專利名稱：由甜菊苷合成新穎四環(huán)二萜類化合物的方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及由廉價易得、經(jīng)濟適用的由甜菊苷合成新穎四環(huán)二萜類化合物的合成 方法和以此類化合物為活性成分的藥物組合在抗腫瘤、抗炎癥方面的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
癌癥是嚴重威脅人類身體健康的一類疾病，從天然產(chǎn)物出發(fā)尋找高效、低毒的抗 癌化合物一直是抗癌藥物開發(fā)的一個重要方面。其中，二萜類化合物因其獨特藥理作用受 到了廣泛的關(guān)注，有些已成為藥物上市，如紫杉醇，丹參，冬凌草甲素等。四環(huán)二萜類是一種 通過酸催化途徑由焦磷酸櫳牛兒基櫳牛兒酯(GGPP)起始合成的環(huán)狀二萜類天然化合物， 包括貝殼杉烷類二萜和貝葉烷類二萜等。關(guān)于這類化合物的提取、分離、結(jié)構(gòu)鑒定等研究目 前十分活躍，但針對結(jié)構(gòu)合成的研究相對較少。貝殼杉烷二萜是四環(huán)二萜中最重要的代表， 其按結(jié)構(gòu)又可分為ent-貝殼杉烷二萜類(1)和貝殼杉烷二萜類O)。1的A/B環(huán)為反式駢 合，B/C環(huán)和C/D環(huán)為順式駢合，C-20為α構(gòu)型，C_5上的氫為β構(gòu)型，D環(huán)為β構(gòu)型，這 類構(gòu)型稱為ent-貝殼杉。2是1的對應(yīng)異構(gòu)體，稱為貝殼杉烷。在自然界中，以ent-貝殼杉 烷(1)的形式存在的占了大部分，并且通常存在的是16、17位脫氫成烯產(chǎn)物，又稱ent-貝 殼杉烯。除上述構(gòu)型外，還存在大量重排和開環(huán)的貝殼杉烷，它們之中的很多分子都已被證 明具有廣泛的生理活性，如心血管活性，抗微生物活性以及細胞毒作用(楊峻山，等.實用 天然產(chǎn)物手冊一萜類化合物[M].化學工業(yè)出版社2005. 4)。
權(quán)利要求
1.權(quán)力要求具有下列結(jié)構(gòu)通式為(I)的新穎四環(huán)二萜類化合物及其藥學上可接受的鹽
2.權(quán)利要求具有通式(I)結(jié)構(gòu)的化合物的制備方法(按照說明書進行)。
3.權(quán)利要求具有通式(I)結(jié)構(gòu)的化合物與至少一種藥物上可接受的賦型劑、稀釋劑或 載體作為制備治療癌癥、抗炎藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種廉價、實用可行的由甜菊苷合成新穎四環(huán)二萜類化合物的合成方法。化合物結(jié)構(gòu)用通式(I)表示，其中的R1、R2、X、Y定義見說明書。本發(fā)明公開了這類化合物在抗腫瘤和抗炎癥方面的潛在應(yīng)用價值和詳細制備方法，以及FT-IR、1HNMR、MS等物理數(shù)據(jù)。
文檔編號C07C51/367GK102079700SQ20091023468
公開日2011年6月1日 申請日期2009年11月27日 優(yōu)先權(quán)日2009年11月27日
發(fā)明者吳曉明, 張大永, 李景, 湯湧, 王可 申請人:中國藥科大學