專利名稱：具有抗腫瘤活性的單四氫呋喃型番荔枝內(nèi)酯類化合物及其應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及具有抗腫瘤活性的化合物，具體涉及具有抗腫瘤活性的新單四氫呋喃型番荔枝內(nèi)酯類化合物及其在預(yù)防和治療腫瘤疾病中的用途，屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
惡性腫瘤是嚴(yán)重危害人類健康和生命的多發(fā)病和常見病，早在2000 3000年前埃及和我國已有關(guān)于腫瘤的記載。包括中國在內(nèi)的很多國家，尤其是中等發(fā)達(dá)國家，惡性腫瘤所致死亡在所有死亡原因中占首位或第二位，且發(fā)病率在世界范圍內(nèi)仍呈上升趨勢，在腫瘤的術(shù)療、放療、化療、生物治療四大療法中，化療仍是主要的治療方法，但眾所周知，現(xiàn)有的化療藥物抗腫瘤活性有限，且毒副作用較大，病人耐受能力差，且價格昂貴。因此，通過研究天然植物中的化學(xué)抗癌物質(zhì)預(yù)防癌癥的發(fā)生和發(fā)展，已成為癌癥化學(xué)預(yù)防研究的一個重要領(lǐng)域，并受到世界各國科學(xué)界的普遍關(guān)注及研究熱點(diǎn)。番荔枝內(nèi)酯是一類從番荔枝科植物中提取分離得到的天然化合物，番荔枝內(nèi)酯類化合物具有廣泛的生物活性，最典型的是殺蟲和抗腫瘤細(xì)胞活性，研究顯示番荔枝內(nèi)酯在體內(nèi)外具有強(qiáng)大的腫瘤細(xì)胞毒性，而且對多種腫瘤細(xì)胞都顯示較好的生物活性，研究表明番荔枝內(nèi)酯抗腫瘤活性的作用機(jī)理是通過阻斷線立體NADH氧化還原酶，從而阻止呼吸鏈電子的傳遞，抑制腫瘤細(xì)胞ATP的生成，使腫瘤細(xì)胞因饑餓而死亡，其作用機(jī)制獨(dú)特，不同于一般抗腫瘤藥物的作用機(jī)制，被喻為“明日抗癌之星”。番荔枝種子為番荔枝果肉食用后丟棄的廢棄物，其中番荔枝內(nèi)酯類化合物含量較高，為了充分的利用這種廢棄物，使其變廢為寶，本發(fā)明對番荔枝種子化學(xué)成分進(jìn)行系統(tǒng)深入研究，從番荔枝種子中分離得到二個新的單四氫呋喃型番荔枝內(nèi)酯類化合物。

發(fā)明內(nèi)容
發(fā)明目的本發(fā)明的目的是為了克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供一種具有強(qiáng)抗腫瘤活性的新單四氫呋喃型番荔枝內(nèi)酯類化合物及其在預(yù)防和治療腫瘤疾病中的用途技術(shù)方案為了實現(xiàn)以上目的，本發(fā)明采取的技術(shù)方案為 具有抗腫瘤活性的單四氫呋喃型番荔枝內(nèi)酯類化合物，其結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.具有抗腫瘤活性的單四氫呋喃型番荔枝內(nèi)酯類化合物，其特征在于，其結(jié)構(gòu)式如下
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有抗腫瘤活性的單四氫呋喃型番荔枝內(nèi)酯類化合物，其特征在于，將單四氫呋喃型番荔枝內(nèi)酯類化合物和藥學(xué)上可接受的載體制備成片劑、膠囊劑、 注射劑、粉針劑、顆粒劑、脂肪乳劑、微囊、滴丸、軟膏劑或透皮控釋貼劑劑型的藥物。
3.權(quán)利要求1所述的具有抗腫瘤活性的單四氫呋喃型番荔枝內(nèi)酯類化合物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所示的具有抗腫瘤活性的單四氫呋喃型番荔枝內(nèi)酯類化合物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用，其特征在于，所述的腫瘤為肺癌、乳腺癌，肝癌，宮頸癌和胃癌。
全文摘要
本發(fā)明公開了具有抗腫瘤活性的新單四氫呋喃型番荔枝內(nèi)酯化合物，本發(fā)明通過對番荔枝種子化學(xué)成分進(jìn)行系統(tǒng)深入研究，經(jīng)過波譜和質(zhì)譜數(shù)據(jù)分析表明從番荔枝種子中分離得到二個新的單四氫呋喃型番荔枝內(nèi)酯類化合物(安諾史可莫敏甲、乙)，且經(jīng)過體內(nèi)和體外抗腫瘤活性研究表明，本發(fā)明提供的單四氫呋喃型番荔枝內(nèi)酯對多種腫瘤細(xì)胞，包括肺癌、乳腺癌,肝癌,宮頸癌和胃癌均具有很強(qiáng)的抗腫瘤活性，且經(jīng)過毒性實驗研究表明，本發(fā)明提供的具有抗腫瘤活性的單四氫呋喃型番荔枝內(nèi)酯類化合物毒性較低，有望開發(fā)成為新的抗腫瘤藥物。
文檔編號C07D307/58GK102153529SQ20111004710
公開日2011年8月17日 申請日期2011年2月28日 優(yōu)先權(quán)日2011年2月28日
發(fā)明者李祥, 陳勇, 陳建偉 申請人:南京中醫(yī)藥大學(xué)