專利名稱：農(nóng)藥用的三－肟基雜環(huán)化合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及新型的式I的農(nóng)藥活性化合物和其可能的異構(gòu)體和異構(gòu)體混合物
其中Z是基團(tuán)
或
或
或
其中，其它取代基定義如下A未取代的或用甲基取代的并具有1-3個(gè)碳原子的烷二基，優(yōu)選二亞甲基(乙烷-1，2-二基)；R4氫，C1-C3烷基，環(huán)丙基或CF3；R1氫，C1-C4烷基，鹵代-C1-C4烷基，環(huán)丙基，C1-C4烷氧基甲基，C1-C4烷氧基，C1-C4烷基硫代或氰基；R2氫，C1-C6烷基，C3-C6環(huán)烷基，氰基，取代或未取代的C1-C6烷基羰基，取代或未取代的二-(C1-C6烷基)氨基羰基，取代或未取代的雜芳基，取代或未取代雜環(huán)基，萘基；
基團(tuán)，
基團(tuán)；
D相同或不同的鹵素，C1-C4烷基，C1-C6烷氧基，C1-C2鹵代烷基，C1-C2鹵代烷氧基，C3-C6鏈烯氧基，C3-C6鏈炔氧基，C1-C4亞烷基二氧基，C3-C6環(huán)烷基，C1-C4烷肟基-C1-C2烷基，C1-C3-烷亞氨氧基，氰甲氧基，氰基-C1-C2烷氧基，氰基，硝基，硫代酰胺基，氰硫基甲基，C1-C4烷氧基-C1-C2烷氧基，鹵代-C1-C6烷磺?；?C1-C4烷基氨基-C1-C4烷氧基，C2-C4炔基，取代或未取代的苯基，取代或未取代的雜芳基，三(C1-C4烷基)甲硅烷基或二(C1-C4烷基)苯基甲硅烷基；n 0，1，2，3或4；X-O-，-O-(C1-C4烷基)-，-(C1-C4烷基)-O-，-S(O)m-，-(C1-C4烷基)-S(O)m-或-S(O)m-(C1-C4烷基)-；m 0，1或2；B C1-C6烷基，鹵代-C1-C6烷基，C3-C6環(huán)烷基，未取代或被1-3個(gè)鹵原子取代的C2-C6鏈烯基，或C3-C6鏈炔基，或其它芳基，雜芳基或雜環(huán)基，這3個(gè)基團(tuán)各自獨(dú)立地是未取代的或被C1-C6烷基，鹵代-C1-C6烷基，鹵素，C1-C6烷氧基，或鹵代-C1-C6烷氧基取代1-5次，三(C1-C4烷基)甲硅烷基，二(C1-C4烷基)苯基甲硅烷基或基團(tuán)
R5，R6，R7，R8和R9各自獨(dú)立地是氫，C1-C4烷基或鹵素；和p 0，1，2或3；R3氫，C1-C6烷基，具有1-5個(gè)鹵原子的C1-C6鹵代烷基，C1-C4烷氧基-C1-C2烷基，未取代或被1-3個(gè)鹵原子取代的C2-C6鏈烯基，C2-C6鏈炔基，未取代或被1-4個(gè)鹵原子取代的C3-C6環(huán)烷基，未取代或被1-4個(gè)鹵原子取代的C3-C6環(huán)烷基-C1-C4烷基，氰基-C1-C4烷基，C1-C4烷氧基羰基-C1-C2烷基，未取代或被鹵原子，C1-C3烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4鹵代烷基，氰基，硝基或C1-C4亞烷基二氧基取代的苯基-C1-C3烷基，其中該苯基可以相同或不同的方式被取代1-3次；未取代或各自獨(dú)立地被C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，鹵素，具有1-3個(gè)鹵原子C1-C2鹵代烷基，硝基或氰基取代1或2次的苯基；或未取代或各自獨(dú)立地被C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，鹵素，具有1-3個(gè)鹵原子C1-C2鹵代烷基，硝基或氰基取代1或2次的吡啶基。
按照本發(fā)明的這些化合物具有殺菌，殺螨和殺蟲(chóng)性質(zhì)并適合作為用于農(nóng)業(yè)，園藝和衛(wèi)生方面的活性化合物。
本發(fā)明還涉及制備按照本發(fā)明化合物的方法，并涉及含有這樣化合物作為活性化合物的殺菌，殺螨和殺蟲(chóng)組合物，還涉及使用這樣的化合物和組合物用于控制致病菌，螨和昆蟲(chóng)和預(yù)防這樣的蔓延的用途。
如果不對(duì)稱碳原子存在于式I的化合物中，那么該化合物以旋光形式出現(xiàn)。在任何情況下，僅因?yàn)榇嬖谥咀澹炕蛠嗠禄p鍵，該化合物以[E]或[Z]形式出現(xiàn)。還可以出現(xiàn)阿托異構(gòu)化。式I包括所有這些可能的異構(gòu)形式和其混合物，例如，外消旋混合物和任何[E/Z]混合物。
除非特別指出，上面和下面所用的一般術(shù)語(yǔ)定義如下鹵素是氟，氯，溴或碘，尤其是氟，氯或溴，特別地，是氟或氯。
烷基或者是直鏈的，例如甲基，乙基，正丙基，正丁基，正己基，正辛基，正癸基，正十二基，正十六基或正十八基，或者是支鏈的，例如異丙基，異丁基，仲丁基，叔丁基，異戊基，新戊基或異己基。
鏈烯基是直鏈或支鏈的鏈烯基，例如乙烯基，1-甲基乙烯基，烯丙基，1-丁烯基，異-丙烯基，尤其是烯丙基。
鏈炔基是，例如乙炔基，1-丙炔基，或1-丁炔基，尤其是炔丙基。
環(huán)烷基應(yīng)該理解為是指環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基或環(huán)己基。
鹵素取代的基團(tuán)例如鹵代烷基和鹵代烷氧基，可以部分或全部地鹵代并帶有相同或不同的鹵原子。
直鏈C1-C4亞烷基二氧基是-O-CH2-O-，-O-CH2CH2-O-，-O-CH2CH2CH2-O-或-O-CH2CH2CH2CH2-O-。
取代或未取代的烷氧基羰基和二烷基氨基羰基基團(tuán)被相同或不同的原子或者選自鹵原子，氰基，甲氧基，甲硫基，環(huán)丙基，鏈烯基或鏈炔基取代1-3次。
取代或未取代的雜芳基和雜環(huán)基基團(tuán)以相同或不同的方式被C1-C4烷基，鹵原子，氰基，硝基，C1-C4烷氧基，C1-C4烷硫基，鹵代-C1-C2烷基，鹵代-C1-C2烷氧基，C1-C4烷氧基羰基取代1-3次。
芳基是苯基或萘基，優(yōu)選苯基。
術(shù)語(yǔ)“雜芳基”包括呋喃，噻吩，吡咯和具有2-3個(gè)相同或不同雜原子N，O或S的芳香族5-節(jié)環(huán)和具有1-3個(gè)相同或不同雜原子N，O或S的芳香族6-節(jié)環(huán)，所有這些環(huán)可以是苯并稠合的。個(gè)別例子是吡啶，嘧啶，吡嗪，噻唑，噁唑，異噁唑，異噻唑，三嗪，喹啉，異喹啉，噠嗪，吡唑，咪唑，喹唑啉，喹喔啉，苯并咪唑，苯并呋喃，吲哚，苯并噻唑，苯并噻吩和噻二唑。
術(shù)語(yǔ)“雜環(huán)”是指含有1-3個(gè)相同或不同雜原子的5-到7-節(jié)環(huán)。例子是δ2-噁唑啉；δ2-噻唑啉；5，6-二氫-4H-1，3-噻嗪；和5，6-二氫-4H-1，3-噁嗪；和吡咯烷，哌啶，嗎啉，4-烷基哌啶和丫庚因。
重要的式I化合物是這些，其中Z是基團(tuán)
或
或
或
并且其中其它取代基定義如下A未取代的或用甲基取代的并具有1-3個(gè)碳原子的烷二基，優(yōu)選二亞甲基(乙烷-1，2-二基)；R4氫，C1-C3烷基，環(huán)丙基或CF3；R1氫，C1-C4烷基，鹵代-C1-C4烷基，環(huán)丙基，C1-C4烷氧基甲基，C1-C4烷氧基，C1-C4烷基硫代或氰基；R2氫，C1-C6烷基，C3-C6環(huán)烷基，氰基，取代或未取代的C1-C6烷氧基羰基，取代或未取代的二-(C1-C6烷基)氨基羰基，取代或未取代的雜芳基，取代或未取代雜環(huán)基或萘基；
基團(tuán)，
基團(tuán)；
D相同或不同的鹵素，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，C1-C2鹵代烷基，C1-C2鹵代烷氧基，C3-C6鏈烯氧基，C3-C6鏈炔氧基，C1-C4亞烷基二氧基，氰基或硝基，C2-C4炔基，取代或未取代的苯基或取代或未取代的雜芳基；n 0，1，2，3或4；X-O-，-O-(C1-C4烷基)-，-(C1-C4烷基)-O-，-S(O)m-，-(C1-C4烷基)-S(O)m-或-S(O)m-(C1-C4烷基)-；m 0，1或2；B C1-C6烷基，鹵代-C1-C6烷基，C3-C6環(huán)烷基，未取代或被1-3個(gè)鹵原子取代的C2-C6鏈烯基，或C3-C6鏈炔基，或其它芳基，雜芳基或雜環(huán)基，這3個(gè)基團(tuán)各自獨(dú)立地是未取代的或被C1-C6烷基，鹵代-C1-C6烷基，鹵素，C1-C6烷氧基，或鹵代-C1-C6烷氧基取代1-5次，三(C1-C4烷基)甲硅烷基，二(C1-C4烷基)苯基甲硅烷基或基團(tuán)
R5，R6，R7，R8和R9各自獨(dú)立地是氫，C1-C4烷基或鹵素；和p 0，1，2或3；R3氫，C1-C6烷基，具有1-5個(gè)鹵原子的C1-C6鹵代烷基，C1-C4烷氧基-C1-C2烷基，未取代或被1-3個(gè)鹵原子取代的C2-C6鏈烯基，C2-C6鏈炔基，未取代或被1-4個(gè)鹵原子取代的C3-C6環(huán)烷基，未取代或被1-4個(gè)鹵原子取代的C3-C6環(huán)烷基-C1-C4烷基，氰基-C1-C4烷基，C1-C4烷氧基羰基-C1-C2烷基，未取代或被鹵原子，C1-C3烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4鹵代烷基，氰基，硝基或C1-C4亞烷基二氧基取代的苯基-C1-C3烷基，其中該苯基可以相同或不同的方式被取代1-3次；未取代或各自獨(dú)立地被C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，鹵素，具有1-3個(gè)鹵原子C1-C2鹵代烷基，硝基或氰基取代1或2次的苯基；或未取代或各自獨(dú)立地被C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，鹵素，具有1-3個(gè)鹵原子C1-C2鹵代烷基，硝基或氰基取代1或2次的吡啶基(亞組1A)。
式I的優(yōu)選化合物是這些，其中Z是基團(tuán)a)(亞組A)。
在該組A的范圍內(nèi)，式I的優(yōu)選化合物是這些，其中A是乙烷-1，2-二基，和R1是C1-C4烷基或環(huán)丙基；R2是C1-C4烷基，C1-C4烷氧基羰基，雜芳基或基團(tuán)
R3是C1-C4烷基，未取代或被1-3個(gè)鹵原子取代的C2-C4鏈烯基，C1-C4鹵代烷基或C3-C4鏈炔基(亞組A1a)。
用這些化合物形成它們中特別組，其中A是乙烷-1，2-二基，和R1是C1-C4烷基或環(huán)丙基；R2是C1-C4烷基，C1-C4烷氧基羰基，雜芳基或基團(tuán)
R3是C1-C4烷基，未取代或被1-3個(gè)鹵原子取代C2-C4鏈烯基(亞組Aa)。
特別優(yōu)選的亞組Aa中的式I化合物是這些，其中R2是雜芳基(亞組Ab)，特別是這些，其中R2是2-吡啶(亞組Ac)。
亞組Aa中重要的一組式I化合物是這些，其中R2是基團(tuán)
(亞組Aaa)。
在組Aaa中，優(yōu)選的式I化合物是這些，其中D是相同或不同的并且是氟，氯或溴，和n是0，1或2，和X是-O-，-O-(C1-C4烷基)-或-(C1-C4烷基)-O-(亞組Aab)。
由它們形成另一重要組的式I化合物，其中Z是組b)，和R1是氫，C1-C4烷基或環(huán)丙基(亞組B)。
亞組B中的優(yōu)選的式I化合物是這些，其中R4是氫或甲基；和
R2是氫，C1-C4烷基，環(huán)丙基，雜芳基，基團(tuán)
基團(tuán)
(亞組Ba)。
亞組Ba中特別優(yōu)選的式I化合物是這些，其中R4是氫或甲基；和R2是氫，C1-C4烷基，環(huán)丙基，雜芳基，基團(tuán)
基團(tuán)
和R3是C1-C4烷基，未取代或被1-3個(gè)鹵原子取代的C2-C4鏈烯基，C1-C4鹵代烷基或C3-C4鏈炔基(亞組Ba1)。
亞組Ba中重要的式I化合物是這些，其中R4是氫(亞組Bb)。
亞組Bb中特別優(yōu)選的式I化合物是這些，其中R2是雜芳基(亞組Bc)。
亞組Ba中另一重要亞組的式I化合物是這些，其中R2是基團(tuán)
或基團(tuán)
和D是相同或不同的并且是氟，氯或溴，C1-C4烷基或C1-C3烷氧基，n是0，1或2；和X是-O-，-O-(C1-C4烷基)-或-(C1-C4烷基)-O-(亞組Baa)。
重要的一組是式的化合物，其中Z是基團(tuán)c)和R1是C1-C4烷基或環(huán)丙基(亞組C)。
在亞組C的式I化合物中，重要的化合物是這些，其中R4是氫；R2是氫，C1-C4烷基，環(huán)丙基，雜芳基，基團(tuán)
基團(tuán)
(亞組Ca)。
亞組Ca中特別優(yōu)選的化合物是這些，其中
R2是雜芳基(亞組Cb)。
亞組Ca中另一優(yōu)選組的化合物是這些，其中R2是基團(tuán)
或
和D是相同或不同的并且是氟，氯或溴，C1-C4烷基或C1-C3烷氧基，和n是0，1或2；同時(shí)X是-O-，-O-(C1-C4烷基)-或-(C1-C4烷基)-O-(亞組Caa)。
式I優(yōu)選的化合物是所有其中CH4ON＝C-雙鍵在所示分子式上部的E形式的那些化合物。
在描述式化合物的制備中，除非特別指出，在下面A)-D)部分的分子式中，基團(tuán)A，X和R4與式I中的定義相同，同時(shí)Q是基團(tuán)
其中R1，R2和R3也與式I中的定義相同。
A)用類似于已知方法，例如在WO95/04728中所述的方法，按照反應(yīng)式1可以制備式III的化合物反應(yīng)式1
用通常已知的方法，例如按照反應(yīng)式3可以制備起始原料II。
B)其中Z是基團(tuán)b)或c)的式I化合物可以用通常已知的方法，例如在Houben-Weyl，Methoden der organischen Chemie[Methods of organicchemistry]，Volume E8c，page 409 et seq.and 526 et seq.和WO94/22844中所述的方法按照下面反應(yīng)式2來(lái)制備。反應(yīng)式2
在下面反應(yīng)式3中所示的起始原料的制備描述于，例如EP-A506149(VI)或EP-A-254426(VII和VIII)中。
本發(fā)明還涉及式XV，XVI，XVII和XVIII的中間體。反應(yīng)式3
C)其中Z是基團(tuán)d)的式I化合物可以用通常已知的方法，例如在Houben-Weyl，Methoden der organischen Chemie[Methods of organicchemistry]，Volume E8c，page 409 et seq.和WO94/22844中所述的方法按照下面反應(yīng)式4來(lái)制備。反應(yīng)式4
用通常已知的方法，例如按照下面反應(yīng)式5可以制備起始原料IX。反應(yīng)式5
D)在另一實(shí)施方案中，其中Z是基團(tuán)a)-d)的式I化合物可以用通常已知的方法，按照下面反應(yīng)式6來(lái)制備。反應(yīng)式6
U離去基團(tuán)(例如鹵素)用通常已知的方法，例如在WO94/22844和WO95/4728中所述的方法可以制備起始原料XII。
本發(fā)明還涉及式XVIII的中間體。
在另一實(shí)施方案中，其中Z是基團(tuán)c)-d)的式I化合物可以用通常已知的方法，例如在Houben-Weyl，Volume E8c，page 409 et seq.中所述的方法，按照下面反應(yīng)式7來(lái)制備。反應(yīng)式7
用通常已知的方法，例如按照WO95/18789可以制備起始原料XIX。
本發(fā)明還涉及中間體XX。
現(xiàn)在已經(jīng)發(fā)現(xiàn)，式I的化合物具有殺微生物譜，這對(duì)實(shí)際要求控制植物致病微生物，特別是真菌是有利的。它們具有非常有利的治療、保護(hù)和特別是系統(tǒng)特性，可以用于保護(hù)許多植物。使用式I的活性化合物，可以抑制或殺滅在有用植物各種作物的植株上或植物部分(果、花、葉、莖、塊莖、根)上出現(xiàn)的害物，也保護(hù)植物以后還發(fā)育的植物部分免受致病微生物侵害。
式I的化合物也可以用作用于防止真菌感染和防止在土壤中存在的植物致病真菌的種子(果、塊莖、種子)和植物插條處理的覆蓋組合物。
式I的化合物對(duì)例如屬于下述種類的植物致病真菌是有效的半知菌類(特別是葡萄孢屬、梨孢屬、長(zhǎng)蠕孢屬、鐮孢霉屬、殼針孢屬、尾孢菌屬、小白尾孢菌屬和交鏈孢霉屬)；擔(dān)子菌綱(例如絲核菌屬、Hemileia、柄銹屬)；子囊菌綱(例如黑星菌屬和白粉菌屬，叉絲單囊殼屬、從梗孢屬、鉤絲殼屬)，而特別抗卵菌亞綱(例如疫霉屬、霜霉屬、盤(pán)根霉屬、腐霉屬、單軸霉屬)。
按照本發(fā)明的式I化合物還對(duì)例如在農(nóng)業(yè)和園藝和林業(yè)中的有用植物和觀賞植物上出現(xiàn)的昆蟲(chóng)和蜱螨目害蟲(chóng)是非常有效的。式I的化合物特別適合于控制棉花，蔬菜和稻作物中的害蟲(chóng)，例如紅蜘蛛，蚜蟲(chóng)，鱗翅目幼蟲(chóng)和稻葉蟬。可以主要控制紅蜘蛛(例如Panonychus ulmi)，蚜蟲(chóng)(例如豆蚜)，鱗翅目幼蟲(chóng)(例如苜蓿夜蛾)的那些害蟲(chóng)和稻葉蟬例如稻褐飛虱或黑尾葉蟬。
按照本發(fā)明的式I化合物的好的殺蟲(chóng)作用相對(duì)于對(duì)上述提到害蟲(chóng)的至少50-60％的殺死率。
使用按照本發(fā)明式I化合物的其它領(lǐng)域是保護(hù)儲(chǔ)存的產(chǎn)品和物質(zhì)，在這種情況下保護(hù)儲(chǔ)存的物品免遭腐爛和發(fā)霉和免遭動(dòng)物害蟲(chóng)(例如谷象甲，螨蟲(chóng)，蠅蛆等)的侵害。在衛(wèi)生方面，式I的化合物可成功有效地控制在家庭動(dòng)物和生產(chǎn)性家畜上的動(dòng)物寄生蟲(chóng)，例如蜱，螨蟲(chóng)，廊蠅等。式I的化合物對(duì)害蟲(chóng)正常敏感和抗性種類的個(gè)體或所有發(fā)育階段均有活性。其作用本身可表現(xiàn)為，例如，立即或僅過(guò)一段時(shí)間例如在蛻皮時(shí)就殺死出現(xiàn)的害蟲(chóng)，或者降低產(chǎn)卵和/或孵化率。
可以充分地?cái)U(kuò)展按照本發(fā)明的式I化合物和含有它們的組合物的作用，和對(duì)給定的情況通過(guò)加入其它殺蟲(chóng)劑和/或殺螨劑采用按照本發(fā)明的式I化合物和含有它們的組合物。添加劑是，例如，下面幾類活性化合物是其代表有機(jī)磷化合物，硝基苯酚和衍生物，甲脒，尿素，甲氨酸鹽，擬除蟲(chóng)菊酯和鹵代烴。
在本發(fā)明中，用于本文公開(kāi)的植物保護(hù)用途的目標(biāo)作物是下述的植物種類糧食(小麥、大麥、黑麥、燕麥、黑小麥、稻、玉米、高粱及其相關(guān)的品種)；甜菜作物(糖甜菜和飼料甜菜)；結(jié)梨果的植物、核果和漿果(蘋(píng)果、梨、李、桃、杏、櫻桃、草莓、醋梨、懸鉤子和黑刺莓)；豆科作物(豆、小扁豆、豌豆和大豆)；油料作物(油菜、芥子、罌粟、橄欖、向日葵、椰子、蓖麻、可可和花生)；瓜(西葫蘆、黃瓜和西瓜)；纖維作物(棉花、亞麻、大麻和黃麻)；柑橘類(橙、檸檬、圓柚和橘)；各種蔬菜(菠菜、萵苣、天門冬、甘藍(lán)、胡蘿卜、洋蔥、西紅柿、馬鈴薯和柿子椒)；月桂類植物(油梨、肉桂和樟腦)，或植物如煙草、堅(jiān)果、咖啡、甘蔗、茶、胡椒和其他香料作物、藤、啤酒花、茄子、香蕉類、膠乳作物、花和觀賞植物。
通常式I的活性化合物以組合物形式使用，并可以隨同其他活性組分同時(shí)或在其之后用在被處理的區(qū)域或植物上。這些其他的活性組分可以是肥料和微量元素提供者，或其他制劑，它們可影響植物的生長(zhǎng)。在本文中還可以使用選擇性除草劑以及其它殺蟲(chóng)劑、殺真菌劑、殺細(xì)菌劑、殺線蟲(chóng)劑、殺貝劑或幾種這些制劑的混合物，如果合適的話，還有載體、表面活性劑或在配制技術(shù)中通常使用的其他促進(jìn)施用的添加劑，它們不損害式I化合物的活性。
合適的載體和添加劑可以是固體或液體并且是在配制技術(shù)中用于該目的的物質(zhì)，例如是天然或再生的礦物物質(zhì)、溶劑、分散劑、潤(rùn)濕劑、增粘劑、增稠劑、粘結(jié)劑或肥料。
溶劑是芳族烴，優(yōu)選的是C8至C12餾分，例如二甲苯混合物或取代的萘、苯二酸酯，如苯二酸二丁酯或苯二酸二辛酯、脂族烴，如環(huán)己烷或石蠟、醇和二元醇和它們的醚和酯，如乙醇、乙二醇、乙二醇單甲基醚或乙醚、酮，如環(huán)己酮、強(qiáng)極性溶劑，如N-甲基-2-吡咯酮、二甲基亞砜或二甲基甲酰胺，和環(huán)氧化或非環(huán)氧化的植物油，如環(huán)氧化的椰子油和大豆油；或水。
使用的固體載體，例如粉劑或可分散粉劑，通常是天然的巖石粉末，如方解石、滑石、高嶺土、蒙脫石或硅鎂土。
特別有利的可導(dǎo)致大大降低施用量的促進(jìn)施用的添加劑是由腦磷脂或卵磷脂組成的系列中的天然(動(dòng)物或植物)或合成磷脂，它們可以從例如大豆中獲得。
表面活性化合物可以是具有良好乳化、分散和潤(rùn)濕性能的非離子、陽(yáng)離子和/或陰離子表面活性劑，這取決于待配制的式I活性化合物的性質(zhì)。表面活性劑還應(yīng)理解為表面活性劑混合物。
合適的陰離子表面活性劑可以是所謂的水-可溶的皂和水-可溶的合成表面活性化合物。
皂是高級(jí)脂肪酸(C10-C22)堿金屬鹽、堿土金屬鹽或取代或未取代的銨鹽，例如油酸或硬脂酸的鈉鹽或鉀鹽，或天然脂肪酸混合物的鈉鹽或鉀鹽，它們可以從例如椰子油或動(dòng)物脂油獲得。它們也是脂肪酸甲基?；撬猁}。
非離子表面活性劑是脂族醇或環(huán)脂族醇、取代或未取代的脂肪酸和烷基酚的聚二元醇醚衍生物，它們可以含有3-30個(gè)二元醇醚基團(tuán)，在(脂族)烴基中含有8-20個(gè)碳原子，而在烷基酚的烷基中含有6-18個(gè)碳原子。
非離子表面活性劑例子是壬基酚聚氧乙醇、蓖麻油聚二元醇醚、聚環(huán)氧丙烷/聚環(huán)氧乙烷加成物、三丁基苯氧基聚乙氧基乙醇、聚乙二醇和辛基苯氧基聚乙氧基乙醇。
它們也可以是聚氧乙烯山梨糖醇的脂肪酸酯，例如聚氧乙烯山梨糖醇三油酸酯。
特別地，陽(yáng)離子表面活性劑是季胺鹽，它含有至少一個(gè)有8-22個(gè)碳原子的烷基作為在氮原子上的取代基，和低級(jí)的、非鹵代或鹵代的烷基、芐基或低級(jí)羥烷基作為其它取代基。
在配制工藝中常規(guī)的陰離子、非離子或陽(yáng)離子表面活性劑對(duì)于本技術(shù)領(lǐng)域技術(shù)人員來(lái)說(shuō)是已知的或可以在相關(guān)的技術(shù)文獻(xiàn)中找到。
一般地，農(nóng)藥配方含有0.1-99％，特別地是0.1-95％的式I活性化合物，99.9-1％，特別地是99.9-5％的固體或液體添加劑，和0-25％，特別地是0.1-25％的表面活性劑。
盡管濃縮的組合物作為商品是更優(yōu)選的，但最終用戶一般使用稀釋的組合物。
該組合物還可以含有其它添加劑，如穩(wěn)定劑、泡沫抑制劑劑、粘度調(diào)節(jié)劑、粘合劑、增粘劑和肥料，或達(dá)到特定效果的其他活性化合物。
含有式I活性化合物和，如果合適的話，一種固體或液體添加劑的配方(即組合物、制劑或組合)是采用已知方法制備的，例如采用將活性化合物與一種填充劑，例如與一種溶劑(混合物)，一種固體載體物質(zhì)以及，如果適宜的話，表面活性化合物(表面活性劑)充分混合和/或研磨進(jìn)行制備。
應(yīng)用一種式I活性化合物或一種含有至少一種這些活性化合物的農(nóng)藥組合物的優(yōu)選方法是施用在葉面上(葉面施用)。施用的頻率和量取決于受上述病原體侵害的危險(xiǎn)性。但是，式I的活性化合物也可通過(guò)用液體配方浸泡植物部位或?qū)⑦@些物質(zhì)以固體形式(例如以顆粒形式)摻入土壤中(土壤施用)，經(jīng)根系由土壤進(jìn)入植物(內(nèi)吸作用)。在水稻的情況下，可以計(jì)量地將這樣的顆粒放到已灌水的稻田中。然而，也可以用在活性化合物液體配方中浸泡種粒，或者用固體配方涂覆它們而將式I化合物用到種粒上(涂覆)。原則上，任何類型的植物繁殖材料都可用式I化合物予以保護(hù)，例如種子、根、主莖、枝或幼芽。
在本文中，式I化合物以未改變的形式使用，優(yōu)選地與配制技術(shù)中常規(guī)使用的助劑一起使用。為此，將它們以已知方式進(jìn)行適當(dāng)處理，例如得到乳液濃縮物、可分散膏、可直接噴灑或可稀釋的溶液、稀釋乳液、可潤(rùn)濕粉劑、可溶粉劑、粉劑或顆粒劑和(例如用聚合物膠囊化)。根據(jù)要達(dá)到的目的和給定的情況還有組合物的性質(zhì)選擇施用方法，例如噴射、噴霧、噴粉、撒播、刷涂或澆潑。有利的施用量一般是每公頃為1克至2公斤活性物質(zhì)(AS)，優(yōu)選地為25克至800克AS/公頃，和特別優(yōu)選地為50-400克AS/公頃。當(dāng)用作種子涂覆時(shí)，使用劑量為每公斤種子0.001-1.0克活性化合物是有利的。
下面的實(shí)施例用于更詳細(xì)地說(shuō)明本發(fā)明，而不對(duì)其進(jìn)行限制。
1.制備實(shí)施例實(shí)施例H-1下式化合物的制備
開(kāi)始在室溫下將1.74g(25mmol)鹽酸羥胺加入到20ml甲醇中，并加入在20ml甲醇中的3.3g氫氧化鉀溶液(90％)。然后加入5.27g(12.8mmol)的XXVI并在40℃攪拌反應(yīng)混合物1小時(shí)。先將1.8g(12.8mmol)的碳酸鉀，然后接著將5.1ml(59mmol)的1，2-二溴甲烷加入到該反應(yīng)混合物中?；亓鲾嚢柙摶旌衔?6小時(shí)，然后過(guò)濾。在真空中濃縮濾液并用硅膠色譜柱(乙酸乙酯/己烷1∶4)純化殘余物。重結(jié)晶(二乙醚/己烷)之后，得到無(wú)色結(jié)晶熔點(diǎn)為112-114℃的化合物4.1。
實(shí)施例H-2下式化合物的制備
將由WO94/22844已知的1.3g的1-(4-三氟甲基-苯基)-丙烷-1，2-二酮1-(O-甲基肟)-2-肟和2.27g的(2-溴甲基-苯基)-[1，3，4]-噁二唑-2-基-甲酮O-甲基肟溶解在15ml乙腈中，加入1.38g碳酸鉀，然后在80℃攪拌該混合物1.5小時(shí)。將綠色懸浮液冷卻到室溫，攪拌加入100ml水并用80ml的乙酸乙酯萃取3次。用半飽和的氯化鈉溶液將混合的有機(jī)萃取液洗滌2次，用硫酸鎂干燥和在Rotavap上蒸發(fā)。在100g硅膠上用己烷/乙酸乙酯(9∶1)色譜純化該油狀殘余物，然后從MTBE/己烷(1∶4)中重結(jié)晶。得到熔點(diǎn)為146℃的白色的結(jié)晶化合物5.6。
實(shí)施例H-3下式化合物的制備
將1滴濃硫酸加入到1.08g酰胺肟XXIII在4.8g原乙酸三甲酯中的懸浮液中。然后，將該反應(yīng)混合物保持在回流溫度1小時(shí)。將冷卻的混合物直接在200g硅膠上用己烷/乙酸乙酯4∶1色譜純化。得到無(wú)色樹(shù)脂的化合物11.73。
1H-NMR1.99(s，3H)，2.64(s，3H)，3.92(s，3H)，4.03(s，3H)，4.93(s，2H)，6.74-6.84(m，2H)，6.95-7.04(m，1H)，7.22-7.42(m，4H)。
起始原料可以制備如下
在室溫將2.4ml三乙胺和1.23g鹽酸羥胺加入到6.74g的O-甲基2-{2-[2-(2，4-二氟苯基)-2-甲基肟基-1-甲基-亞乙基氨基氧甲基]-苯基}-2-甲基肟乙酰亞胺酸鹽(從相應(yīng)的乙酰胺和三甲基氧鎓四氟硼酸鹽制備)在50ml甲醇中的溶液中。1.5小時(shí)后，將20ml的飽和碳酸氫鈉溶液加入到該懸浮液中。過(guò)濾出白色固體，用30ml水洗滌并干燥(45℃，100mbar)。得到熔點(diǎn)為160℃結(jié)晶的酰胺-肟XXIII。
實(shí)施例H-4下式化合物的制備
將1.5g的XXIV溶解在20ml乙酸中并將該溶液在100℃加熱45分鐘，變成橙色。將冷卻的反應(yīng)混合物攪拌進(jìn)100ml水中并用20ml乙酸乙酯萃取3次。在Rotavap上蒸發(fā)混合的有機(jī)萃取液并將油狀殘余物在160g硅膠上用己烷/乙酸乙酯9∶1-8∶2色譜純化。得到樹(shù)脂化合物6.73。
1H-NMR1.92(s，3H)，3.92(s，3H)，4.08(s，3H)，4.91(s，2H)，6.74-6.83(m，2H)，6.93-7.03(m，1H)，7.25-7.34(m，2H)，7.40-7.45(m，2H)，8.44(s，1H)。
起始原料可以制備如下將2.51g的2-{2-[2-(2，4-二氟苯基)-2-甲基肟-1-甲基-亞乙基氨基氧化甲基]-苯基}-2-甲基肟乙酰亞胺酸鹽在4.5ml的N，N-二甲基甲酰胺二甲基乙縮醛的懸浮液在100℃攪拌1小時(shí)。在Rotavap上濃縮形成的黃色溶液并在高真空下干燥(50℃，0.03mbar)該殘余物。得到非常粘的油狀的相應(yīng)的N-二甲基氨基甲基亞乙基乙酰胺。
1H-NMR2.13(s，3H)，3.03(s，3H)，3.11(s，3H)，3.92(s，3H)，3.98(s，3H)，4.95(s，2H)，6.75-6.85(m，2H)，7.01-7.13(m，1H)，7.15-7.17(m，1H)，7.26-7.34(m，3H)，8.49(s，1H)。
開(kāi)始將1.9g這樣得到的化合物加入到5.6ml的二噁烷中，并在室溫下加入0.39g鹽酸羥胺在5.6ml的1N NaOH的溶液。然后加入7.5ml醋酸，并先在室溫下攪拌該淡黃色溶液15分鐘，然后在90℃攪拌30分鐘。將該冷卻的反應(yīng)混合物攪拌進(jìn)200ml冰水中并過(guò)濾出白色固體，用50ml水洗滌和在45℃100mbar下干燥。得到白色結(jié)晶熔點(diǎn)為58-61℃的化合物XXIV。1H-NMR2.08(s，3H)，3.93(s，3H)，4.00(s，3H)，4.90(s，broad，1H)，4.96(s，2H)，6.76-6-83(m，2H)，6.94-7.03(m，1H)，7.15-7.18(m，1H)，7.26-7.29(m，1H)，7.35-7.42(m，2H)，7.71(d，1H)，9.19(d，1H).實(shí)施例.H-5下式化合物的制備
開(kāi)始將1.95g的XXV加入到6Mml二噁烷中，在室溫下加入0.39g羥胺鹽酸化物在5.6ml的1N NaOH中的混合物。將7.5ml醋酸加入到所形成的懸浮液中，然后先在室溫下攪拌該混合物30分鐘，然后在90℃攪拌15分鐘。將該冷卻的反應(yīng)溶液攪拌進(jìn)100ml水中，然后用50MMml乙酸乙酯萃取3次。用10ml水洗滌混合的有機(jī)萃取液2次并在Rotavap上濃縮。將該油狀殘余物從甲基叔丁基醚/己烷中重結(jié)晶。得到結(jié)晶的熔點(diǎn)為93-94℃的化合物15.73。
起始原料可以制備如下將2.51g的2-{2-[2-(2，4-二氟苯基)-2-甲基肟基-1-甲基-亞乙基氨基氧化甲基]-苯基}-2-甲基肟基-乙酰胺(用NH3-MeOH從相應(yīng)的甲基醚制備)和5.5ml的N，N-二甲基甲酰胺二甲基乙縮醛加入到120℃并在該溫度攪拌1小時(shí)。然后在Rotavap上蒸餾出過(guò)量的乙縮醛并在高真空下干燥(50℃，0.03mbar)該殘余物。得到非常粘的油狀的化合物XXV。
用這一方法或用所述方法之一制備表格中的化合物。
縮寫(xiě)Ac＝乙縮醛；Et＝乙基；i-Pr＝異丙基；Me＝甲基Ph＝苯基；Pr＝正丙基；Bu＝正丁基；m.p.＝熔點(diǎn)；DS＝非對(duì)映體；Reg＝區(qū)域異構(gòu)體；“E”和“Z”表示雙鍵的構(gòu)型?！癗MR”是“核磁共振譜”。MS＝質(zhì)譜。如果沒(méi)有用其它單位指出濃度的話，“％”是“重量百分?jǐn)?shù)”。
在表格中的物理數(shù)據(jù)是R1/R2或R3的m.p.或1H-NMR或MS分子峰(相對(duì)強(qiáng)度)和基本峰。
*在X欄中的符號(hào)“-”是指該化合物不帶有取代基X-B。表1
R1R2R3實(shí)施例號(hào)物理數(shù)據(jù)1.1 Me MeMem.p.116-118℃1.2 H MeMe1.3 Δ MeMe1.4 Me Δ Me1.5 Me H Me1.6 Me Me苯基1.7 Me Δ 苯基1.8 Me Me芐基1.9 Me MeEt1.10 H MeEt1.11 Δ MeEt1.12 Me Δ Et1.13 Me H Et1.14 H Me甲氧基甲基1.15 Me Me甲氧基甲基1.16 Me Δ 甲氧基甲基1.17 Δ Me 甲氧基甲基1.18 Me Me乙氧基甲基1.19 H Me氰基甲基1.20 Me Me氰基甲基1.21 Δ Me 氰基甲基
R1R2R3實(shí)施例號(hào). 物理數(shù)據(jù)1.22 H Me叔丁基1.23 Me Me叔丁基1.24 Me Me炔丙基1.25 Δ Me炔丙基1.26 Me Δ 炔丙基1.27 Me Me2，2-二氯-環(huán)丙基甲基1.28 Δ Me2，2-二氯-環(huán)丙基甲基1.29 H MeH1.30 Me MeH1.31 Me MeCF3CH21.32 Δ MeCF3CH21.33 Me H CF3CH21.34 Me H CF3CH2CH21.35 Me MeCF3CH2CH21.36 Me MeCF3CH2CH2CH21.37 Δ MeCF3CH2CH2CH21.38 Me Me丙基1.39 Me Me丁基1.40 Me Me己基1.41 Me Me3-氟代芐基1.42 Me Me4-氯代芐基1.43 Me Me2-氯代芐基1.44 Me Me2-CF3-芐基1.45 Me Me3-CF3-芐基1.46 Me Me4-CF3-芐基1.47 Me Me3，4-二氯代芐基1.48 Me Me2，4，6-三甲基芐基1.49 Me Me4-氯-2-硝基芐基1.50 Me Me3-甲氧基芐基1.51 Me Me2-苯乙基
R1R2R3實(shí)施例號(hào) 物理數(shù)據(jù)1.52Me Me 3-苯基丙基1.53Me Me 2-(4-硝基苯基)乙基1.54Me Me 2-(2-CF3-苯基)乙基1.55Me Me 2-(4-甲氧基苯基)乙基1.56Me Me 2-氯-6-氟芐基1.57Me Me 3，4-亞甲基二氧化芐基1.58Me Me 2-氰基芐基1.59Me Me 甲氧基羰基甲基1.60H Me 甲氧基羰基甲基1.61Me Me 2-(4-氯苯基)乙基1.62Me Me 環(huán)丙基甲基1.63Me Me CH2CH2F1.64Me CN Et1.65Me CN 叔丁基1.66Me CN 炔丙基1.67Me CN 環(huán)丙基甲基1.68Me CN CH2CH2F1.69Me CN CH2CH2CH2F1.70Me CN 2，2-二氯環(huán)丙基甲基1.71H CN Me1.72CN CN Me1.73Et CN Me1.74Δ CN Me1.75Me COOMeEt1.76Me COOMe叔丁基1.77Me COOMe炔丙基1.78Me COOMe環(huán)丙基甲基1.79Me COOMeCH2CH2F1.80Me COOMeCH2CH2CH2CF3
R1R2R3實(shí)施例 物理數(shù)據(jù)1.81Me COOMe 2，2-二氯環(huán)丙基甲基丙基甲基1.82Me COOMe 甲氧基甲基1.83H COOMe Me1.84CN COOMe Me1.85Δ COOMe Me1.86Me COOEt Me1.87Me COO丙基Me1.88Me COOC(Me)3Me1.89Me COOCH(Me)2Me1.90Me
Me1.91Me COOCH2CH＝CH2Me1.92Me COOCH2C≡CH Me1.93Me COOCH2CN Me1.94Me COOCH2CF3Me1.95Me COOCH2CH2OMe Me1.96Me COOCH2CH2SMe Me1.97Me CON(Me)2Me1.98Me CON(Me)Et Me1.99Me CON(Et)2Me1.100 Me CON(Me)丙基Me1.101 Me CON(CH2CH2CN)2Me1.102 Me 2-Δ2噻唑啉基 Me1.103 Me 2-噻唑基 Me1.104 Me 2-吡啶基 Me樹(shù)脂1.105 Me 3-吡啶基 Me1.106 Me 4-吡啶基 Me1.107 Me 2-嘧啶基 Me1.108 Me 4-嘧啶基 Me1.109 Me 2-吡嗪基 Me1.110 Me COO芐基Me
R1R2R3實(shí)施例 物理數(shù)據(jù)1.111 Me 2-噻吩基Me1.112 Me 5-Me-2-噻吩基 Me1.113 Me 5-Et-2-噻吩基 Me1.114 Me 2-呋喃基Me1.115 Me 5-Me-2-呋喃基 Me1.116 Me 5-Et-2-呋喃基 Me1.117 Me 5-甲基硫代-2-噻吩基 Me1.118 Me 2-喹喔啉基 Me1.119 Me 2-苯并噻唑基Me1.120 Me 2-苯并[b]噻吩基 Me1.121 Me 5-Me-3-異噁唑基 Me1.122 Me 4-Me-(1，2，3-噻唑基Mezol)-5-yl1.123 Me 1-Me-2-吡咯基 Me1.124 Me 1-萘基 Me1.125 Me 2-萘基 Me1.126 Me 4-聯(lián)苯基Me表2
R1R2R3實(shí)施例 物理數(shù)據(jù)2.1 Me MeMem.p.109-110℃2.2 H MeMe2.3 Δ MeMe2.4 Me Δ Me2.5 Me H Me2.6 Me MePhenyl2.7 Me Δ Phenyl2.8 Me MeBenzyl2.9 Me MeEt2.10H MeEt2.11Δ MeEt2.12Me Δ Et2.13Me H Et2.14H Me甲氧基甲基2.15Me Me甲氧基甲基2.16Me Δ 甲氧基甲基2.17Δ Me甲氧基甲基2.18Me Me乙氧基甲基2.19H Me氰基甲基2.20Me Me氰基甲基2.21Δ Me氰基甲基
R1R2R3實(shí)施例號(hào) 物理數(shù)據(jù)2.22 H Me叔丁基2.23 Me Me叔丁基2.24 Me Me炔丙基2.25 Δ Me炔丙基2.26 Me Δ 炔丙基2.27 Me Me2，2-二氯-環(huán)丙基甲基2.28 Δ Me2，2-二氯-環(huán)丙基甲基2.29 H MeH2.30 Me MeH2.31 Me MeCF3CH2232 Δ MeCF3CH22.33 Me H CF3CH22.34 Me H CF3CH2CH22.35 Me MeCF3CH2CH22.36 Me MeCF3CH2CH2CH22.37 Δ MeCF3CH2CH2CH22.38 Me Me丙基2.39 Me Me丁基2.40 Me Me己基2.41 Me Me3-氟芐基2.42 Me Me4-氯芐基2.43 Me Me2-氯芐基2.44 Me Me2-CF3-芐基2.45 Me Me3-CF3-芐基2.46 Me Me4-CF3-芐基2.47 Me Me3，4-二氯芐基2.48 Me Me2，4，6-三甲基芐基2.49 Me Me4-氯-2-硝基芐基2.50 Me Me3-甲氧基芐基2.51 Me Me2-苯乙基
R1R2R3實(shí)施例號(hào)物理數(shù)據(jù)2.52Me Me 3-苯基丙基2.53Me Me 2-(4-硝基苯基)乙基2.54Me Me 2-(2-CF3-苯基)乙基2.55Me Me 2-(4-甲氧基苯基)乙基2.56Me Me 2-氯-6-氟芐基2.57Me Me 3，4-亞甲基二氧化芐基2.58Me Me 2-氰基芐基2.59Me Me 甲氧基羰基甲基2.60H Me 甲氧基羰基甲基2.61Me Me 2-(4-氯苯基)乙基2.62Me Me 環(huán)丙基甲基2.63Me Me CH2CH2F2.64Me CN Et2.65Me CN 叔丁基2.66Me CN 炔丙基2.67Me CN 環(huán)丙基甲基2.68Me CN CH2CH2F2.69Me CN CH2CH2CH2F2.70Me CN 2，2-二氯環(huán)丙基甲基2.71H CN Me2.72CN CN Me2.73Et CN Me2.74Δ CN Me2.75Me COOMeEt2.76Me COOMe叔丁基2.77Me COOMe炔丙基2.78Me COOMe環(huán)丙基甲基2.79Me COOMeCH2CH2F2.80Me COOMeCH2CH2CH2CF3
R1R2R3實(shí)施例號(hào). 物理數(shù)據(jù)2.81Me COOMe 2，2-二氯環(huán)丙基甲基2.82Me COOMe 甲氧基甲基2.83H COOMe Me2.84CN COOMe Me2.85Δ COOMe Me2.86Me COOEt Me2.87Me COO丙基Me2.88Me COOC(Me)3Me2.89Me COOCH(Me)2Me2.90Me
Me2.91Me COOCH2CH＝CH2Me2.92Me COOCH2C≡CH Me2.93Me COOCH2CN Me2.94Me COOCH2CF3Me2.95Me COOCH2CH2OMe Me2.96Me COOCH2CH2SMe Me2.97Me CON(Me)2Me2.98Me CON(Me)Et Me2.99Me CON(Et)2Me2.100 Me CON(Me)丙基Me2.101 Me CON(CH2CH2CN)2Me2.102 Me 2-Δ2-噻唑啉基Me2.103 Me 2-噻唑基 Me2.104 Me 2-吡啶基 Me2.105 Me 3-吡啶基 Me2.106 Me 4-吡啶基 Me2.107 Me 2-嘧啶基 Me2.108 Me 4-嘧啶基 Me2.109 Me 2-吡嗪基 Me2.110 Me COO芐基Me
R1R2R3實(shí)施例號(hào) 物理數(shù)據(jù)2.111Me 2-噻吩基 Me2.112Me 5-Me-2-噻吩基Me2.113Me 5-Et-2-噻吩基Me2.114Me 2-呋喃基 Me2.115Me 5-Me-2-呋喃基Me2.116Me 5-Et-2-呋喃基Me2.117Me 5-甲基硫代-2-噻吩基 Me2.118Me 2-喹喔啉基 Me2.119Me 2-苯并噻唑啉基 Me2.120Me 2-苯并[b]噻吩基 Me2.121Me 5-Me-3-異噁唑基 Me2.122Me 4-Me-(1，2，3-噻唑基 Me)-5-yl2.123Me 1-Me-2-吡咯基Me2.124Me 1-萘基 Me2.125Me 2-萘基 Me2.126Me 4-聯(lián)苯基 Me表3126個(gè)下式化合物3.1-3.126
其中R1，R2和R3與表1中相應(yīng)化合物的定義相同。表4
R1X*nB或D實(shí)施例 物理數(shù)據(jù)(m.p.)4.1Me -12-Me112-114℃4.2Me -13-Me樹(shù)脂4.3Me -14-Me153-155℃4.4Me -12-CF34.5Me -13-CF34.6Me -14-CF3145-147℃4.7Me -12-氟樹(shù)脂4.8Me -13-氟4.9Me -14-氟4.10 Me -12-氯4.11 Me -13-氯4.12 Me -14-氯4.13 Me -12-溴4.14 Me -13-溴4.15 Me -14-溴4.16 Me -14-Et 樹(shù)脂4.17 Me -14-叔丁基 樹(shù)脂4.18 Me -22，3-二甲基4.19 Me -22，4-二甲基 樹(shù)脂
R1X*nB或D實(shí)施例物理數(shù)據(jù)4.20 Me - 22，5-二甲基 樹(shù)脂4.21 Me - 22-Me，4-F油4.22 Me - 22-Me，5-F120-122℃4.23 Me - 22-F，5-Me4.24 Me - 23-CF3，4-Cl 155-157℃4.25 Me - 23-CF3-苯氧基4.26 Me - 0-4.27 CN - 0-4.28 Me - 23，4-亞甲基二氧基4.29 Me O 0Me 樹(shù)脂4.30 Me O 0Et 油4.31 Me O 0n-丙基 樹(shù)脂4.32 Me O 0i-丙基 樹(shù)脂4.33 Me O 0烯丙基4.34 Me O 0炔丙基4.35 Me O 0苯基4.36 Me O 03-CF3-苯基4.37 Me O 02-氟苯基4.38 Me O 03-氟苯基4.39 Me O 04-氟苯基 136-138℃4.40 Me O 04-氯苯基 樹(shù)脂4.41 Me O 04-溴苯基4.42 Me O 0CF34.43 Me O 0CHF24.44 Me O 0CF2CHF2樹(shù)脂4.45 Me S 0Me4.46 Me -SO2- 0Me4.47 Me S 0Et4.48 Me -SO2- 0Et4.49 Me S 0n-丙基4.50 Me -SO2- 0n-丙基 樹(shù)脂4.51 Me S 0i-丙基
R1X*nB or D實(shí)施例 物理數(shù)據(jù)4.52 Me S 0苯基4.53 Me S 02-吡啶基4.54 Me S 02-嘧啶基4.55 Me S 05-Me-1，3，4-噻唑基4.56 Me -OCH2- 0苯基4.57 Me -OCH2- 03-CF3-苯基樹(shù)脂4.58 Me -OCH2- 02-CF3-苯基4.59 Me -OCH2- 04-CF3-苯基4.60 Me -OCH2- 02-F-苯基4.61 Me -OCH2- 03-F-苯基4.62 Me -OCH2- 04-F-苯基4.63 Me -OCH2- 03-Me-苯基4.64 Me OCH203-C苯基4.65 Me OCH203-Br-苯基4.66 Me OCH203-CH3O-苯基4.67 Me -OCH2- 0三甲基甲硅烷基4.68 Me -OCH2- 0環(huán)己基4-69 Me -OCH2- 0CF34.70 Me O 04-Me-苯基4.71 Me O 03-Cl-苯基4.72 Me O 03-Br-苯基 樹(shù)脂4-73 Me - 22，4-二氟4.74 Me - 14-己炔基4.75 Me - 14-(3-甲基-異噁唑基-5-基4.76 Me - 14-苯基 樹(shù)脂4.77 Me - 14-(p-氯苯基)4.78 Me - 12-甲氧基樹(shù)脂4.79 Me - 14-三甲基甲硅烷基油4.80 Me O 0正-丁基 樹(shù)脂4.81 Me O 0仲-丁基 樹(shù)脂
R1X*nB or D實(shí)施例 物理數(shù)據(jù)4.82 Me O0異-丁基4.83 Me O0叔-丁基4.84 Me -22-F，4-Me 155-158℃4.85 Me O04-t-丁基苯基樹(shù)脂4.86 Me O0環(huán)戊基4.87 Me O02，4-二氟苯基4.88 Me O04-F，3-Cl-苯基4.89 Me -22-F，4-正丙氧基 樹(shù)脂4.90 Me -22-F，4-乙氧基 113-115℃4.91 Me -22-Me，4-正丙氧基4.92 Me -22-Me，4-乙氧基4.93 Me -22-F，4-異丙氧基 樹(shù)脂4.94 Me -22，4-二甲氧基 樹(shù)脂4.95 Me -22-F，4-甲氧基 樹(shù)脂4.96 Me -22-F，4-n丁氧基 樹(shù)脂4.97 Me -22-F，4-s丁氧基4.98 Me -22-F，4-i丁氧基4.99 Me -22-F，4-環(huán)戊氧基4.100 Me -22-Me，4-甲氧基4.101 Me -22-Me，4-異丙氧基4.102 Me -22-Me，4-n丁氧基4.103 Me -22-Me，4-s丁氧基4.104 Me -22-Me，4-i丁氧基4.105 Me -22-Me，4-環(huán)戊氧基4.106 Me -22-F，4-(2，2-二氯環(huán)丙基甲氧基)4.107 Me -22-Me，4-(2，2-二氯環(huán)丙基甲氧基)4.108 Me -22-甲氧基，4-F 樹(shù)脂4.109 Me -22-甲氧基，4-Me表5
R1X*nB或D實(shí)施例物理數(shù)據(jù)5.1Me -12-Me m.p.119℃5.2Me -13-Me5.3Me -14-Me5.4Me -12-CF35.5Me -13-CF35.6Me -14-CF3m.p.146℃5.7Me -12-氟5.8Me -13-氟5.9Me -14-氟5.10 Me -12-氯5.11 Me -13-氯5.12 Me -14-氯5.13 Me -12-溴5.14 Me -13-溴5.15 Me -14-溴5.16 Me -14-Et5.17 Me -14-叔丁基5.18 Me -22，3-二甲基5.19 Me -22，4-二甲基5.20 Me -22，5-二甲基
R1X*nB或D實(shí)施例物理數(shù)據(jù)5.21 Me - 22-Me，4-F5.22 Me - 22-Me，5-F5.23 Me - 22-F，5-Me5.24 Me - 23-CF3，4-Cl5.25 Me - 23-CF3-苯氧基5.26 Me - 0-5.27 CN - 0-5.28 Me - 23，4-亞甲基二氧基5.29 Me O 0Me5.30 Me O 0Et 油5.31 Me O 0n-丙基 油5.32 Me O 0i-丙基5.33 Me O 0烯丙基5.34 Me O 0炔丙基5.35 Me O 0苯基5.36 Me O 03-CF3-苯基5.37 Me O 02-氟苯基5.38 Me O 03-氟苯基5.39 Me O 04-氟苯基5.40 Me O 04-氯苯基5.41 Me O 04-溴苯基5.42 Me O 0CF35.43 Me O 0CHF25.44 Me O 0CF2CHF25.45 Me S 0Me5.46 Me -SO2- 0Me5.47 Me S 0Et5.48 Me -SO2- 0Et5.49 Me S 0正-丙基5.50 Me -SO2- 0正-丙基5.51 Me S 0異-丙基5.52 Me S 0苯基
R1X*nB或D實(shí)施例 物理數(shù)據(jù)5.53 Me S 02-吡啶基5.54 Me S 02-嘧啶基5.55 Me S 05-Me-1，3，4-噻二唑基5.56 Me -OCH2- 0苯基5.57 Me -OCH2- 03-CF3-苯基 m.p.129℃5.58 Me -OCH2- 02-CF3-苯基5.59 Me -OCH2- 04-CF3-苯基5.60 Me -OCH2- 02-F-苯基5.61 Me -OCH2- 03-F-苯基5.62 Me -OCH2- 04-F-苯基5.63 Me -OCH2- 03-Me-苯基5.64 Me OCH203-Cl-苯基5.65 Me OCH203-Br-苯基5.66 Me OCH203-CH3O-苯基5.67 Me -OCH2- 0三甲基甲硅烷基5.68 Me -OCH2- 0環(huán)己基5.69 Me -OCH2- 0CF35.70 Me O 04-Me-苯基5.71 Me O 03-Cl-苯基5.72 Me O 03-Br-苯基5.73 Me - 22，4-二-氟m.p.99℃5.74 Me - 14-乙炔基5.75 Me - 14-(3-甲基-異噁唑-5-基)5.76 Me - 14-苯基油5.77 Me - 14-(p-氯苯基)5.78 Me - 12-甲氧基 油5.79 Me - 14-三甲基甲硅烷基5.80 Me O 0n-丁基5.81 Me O 0s-丁基5.82 Me O 0i-丁基
R1X*nB或D實(shí)施例 物理數(shù)據(jù)5.83 Me O0叔丁基5.84 Me -22-F，4-Me5.85 Me O04-叔丁基苯基5.86 Me O0環(huán)戊基5.87 Me O02，4-二氟苯基5.88 Me O04-F，3-Cl-苯基5.89 Me -22-F，4-正丙氧基5.90 Me -22-F，4-乙氧基5.91 Me -22-Me，4-正丙氧基5.92 Me -22-Me，4-乙氧基5.93 Me -22-F，4-異丙氧基5.94 Me -22，4-二甲氧基5.95 Me -22-F，4-甲氧基5.96 Me -22-F，4-n丁氧基5.97 Me -22-F，4-s丁氧基5.98 Me -22-F，4-i丁氧基5.99 Me -22-F，4-環(huán)戊氧基5.100 Me -22-Me，4-甲氧基5.101 Me -22-Me，4-異丙氧基5.102 Me -22-Me，4-n丁氧基5.103 Me -22-Me，4-s丁氧基5.104 Me -22-Me，4-i丁氧基5.105 Me -22-Me，4-環(huán)戊氧基5.106 Me -22-F，4-(2，2-二氯環(huán)丙基甲氧基)5.107 Me -22-Me，4-(2，2-二氯環(huán)丙基甲氧基)5.108 Me -22-甲氧基，4-F5.109 Me -22-甲氧基，4-Me表6
R1X*nB或D實(shí)施例 物理數(shù)據(jù)6.1Me -12-Me6.2Me -13-Me6.3Me -14-Me6.4Me -12-CF36.5Me -13-CF36.6Me -14-CF36.7Me -12-氟6.8Me -13氟6.9Me -14-氟6.10 Me -12-氯6.11 Me -13-氯6.12 Me -14-氯6.13 Me -12-溴6.14 Me -13-溴6.15 Me -14-溴6.16 Me -14-Et6.17 Me -14-叔丁基6.18 Me -22，3-二甲基6.19 Me -22，4-二甲基6.20 Me -22，5-二甲基
R1X*nB或D實(shí)施例 物理數(shù)據(jù)6.21 Me - 22-Me，4-F6.22 Me - 22-Me，5-F6.23 Me - 22-F，5-Me6.24 Me - 23-CF3，4-Cl6.25 Me - 23-CF3-苯氧基6.26 Me - 0-6.27 CN - 0-6.28 Me - 23，4-亞甲基二氧基6.29 Me O 0Me6.30 Me O 0Et6.31 Me O 0正-丙基6.32 Me O 0異-丙基6.33 Me O 0烯丙基6.34 Me O 0炔丙基6.35 Me O 0苯基6.36 Me O 03-CF3-苯基6.37 Me O 02-氟苯基6.38 Me O 03-氟苯基6.39 Me O 04-氟苯基6.40 Me O 04-氯苯基6.41 Me O 04-溴苯基6.42 Me O 0CF36.43 Me O 0CHF26.44 Me O 0CF3-CHF26.45 Me S 0Me6.46 Me -SO2- 0Me6.47 Me S 0Et6.48 Me -SO2- 0Et6.49 Me S 0正-丙基6.50 Me -SO2- 0正-丙基6.51 Me S 0異-丙基6.52 Me S 0苯基
R1X*nB或D實(shí)施例 物理數(shù)據(jù)6.53 Me S 02-吡啶基6.54 Me S 02-嘧啶基6.55 Me S 05-Me-1，3，4-噻唑基6.56 Me -OCH2- 0苯基6.57 Me -OCH2- 03-CF3-苯基6.58 Me -OCH2- 02-CF3-苯基6.59 Me -OCH2- 04-CF3-苯基6.60 Me -OCH2- 02-F-苯基6.61 Me -OCH2- 03-F-苯基6.62 Me -OCH2- 04-F-苯基6.63 Me -OCH2- 03-Me-苯基6.64 Me OCH203-Cl-苯基6.65 Me OCH203-Br-苯基6.66 Me OCF203-CH3O-苯基6.67 Me -OCH2- 0三甲基甲硅烷基6.68 Me -OCH2- 0環(huán)己基6.69 Me -OCH2- 0CF36.70 Me O 04-Me-苯基6.71 Me O 03-Cl-苯基6.72 Me O 03-Br-苯基6.73 Me - 22，4-二氯 樹(shù)脂6.74 Me - 14-乙炔基6.75 Me - 14-3-甲基-異噁唑基-5-基)6.76 Me - 14-苯基6.77 Me - 14-(p-氯苯基)6.78 Me - 12-甲氧基6.79 Me - 14-三甲基甲硅烷基6.80 Me O 0正-丁基6.81 Me O 0仲-丁基6.82 Me O 0異-丁基
R1X*nB或D實(shí)施例 物理數(shù)據(jù)6.83 Me O0叔丁基6.84 Me -22-F，4-Me6.85 Me O04-t-丁基苯基6.86 Me O0環(huán)戊基6.87 Me O02，4二氟苯基6.88 Me O04-F，3-Cl-苯基6.89 Me -22-F，4-正丙氧基6.90 Me -22-F，4-乙氧基6.91 Me -22-Me，4-正丙氧基6.92 Me -22-Me，4-乙氧基6.93 Me -22-F，4-異丙氧基6.94 Me -22，4-二甲氧基6.95 Me -22-F，4-甲氧基6.96 Me -22-F，4-正丁氧基6.97 Me -22-F，4-仲丁氧基6.98 Me -22-F，4-異丁氧基6.99 Me -22-F，4-環(huán)戊氧基6.100 Me -22-Me，4-甲氧基6.101 Me -22-Me，4-異丙氧基6.102 Me -22-Me，4-正丁氧基6.103 Me -22-Me，4-仲丁氧基6.104 Me -22-Me，4-異丁氧基6.105 Me -22-Me，4-環(huán)戊氧基6.106 Me -22-F，4-(2，2-二氯環(huán)丙基甲氧基)6.107 Me -22-Me，4-(2，2-二氯環(huán)丙基甲氧基)6.108 Me -22-甲氧基，4-F6.109 Me -22-甲氧基，4-Me表7
R1R3R5R6R7R8R9物理數(shù)據(jù)實(shí)施例7.1Me Me HH H HH7.2Me Me HCl ClHH7.3Me Me HBr BrHH7.4H Me HBr BrHH7.5Me Et HBr BrHH7.6Me Me Me F F HH7.7Me Me Me Cl ClHH7.8Me Me Me Br BrHH7.9Me Me HCl ClMe Me7.10 Me Me HBr BrMe Me7.11 Me Me HF F HH7.12 Me Me Me Br F HH表8
R1R3R5R6R7R8R9物理數(shù)據(jù)實(shí)施例8.1Me Me HH H HH8.2Me Me HCl ClHH8.3Me Me HBr BrHH8.4H Me HBr BrHH8.5Me Et HBr BrHH8.6Me Me Me F F HH8.7Me Me Me Cl ClHH8.8Me Me Me Br BrHH8.9Me Me HCl ClMe Me8.10 Me Me HBr BrMe Me8.11 Me Me HF F HH8.12 Me Me Me Br F HH表9
R1R3R5R6R7R8R9物理數(shù)據(jù)實(shí)施例9.1Me Me HH H HH9.2Me Me HCl ClHH9.3Me Me HBr BrHH9.4H Me HBr BrHH9.5Me Et HBr BrHH9.6Me Me Me F F HH9.7Me Me Me Cl ClHH9.8Me Me Me Br BrHH9.9Me Me HCl ClMe Me9.10 Me Me HBr BrMe Me9.11 Me Me HF F HH9.12 Me Me Me Br F HH表10126個(gè)下式化合物10.1-10.126
其中R1，R2和R3的定義與表1中相應(yīng)化合物的相同。表11
R1X*nB或D實(shí)施例 物理數(shù)據(jù)11.1 Me -12-Me11.2 Me -13-Me11.3 Me -14-Me11.4 Me -12-CF311.5 Me -13-CF311.6 Me -14-CF311.7 Me -12-氟11.8 Me -13-氟11.9 Me -14-氟11.10 Me -12-氯11.11 Me -13-氯11.12 Me -14-氯
R1X*nB或D實(shí)施例 物理數(shù)據(jù)11.13 Me -12-溴11.14 Me -13-溴11.15 Me -14-溴11.16 Me -14-Et11.17 Me -14-叔丁基11.18 Me -22，3-二甲基11.19 Me -22，4-二甲基11.20 Me -22，5-二甲基11.21 Me -22-Me，4-F11.22 Me -22-Me，5-F11.23 Me -22-F，5-Me11.24 Me -23-CF3，4-Cl11.25 Me -23-CF3-苯氧基11.26 Me -0-11.27 CN -0-11.28 Me -23，4-亞甲基二氧基11.29 Me O0Me11.30 Me O0Et11.31 Me O0正-丙基11.32 Me O0異-丙基11.33 Me O0烯丙基11.34 Me O0炔丙基11.35 Me O0苯基11.36 Me O03-CF3-苯基11.37 Me O02-氟苯基11.38 Me O03-氟苯基11.39 Me O04-氟苯基11.40 Me O04-氯苯基11.41 Me O04-溴苯基11.42 Me O0CF311.43 Me O0CHF211.44 Me O0CF2CHF3
R1X*nB或D實(shí)施例 物理數(shù)據(jù)11.45 Me S 0Me11.46 Me -SO2- 0Me11.47 Me S 0Et11.48 Me -SO2- 0Et11.49 Me S 0正-丙基11.50 Me -SO2- 0正-丙基11.51 Me S 0異-丙基11.52 Me S 0苯基11.53 Me S 02-吡啶基11.54 Me S 02-嘧啶基11.55 Me S 05-Me-1，3，4-噻二唑基11.56 Me -OCH2- 0苯基11.57 Me -OCH2- 03-CF3-苯基11.58 Me -OCH2- 02-CF3-苯基11.59 Me -OCH2- 04-CF3-苯基11.60 Me -OCH2- 02-F-苯基11.61 Me -OCH2- 03-F-苯基11.62 Me -OCH2- 04-F-苯基11.63 Me -OCH2- 03-Me-苯基11.64 Me OCH203-Cl-苯基11.65 Me OCH203-Br-苯基11.66 Me OCH203-CH3O-苯基11.67 Me -OCH2- 0三甲基甲硅烷基11.68 Me -OCH2- 0環(huán)己基11.69 Me -OCH2- 0CF311.70 Me O 04-Me-苯基11.71 Me O 03-Cl-苯基11.72 Me O 03-Br-苯基11.73 Me - 22，4-二氟 油11.74 Me - 14-乙炔基11.75 Me - 14-(3-甲基-異噁唑-5-基)11.76 Me -14-苯基11.77 Me -14-(鄰-氯苯基)表12
R1R3R5R6R7R8R9物理數(shù)據(jù)實(shí)施例12.1 Me Me HH H HH12.2 Me Me HCl ClHH12.3 Me Me HBr BrHH12.4 H Me HBr BrHH12.5 Me Et HBr BrHH12.6 Me Me Me F F HH12.7 Me Me Me Cl ClHH12.8 Me Me Me Br BrHH12.9 Me Me HCl ClMe Me12.10 Me Me HBr BrMe Me12.11 Me Me HF F HH12.12 Me Me Me Br F HH表13126個(gè)下式化合物13.1-13.126
其中R1，R2和R3與表1中相應(yīng)化合物的定義相同。表14
R1R3R5R6R7R8R9物理數(shù)據(jù)實(shí)施例14.1Me Me HH H HH14.2Me Me HCl ClHH14.3Me Me HBr BrHH14.4H Me HBr BrHH14.5Me Et HBr BrHH14.6Me Me Me F F HH14.7Me Me Me Cl ClHH14.8Me Me Me Br BrHH14.9Me Me HCl ClMe Me14.10 Me Me HBr BrMe Me14.11 Me Me HF F HH14.12 Me Me Me Rr F HH表15
R1X*nB或D實(shí)施例物理數(shù)據(jù)(m.p.)15.1 Me -12-Me15.2 Me -13-Me15.3 Me -14-Me15.4 Me -12-CF315.5 Me -13-CF315.6 Me -14-CF315.7 Me -12-氟15.8 Me -13-氯15.9 Me -14-氟15.10 Me -12-氯15.11 Me -13-氯15.12 Me -14-氯15.13 Me -12-溴15.14 Me -13-溴15.15 Me -14-溴15.16 Me -14-Et15.17 Me -14-叔丁基15.18 Me -22，3-二甲基15.19 Me -22，4-二甲基
R1X*nB或D實(shí)施例 物理數(shù)據(jù)15.20 Me - 22，5-二甲基15.21 Me - 22-Me，4-F15.22 Me - 22-Me，5-F15.23 Me - 22-F，5-Me15.24 Me - 23-CF3，4-Cl15.25 Me - 23-CF3-苯氧基15.26 Me - 0-15.27 CN - 0-15.28 Me - 23，4-亞甲基二氧基15.29 Me O 0Me15.30 Me O 0Et15.31 Me O 0正-丙基15.32 Me O 0異-丙基15.33 Me O 0烯丙基15.34 Me O 0炔丙基15.35 Me O 0苯基15.36 Me O 03-CF3-苯基15.37 Me O 02-氟苯基15.38 Me O 03-氟苯基15.39 Me O 04-氟苯基15.40 Me O 04-氯苯基15.41 Me O 04-溴苯基15.42 Me O 0CF315.43 Me O 0CHF215.44 Me O 0CF2CHF215.45 Me S 0Me15.46 Me -SO2-0Me15.47 Me S 0Et15.48 Me -SO2-0Et15.49 Me S 0正-丙基15.50 Me -SO2-0正-丙基15.51 Me S 0異-丙基
R1X*nB或D實(shí)施例 物理數(shù)據(jù)15.52 Me S 0苯基15.53 Me S 02-吡啶基15.54 Me S 02-嘧啶基15.55 Me S 05-Me-1，3，4-噻唑基15.56 Me -OCH2- 0苯基15.57 Me -OCH2- 03-CF3-苯基15.58 Me -OCH2- 02-CF3-苯基15.59 Me -OCH2- 04-CF3-苯基15.60 Me -OCH2- 02-F-苯基15.61 Me -OCH2- 03-F-苯基15.62 Me -OCH2- 04-F-苯基15.63 Me -OCH2- 03-Me-苯基15.64 Me OCH203-Cl-苯基15.65 Me OCH203-Br-苯基15.66 Me OCH203-CH3O-苯基15.67 Me -OCH2- 0三甲基甲硅烷基15.68 Me -OCH2- 0環(huán)己基15.69 Me -OCH2- 0CF315.70 Me O 04-Me-苯基15.71 Me O 03-Cl-苯基15.72 Me O 03-Br-苯基15.73 Me - 22，4-二氟 93-94℃15.74 Me - 14-乙炔基15.75 Me - 14-(3-(甲基-異噁唑基-5-基)15.76 Me - 14-苯基15.77 Me - 14-(p-氯苯基)15.78 Me - 12-甲氧基15.79 Me - 14-三甲基甲硅烷基15.80 Me O 0正-丁基15.81 Me O 0仲-丁基
R1X*nB或D實(shí)施例 物理數(shù)據(jù)15.82 Me O0異-丁基15.83 Me O0叔-丁基15.84 Me -22-F，4-Me15.85 Me O04-叔丁基苯基15.86 Me O0環(huán)戊基15.87 Me O02，4-二氟苯基15.88 Me O04-F，3-Cl-苯基15.89 Me -22-F，4-正丙氧基15.90 Me -22-F，4-乙氧基15.91 Me -22-Me，4-正丙氧基15.92 Me -22-Me，4-乙氧基15.93 Me -22-F，4-異丙氧基15.94 Me -22，4-二甲氧基15.95 Me -22-F，4-甲氧基15.96 Me -22-F，4-正丁氧基15.97 Me -22-F，4-仲丁氧基15.98 Me -22-F，4-異丁氧基15.99 Me -22-F，4-環(huán)戊氧基15.100 Me -22-Me，4-甲氧基15.101 Me -22-Me，4-異丙氧基15.102 Me -22-Me，4-正丁氧基15.103 Me -22-Me，4-仲丁氧基15.104 Me -22-Me，4-異丁氧基15.105 Me -22-Me，4-環(huán)戊氧基15.106 Me -22-F，4-(2，2-二氯環(huán)戊基甲氧基)15.107 Me -22-Me，4-(2，2-二氯環(huán)戊基甲氧基)15.108 Me -22-甲氧基，4-F15.109 Me -22-甲氧基，4-Me表16
R1X*nB或D實(shí)施例 物理數(shù)據(jù)16.1 Me -12-Me16.2 Me -13-Me16.3 Me -14-Me16.4 Me -12-CF316.5 Me -13-CF316.6 Me -14-CF316.7 Me -12-氟16.8 Me -13-氟16.9 Me -14-氟16.10 Me -12-氯16.11 Me -13-氯16.12 Me -14-氯16.13 Me -12-溴16.14 Me -13-溴16.15 Me -14-溴16.16 Me -14-Et16.17 Me -14-叔丁基16.18 Me -22，3-二甲基16.19 Me -22，4-二甲基16.20 Me -22，5-二甲基
R1X*nB或D實(shí)施例 物理數(shù)據(jù)16.21 Me - 22-Me，4-F16.22 Me - 22-Me，5-F16.23 Me - 22-F，5-Me16.24 Me - 23-CF3，4-Cl16.25 Me - 23-CF3-苯氧基16.26 Me - 0-16.27 CN - 0-16.28 Me - 23，4-亞甲基二氧基16.29 Me O 0Me16.30 Me O 0Et16.31 Me O 0正-丙基16.32 Me O 0異-丙基16.33 Me O 0烯丙基16.34 Me O 0炔丙基16.35 Me O 0苯基16.36 Me O 03-CF3-苯基16.37 Me O 02-氟苯基16.38 Me O 03-氟苯基16.39 Me O 04-氟苯基16.40 Me O 04-氯苯基16.41 Me O 04-溴苯基16.42 Me O 0CF316.43 Me O 0CHF216.44 Me O 0CF2CHF216.45 Me S 0Me16.46 Me -SO2-0Me16.47 Me S 0Et16.48 Me -SO2-0Et16.49 Me S 0正-丙基16.50 Me -SO2-0正-丙基16.51 Me S 0異-丙基16.52 Me S 0苯基
R1X*nB或D實(shí)施例 物理數(shù)據(jù)16.53 Me S 02-吡啶基16.54 Me S 02-嘧啶基16.55 Me S 05-Me-1，3，4-噻唑基16.56 Me -OCH2- 0苯基16.57 Me -OCH2- 03-CF3-苯基16.58 Me -OCH2- 02-CF3-苯基16.59 Me -OCH2- 04-CF3-苯基16.60 Me -OCH2- 02-F-苯基16.61 Me -OCH2- 03-F-苯基16.62 Me -OCH2- 04-F-苯基16.63 Me -OCH2- 03-Me-苯基16.64 Me OCH203-Cl-苯基16.65 Me OCH203-Br-苯基16.66 Me OCH203-CH3O-苯基16.67 Me -OCH2- 0三甲基甲硅烷基16.68 Me -OCH2- 0環(huán)己基16.69 Me -OCH2- 0CF316.70 Me O 04-Me-苯基16.71 Me O 03-Cl-苯基16.72 Me O 03-Br-苯基16.73 Me - 22，4-二氟 油16.74 Me - 14-乙炔基16.75 Me - 14-(3-甲基-異噁唑基-5-基)16.76 Me - 14-苯基16.77 Me - 14-(p-氯苯基)16.78 Me - 12-甲氧基16.79 Me - 13-甲氧基16.80 Me - 23，5-二甲氧基16.81 Me - 22，4-二甲氧基16.82 Me - 33，4，5-三甲氧基表17
R1X*nB或D實(shí)施例 物理數(shù)據(jù)17.1 Me -12-Me17.2 Me -13-Me17.3 Me -14-Me17.4 Me -12-CF317.5 Me -13-CF317.6 Me -14-CF317.7 Me -12-氟17.8 Me -13-氟17.9 Me -14-氟17.10 Me -12-氯17.11 Me -13-氯17.12 Me -14-氯17.13 Me -12-溴17.14 Me -13-溴17.15 Me -14-溴17.16 Me -14-Et17.17 Me -14-叔丁基17.18 Me -22，3-二甲基17.19 Me -22，4-二甲基17.20 Me -22，5-二甲基
R1X*nB或D實(shí)施物理數(shù)據(jù)17.21 Me - 22-Me，4-F17.22 Me - 22-Me，5-F17.23 Me - 22-F，5-Me17.24 Me - 23-CF3，4-Cl17.25 Me - 23-CF3-苯氧基17.26 Me - 0-17.27 CN - 0-17.28 Me - 23，4-亞甲基二氧基17.29 Me O 0Me17.30 Me O 0Et17.31 Me O 0正-丙基17.32 Me O 0異-丙基17.33 Me O 0烯丙基17.34 Me O 0炔丙基17.35 Me O 0苯基17.36 Me O 03-CF3-苯基17.37 Me O 02-氟苯基17.38 Me O 03-氟苯基17.39 Me O 04-氟苯基17.40 Me O 04-氯苯基17.41 Me O 04-溴苯基17.42 Me O 0CF317.43 Me O 0CHF217.44 Me O 0CF2CHF217.45 Me S 0Me17.46 Me -SO2-0Me17.47 Me S 0Et17.48 Me -SO2-0Et17.49 Me S 0正-丙基17.50 Me -SO2-0正-丙基17.51 Me S 0異-丙基17.52 Me S 0苯基
R1X*nB或D實(shí)施例 物理數(shù)據(jù)17.53 Me S 02-吡啶基17.54 Me S 02-嘧啶基17.55 Me S 05-Me-1，3，4-噻唑基17.56 Me -OCH2- 0苯基17.57 Me -OCH2- 03-CF3-苯基17.58 Me -OCH2- 02-CF3-苯基17.59 Me -OCH2- 04-CF3-苯基17.60 Me -OCH2- 02-F-苯基17.61 Me -OCH2- 03-F-苯基17.62 Me -OCH2- 04-F-苯基17.63 Me -OCH2- 03-Me-苯基17.64 Me OCH203-Cl-苯基17.65 Me OCH203-Br-苯基17.66 Me OCH203-CH3O-苯基17.67 Me -OCH2- 0三甲基甲硅烷基17.68 Me -OCH2- 0-環(huán)己基17.69 Me -OCH2- 0CF317.70 Me O 04-Me-苯基17.71 Me O 03-Cl-苯基17.72 Me O 03-Br-苯基17.73 Me - 22，4-二氟 油17.74 Me - 14-乙炔基17.75 Me - 14-(3-甲基-異噁唑基-5-基)17.76 Me - 14-苯基17.77 Me - 14-(對(duì)-氯苯基)17.78 Me - 12-甲氧基17.79 Me - 13-甲氧基17.80 Me - 23，5-二甲氧基17.81 Me - 22，4-二甲氧基17.82 Me - 33，4，5-三甲氧基表18
R1X*nB或D實(shí)施例物理數(shù)據(jù)18.1 Me -12-Me18.2 Me -13-Me18.3 Me -14-Me18.4 Me -12-CF318.5 Me -13-CF318.6 Me -14-CF318.7 Me -12-氟18.8 Me -13-氟18.9 Me -14-氟18.10 Me -12-氯18.11 Me -13-氯18.12 Me -14-氯18.13 Me -12-溴18.14 Me -13-溴18.15 Me -14-溴18.16 Me -14-Et18.17 Me -14-叔丁基18.18 Me -22，3-二甲基18.19 Me -22，4-二甲基18.20 Me -22，5-二甲基
R1X*nB或D實(shí)施例物理數(shù)據(jù)18.21 Me - 22-Me，4-F18.22 Me - 22-Me，5-F18.23 Me - 22-F，5-Me18.24 Me - 23-CF3，4-Cl18.25 Me - 23-CF3-苯氧基18.26 Me - 0-18.27 CN - 0-18.28 Me - 23，4-亞甲基二氧基18.29 Me O 0Me18.30 Me O 0Et18.31 Me O 0正-丙基18.32 Me O 0異-丙基18.33 Me O 0烯丙基18.34 Me O 0炔丙基18.35 Me O 0苯基18.36 Me O 03-CF3-苯基18.37 Me O 02-氟苯基18.38 Me O 03-氟苯基18.39 Me O 04-氟苯基18.40 Me O 04-氯苯基18.41 Me O 04-溴苯基18.42 Me O 0CF318.43 Me O 0CHF218.44 Me O 0CF2CHF218.45 Me S 0Me18.46 Me -SO2-0Me18.47 Me S 0Et18.48 Me -SO2-0Et18.49 Me S 0正-丙基18.50 Me -SO2-0正-丙基18.51 Me S 0異-丙基18.52 Me S 0苯基
R1X*nB或D實(shí)施例 物理數(shù)據(jù)18.53 Me S 02-吡啶基18.54 Me S 02-嘧啶基18.55 Me S 05-Me-1，3，4-噻唑基18.56 Me -OCH2- 0苯基18.57 Me -OCH2- 03-CF3-苯基18.58 Me -OCH2- 02-CF3-苯基18.59 Me -OCH2- 04-CF3-苯基18.60 Me -OCH2- 02-F-苯基18.61 Me -OCH2- 03-F-苯基18.62 Me -OCH2- 04-F-苯基18.63 Me -OCH2- 03-Me-苯基18.64 Me OCH203-Cl-苯基18.65 Me OCH203-Br-苯基18.66 Me OCH203-CH3O-苯基18.67 Me -OCH2- 0三甲基甲硅烷基18.68 Me -OCH2- 0環(huán)己基18.69 Me -OCH2- 0CF318.70 Me O 04-Me-苯基18.71 Me O 03-Cl-苯基18.72 Me O 03-Br-苯基18.73 Me - 22，4-二氟18.74 Me - 14-乙炔基18.75 Me - 14-(3-甲基-異噁唑-5-基)18.76 Me - 14-苯基18.77 Me - 14-(對(duì)-氯苯基)18.78 Me - 12-甲氧基18.79 Me - 14-三甲基甲硅烷基18.80 Me O 0正-丁基18.81 Me O 0仲-丁基18.82 Me O 0異-丁基
R1X*nB或D實(shí)施例 物理數(shù)據(jù)18.83 Me O0叔丁基18.84 Me -22-F，4-Me18.85 Me O04-叔丁基苯基18.86 Me O0環(huán)戊基18.87 Me O02，4-二氟苯基18.88 Me O04-F，3-Cl-苯基18.89 Me -22-F，4-正丙氧基18.90 Me -22-F，4-乙氧基18.91 Me -22-Me，4-正丙氧基18.92 Me -22-Me，4-乙氧基18.93 Me -22-F，4-異丙氧基18.94 Me -22，4-二甲氧基18.95 Me -22-F，4-甲氧基18.96 Me -22-F，4-正丁氧基18.97 Me -22-F，4-仲丁氧基18.98 Me -22-F，4-異丁氧基18.99 Me -22-F，4-環(huán)戊氧基18.100 Me -22-Me，4-甲氧基18.101 Me -22-Me，4-異丙氧基18.102 Me -22-Me，4-正丁氧基18.103 Me -22-Me，4-仲丁氧基18.104 Me -22-Me，4-異丁氧基18.105 Me -22-Me，4-環(huán)戊氧基18.106 Me -22-F，4-(2，2-二氯環(huán)丙基甲氧基)18.107 Me -22-Me，4-(2，2-二氯環(huán)丙基甲氧基)18.108 Me -22-甲氧基，4-F18.109 Me -22-甲氧基，4-Me表19
R1X*nB或D實(shí)施例 物理性質(zhì)19.1 Me -12-Me19.2 Me -13-Me19.3 Me -14-Me19.4 Me -12-CF319.5 Me -13-CF319.6 Me -14-CF319.7 Me -12-氟19.8 Me -13-氟19.9 Me -14-氟19.10 Me -12-氯19.11 Me -13-氯19.12 Me -14-氯19.13 Me -12-溴19.14 Me -13-溴19.15 Me -14-溴19.16 Me -14-Et19.17 Me -14-叔丁基19.18 Me -22，3-二甲基19.19 Me -22，4-二甲基19.20 Me -22，5-二甲基
R1X*nB或D實(shí)施例 物理數(shù)據(jù)19.21 Me - 22-Me，4-F19.22 Me - 22-Me，5-F19.23 Me - 22-F，5-Me19.24 Me - 23-CF3，4-Cl19.25 Me - 23-CF3-苯氧基19.26 Me - 0-19.27 CN - 0-19.28 Me - 23，4-亞甲基二氧基19.29 Me O 0Me19.30 Me O 0Et19.31 Me O 0正-丙基19.32 Me O 0異-丙基19.33 Me O 0烯丙基19.34 Me O 0炔丙基19.35 Me O 0苯基19.36 Me O 03-CF3-苯基19.37 Me O 02-氟苯基19.38 Me O 03-氟苯基19.39 Me O 04-氟苯基19.40 Me O 04-氯苯基19.41 Me O 04-溴苯基19.42 Me O 0CF319.43 Me O 0CHF219.44 Me O 0CF2CHF219.45 Me S 0Me19.46 Me -SO2-0Me19.47 Me S 0Et19.48 Me -SO2-0Et19.49 Me S 0正-丙基19.50 Me -SO2-0正-丙基19.51 Me S 0異-丙基19.52 Me S 0苯基
R1X*nB或D實(shí)施例物理數(shù)據(jù)19.53 Me S 02-吡啶基19.54 Me S 02-嘧啶基19.55 Me S 05-Me-1，3，4-噻唑基19.56 Me -OCH2- 0苯基19.57 Me -OCH2- 03-CF3-苯基19.58 Me -OCH2- 02-CF3-苯基19.59 Me -OCH2- 04-CF3-苯基19.60 Me -OCH2- 02-F-苯基19.61 Me -OCH2- 03-F-苯基19.62 Me -OCH2- 04-F-苯基19.63 Me -OCH2- 03-Me-苯基19.64 Me OCH203-Cl-苯基19.65 Me OCH203-Br-苯基19.66 Me OCH203-CH3O-苯基19.67 Me -OCH2- 0三甲基甲硅烷基19.68 Me -OCH2- 0環(huán)己基19.69 Me -OCH2- 0CF319.70 Me O 04-Me-苯基19.71 Me O 03-Cl-苯基19.72 Me O 03-Br-苯基19.73 Me - 22，4-二氟19.74 Me - 14-乙炔基19.75 Me - 14-(3-甲基-異噁唑-5-基)19.76 Me - 14-苯基19.77 Me - 14-(對(duì)-氯苯基)19.78 Me - 12-甲氧基19.79 Me - 14-三甲基甲硅烷基19.80 Me O 0正-丁基19.81 Me O 0仲-丁基19.82 Me O 0異-丁基
R1X*nB或D實(shí)施例 物理數(shù)據(jù)19.83 Me O0t-丁基19.84 Me -22-F，4-Me19.85 Me O04-叔丁基苯基19.86 Me O0環(huán)戊基19.87 Me O02，4-二氟苯基19.88 Me O04-F，3-Cl-苯基19.89 Me -22-F，4-正丙氧基19.90 Me -22-F，4-乙氧基19.91 Me -22-Me，4-正丙氧基19.92 Me -22-Me，4-乙氧基19.93 Me -22-F，4-異丙氧基19.94 Me -22，4-二甲氧基19.95 Me -22-F，4-甲氧基19.96 Me -22-F，4-正丁氧基19.97 Me -22-F，4-仲丁氧基19.98 Me -22-F，4-異丁氧基19.99 Me -22-F，4-環(huán)戊氧基19.100 Me -22-Me，4-甲氧基19.101 Me -22-Me，4-異丙氧基19.102 Me -22-Me，4-正丁氧基19.103 Me -22-Me，4-仲丁氧基19.104 Me -22-Me，4-異丁氧基19.105 Me -22-Me，4-環(huán)戊氧基19.106 Me -22-F，4-(2，2-二氯環(huán)丙基甲氧基)19.107 Me -22-Me，4-(2，2-二氯環(huán)丙基甲氧基)19.108 Me - 22-甲氧基，4-F19.109 Me - 22-甲氧基，4-Me表20
R1X*nB或D實(shí)施例 物理數(shù)據(jù)20.1 Me -12-Me20.2 Me -13-Me20.3 Me -14-Me20.4 Me -12-CF320.5 Me -13-CF320.6 Me -14-CF320.7 Me -12-氟20.8 Me -13-氟20.9 Me -14-氟20.10 Me -12-氯20.11 Me -13-氯20.12 Me -14-氯20.13 Me -12-溴20.14 Me -13-溴20.15 Me -14-溴20.16 Me -14-Et20.17 Me -14-叔丁基20.18 Me -22，3-二甲基20.19 Me -22，4-二甲基20.20 Me -22，5-二甲基
R1X*nB或D實(shí)施例物理數(shù)據(jù)20.21 Me - 22-Me，4-F20.22 Me - 22-Me，5-F20.23 Me - 22-F，5-Me20.24 Me - 23-CF3，4-Cl20.25 Me - 23-CF3-苯氧基20.26 Me - 0-20.27 CN - 0-20.28 Me - 23，4-亞甲基二氧基20.29 Me O 0Me20.30 Me O 0Et20.31 Me O 0正-丙基20.32 Me O 0異-丙基20.33 Me O 0烯丙基20.34 Me O 0炔丙基20.35 Me O 0苯基20.36 Me O 03-CF3-苯基20.37 Me O 02-氟苯基20.38 Me O 03-氟苯基20.39 Me O 04-氟苯基20.40 Me O 04-氯苯基20.41 Me O 04-溴苯基20.42 Me O 0CF320.43 Me O 0CHF220.44 Me O 0CF2CHF220.45 Me S 0Me20.46 Me -SO2-0Me20.47 Me S 0Et20.48 Me -SO2-0Et20.49 Me S 0正-丙基20.50 Me -SO2-0正-丙基20.51 Me S 0異-丙基20.52 Me S 0苯基
R1X*nB或D實(shí)施例 物理數(shù)據(jù)20.53 Me S 02-吡啶基20.54 Me S 02-嘧啶基20.55 Me S 05-Me-1，3，4-噻二唑基20.56 Me -OCH2- 0苯基20.57 Me -OCH2- 03-CF3-苯基20.58 Me -OCH2- 02-CF3-苯基20.59 Me -OCH2- 04-CF3-苯基20.60 Me -OCH2- 02-F-苯基20.61 Me -OCH2- 03-F-苯基20.62 Me -OCH2- 04-F-苯基20.63 Me -OCH2- 03-Me-苯基20.64 Me OCH203-Cl-苯基20.65 Me OCH203-Br-苯基20.66 Me OCH203-CH3O-苯基20.67 Me -OCH2- 0三甲基甲硅烷基20.68 Me -OCH2- 0環(huán)己基20.69 Me -OCH2- 0CF320.70 Me O 04-Me-苯基20.71 Me O 03-Cl-苯基20.72 Me O 03-Br-苯基20.73 Me - 22，4-二氟20.74 Me - 14-乙炔基20.75 Me - 14-(3-甲基-異噁唑-5-基)20.76 Me - 14-苯基20.77 Me - 14-(對(duì)-氯苯基)20.78 Me - 12-甲氧基20.79 Me - 14-三甲基甲硅烷基20.80 Me O 0正-丁基20.81 Me O 0仲-丁基20.82 Me O 0異-丁基
R1X*nB或D實(shí)施例 物理數(shù)據(jù)20.83 Me O0叔丁基20.84 Me -22-F，4-Me20.85 Me O04-叔丁基苯基20.86 Me O0環(huán)戊基20.87 Me O02，4-二氟苯基20.88 Me O04-F，3-Cl-苯基20.89 Me -22-F，4-正丙氧基20.90 Me -22-F，4-乙氧基20.91 Me -22-Me，4-正丙氧基20.92 Me -22-Me，4-乙氧基20.93 Me -22-F，4-異丙氧基20.94 Me -22，4-二甲氧基20.95 Me -22-F，4-甲氧基20.96 Me -22-F，4-正丁氧基20.97 Me -22-F，4-仲丁氧基20.98 Me -22-F，4-異丁氧基20.99 Me -22-F，4-環(huán)戊氧基20.100 Me -22-Me，4-甲氧基20.101 Me -22-Me，4-異丙氧基20.102 Me -22-Me，4-正丁氧基20.103 Me -22-Me，4-仲丁氧基20.104 Me -22-Me，4-異丁氧基20.105 Me -22-Me，4-環(huán)戊氧基20.106 Me -22-F，4-(2，2-二氯環(huán)丙基甲氧基20.107 Me -22-Me，4-(2，2-二氯環(huán)丙基甲氧基20.108 Me -22-甲氧基，4-F20.109 Me -22-甲氧基，4-Me表21
R1X*nB或D實(shí)施例 物理數(shù)據(jù)21.1 Me -12-Me21.2 Me -13-Me21.3 Me -14-Me21.4 Me -12-CF321.5 Me -13-CF321.6 Me -14-CF321.7 Me -12-氟21.8 Me -13-氟21.9 Me -14-氟21.10 Me -12-氯21.11 Me -13-氯21.12 Me -14-氯21.13 Me -12-溴21.14 Me -13-溴21.15 Me -14-溴21.16 Me -14-Et21.17 Me -14-叔丁基21.18 Me -22，3-二甲基21.19 Me -22，4-二甲基21.20 Me -22，5-二甲基
R1X*nB或D實(shí)施例 物理數(shù)據(jù)21.21 Me - 22-Me，4-F21.22 Me - 22-Me，5-F21.23 Me - 22-F，5-Me21.24 Me - 23-CF3，4-Cl21.25 Me - 23-CF3-苯氧基21.26 Me - 0-21.27 CN - 0-21.28 Me - 23，4-亞甲基二氧基21.29 Me O 0Me21.30 Me O 0Et21.31 Me O 0正-丙基21.32 Me O 0異-丙基21.33 Me O 0烯丙基21.34 Me O 0炔丙基21.35 Me O 0苯基21.36 Me O 03-CF3-苯基21.37 Me O 02-氟苯基21.38 Me O 03-氟苯基21.39 Me O 04-氟苯基21.40 Me O 04-氯苯基21.41 Me O 04-溴苯基21.42 Me O 0CF321.43 Me O 0CHF221.44 Me O 0CF2CF221.45 Me S 0Me21.46 Me -SO2-0Me21.47 Me S 0Et21.48 Me -SO2-0Et21.49 Me S 0正-丙基21.50 Me -SO2-0正-丙基21.51 Me S 0異-丙基21.52 Me S 0苯基
R1X*nB或D實(shí)施例物理數(shù)據(jù)21.53 Me S 02-吡啶基21.54 Me S 02-嘧啶基21.55 Me S 05-Me-1，3，4-噻二唑基21.56 Me -OCH2- 0苯基21.57 Me -OCH2- 03-CF3-苯基21.58 Me -OCH2- 02-CF3-苯基21.59 Me -OCH2- 04-CF3-苯基21.60 Me -OCH2- 02-F-苯基21.61 Me -OCH2- 03-F-苯基21.62 Me -OCH2- 04-F-苯基21.63 Me -OCH2- 03-Me-苯基21.64 Me OCH203-Cl-苯基21.65 Me OCH203-Br-苯基21.66 Me OCH203-CH3O-苯基21.67 Me -OCH2- 0三甲基甲硅烷基21.68 Me -OCH2- 0環(huán)己基21.69 Me -OCH2- 0CF321.70 Me O 04-Me-苯基21.71 Me O 03-Cl-苯基21.72 Me O 03-Br-苯基21.73 Me - 22，4-二氟21.74 Me - 14-乙炔基21.75 Me - 14-(3-甲基-異噁唑-5-基)21.76 Me - 14-苯基21.77 Me - 14-(對(duì)-氯苯基)21.78 Me - 12-甲氧基21.79 Me - 14-三甲基甲硅烷基21.80 Me O 0正-丁基21.81 Me O 0仲-丁基21.82 Me O 0異-丁基
R1X*nB或D實(shí)施例物理數(shù)據(jù)21.83 Me O0叔丁基21.84 Me -22-F，4-Me21.85 Me O04-叔丁基苯基21.86 Me O0環(huán)戊基21.87 Me O02，4-二氟苯基21.88 Me O04-F，3-Cl-苯基21.89 Me -22-F，4-正丙氧基21.90 Me -22-F，4-乙氧基21.91 Me -22-Me，4-正丙氧基21.92 Me -22-Me，4-乙氧基21.93 Me -22-F，4-異丙氧基21.94 Me -22，4-二甲氧基21.95 Me -22-F，4-甲氧基21.96 Me -22-F，4-正丁氧基21.97 Me -22-F，4-仲丁氧基21.98 Me -22-F，4-異丁氧基21.99 Me -22-F，4-環(huán)戊氧基21.100 Me -22-Me，4-甲氧基21.101 Me -22-Me，4-異丙氧基21.102 Me -22-Me，4-正丁氧基21.103 Me -22-Me，4-仲丁氧基21.104 Me -22-Me，4-異丁氧基21.105 Me -22-Me，4-環(huán)戊氧基21.106 Me -22-F，4-(2，2-二氯環(huán)丙基甲氧基)21.107 Me -22-Me，4-(2，2-二氯環(huán)丙基甲氧基)21.108 Me -22-甲氧基，4-F21.109 Me -22-甲氧基，4-Me表22
R1X*nB或D實(shí)施例 物理數(shù)據(jù)22.1 Me -12-Me22.2 Me -13-Me22.3 Me -14-Me22.4 Me -12-CF322.5 Me -13-CF322.6 Me -14-CF322.7 Me -12-氟22.8 Me -13-氟22.9 Me -14-氟22.10 Me -12-氯22.11 Me -13-氯22.12 Me -14-氯22.13 Me -12-溴22.14 Me -13-溴22.15 Me -14-溴22.16 Me -14-Et22.17 Me -14-叔丁基22.18 Me -22，3-二甲基22.19 Me -22，4-二甲基22.20 Me -22，5-二甲基
R1X*nB或D實(shí)施例 物理數(shù)據(jù)22.21 Me - 22-Me，4-F22.22 Me - 22-Me，5-F22.23 Me - 22-F，5-Me22.24 Me - 23-CF3，4-Cl22.25 Me - 23-CF3-苯氧基22.26 Me - 0-22.27 CN - 0-22.28 Me - 23，4-亞甲基二氧基22.29 Me O 0Me22.30 Me O 0Et22.31 Me O 0正-丙基22.32 Me O 0異-丙基22.33 Me O 0烯丙基22.34 Me O 0炔丙基22.35 Me O 0苯基22.36 Me O 03-CF3-苯基22.37 Me O 02-氟苯基2238 Me O 03-氟苯基22.39 Me O 04-氟苯基22.40 Me O 04-氯苯基22.41 Me O 04-溴苯基22.42 Me O 0CF322.43 Me O 0CHF222.44 Me O 0CF2CHF322.45 Me S 0Me22.46 Me -SO2-0Me22.47 Me S 0Et22.48 Me -SO2-0Et22.49 Me S 0正-丙基22.50 Me -SO2-0正-丙基22.51 Me S 0異-丙基22.52 Me S 0苯基
R1X*nB或D實(shí)施例 物理數(shù)據(jù)22.53 Me S 02-吡啶基22.54 Me S 02-嘧啶基22.55 Me S 05-Me-1，3，4-噻二唑基22.56 Me -OCH2- 0苯基22.57 Me -OCH2- 03-CF3-苯基22.58 Me -OCH2- 02-CF3-苯基22.59 Me -OCH2- 04-CF3-苯基22.60 Me -OCH2- 02-F-苯基22.61 Me -OCH2- 03-F-苯基22.62 Me -OCH2- 04-F-苯基22.63 Me -OCH2- 03-Me-苯基22.64 Me OCH203-Cl-苯基22.65 Me OCH203-Br-苯基22.66 Me OCH203-CH3O-苯基22.67 Me -OCH2- 0三甲基甲硅烷基22.68 Me -OCH2- 0環(huán)己基22.69 Me -OCH2- 0CF322.70 Me O 04-Me-苯基22.71 Me O 03-Cl-苯基22.72 Me O 03-Br-苯基22.73 Me - 22，4-二氟22.74 Me - 14-乙炔基22.75 Me - 14-(3-甲基-異噁唑-5-基)22.76 Me - 14-苯基22.77 Me - 14-(對(duì)-氯苯基)22.78 Me - 12-甲氧基22.79 Me - 14-三甲基甲硅烷基22.80 Me O 0正-丁基22.81 Me O 0仲-丁基22.82 Me O 0異-丁基
R1X*nB或D實(shí)施例物理數(shù)據(jù)22.83 Me O0叔丁基22.84 Me -22-F，4-Me22.85 Me O04-叔丁基苯基22.86 Me O0環(huán)戊基22.87 Me O02，4-二氟苯基22.88 Me O04-F，3-Cl-苯基22.89 Me -22-F，4-正丙氧基22.90 Me -22-F，4-乙氧基22.91 Me -22-Me，4-正丙氧基22.92 Me -22-Me，4-乙氧基22.93 Me -22-F，4-異丙氧基22.94 Me -22，4-二甲氧基22.95 Me -22-F，4-甲氧基22.96 Me -22-F，4-正丁氧基22.97 Me -22-F，4-仲丁氧基22.98 Me -22-F，4-異丁氧基22.99 Me -22-F，4-環(huán)戊氧基22.100 Me -22-Me，4-甲氧基22.101 Me -22-Me，4-異丙氧基22.102 Me -22-Me，4-正丁氧基22.103 Me -22-Me，4-仲丁氧基22.104 Me -22-Me，4-異丁氧基22.105 Me -22-Me，4-環(huán)戊氧基22.106 Me -22-F，4-(2，2-二氯環(huán)丙基甲氧基22.107 Me -22-Me，4-(2，2-二氯環(huán)丙基甲氧基22.108 Me -22-甲氧基，4-F22.109 Me -22-甲氧基，4-Me表23
R1X*nB或D實(shí)施例 物理數(shù)據(jù)23.1 Me -12-Me23.2 Me -13-Me23.3 Me -14-Me23.4 Me -12-CF323.5 Me -13-CF323.6 Me -14-CF323.7 Me -12-氟23.8 Me -13-氟23.9 Me -14-氟23.10 Me -12-氯23.11 Me -13-氯23.12 Me -14-氯23.13 Me -12-溴23.14 Me -13-溴23.15 Me -14-溴23.16 Me -14-Et23.17 Me -14-叔丁基23.18 Me -22，3-二甲基23.19 Me -22，4-二甲基23.20 Me -22，5-二甲基
R1X*nB或D實(shí)施例 物理數(shù)據(jù)23.21 Me - 22-Me，4-F23.22 Me - 22-Me，5-F23.23 Me - 22-F，5-Me23.24 Me - 23-CF3，4-Cl23.25 Me - 23-CF3-苯氧基23.26 Me - 0-23.27 CN - 0-23.28 Me - 23，4-亞甲基二氧基23.29 Me O 0Me23.30 Me O 0Et23.31 Me O 0正-丙基23.32 Me O 0異-丙基23.33 Me O 0烯丙基23.34 Me O 0炔丙基23.35 Me O 0苯基23.36 Me O 03-CF3-苯基23.37 Me O 02-氟苯基23.38 Me O 03-氟苯基23.39 Me O 04-氟苯基23.40 Me O 04-氯苯基23.41 Me O 04-溴苯基23.42 Me O 0CF323.43 Me O 0CHF223.44 Me O 0CF2CHF323.45 Me S 0Me23.46 Me -SO2-0Me23.47 Me S 0Et23.48 Me -SO2-0Et23.49 Me S 0正-丙基23.50 Me -SO2-0正-丙基23.51 Me S 0異-丙基23.52 Me S 0苯基
R1X*nB或D實(shí)施例物理數(shù)據(jù)23.53 Me S 02-吡啶基23.54 Me S 02-嘧啶基23.55 Me S 05-Me-1，3，4-噻二唑基23.56 Me -OCH2- 0苯基23.57 Me -OCH2- 03-CF3-苯基23.58 Me -OCH2- 02-CF3-苯基23.59 Me -OCH2- 04-CF3-苯基23.60 Me -OCH2- 02-F-苯基23.61 Me -OCH2- 03-F-苯基23.62 Me -OCH2- 04-F-苯基23.63 Me -OCH2- 03-Me-苯基23.64 Me OCH203-Cl-苯基23.65 Me OCH203-Br-苯基23.66 Me OCH203-CH3O-苯基23.67 Me -OCH2- 0三甲基甲硅烷基23.68 Me -OCH2- 0環(huán)己基23.69 Me -OCH2- 0CF323.70 Me O 04-Me-苯基23.71 Me O 03-Cl-苯基23.72 Me O 03-Br-苯基23.73 Me - 22，4-二氟23.74 Me - 14-乙炔基23.75 Me - 14-(3-甲基-異噁唑-5-基)23.76 Me - 14-苯基23.77 Me - 14-(對(duì)-氯苯基)23.78 Me - 12-甲氧基23.79 Me - 14-三甲基甲硅烷基23.80 Me O 0正-丁基23.81 Me O 0仲-丁基23.82 Me O 0異-丁基
R1X*nB或D實(shí)施例 物理數(shù)據(jù)23.83 Me O0叔丁基23.84 Me -22-F，4-Me23.85 Me O04-叔丁基苯基23.86 Me O0環(huán)戊基23.87 Me O02，4-二氟苯基23.88 Me O04-F，3-Cl-苯基23.89 Me -22-F，4-正丙氧基23.90 Me -22-F，4-乙氧基23.91 Me -22-Me，4-正丙氧基23.92 Me -22-Me，4-乙氧基23.93 Me -22-F，4-異丙氧基23.94 Me -22，4-二甲氧基23.95 Me -22-F，4-甲氧基23.96 Me -22-F，4-正丁氧基23.97 Me -22-F，4-仲丁氧基23.98 Me -22-F，4-異丁氧基23.99 Me -22-F，4-環(huán)戊氧基23.100 Me -22-Me，4-甲氧基23.101 Me -22-Me，4-異丙氧基23.102 Me -22-Me，4-正丁氧基23.103 Me -22-Me，4-仲丁氧基23.104 Me -22-Me，4-異丁氧基23.105 Me -22-Me，4-環(huán)戊氧基23.106 Me -22-F，4-(2，2-二氯環(huán)丙基甲氧基)23.107 Me -22-Me，4-(2，2-二氯環(huán)丙基甲氧基)23.108 Me -22-甲氧基，4-F23.109 Me -22-甲氧基，4-Me表24
R1R3R5R6R7R8R9物理數(shù)據(jù)實(shí)施例24.1Me Me HH H HH24.2Me Me HCl ClHH24.3Me Me HBr BrHH24.4H Me HBr BrHH24.5Me Et HBr BrHH24.6Me Me Me F F HH24.7Me Me Me Cl ClHH24.8Me Me Me Br BrHH24.9Me Me HCl ClMe Me24.10 Me Me HBr BrMe Me24.11 Me Me HF F HH24.12 Me Me Me Br F HH表25126個(gè)下式化合物25.1-25，126
其中R1，R2和R3與表1中相應(yīng)化合物的定義相同。表26126個(gè)下式化合物26.1-26，126
其中R1，R2和R3與表1中相應(yīng)化合物的定義相同。表27
R1X*nB或D實(shí)施例 物理數(shù)據(jù)(m.p.)27.1 Me -12-Me27.2 Me -13-Me27.3 Me -14-Me27.4 Me -12-CF327-5 Me -13-CF327.6 Me -14-CF327.7 Me -12-氟27.8 Me -13-氟27.9 Me -14-氟27.10 Me -12-氯27.11 Me -13-氯27.12 Me -14-氯27.13 Me -12-溴27.14 Me -13-溴27.15 Me -14-溴27.16 Me -14-Et27.17 Me -14-叔丁基27.18 Me -22，3-二甲基27.19 Me -22，4-二甲基27.20 Me -22，5-二甲基
R1X*nB或D實(shí)施例 物理數(shù)據(jù)27.21 Me - 22-Me，4-F27.22 Me - 22-Me，5-F27.23 Me - 22-F，5-Me27.24 Me - 23-CF3，4-Cl27.25 Me - 23-CF3-苯氧基27.26 Me - 0-27.27 CN - 0-27.28 Me - 23，4-亞甲基二氧基27.29 Me O 0Me27.30 Me O 0Et27.31 Me O 0正-丙基27.32 Me O 0異-丙基樹(shù)脂27.33 Me O 0烯丙基27.34 Me O 0炔丙基27.35 Me O 0苯基27.36 Me O 03-CF3-苯基27.37 Me O 02-氟苯基27.38 Me O 03-氟苯基27.39 Me O 04-氟苯基27.40 Me O 04-氯苯基27.41 Me O 04-溴苯基27.42 Me O 0CF327.43 Me O 0CHF227.44 Me O 0CF2CHF227.45 Me S 0Me27.46 Me -SO2-0Me27.47 Me S 0Et27.48 Me -SO2-0Et27.49 Me S 0正-丙基27.50 Me -SO2-0正-丙基27.51 Me S 0異-丙基27.52 Me S 0苯基
R1X*nB或D實(shí)施例 物理數(shù)據(jù)27.53 Me S 02-吡啶基27.54 Me S 02-嘧啶基27.55 Me S 05-Me-1，3，4-噻二唑基27.56 Me -OCH2- 0苯基27.57 Me -OCH2- 03-CF3-苯基27.58 Me -OCH2- 02-CF3-苯基27.59 Me -OCH2- 04-CF3-苯基27.60 Me -OCH2- 02-F-苯基27.61 Me -OCH2- 03-F-苯基27.62 Me -OCH2- 04-F-苯基27.63 Me -OCH2- 03-Me-苯基27.64 Me OCH203-Cl-苯基27.65 Me OCH203-Br-苯基27.66 Me OCH203-CH3O-苯基27.67 Me -OCH2- 0三甲基甲硅烷基4.68 Me -OCH2- 0環(huán)己基4.69 Me -OCH2- 0CF327.70 Me O 04-Me-苯基27.71 Me O 03-Cl-苯基27.72 Me O 03-Br-苯基27.73 Me - 22，4-二氟27.74 Me - 14-乙炔基27.75 Me - 14-(3-甲基-異噁唑-5-基)27.76 Me - 14-苯基27.77 Me - 14-(對(duì)-氯苯基)27.78 Me - 12-甲氧基27.79 Me - 14-三甲基甲硅烷基27.80 Me O 0正-丁基27.81 Me O 0仲-丁基27.82 Me O 0異-丁基
R1X*nB或D實(shí)施例 物理數(shù)據(jù)27.83 Me O0叔丁基27.84 Me -22-F，4-Me27.85 Me O04-叔丁基苯基27.86 Me O0環(huán)戊基27.87 Me O02，4-二氟苯基27.88 Me O04-F，3-Cl-苯基27.89 Me -22-F，4-正丙氧基27.90 Me -22-F，4-乙氧基27.91 Me -22-Me，4-正丙氧基27.92 Me -22-Me，4-乙氧基27.93 Me -22-F，4-異丙氧基27.94 Me -22，4-二甲氧基27.95 Me -22-F，4-甲氧基27.96 Me -22-F，4-正丁氧基27.97 Me -22-F，4-仲丁氧基27.98 Me -22-F，4-異丁氧基27.99 Me -22-F，4-環(huán)戊氧基27.100 Me -22-Me，4-甲氧基27.101 Me -22-Me，4-異丙氧基27.102 Me -22-Me，4-正丁氧基27.103 Me -22-Me，4-仲丁氧基27.104 Me -22-Me，4-異丁氧基27.105 Me -22-Me，4-環(huán)戊氧基27.106 Me -22-F，4-(2，2-二氯環(huán)丙基甲氧基27.107 Me -22-Me，4-(2，2-二氯環(huán)丙基甲氧基27.108 Me -22-甲氧基，4-F27.109 Me -22-甲氧基，4-Me表28
R1R3R5R6R7R8R9物理數(shù)據(jù)實(shí)施例28.1Me Me HH H HH28.2Me Me HCl ClHH28.3Me Me HBr BrHH28.4H Me HBr BrHH28.5Me Et HBr BrHH28.6Me Me Me F F HH28.7Me Me Me Cl ClHH28.8Me Me Me Br BrHH28.9Me Me HCl ClMe Me28.10 Me Me HBr BrMe Me28.11 Me Me HF F HH28.12 Me Me Me Br F HH表29109個(gè)下式化合物29.1-29.109
其中R1，X，n，B和D與表4中相應(yīng)化合物的定義相同。表30109個(gè)下式化合物30.1-30.109
其中R1，X，n，B和D與表4中相應(yīng)化合物的定義相同。表31109個(gè)下式化合物31.1-31.109
其中R1，X，n，B和D與表4中相應(yīng)化合物的定義相同。表32109個(gè)下式化合物32.1-32.109
其中R1，X，n，B和D與表4中相應(yīng)化合物的定義相同。表33109個(gè)下式化合物33.1-33.109
其中R1，X，n，B和D與表4中相應(yīng)化合物的定義相同。表34109個(gè)下式化合物34.1-34.109
其中R1，X，n，B和D與表4中相應(yīng)化合物的定義相同。式I的活性化合物的制劑實(shí)施例實(shí)施例F-1.1到F-1.3乳液濃縮物成份F-1.1 F-1.2 F-13表1-34的活性化合物 25％ 40％ 50％十二烷基苯磺酸鈣5％8％6％蓖麻油聚乙二醇醚(36mol的環(huán)氧乙烷單元) 5％- -三丁基苯酚聚乙二醇醚(30mol的環(huán)氧乙烷單元) - 12％ 4％環(huán)己酮 - 15％ 20％二甲苯混合物65％ 25％ 20％從這些乳液濃縮物與水可以制備任何需要稀釋度的乳液。實(shí)施例F-2乳液濃縮物成份F-2表1-34中的活性化合物1-3410％辛基酚聚乙二醇醚(4-5mol環(huán)氧乙烷單元)3％十二烷基苯磺酸鈣3％蓖麻油聚乙二醇醚(36mol環(huán)氧乙烷單元) 4％環(huán)己酮 30％二甲苯混合物50％從該乳液濃縮物與水可以制備任意需要稀釋度的乳液。實(shí)施例F-3.1到F-3.4溶液成份 F-3.1 F-3.2 F-3.3 F-3.4表1-34中的活性化合物 80％ 10％ 5％95％丙二醇單甲基醚20％ - - -聚乙二醇相對(duì)分子量400原子質(zhì)量單位 - 70％ - -N-甲基吡咯烷-2-酮- 20％ - -環(huán)氧化的椰子油 - - 1％5％揮發(fā)油(沸點(diǎn)范圍160-190°) - - 94％ -該溶液適合以細(xì)小液滴的形式使用。實(shí)施例F-41.到F-4.4顆粒成份F-4.1 F-4.2 F-4.3 F-4.4表1-34中的活性化合物5％10％ 8％21％高嶺土 94％ - 79％ 54％高分散硅酸 1％- 13％ 7％Attapulgite - 90％ - 18％將按照本發(fā)明的活性化合物溶解在二氯甲烷中，將該溶液噴在載體上，然后在真空中蒸發(fā)出溶劑。表F-5.1和F-5.2粉劑組成F-5.1 F-5.2表1-34中的活性化合物2％5％高分散硅酸 1％5％滑石97％ -高嶺土 - 90％通過(guò)將所有成份完全混合得到容易使用的粉劑。實(shí)施例F-6.1到F-6.3可濕性粉劑成份F-6.1 F-6.2 F-6.3表1-34中的活性化合物25％ 50％ 75％木素磺酸鈉 5％5％-月桂基硫酸鈉3％- 5％二異丁萘磺酸鈉- 6％10％辛基酚聚乙二醇醚(7-8mol環(huán)氧乙烷單元)- 2％-高分散硅酸 5％10％ 10％高嶺土 62％ 27％ -實(shí)施例F-7可濕性粉劑表1-34中的活性化合物 25％木素磺酸鈉 5％硅藻土 25％碳酸鈉 5％1-芐基-2-十七烷基苯并咪唑5％X，X′-二磺酸二鈉(包括15-30％Na2SO4)香檳酒白堊 35％
混合所有成分并將該混合物在合適的研磨機(jī)中充分研磨。得到可濕性粉劑，該粉劑可以用水稀釋得到任意所需濃度的懸浮液。
生物實(shí)施例A.生物殺傷作用A-1對(duì)小麥桿銹病(Puccinia graminis)的作用a)殘留保護(hù)作用播種6天后，小麥植株用從活性化合物的可潤(rùn)濕粉劑制備的含水噴灑液(0.02％的活性物質(zhì))噴灑滴濕，24小時(shí)后，用真菌的夏孢子懸浮液感染。48小時(shí)的培養(yǎng)期后(條件95-100％的相對(duì)空氣濕度，20℃)，植株放置在22℃的溫室內(nèi)。感染后12天評(píng)價(jià)真菌的感染情況。b)內(nèi)吸作用播種5天后，將從活性化合物的可潤(rùn)濕粉劑制備的含水噴灑液(0.006％的活性物質(zhì)，以土壤容積計(jì))傾倒在小麥植株附近。此處要使噴灑液避免與植株地面上生長(zhǎng)的部分相接觸。48小時(shí)后，植株受到真菌的夏孢子懸浮液的感染。48小時(shí)的培養(yǎng)期后(條件95-100％的相對(duì)空氣濕度，20℃)，植株放置到22℃的溫室中。感染后12天評(píng)價(jià)真菌的感染情況。
表中的化合物顯示出良好的作用。通常將感染抑制到10％或更低。
實(shí)施例A-2對(duì)蕃茄免疫病(Phytophthora infestans)的作用a)殘留保護(hù)作用生長(zhǎng)3星期后，將蕃茄植株用從活性化合物的可潤(rùn)濕粉劑制備的含水噴灑液(0.02％的活性物質(zhì))噴灑滴濕，24小時(shí)后，用真菌的游動(dòng)孢子懸浮液感染。感染后5天評(píng)價(jià)真菌的感染情況，感染期間維持90-100％的相對(duì)濕度和20℃的溫度。b)內(nèi)吸作用生長(zhǎng)3星期后，將從活性化合物的可潤(rùn)濕粉劑制備的含水噴灑液(0.006％的活性物質(zhì)，以土壤容積計(jì))傾倒在蕃茄植株附近。此處要使噴灑液避免與植株地面上生長(zhǎng)的部分相接觸。48小時(shí)后，植株受到真菌的夏孢子懸浮液的感染。48小時(shí)的培養(yǎng)期后(條件95-100％的相對(duì)空氣濕度，20℃)，植株放置到22℃的溫室中。感染后5天評(píng)價(jià)真菌的感染情況，感染期間維持90-100％的相對(duì)濕度和20℃的溫度。
表中的化合物顯示出良好的作用。
實(shí)施例A-3對(duì)花生褐斑病(Cercospora arachidicola)殘留保護(hù)作用將10-15厘米高的花生植株用從活性化合物的可潤(rùn)濕粉劑制備的含水噴灑液(0.02％的活性物質(zhì))噴灑滴濕，48小時(shí)后，用真菌的分生孢子懸浮液感染。植株在21℃及高空氣潮濕的條件下培養(yǎng)72小時(shí)，然后放置在溫室中直到特有的葉面斑點(diǎn)出現(xiàn)。感染12天后根據(jù)葉斑的數(shù)量和大小評(píng)估活性物質(zhì)的作用。
表中的化合物顯示出良好的作用。
實(shí)施例A-4對(duì)甜菜霜霉病(Plasmopara viticola)的作用將4-5葉階段的甜菜苗用從活性化合物的可潤(rùn)濕粉劑制備的含水噴灑液(0.02％的活性物質(zhì))噴灑滴濕，24小時(shí)后，用真菌的分生孢子懸浮液感染。感染后6天評(píng)價(jià)真菌的感染情況，感染期間維持95-100％的相對(duì)濕度和20℃的溫度。
實(shí)施例A-5對(duì)黃瓜上炭疽病(Colletotrichum lagenarium)的作用生長(zhǎng)了2星期后，將黃瓜植株用從活性化合物的可潤(rùn)濕粉劑制備的含水噴灑液(0.02％的活性物質(zhì))噴灑。2天后，植株用真菌的孢子懸浮液(1.5×105孢子/毫升)感染，并在23℃高空氣潮濕的條件下培養(yǎng)36小時(shí)。然后繼續(xù)在正常空氣濕度23℃下培養(yǎng)。感染后8天評(píng)價(jià)已產(chǎn)生的真菌感染情況。
表中的化合物顯示出良好的作用。
實(shí)施例A-6對(duì)蘋(píng)果黑星病(Venturia inaequalis)的殘留保護(hù)作用將具有10-20厘米長(zhǎng)嫩芽的蘋(píng)果插條用從活性化合物的可潤(rùn)濕粉劑制備的含水噴灑液(0.02％的活性物質(zhì))噴灑滴濕，24小時(shí)后，用真菌的分生孢子懸浮液感染。植株在相對(duì)空氣濕度為95-100％的條件下培養(yǎng)5天，然后在溫度為20-22℃的溫室中再放置10天。感染后12天評(píng)價(jià)真菌感染情況。
表中的化合物顯示出良好的作用。
實(shí)施例A-7對(duì)大麥白粉病(Erysiphe graminis)的作用a)殘留保護(hù)作用將約8厘米高的大麥植株用從活性化合物的可潤(rùn)濕粉劑制備的含水噴灑液(0.02％的活性物質(zhì))噴灑滴濕，3-4小時(shí)后，涂上真菌的分生孢子。將感染的植株放在22℃的溫室中。感染后12天評(píng)價(jià)真菌感染情況。
表中的化合物顯示出良好的作用。b)內(nèi)吸作用將從活性化合物的可潤(rùn)濕粉劑制備的含水噴灑液(0.002％的活性物質(zhì)，以土壤容積計(jì))傾倒在大約8厘米高的大麥水稻植株附近。此處要使噴灑液避免與植株地面上生長(zhǎng)的部分相接觸。48小時(shí)后，涂上真菌的分生孢子。將感染的植株放在22℃的溫室中。感染后12天評(píng)價(jià)真菌感染情況。
表中的化合物顯示出非常好的作用。感染被抑制到10-0％。
實(shí)施例A-8對(duì)蘋(píng)果梢上白粉病(Podosphaera leucotricha)的作用將具有大約15厘米長(zhǎng)嫩芽的蘋(píng)果插條用含水噴灑液(0.06％的活性物質(zhì))噴灑。24小時(shí)后，處理過(guò)的植株用真菌的分生孢子懸浮液感染，然后放置到相對(duì)空氣濕度為70％，溫度為20℃的氣候控制溫室中。感染12天后評(píng)價(jià)真菌感染情況。
表中的化合物顯示出良好的作用。
實(shí)施例A-9對(duì)甜菜(Beta vulgaris)上猝倒病(Pythium debaryanum)的作用a)土壤施用后的作用真菌在無(wú)菌的燕麥粒上生長(zhǎng)，然后混合到土壤和沙子的混合物中。將用這種辦法感染的土壤填滿花盆，在土壤中播上甜菜種子。播種后立即將配成可濕性粉劑的實(shí)驗(yàn)制劑作為含水懸浮液(以土壤容積計(jì)，20ppm的活性組分)傾倒在土壤上。然后將該盆在20-24℃的溫室中放置2-3個(gè)星期。通過(guò)輕輕地噴水使土壤總是保持均勻潮濕。測(cè)定甜菜植株的出苗情況和健康與生病植株的比例用來(lái)評(píng)估該試驗(yàn)。b)拌種后的作用真菌在無(wú)菌的燕麥粒上生長(zhǎng)，然后混合到土壤和沙子的混合物中。用這種辦法感染的土壤填滿花盆，在土壤中播上用配成拌種粉(1000ppm的活性組分，以種子重量計(jì))的實(shí)驗(yàn)制劑拌過(guò)的甜菜種子。播過(guò)甜菜種子的該盆在20-24℃的溫室中放置2-3個(gè)星期。通過(guò)輕輕地噴水使土壤保持均勻潮濕。在評(píng)估試驗(yàn)時(shí)，測(cè)定甜菜植株的出苗情況和健康與生病植株的比例。用式I的活性化合物處理后，超過(guò)80％的植株出苗，并有健康的外觀。在對(duì)照盆中，僅觀察到少量的具有病態(tài)外觀的植株長(zhǎng)出。
實(shí)施例A-10對(duì)稻瘟病(Pyricularia oryzae)的作用a)殘留保護(hù)作用生長(zhǎng)兩星期后，水稻植株用含水噴灑混合物(0.02％的活性物質(zhì))噴灑滴濕，48小時(shí)后，植株用真菌的分生孢子懸浮液感染。感染5天后評(píng)價(jià)真菌感染情況，在感染期間保持95-100％的相對(duì)空氣濕度和22℃的溫度。b)內(nèi)吸作用含水噴灑液(0.006％的活性物質(zhì)，以土壤容積計(jì))傾倒在生長(zhǎng)了兩周的水稻植株附近。此處要使噴灑液避免與植株地面上生長(zhǎng)的部分相接觸。然后將盆里裝滿水至水稻莖的最低部分浸在水中的程度。96小時(shí)后，植株用真菌的分生孢子懸浮液感染并保持在95-100％相對(duì)空氣濕度和24℃溫度條件下5天。
在大部分情況下，式I的化合物防止了受到感染植株的疾病暴發(fā)。
實(shí)施例A-11對(duì)蘋(píng)果灰霉病(Botrytis cinerea)的作用。殘留保護(hù)作用通過(guò)將噴灑液(0.02％的活性物質(zhì))滴到受傷部位上來(lái)處理人為損傷的蘋(píng)果。然后處理過(guò)的果實(shí)用真菌的孢子懸浮液接種，然后在高空氣潮濕和約20℃的條件下培養(yǎng)一星期。由腐爛損害區(qū)域的數(shù)量來(lái)推斷試驗(yàn)物質(zhì)的抗真菌作用。
表格中的式I活性化合物能夠防止腐爛的擴(kuò)散，在某些情況下能夠完全防止。
實(shí)施例A-12對(duì)禾長(zhǎng)蠕孢菌(Helminthosporium gramineum)的作用小麥粒用真菌的孢子懸浮液污染并讓其干燥。用試驗(yàn)物質(zhì)的懸浮液(600ppm的活性組分，以種子重量計(jì))涂覆污染的麥粒。兩天后，將麥粒在有瓊脂的合適盤(pán)子中鋪展開(kāi)，再4天后，評(píng)價(jià)麥粒周圍的真菌菌落。用真菌群落的數(shù)量和大小來(lái)評(píng)估試驗(yàn)物質(zhì)。
式I的化合物在某些情況下顯示了良好的作用，即抑制了真菌菌落。
實(shí)施例A-13對(duì)黑麥雪腐病(Fusarium nivale)的作用在混合滾筒上用將要試驗(yàn)的殺真菌劑涂覆受到雪腐病鐮孢自然感染的黑麥品種Tetrahell，使用以下濃度20或6ppm的AS(以種子重量計(jì))。用播種機(jī)將感染并處理過(guò)的黑麥在十月份露天播種在3米長(zhǎng)有6個(gè)種子行的地塊上。每個(gè)濃度重復(fù)三次試驗(yàn)。直到評(píng)估感染，在正常的田間條件(優(yōu)選地，在冬季能被雪完全覆蓋的地區(qū))下培育該試驗(yàn)植株。
為了評(píng)價(jià)植物毒性，在秋季計(jì)算種子出苗的情況，在春季計(jì)算作物密度/stand密度。
為了確定活性化合物的活性，在春天雪融化后立即計(jì)數(shù)被鐮孢霉感染的植株的百分比。在本發(fā)明的情況下，感染的植株的數(shù)量低于5％。出苗的植株有健康的外觀。
實(shí)施例A-14對(duì)小麥穎枯病(Septoria nodorum)的作用將3葉階段的小麥植株用從活性物質(zhì)的可濕性粉劑制備的噴灑液(60ppm的AS)噴灑。24小時(shí)后，處理過(guò)的植株用真菌的分生孢子懸浮液感染。然后植株在90-100％的相對(duì)空氣濕度下培養(yǎng)2天，再放置在20-24℃的溫室中2天。感染后13天，評(píng)價(jià)真菌感染情況。低于1％的小麥植株顯示出感染。
實(shí)施例A-15對(duì)水稻絲核病(Rhizoctonia solani)的作用保護(hù)性的局部土壤施用將由配制的試驗(yàn)物質(zhì)制備的懸浮液(噴灑液)傾倒在10日齡的水稻植株附近，沒(méi)有污染植株地上生長(zhǎng)的部分。3天后，每盆通過(guò)將一個(gè)用茄屬絲核菌感染的大麥麥桿放在水稻植株之間進(jìn)行感染。在日間溫度為29℃，夜間溫度為26℃和相對(duì)空氣濕度為95％的氣候控制的房間中培養(yǎng)6天后，評(píng)價(jià)真菌感染情況。小于5％的水稻植株顯示出感染。植株有一個(gè)健康的外觀。保護(hù)性的局部葉面應(yīng)用用由配制的試驗(yàn)物質(zhì)制備的懸浮液噴灑12日齡的水稻植株。1天后，每盆通過(guò)將一個(gè)用茄屬絲核菌感染的大麥麥桿放在水稻植株之間進(jìn)行感染。在日間溫度為29℃，夜間溫度為26℃和相對(duì)空氣濕度為95％的氣候控制的房間中培養(yǎng)6天后，評(píng)價(jià)該植株。未處理但感染的對(duì)照植株顯示出100％的真菌感染。式I的化合物在某些情況下完全抑制了疾病感染。
實(shí)施例A-16對(duì)蕃茄上疫霉菌(Phytophthora)的作用殘留保護(hù)作用生長(zhǎng)三個(gè)星期后，用由活性化合物的可濕性粉劑制備的懸浮液(0.02％活性物質(zhì))噴灑2-3周齡的蕃茄植株(Bintje品種)。24小時(shí)后，用真菌的游動(dòng)孢子懸浮液感染該處理過(guò)的植株。在90-100％相對(duì)空氣濕度和20℃培養(yǎng)5天后，評(píng)價(jià)真菌感染情況。
表格中的式I化合物顯示出持續(xù)的作用(小于20％的真菌感染)。未處理的對(duì)照植株顯示出100％的疫霉菌感染。
實(shí)施例B.殺蟲(chóng)作用實(shí)施例B-17對(duì)豆蚜(Aphis craccivora)的作用用豆蚜感染豌豆苗，接著用含有400ppm活性化合物的噴灑液噴灑，然后在20.3℃培養(yǎng)，6天后，通過(guò)對(duì)處理過(guò)和未處理過(guò)植株上死蚜蟲(chóng)數(shù)的比較確定總數(shù)的百分?jǐn)?shù)降低(％作用)。
表格中的化合物在該實(shí)驗(yàn)中均顯示出良好的作用，即殺死率大于80％。
實(shí)施例B-18對(duì)黃瓜條葉甲(Diabrotica balteata)的作用用含有400ppm活性化合物的噴灑液噴灑玉米苗，該噴灑涂覆干燥后，將其與10只1齡期的黃瓜條葉甲幼蟲(chóng)放在一起。然后放在塑料容器中。6天后，通過(guò)處理過(guò)和未處理過(guò)植株的死幼蟲(chóng)數(shù)之間的比較確定總數(shù)的百分?jǐn)?shù)降低(％作用)。
表格中的化合物在該實(shí)驗(yàn)中均顯示出良好的作用。
實(shí)施例B-19對(duì)苜蓿夜蛾(Heliothis virescens)的作用用含有400ppm活性化合物的噴灑液噴灑大豆株，該噴灑涂覆干燥后，將其與10只1齡期的苜蓿夜蛾毛蟲(chóng)放在一起。然后放在塑料容器中。6天后，通過(guò)處理過(guò)和未處理過(guò)植株的死毛蟲(chóng)數(shù)之間的比較確定總數(shù)和噬咬損害的百分?jǐn)?shù)降低(％作用)。
表格中的化合物在該實(shí)驗(yàn)中均顯示出良好的作用。
實(shí)施例B-20對(duì)埃及棉卷蟲(chóng)(Spodoptera littoralis)的作用用含有400ppm活性化合物的噴灑液噴灑大豆幼株，該噴灑涂覆干燥后，將其與10只3齡期的埃及棉卷蟲(chóng)毛蟲(chóng)放在一起。然后放在塑料容器中。3天后，通過(guò)處理過(guò)和未處理過(guò)植株的死毛蟲(chóng)數(shù)之間的比較確定總數(shù)的百分?jǐn)?shù)降低和噬咬損害的百分?jǐn)?shù)降低(％作用)。
表格中的化合物在該實(shí)驗(yàn)中均顯示出良好的作用。
實(shí)施例B-21對(duì)稻褐飛虱(Nilaparvata lugens)的作用用含有400ppm活性化合物的噴灑液噴灑水稻植株，該噴灑涂覆干燥后，將水稻植株與2和3齡期的稻褐飛虱放在一起。21天后進(jìn)行評(píng)價(jià)。通過(guò)對(duì)處理過(guò)和未處理過(guò)植株上存活的若蟲(chóng)數(shù)的比較確定總數(shù)的百分?jǐn)?shù)降低(％作用)。
表格中的化合物在該實(shí)驗(yàn)中均顯示出大于90％的作用。
實(shí)施例B-22對(duì)小菜娥(Plutella xylostella)毛蟲(chóng)的作用用含有400ppm活性化合物的噴灑液噴灑卷心菜幼株。該噴灑涂覆干燥后，將卷心菜幼株與10只3齡期的小菜娥毛蟲(chóng)放在一起并放在塑料容器中。3天后進(jìn)行評(píng)價(jià)。通過(guò)對(duì)處理過(guò)和未處理過(guò)植株的死毛蟲(chóng)數(shù)的比較確定總數(shù)的百分?jǐn)?shù)降低和噬咬損害的百分?jǐn)?shù)降低(％作用)。
表格中的化合物在該實(shí)驗(yàn)中均顯示出良好的作用。
實(shí)施例B-23對(duì)家蠅(Musca domestica)的作用用具有這樣濃度實(shí)驗(yàn)物質(zhì)的實(shí)驗(yàn)物質(zhì)溶液處理糖甜菜，該濃度使得干燥過(guò)夜后在該糖甜菜中是250ppm。將該甜菜放在具有濕棉毛布和10個(gè)OP抗性品系家蠅成蟲(chóng)的鋁盤(pán)上，用玻璃燒杯蓋上并在25℃培養(yǎng)。24小時(shí)后，測(cè)定死亡率。
表格中的化合物顯示出良好的作用。
生物實(shí)施例C.殺螨作用C-24對(duì)二點(diǎn)葉螨(Tetranychus urticae)的作用將豆菜植物幼苗與二點(diǎn)葉螨放在一起，1天后用含有400ppm活性化合物的含水乳液噴灑液噴灑。然后將該植株在25℃培養(yǎng)6天，之后評(píng)價(jià)。通過(guò)對(duì)處理過(guò)和未處理過(guò)植株的死卵，死幼蟲(chóng)和死成蟲(chóng)數(shù)的比較確定總數(shù)的百分?jǐn)?shù)降低。
C-25對(duì)朱砂葉螨(Tetranychus cinnabarinus)的作用稀釋系列將2葉齡的菜豆與OP抗性品系的朱砂葉螨的混合物(卵，幼蟲(chóng)/若蟲(chóng)，成蟲(chóng))放在一起。感染24小時(shí)后，用自動(dòng)噴霧器以200，100和50mg的AS的劑量將該產(chǎn)品使用于該植物。配制該物質(zhì)并用水稀釋到相應(yīng)劑量。施用2和7天后進(jìn)行評(píng)價(jià)實(shí)驗(yàn)測(cè)定卵，幼蟲(chóng)/若蟲(chóng)和成蟲(chóng)的死亡率百分?jǐn)?shù)。表格中的化合物在50mg的AS稀釋度以內(nèi)顯示出大于70％的死亡率。
C-26對(duì)微小牛蜱(Boophilus microplus)的作用將完全吃飽的母成虱粘在PVC板上并用棉毛布蓋上，并倒上10ml含有125ppm活性化合物的含水實(shí)驗(yàn)乳液。除去棉毛布并將該虱培養(yǎng)4星期直到產(chǎn)卵。該作用本身表現(xiàn)為或者母虱之間的死亡率或不能繁殖，或者在卵中的殺卵作用。
權(quán)利要求
1.一種式I的化合物或其可能的異構(gòu)體和異構(gòu)體混合物
其中Z是基團(tuán)
或
或
或
其中，其它取代基定義如下A未取代的或用甲基取代的并具有1-3個(gè)碳原子的烷二基，優(yōu)選二亞甲基(乙烷-1，2-二基)；R4氫，C1-C3烷基，環(huán)丙基或CF3；R1氫，C1-C4烷基，鹵代-C1-C4烷基，環(huán)丙基，C1-C4烷氧基甲基，C1-C4烷氧基，C1-C4烷基硫代或氰基；R2氫，C1-C6烷基，C3-C6環(huán)烷基，氰基，取代或未取代的C1-C6烷基羰基，取代或未取代的二-(C1-C6烷基)氨基羰基，取代或未取代的雜芳基，取代或未取代雜環(huán)基，萘基；
基團(tuán)，
基團(tuán)；D相同或不同的鹵素，C1-C4烷基，C1-C6烷氧基，C1-C2鹵代烷基，C1-C2鹵代烷氧基，C3-C6鏈烯氧基，C3-C6鏈炔氧基，C1-C4亞烷基二氧基，C3-C6環(huán)烷基，C1-C4烷肟基-C1-C2烷基，C1-C8-烷亞氨氧基，氰甲氧基，氰基-C1-C2烷氧基，氰基，硝基，硫代酰胺基，氰硫基甲基，C1-C4烷氧基-C1-C2烷氧基，鹵代-C1-C6烷磺酰基，二-C1-C4烷基氨基-C1-C4烷氧基，C2-C4炔基，取代或未取代的苯基，取代或未取代的雜芳基，三(C1-C4烷基)甲硅烷基或二(C1-C4烷基)苯基甲硅烷基；n 0，1，2，3或4；X-O-，-O-(C1-C4烷基)-，-(C1-C4烷基)-O-，-S(O)m-，-(C1-C4烷基)-S(O)m-或-S(O)m-(C1-C4烷基)-；m 0，1或2；B C1-C6烷基，鹵代-C1-C6烷基，C3-C6環(huán)烷基，未取代或被1-3個(gè)鹵原子取代的C2-C6鏈烯基，或C3-C6鏈炔基，或其它芳基，雜芳基或雜環(huán)基，這3個(gè)基團(tuán)各自獨(dú)立地是未取代的或被C1-C6烷基，鹵代-C1-C6烷基，鹵素，C1-C6烷氧基，或鹵代-C1-C6烷氧基取代1-5次，三(C1-C4烷基)甲硅烷基，二(C1-C4烷基)苯基甲硅烷基或基團(tuán)
R5，R6，R7，R8和R9各自獨(dú)立地是氫，C1-C4烷基或鹵素；和p 0，1，2或3；R3氫，C1-C6烷基，具有1-5個(gè)鹵原子的C1-C6鹵代烷基，C1-C4烷氧基-C1-C2烷基，未取代或被1-3個(gè)鹵原子取代的C2-C6鏈烯基，C2-C6鏈炔基，未取代或被1-4個(gè)鹵原子取代的C3-C6環(huán)烷基，未取代或被1-4個(gè)鹵原子取代的C3-C6環(huán)烷基-C1-C4烷基，氰基-C1-C4烷基，C1-C4烷氧基羰基-C1-C2烷基，未取代或被鹵原子，C1-C3烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4鹵代烷基，氰基，硝基或C1-C4亞烷基二氧基取代的苯基-C1-C3烷基，其中該苯基可以相同或不同的方式被取代1-3次；未取代或各自獨(dú)立地被C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，鹵素，具有1-3個(gè)鹵原子C1-C2鹵代烷基，硝基或氰基取代1或2次的苯基；或未取代或各自獨(dú)立地被C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，鹵素，具有1-3個(gè)鹵原子C1-C2鹵代烷基，硝基或氰基取代1或2次的吡啶基。
2.按照權(quán)利要求1的式I化合物或其可能的異構(gòu)體和異構(gòu)體混合物
其中Z是基團(tuán)
或
或
或
其中，其它取代基定義如下A未取代的或用甲基取代的并具有1-3個(gè)碳原子的烷二基，優(yōu)選二亞甲基(乙烷-1，2-二基)；R4氫，C1-C3烷基，環(huán)丙基或CF3；R1氫，C1-C4烷基，鹵代-C1-C4烷基，環(huán)丙基，C1-C4烷氧基甲基，C1-C4烷氧基，C1-C4烷基硫代或氰基；R2氫，C1-C6烷基，C3-C6環(huán)烷基，氰基，取代或未取代的C1-C6烷氧基羰基，取代或未取代的二-(C1-C6烷基)氨基羰基，取代或未取代的雜芳基，取代或未取代雜環(huán)基或萘基；
基團(tuán)，
基團(tuán)；D相同或不同的鹵素，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，C1-C2鹵代烷基，C1-C2鹵代烷氧基，C3-C6鏈烯氧基，C3-C6鏈炔氧基，C1-C4亞烷基二氧基，氰基或硝基，C2-C4炔基，取代或未取代的苯基或取代或未取代的雜芳基；n 0，1，2，3或4；X-O-，-O-(C1-C4烷基)-，-(C1-C4烷基)-O-，-S(O)m-，-(C1-C4烷基)-S(O)m-或-S(O)m-(C1-C4烷基)-；m 0，1或2；B C1-C6烷基，鹵代-C1-C6烷基，C3-C6環(huán)烷基，未取代或被1-3個(gè)鹵原子取代的C2-C6鏈烯基，或C3-C6鏈炔基，或其它芳基，雜芳基或雜環(huán)基，這3個(gè)基團(tuán)各自獨(dú)立地是未取代的或被C1-C6烷基，鹵代-C1-C6烷基，鹵素，C1-C6烷氧基，或鹵代-C1-C6烷氧基取代1-5次，三(C1-C4烷基)甲硅烷基，二(C1-C4烷基)苯基甲硅烷基或基團(tuán)
R5，R6，R7，R8和R9各自獨(dú)立地是氫，C1-C4烷基或鹵素；和p 0，1，2或3；R3氫，C1-C6烷基，具有1-5個(gè)鹵原子的C1-C6鹵代烷基，C1-C4烷氧基-C1-C2烷基，未取代或被1-3個(gè)鹵原子取代的C2-C6鏈烯基，C2-C6鏈炔基，未取代或被1-4個(gè)鹵原子取代的C3-C6環(huán)烷基，未取代或被1-4個(gè)鹵原子取代的C3-C6環(huán)烷基-C1-C4烷基，氰基-C1-C4烷基，C1-C4烷氧基羰基-C1-C2烷基，未取代或被鹵原子，C1-C3烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4鹵代烷基，氰基，硝基或C1-C4亞烷基二氧基取代的苯基-C1-C3烷基，其中該苯基可以相同或不同的方式被取代1-3次；未取代或各自獨(dú)立地被C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，鹵素，具有1-3個(gè)鹵原子C1-C2鹵代烷基，硝基或氰基取代1或2次的苯基；或未取代或各自獨(dú)立地被C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，鹵素，具有1-3個(gè)鹵原子C1-C2鹵代烷基，硝基或氰基取代1或2次的吡啶基。
3.按照權(quán)利要求2的式I化合物，其中Z是組a)。
4.按照權(quán)利要求3的式I化合物，其中A是乙烷-1，2-二基；和R1是C1-C4烷基或環(huán)丙基；R2是C1-C4烷基，C1-C4烷氧基羰基，雜芳基或基團(tuán)
R3是C1-C4烷基，未取代或被1-3個(gè)鹵原子取代的C2-C4鏈烯基，C1-C4鹵代烷基或C3-C4鏈炔基。
5.按照權(quán)利要求4的式I化合物，其中A是乙烷-1，2-二基，和R1是C1-C4烷基或環(huán)丙基；R2是C1-C4烷基，C1-C4烷氧基羰基，雜芳基或基團(tuán)
R3是C1-C4烷基或未取代或被1-3個(gè)鹵原子取代C2-C4鏈烯基。
6.按照權(quán)利要求5的式I化合物，其中R2是雜芳基。
7.按照權(quán)利要求6的式I化合物，其中R2是2-吡啶。
8.按照權(quán)利要求5的式I化合物，其中R2是基團(tuán)
9.按照權(quán)利要求8的式I化合物，其中D是相同或不同的并且是氟，氯或溴，和n是0，1或2，和X是-O-，-O-(C1-C4烷基)-或-(C1-C4烷基)-O-。
10.按照權(quán)利要求2的式I化合物，其中Z是組b)，和R1是氫，C1-C4烷基或環(huán)丙基。
11.按照權(quán)利要求10的式I化合物，其中R4是氫或甲基；和R2是氫，C1-C4烷基，環(huán)丙基，雜芳基，基團(tuán)
或基團(tuán)
12.按照權(quán)利要求11的式I化合物，其中R4是氫或甲基；和R2是氫，C1-C4烷基，環(huán)丙基，雜芳基，基團(tuán)
基團(tuán)
；和R3是C1-C4烷基，未取代或被1-3個(gè)鹵原子取代的C2-C4鏈烯基C1-C4鹵代烷基或C3-C4鏈炔基。
13.按照權(quán)利要求11的式I化合物，其中R4是氫。
14.按照權(quán)利要求13的式I化合物，其中R2是雜芳基。
15.按照權(quán)利要求11的式I化合物，其中R2是基團(tuán)
或
和D是相同或不同的并且是氟，氯或溴，C1-C4烷基或C1-C3烷氧基，n是0，1或2；和X是-O-，-O-(C1-C4烷基)-或-(C1-C4烷基)-O-。
16.按照權(quán)利要求2的式I化合物，其中Z是基團(tuán)c)和R1是C1-C4烷基或環(huán)丙基。
17.按照權(quán)利要求16的式I化合物中，其中R4是氫；R2是氫，C1-C4烷基，環(huán)丙基，雜芳基，基團(tuán)
或基團(tuán)
18.按照權(quán)利要求17的式I化合物，其中R2是雜芳基。
19.按照權(quán)利要求17的式I化合物，其中R2是基團(tuán)
或
和D是相同或不同的并且是氟，氯或溴，C1-C4烷基或C1-C3烷基，和n是0，1或2；和X是-O-，-O-(C1-C4烷基)-或-(C1-C4烷基)-O-。
20.按照權(quán)利要求1-19的任一項(xiàng)的式I化合物，其中CH4ON＝C-雙鍵具有E形式。
21.用于控制害蟲(chóng)的組合物，含有有效量的按照權(quán)利要求1的化合物作為活性化合物和合適的載體材料。
22.按照權(quán)利要求1的式I化合物用于控制害蟲(chóng)的用途。
23.控制和預(yù)防害蟲(chóng)的方法，包括將按照權(quán)利要求1的化合物使用于害蟲(chóng)或其環(huán)境中。
24.按照權(quán)利要求23的方法，其中該害蟲(chóng)是致病菌。
25.按照權(quán)利要求23的方法，其中該害蟲(chóng)是昆蟲(chóng)或螨。
26.按照權(quán)利要求23的方法，其中種子是被處理過(guò)的。
27.已經(jīng)按照權(quán)利要求26處理過(guò)的種子。
28.式XV的中間體
其中，R1，R2和R3與權(quán)利要求1中的定義相同。
29.式XVI的中間體
其中，R1，R2和R3與權(quán)利要求1中的定義相同。
其中，R1，R2和R3與權(quán)利要求1中的定義相同。
31.式XIII的中間體
其中，R1，R2和R3與權(quán)利要求1中的定義相同。
32.式XVIII的中間體
其中，R1，R2和R3與權(quán)利要求1中的定義相同。
33.式XX的中間體
其中，R1，R2和R3與權(quán)利要求1中的定義相同。
全文摘要
式Ⅰ的化合物和其可能的異構(gòu)體和異構(gòu)體混合物,其中其它取代基如在本文中所定義的。它們可以用于害蟲(chóng)控制,尤其是作為農(nóng)業(yè),園藝和衛(wèi)生方面的殺微生物劑,殺蟲(chóng)劑和殺螨劑。其中Ｚ是基團(tuán)a)或b)或c)或d)式。
文檔編號(hào)C07D273/01GK1188474SQ96194944
公開(kāi)日1998年7月22日 申請(qǐng)日期1996年6月10日 優(yōu)先權(quán)日1995年6月22日
發(fā)明者S·特拉, R·卒爾弗林 申請(qǐng)人:諾瓦提斯公司