專利名稱：一種¹⁸F-RGD多肽及其作為PET顯像劑的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種18F-RGD多肽、其合成方法及其作為PET顯像劑的應(yīng)用，可用于對(duì)新生血管及腫瘤的PET顯像。
背景技術(shù)：
整合素蛋白家族中的ανβ 3在多種腫瘤發(fā)生、進(jìn)展及轉(zhuǎn)移中扮演重要角色，對(duì)整合素的表達(dá)情況進(jìn)行可視化及定量對(duì)腫瘤診斷及分期、確定治療方案和監(jiān)測(cè)療效具有重要意義。氨基酸序列RGD存在于多種胞外基質(zhì)蛋白中，可以特異性與整合素結(jié)合，因此同位素標(biāo)記的RGD可用于對(duì)整合素的顯象。PET是進(jìn)行活體無(wú)損檢測(cè)的重要工具，很多研究者將RGD短肽進(jìn)行18F標(biāo)記，用于整合素的PET顯像。大多數(shù)18F標(biāo)記多肽的方法需要多步反應(yīng)和多個(gè)HPLC純化步驟，對(duì)RGD的標(biāo)記可以利用18F-SFB和18F-FBA和18F-FBEM等方法，但這些方法都存在時(shí)間長(zhǎng)、步驟多的缺點(diǎn)，很難實(shí)現(xiàn)全自動(dòng)化，因此難以在臨床推廣和應(yīng)用。基于氟-硅化學(xué)，氟-硼化學(xué)，以及F-Al配位化學(xué)，出現(xiàn)了一些關(guān)于多肽的一步18F標(biāo)記法。我們最近報(bào)道了一種基于F-Al配位化學(xué)的顯像劑18F-AiF-NOTA-RGD2[Liu S，LiuH,Jiang H,Xu Y,Zhang H,Cheng Z.0ne-step radiosynthesis of 18F-AIF-NOTA-RGD2 fortumor angiogenesis PET imaging.Eur J Nucl Med Mol Imaging.2011,38 (9):1732-41],該顯像劑的合成時(shí)間短，但顯像效果一般，其腫瘤/肌肉信號(hào)比不高(小于10)。目前另外一種18F標(biāo)記的RGD顯像劑18F-FP-RGD2，其腫瘤/肌肉信號(hào)比也小于10，有待改進(jìn)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明要解決的技術(shù)問(wèn)題是提供一種18F-RGD多肽，可作為PET顯像劑，用于整合素受體顯像，具有高質(zhì)量的顯像結(jié)果(腫瘤/肌肉信號(hào)大于15)。本發(fā)明采用的技術(shù)方案為:一種18F-RGD多肽,其結(jié)構(gòu)如式⑴所示:
權(quán)利要求
1.一種18F-RGD多肽，其結(jié)構(gòu)如式⑴所示，式⑴中，η≥I。
2.如權(quán)利要求1所述的18F-RGD多肽，其特征在于:η的取值在I 12。
3.如權(quán)利要求1所述的18F-RGD多肽，其特征在于:η的取值在2 5。
4.如權(quán)利要求1所述的18F-RGD多肽作為PET顯像劑在整合素的PET顯像中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種18F-RGD多肽，其結(jié)構(gòu)如式(I)所示。本發(fā)明所述的18F-RGD多肽可作為PET顯像劑應(yīng)用于整合素的PET顯像中，具有意想不到的顯像效果，其腫瘤/肌肉信號(hào)比非常高，有良好的應(yīng)用前景。
文檔編號(hào)C07K7/52GK103193867SQ201110455959
公開(kāi)日2013年7月10日 申請(qǐng)日期2011年12月30日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月30日
發(fā)明者劉瀧龍, 劉弘光, 蔣韓, 張宏, 程震 申請(qǐng)人:程震, 張宏, 劉瀧龍, 劉弘光, 蔣韓