專利名稱：制備吡唑糖苷衍生物的方法
技術領域：
本發(fā)明涉及制備通式(I)吡唑糖苷衍生物的方法
權利要求
1.制備通式(I)化合物的方法
2.權利要求1的制備通式(I)化合物的方法，其中步驟A具有以下含義 A. 2.在_50°C至50°C，在合適的溶劑中，在0. 1-10當量的非親核性強堿存在下，任選在相轉移催化劑存在下，其中相轉移催化劑為0. 05-0. 5當量，使式(IIa)化合物與0. 5-2當量的式(IIIa)化合物反應， 式(IIa)化合物為
3.權利要求1或2的制備通式(I)化合物的方法，其中步驟D具有以下含義 D.制備吡唑糖苷衍生物 D. 3.將式(VIII)化合物轉化成化合物IX， 式(VIII)化合物為
4.權利要求1、2或3的制備通式(I)化合物的方法，其中式(VII)化合物為
5.權利要求1-4中任一項的制備通式(I)化合物的方法，其中 Rl 為H;R2 為 F ；R3為異丙基；R4和R5為乙基或甲基；PG為苯甲酰基或乙?；缓蚗 為(CH2) 3。
6.化合物
7.化合物
8.化合物
9.化合物
10.化合物
11.化合物
12.化合物
13.化合物
全文摘要
本發(fā)明涉及制備通式(I)吡唑糖苷衍生物的方法，其中R1為H且R2為F；或R1為F且R2為H；或R1為F且R2為F；R3為(C1-C8)-烷基，其中一個、多于一個或所有氫可被氟代替；X為(C1-C3)-亞烷基或(C2-C3)-亞烯基。
文檔編號C07H17/02GK102482311SQ201080037917
公開日2012年5月30日 申請日期2010年8月26日 優(yōu)先權日2009年8月26日
發(fā)明者A.謝弗, B.奧托, B.庫利茨謝爾, B.貝克, D.里格爾, H.韋蘭, K.羅森, M.波德希瓦, T.A.沃爾曼 申請人:賽諾菲