專利名稱：α-吡喃酮類化合物及其制備方法和應用的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及微生物技術領域，具體涉及一種α -吡喃酮類化合物及其制備方法和應用。
背景技術：
腫瘤仍是當今世界危及人類生命的一種最常見、最嚴重的疾病。WHO預計，到2020 年，世界年新增腫瘤患者將達到2000萬人。癌癥已成為人類的一大殺手！然而，以手術、放療、化療為主的傳統(tǒng)治療模式雖有一定療效，卻存在許多不足，未能取得整體滿意的效果。 因此，人們把目光轉向了天然產(chǎn)物，希望從中找到高效低毒的抗腫瘤藥物?？鼓[瘤藥物的探索一直是新藥研究開發(fā)的熱點之一。從微生物中尋找，開發(fā)新藥，是藥物研究的重要領域之一。對于尋找具有抗腫瘤活性的化合物的研究而言，研究的微生物主要包括放線菌和真菌。近年來的研究發(fā)現(xiàn)，植物內(nèi)生真菌產(chǎn)生的抗腫瘤活性成分是十分豐富。利用微生物代謝產(chǎn)物，特別是植物病原真菌來開發(fā)抗腫瘤藥物，具有毒副作用小，具有靶標針對性強、開發(fā)成功率高等特性，并顯示出良好的開發(fā)應用前景。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種α -吡喃酮類化合物。本發(fā)明的第二個目的在于提供該α -吡喃酮類化合物的制備方法。本發(fā)明的第三個目的在于提供該α -吡喃酮類化合物的應用。本發(fā)明提供的α-吡喃酮類化合物1，化學名為(2S，3R)-3_羥基-2，5_二甲基-3， 4- 二氫吡喃-7-酮，具有如下結構
權利要求
1.一種α-吡喃酮類化合物，具有如下結構
2.如權利要求1所述的α-吡喃酮類化合物的制備方法，其特征在于，由刺盤孢屬菌株CGMCC No. 4180發(fā)酵制備所述α -吡喃酮類化合物，所述發(fā)酵采用固體培養(yǎng)基或液體培養(yǎng)基進行發(fā)酵。
3.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述采用固體培養(yǎng)基進行發(fā)酵的溫度為27-300C，時間為28-35天。
4.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述采用液體培養(yǎng)基進行發(fā)酵的溫度為27-30°C，震蕩轉速為200 250rpm，發(fā)酵時間為5_9天。
5.如權利要求2所述的α-吡喃酮類化合物的制備方法，其特征在于，還包括以下步驟(a)、采用有機溶劑提取發(fā)酵產(chǎn)物，減壓蒸餾得到提取物；(b)、將所述提取物采用減壓硅膠柱層析分離后減壓蒸餾；(c)、將減壓蒸餾得到的產(chǎn)物采用kphadexLH20柱分離；(d)、將所述kphadexLH20柱分離得到的餾分濃縮后，采用半制備液相色譜制得所述 α-吡喃酮類化合物。
6.如權利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述有機溶劑為乙酸乙酯。
7.如權利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述減壓硅膠柱層析分離采用石油醚/ 乙酸乙酯混合物進行洗脫，所述石油醚與乙酸乙酯的體積比為3 5。
8.如權利要求5所述的制備方法，其特征在于，所LH20柱分離采用二氯甲烷/甲醇混合物進行洗脫，二氯甲烷與甲醇的體積比為3 1。
9.如權利要求1所述的α-吡喃酮類化合物的應用，其特征在于，用于制備抑制腫瘤的藥物。
10.如權利要求9所述的α-吡喃酮類化合物的應用，其特征在于，所述腫瘤為肺癌、乳腺癌或胰腺癌。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種α-吡喃酮類化合物，結構式為從刺盤孢屬(Colletotrichum sp.)菌株CGMCC No.4180的次級代謝產(chǎn)物中分離獲得，對肺癌細胞、乳腺癌細胞和胰腺癌細胞具有抑制作用，可以用于制備抑制腫瘤的藥物。
文檔編號C07D493/04GK102477043SQ20101056539
公開日2012年5月30日 申請日期2010年11月30日 優(yōu)先權日2010年11月30日
發(fā)明者包麗霞, 夏興, 戈梅, 李秋爽, 楊志鈞, 殷瑜, 汪學軍, 羅敏玉, 金一平, 錢秀萍 申請人:上海交通大學, 上海來益生物藥物研究開發(fā)中心有限責任公司, 浙江醫(yī)藥股份有限公司新昌制藥廠, 皖西學院