名)、抑草磷(butamifos/常用名)、喹草酸(quinclorac/常用名)、環(huán)庚草醚(cinmethylin/常用名)、西草凈(simetryn/常用名)、地散磷(SAP，bensulide/常用名)、二甲丙乙凈(dimethametryn/常用名)、MCPA、MCPB、2′，3′-二氯-4-乙氧基甲氧基苯并苯甲酰苯胺(試驗名HW-52)、1-(2-氯芐基)-3-(α，α-二甲基芐基)尿素(試驗名JC-940)、N-[2′-(3′-甲氧基)-噻吩基甲基]-N-氯乙?；?2，6-二甲基苯胺(試驗名NSK-850)等。
本發(fā)明化合物作為除草劑使用時，一般可與適當(dāng)?shù)妮d體，例如粘土、滑石粉、皂土、硅藻土、白炭黑等固狀載體或水、醇類(異丙醇、丁醇、苯甲醇、糠醇等)、芳香族烴類(甲苯、二甲苯等)、醚類(苯甲醚等)、酮類(環(huán)己酮、異佛爾酮等)、酯類(乙酸丁酯等)、酰胺類(N-甲基吡咯烷酮等)或鹵代烴類(氯苯等)等液狀載體混合使用。根據(jù)需要，還可添加表面活性劑、乳化劑、分散劑、滲透劑、展開劑、增粘劑、防凍結(jié)劑、防凝固劑、穩(wěn)定劑等，可制成溶液劑、乳劑、水合劑、干流動劑、流動劑、粉劑、顆粒劑等任何劑型。
以下，對包含本發(fā)明化合物的除草顆粒劑進行具體說明，所用的固狀載體為高嶺石、蒙脫石、硅藻土、皂土、滑石粉、粘土、碳酸鈣、硫酸鈣、磷酸銨等，所用的表面活性劑為烷基苯磺酸鹽、聚氧乙烯烷基芳基醚、木質(zhì)素磺酸鹽、烷基硫代琥珀酸鹽、聚氧乙烯脂肪酸酯、萘磺酸鹽、聚氧乙烯烷基芳基醚硫酸鹽、烷胺鹽、三聚磷酸鹽等。對這些表面活性劑的含量沒有特別限定，對應(yīng)于100重量份本發(fā)明的顆粒劑，一般希望在0.05～20重量份的范圍內(nèi)。此外，根據(jù)需要，本發(fā)明的顆粒劑中還可包含環(huán)氧化大豆油等防分解劑。
以下所示的是使用了本發(fā)明化合物的制劑的具體配制例。但本發(fā)明的配制例不僅限于此。以下，配制例中的“份”是指“重量份”。
本發(fā)明化合物0.1～80份固狀載體10～90份表面活性劑 1～10份其他1～5份其他是指防凝固劑等。
本發(fā)明化合物0.1～30份液狀載體55～95份表面活性劑 4.9～15份[流動劑]本發(fā)明化合物0.1～70份液狀載體15～65份表面活性劑 5～12份其他5～30份其他是指防凍結(jié)劑、增粘劑等。
本發(fā)明化合物 0.1～90份固狀載體 10～70份表面活性劑 1～20份[溶液劑]本發(fā)明化合物 0.01～30份液狀載體 0.1～50份水 50～99.99份其他 0.1～10份[顆粒劑]本發(fā)明化合物 0.01～10份固狀載體 90～99.99份其他 0～10份[配制例1]水合劑本發(fā)明化合物1-----20份ジ-クライトA-----76份(白陶土類粘土，ジ-クライト工業(yè)株式會社，商品名)ソルポ-ル5039-----2份(非離子型表面活性劑和陰離子型表面活性劑的混合物，東邦化學(xué)工業(yè)株式會社，商品名)カ-プレックス(防凝固劑)--2份(白炭黑，鹽野義制藥株式會社，商品名)將上述成分均勻混合，制得水合劑。
水合劑本發(fā)明化合物1------40份ジ-クライト A-----54份(白陶土類粘土，ジ-クライト工業(yè)株式會社，商品名)ソルポ-ル 5039-----2份(非離子型表面活性劑和陰離子型表面活性劑的混合物，東邦化學(xué)工業(yè)株式會社，商品名)
カ-プレックス(防凝固劑)--4份(白炭黑，鹽野義制藥株式會社，商品名)將上述成分均勻混合，制得水合劑。
乳劑本發(fā)明化合物1------5份二甲苯----------75份二甲基甲酰胺-------15份ソルポ-ル2680------5份(非離子型表面活性劑和陰離子型表面活性劑的混合物，東邦化學(xué)工業(yè)株式會社，商品名)將上述成分均勻混合，制得乳劑。
流動劑本發(fā)明化合物1------25份アグリゾ-ルS-710---10份(非離子型表面活性劑，花王株式會社，商品名)ルノックス1000C------0.5份(陰離子型表面活性劑，東邦化學(xué)工業(yè)株式會社，商品名)1％ロドポ-ル水-----20份(增粘劑，ロ-ン·プ-ラン公司，商品名)水------------44.5份將上述成分均勻混合，制得流動劑。
流動劑本發(fā)明化合物1------40份アグリゾ-ルS-710---10份(非離子型表面活性劑，花王株式會社，商品名)ルノックス1000C-----0.5份(陰離子型表面活性劑，東邦化學(xué)工業(yè)株式會社，商品名)1％ロドポ-ル水-----20份(增粘劑，ロ-ン·プ-ラン公司，商品名)
水------------29.5份將上述成分均勻混合，制得流動劑。
顆粒狀水合劑(干流動劑)本發(fā)明化合物1------75份イソバン1---------10份(陰離子型表面活性劑，クラレイソプレンケミカル株式會社，商品名)バニレックスN-------5份(陰離子型表面活性劑，山陽國策パルプ株式會社，商品名)カ-プレックス#8-------10份(白炭黑，鹽野義制藥株式會社，商品名)將上述成分均勻粉碎混合，制得干流動劑。
顆粒劑本發(fā)明化合物1---------1份皂土-------------55份滑石粉------------44份將上述成分均勻粉碎混合后，加入少量水，攪拌捏合，然后用擠壓式造粒機造粒，干燥后制得顆粒劑。
顆粒劑本發(fā)明化合物1-------1.0份化合物(A)--------0.07份DBSN-----------3份環(huán)氧化大豆油---------1份皂土------------30份滑石粉----------64.93份將上述成分均勻粉碎混合后，再添加少量水混合，然后用擠壓式造粒機造粒，干燥后制得顆粒劑。
上述化合物(A)表示吡嘧黃隆乙酯(pyrazosulfuron ethyl，常用名)，DBSN表示十二烷基苯磺酸鈉。
使用時，將上述水合劑、乳劑、流動劑、顆粒狀水合劑用水稀釋50～1000倍，按每公頃(ha)的有效成分為0.001～50kg，較好為0.01～10kg的量撒播。
本發(fā)明化合物作為水田用除草劑可用于任何淹水下的土壤處理和葉莖處理。水田中的雜草(Paddy weeds)包括穿葉澤瀉(Alismacanaliculatum)、慈菇(Sagittariatrifolia)、矮慈菇(Sagittariapygmaea)等為代表的澤瀉科(Alismataceae)雜草，多脈莎草(Cyperusdifformis)、水三棱(Cyperusserotinus)、螢藺(Scirpusjuncoides)、荸薺(Eleochariskuroguwai)等為代表的莎草科(Cyperaceae)雜草，陌上菜(Linderniapyxidaria)為代表的玄參科(Scrophulariaceae)雜草，鴨舌草(Monochoriavaginalis)等為代表的雨久花科(Potamogetonaceae)雜草，節(jié)節(jié)草(Rotalaindica)等為代表的千屈菜科(Lythraceae)雜草，無芒稗(Echinochloa crus-galli)等為代表的禾本科(Gramineae)雜草等。
此外，本發(fā)明化合物作為旱田用除草劑可用于任何土壤處理、土壤混合處理、葉莖處理，除了水田、旱田、果樹園等農(nóng)業(yè)園藝領(lǐng)域之外，還可用于運動場、空地、道路等非農(nóng)耕地上的各種雜草的處理。
用以下試驗例可對本發(fā)明化合物作為除草劑的有用性進行具體說明。
淹水條件下的芽前處理的除草試驗在1/5000公畝的瓦格納(wagner)盆中加入沖積土壤后，加水混合，使水深為4cm，在上述栽盆中混合撒播稗草、鴨舌草、節(jié)節(jié)草、螢藺的種子后，再移植2.5葉期的稻苗。將栽盆放置在25～30℃的溫室內(nèi)，使植物生長。播種后1天在水中投入按照配比調(diào)制而成的本發(fā)明化合物以達到規(guī)定藥量。處理后第3周，觀察對水稻和各種雜草的除草效果。0表示沒有影響，5表示完全枯死的程度。其結(jié)果如表7所示。
淹水條件下的雜草發(fā)育期的除草試驗在1/5000公畝的瓦格納盆中加入沖積土壤后，加水混合，使水深為4cm，在上述栽盆中混合撒播稗草、鴨舌草、節(jié)節(jié)草、螢藺的種子后，再移植2.5葉期的稻苗。將栽盆放置在25～30℃的溫室內(nèi)，使植物生長。當(dāng)稗草、鴨舌草、節(jié)節(jié)草、螢藺為1-2葉期，水稻為4葉期時，在水中投入按照配比調(diào)制而成的本發(fā)明化合物以達到規(guī)定藥量。處理后第3周，按照試驗例1的判斷標(biāo)準(zhǔn)，觀察對各種雜草的除草效果。其結(jié)果如8所示。
通過土壤處理而進行的除草試驗在縱向為21cm、橫向為13cm、深為7cm的塑料箱中加入經(jīng)過滅菌處理的洪積土壤，然后以點狀分別播下稗草、狗尾草、野燕麥、黑肉葉刺莖藜(ブラックグラス)、大豆和棉花的種子，在上面覆蓋約1.5cm的泥土，接著按規(guī)定比例的有效劑量用小型噴霧器在土壤表面均勻噴灑。噴灑的藥液可以是用水稀釋過的按照前期的配合比例調(diào)制而得的水合劑，將其撒播在全部土壤中，撒播藥液3周后，按照試驗例1的判斷標(biāo)準(zhǔn)，觀察對植物的除草效果，其結(jié)果如表9所示。
各表中的符號具有以下含義。
A(稗草)、B(螢藺)、C(鴨舌草)、D(節(jié)節(jié)草)、E(狗尾草)、F(野燕麥)、G(黑肉葉刺莖藜)、a(移植的稻子)、b(大豆)、c(棉花)表7化合物 所用藥量A B C D aNo.g/a1 2.5 5 5 5 53 2.5 5 5 5 54 2.5 5 5 5 5 37 2.5 5 5 5 5 39 2.5 5 5 5 5 312 7.3 5 5 5 5 313 2.525 5 5 5 114 5 0 1 3 4 015 10 0 1 3 0 216 2.525 5 5 5 117 2.525 5 5 5 218 2.525 5 5 5 119 2.525 5 5 5 120 10 5 5 5 5 021 2.525 5 5 5 122 1.325 3 4 4 023 2.525 5 5 5 024 2.525 5 5 5 025 2.525 4 4 5 026 2.524 3 4 4 027 2.525 5 5 5 0表7(續(xù))化合物 所用藥量 A B C D aNo. g/a282.52 2 3 3 3 0292.52 5 5 5 5 4302.52 5 5 5 5 0312.52 5 5 5 5 03210 3 2 2 2 03310 5 3 5 5 0342.52 5 5 5 5 0352.52 5 4 4 5 03610 5 5 5 5 3372.52 5 5 5 5 0382.52 5 5 4 4 0392.52 5 5 5 5 0402.52 5 5 5 5 0412.52 5 5 3 3 0422.52 5 5 5 5 0432.52 5 5 5 5 1442.52 5 5 5 5 1452.52 5 5 5 5 0462.52 5 5 5 5 0482.52 5 5 4 4 0492.52 5 5 5 5 0表7(續(xù))化合物 所用藥量 A B C D aNo.g/a51 2.52 5 5 5 5 052 2.52 5 5 5 5 353 2.52 5 5 5 5 154 2.52 5 5 5 5 155 2.52 5 5 5 5 356 2.52 5 5 5 5 057 2.52 5 5 5 5 058 2.52 5 5 5 5 059 2.52 5 5 5 5 060 2.52 5 5 5 5 361 2.52 3 1 2 3 062 2.52 5 4 5 5 063 2.52 5 1 3 5 064 2.52 5 4 2 2 365 2.52 5 5 5 5 166 2.52 5 5 5 5 067 2.52 5 5 5 5 068 2.52 5 5 5 5 069 2.52 5 5 5 5 070 2.52 5 5 5 5 071 2.52 5 5 5 5 0表7(續(xù))化合物 所用藥量 A B C D aNo. g/a72 2.52 5 5 5 5 073 2.52 5 5 5 5 074 2.52 5 5 5 5 075 2.52 5 5 5 5 076 2.52 5 5 5 5 077 2.52 5 5 5 5 278 205 5 5 5 479 2.52 5 5 5 5 080 2.52 5 5 5 5 081 2.52 5 5 5 5 082 2.52 5 5 5 5 083 2.52 5 5 5 5 384 2.52 5 5 5 5 085 2.52 5 5 5 5 086 2.52 5 5 5 5 087 2.52 5 5 5 5 088 2.52 5 5 5 5 089 2.52 5 5 5 5 090 2.52 5 5 5 5 291 2.52 5 5 5 5 092 2.52 5 5 5 5 0表7(續(xù))化合物 所用藥量 A B C D aNo. g/a93 2.52 5 5 5 5 194 2.52 5 5 5 5 095 2.52 5 5 5 5 396 2.52 5 5 5 5 097 2.52 5 5 5 5 398 2.52 5 5 5 5 099 2.52 5 5 5 5 0100 2.52 5 5 5 5 0101 2.52 5 5 5 5 4102 2.52 5 5 5 5 2103 2.52 5 5 5 5 0104 2.52 5 5 5 5 0105 2.52 5 5 5 5 0106 2.52 5 5 5 5 0107 2.52 5 5 5 5 4108 2.52 5 5 5 5 1109 2.52 5 5 5 5 0110 2.52 5 3 5 5 0111 2.52 5 3 5 5 0112 2.52 5 5 5 5 0114 2.52 5 4 4 4 0表7(續(xù))化合物 所用藥量A B C D aNo.g/a1152.524 0 0 2 011610 5 5 5 5 511710 5 5 5 5 011810 5 5 5 4 01192.525 1 2 3 012010 5 5 5 5 012110 5 4 5 4 012210 5 5 5 5 012310 5 5 5 4 012410 5 5 5 5 21252.522 0 0 0 012620 5 5 5 5 01272.525 5 5 5 01282.525 5 5 5 11292.525 5 5 5 31302.525 5 5 5 01312.525 5 5 5 013310 5 5 5 5 01342.525 5 3 4 01352.525 5 5 5 01362.525 5 5 5 3表7(續(xù))化合物 所用藥量 A B C D aNo.g/a137 2.52 5 4 4 4 0138 2.52 5 5 5 5 0139 2.52 5 5 5 5 0140 2.52 5 5 5 5 0141 2.52 5 5 5 5 0142 2.52 5 5 5 5 0143 2.52 5 5 5 5 0145 2.52 5 5 5 5 0146 2.52 5 5 5 5 0147 2.52 5 5 5 5 0148 2.52 5 5 5 5 0149 2.52 5 5 5 5 0150 2.52 5 5 5 5 0151 2.52 5 5 5 5 0152 2.52 5 5 5 5 0153 2.52 5 5 5 5 0154 2.52 5 5 5 5 0155 2.52 5 5 5 5 0156 2.52 5 5 5 5 0157 2.52 5 5 5 5 0158 2.52 5 5 5 5 0表7(續(xù))化合物 所用藥量 A B C D aNo. g/a159 2.52 5 5 5 5 0160 105 5 5 5 0161 2.52 5 5 5 5 0162 2.52 5 5 5 5 0163 2.52 5 5 5 5 0164 2.52 5 5 5 5 0165 2.52 5 5 5 5 0166 2.52 5 5 5 5 0167 2.52 5 5 5 5 0168 2.52 5 5 5 5 0169 2.52 5 5 5 5 0170 2.52 5 5 5 5 0171 0.6 5 5 5 5 0172 2.52 5 5 5 5 3表8化合物 所用藥量 A B C DNo. g/a1 2.5 5 5 5 53 2.5 5 5 5 54 2.5 5 5 5 57 2.5 5 5 5 59 2.5 5 5 5 512 7.3 5 5 5 513 2.52 5 4 5 414 51 0 2 215 10 0 1 1 116 2.52 5 5 5 517 2.52 5 5 5 518 2.52 5 5 5 519 2.52 5 5 5 520 10 5 5 5 521 2.52 5 5 5 522 1.32 5 4 3 323 2.52 5 5 5 524 2.52 5 5 5 425 2.52 5 5 4 526 2.52 3 3 3 127 2.52 5 5 5 4表8(續(xù))化合物 所用藥量 A B C DNo. g/a28 2.52 1 1 1 129 2.52 5 5 5 530 2.52 5 5 4 331 2.52 5 5 5 532 10 3 1 2 133 10 4 3 3 434 2.52 5 5 5 535 2.52 5 4 5 536 10 5 4 3 537 2.52 5 5 4 538 2.52 5 4 0 439 2.52 5 5 5 540 2.52 5 4 5 541 2.52 4 1 0 042 2.52 5 5 5 543 2.52 5 4 5 444 2.52 5 5 4 545 2.52 5 4 5 546 2.52 5 4 3 548 2.52 5 4 3 449 2.52 5 5 5 5表8(續(xù))化合物 所用藥量 A B C DNo.g/a50 2.52 2 1 0 051 2.52 5 4 5 552 2.52 5 5 5 553 2.52 5 4 5 554 2.52 5 5 5 555 2.52 5 5 5 556 2.52 5 5 5 557 2.52 5 5 5 558 2.52 5 5 5 559 2.52 5 5 5 560 2.52 5 5 4 461 2.52 1 0 0 063 2.52 3 4 0 464 2.52 5 5 3 365 2.52 5 5 5 566 2.52 5 5 5 567 2.52 5 5 5 568 2.52 5 5 5 569 2.52 5 5 5 570 2.52 4 3 4 571 2.52 5 4 5 5表8(續(xù))化合物 所用藥量 A B C DNo.g/a72 2.52 5 5 5 573 2.52 5 4 5 574 2.52 5 4 5 575 2.52 5 5 5 576 2.52 5 5 5 577 2.52 5 0 2 378 202 2 3 479 2.52 5 4 5 580 2.52 5 5 5 581 2.52 5 3 4 482 2.52 5 4 5 583 2.52 5 4 5 584 2.52 5 4 5 585 2.52 5 4 4 486 2.52 5 3 4 587 2.52 5 4 5 588 2.52 5 4 4 489 2.52 5 3 4 490 2.52 5 4 5 591 2.52 5 4 5 592 2.52 5 3 4 5表8(續(xù))化合物 所用藥量A B C DNo.g/a93 2.525 3 4 594 2.525 4 4 595 2.525 5 5 596 2.522 0 2 597 2.525 2 5 598 2.525 5 5 499 2.525 5 5 5100 2.525 4 4 5101 2.525 3 5 4102 2.525 5 5 5103 2.525 4 4 4104 2.525 5 3 4105 2.525 5 5 4106 2.525 5 5 5107 2.525 5 5 4108 2.525 4 4 4109 2.524 2 5 5110 2.525 5 5 5111 2.525 5 5 4112 2.525 4 5 5113 20 0 0 0 2表8(續(xù))化合物 所用藥量A B C DNo.g/a114 2.525 3 2 2115 2.523 5 5 3116 10 5 4 5 5117 10 5 2 3 5118 10 5 4 4 5119 2.521 0 0 0120 10 5 3 5 5121 10 4 0 2 3122 10 5 3 3 3123 10 5 2 5 4124 10 5 5 5 5125 2.520 5 5 2126 20 5 5 5 5127 2.525 5 4 4128 2.525 4 4 5129 2.525 4 0 3130 2.525 2 4 5131 2.525 4 4 5133 10 5 0 3 4134 2.525 5 4 3135 2.525 3 4 4表8(續(xù))化合物 所用藥量 ABCDNo. g/a136 2.52 5444137 2.52 5334138 2.52 5554139 2.52 5555140 2.52 5554141 2.52 5555142 2.52 5555143 2.52 5444144 20 1323145 2.52 5555146 2.52 5554147 2.52 5555148 2.52 5555149 2.52 5444150 2.52 5444151 2.52 5444152 2.52 5444153 2.52 5344154 2.52 5444155 2.52 5554156 2.52 5444表8(續(xù))化合物 所用藥量 A B C DNo.g/a1572.52 5 4 5 41582.52 5 4 51592.52 5 3 4 4160105 3 3 51612.52 5 4 4 41622.52 5 5 5 51632.52 5 4 5 51642.52 5 4 4 41652.52 5 4 5 41662.52 5 4 5 41672.52 5 4 5 51682.52 5 3 4 41692.52 5 4 5 41702.52 5 3 5 51710.6 5 4 4 41722.52 5 3 4 4表9化合物 所用藥量 A E F G b cNo. g/a1 255 5 5 53 255 5 54 255 5 5 57 255 5 5 59 255 5 5 512 255 5 513 6.5 5 3 1 0 0 014 12.5 3 4 0 0 0 015 250 1 3 0 0 016 6.3 5 5 5 5 0 017 6.3 5 5 5 5 3 018 6.3 5 5 4 5 0 019 6.3 5 5 5 5 0 020 6.3 5 5 5 5 0 021 6.3 5 5 5 0 022 6.3 5 5 5 5 0 023 6.3 5 5 5 5 2 024 6.3 5 5 5 5 0 025 6.3 5 5 5 5 0 026 6.3 3 3 0 0 0 027 6.3 5 5 5 5 0表9(續(xù))化合物 所用藥量 A E F G b cNo. g/a286.3 4 3 0 0 0 0296.3 5 5 5 5 0 0306.3 5 5 4 5 0 0316.3 5 5 5 5 332254 4 0 1 0 033253 3 4 1 0 0346.3 5 5 5 5 0 0356.3 5 4 4 3 0 036255 5 5 5 0 0376.3 5 5 5 5 5 4386.3 5 5 5 5 2 2396.3 5 1 0 1 0 0406.3 5 5 5 4 0 0416.3 5 5 4 4 0426.3 5 5 5 5 0 3436.3 5 5 4 5 0446.3 5 5 5 5 2 3456.3 5 5 5 5 0 0466.3 5 5 5 5 0 0486.3 5 5 0 0 0 0496.3 5 5 5 5 2 4表9(續(xù))化合物 所用藥量A E F G b cNo. g/a50 6.3 5 5 3 5 0 051 6.3 5 5 5 5 1 052 6.3 5 5 1 3 0 153 6.3 5 5 5 5 0 054 6.3 5 5 5 5 0 155 6.3 5 5 4 5 0 156 6.3 5 5 5 4 0 057 6.3 5 5 5 5 0 058 6.3 5 5 5 5 2 259 6.3 5 5 5 5 0 060 6.3 5 5 3 5 0 061 6.3 5 4 2 4 0 162 6.3 0 2 0 0 0 063 6.3 3 1 0 0 0 064 6.3 5 5 2 4 1 165 6.3 5 5 5 5 2 166 6.3 5 5 0 2 1 267 6.3 5 5 5 5 3 268 6.3 5 5 5 5 4 369 6.3 5 5 5 5 1 270 6.3 0 0 0 2 0 0表9(續(xù))化合物 所用藥量 A E F G b cNo.g/a71 6.35 5 5 5 2 372 6.35 5 5 5 0 073 6.35 5 0 0 0 074 6.34 5 0 3 0 075 6.35 5 1 5 0 076 6.34 4 2 3 0 077 6.35 5 4 5 0 078 5 05 4 0 0 0 079 6.35 5 3 2 0 080 6.35 5 3 3 0 081 6.35 5 0 0 0 082 6.35 5 5 5 0 083 6.35 5 5 5 0 084 6.35 5 4 3 0 085 6.35 5 0 0 0 086 6.35 5 5 5 0 087 6.35 5 5 5 0 088 6.35 5 5 5 4 489 6.35 5 5 5 0 090 6.35 5 5 5 0 091 6.35 5 5 5 3 1表9(續(xù))化合物 所用藥量 A E F G b cNo. g/a926.35 5 5 5 0 0936.35 5 4 5 0 0946.35 5 5 5 0 0956.35 5 0 0 0 0966.35 0 0 0 0 0976.35 5 5 5 0 0986.35 5 5 5 0 0996.35 5 4 4 0 01006.35 5 5 5 0 01016.35 5 4 5 0 01026.35 5 5 5 0 01036.35 5 5 5 0 01046.35 5 5 5 0 01056.35 5 5 5 0 01066.35 5 5 4 0 01076.35 5 5 5 0 01086.35 5 5 5 3 21096.35 3 5 2 0 01106.35 32 21116.35 50 01126.35 50 0表9(續(xù))化合物 所用藥量A E F G b cNo.g/a113 50 4 1 0 3 0 0114 6.3 5 5 0 0 0 0115 6.3 4 5 0 0 0 0116 25 5 3 0 0 0 0117 25 5 5 3 5 0 0118 25 5 5 4 3 0 0119 6.3 5 2 0 0 0 0120 25 5 5 3 5 0 0121 25 5 5 3 5 0 0122 25 5 5 4 5 0 0123 25 5 5 2 0 0 0124 25 5 5 5 3 0 1126 50 5 5 5 5 1127 6.3 5 5 2 0 0 0128 6.3 5 5 2 2 0 0129 6.3 5 5 5 5 4 5130 6.3 5 5 0 0 0 0131 6.3 5 5 5 3 0 0133 25 5 0 2 2 0 0134 6.3 5 5 3 3 1 0135 6.3 5 5 5 2 0 0表9(續(xù))化合物 所用藥量 A E F G b cNo. g/a1366.35 5 4 2 0 11376.35 5 5 5 0 01386.35 5 4 4 0 01396.35 5 4 5 0 11406.35 5 5 5 0 01416.35 5 4 5 0 01426.35 5 0 4 0 01436.35 5 4 5 0 01445 00 4 0 0 01456.35 5 5 5 4 41466.35 5 0 2 0 01476.35 5 3 4 0 01486.35 5 3 5 3 31496.35 5 5 5 0 11506.35 5 5 5 0 11516.35 5 5 5 0 01526.35 5 4 5 0 01536.35 5 0 0 0 01546.35 5 5 5 0 01556.35 5 5 5 4 31566.35 5 5 5 3 1表9(續(xù))化合物 所用藥量 A E F G b cNo. g/a1576.35 5 3 5 0 01586.35 5 2 5 0 01596.35 5 5 5 0 01602 55 5 0 0 0 01616.35 5 4 5 0 01626.35 5 5 5 3 31636.35 5 1 0 0 01646.35 5 2 2 0 01656.35 4 4 5 0 01666.35 5 5 5 0 01676.35 5 5 5 0 01686.35 5 3 3 0 01696.35 5 5 5 0 01706.35 5 5 5 0 01711.55 5 0 0 01726.35 5 5 4 0 0
權(quán)利要求
1.式(1)表示的氨基甲酰四唑酮類，
式中，X1X2表示氧原子、NR+、S(O)n、單鍵或R5C＝N，但X1X2表示R5C＝N時，X1表示R5C＝，X2表示氮原子；R1和R4分別獨立地表示氫原子、C1-8烷基、C3-7環(huán)烷基、被C3-7環(huán)烷基取代的C1-6烷基、C4-7環(huán)鏈烯基、被C3-7環(huán)鏈烯基取代的C1-6烷基、C2- 8鏈烯基、C2-8炔基、被C1-6烷氧基取代的C1-6烷基、被C2-6鏈烯氧基取代的C1-6烷基、被C2-6炔氧基取代的C1-6烷基、被C1-6鹵代烷氧基取代的C1- 6烷基、被C2-6鹵代鏈烯氧基取代的C1-6烷基、被C2-6鹵代炔氧基取代的C1- 6烷基、被C1-6烷硫基取代的C1-6烷基、被C1-6烷基亞硫酰基取代的C1-6烷基、被C1-6烷基磺?；〈腃1-6烷基、C1-8鹵代烷基、C2-8鹵代鏈烯基、C2-8鹵代炔基、被氰基取代的C1-6烷基、被氰基取代的C2-6鏈烯基、被氰基取代的C2-6炔基、被硝基取代的C1-6烷基、被硝基取代的C2-6鏈烯基、被硝基取代的C2-6炔基、被C2-6烷氧基羰基取代的C1-6烷基、被C2-6烷氧基羰基取代的C2-6鏈烯基、被C2-6烷氧基羰基取代的C2-6炔基、被C2-6烷基羰基取代的C1-6烷基、被C2-6鹵代烷基羰基取代的C1-6烷基、被C3-6鏈烯基羰基取代的C1-6烷基、被C3-6炔基羰基取代的C1-6烷基、被苯基(可被1或2個以上選自C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基、鹵原子和苯甲氧基的取代基取代)取代的C1-6烷基、C2-6烷氧基羰基、苯甲氧基羰基、苯氧基羰基(苯氧基可被1或2個以上選自C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C1-4烷氧基、C2-6烷氧基羰基、氰基、硝基和鹵原子的取代基取代)、C2-8烷基羰基、C4-8環(huán)烷基羰基、可被C3-7環(huán)烷基取代的C2-6烷基羰基、C3-8鏈烯基羰基、C3-8炔基羰基、苯基羰基(苯基可被1或2個以上選自C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和鹵原子的取代基取代)、C1-8烷基磺?；2-8鏈烯基磺?；?、C2-8炔基磺?；⑵S基磺?；⒈交酋；?苯基可被1或2個以上選自C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和鹵原子的取代基取代)、N-R6-N-R7-氨基甲?；1-6烷基氨磺?；2-6鏈烯基氨磺?；2-6炔基氨磺?；⑵S基氨磺?；?、苯基氨磺?；?苯基可被1或2個以上選自C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和鹵原子的取代基取代)、N-R6-N-R7-氨磺?；?、C1-8烷基磺?；被柞；2-8鏈烯基磺?；被柞；?、C2-8炔基磺酰基氨基甲?；⑵S基羰基氨基甲?；⒈交驶被柞；?苯基可被1或2個以上選自C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C1- 4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和鹵原子的取代基取代)、可被吡啶環(huán)(可被1或2個以上選自C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和鹵原子的取代基取代)取代的C1-6烷基、吡啶環(huán)(可被1或2個以上選自C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和鹵原子的取代基取代)、苯基(可被1或2個以上選自C1-4烷基、C1- 4鹵代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和鹵原子的取代基取代)、可被環(huán)氧基取代的C1-6烷基、可被N-R6-N-R7-氨基取代的C1-6烷基、可被苯基取代的C2-8鏈烯基(苯基可被1或2個以上選自C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和鹵原子的取代基取代)、嘧啶環(huán)(可被1或2個以上選自C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和鹵原子的取代基取代)、喹喔啉環(huán)(可被1或2個以上選自C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和鹵原子的取代基取代)、被嘧啶環(huán)(可被1或2個以上選自C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和鹵原子的取代基取代)取代的C1-6烷基、被N-R6-N-R7-氨基甲酰基取代的C1-6烷基、被N-R6-N-R7-硫代氨基甲酰基或苯氧基(可被1或2個以上選自C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和鹵原子的取代基取代)取代的C1- 6烷基，R1、R4也可和與其連接的氮原子構(gòu)成6-9元環(huán)，此時，環(huán)內(nèi)可包含可被氧原子、硫原子或C1-4烷基取代的氮原子、羰基、磺?；虿伙柡玩I，環(huán)可被C1-4烷基取代，環(huán)也可通過C1-4亞烷基交聯(lián)，環(huán)還可與苯環(huán)稠合；R2和R3分別獨立地表示氫原子、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C2-4鏈烯基、C2-4炔基、C1-4鹵代烷基、可被C3-6環(huán)烷基取代的C1-2烷基、C1-4烷氧基(但R2和R3不可同時為烷氧基)、C1-4烷氧基C1-4烷基、C1-4烷硫基C1-4烷基、苯基(可被1或2個以上選自C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C1-4烷氧基、氰基、硝基和鹵原子的取代基取代)或芐基，但R2、R3也可和與其連接的氮原子構(gòu)成3-9元環(huán)，此時，環(huán)內(nèi)可包含可被氧原子、硫原子或C1-4烷基取代的氮原子、羰基、磺酰基或不飽和鍵，環(huán)可被C1-4烷基取代，環(huán)也可通過C1-4亞烷基交聯(lián)，環(huán)還可與苯環(huán)稠合；R5表示氫原子、C1-8烷基、C3-7環(huán)烷基、可被C3-7環(huán)烷基取代的C1-6烷基、C4-7環(huán)鏈烯基、可被C3-7環(huán)鏈烯基取代的C1-6烷基、C2-8鏈烯基、C2-8炔基、苯基(可被1或2個以上選自C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和鹵原子的取代基取代)或可被苯基(可被1或2個以上選自C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和鹵原子的取代基取代)取代的C1-6烷基，但R1、R5也可和與其連接的氮原子構(gòu)成3-9元環(huán)，此時，環(huán)內(nèi)可包含可被氧原子、硫原子或C1-4烷基取代的氮原子、羰基、磺?；虿伙柡玩I，環(huán)可被C1-4烷基取代，環(huán)也可通過C1-4亞烷基交聯(lián)，環(huán)還可與苯環(huán)稠合；R6和R7分別獨立地表示氫原子、C1-6烷基、C3-7鏈烯基、C3-7炔基或苯基(苯基可被1或2個以上選自C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和鹵原子的取代基取代)，但R6、R7也可和與其連接的氮原子構(gòu)成5～9元環(huán)，此時，環(huán)內(nèi)可包含可被氧原子、硫原子或C1-4烷基取代的氮原子、羰基、磺酰基或不飽和鍵，環(huán)可被C1-4烷基取代，環(huán)也可通過C1-4亞烷基交聯(lián)，環(huán)還可與苯環(huán)稠合；W1表示氧原子或硫原子；n表示0、1或2；但X1X2表示單鍵時，R1表示氫原子。
2.農(nóng)藥，其特征在于，有效成分為權(quán)利要求1所述的化合物.
3.除草劑，其特征在于，有效成分為權(quán)利要求1所述的化合物。
4.式(2a)表示的四唑酮類，
式中，X3X4表示氧原子、NR4、S(O)n或R5C＝N，但X3X4表示R5C＝N時，X3表示R5C＝，X4表示氮原子；R1和R4分別獨立地表示氫原子、C1-8烷基、C3-7環(huán)烷基、被C3-7環(huán)烷基取代的C1-6烷基、C4-7環(huán)鏈烯基、被C3-7環(huán)鏈烯基取代的C1-6烷基、C2-8鏈烯基、C2-8炔基、被C1-6烷氧基取代的C1-6烷基、被C2-6鏈烯氧基取代的C1-6烷基、被C2-6炔氧基取代的C1-6烷基、被C1-6鹵代烷氧基取代的C1-6烷基、被C2-6鹵代鏈烯氧基取代的C1-6烷基、被C2-6鹵代炔氧基取代的C1-6烷基、被C1-6烷硫基取代的C1-6烷基、被C1-6烷基亞硫?；〈腃1-6烷基、被C1-6烷基磺?；〈腃1-6烷基、C1-8鹵代烷基、C2-8鹵代鏈烯基、C2-8鹵代炔基、被氰基取代的C1-6烷基、被氰基取代的C2-6鏈烯基、被氰基取代的C2-6炔基、被硝基取代的C1-6烷基、被硝基取代的C2-6鏈烯基、被硝基取代的C2-6炔基、被C2-6烷氧基羰基取代的C1-6烷基、被C2-6烷氧基羰基取代的C2-6鏈烯基、被C2-6烷氧基羰基取代的C2-6炔基、被C2-6烷基羰基取代的C1-6烷基、被C2-6鹵代烷基羰基取代的C1-6烷基、被C3-6鏈烯基羰基取代的C1-6烷基、被C3-6炔基羰基取代的C1-6烷基、被苯基(可被1或2個以上選自C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基、鹵原子和苯甲氧基的取代基取代)取代的C1-6烷基、C2-6烷氧基羰基、苯甲氧基羰基、苯氧基羰基(苯氧基可被1或2個以上選自C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C1-4烷氧基、C2-6烷氧基羰基、氰基、硝基和鹵原子的取代基取代)、C2-8烷基羰基、C4-8環(huán)烷基羰基、可被C3-7環(huán)烷基取代的C2-6烷基羰基、C3-8鏈烯基羰基、C3-8炔基羰基、苯基羰基(苯基可被1或2個以上選自C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和鹵原子的取代基取代)、C1-8烷基磺?；?、C2-8鏈烯基磺?；2-8炔基磺?；?、芐基磺酰基、苯磺?；?苯基可被1或2個以上選自C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和鹵原子的取代基取代)、N-R6-N-R7-氨基甲?；?、C1-6烷基氨磺?；?、C2-6鏈烯基氨磺酰基、C2-6炔基氨磺?；?、芐基氨磺?；?、苯基氨磺?；?苯基可被1或2個以上選自C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和鹵原子的取代基取代)、N-R6-N-R7-氨磺?；?、C1-8烷基磺酰基氨基甲?；2-8鏈烯基磺?；被柞；?、C2-8炔基磺?；被柞；?、芐基羰基氨基甲?；⒈交驶被柞；?苯基可被1或2個以上選自C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和鹵原子的取代基取代)、可被吡啶環(huán)(可被1或2個以上選自C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和鹵原子的取代基取代)取代的C1-6烷基、吡啶環(huán)(可被1或2個以上選自C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和鹵原子的取代基取代)、苯基(可被1或2個以上選自C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和鹵原子的取代基取代)、可被環(huán)氧基取代的C1-6烷基、可被N-R6-N-R7-氨基取代的C1-6烷基、可被苯基取代的C2-8鏈烯基(苯基可被1或2個以上選自C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和鹵原子的取代基取代)、嘧啶環(huán)(可被1或2個以上選自C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和鹵原子的取代基取代)、喹喔啉環(huán)(可被1或2個以上選自C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和鹵原子的取代基取代)、被嘧啶環(huán)(可被1或2個以上選自C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和鹵原子的取代基取代)取代的C1-6烷基、被N-R6-N-R7-氨基甲?；〈腃1-6烷基、被N-R6-N-R7-硫代氨基甲?；虮窖趸?可被1或2個以上選自C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和鹵原子的取代基取代)取代的C1-6烷基，R1、R4也可和與其連接的氮原子構(gòu)成6～9元環(huán)，此時，環(huán)內(nèi)可包含可被氧原子、硫原子或C1-4烷基取代的氮原子、羰基、磺?；虿伙柡玩I，環(huán)可被C1-4烷基取代，環(huán)也可通過C1-4亞烷基交聯(lián)，環(huán)還可與苯環(huán)稠合；R5表示氫原子、C1-8烷基、C3-7環(huán)烷基、可被C3-7環(huán)烷基取代的C1-6烷基、C4-7環(huán)鏈烯基、可被C3-7環(huán)鏈烯基取代的C1-6烷基、C2-8鏈烯基、C2-8炔基、苯基(可被1或2個以上選自C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和鹵原子的取代基取代)或可被苯基(可被1或2個以上選自C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和鹵原子的取代基取代)取代的C1-6烷基，但R1、R5也可和與其連接的氮原子構(gòu)成3～9元環(huán)，此時，環(huán)內(nèi)可包含可被氧原子、硫原子或C1-4烷基取代的氮原子、羰基、磺酰基或不飽和鍵，環(huán)可被C1-4烷基取代，環(huán)也可通過C1-4亞烷基交聯(lián)，環(huán)還可與苯環(huán)稠合；R6和R7分別獨立地表示氫原子、C1-6烷基、C3-7鏈烯基、C3-7炔基或苯基(苯基可被1或2個以上選自C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和鹵原子的取代基取代)，但R6、R7和氮原子也可結(jié)合成5-9元環(huán)，此時，環(huán)內(nèi)可包含可被氧原子、硫原子或C1-4烷基取代的氮原子、羰基、磺酰基或不飽和鍵，環(huán)可被C1-4烷基取代，環(huán)也可通過C1-4亞烷基交聯(lián)，環(huán)還可與苯環(huán)稠合；n表示0、1或2；但除去R1和R4同時為氫原子的情況。
全文摘要
本發(fā)明提供了新穎的農(nóng)藥,特別是除草劑。本發(fā)明涉及式(1)表示的氨基甲酰四唑酮類及含有上述化合物的農(nóng)藥。式中,R
文檔編號C07D403/00GK1225088SQ97196138
公開日1999年8月4日 申請日期1997年7月3日 優(yōu)先權(quán)日1997年7月3日
發(fā)明者森本勝之, 大成正壽, 古澤裕之, 寺地拓己, 西尾晃一, 繩卷勤, 中平國光, 大木亨 申請人:日產(chǎn)化學(xué)工業(yè)株式會社