木霉菌素c8不飽和酸酯衍生物及其用途
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種木霉菌素C8不飽和酸酯衍生物，該木霉菌素C8不飽和酸酯衍生物的結(jié)構(gòu)通式為：R為以下任意一種：被鹵素取代或被烷氧基取代或非取代的烯基；被鹵素、烷基、烷氧基、硝基、鹵代烷基取代的或非取代的苯丙烯基；被鹵素取代或烷基取代或被烷氧基取代的或非取代的雜芳基。該木霉菌素C8不飽和酸酯衍生物能用于抑制植物病原真菌，作為農(nóng)業(yè)和/或園藝上的殺菌劑。
【專(zhuān)利說(shuō)明】木霉菌素C8不飽和酸酯衍生物及其用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于新農(nóng)藥創(chuàng)制中的殺菌劑創(chuàng)制領(lǐng)域，具體涉及一系列對(duì)植物病原真菌具有抑菌活性的木霉菌素CS不飽和酸酯衍生物。
【背景技術(shù)】
[0002]自21世紀(jì)以來(lái)，殺菌劑的發(fā)展迅速，殺蟲(chóng)劑所占比例已逐漸被殺菌劑追上，特別是嘧菌酯，已經(jīng)成為殺菌劑品種的代表，銷(xiāo)售額成倍增長(zhǎng)。當(dāng)前，以天然產(chǎn)物為母體的、廣譜高效、作用機(jī)理獨(dú)特的殺菌劑已成為國(guó)際上近期開(kāi)發(fā)的重點(diǎn)。
[0003]內(nèi)生真菌及其天然產(chǎn)物在現(xiàn)代生物藥物開(kāi)發(fā)中具有重要的應(yīng)用潛力，單端孢霉烯類(lèi)化合物是一類(lèi)著名的真菌毒素，為鐮刀菌屬(Fusarium)、單端孢霉屬(Trichothecene)、木霉屬(Trichoderma)、漆斑霉屬(Myrothecium)等真菌的代謝產(chǎn)物,這些化合物都有一個(gè)相似的倍半萜骨架，分子中通常含有一個(gè)穩(wěn)定的環(huán)氧和烯雙鍵結(jié)構(gòu)。單端孢霉烯類(lèi)化合物具有抑制或殺死真菌(包括許多植物病原菌)以及抑制植物生長(zhǎng)等值得關(guān)注的功能。如 Trichodermin (式 III 化合物)可抑制 Aspergillus flavus、A.niger、Cladosporiumcucumerium、Rhizoctonia solan1、R.bataticola、Candida albicans 以及 Rhizopusstolonifer等多種植物病原菌菌絲生長(zhǎng)，trichodermin對(duì)煙草、豆類(lèi)植物、麥類(lèi)等的胚芽鞘生長(zhǎng)具明顯抑制作用，并可以從根部吸收，導(dǎo)致上述植株死亡。
[0004]Trichodermol (式II化合物)是結(jié)構(gòu)最為簡(jiǎn)單的單端孢霉烯類(lèi)化合物，在檢索大量國(guó)內(nèi)外文獻(xiàn)并通過(guò)項(xiàng)目組對(duì)部分單端孢霉烯類(lèi)活性物質(zhì)的初步研究后發(fā)現(xiàn)，以Trichodermol為基本骨架的化合物不但具有高效的抑制真菌和抑制植物生長(zhǎng)的活性，而且
其毒性低，對(duì)哺乳動(dòng)物較為安全，具有`巨大的開(kāi)發(fā)潛力。
[0005]
【權(quán)利要求】
1.木霉菌素CS不飽和酸酯衍生物，其特征是該木霉菌素CS不飽和酸酯衍生物的結(jié)構(gòu)通式為:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的木霉菌素CS不飽和酸酯衍生物，其特征是:所述結(jié)構(gòu)通式中的R為以下任意一種: 乙烯基、正丙烯基、異丙烯基、正丁烯基、叔丁烯基； 甲氧基乙烯基、甲氧基丙烯基、乙氧基乙烯基、甲氧基丙烯基； 被F取代的C2-C4-烯基、被Cl取代的C2-C4-烯基； 被F取代的苯丙烯基、被Cl取代的苯丙烯基、被Br取代的苯丙烯基、被硝基取代的苯丙烯基、被氰基取代的苯丙烯基、被甲基取代的苯丙烯基、被乙基取代的苯丙烯基、被甲氧基取代的苯丙烯基、被三氟甲基取代的苯丙烯基； 被F取代的吡啶基、被Cl取代的吡啶基、被甲基取代的吡啶基。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的木霉菌素CS不飽和衍生化合物，其特征是:所述結(jié)構(gòu)通式中的R為下表中所示的任意一種:
4.根據(jù)權(quán)利要求1、2或3所述的木霉菌素CS不飽和酸酯衍生物的用途，其特征是:用于抑制植物病原真菌，作為農(nóng)業(yè)和/或園藝上的殺菌劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的木霉菌素CS不飽和酸酯衍生物的用途，其特征是:所述植物病原真菌為小麥赤霉病菌(Gibberella zeae)、小麥白粉病(Blumeria graminis)、黃瓜灰霉病菌(Botrytis cinerea)、水稻紋枯病菌(Rhizoctonia solani)、水稻稻痕病菌(Pyricularia oryzae)或水稻稻曲病菌(Ustilaginoidea oryzae)D
【文檔編號(hào)】C07D493/10GK103755718SQ201410018923
【公開(kāi)日】2014年4月30日 申請(qǐng)日期:2014年1月15日 優(yōu)先權(quán)日:2014年1月15日
【發(fā)明者】程敬麗, 姚停停, 黎小亮, 趙金浩, 章初龍, 林福呈 申請(qǐng)人:浙江大學(xué)