專利名稱：異羥肟酸衍生物，其制備方法和作為殺菌劑之應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及新的異羥肟酸衍生物，其制備方法和作為殺菌劑之應(yīng)用。
若干異羥肟酸衍生物，例如化合物N-羥基-α-肟基-呋咱-乙烷亞氨酸已經(jīng)是人們熟悉的(參見Liebigs Ann.Chem.1975，1029～1050-引用在Chem.Abstracts 8850732c)。然而這種化合物的生物性能還一無所知。
現(xiàn)在發(fā)現(xiàn)了新的通式(I)異羥肟酸衍生物 式中A代表氫或一個(gè)易解離的基團(tuán)，A1代表氫或烷基，Ar代表各任選取代的亞芳基或雜亞芳基，E代表1-鏈烯-1，1-雙基-基團(tuán)，它在2-位含有一個(gè)R1基，或代表一個(gè)2-氮雜-1-鏈烯-1，1-雙基-基團(tuán)，它在2-位含有一個(gè)R2基，或代表一個(gè)任選取代的亞氨基-基團(tuán)(“氮雜亞甲基”，N-R3)，其中R1代表氫、鹵素、氰基或各任選取代的烷基、烷氧基、烷硫基、烷氨基或二烷氨基，R2代表氫、氨基、氰基或各任選取代的烷基、烷氧基、烷氨基或二烷氨基，和R3代表氫、氰基或各任選取代的烷基、鏈烯基、鏈炔基、環(huán)烷基或環(huán)烷烷基，G代表氧、各任選由鹵素、羥基、烷基、鹵代烷基或環(huán)烷基取代的鏈烷雙基、鏈烯雙基、鏈炔雙基或一個(gè)下列的基團(tuán)
-Q-CQ-，-CQ-Q-，-CH2-Q-，-Q-CH2-，-CQ-Q-CH2-，-CH2-Q-CQ-，-Q-CQ-CH2-，-Q-CQ-Q-CH2-，-N＝N-，-S(O)n-，-CH2-S(O)n-，-CQ-，-S(O)n-CH2-，-C(R4)＝N-O-，-C(R4)＝N-O-CH2-，-N(R5)-，-CQ-N(R5)-，-N(R5)-CQ-，-Q-CQ-N(R5)-，-N＝C(R4)-Q-CH2-，-CH2-O＝N-C(R4)-，-N(R5)-CQ-Q-，-CQ-N(R5)-CQ-Q-，或-N(R5)-CQ-Q-CH2-，其中n代表數(shù)字0、1或2，Q代表氧或硫，R4代表氫、氰基或各任選取代的烷基、烷氧基、烷硫基、烷氨基、二烷氨基或環(huán)烷基，R5代表氫、羥基、氰基或各任選取代的烷基、烷氧基或環(huán)烷基，和Z代表各任選取代的烷基、鏈烯基、鏈炔基、環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基。
另外發(fā)現(xiàn)，如果將通式(II)羧酸衍生物 式中Ar、E、G和Z具有上述含義，和R代表氫或烷基，與一個(gè)通式(III)的羥胺A1-NH-O-A(III)式中A和A1具有上述含義，—或者與一個(gè)鹵化氫的這類羥胺-任選的在一種酸受體存在下和任選的在一種稀釋劑的存在下進(jìn)行反應(yīng)，人們就可以得到通式(I)的新的異羥肟酸衍生物。
最后發(fā)現(xiàn)，該種新的通式(I)異羥肟酸衍生物顯示非常強(qiáng)的殺菌作用。
本發(fā)明所述的化合物可以在一定條件下作為各種可能的異構(gòu)形式的混合物，尤其是E-和Z-異構(gòu)體，在一定條件下也以互變異構(gòu)體存在。不僅需要E-異構(gòu)體，而且需要Z-異構(gòu)體，也需要這些異構(gòu)體的任何的混合物，以及可能的互變異構(gòu)形式。
本發(fā)明的對象首先是通式(I)化合物，式中A代表氫、任選由鹵素、氰基、羥基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷氧基、N，N-二-(C1-C4-烷基)-氨基、N-(C1-C4-烷基-羰基)-氨基、N-(C1-C4-烷基)-N-(C1-C4-烷基-羰基)-氨基、N-(C1-C4-烷氧基-羰基)-氨基或N-(C1-C4-烷基)-N-(C1-C4-烷氧基-羰基)-氨基取代的具有1至8個(gè)碳原子的烷基，代表C1-C4-烷氧基-羰基，代表C1-C4-烷氨基-羰基或二-(C1-C4-烷基)-氨基-羰基，A1代表氫或具有1至6個(gè)碳原子的烷基，Ar代表各任選取代的亞苯基或亞萘基或帶有5或6元環(huán)的雜亞芳基，環(huán)成員中至少一個(gè)代表氧、硫或氮和任選的一個(gè)或2個(gè)以上代表氮，其中可能的取代基最好由下列的基團(tuán)選取鹵素、氰基、硝基、氨基、羥基、甲?；Ⅳ然?、氨基甲酰基、硫代氨基甲?；謩e為直鏈的或支鏈的、分別帶有1至6個(gè)碳原子的烷基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺?；蛲榛酋；?、分別為直鏈的或支鏈的、分別帶有2至6個(gè)碳原子的鏈烯基、鏈烯氧基或鏈炔氧基，分別為直鏈的或支鏈的分別帶有1至6個(gè)碳原子的和1至13個(gè)相同或不同的鹵素原子的鹵代烷基、鹵代烷氧基、鹵代烷硫基、鹵代烷基亞磺?；螓u代烷基磺酰基，分別為直鏈的或支鏈的分別帶有2至6個(gè)碳原子和1至13個(gè)相同或不同的鹵原子的鹵代鏈烯基或鹵代鏈烯氧基，分別為直鏈或支鏈的在各烷基部分分別帶有1至6個(gè)碳原子的烷氨基、二烷氨基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰基、烷基磺酰氧基、肟基烷基或烷肟基烷基，分別雙重連結(jié)在一起、分別帶有1至6個(gè)碳原子的鏈烯基或雙氧鏈烯基，它們可分別由單一或多重的、相同或不同的鹵素和/或直鏈或支鏈的帶有1至4個(gè)碳原子的烷基和/或直鏈或支鏈的帶有1至4個(gè)碳原子和1至9個(gè)相同的或不同的鹵原子的鹵代烷基任選取代，E代表下列基團(tuán)之一 其中R代表氫或帶有1至6個(gè)碳原子的烷基，R1代表氫、鹵素、氰基或各任選由鹵素、氰基或C1-C4-烷氧基取代的烷基、烷氧基、烷硫基、烷氨基或二烷氨基，其中烷基分別具有1至6個(gè)碳原子，R2代表氫、氨基、氰基或各任選由鹵素、氰基或C1-C4-烷氧基取代的烷基、烷氧基、烷氨基或二烷氨基，其中烷基分別具有1至6個(gè)碳原子，和R3代表氫、氰基或各任選由鹵素、氰基或C1-C4-烷氧基取代的含最多6個(gè)碳原子的烷基、鏈烯基或鏈炔基，或代表各任選由鹵素、氰基、羧基、C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基-羰基等取代的環(huán)烷基或環(huán)烷基烷基，其中在環(huán)烷基部分中有3至6個(gè)碳原子，在烷基部分中任選有1至4個(gè)碳原子，G代表氧、各任選由鹵素、羥基、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基或C3-C6-環(huán)烷基等取代的含最多4個(gè)碳原子的鏈烷雙基、鏈烯雙基或鏈炔雙基，或下列基團(tuán)之一-Q-CQ-，-CQ-Q-，-CH2-Q-，-Q-CH2-，-CQ-Q-CH2-，-CH2-Q-CQ-，-Q-CQ-CH2-，-Q-CQ-Q-CH2-，-N＝N-，-S(O)n-，-CH2-S(O)n-，-CQ-，-S(O)n-CH2-，-C(R4)＝N-O-，-C(R4)＝N-O-CH2-，-N(R5)-，-CQ-N(R5)-，-N(R5)-CQ-，-Q-CQ-N(R5)-，-N＝C(R4)-Q-CH2-，-CH2-O-N＝C(R4)-，-N(R5)-CQ-Q-，-CQ-N(R5)-CQ-Q-，或-N(R5)-CQ-Q-CH2-，其中n代表數(shù)字0、1或2，Q代表氧或硫，R4代表氫、氰基、任選由鹵素、氰基或C1-C4-烷氧基等取代的烷基、烷氧基、烷硫基、烷氨基或二烷氨基，其中在烷基中分別有1至6個(gè)碳原子，或代表各任選由鹵素、氰基、羧基、C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基-羰基等取代的具有3至6個(gè)碳原子的環(huán)烷基，R5代表氫、羥基、氰基或代表任選由鹵素、氰基或C1-C4-烷氧基等取代的具有1至6個(gè)碳原子的烷基或代表任選由鹵素、氰基、羧基、C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基-羰基等取代的具有3至6個(gè)碳原子的環(huán)烷基，和Z代表任選由鹵素、氰基、羥基、氨基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亞磺?；駽1-C4-烷基磺酰基(它們是各任選由鹵素取代的)等取代的具有1至8個(gè)碳原子的烷基，代表各任選由鹵素取代的分別具有最多為8個(gè)碳原子的鏈烯基或鏈炔基，代表各任選由鹵素、氰基、羧基、苯基(它是任選由鹵素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基或C1-C4-鹵代烷氧基等取代的)、C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基-羰基取代的具有3至6個(gè)碳原子的環(huán)烷基，代表各任選的取代的苯基、萘基或代表具有3至7元環(huán)的雜環(huán)基，其中雜原子至少有一個(gè)代表氧、硫、或氮和任選的一個(gè)或2個(gè)另外的雜原子代表氮，這里可能的取代基最好由以下列舉的基團(tuán)選取鹵素、氰基、硝基、氨基、羥基、甲?；?、羧基、氨基甲?；⒘虼被柞；?、各個(gè)直鏈的或支鏈的烷基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺?；蛲榛酋；?，其中烷基分別帶有1至6個(gè)碳原子，各個(gè)直鏈的或支鏈的分別帶有2至6個(gè)碳原子的鏈烯基或鏈烯氧基，各個(gè)直鏈的或支鏈的鹵代烷基、鹵代烷氧基、鹵代烷硫基、鹵代烷基亞磺酰基或鹵代烷基磺?；渲型榛謩e帶有1至6個(gè)碳原子和1至13個(gè)相同或不同的鹵素原子，各個(gè)直鏈的或支鏈的鹵代鏈烯基或鹵代鏈烯氧基，其中鏈烯基部分分別帶有2至6個(gè)碳原子和1至13個(gè)相同的或不同的鹵素原子，各個(gè)直鏈的或支鏈的烷氨基、二烷氨基、烷基羰基、烷基羰基氧基、烷氧基羰基、烷基磺?；趸㈦炕榛蛲殡炕榛?，其中在單一的烷基部分里分別有1至6個(gè)碳原子，各個(gè)雙重連結(jié)在一起的分別帶有1至6個(gè)碳原子的鏈烯基或二氧鏈烯基，它們可分別由單一或多重的、相同或不同的鹵素和/或直鏈或支鏈的具有1至4個(gè)碳原子的烷基和/或直鏈或支鏈的具有1至4個(gè)碳原子和1至9個(gè)相同或不同的鹵素原子的鹵代烷基任選取代，帶有3至6個(gè)碳原子的環(huán)烷基，分別帶有3至7元環(huán)的雜環(huán)基或雜環(huán)基甲基，其中在雜環(huán)里有1至3個(gè)相同或不同的雜原子—尤其氮、氧和/或硫-，以及各個(gè)在苯環(huán)上單一的或多重的，相同或不同的由鹵素、氰基和/或直鏈或支鏈的具有1至4個(gè)碳原子的烷基和/或直鏈或支鏈的具有1至4個(gè)碳原子和1至9個(gè)相同或不同的鹵原子的鹵代烷基和/或直鏈或支鏈的具有1至4個(gè)碳原子的烷氧基和/或直鏈或支鏈的具有1至4個(gè)碳原子和1至9個(gè)相同或不同的鹵原子的鹵代烷氧基任選取代的苯基、苯氧基、苯甲基、苯甲氧基、苯乙基或苯乙氧基。在定義中，飽和的或不飽和的烴鏈?zhǔn)侨缤榛?、鏈烷雙基、鏈烯基或鏈炔基，也與雜原子連結(jié)在一起，如烷氧基、烷硫基或烷氨基，分別為直鏈的或支鏈的。
鹵素通常代表氟、氯、溴或碘，優(yōu)選的為氟、氯或溴，尤其是氟或氯。
本發(fā)明尤其涉及通式(I)化合物，在式中A代表氫、代表任選由氟、氯、甲氧基、乙氧基、正-或異丙氧基、甲氧基-乙氧基、乙氧基-乙氧基、二甲氨基、二乙氨基、乙酰氨基、丙酰氨基、N-甲基-乙酰氨基、N-乙基-乙酰氨基、N-甲基-丙酰氨基、N-乙基-丙酰氨基、甲氧基羰基氨基、乙氧基羰基氨基、N-甲基-N-甲氧基羰基氨基、N-乙基-N-甲氧基羰基氨基、N-甲基-N-乙氧基羰基氨基或N-乙基-N-乙氧基羰基氨基等取代的甲基、乙基、正-或異丙基、正-、異-、仲-或叔丁基，代表甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氨基羰基、乙氨基羰基、二甲氨基羰基或二乙氨基羰基，A1代表氫、甲基、乙基、正-或異丙基、正-、異-或仲丁基，Ar代表各任選取代的鄰-、間-或?qū)ξ粊啽交?，代表呋喃雙基、噻吩雙基、吡咯雙基、吡唑雙基、三唑雙基、噁唑雙基、異噁唑雙基、噻唑雙基、異噻唑雙基、噁二唑雙基、噻二唑雙基、吡啶雙基(尤其吡啶-2，3-雙基)、嘧啶雙基、噠嗪雙基、吡嗪雙基、1，3，4-三嗪雙基或1，2，3-三嗪雙基，其中可能的取代基尤其可以從下列列舉的基團(tuán)選取氟、氯、氰基、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、甲硫基、甲基亞磺酰基或甲基磺?；?，E代表以下基團(tuán)之一 其中R代表甲基、乙基、正-或異丙基、正-、異-或仲丁基，R1代表氫、氟、氯、溴、氰基或代表各任選由氟、氯、氰基、甲氧基或乙氧基等取代的甲基、乙基、丙基、甲氧基、乙氧基、甲硫基、乙硫基、甲氨基、乙氨基或二甲氨基，R2代表氫、氨基、氰基或代表各任選由氟、氯、氰基、甲氧基或乙氧基等取代的甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、甲氨基、乙氨基或二甲氨基，和R3代表氫、氰基或各任選由氟、氰基、甲氧基或乙氧基等取代的甲基、乙基、正-或異丙基、正-、異-或仲丁基、代表烯丙基或炔丙基或代表各任選由氟、氯、氰基、羧基、甲基、乙基、正-或異丙基、甲氧基-羰基或乙氧基-羰基等取代的環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、環(huán)丙基甲基、環(huán)丁基甲基、環(huán)戊基甲基、環(huán)己基甲基，G代表氧、代表各任選由氟、氯、羥基、甲基、乙基、正-或異丙基、三氟甲基、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基或環(huán)己基等取代的亞甲基、二亞甲基(乙烷-1，2-雙基)、亞乙基-1，2-雙基、乙炔-1，2-雙基或者以下基團(tuán)之一-Q-CQ-，-CQ-Q-，-CH2-Q-，-Q-CH2-，-CQ-Q-CH2-，-CH2-Q-CQ-，-Q-CQ-CH2-，-Q-CQ-Q-CH2-，-N＝N-，-S(O)n-，-CH2-S(O)n-，-CQ-，-S(O)n-CH2-，-C(R4)＝N-O-，-C(R4)＝N-O-CH2-，-N(R5)-，-CQ-N(R5)-，-N(R5)-CQ-，-Q-CQ-N(R5)-，-N＝C(R4)-Q-CH2-，-CH2-O-N＝C(R4)-，-N(R5)-CQ-Q-，-CQ-N(R5)-CQ-Q-，或-N(R5)-CQ-Q-CH2-，其中n代表數(shù)字0、1或2，Q代表氧或硫，R4代表氫、氰基、代表任選由氟、氯、氰基、甲氧基或乙氧基等取代的甲基、乙基、正-或異丙基、正-、異-或仲丁基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基、甲硫基、乙硫基、丙硫基、丁硫基、甲氨基、乙氨基、丙氨基、二甲氨基或二乙氨基或代表各任選由氟、氯、氰基、羧基、甲基、乙基、正-或異丙基、甲氧基-羰基或乙氧基-羰基等取代的環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基或環(huán)己基，R5代表氫、羥基、氰基或代表各任選由氟、氯、氰基、甲氧基或乙氧基等取代的甲基、乙基、正-或異丙基、正-、異-、仲-或叔丁基或任選由氟、氯、氰基、羧基、甲基、乙基、正-或異丙基、甲氧基-羰基或乙氧基-羰基等取代的環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基或環(huán)己基，和Z代表任選由氟、氯、溴、氰基、羥基、氨基、甲氧基、乙氧基、甲硫基、乙硫基、甲基亞磺?；?、乙基亞磺?；?、甲基磺酰基、乙基磺?；?它們可以是各任選由氟和/或氯取代的)等取代的甲基、乙基、正-或異丙基、正-、異-、仲-或叔丁基，代表各任選由氟、氯或溴等取代的烯丙基、丁烯基、1-甲基-烯丙基、炔丙基或1-甲基-炔丙基，代表各任選由氟、氯、溴、氰基、羧基、苯基(它可以是任選由氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、正-或異丙基、正-、異-、仲-或叔丁基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、正-或異丙氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基等取代的)、甲基、乙基、正-或異丙基、甲氧基-羰基或乙氧基-羰基等取代的環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基或環(huán)己基，代表各任選取代的苯基、萘基、呋喃基、噻吩基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基、1，2，3-三嗪基、1，2，4-三嗪基、1，3，5-三嗪基、環(huán)氧乙烷基、Oxetanyl、四氫呋喃基、全氫吡喃、吡咯烷基、哌啶基或嗎啉基，其中可能的取代基最好選自下列基團(tuán)氟、氯、溴、氰基、硝基、氨基、羥基甲酰基、羧基、氨基甲?；⒘虼被柞；?、甲基、乙基、正-或異丙基、正-、異-、仲-或叔丁基、甲氧基、乙氧基、正-或異丙氧基、甲硫基、乙硫基、正-或異丙硫基、甲基亞磺?；?、乙基亞磺?；?、甲基磺酰基或乙基磺?；⑷谆?、二氟甲氧基、三氟甲氧基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、三氟甲基亞磺酰基或三氟甲基磺?；?、甲氨基、乙氨基、正-或異丙氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、乙酰基、丙酰基、乙酰氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲基磺酰氧基、乙基磺酰氧基、肟甲基、肟乙基、甲肟甲基、乙肟甲基、甲肟乙基或乙肟乙基，各任選由單一或多重的，相同或不同的氟、氯、甲基、乙基、正-或異丙基、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基或環(huán)己基等取代的三亞甲基(丙烷-1，3-雙基)、亞甲基雙氧基或亞乙基雙氧基，以及各在苯環(huán)上單一或多重的，相同或不同的由氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、正-或異丙基、正-、異-、仲-或叔丁基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、正-或異丙氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基等任選取代的苯基、苯氧基、苯甲基或苯甲氧基。
一組特別優(yōu)選的本發(fā)明所述的化合物是這樣一類通式(I)化合物，在式中A代表氫，A1代表氫或甲基，Ar代表鄰亞苯基、吡啶-2，3-雙基或噻吩-2，3-雙基，E代表下列基團(tuán)之一 其中R1和R2分別代表甲氧基，G代表氧、亞甲基或下列基團(tuán)之一-CH2-O-，-O-CH2-，-S(O)n-，-CH2-S(O)n-，-S(O)n-CH2-，-C(R4)＝N-O-，-O-N＝C(R4)-，-C(R4)＝N-O-CH2-，-N(R5)-或-CH2-O-N＝C(R4)-，其中n代表數(shù)字0、1或2，R4代表氫、甲基或乙基，R5代表氫、甲基或乙基，和Z代表各任選取代的苯基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基、1，2，3-三嗪基、1，2，4-三嗪基或1，3，5-三嗪基，其中可能的取代基最好選自以下基團(tuán)氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、正-或異丙基、正-、異-、仲-或叔丁基、甲氧基、乙氧基、正-或異丙氧基、甲硫基、乙硫基、正-或異丙硫基、甲基亞磺酰基、乙基亞磺?；⒓谆酋；蛞一酋；?、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、三氟甲基亞磺?；蛉谆酋；?、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲肟甲基、乙肟甲基、甲肟乙基或乙肟乙基，各任選單一或多重的，相同或不同的由氟、氯、甲基或乙基等取代的亞甲基雙氧基或亞乙基雙氧基，以及各任選在苯環(huán)上單一或多重的，相同或不同的由氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、正-或異丙基、正-、異-、仲-或叔丁基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、正-或異丙氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基等取代的苯基、苯氧基、苯甲基或苯甲氧基。
上面舉出的一般的或在優(yōu)選部分規(guī)定的基團(tuán)定義，不僅適合于通式(I)的最終產(chǎn)物，而且也適合于各制備過程所必需的原料及中間產(chǎn)物。
這些基團(tuán)定義可以彼此之間，也可以在優(yōu)選化合物的規(guī)定范圍之間，任意的組合。
如果使用例如α-甲肟基-α-(2-苯氧甲基-苯基)-醋酸甲酯和羥胺-鹽酸鹽作為原料，在本發(fā)明所述的制備方法中，反應(yīng)方程式可以按下式表述 為了實(shí)施本發(fā)明所述的方法作為原料所必需的羧酸衍生物是通過通式(II)作一般定義的。在這個(gè)通式(II)中，Ar、E、G和Z其優(yōu)選的和特別的含義，在描述通式(I)化合物時(shí)，作為優(yōu)選的和特別優(yōu)選的Ar、E、G和Z已經(jīng)作了規(guī)定。R優(yōu)選的代表具有1至4個(gè)碳原子的烷基，特別優(yōu)選的代表甲基或乙基。
通式(II)原材料是已知的和/或可以根據(jù)已知的方法進(jìn)行制備(參見EP-A 178826，EP-A 242081，EP-A 382375，EP-A493711)。
另一個(gè)作為原料使用的羥胺是通過通式(III)作一般定義的。在通式(III)中，A優(yōu)選的及特別優(yōu)選的含義，已經(jīng)在描述通式(I)化合物時(shí)，作為優(yōu)選的及特別優(yōu)選的對A作了規(guī)定。
通式(III)原料是已知的有機(jī)合成化學(xué)試劑。
本發(fā)明所述的方法最好在一種適宜的酸受體存在下進(jìn)行。作為這類受體，所有的普通的無機(jī)或有機(jī)堿都可以考慮。屬于這類的例如有堿土金屬-或堿金屬氫化物、-氫氧化物、-氨化物、-醇化物、-乙酸鹽、-碳酸鹽或碳酸氫鹽，例如氫化鈉、氨基鈉、甲醇鈉、乙醇鈉、叔丁醇鉀、氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化銨、醋酸鈉、醋酸鉀、醋酸鈣、醋酸銨、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀、碳酸氫鈉或碳酸銨，以及叔胺，如三甲胺、三乙胺、三丁胺、N，N-二甲基苯胺、N，N-二甲基-苯甲胺、吡啶、N-甲基哌啶基、N，N-二甲基氨基吡啶、二氮雜雙環(huán)辛烷(DABCO)、二氮雜雙環(huán)壬烯(DBN)或二氮雜雙環(huán)十一烯(DBu)。
作為實(shí)施本發(fā)明所述方法的稀釋劑可以考慮水和有機(jī)溶劑。屬于此類的尤其是脂肪族、脂環(huán)族或芳香族，任選鹵化的烴類，例如汽油、苯、甲苯、二甲苯、氯代苯、二氯代苯、石油醚、己烷、環(huán)己烷、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳；醚如二乙醚、二異丙醚、二噁烷、四氫呋喃或乙二醇二甲醚或乙二醇二乙醚；酮類如丙酮、丁酮或甲基-異丁基-酮；腈類如乙腈、丙腈或芐腈；酰胺類如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基甲酰苯胺、N-甲基吡咯烷酮或六甲基磷酸三胺；酯類如醋酸甲酯或醋酸乙酯；亞砜類如二甲基亞砜；醇類如甲醇、乙醇、正-或異丙醇、乙二醇單甲醚、乙二醇單乙醚、二甘醇單甲醚、二甘醇單乙醚、它們與水的混合物或者純凈水。
反應(yīng)溫度在實(shí)施本發(fā)明所述方法時(shí)可以在一個(gè)很寬的范圍里變動(dòng)。通常工作溫度在-20℃和+100℃之間，優(yōu)選的在0℃和50℃之間。
為了實(shí)施本發(fā)明所述的方法，對每一個(gè)摩爾通式(II)羧酸衍生物通常投入1至5摩爾，優(yōu)選的1至2.5摩爾羥胺或羥胺-鹵氫酸鹽和必要時(shí)投入1至10摩爾，優(yōu)選的1至5摩爾酸受體。
反應(yīng)的實(shí)施，反應(yīng)產(chǎn)物的后處理和分離可按已知的方法進(jìn)行(參見制備實(shí)施例)。
本發(fā)明所述的活性物質(zhì)具有很強(qiáng)的殺滅微生物作用，并可以投入實(shí)用殺滅不受歡迎的微生物?；钚晕镔|(zhì)用作植物保護(hù)劑，尤其適于作殺菌劑。
在植物保護(hù)中，本殺菌劑可用來殺滅根腫病菌綱、卵菌綱、弧菌綱、接合菌亞綱、子囊菌綱、擔(dān)子菌綱和半知菌綱的微生物。
下述以非限定的方式列舉了上述系統(tǒng)命名下的一些真菌病害的致病微生物腐霉屬，例如甘薯斑腐?。灰卟?，例如馬鈴薯晚疫?。患偎箤?，例如律草假霜霉或生姜腐敗病；單軸霉屬，例如葡萄霜霉??；霜霉菌屬，例如Peronospora pisi或大白菜霜霉??；白粉菌屬，例如葫蘆白粉??；球殼菌屬，例如黃瓜白粉??；足球菌屬，例如蘋果白粉??；黑星菌屬，例如蘋果黑星病；Pyrenophora屬，例如大麥網(wǎng)斑病或大麥條紋病(分生孢子型眼斑點(diǎn)病。同物異名大麥網(wǎng)斑霉)；旋孢霉素屬，例如稻胡麻斑病(分生孢子型眼斑點(diǎn)病。同物異名大麥網(wǎng)斑霉)；單孢銹菌屬，例如菜豆銹?。浑p孢銹菌屬，例如小麥葉銹病；腥黑粉菌屬，例如小麥網(wǎng)腥黑穗?。缓诜劬鷮?，例如Ustilago nuda或燕麥散黑穗??；薄膜霉屬，例如稻紋枯??；梨孢霉屬，例如稻瘟?。荤牭睹箤?，例如禾桿鐮孢菌；葡萄孢屬，例如灰葡萄孢；殼針孢霉屬，例如小麥潁枯??；細(xì)球殼菌屬，例如小麥白葉斑??；尾孢霉屬，例如小豆褐斑??；交鏈孢屬，例如甘藍(lán)黑斑病和葡萄假尾孢霉屬，例如Pseudocercosporella herpotrichoides。
植物對消滅植物病害所需濃度的活性化合物的良好的耐受性，使得用其處理植物的地上部分、植物的繁殖原種和種子，以及植物生長的土壤成為可能。
在本文中，使用根據(jù)本發(fā)明的活性化合物防治果樹和蔬菜栽培中的病害，如疫霉屬和黑星菌屬的病害、或防治谷物病害，如白粉菌屬的病害、以及防治水稻病害，如稻瘟病有特別高水平的效果。
在防治植物病害所需的濃度條件下，活性物質(zhì)有很好的植物相容性，這一相容性允許對地面上的植物部分、植物的塊莖和種子以及土壤進(jìn)行處理。
本發(fā)明所述的活性物質(zhì)用于防治水果栽培和蔬菜種植中的病害有特別好的結(jié)果，例如對Phytophthora-和Venturia-類別，或防治谷物病害，例如對Erysiphe-類別，以及防治水稻病害，例如對Pyricularia Oryzae。
活性物質(zhì)可以根據(jù)它的物理和/或化學(xué)特性轉(zhuǎn)化成常用的供藥形式，如溶液、乳濁液、懸浮液、粉末、泡沫、藥膏、顆粒、氣溶膠、聚合物的微膠囊和種子的包裹物，以及ULV-冷的-和ULV-熱的霧化形式。
這些供藥形式可以用已知的方法進(jìn)行制備，例如通過活性物質(zhì)與增充劑相混合，增充劑就是液體的溶劑、在壓力下液化的氣體和/或固體的載體材料，必要時(shí)使用表面活性劑，也就是乳化劑和/或分散劑和/或泡沫生成劑。在使用水作為增充劑時(shí)，可以用有機(jī)溶劑作為助溶劑。作為液體的溶劑一般可以考慮用芳香族化合物，如二甲苯、甲苯、烷基萘、氯代芳香化合物或氯代脂肪烴類，如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷，脂肪烴類，如環(huán)己烷或石蠟，例如石油餾份，醇類，如丁醇或甘醇以及它們的醚和酯，酮類，如丙酮、甲乙酮、甲基異丁基酮或環(huán)己酮，強(qiáng)極性的溶劑，如二甲基甲酰胺或二甲基亞砜，以及水，液化氣體增充劑或載體是這樣一種液體，它在常溫常壓下是氣體，例如氣溶膠的膨脹氣體，如鹵代烴類以及丁烷、丙烷、氮?dú)夂投趸迹蛔鳛楣腆w載體可以考慮用例如天然的巖石粉，如陶土、礬土、滑石粉、白堊、石英粉、一種美國活性白土(Attapulgit)、高嶺石或硅藻土(Diatomeenerde)和人工合成的巖石粉，如高度分散的硅酸、氧化鋁和硅酸鹽；作為固體的顆粒載體材料可以考慮用例如粉碎和分級(jí)的天然巖石，如方解石、大理石、浮石、海泡石、白云石以及由無機(jī)和有機(jī)粉末人工合成的顆粒，以及由有機(jī)材料合成的顆粒，如鋸末、椰子殼、玉米芯軸和煙草梗；作為乳化劑和/或泡沫發(fā)生劑可以考慮用，例如非離子型和陰離子型乳化劑，如聚氧乙烯-脂肪酸酯、聚氧乙烯-脂肪醇醚，例如烷芳基聚甘醇醚、烷基磺酸鹽、烷基硫酸鹽、芳基磺酸鹽以及蛋白水解產(chǎn)物；作為分散劑可以考慮用，例如木素亞硫酸鹽廢堿液和甲基纖維素。
在劑型中作為膠粘劑可以使用羧甲基纖維素、天然的和合成的，粉末狀的、粒狀的或膠乳狀的聚合物，如阿拉伯膠、聚乙烯醇、聚醋酸乙烯酯，以及天然的磷脂，如腦磷脂和卵磷脂以及合成的磷脂。其它的添加物可以是礦物油和植物油。
著色劑可以用無機(jī)的顏料，例如氧化鐵、氧化鈦、亞鐵氰蘭和有機(jī)的染料，如茜素-、偶氮-和金屬酞氰染料和痕量養(yǎng)料，如鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬和鋅等鹽類。
制劑通常含有活性物質(zhì)在0.1和95％重量之間，優(yōu)選的在0.5和90％之間。
本發(fā)明所述的活性物質(zhì)可以單獨(dú)使用，或者以它的供藥形式與已知的殺真菌劑、殺細(xì)菌劑、殺螨劑、殺線蟲劑或殺昆蟲劑混合使用，以便擴(kuò)大有效范圍或防止抗藥性的發(fā)展。在多數(shù)情況下出現(xiàn)協(xié)同效應(yīng)。
用于混合的藥劑可以考慮以下的例子殺真菌劑2-氨基丁烷、2-苯胺基-4-甲基-6-環(huán)丙基-嘧啶；2’，6’-二溴-2-甲基-4’-三氟甲氧基-4’-三氟甲基-1，3-噻唑-5-甲苯胺；2，6-二氯-N-(4-三氟甲基芐基)苯甲酰胺；(E)-甲氧亞氨基-N-甲基-2-(2-苯氧苯基)乙酰胺；8-羥基喹啉硫酸鹽；甲基-(E)-2-{2-[6-(2-氰基苯氧基)-嘧啶-4-基氧]-苯基}-3-甲氧丙烯酸酯；甲基-(E)-甲氧亞氨基[α-(對甲苯氧基)-對甲苯基]乙酸酯；2-苯基苯酚(OPP)，艾敵嗎啉，Ampropylfos，敵菌靈，戊環(huán)唑，苯霜靈，麥銹靈，苯菌靈，Binapacryl，聯(lián)苯酚，雙苯三唑醇，滅瘟素，乙嘧酚磺酸酯，糠菌唑，粉病定，多硫化鈣，敵菌丹，克菌丹，多菌靈，萎銹靈，滅螨猛，地茂散，氯化苦，百菌清，乙菌利，硫雜靈，霜脲氨，環(huán)唑醇，酯菌氨，雙氯酚，芐氯三唑醇，苯氟磺胺，達(dá)菌清，氯硝胺，乙霉威，惡醚唑，甲菌定，烯酰嗎啉，烯唑醇，低螨普，二苯胺，Dipyrithion，滅菌磷，二嗪農(nóng)，多果定，敵菌酮，
克瘟散，Epoxyconazole，乙菌克，氯唑靈，異嘧菌醇，F(xiàn)enbuconazole，呋菌胺，種衣醇，拌種咯，苯銹啶，丁苯嗎啉，薯瘟錫，毒菌錫，福美鐵，嘧菌腙，氟啶胺，F(xiàn)ludioxonil，氟菌安，F(xiàn)luquinconazole，氟硅唑，磺菌胺，氟酰胺，粉唑醇，滅菌丹，乙磷鋁，四氯苯酞，麥穗寧，呋氨丙靈，拌種胺，雙胍鹽，氯苯嘧啶醇，己唑醇，土消菌，烯菌靈，酰胺唑，雙胍辛醋酸鹽，Iprobenfos，(IBP)，異丙定，富士一號(hào)，春雷霉素，銅制備物氫氧化銅，環(huán)烷酸銅，氯氧化銅，硫酸銅，氧化銅，8-羥基喹啉銅和波爾多混合物，錳銅混劑，代森錳鋅，代森錳，嘧菌胺，滅銹胺，瑞毒霉，Metconazol，磺菌威，甲呋菌胺，代森聯(lián)，嘧菌胺，氰菌唑，福美鎳，異丙消，環(huán)菌靈，甲呋酰胺，惡霜靈，Oxamocarb，氧化萎銹靈，稻瘟酯，戊菌唑，戊醇隆，Phosdiphen，多馬霉素，粉病靈，多氧霉素，噻菌靈，并氯靈，殺菌利，百維靈，丙環(huán)唑，甲基代森鋅，定菌磷，啶斑肟，Pyrimethanil，毛醌素，五氯硝基苯(PCNB)，硫和硫制備物，戊唑醇，白葉減，四氯硝基苯，氟醚唑，涕必靈，噻菌腈，甲基托布津，福美雙，甲基立枯磷，對甲抑菌靈，唑菌酮，唑菌醇，唑菌嗪，楊菌胺，三環(huán)唑，克啉菌，氟菌唑，嗪氨靈，Triticonazol，有效霉素，烯菌酮，代森鋅，福美鋅。
殺細(xì)菌劑溴硝丙二醇，雙氯酚，氯定，福美鎳，春雷霉素，Octhilinone，呋喃甲酸，氧化萎銹靈，噻菌靈，鏈霉素，白葉減，硫酸銅和其它銅制劑。
殺蟲劑/殺螨劑/殺線蟲劑齊墩螨素(abamectin)，AC 303 630，乙酰甲胺磷，氟硝菊酯，棉鈴?fù)?，涕滅威，甲體氯氰菊酯，蟲螨脒，齊墩螨素(avermectin)，AZ60541，azadirachtin，谷硫磷，乙基谷硫磷，唑環(huán)錫，
蘇云菌桿菌，惡蟲威，丙硫克百威，殺蟲磺，氟氯氰菊酯，氟氯菊酯，丁苯威，溴硫磷，全殺威，噻嗪酮，丁叉威，達(dá)螨酮，硫線磷，西維因，呋喃丹，三硫磷，丁硫克百威，殺螟丹，CGA157419，CGA 184699，chloethocarb，chlorethoxyfos，chloretoxyfos，毒蟲威，定蟲隆，氯甲磷，毒死蜱，甲基毒死蜱，順-芐呋菊酯，clocythrin，四螨嗪，殺螟腈，乙氰菊酯，β-氟氯氰菊酯，三氟氯氰菊酯，三環(huán)錫，氯氰菊酯，滅蠅胺，溴氰菊酯，甲基內(nèi)吸磷，甲基內(nèi)吸磷S趕式異構(gòu)體，內(nèi)吸磷，殺螨隆，二嗪農(nóng)，除線磷，敵敵畏，Dicliphos，百治磷，乙硫磷，氟脲殺，樂果，甲基毒蟲畏，敵殺磷，乙拌磷，克瘟散，Emamectin，高氰戊菊酯，苯蟲威，乙硫磷，醚菊酯(ethofenprox)，ethoprophos，etofenprox，氯嘧啶磷，克酰磷，喹螨醚，殺螨錫，殺螟松，fenobucarb，苯硫威，雙氧威，分撲菊酯，fenpyrad，唑螨酯，倍硫磷，氰戊菊酯，fipronil，氟啶胺，氟螨脲，氟氰戊菊酯，氟蟲脲，flufenprox，氟胺氰菊酯，地蟲磷，安果，噻唑硫磷，fubfenprox，呋線威，六六六，庚蟲磷，氟鈴脲，噻螨酮，咪蚜胺，iprobenfos，異唑磷，丙胺磷，異丙威，異噁唑磷，齊墩螨素(ivemectin)，α-三氟氯氰菊酯，lufenuron，馬拉硫磷，滅蚜磷，mervinphos，甲丙硫磷，多聚甲醛，蟲螨畏，甲胺磷，殺撲磷，滅蟲威，滅多威，metolcarb，milbemectin，久效磷，moxidectin，二溴磷，NC 184，NI 25，nitenpyram，氧化樂果，甲叉丙威，砜吸磷，oxydeprofos，對硫磷，甲基對硫磷，氯菊酯，稻豐散，甲拌磷，伏殺磷，亞胺硫磷，磷胺，辛硫磷，抗蚜威，蟲螨磷，乙基蟲螨磷，溴丙磷，猛殺威，丙蟲磷，殘殺威，丙硫磷，發(fā)果，pymetrozin，吡唑硫磷，噠嗪硫磷，反滅菊酯，除蟲菊，噠嗪酮，pyrimidifen，蚊蠅醚，喹硫磷，RH 5992，殺抗松，克線丹，silafluofen，治螟磷，乙丙硫磷，tebufenozide，tebufenpyrad，teburimimphos，伏蟲隆，七氟菊酯，雙硫磷，叔丁威，特丁磷，殺蟲威，thiafenox，硫雙滅多威，特氨叉威，甲基乙拌磷，治線磷，蘇云菌桿菌，四溴菊酯，triarathen，三唑磷，trizuron，敵百蟲，triflumuron，三叉威，蚜滅多，二甲威，xylylcarb，YI5301/5302，zetamethrin。
與其它已知的活性物質(zhì)，如除莠劑或與肥料和生長調(diào)節(jié)劑相混合也是可能的。
活性物質(zhì)可以單獨(dú)使用，也可以制劑形式或由此配制的使用形式被使用，如已備好的可供使用的溶液、懸浮液、噴粉、藥膏、溶解的粉末、細(xì)粉劑和顆粒。
應(yīng)用采取常用的方式，例如通過澆、噴射、噴灑、撒落、使之霧化、使之成泡沫、涂抹等等。另外可以按超小體積方法將活性物質(zhì)生產(chǎn)出來或?qū)⒒钚晕镔|(zhì)制劑或活性物質(zhì)本身注入土壤中。也可以處理植物的種子。
在處理植物部分時(shí)，活性物質(zhì)的濃度在使用形式中可以在一個(gè)很寬的范圍里變動(dòng)。通常在1和0.0001％重量之間，優(yōu)選的在0.5和0.001％重量之間。
在處理種子時(shí)，通常每一公斤種子用0.001至50g活性物質(zhì)，優(yōu)選的為0.01至10g。
在處理土壤時(shí)，在有效地點(diǎn)的活性物質(zhì)濃度要求由0.00001至0.1％重量，優(yōu)選由0.0001至0.02％重量。
制備實(shí)施例實(shí)施例1 將2.67g(38.4mmol)鹽酸胲事先置于40ml甲醇中，并在10℃將6.0g(19.2mmol)α-甲肟基-α-[2-(2-甲基-苯氧基-甲基)-苯基]-醋酸甲酯分成幾分加入其中。然后在冰浴冷卻下將13.8g一種30％的甲醇鈉溶液(76.8mmol NaOCH3)在15分鐘之內(nèi)滴加到混合物中，隨后撤掉冰浴，讓反應(yīng)混合物在0℃至20℃攪拌3小時(shí)。
為了后處理，將沉積物攪入稀鹽酸中(由6ml濃鹽酸和100g冰水組成)，然后用醋酸乙酯提取，有機(jī)相用硫酸鈉干燥并過濾。將溶劑從濾液中用真空水泵仔細(xì)的蒸掉。
得到5.3g(81％理論值)α-甲肟基-α-[2-(2-甲基-苯氧甲基)-苯基]-乙酰異羥肟酸(根據(jù)“液體色譜法”，純度為92％)，其熔點(diǎn)為65℃。
1H-NMR(D6-二甲基亞砜，δ)2.20，3.88，3.95，6.8-7.55，9.2ppm。
類似實(shí)施例1以及本發(fā)明所述的制備方法一般的描述相應(yīng)地可以制備出下面表1中列出的通式(I)化合物。 1H-NMR-譜圖的記錄是在CDCl3中或在D6-二甲基亞砜中用四甲基硅烷作為內(nèi)標(biāo)。通常以δ-值表述化學(xué)位移。
表1通式(I)化合物的實(shí)施例實(shí)施例 Z G ArE AA1物理數(shù)據(jù)序號(hào)2 HH (油)3 HH (油)實(shí)施例 Z GAr E AA1物理數(shù)據(jù)序號(hào)4 O HH5 O HH6OHH7 O HH實(shí)施例 Z G Ar E AA1物理數(shù)據(jù)序號(hào)8 OHH9 OHH10 OHH實(shí)施例ZGAr E AA1物理數(shù)據(jù)序號(hào)11 O HH12 O HH13 O HH14 O HH實(shí)施例Z G ArEA A1物理數(shù)據(jù)序號(hào) 實(shí)施例 Z G ArEA A1物理數(shù)據(jù)序號(hào) 實(shí)施例Z G Ar EAA1物理數(shù)據(jù)序號(hào)23 -OCH2- HH24 -OCH2- HH25-OCH2- HH26 -OCH2- HH27 -OCH2- HH實(shí)施例ZG ArE AA1物理數(shù)據(jù)序號(hào)28 O HH29 O HH30 O HH實(shí)施例 Z G ArE AA1物理數(shù)據(jù)序號(hào)31HH32HH33 HH34 HH35 HH實(shí)施例Z G ArEAA1物理數(shù)據(jù)序號(hào)36 HH37 HH38 HH39 HH40 HH實(shí)施例 Z GAr E AA1物理數(shù)據(jù)序號(hào)41 HH42HH43HH44HH45 HH實(shí)施例 ZG Ar EAA1物理數(shù)據(jù)序號(hào)46 HH47 HH48 HH49HH50HH實(shí)施例ZGArE A A1物理數(shù)據(jù)序號(hào) 實(shí)施例ZG Ar E A A1物理數(shù)據(jù)序號(hào) 實(shí)施例 Z GAr EA A1物理數(shù)據(jù)序號(hào) 實(shí)施例Z G ArE A A1物理數(shù)據(jù)序號(hào) 實(shí)施例 Z G Ar E A A1物理數(shù)據(jù)序號(hào) 實(shí)施例ZG Ar EA A1物理數(shù)據(jù)序號(hào) 實(shí)施例 Z GAr E A A1物理數(shù)據(jù)序號(hào) 應(yīng)用實(shí)施例實(shí)施例APyriculria-試驗(yàn)(水稻)/防護(hù)的溶劑12.5重量份丙酮乳化劑0.3重量份烷芳基聚甘醇醚為了制備一種合乎目的的活性物質(zhì)制劑，人們將1重量份的活性物質(zhì)與規(guī)定量的溶劑相混合，并且用水和規(guī)定量的乳化劑稀釋該濃縮液達(dá)到所需的濃度。
為了檢驗(yàn)防護(hù)效果，人們用活性物質(zhì)制劑噴水稻幼苗，直到濕淋淋的。當(dāng)噴的涂層變干以后，給植物用一種Pyricularia Oryzao的孢子懸浮水溶液進(jìn)行接種。隨后將植物放入一個(gè)相對濕度為100％的25℃的溫室中。
接種4天后評價(jià)疾病的侵襲情況。
在該試驗(yàn)中，例如根據(jù)制備實(shí)施例1的化合物，在活性物質(zhì)濃度為0.025％時(shí)有效率為100％。實(shí)施例BPyricularia-試驗(yàn)(水稻)/系統(tǒng)的溶劑12.5重量份丙酮乳化劑0.3重量份烷芳基聚甘醇醚為了制備一種合乎目的的活性物質(zhì)制劑，人們將1重量份的活性物質(zhì)與規(guī)定量的溶劑相混合，并且用水和規(guī)定量的乳化劑把濃縮物沖稀到所需的濃度。
為了檢驗(yàn)系統(tǒng)性能，將40ml活性物質(zhì)制劑澆入單位面積土壤中，在該土壤中插栽水稻幼苗。處理完七天過后，將水稻用一種PyriculariaOryzao孢子水懸浮液進(jìn)行接種。隨后讓植物在一個(gè)相對濕度為100％的25℃的溫室中呆到評價(jià)完畢。
接種4天后評價(jià)病害侵襲情況。
在這個(gè)試驗(yàn)中，例如根據(jù)制備實(shí)施例1的化合物，在使用量為每100cm2用100mg時(shí)，有效率為67％。實(shí)施例C疫霉屬(phytophthora)-試驗(yàn)(番茄)/防護(hù)的溶劑12.5重量份丙酮乳化劑0.3重量份烷芳基聚甘醇醚為了制備一種合乎目的的活性物質(zhì)制劑，人們將1重量份的活性物質(zhì)與規(guī)定量的溶劑和乳化劑相混合，并且用水將濃縮物沖稀到所需的濃度。
為了檢驗(yàn)防護(hù)效果，人們用活性物質(zhì)噴灑植物幼苗，直到濕淋淋的。當(dāng)噴灑涂層變干以后，將植物用一種蔓延疫霉孢子水懸浮液進(jìn)行接種。
植物被放到一個(gè)相對濕度為100％的大約20℃的溫室內(nèi)。
接種3天后進(jìn)行評價(jià)。
在這個(gè)試驗(yàn)中，例如根據(jù)制備實(shí)施例1的化合物，在活性物質(zhì)濃度為0.025％時(shí)，有效率為67％。實(shí)施例D白粉菌屬(Erysiphe)-試驗(yàn)(大麥)/防護(hù)溶劑12.5重量份N-甲基-吡咯烷酮乳化劑0.3重量份烷芳基聚甘醇醚為了制備一種合乎目的的活性物質(zhì)制劑，人們將1重量份的活性物質(zhì)與規(guī)定量的溶劑和乳化劑相混合，并且用水將濃縮物沖稀到所需的濃度。
為了檢驗(yàn)防護(hù)效果，人們用活性物質(zhì)制劑噴灑植物幼苗，使之淋濕。當(dāng)噴灑涂層變干以后，用禾白粉菌f.sp.hordei孢子給植物授粉。
將植物放在一個(gè)相對濕度為大約80％的，溫度為大約20℃的溫室內(nèi)。
接種7天后進(jìn)行評價(jià)。
在這個(gè)試驗(yàn)中，例如根據(jù)制備實(shí)施例1的化合物，在活性物質(zhì)濃度為0.025％時(shí)，有效率為89％。實(shí)施例E黑星菌屬(Venturia)-試驗(yàn)(蘋果)/防護(hù)的溶劑12.5重量份丙酮乳化劑0.3重量份烷芳基聚甘醇醚為了制備一種合乎目的的活性物質(zhì)制劑，人們將1重量份的活性物質(zhì)與規(guī)定量的溶劑和乳化劑相混合，并且用水沖稀該濃縮物達(dá)到所需濃度。
為了檢驗(yàn)防護(hù)效果，人們用活性物質(zhì)制劑噴植物幼苗，直到濕淋淋的。當(dāng)噴灑涂層變干之后，用一種蘋果黑星病蘋果黑星菌(Venturiainaequalis)的分生孢子懸浮水溶液接種植物，然后在20℃和100％相對濕度下在恒溫箱中放置1天。
接種后12天進(jìn)行評價(jià)。
在這個(gè)試驗(yàn)中，例如根據(jù)制備實(shí)施例1的化合物，在活性物質(zhì)濃度為0.025％時(shí)，有效率為100％。
權(quán)利要求
1.通式(I)異羥肟酸衍生物 式中A代表氫或一個(gè)易解離的基團(tuán)，A1代表氫或烷基，Ar代表各任選取代的亞芳基或雜亞芳基，E代表1-鏈烯-1，1-雙基-基團(tuán)，它在2-位含有一個(gè)R1基，或代表一個(gè)2-氮雜-1-鏈烯-1，1-雙基-基團(tuán)，它在2-位含有一個(gè)R2基，或代表一個(gè)任選取代的亞氨基-基團(tuán)(“氮雜亞甲基”，N-R3)，其中R1代表氫、鹵素、氰基或各任選取代的烷基、烷氧基、烷硫基、烷氨基或二烷氨基，R2代表氫、氨基、氰基或各任選取代的烷基、烷氧基、烷氨基或二烷氨基，和R3代表氫、氰基或各任選取代的烷基、鏈烯基、鏈炔基、環(huán)烷基或環(huán)烷烷基，G代表氧、各任選由鹵素、羥基、烷基、鹵代烷基或環(huán)烷基取代的鏈烷雙基、鏈烯雙基、鏈炔雙基或下列基團(tuán)之一-Q-CQ-，-CQ-Q-，-CH2-Q-，-Q-CH2-，-CQ-Q-CH2-，-CH2-Q-CQ-，-Q-CQ-CH2-，-Q-CQ-Q-CH2-，-N＝N-，-S(O)n-，-CH2-S(O)n-，-CQ-，-S(O)n-CH2-，-C(R4)＝N-O-，-C(R4)＝N-O-CH2-，-N(R5)-，-CQ-N(R5)-，-N(R5)-CQ-，-Q-CQ-N(R5)-，-N＝C(R4)-Q-CH2-，-CH2-O＝N-C(R4)-，-N(R5)-CQ-Q-，-CQ-N(R5)-CQ-Q-，或-N(R5)-CQ-Q-CH2-，其中n代表數(shù)字0、1或2，Q代表氧或硫，R4代表氫、氰基或各任選取代的烷基、烷氧基、烷硫基、烷氨基、二烷氨基或環(huán)烷基，R5代表氫、羥基、氰基或各任選取代的烷基、烷氧基或環(huán)烷基，和Z代表各任選取代的烷基、鏈烯基、鏈炔基、環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的通式(I)化合物，在式中A代表氫、任選由鹵素、氰基、羥基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷氧基、N，N-二-(C1-C4-烷基)-氨基、N-(C1-C4-烷基-羰基)-氨基、N-(C1-C4-烷基)-N-(C1-C4-烷基-羰基)-氨基、N-(C1-C4-烷氧基-羰基)-氨基或N-(C1-C4-烷基)-N-(C1-C4-烷氧基-羰基)-氨基取代的具有1至8個(gè)碳原子的烷基，代表C1-C4-烷氧基-羰基，代表C1-C4-烷氨基-羰基或二-(C1-C4-烷基)-氨基-羰基，A1代表氫或具有1至6個(gè)碳原子的烷基，Ar代表各任選取代的亞苯基或亞萘基或帶有5或6元環(huán)的雜亞芳基，環(huán)成員中至少一個(gè)代表氧、硫或氮和任選的一個(gè)或2個(gè)以上代表氮，其中可能的取代基最好由下列的基團(tuán)選取鹵素、氰基、硝基、氨基、羥基、甲?；Ⅳ然?、氨基甲?；?、硫代氨基甲?；?，分別為直鏈的或支鏈的、分別帶有1至6個(gè)碳原子的烷基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺?；蛲榛酋；?、分別為直鏈的或支鏈的、分別帶有2至6個(gè)碳原子的鏈烯基、鏈烯氧基或鏈炔氧基，分別為直鏈的或支鏈的分別帶有1至6個(gè)碳原子的和1至13個(gè)相同或不同的鹵素原子的鹵代烷基、鹵代烷氧基、鹵代烷硫基、鹵代烷基亞磺酰基或鹵代烷基磺?；?，分別為直鏈的或支鏈的分別帶有2至6個(gè)碳原子和1至13個(gè)相同或不同的鹵原子的鹵代鏈烯基或鹵代鏈烯氧基，分別為直鏈或支鏈的在各烷基部分分別帶有1至6個(gè)碳原子的烷氨基、二烷氨基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰基、烷基磺酰氧基、肟基烷基或烷肟基烷基，分別雙重連結(jié)在一起、分別帶有1至6個(gè)碳原子的鏈烯基或雙氧鏈烯基，它們可分別由單一或多重的、相同或不同的鹵素和/或直鏈或支鏈的帶有1至4個(gè)碳原子的烷基和/或直鏈或支鏈的帶有1至4個(gè)碳原子和1至9個(gè)相同的或不同的鹵原子的鹵代烷基任選取代，E代表下列基團(tuán)之一 其中R代表氫或帶有1至6個(gè)碳原子的烷基，R1代表氫、鹵素、氰基或各任選由鹵素、氰基或C1-C4-烷氧基取代的烷基、烷氧基、烷硫基、烷氨基或二烷氨基，其中烷基分別具有1至6個(gè)碳原子，R2代表氫、氨基、氰基或各任選由鹵素、氰基或C1-C4-烷氧基取代的烷基、烷氧基、烷氨基或二烷氨基，其中烷基分別具有1至6個(gè)碳原子，和R3代表氫、氰基或各任選由鹵素、氰基或C1-C4-烷氧基取代的含最多6個(gè)碳原子的烷基、鏈烯基或鏈炔基，或代表各任選由鹵素、氰基、羧基、C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基-羰基等取代的環(huán)烷基或環(huán)烷基烷基，其中在環(huán)烷基部分中有3至6個(gè)碳原子，在烷基部分中任選有1至4個(gè)碳原子，G代表氧、各任選由鹵素、羥基、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基或C3-C6-環(huán)烷基等取代的含最多4個(gè)碳原子的鏈烷雙基、鏈烯雙基或鏈炔雙基，或下列基團(tuán)之一-Q-CQ-，-CQ-Q-，-CH2-Q-，-Q-CH2-，-CQ-Q-CH2-，-CH2-Q-CQ-，-Q-CQ-CH2-，-Q-CQ-Q-CH2-，-N＝N-，-S(O)n-，-CH2-S(O)n-，-CQ-，-S(O)n-CH2-，-C(R4)＝N-O-，-C(R4)＝N-O-CH2-，-N(R5)-，-CQ-N(R5)-，-N(R5)-CQ-，-Q-CQ-N(R5)-，-N＝C(R4)-Q-CH2-，-CH2-O-N＝C(R4)-，-N(R5)-CQ-Q-，-CQ-N(R5)-CQ-Q-，或-N(R5)-GQ-Q-CH2-，其中n代表數(shù)字0、1或2，Q代表氧或硫，R4代表氫、氰基、任選由鹵素、氰基或C1-C4-烷氧基等取代的烷基、烷氧基、烷硫基、烷氨基或二烷氨基，其中在烷基中分別有1至6個(gè)碳原子，或代表各任選由鹵素、氰基、羧基、C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基-羰基等取代的具有3至6個(gè)碳原子的環(huán)烷基，R5代表氫、羥基、氰基或代表任選由鹵素、氰基或C1-C4-烷氧基等取代的具有1至6個(gè)碳原子的烷基或代表任選由鹵素、氰基、羧基、C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基-羰基等取代的具有3至6個(gè)碳原子的環(huán)烷基，和Z代表任選由鹵素、氰基、羥基、氨基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亞磺?；駽1-C4-烷基磺?；?它們是各任選由鹵素取代的)等取代的具有1至8個(gè)碳原子的烷基，代表各任選由鹵素取代的分別具有最多為8個(gè)碳原子的鏈烯基或鏈炔基，代表各任選由鹵素、氰基、羧基、苯基(它是任選由鹵素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基或C1-C4-鹵代烷氧基等取代的)、C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基-羰基取代的具有3至6個(gè)碳原子的環(huán)烷基，代表各任選的取代的苯基、萘基或代表具有3至7元環(huán)的雜環(huán)基，其中雜原子至少有一個(gè)代表氧、硫、或氮和任選的一個(gè)或2個(gè)另外的雜原子代表氮，這里可能的取代基最好由以下列舉的基團(tuán)選取鹵素、氰基、硝基、氨基、羥基、甲?；Ⅳ然?、氨基甲酰基、硫代氨基甲酰基、各個(gè)直鏈的或支鏈的烷基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺酰基或烷基磺?；渲型榛謩e帶有1至6個(gè)碳原子，各個(gè)直鏈的或支鏈的分別帶有2至6個(gè)碳原子的鏈烯基或鏈烯氧基，各個(gè)直鏈的或支鏈的鹵代烷基、鹵代烷氧基、鹵代烷硫基、鹵代烷基亞磺酰基或鹵代烷基磺?；?，其中烷基分別帶有1至6個(gè)碳原子和1至13個(gè)相同或不同的鹵素原子，各個(gè)直鏈的或支鏈的鹵代鏈烯基或鹵代鏈烯氧基，其中鏈烯基部分分別帶有2至6個(gè)碳原子和1至13個(gè)相同的或不同的鹵素原子，各個(gè)直鏈的或支鏈的烷氨基、二烷氨基、烷基羰基、烷基羰基氧基、烷氧基羰基、烷基磺?；趸㈦炕榛蛲殡炕榛?，其中在單一的烷基部分里分別有1至6個(gè)碳原子，各個(gè)雙重連結(jié)在一起的分別帶有1至6個(gè)碳原子的鏈烯基或二氧鏈烯基，它們可分別由單一或多重的、相同或不同的鹵素和/或直鏈或支鏈的具有1至4個(gè)碳原子的烷基和/或直鏈或支鏈的具有1至4個(gè)碳原子和1至9個(gè)相同或不同的鹵素原子的鹵代烷基任選取代，帶有3至6個(gè)碳原子的環(huán)烷基，分別帶有3至7元環(huán)的雜環(huán)基或雜環(huán)基甲基，其中在雜環(huán)里有1至3個(gè)相同或不同的雜原子—尤其氮、氧和/或硫—，以及各個(gè)在苯環(huán)上單一的或多重的，相同或不同的由鹵素、氰基和/或直鏈或支鏈的具有1至4個(gè)碳原子的烷基和/或直鏈或支鏈的具有1至4個(gè)碳原子和1至9個(gè)相同或不同的鹵原子的鹵代烷基和/或直鏈或支鏈的具有1至4個(gè)碳原子的烷氧基和/或直鏈或支鏈的具有1至4個(gè)碳原子和1至9個(gè)相同或不同的鹵原子的鹵代烷氧基任選取代的苯基、苯氧基、苯甲基、苯甲氧基、苯乙基或苯乙氧基。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的通式(I)化合物，在式中，A代表氫、代表任選由氟、氯、甲氧基、乙氧基、正-或異丙氧基、甲氧基-乙氧基、乙氧基-乙氧基、二甲氨基、二乙氨基、乙酰氨基、丙酰氨基、N-甲基-乙酰氨基、N-乙基-乙酰氨基、N-甲基-丙酰氨基、N-乙基-丙酰氨基、甲氧基羰基氨基、乙氧基羰基氨基、N-甲基-N-甲氧基羰基氨基、N-乙基-N-甲氧基羰基氨基、N-甲基-N-乙氧基羰基氨基或N-乙基-N-乙氧基羰基氨基等取代的甲基、乙基、正-或異丙基、正-、異-、仲-或叔丁基，代表甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氨基羰基、乙氨基羰基、二甲氨基羰基或二乙氨基羰基，A1代表氫、甲基、乙基、正-或異丙基、正-、異-或仲丁基，Ar代表各任選取代的鄰-、間-或?qū)ξ粊啽交?，代表呋喃雙基、噻吩雙基、吡咯雙基、吡唑雙基、三唑雙基、噁唑雙基、異噁唑雙基、噻唑雙基、異噻唑雙基、噁二唑雙基、噻二唑雙基、吡啶雙基(尤其吡啶-2，3-雙基)、嘧啶雙基、噠嗪雙基、吡嗪雙基、1，3，4-三嗪雙基或1，2，3-三嗪雙基，其中可能的取代基尤其可以從下列列舉的基團(tuán)選取氟、氯、氰基、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、甲硫基、甲基亞磺?；蚣谆酋；?，E代表以下基團(tuán)之一 其中R代表甲基、乙基、正-或異丙基、正-、異-或仲丁基，R1代表氫、氟、氯、溴、氰基或代表各任選由氟、氯、氰基、甲氧基或乙氧基等取代的甲基、乙基、丙基、甲氧基、乙氧基、甲硫基、乙硫基、甲氨基、乙氨基或二甲氨基，R2代表氫、氨基、氰基或代表各任選由氟、氯、氰基、甲氧基或乙氧基等取代的甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、甲氨基、乙氨基或二甲氨基，和R3代表氫、氰基或各任選由氟、氰基、甲氧基或乙氧基等取代的甲基、乙基、正-或異丙基、正-、異-或仲丁基、代表烯丙基或炔丙基或代表各任選由氟、氯、氰基、羧基、甲基、乙基、正-或異丙基、甲氧基-羰基或乙氧基-羰基等取代的環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、環(huán)丙基甲基、環(huán)丁基甲基、環(huán)戊基甲基、環(huán)己基甲基，G代表氧、代表各任選由氟、氯、羥基、甲基、乙基、正-或異丙基、三氟甲基、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基或環(huán)己基等取代的亞甲基、二亞甲基(乙烷-1，2-雙基)、亞乙基-1，2-雙基、乙炔-1，2-雙基或者以下基團(tuán)之一-Q-CQ-，-CQ-Q-，-CH2-Q-，-Q-CH2-，-CQ-Q-CH2-，-CH2-Q-CQ-，-Q-CQ-CH2-，-Q-CQ-Q-CH2-，-N＝N-，-S(O)n-，-CH2-S(O)n-，-GQ-，-S(O)n-CH2-，-C(R4)＝N-O-，-C(R4)＝N-O-CH2-，-N(R5)-，-CQ-N(R5)-，-N(R5)-GQ-，-Q-CQ-N(R5)-，-N＝C(R4)-Q-CH2-，-CH2-O-N＝C(R4)-，-N(R5)-CQ-Q-，-CQ-N(R5)-CQ-Q-，或-N(R5)-CQ-Q-CH2-，其中n代表數(shù)字0、1或2，Q代表氧或硫，R4代表氫、氰基、代表任選由氟、氯、氰基、甲氧基或乙氧基等取代的甲基、乙基、正-或異丙基、正-、異-或仲丁基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基、甲硫基、乙硫基、丙硫基、丁硫基、甲氨基、乙氨基、丙氨基、二甲氨基或二乙氨基或代表各任選由氟、氯、氰基、羧基、甲基、乙基、正-或異丙基、甲氧基-羰基或乙氧基-羰基等取代的環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基或環(huán)己基，R5代表氫、羥基、氰基或代表各任選由氟、氯、氰基、甲氧基或乙氧基等取代的甲基、乙基、正-或異丙基、正-、異-、仲-或叔丁基或任選由氟、氯、氰基、羧基、甲基、乙基、正-或異丙基、甲氧基-羰基或乙氧基-羰基等取代的環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基或環(huán)己基，和Z代表任選由氟、氯、溴、氰基、羥基、氨基、甲氧基、乙氧基、甲硫基、乙硫基、甲基亞磺?；?、乙基亞磺?；⒓谆酋；?、乙基磺?；?它們可以是各任選由氟和/或氯取代的)等取代的甲基、乙基、正-或異丙基、正-、異-、仲-或叔丁基，代表各任選由氟、氯或溴等取代的烯丙基、丁烯基、1-甲基-烯丙基、炔丙基或1-甲基-炔丙基，代表各任選由氟、氯、溴、氰基、羧基、苯基(它可以是任選由氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、正-或異丙基、正-、異-、仲-或叔丁基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、正-或異丙氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基等取代的)、甲基、乙基、正-或異丙基、甲氧基-羰基或乙氧基-羰基等取代的環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基或環(huán)己基，代表各任選取代的苯基、萘基、呋喃基、噻吩基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基、1，2，3-三嗪基、1，2，4-三嗪基、1，3，5-三嗪基、環(huán)氧乙烷基、Oxetanyl、四氫呋喃基、全氫吡喃、吡咯烷基、哌啶基或嗎啉基，其中可能的取代基最好選自下列基團(tuán)氟、氯、溴、氰基、硝基、氨基、羥基、甲?；?、羧基、氨基甲?；?、硫代氨基甲酰基、甲基、乙基、正-或異丙基、正-、異-、仲-或叔丁基、甲氧基、乙氧基、正-或異丙氧基、甲硫基、乙硫基、正-或異丙硫基、甲基亞磺?；?、乙基亞磺?；?、甲基磺?；蛞一酋；?、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、三氟甲基亞磺酰基或三氟甲基磺?；⒓装被?、乙氨基、正-或異丙氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、乙?；⒈；?、乙酰氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲基磺酰氧基、乙基磺酰氧基、肟甲基、肟乙基、甲肟甲基、乙肟甲基、甲肟乙基或乙肟乙基，各任選由單一或多重的，相同或不同的氟、氯、甲基、乙基、正-或異丙基、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基或環(huán)己基等取代的三亞甲基(丙烷-1，3-雙基)、亞甲基雙氧基或亞乙基雙氧基，以及各在苯環(huán)上單一或多重的，相同或不同的由氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、正-或異丙基、正-、異-、仲-或叔丁基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、正-或異丙氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基等任選取代的苯基、苯氧基、苯甲基或苯甲氧基。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的通式(I)化合物，在式中A代表氫，A1代表氫或甲基，Ar代表鄰亞苯基、吡啶-2，3-雙基或噻吩-2，3-雙基，E代表下列基團(tuán)之一 其中R1和R2分別代表甲氧基，G代表氧、亞甲基或下列基團(tuán)之一-CH2-O-，-O-CH2-，-S(O)n-，-CH2-S(O)n-，-S(O)n-CH2-，-C(R4)＝N-O-，-O-N＝C(R4)-，-C(R4)＝N-O-CH2-，-N(R5)-或-CH2-O-N＝C(R4)-，其中n代表數(shù)字0、1或2，R4代表氫、甲基或乙基，R5代表氫、甲基或乙基，和Z代表各任選取代的苯基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基、1，2，3-三嗪基、1，2，4-三嗪基或1，3，5-三嗪基，其中可能的取代基最好選自以下基團(tuán)氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、正-或異丙基、正-、異-、仲-或叔丁基、甲氧基、乙氧基、正-或異丙氧基、甲硫基、乙硫基、正-或異丙硫基、甲基亞磺酰基、乙基亞磺?；?、甲基磺酰基或乙基磺?；⑷谆?、二氟甲氧基、三氟甲氧基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、三氟甲基亞磺?；蛉谆酋；⒓籽趸驶?、乙氧基羰基、甲肟甲基、乙肟甲基、甲肟乙基或乙肟乙基，各任選單一或多重的，相同或不同的由氟、氯、甲基或乙基等取代的亞甲基雙氧基或亞乙基雙氧基，以及各任選在苯環(huán)上單一或多重的，相同或不同的由氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、正-或異丙基、正-、異-、仲-或叔丁基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、正-或異丙氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基等取代的苯基、苯氧基、苯甲基或苯甲氧基。
5.害蟲防治劑，其特征是將權(quán)利要求1所述的通式(I)化合物中至少一種作為害蟲防治劑的一個(gè)成分。
6.防治害蟲的方法，其特征是，人們將權(quán)利要求1所述的通式(I)化合物作用于害蟲和/或作用于它們的生存空間。
7.權(quán)利要求1至4所述的通式(I)化合物在用于防治害蟲方面的應(yīng)用。
8.害蟲防治劑的制備方法，其特征是，將權(quán)利要求1至4所述的通式(I)化合物與增充劑和/或表面活性劑相混合。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的通式(I)異羥肟酸衍生物的制備方法，其特征是，人們將通式(II)的羧酸衍生物 在式中Ar、E、G和Z具有在權(quán)利要求1中所規(guī)定的含義和R代表氫或烷基，與一種通式(III)的羥胺A1-NH-O-A(III)在式中A和A1具有在權(quán)利要求1中規(guī)定的含義，或者與該羥胺的鹵氫酸鹽必要時(shí)在酸受體的存在下和必要時(shí)在稀釋劑的存在下進(jìn)行反應(yīng)。
全文摘要
通式(I)異羥肟酸衍生物，在式中A代表氫或一個(gè)易解離的基團(tuán)，A
文檔編號(hào)C07C271/10GK1143360SQ95191948
公開日1997年2月19日 申請日期1995年1月16日 優(yōu)先權(quán)日1994年1月28日
發(fā)明者B·W·克呂格, L·阿斯曼, H·蓋耶, P·格迪斯, U·海尼曼, D·庫特, T·塞茨, B·加倫坎, R·泰曼, G·漢斯勒, H·-W迪尼, S·杜茨曼 申請人:拜爾公司