專利名稱：稠合雜環(huán)衍生物的鹽及其晶體的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及由下式表示的化合物(化學(xué)名3-[2-氟-5-(2，3-ニ氟-6-甲氧基芐氧基)-4-甲氧基苯基]-2，4- ニ氧代-1，2，3，4-四氫噻吩并[3，4_d]嘧啶-5-甲酸膽堿鹽；在下文中稱為“化合物(A)”)[化學(xué)式I]
權(quán)利要求
1.下式表示的化合物 [化學(xué)式I]
2.權(quán)利要求I的化合物，其是晶體。
3.權(quán)利要求2的化合物，其在粉末X射線衍射圖中在以下衍射角(20 (° ))具有特征峰:7. 1,11. 5,19. 4,20. 3,21. 5,22. 0,22. 6,23. 5 和 26. 2。
4.權(quán)利要求2的化合物，其在13C固態(tài)NMR譜圖中在以下化學(xué)位移值(5(ppm))處具有特征峰:155. 8,149. 8,145. 3,118. 0,113. 7,111. 6,110. 3,98. 1,69. 8,58. 7,57. I 和 55. 5。
5.權(quán)利要求2的化合物，其在19F固態(tài)NMR譜圖中在以下化學(xué)位移值(5(ppm))處具有特征峰:-131. 6、-145. 2 和-151. 8。
6.權(quán)利要求2到5任一項的化合物，其在差熱分析圖中在約213°C處具有吸熱峰。
7.藥物組合物，其包含權(quán)利要求I到6任一項的化合物作為活性成分。
8.權(quán)利要求7的藥物組合物，其為促性腺激素釋放激素拮抗劑。
9.權(quán)利要求7的藥物組合物，其為性激素依賴性疾病的預(yù)防劑或治療劑、生殖調(diào)節(jié)劑、避孕劑、排卵誘發(fā)劑或者性激素依賴性癌的術(shù)后復(fù)發(fā)的預(yù)防劑。
10.權(quán)利要求I到6任一項的化合物在制造性激素依賴性疾病的預(yù)防劑或治療劑、生殖調(diào)節(jié)劑、避孕劑、排卵誘發(fā)劑或者性激素依賴性癌的術(shù)后復(fù)發(fā)的預(yù)防劑中的應(yīng)用。
11.用于預(yù)防或治療性激素依賴性疾病的方法、生殖調(diào)節(jié)方法、避孕方法、排卵誘發(fā)方法、或用于預(yù)防性激素依賴性癌的術(shù)后復(fù)發(fā)的方法，所述方法包括施用有效量的權(quán)利要求I到6任一項的化合物。
全文摘要
本發(fā)明的目的在于提高3-[2-氟-5-(2,3-二氟-6-甲氧基芐氧基)-4-甲氧基苯基]-2,4-二氧代-1,2,3,4-四氫噻吩并[3,4-d]嘧啶-5-甲酸的溶解性。本發(fā)明公開了由式(A)表示的膽堿鹽，其具有極好的溶解度和存儲穩(wěn)定性。
文檔編號C07D495/04GK102753557SQ20118000900
公開日2012年10月24日 申請日期2011年2月9日 優(yōu)先權(quán)日2010年2月10日
發(fā)明者城一道, 竹內(nèi)秀樹 申請人:橘生藥品工業(yè)株式會社