吡喃葡萄糖基取代的苯基衍生物、含該化合物的藥物、其用途及其制造方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及通式I的吡喃葡萄糖基取代的苯衍生物，其中R1至R6與R7a、R7b、R7c基如權利要求1所定義，包括互變異構體、其立體異構體、其混合物及其鹽；涉及通式I化合物的制備方法和中間體；以及涉及本發(fā)明化合物治療代謝病癥的用途。
【專利說明】吡喃葡萄糖基取代的苯基衍生物、含該化合物的藥物、其用途及其制造方法
[0001]本申請是中國發(fā)明申請(發(fā)明名稱:吡喃葡萄糖基取代的苯基衍生物、含該化合物的藥物、其用途及其制造方法；申請日:2005年03月11日；申請?zhí)?200580006944.9)的分案申請。
[0002]本發(fā)明涉及通式I的吡喃葡萄糖基取代的苯衍生物
[0003]
【權利要求】
1.通式1.2c的吡喃葡萄糖基取代的苯衍生物

2.根據(jù)權利要求1的吡喃葡萄糖基取代的苯衍生物，其中R3選自乙炔基、1-丙炔-1-基、1-丁炔-1-基、2-羥基丙-2-基乙炔基、3-羥基-1-丙炔-1-基、3-甲氧基-1-丙炔-1基和四氫呋喃-3-基氧基。
3.根據(jù)權利要求1的吡喃葡萄糖基取代的苯衍生物，其選自 1-氯-4- ( β -D-吡喃葡萄糖-1-基)-2- (4-乙炔基-芐基)-苯; 1-氯-4- ( β -D-吡喃葡萄糖-1-基)-2- (4- 丁 -1-炔基-芐基)-苯； 1-氯-4- ( β -D-吡喃葡萄糖-1-基)-2- (4- (2-羥基丙-2-基乙炔基)-芐基)-苯； 1- (4-乙炔基-芐基)-5- ( β -D-吡喃葡萄糖-1-基)-2-甲基-苯； 1-氯-4- ( β -D-吡喃葡萄糖-1-基)-2- (4- (3-羥基丙炔-1-基)-芐基)-苯； 1-氯-4- ( β -D-吡喃葡萄糖-1-基)-2- (4- (3-甲氧基丙炔-1-基)-芐基)-苯； 1-氯-4- ( β -D-吡喃葡萄糖-1-基)-2- [4- ((R)-四氫呋喃-3-基氧基)-芐基]-苯； 1-氯-4- ( β -D-吡喃葡萄糖-1-基)-2- [4-(⑶-四氫呋喃-3-基氧基)-芐基]-苯。
4.根據(jù)權利要求1的吡喃葡萄糖基取代的苯衍生物，其選自 1-氯-4- ( β -D-吡喃葡萄糖-1-基)-2- [4- ((R)-四氫呋喃-3-基氧基)-芐基]-苯； 1-氯-4- ( β -D-吡喃葡萄糖-1-基)-2- [4-(⑶-四氫呋喃-3-基氧基)-芐基]-苯。
5.制備權利要求1、2或3的通式1.2c化合物的方法，其特征在于將以下通式II化合物在有路易斯酸或布朗斯臺德酸存在下與還原劑反應，其中任何存在的保護基同時或先后分裂掉:
6.制備通式II化合物的方法
7.根據(jù)權利要求6的方法，其特征在于所述機金屬化合物(V)為鋰或鎂化合物。
8.根據(jù)權利要求5的方法，其特征在于所述通式II化合物通過權利要求6或7所述的方法獲得。
9.制備權利要求1、2或3的通式1.2c化合物的方法，其中R6、R7a、R7b和R7c表示氫，其特征在于將通式III化合物水解:
10.根據(jù)權利要求9的方法，其特征在于所述通式111化合物通過權利要求5或8所述的方法獲得。
11.通式IV’化合物
12.通式II化合物

13.通式VI化合物:
【文檔編號】C07H15/26GK103435581SQ201310379906
【公開日】2013年12月11日 申請日期:2005年3月11日 優(yōu)先權日:2004年3月16日
【發(fā)明者】弗蘭克.希梅爾斯巴赫, 馬賽厄斯.?？斯? 彼得.艾克爾曼, 愛德華.L.巴索米恩, 利奧.托馬斯 申請人:貝林格爾.英格海姆國際有限公司