一組3-三氟甲基吡唑化合物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了一組3-三氟甲基吡唑化合物，該化合物通式為其中，X為NH、O或S，R基團選自苯基衍生物、萘基衍生物或雜環(huán)基衍生物。本發(fā)明公開了這些化合物的結(jié)構(gòu)以及對農(nóng)業(yè)病害的防治效果，同時公開了這些化合物作為殺菌劑的應(yīng)用。
【專利說明】—組3-三氟甲基吡唑化合物【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于農(nóng)藥領(lǐng)域，技術(shù)方案涉及ー組3-三氟甲基吡唑化合物，具體涉及ー組3_三氟甲基吡唑衍生物及其制備方法和以其為活性成分的殺菌劑應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002]由于具有高的生物活性，吡唑類化合物用作農(nóng)藥，越來越引人注目。例如，日本住友公司開發(fā)的內(nèi)吸性殺菌劑呋吡菌胺、日本三井化學(xué)公司開發(fā)的吡噻菌胺都是優(yōu)良的農(nóng)用殺菌劑。我們對吡唑類化合物結(jié)構(gòu)進行了深入的研究分析，根據(jù)生物電等排原理，將三氟甲基、氯原子同時引入吡唑環(huán)，以1-甲基-3-三氟甲基-5-氯-4-吡唑甲酰氯為母體，分別與不同的親核試劑反應(yīng)，合成了系列3-三氟甲基吡唑化合物。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]本發(fā)明的目的是提供ー組3-三氟甲基吡唑化合物，結(jié)構(gòu)式如式I所示:
【權(quán)利要求】
1.ー組3-三氟甲基吡唑化合物，結(jié)構(gòu)式如式I所示:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的3-三氟甲基吡唑化合物，其特征在于:具有式I結(jié)構(gòu)，其中所述化合物選自下表中的任意ー種。
3.權(quán)利要求1或2所述化合物的制備方法，包括以下步驟:在室溫將1-甲基-3-三氟 甲基-5-氯-4-吡唑甲酰氯的惰性溶劑溶液滴加入RXH和K2CO3的惰性溶劑溶液中，滴加完 畢后，升至40~60°C溫度下反應(yīng)，反應(yīng)完畢后抽濾、去除反應(yīng)溶劑，經(jīng)重結(jié)晶純化后即得所 述化合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于:所述RXH選自下表中與化合物編號 對應(yīng)的任意一種。
5.根據(jù)權(quán)利要求3或4所述的制備方法，其特征在于:制備權(quán)利要求2中化合物T120301和T120528時，RXH分別為2，5- 二巰基-3,4-噻二唑和2-氨基~5~巰基-3,4-噻二唑，而且1-甲基-3-三氟甲基-5-氯-4-吡唑甲酰氯、RXH和K2CO3的摩爾質(zhì)量比為2:I:2 ;制備權(quán)利要求2中其他化合物時，所述1-甲基-3-三氟甲基-5-氯-4-吡唑甲酰氯、RXH和K2CO3的摩爾質(zhì)量比為1:1:1。
6.根據(jù)權(quán)利要求3或4所述的制備方法，其特征在于:所述惰性溶劑為乙腈、氯仿或甲苯。
7.權(quán)利要求1或2所述的3-三氟甲基吡唑化合物在防治農(nóng)作物農(nóng)業(yè)病害中的用途。
8.權(quán)利要求1或2所述的3-三氟甲基吡唑化合物在抑制病原菌生長或殺滅病原菌中的用途。
9.權(quán)利要求1或2所述的3-三氟甲基吡唑化合物在制備抑制病原菌生長或殺滅病原菌藥物中的用途。
10.一種農(nóng)用組合物，其包含0.1~99.9重量％的權(quán)利要求1或權(quán)利要求2中任一項所述的化合物以及農(nóng)藥學(xué)上可接受的載體和/或賦形劑。
11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的農(nóng)用組合物的用途，其特征在于:作為農(nóng)用殺菌劑中的用途。
【文檔編號】C07D417/12GK103524419SQ201310488399
【公開日】2014年1月22日 申請日期:2013年10月18日 優(yōu)先權(quán)日:2013年10月18日
【發(fā)明者】孫家隆 申請人:孫家隆