專利名稱：：殺真菌的2-烷基硫代-2-喹啉氧基-乙酰胺衍生物的制作方法殺真菌的2-烷基硫代-2-喹啉氧基-乙酰胺衍生物本發(fā)明涉及新穎的N-炔基-2-烷硫基_2-(經(jīng)取代的雜芳氧基)_烷酰胺和涉及它們的亞硫?；突酋；苌?。還涉及制備它們的方法，涉及包含它們的組合物和使用它們對(duì)抗真菌特別是植物的真菌感染的方法。特定的N-炔基-2-烷硫基-2-(經(jīng)取代的雜芳氧基)烷酰胺及其亞硫酰基和磺?；苌锢缑枋鲇赪O04/108663作為有用的殺真菌劑。本發(fā)明涉及提供作為植物殺真菌劑具有提高的性質(zhì)的新穎的N-炔基-2-烷硫基-2-(3-鹵-8-烷基-取代的雜芳氧基)烷酰胺及其亞硫?；突酋；苌?。因此，根據(jù)本發(fā)明在此提供通式(1)的化合物其中Hal是氯、溴或碘V是甲基或乙基，其中當(dāng)Hal為碘時(shí)V不同于甲基，W是甲基或乙基；R3和R4各自獨(dú)立地是H、C卜3烷基、C2—3烯基或C2—3炔基，或者R3和R4與它們附著的碳原子形成任選地包含一個(gè)0、S或N原子并任選地經(jīng)鹵素或C卜4烷基取代的4至5員碳環(huán)；R5是H、C卜4烷基或C3—6環(huán)烷基或C3—6環(huán)烷氧基或C2—4烯基，其中所述烷基或環(huán)烷基或環(huán)烷氧基或烯基基團(tuán)是任選經(jīng)卣素、羥基、C卜6烷基、C卜6烷氧基、C卜4烷氧基-C卜4烷氧基、氰基、C3—5烯氧基或C3—5炔氧基取代的，且n是0、1或2。為避免疑惑，式(A)基團(tuán)中所示的未附著的單鍵指示在式(1)化合物中Ar基團(tuán)連接該分子其余部分的點(diǎn)。本發(fā)明的化合物包含至少一個(gè)不對(duì)稱碳原子(且如果R3和R4不同則至少兩個(gè))(1)其中Ar是式(A)的基團(tuán)4并可存在為對(duì)映異構(gòu)體(或?yàn)榉菍?duì)映異構(gòu)體對(duì))或?yàn)槠浠旌衔铩４送?，如果n為l，本發(fā)明的化合物是亞砜，其可以以兩種對(duì)映體形式存在，并且緊鄰的碳也可以存在為兩種對(duì)映體形式。通式(1)的化合物因此可以存在為外消旋體、非對(duì)映異構(gòu)體或單一的對(duì)映異構(gòu)體，并且本發(fā)明包括所有可能的異構(gòu)體或所有比例的異構(gòu)體混合物。對(duì)于任何給定化合物，預(yù)期一種異構(gòu)體可能比另一種更具有殺真菌活性。在優(yōu)選的式(1)化合物組中，R3和R4獨(dú)立地是H、C卜3烷基、C2—3烯基或C2—3炔基，條件是它們不同時(shí)為H時(shí)碳原子的合并總數(shù)不超過4。優(yōu)選地，在式(1)的化合物中Hal是氯或溴。此外，優(yōu)選V是甲基。優(yōu)選地，R3和R4各自獨(dú)立地是H或3烷基或R3和R4與它們附著的碳原子形成4或5員碳環(huán)。更優(yōu)選地，R3和R4各自獨(dú)立地是H或C卜3烷基，和特別是，R3和R4均是甲基。優(yōu)選地，R3和R4與它們附著的碳原子形成4或5員碳環(huán)。在優(yōu)選的式(1)化合物組中，R5是H、C卜4烷基丄3—6環(huán)烷基丄2—6烷氧基烷基丄3—6烯氧基烷基、C3—6炔氧基烷基、(V4羥烷基或C卜4鹵烷基。在另一個(gè)優(yōu)選的式(1)化合物組中，Hal是溴，V是甲基，W是甲基，n是0，RS和R4是甲基禾口R5是H、C卜4焼基、〇3—6環(huán)焼基、C卜6焼氧基—C卜4焼基、〇3—6;l:希氧基一C卜4焼基、〇3—6塊氧基-c卜4烷基、(V4羥烷基或(V4鹵烷基。優(yōu)選R5是H。還優(yōu)選RS是C卜4烷基。還優(yōu)選RS是甲基。還優(yōu)選RS是乙基。還優(yōu)選R5是C卜3烷氧基-C還優(yōu)選R5是C3—4烯氧基-C還優(yōu)選R5是C3—4炔氧基-C還優(yōu)選R5是C卜3羥烷基。還優(yōu)選R5是C卜3鹵烷基。還優(yōu)選R5是CH2OH、CH2OMe、CH2OEt、CH2OCH2CHCH2、CH2OCH2CCH、(CH2)2OMe。構(gòu)成本發(fā)明的一部分的化合物示于下表1和2中。表征數(shù)據(jù)在實(shí)施例后的表4中給出。表1在表1中的化合物是通式(1)的化合物，其中Ar是式(A)基團(tuán)、Hal是C1、V是甲基、R1是甲基、R3和R4均是甲基、n是0和R5具有表中給定的值。<table>tableseeoriginaldocumentpage5</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage6</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage7</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage8</column></row><table>表2表2由60個(gè)通式(1)的化合物組成，其中Ar是式(A)的基團(tuán)，Hal是Br，V是甲基，R1是甲基，R3和R4均為甲基，n為0，且R5具有表1中給定的值?？吮頌橐阎苽涞牟⒉糠至杏诒?-2中的化合物提供表征數(shù)據(jù)(物理/光譜數(shù)據(jù))。<table>tableseeoriginaldocumentpage8</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage9</column></row><table>通式(1)的化合物可以如在以下圖示1至4中所描述地制備，其中Ar、W、R^I^和Rs具有以上給出的含義，Re為H或(V4烷基，如所示的(參見以下圖示1);DMF是N，N-二甲基甲酰胺，NBS是N-溴琥珀酰亞胺，NCS是N-氯琥珀酰亞胺且MCPBA是間-氯過苯甲酸。其它縮寫在本文中定義。其中n是0的式(1)化合物，可以如圖示l所示地制備。其中R6為C卜4烷基的式(2)的酯，通過與鹵化劑如N-溴琥珀酰亞胺在適宜的溶劑如四氯化碳或乙腈中，在自由基引發(fā)劑和光源的存在下，在介于環(huán)境溫度和溶劑回流的溫度下反應(yīng)可以鹵化成其中Hal為鹵素原子如溴、氯或碘的式(3)的鹵代酯，所述自由基引發(fā)劑如AIBN(偶氮-異丁腈)。通式(3)的化合物然后與通式I^SH的烷硫醇，在堿如氫化鈉的存在下，在適宜的溶劑如DMF中反應(yīng)獲得通式(6)化合物，或者與其中M為金屬如鈉或鋰的烷硫醇鹽R15—M+在適宜的溶劑如DMF中反應(yīng)獲得通式(6)化合物。圖示1可替代地，通過與鹵化劑如N-氯琥珀酰亞胺或N-溴琥珀酰亞胺在適宜的溶劑如四氯化碳或乙腈中介于(TC和溶劑的回流溫度下反應(yīng)，將通式(4)的酯鹵化以提供其中Hal為鹵素原子如溴、氯或碘的通式(5)的鹵代酯。在堿如叔丁醇鉀、碳酸鉀或氫化鈉的存在下，在適宜的溶劑如叔丁醇、1，4-二噁烷或DMF中，介于環(huán)境溫度和溶劑的回流溫度下，將式(5)的鹵代酯與其中Ar如上定義的羥基(雜)芳基類ArOH反應(yīng)提供式(6)化合物。通過與堿金屬氫氧化物M+0H—在適宜的溶劑如含水甲醇、乙醇或THF(四氫呋喃)中介于環(huán)境溫度和溶劑的回流溫度下反應(yīng)，將式(6)化合物水解成式(7)的酸。使用適宜的活化劑如HOBT(l-羥基苯并三唑)和EDC(l-乙基-3-N，N-二甲基氨基丙基碳二亞胺鹽酸化物)，式(7)的酸與式(8)的胺可以在介于Ot:和環(huán)境溫度下縮合獲得其中n為0的通式(1)化合物。如圖示2所示，通過氧化成亞砜(n為1)或砜(n為2)氧化態(tài)制備其中n為l或2的通式(1)化合物。例如，用氧化劑如高碘酸鈉在適宜的溶劑如乙醇中介于(TC和環(huán)境溫度下可以將通式(6)的酯氧化成式(9)的亞砜。式(10)的砜可以直接由式(6)化合物與二當(dāng)量或更多當(dāng)量的氧化劑如間-氯過苯甲酸(MCPBA)在適宜的溶劑如二氯甲烷中介于ot:和溶劑的回流溫度下制備，或者由式(9)的亞砜與一或更多當(dāng)量的間-氯過苯甲酸制備。通過與堿金屬氫氧化物在適宜的溶劑如乙醇中介于ot:和溶劑的回流溫度下反應(yīng)，隨后通過酸化反應(yīng)可以將式(6)的硫化物、式(9)的亞砜或式(10)的砜水解成相應(yīng)的酸(7)、(11)或(12)。使用適宜的活化劑如HOBT和EDC，所述式(7)、(11)或(12)可以與其中R2為氫的式(8)的胺在介于Ot:和環(huán)境溫度下縮合獲得其中n為0、1或2的通式(1)化合物。圖示2:10<formula>formulaseeoriginaldocumentpage11</formula>(1)其中n-0_相似地，如上所述地使用氧化劑如偏高碘酸鈉或間-氯過苯甲酸，式(11)和其中n為l且f為氫的式(1)的亞砜可以由式(7)和其中n為O的式(1)的硫化物分別制備。如上所述，式(12)和其中n為2的式(1)的砜通過使用至少二當(dāng)量的氧化劑如間-氯過苯甲酸可以由式(7)和其中n為0的式(1)的硫化物分別制備，或者由式(11)和其中n為1的式(1)的亞砜通過使用一或更多當(dāng)量的氧化劑如間-氯過苯甲酸分別制備。式(1)化合物也可以如圖示3所示地制備。使用適宜的活化劑如HOBT和EDC，在介于Ot:和環(huán)境溫度下，式(13)的酸可以與式(8)的胺縮合以提供式(14)化合物。使用鹵化劑如N-氯琥珀酰亞胺，在適宜的溶劑如四氯化碳或乙腈中，介于ot:和環(huán)境溫度下，式(14)化合物可以鹵化成式(16)化合物。由式(15)的酰鹵通過與式(8)的胺在堿如三乙基胺的存在下在適宜的溶劑如二氯甲烷中介于Ot:和環(huán)境溫度下反應(yīng)也可以制備式(16)的酰胺。圖示3式(16)的鹵代硫化物可以與羥基(雜)芳基類ArOH在堿如碳酸鉀或氫化鈉的存在下，在適宜的溶劑如DMF中，介于0t:和8(TC下反應(yīng)以提供其中n為0的式(1)化合物。如圖示4所示，通式(20)的胺，其為其中f是H的通式(8)的胺的實(shí)例，可以通過通式(18)的經(jīng)甲硅烷基-保護(hù)的氨基炔如下的烷化反應(yīng)制備，使用適宜的堿如正-丁基鋰，隨后與適宜的烷化試劑RSLG如碘烷烴(例如碘甲烷)反應(yīng)生成通式(19)的烷基化的化合物。在相似的步驟中，經(jīng)甲硅烷基-保護(hù)的通式(18)的氨基炔可以與羰基衍生物RaCORb，例如甲醛，使用適宜的堿如正-丁基鋰，以提供包含羥基烷基部分的氨基炔(19)。然后可以例如用含水酸將所述甲硅烷基保護(hù)性基團(tuán)從通式(19)化合物去除以形成通式(20)的氨基炔。通式(20)的氨基炔可以進(jìn)一步衍去化，例如當(dāng)RS是羥基烷基基團(tuán)時(shí)，例如，通過將通式(20)化合物與甲硅烷基化劑例如叔丁基二甲基甲硅烷基氯化物反應(yīng)獲得在氧上甲硅烷基化的通式(21)的衍生物。此外，通式(20)化合物可以用堿如氫化鈉或雙(三甲基硅烷基)酰胺鉀然后用化合物R1G處理，獲得通式(22)化合物。在可替換的順序中，通式(19)化合物可以用堿如雙(三甲基硅烷基)酰胺鈉或鉀，然后用化合物『LG處理，(其中LG表示離去基團(tuán)如鹵素或磺酸酯如0S02Me或0S02-4-甲苯酯)，例如碘乙烷，在去除甲硅烷基保護(hù)基團(tuán)獲得通式(22)化合物。圖示412<formula>formulaseeoriginaldocumentpage13</formula>可以通過將通式(17)的胺與1，2-雙-(氯代二甲基甲硅烷基)乙烷在適宜的堿如有機(jī)叔胺堿例如三乙基胺的存在下反應(yīng)獲得通式(18)的經(jīng)甲硅烷基-保護(hù)的氨基炔。式(17)的胺是商購可得的或可以通過標(biāo)準(zhǔn)文獻(xiàn)方法制備(參見，例如EP-A-0834498)。所述式(1)化合物是活性的殺真菌劑并可以用于防控一種或多種以下病原體:在稻和小麥上的稻瘟梨孢霉(Pyriculariaoryzae(Magn即orthegrisea))和在其它宿主上的其它梨胞霉屬(Pyricularias卯.);小麥柄銹(Pucciniatriticina)(或隱匿柄銹(Pucciniarecondita))，鴨毛條形柄銹(Pucciniastriiformis)禾口在小麥上的其它銹病，大麥柄銹(Pucciniahordei)、鴨毛條形柄銹和在大麥上的其它銹病，和在其它宿主(例如草皮、黑麥、咖啡、梨、蘋果、花生、甜菜、蔬菜和觀賞植物)上的銹??；在葫蘆科植物(例如瓜)上的菊科白粉菌(Erysiphecichoracearum);大麥、小麥、黑麥和草皮上的布氏白粉菌(Blumeriagraminis)(或Erysiphegraminis)(白粉菌)和在各種宿主上的白粉菌，如在蛇麻草(hops)上的斑點(diǎn)單囊殼(Sphaerothecamacularis)、在葫戸科植物上的棕絲單囊殼(Sphaerothecafusca)(單囊殼(Sphaerothecafuligi固))(例如黃瓜)，在番茄、茄子和青椒上的韃靼內(nèi)絲白粉菌(Leveillulataurica)，在蘋果上的白叉絲單囊殼(Podosphaeraleucotricha)禾口在藤本植物上的葡萄鉤絲殼(Unci皿lanecator);在谷物(例如小麥、大麥、黑麥)、草皮和其它宿主上的彎孢霉屬(Cochliobolus)spp.、長螺包屬(Helminthosporium)spp.、Drechsleraspp.(核腔菌屬(Pyrenophora)spp.)、喙包屬(Rhynchosporium)spp.、禾生球腔菌(Mycosphaerellagraminicola)(小麥殼針抱(S印toriatritici))禾口Phaeosphaerianodorum(Stagonosporanodorum或第頁枯殼針抱(S印torianodo進(jìn)))、小麥基腐病菌(Pseudocercosporellaherpotrichoides)禾口禾頂囊殼菌(Gaeuma皿omycesgraminis);在花生上的落花生尾抱(Cercosporaarachidicola)和Cercosporidiumpersonatum和在其它宿主例如甜菜、香蕉、大豆和稻上的其它尾孢屬(Cercospora)spp.;在番茄、草莓、蔬菜、藤本植物和其它宿主上的灰葡萄孢(Botrytiscinerea)(灰霉)和在其它宿主上的其它葡萄孢屬(Botrytis)spp.;在蔬菜(例如胡蘿卜)、油菜、蘋果、番茄、馬鈴薯、谷物(例如小麥)和其它宿主上的鏈格孢屬(Alternaria)spp.;在蘋果、梨、核果、樹堅(jiān)果和其它宿主上的黑星菌屬(Venturia)spp.(包括蘋果黑星菌(Venturiainaequalis)(scab));包括谷物(例如小麥)和番茄在內(nèi)的宿主上的枝孢屬(Cladosporium)spp.;在核果、樹堅(jiān)果和其它宿主上的鏈核盤菌屬(Monilinia)spp.;在番茄、草皮、小麥、葫蘆科植物和其它宿主上的亞隔孢殼屬(Didymella)s卯.；在油菜、草皮、稻、馬鈴薯、小麥和其它宿主上的莖點(diǎn)霉屬(Phoma)s卯.；在小麥、木料和其它宿主上的曲霉屬(Aspergillus)spp.和短梗霉屬(Aureobasidium)spp.;在豌豆、小麥、大麥和其它宿主上的殼二孢屬(Ascochyta)s卯.；在蘋果、梨、洋蔥和其它宿主上的匍柄霉屬(Stemphylium)s卯.(格孢腔菌屬(Pleospora)s卯.)；在蘋果和梨上的夏日疾病(例如苦腐病(圍小叢殼(Glomerellacingulata))、黑腐病或蛙眼葉斑(Botryosphaeriaobtusa)、Brooks果點(diǎn)(Mycosphaerellapomi)、檜膠誘病(Cedar即plerust)(Gymnosporangiumj皿iperi-virginianae)、煤斑病(仁果粘殼抱(Gloeodespomigena))、flyspeck(Schizothyriumpomi)禾口白腐病(葡萄座腔菌(Botryosphaeriadothidea)));在藤本植物上的葡萄生單軸霉(Plasmoparaviticola);其它霜霉病菌，如在萵苣上的萵苣盤梗霉(BremiaLactucae)、在大豆、煙草、洋蔥和其它宿主上的霜霉屬(Peronospora)spp.、在蛇麻草上的萚草假霜霉(Pseudoperonosporah咖uli)和在葫戸科植物上的古巴假霜霉(Pseudoperonosporacubensis);草皮和其它宿主上的腐霉屬(Pythium)spp.(包括終極腐霉(Pythiumultim咖))；在馬鈴薯、番茄上的致病疫霉(Phytophthorainfestans)和在蔬菜、草莓、油梨、胡椒、觀賞植物、煙草、可可和其它宿主上的其它疫霉屬(Phytophthora)spp.;在稻禾口草皮上的瓜亡革菌(Thanat印horuscucumeris)禾口在各禾中宿主如小麥和大麥、花生、蔬菜、棉花和草皮上的其它絲核菌屬(Rhizoctonia)spp.;在草皮、花生、馬鈴薯、油菜和其它宿主上的核盤菌屬(Sclerotinia)spp.;在草皮、花生和其它宿主上的小核菌屬(Sclerotium)s卯.;在稻上的藤倉赤霉(Gibberellafujikuroi);包括草皮、咖啡和蔬菜在內(nèi)的宿主上的剌盤孢屬(Colletotrichum)spp.;在草皮上的Laetisariafuciformis;在香蕉、花生、柑橘、美國山核桃、番木瓜和其它宿主上的球腔菌屬(Mycosphaerella)spp.;間座殼屬(Diaporthe)spp.在樹豐裔、大豆、瓜、梨、習(xí)習(xí)扇豆禾口其它宿主上的；在柑橘、藤本植物、橄欖、美國山核桃、薔薇和其它宿主上的痂囊腔菌屬(Elsinoe)s卯.；包括蛇麻草、馬鈴薯和番茄在內(nèi)的宿主上的輪枝孢屬(Verticillium)spp.;在油菜和其它宿主上的埋核盤菌屬(Pyrenopeziza)spp.;在可可上引起維管束枯妻病(vascularstreakdieback)的Oncobasidiumtheobromae;在各禾中宿主上但特別是在小麥、大麥、草皮和玉米上的鐮孢屬(Fusarium)s卯.、核瑚菌屬(Typhula)s卯.、雪腐微托菌(Microdochiumnivale)、黑粉菌屬(Ustilago)spp.、條黑粉菌屬(Urocystis)s卯.、腥黑粉菌屬(Tilletia)卿.和麥角菌(Clavic印spurpurea);在甜菜、大麥和其它宿主上的隔柱孢屬(Ramularia)spp.;采后病害特別是果實(shí)的(例如在柑桔上的指狀青霉(Penicilliumdigitatum)、意大利青霉(Penicilliumitalicum)禾口綠色木霉(Trichodermaviride)，在香蕉上的Colletotrichummusae禾口香蕉盤長抱(Gloeosporiummusarum)和在葡萄上的灰葡萄孢)；其它在藤本植物上的病原體，值得注意的是Eutypalata、葡萄球座菌(Guignardiabidwellii)、Phelli皿signiarus、Phomopsisviticola、維管束假盤菌(Pseudopezizatracheiphila)禾口毛頓革菌(Stereumhirsutum);其它樹(例如Lophodermiumseditiosum)或木料上的病原體，值得注意的是C印haloascusfragrans、長喙殼屬(Ceratocystis)spp.、0phiostomapiceae、青毒屬spp.、Trichodermapseudokoningii、綠色木霉、Trichodermaharzia皿m、黑曲霉(Aspergillusniger)、L印togr即hiumlindbergi禾口出芽短梗霉(Aureobasidiumpullulans);禾口病毒疾病的真菌載體(例如在谷物上作為大麥黃化葉病毒(BYMV)的載體的多粘霉(Polymyxagraminis)和在甜菜上作為叢根病(rhizomania)載體的Polymyxabetae)。所述式(1)化合物對(duì)抗卵菌綱病原體如致病疫霉、單軸霉屬(Plasmopara)種如葡萄生單軸霉和腐霉屬種例如終極腐霉顯示出特別好的活性。式(1)化合物可以在植物組織中向頂、向基或局部地移動(dòng)以有效對(duì)抗一種或多種真菌。此外式(1)化合物可以是足夠揮發(fā)性的以蒸汽相有效對(duì)抗植物上的一種或多種真菌。本發(fā)明因此提供對(duì)抗或防治植物病原性真菌的方法，其包括施用殺真菌有效量的式(1)化合物或包含式(1)化合物的組合物至植物、至植物的種子、至植物或種子的處所或至土壤或任何植物生長介質(zhì)例如營養(yǎng)溶液。在本文中所使用的術(shù)語"植物"包括幼苗、灌木和樹。此外，本發(fā)明的殺真菌方法包括保護(hù)性、治療性、內(nèi)吸性、伊除性和抗孢子產(chǎn)生性處理。所述式(1)化合物優(yōu)選以組合物形式用于農(nóng)業(yè)、園藝和草坪草目的。為了將式(1)化合物施用至植物、至植物的種子、至植物或種子的處所或至土壤或任何植物生長介質(zhì)，通常將式(1)化合物配制成組合物，其除了所述式(1)化合物之外還包含適宜的惰性稀釋劑或載體和，任選地，表面活性劑(SFA)。SFA是能夠改變界面(例如，液體/固體、液體/空氣或液體/液體界面)性質(zhì)的化學(xué)品，其通過降低界面張力并由此導(dǎo)致其它性質(zhì)(例如分散、乳化和潤濕)的改變。優(yōu)選所有的組合物(固體和液體配制劑兩者)基于重量包含，0.0001-95%、更優(yōu)選1-85%，例如5-60%的式(1)化合物。所述組合物通常如此用于真菌的防治，即將式(1)化合物以0.lg至10kg每公頃、優(yōu)選lg至6kg每公頃、更優(yōu)選lg至1kg每公頃的量施用。當(dāng)以種衣劑使用時(shí)，式(1)化合物以0.0001g至10g(例如0.001g或0.05g)、優(yōu)選0.005g至10g、更優(yōu)選0.005g至4g每公斤種子的量使用。在另一方面，本發(fā)明提供殺真菌組合物，其包含殺真菌有效量的式(1)化合物及其適宜的載體或稀釋劑。在另外一個(gè)方面，本發(fā)明提供在處所對(duì)抗和防治真菌的方法，其包括用殺真菌有效量的包含式(1)化合物的組合物處理真菌、或真菌處所。所述組合物可選自大量配制劑類型，包括粉劑(DP)、可溶性粉劑(SP)、水溶性粒劑(SG)、水分散粒劑(WG)、可濕性粉劑(WP)、顆粒劑(GR)(緩釋或速釋)、可溶性濃縮物(SL)、油劑(OL)、超低容量液劑(UL)、乳油(EC)、可分散液劑(DC)、乳液(水包油(EW)和油包水(EO))、微乳劑(ME)、懸浮劑(SC)、氣霧劑、發(fā)霧/發(fā)煙配制劑、微囊懸浮劑(CS)和種子處理配制劑。所選擇的配制劑類型在任何情況下都取決于所面臨的具體目的和所述式(1)化合物的物理、化學(xué)和生物性質(zhì)。粉劑(DP)的制備可以如下進(jìn)行，即通過將式(1)化合物與一種或多種固體稀釋劑(例如天然粘土、高嶺土、葉蠟石、膨潤土、礬土、蒙脫土、硅藻土(kieselguhr)、白堊、硅藻土(diatomaceousearth)、磷酸f丐、碳酸f丐和碳酸鎂、硫、石灰、面粉、滑石粉和其它有機(jī)的和無機(jī)的固體載體)混合并機(jī)械研磨該混合物至細(xì)粉?？扇苄苑蹌?SP)的制備可以如下進(jìn)行，即通過將式(1)化合物與一種或多種水溶性無機(jī)鹽(如碳酸氫鈉、碳酸鈉或硫酸鎂)或一種或多種水溶性有機(jī)固體(如多糖類)禾口，任選地，一種或多種潤濕劑、一種或多種分散劑或所述試劑的混合物混合，以提高水分散性/溶解性。然后將所述混合物研磨至細(xì)粉末。還可以粒化相似的組合物以形成水溶性粒劑(SG)?？蓾裥苑蹌?WP)的制備可以如下進(jìn)行，即通過將式(1)化合物與一種或多種固體稀釋劑或載體、一種或多種潤濕劑和優(yōu)選一種或多種分散劑和任選地促進(jìn)在液體中的分散的一種或多種防沉降劑混合。然后將所述混合物研磨至細(xì)粉末。還可以?；嗨频慕M合物以形成水分散粒劑(WG)。顆粒劑(GR)的形成可以通過?；?1)化合物與一種或多種粉末化的固體稀釋劑或載體的混合物進(jìn)行，或者由預(yù)成型的空白顆粒劑通過將式(1)化合物(或其在適宜試劑中的溶液)吸入多孔粒狀材料(如浮石、綠坡縷石粘土、漂白土、硅藻土、硅藻土或磨碎的玉米軸)中或通過將式(1)化合物(或其在適宜試劑中的溶液)吸附在硬質(zhì)核心的材料(如細(xì)砂、硅酸鹽、礦物碳酸鹽、硫酸鹽或磷酸鹽)上并按需要進(jìn)行干燥。常用于幫助吸收或吸附的試劑包括溶劑(如脂族和芳族的石油溶劑、醇、醚、酮和酯)和粘著劑(如聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、糊精、糖和植物油)。一種或多種其它添加劑也可以被包含于顆粒劑中(例如乳化劑、潤濕劑或分散劑)?？煞稚⒁簞?DC)的制備可以通過將式(1)化合物溶解于水或有機(jī)溶劑如酮、醇或乙二醇醚中進(jìn)行。這些溶液可以包含表面活性劑(例如用以在噴霧桶中提高水稀釋性或避免結(jié)晶)。乳油(EC)或水包油乳液(EW)的制備可以通過將式(1)化合物溶解于有機(jī)溶劑(任選地包含一種或多種潤濕劑、一種或多種乳化劑或所述試劑的混合物)進(jìn)行。對(duì)于在EC中使用的適宜的有機(jī)溶劑包括芳族烴類(如烷基苯或烷基萘，示例為SOLVESSO100、S0LVESS0150和S0LVESS0200;S0LVESS0為注冊(cè)商標(biāo))，酮類(如環(huán)己酮或甲基環(huán)己酮)，醇類(如苯甲醇、糠醇或丁醇)，N-烷基吡咯烷酮類(如N-甲基吡咯烷酮或N-辛基吡咯烷酮)，脂肪酸的二甲基酰胺(如C8-Q。脂肪酸二甲酰胺)和氯代烴類。在添加水的情況下，EC產(chǎn)品可以自發(fā)地乳化產(chǎn)生具有足夠穩(wěn)定性的乳液以允許通過適當(dāng)?shù)脑O(shè)備噴霧施用。EW的制備涉及獲取呈液體(如果其在環(huán)境溫度下不是液體，可以熔融于合理溫度下，典型地低于7(TC)或在溶液中(通過將其溶解于適當(dāng)?shù)娜軇┲?的式(1)化合物，然后在高剪切力下將所獲得的液體或溶液乳化入含水的一種或多種SFA中，產(chǎn)生乳液。在EW中使用的適宜的溶劑包括植物油、氯代烴(如氯苯)，芳族的溶劑(如烷基苯或烷基萘)和在水中具有低溶解度的其它適當(dāng)?shù)挠袡C(jī)溶劑。微乳劑(ME)的制備可以通過將水和一種或多種溶劑與一種或多種SFA混合自發(fā)產(chǎn)生熱動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定的各向同性的液體配制劑而進(jìn)行。式(1)化合物起初存在于水或溶劑/SFA混合物中。在ME中使用的適宜的溶劑包括此前描述于EC或EW中使用的那些。ME可以是水包油或油包水體系(存在哪種體系可由導(dǎo)電率測(cè)量來確定)并且可以適用于在同一配制劑中混合水溶和油溶的農(nóng)藥。ME適用于稀釋進(jìn)水中，保持為微乳劑或形成傳統(tǒng)的水包油乳液。懸浮劑(SC)可以包括式(1)化合物的細(xì)分散的不溶固體顆粒的含水或無水懸浮液。SC的制備可以通過在適宜的介質(zhì)、任選地和一種或多種分散劑中球磨或珠磨固體式(1)化合物進(jìn)行以產(chǎn)生所述化合物的細(xì)粒懸浮液。一種或多種潤濕劑可以包含于所述組合物中并且可以包含防沉降劑以降低顆粒沉降率?？商娲?，可以干磨式(1)化合物并加至水中，包含此前所述的試劑以產(chǎn)生所希望的終產(chǎn)品。氣霧配制劑包含式(1)化合物和適宜的推進(jìn)劑(例如正_丁烷)。式(1)化合物還可以溶解于或分散于適宜的介質(zhì)中(例如水或水可混的液體，如正-丙醇)以提供在非加壓的、手動(dòng)的噴霧泵中使用的組合物。式(1)化合物可以在干燥狀態(tài)下與煙火混合物混合以形成適用于在封閉空間內(nèi)產(chǎn)生包含所述化合物的煙霧的組合物。微囊懸浮劑(CS)可以以相似于EW配制劑的方式制備但具有額外的聚合反應(yīng)階段以獲得小油滴的水性分散液，其中每個(gè)小油滴被聚合物殼包囊并包含式(1)化合物和任選地其載體或稀釋劑。所述聚合物殼可以由界面縮聚反應(yīng)或通過凝聚過程制備。所述組合物可提供控釋的所述式(1)化合物并且它們可以用于種子處理。式(1)化合物還可以配制在生物可降解的聚合物基質(zhì)中以提供緩控釋的化合物。組合物可以包含一種或多種添加劑以提高所述組合物的生物性能(例如通過提高在表面上的潤濕性、滯留或分布；經(jīng)處理的表面上的耐雨性；式(1)化合物的吸收和流動(dòng)性)。這樣的添加劑包括表面活性劑、油基的噴霧添加劑，例如特定的礦油或天然植物油(如大豆和油菜籽油)，和它們與其它生物-強(qiáng)化佐劑(可有助于或改變式(1)化合物的活性的成分)的混合物。式(1)化合物還可以配制為用作種子處理劑，例如作為粉末組合物，包括干拌種劑(DS)、水溶性粉劑(SS)或種子處理可分散性粉劑(WS)，或作為液體組合物，包括懸浮種17衣劑(FS)、種衣用溶液(LS)或微囊懸浮劑(CS)。DS、SS、WS、FS和LS組合物的制備分別很相似于以上描述的DP、SP、WP、SC和DC組合物。用于處理種子的組合物可以包含用于協(xié)助將所述組合物粘附到種子上的試劑(例如礦油或成膜阻隔劑(film-formingbarrier))。潤濕劑、分散劑和乳化劑可以是陽離子型、陰離子型、兩性型或非離子型的SFA。適宜的陽離子型SFA包括季銨化合物(例如鯨蠟基三甲基銨溴化物)、咪唑啉和胺適宜的陰離子型SFA包括脂肪酸的堿金屬鹽、硫酸的脂族單酯鹽(例如月桂基硫酸鈉)、磺酸化芳族化合物的鹽(例如十二烷基苯磺酸鈉、十二烷基苯磺酸鈣、丁基萘磺酸鹽和二_異丙基_和三_異丙基_萘磺酸鈉的混合物)、醚硫酸鹽、醇醚硫酸鹽(例如月桂醇聚醚-3-硫酸鈉)、醚羧酸鹽(例如月桂醇聚醚-3-羧酸鈉)、磷酸酯鹽(由一種或多種脂肪醇與磷酸反應(yīng)的產(chǎn)物(主要是單酯)或與五氧化二磷反應(yīng)的產(chǎn)物(主要是二酯)，例如月桂醇與四磷酸的反應(yīng)；此外這些產(chǎn)物可以是乙氧基化的)、磺基琥珀酰胺酸鹽、烷烴或烯烴磺酸鹽、牛磺酸鹽和木質(zhì)素磺酸鹽。適宜的兩性型SFA包括甜菜堿、丙酸類和甘氨酸類。適宜的非離子型SFA包括環(huán)氧烷烴如環(huán)氧乙烷、環(huán)氧丙烷、環(huán)氧丁烷或它們的混合物與脂肪醇(如油醇或鯨蠟醇)或者與烷基酚類(如辛基酚，壬基酚或辛基甲酚)；衍生自長鏈脂肪酸或己糖醇酐的偏酯；所述偏酯與環(huán)氧乙烷的縮聚產(chǎn)物；嵌段聚合物(包含環(huán)氧乙烷和環(huán)氧丙烷)；烷醇酰胺；簡單酯類(例如脂肪酸聚乙二醇酯)；氧化胺(例如月桂基二甲基氧化胺)；和卵磷脂。適宜的防沉降劑包括親水膠體(如多糖類，聚乙烯基吡咯烷酮或羧甲基纖維素鈉)和膨脹性粘土(如膨潤土或綠坡縷石)。式(1)化合物可以通過任何已知的施用殺真菌化合物的手段進(jìn)行施用。例如可以配制或非配制地直接施用到植物的任何部分，包括葉、莖干、枝杈或根，在種植前施用到種子或其中植物生長或待種植的介質(zhì)(如根周圍的土壤、一般性土壤、水稻用水或溶液栽培體系)中，或者可以噴霧、噴粉、通過浸漬施用、作為乳油或糊劑配制劑施用、作為蒸汽施用或通過將組合物(如粒狀組合物或裝入水溶性藥袋的組合物)分布或引入土壤或水環(huán)境中施用。式(1)化合物還可以注入植物中或用電動(dòng)噴霧技術(shù)或其它低容量方法噴霧到植被上，或通過土地灌溉或空中灌溉系統(tǒng)施用。用作含水制劑(水溶液或分散液)的組合物通常以濃縮物的形式提供，所述濃縮物包含高比例的活性成分，所述濃縮物在使用前加入水中。這些可包括DC、SC、EC、EW、ME、SG、SP、WP、WG和CS的濃縮物，經(jīng)常被要求能經(jīng)受住曠日持久的儲(chǔ)存，并且在這樣的儲(chǔ)存后能夠加入水中以形成保持均質(zhì)足夠時(shí)間的含水制劑以使得它們能夠通過傳統(tǒng)的噴霧設(shè)備施用。取決于它們待使用的目的，這樣的含水制劑可以包含變化量的式(1)化合物(例如0.0001-10重量％)。式(1)化合物可以在與肥料(例如含氮、鉀或磷的肥料)的混合物中使用。適宜的配制劑類型包括肥料的顆粒劑。所述混合物適宜地包含直至25重量％的所述式(1)化合物。因此本發(fā)明還提供包含肥料和式(1)化合物的肥料組合物。本發(fā)明的所述組合物可以包含具有生物活性的其它化合物，例如微量營養(yǎng)素或具有相似或補(bǔ)充性殺真菌活性的化合物或具有植物生長調(diào)節(jié)的、除草的、殺昆蟲的、殺線蟲的或殺螨蟲的活性的化合物。通過包含其它殺真菌劑，所得到的組合物相比單獨(dú)的所述式(1)化合物可以具有廣譜活性或高水平固有活性。此外，其它殺真菌劑可以對(duì)所述式(1)化合物的殺真菌活性具有增效作用。所述式(1)化合物可以是所述組合物的唯一活性成分或者適當(dāng)時(shí)可以與一種或多種額外的活性成分如農(nóng)藥、殺真菌齊U、增效齊U、除草劑或植物生長調(diào)節(jié)劑混合。額外的活性成分可以提供對(duì)于處所具有較寬活性譜或增加持久性的組合物；增效或補(bǔ)充所述式(1)化合物活性(例如通過增加起效速度或克服排斥性)；或者協(xié)助克服或防止對(duì)單個(gè)組分的抗性發(fā)展。具體的額外活性成分將取決于所述組合物的目標(biāo)用途?？梢园诒景l(fā)明的所述組合物中的殺真菌化合物的實(shí)例是AC382042(N-(l-氰基-l，2-二甲基丙基)-2-(2，4-二氯苯氧基)丙酰胺)，活化酯，棉鈴?fù)?，aldimorph，敵菌靈，氧環(huán)唑，唑啶草酮，嘧菌酯，苯霜靈，苯菌靈，苯噻菌胺酯，雙苯三唑醇，聯(lián)苯三唑醇，滅瘟素，啶酰菌胺(nicobifen的新名稱)，糠菌唑，乙嘧酚磺酸酯，敵菌丹，克菌丹，多菌靈，多菌靈鹽酸鹽，萎銹靈，環(huán)丙酰菌胺，香芹酮，CGA41396，CGA41397，滅螨猛，chlorbenzthiazone，百菌清，chlorozolinate，clozylacon，含銅化合物如王銅、羥基喹啉銅、硫酸銅、妥爾銅、和波爾多液，氰唑磺菌胺(cyamidazosu1famid)，氰霜唑(IKF-916)，環(huán)氟芐酰胺，霜脲氰，環(huán)丙唑醇，嘧菌環(huán)胺，咪菌威，二_2-吡啶基二硫化物1，1'_二氧化物，苯氟磺胺，雙氯氰菌胺，噠菌酮，氯硝胺，乙霉威，苯醚甲環(huán)唑，野燕枯，氟嘧菌胺，0，0-二_異-丙基-S-節(jié)基硫代磷酸酯，dimefluazole，dimetconazole，二甲嘧酚，烯酰嗎啉，醚菌胺，烯唑醇，二硝巴豆酸酯，二氰蒽醌，十二烷基二甲基氯化銨，十二環(huán)嗎啉，多果定，多果定，敵瘟磷，氟環(huán)唑，噻唑菌胺，乙嘧酚，(Z)-N-芐基-N([甲基(甲基-硫代亞乙基氨基氧基羰基)氨基]硫代)_P_氨基丙酸乙酯，土菌靈，噁唑菌酮，咪唑菌酮，氯苯嘧啶醇，腈苯唑，甲呋酰胺，環(huán)酰菌胺，氰菌胺(AC382042)，拌種咯，苯銹啶，丁苯嗎啉，三苯基乙酸錫，三苯基氫氧化錫，福美鐵，嘧菌腙，氟啶胺，咯菌腈，氟酰菌胺，氟嗎啉，氟氯菌核利，氟嘧菌酯，氟喹唑，氟硅唑，磺菌胺，氟酰胺，粉唑醇，滅菌丹，三乙膦酸鋁，麥穗寧，呋霜靈，呋吡菌胺，雙胍辛乙酸鹽，己唑醇，羥基異噁唑，噁霉靈，抑霉唑，亞胺唑，雙胍辛胺，雙胍辛胺乙酸鹽，種菌唑，異稻瘟凈，異菌脲，異丙菌胺，異丙基丁基氨基甲酸酯，稻瘟靈，春雷霉素，醚菌酯，LY186054，LY211795，LY248908，代森錳鋅，代森錳，精甲霜靈，嘧菌胺，滅銹胺，甲霜靈，精甲霜靈(metalaxylM)，葉菌唑，代森聯(lián)，代森聯(lián)-鋅，苯氧菌胺，苯菌酮，M0N65500(N-烯丙基-4，5-二甲基-2-三甲基甲硅烷基噻吩-3-甲酰胺)，腈菌唑，NTN0301，田安(neoasozin)，二甲氨基二硫代甲酸鎳，酞菌酯，氟苯嘧啶醇，呋酰胺，有機(jī)汞化合物，肟醚菌胺，噁霜靈，環(huán)氧嘧磺隆，喹菌酮，噁咪唑，氧化萎銹靈，稻瘟酯，戊菌唑，戊菌隆，葉枯凈，膦基酸類(phosphorusacids)，四氯苯酞，啶氧菌酯，多抗霉素D，代森聯(lián)，烯丙苯噻唑，咪酰胺，腐霉利，霜霉威，霜霉威鹽酸化物，丙環(huán)唑，丙森鋅，丙酸，丙氧喹啉，丙硫菌唑，唑菌胺酯，吡菌磷，啶斑肟，嘧霉胺，咯喹酮，氯吡呋醚，吡咯尼群，季銨化合物，滅螨猛，苯氧喹啉，五氯硝基苯，硅噻菌胺(M0N65500)，S-抑霉唑，硅氟唑，sipconazole，五氯苯酚鈉，螺環(huán)菌胺，鏈霉素，硫，戊唑醇，葉枯酞，四氯硝基苯，四氟醚唑，噻菌靈，噻氟菌，2-(氰硫基甲基硫代)苯并噻唑，甲基硫菌靈，塞侖，噻酰菌胺(tiadinil)，timibenconazole，甲基立枯磷，甲苯氟磺胺，三唑酮，三唑醇，葉銹特，咪唑嗪，三環(huán)唑，十三嗎啉，肟菌酯，氟菌唑，嗪氨靈，滅菌唑，有效霉素A，威百畝，乙烯菌核利，XRD-563，代森鋅，福美鋅，苯酰菌胺和下式的化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage20</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage20</formula>所述式(1)化合物可以與土壤、泥煤或其它生根培養(yǎng)基混合用于保護(hù)植物對(duì)抗種子_傳播、土壤傳播或葉真菌疾病。某些化合物可以包含具有顯著不同的物理、化學(xué)或生物性質(zhì)的活性成分，以致它們不易于使得它們本身成為傳統(tǒng)的配制劑類型。在這些情況下，可以制備其它配制劑類型。例如，其中一種活性成分為水溶性的固體而另一種是水不可溶的液體，然而可以使每種活性成分分散在同一連續(xù)水相是可能的，即通過將固體活性成分分散為懸浮液(使用相似于SC的制備)而將液體活性成分分散為乳液(使用相似于EW的制備)。所得到的組合物為懸乳劑(SE)配制劑。本發(fā)明由以下實(shí)施例闡明。實(shí)施例1本實(shí)施例闡明2-(3-氯-8_甲基-喹啉-6-基氧基)-N-(l，l-二甲基-丙-2-炔基)-2-甲基硫烷基_乙酰胺(表1的化合物編號(hào)1)的制備。階段1:制備3-氯-8-甲基-喹啉-6-醇?xì)i驟1:制備8-甲某-6-硝某-喹啉將3-硝基-苯磺酸鈉鹽(78.8g)和丙烷-l，2，3-三醇(108.95g)于環(huán)境溫度下加入新制備的在水(82.9g)中的硫酸(95-97%)(193.4g)溶液中。所獲得的溶液于IO(TC下攪拌并加入2-甲基-4-硝基苯胺(50.0g)。該混合物進(jìn)一步于15(TC下攪拌4小時(shí)。將反應(yīng)混合物冷卻至環(huán)境溫度，然后用水處理，小心地用粉末的NaHC03中和并用乙酸乙酯萃取。用飽和NaCl溶液洗滌有機(jī)相，經(jīng)硫酸鈉干燥并在減壓下濃縮。通過在硅膠上(己烷/乙酸乙酯)閃濾(flashfiltration)純化殘余物并進(jìn)一步在異丙醇中再結(jié)晶獲得呈黃色固體的8-甲基-6-硝基-喹啉(27.44g)。力NMR(CDC13)Sppm:9.IO(IH，sm);8.62(1H，sm);8.30(2H，sm);7.58(1H，dd)，2.88(3H，s)。歩驟2:制備3-氯-8-甲某-6-硝某-喹啉將無水乙酸(100ml)中的8-甲基-6-硝基-喹啉(8.22g)和N-氯琥珀酰亞胺(11.66g)于8(TC下攪拌48小時(shí)。將反應(yīng)混合物冷卻至環(huán)境溫度，然后用水處理，小心地用固體(粉末的)NaHC03中和并進(jìn)一步于室溫下攪拌30分鐘。小心加入粉末的硫代硫酸鈉以去除過量的N-氯琥珀酰亞胺。該反應(yīng)混合物于環(huán)境溫度下攪拌2小時(shí)，用乙酸乙酯萃取。用飽和NaCl溶液洗滌有機(jī)相，經(jīng)硫酸鈉干燥并在減壓下濃縮。將殘余物在叔_丁基甲基醚中搗碎獲得呈白色固體的3-氯-8-甲基-6-硝基-喹啉(6.36g)。力NMR(CDC13)S卯m:9.00(lH，sd);8.54(1H，sm);8.31(1H，sm);8.27(1H，sd)，2.88(3H，s)。歩驟3:制備3-氯-8-甲某-喹啉-6-某胺在環(huán)境溫度下，將鐵(17.52g)加入到3-氯-8-甲基-6-硝基-喹啉(10.58g)在乙酸/水/乙酸乙酯(145ml/6.3ml/14.3ml)的混合物中。將該反應(yīng)混合物于6(TC下攪拌2小時(shí)，然后經(jīng)賽力特硅藻土(celite)過濾。小心加入氫氧化鈉水溶液(2N)使介質(zhì)的pH達(dá)到10。用乙酸乙酯萃取后，用飽和NaCl溶液洗滌有機(jī)相，經(jīng)硫酸鈉干燥并在減壓下濃縮獲得呈淺棕色固體的3-氯-8-甲基-喹啉-6-基胺(9.21g)粗殘余物，其無需進(jìn)一步純化而用于下一步驟。NMR(CDC13)Sppm:8.52(1H，sm);7.80(1H，sm);6.98(1H，sm);6.63(1H，sm)，3.95(2H，bs);2.68(3H，s)。歩驟4:制備3-氯-8-甲某-喹啉-6-醇在高壓釜(壓力1.0-2.7巴)中將磷酸(400ml)和水(40ml)的混合物中的3_氯-8-甲基-喹啉-6-基胺(12.OOg)于17(TC加熱24小時(shí)。將反應(yīng)混合物冷卻至環(huán)境溫度，然后用水(1000ml)處理并于環(huán)境溫度下攪拌2小時(shí)。濾出沉淀而獲得第一批呈棕色固體的3-氯-8-甲基-喹啉-6-醇(5.39g+l.36g=6.75g)。將濾液用乙酸乙酯萃取(4次)。有機(jī)相經(jīng)硫酸鈉干燥并在減壓下濃縮獲得第二批呈淺棕色固體的3-氯-8-甲基-喹啉-6-醇(6.41g)。力NMR(DMSOd6)Sppm:10.1(1H，bs);8.61(lH，sd);8.29(lH，sd);7.18(1H，sm)，6.96(1H，sm);2.62(3H，s)。階段2:制備氯-甲基硫烷基_乙酸乙酯向冷卻至-15"的二氯甲烷(300ml)中的(甲基硫代)乙酸乙酯(10.8ml)的攪拌中的溶液滴加硫酰氯(8.lml)。使該混合物經(jīng)2小時(shí)溫?zé)嶂潦覝兀缓笤跍p壓下濃縮獲得呈無色液體的粗氯-甲基硫烷基-乙酸乙酯。該產(chǎn)物無需進(jìn)一步純化用于下一步驟。力NMR(CDC13)S卯m:5.35(1H，s);4.25(2H，m);2.30(3H，s);1.30(3H，t)。階段3:根據(jù)圖示1制備2-(3-氯-8-甲基-喹啉-6-基氧基)-N-(l，l-二甲基_丙-2-炔基)-2-甲基硫烷基-乙酰胺歩驟l:制備(3-氯-8-甲基-喹啉-6-基氧基)_甲基硫烷基_乙酸乙酯于環(huán)境溫度下，將來自上述實(shí)施例1階段2的氯-甲基硫烷基-乙酸乙酯(7.03g)和無水碳酸鉀(24.02g)加入3-氯-8-甲基-喹啉-6-醇(6.73g)于N，N-二甲基甲酰胺(50ml)的溶液中。將該反應(yīng)混合物于6(TC下攪拌3小時(shí)，然后用水處理并用乙酸乙酯萃取。用飽和NaCl溶液洗滌有機(jī)相，經(jīng)硫酸鈉干燥并在減壓下濃縮。殘余物通過急驟色譜法(己烷/乙酸乙酯)純化獲得呈黃色油的(3-氯-8-甲基-喹啉-6-基氧基)_甲基硫烷基-乙酸乙酯(7.58g)。NMR(CDC13)Sppm:8.70(1H，sm);7.98(1H，sm);7.34(1H，sm);6.95(1H，sm)，5.68(1H，s);4.35(2H，qd);2.76(3H，s);2.25(3H，s);1.34(3H，t)。歩驟2:制備(3-氯-8-甲基-喹啉-6-基氧基)_甲基硫烷基_乙酸于環(huán)境溫度下，向甲醇(100ml)中的(3-氯-8-甲基-喹啉-6-基氧基)甲基硫烷基乙酸乙酯(7.53g)加入氫氧化鈉水溶液(2N;17.33ml)。將該反應(yīng)混合物于7(TC下攪拌1小時(shí)并冷卻至環(huán)境溫度，然后蒸發(fā)90%的溶劑。用水處理殘余物并添加HCl水溶液(IN)使得所得的混合物pH二1。濾出沉淀，用水洗滌并經(jīng)減壓干燥獲得呈黃色固體的(3-氯-8-甲基-喹啉-6-基氧基)甲基硫烷基乙酸(6.69g)。力NMR(DMSOd6)Sppm:13.5(1H，bs);8.73(lH，sm);8.34(lH，sm);7.42(lH，sm);7.29(1H，sm)，6.04(1H，s);2.68(3H，s);2.25(3H，s);2.17(3H，s)。歩驟3:制備2-(3-氯_8-甲基-喹啉-6-基氧基)_N_(1，1_二甲基-丙_2_炔基)-2-甲基硫烷基-乙酰胺將N-乙基二異丙基胺(0.130g)、(苯并三唑-l-基氧基)-三-(二甲基氨基)_磷鎗_己氟磷酸鹽(0.205g)和N，N-二甲基氨基吡啶(催化劑)相繼加入攪拌中的(3-氯-8-甲基-喹啉-6-基氧基)甲基硫烷基乙酸(0.120g)和1，1-二甲基-丁-2-炔基胺鹽酸化物(0.054g)于無水DMF(2ml)的溶液。將該反應(yīng)混合物于環(huán)境溫度下攪拌2小時(shí)，然后用水和乙酸乙酯處理。在液-液萃取后，將有機(jī)相在減壓下濃縮并將殘余物通過在硅膠上的急驟色譜法(己烷/乙酸乙酯7/3)純化獲得呈灰黃色固體的2-(3-氯-8-甲基-喹啉-6-基氧基)-N-(1，1-二甲基-丙-2-炔基)-2-甲基硫烷基-乙酰胺(0.150g)。力NMR(CDC13)Sppm:8.75(IH，sm);8.02(1H，sm);7.31(1H，sm);7.02(1H，sm)，6.22(1H，bs);5.60(lH，s);2.78(3H，s);2.20(3H，s);1.83(3H，s);1.69(3H，s);1.68(3H，s)。實(shí)施例2本實(shí)施例闡明2-(3-溴-8-乙基-喹啉-6-基氧基)-N-(l，1_二甲基_丁_2_炔基)-2-甲基硫烷基_乙酰胺(表4的化合物編號(hào)34)的制備。階段l:制備3-溴-8-乙基-喹啉-6-醇?xì)i驟1:制備2-乙基-4-甲氧基-1-硝基-苯滴加乙基氯化鎂于THF中的溶液(2.8M，16.2ml，45mmo1)至硝基芳烴(4.5g，30mmo1)于THF(150ml)的在氬下冷卻至_70°C的攪拌中的溶液。IO分鐘后，加入粉末KMn04(7.2g)隨后加入濃液NH3(約150ml)。將該反應(yīng)混合物攪拌20分鐘，加入NH4Cl(318mg，6mmo1)并移除冷卻浴。達(dá)到_30°C，將混合物攪拌15分鐘并加入草酸于含水HCl(20ml，10%)中的飽和溶液。用CH^l2萃取后，有機(jī)層經(jīng)MgS04干燥，過濾并于真空中濃縮。使用二氯甲烷/己烷混合物在硅膠上通過柱色譜法純化獲得1.9g的2-乙基-4-甲氧基-l-硝基-苯。4NMR(CDC13)Sppm:8.04-8.01(1H，m);6.80-6.78(2H，m);3.83(3H，s);2.97(2H，q);1.28(3H，t)。歩驟2:制備2-乙基-4-甲氧基-苯基胺向乙醇(20ml)中的來自步驟l的2-乙基-4_甲氧基-l-硝基-苯(750mg中)中加入鐵粉(1.6g)和37%含水HC1(160ii1)。將混合物于室溫下攪拌2小時(shí)，之后加入2M的NaOH使pH至8。用乙酸乙酯萃取，隨后經(jīng)賽力特硅藻土過濾獲得621mg的2-乙基-4-甲22氧基-苯基胺，其如此用于下述步驟3。力NMR(CDC13)S卯m:6，68(lH，s);6.62-6.61(2H，m);3.74(3H，s);2.50(2H，q);1.23(3H，t)。歩驟3:制備3-浪-8-乙某-6-甲氧某-喹啉將乙酸(3ml)中的來自步驟2的2-乙基-4-甲氧基-苯基胺(300mg)用2，2，3三溴丙醛(544mg)處理，將該混合物于室溫下攪拌1小時(shí)，之后用水稀釋并用乙酸乙酯萃取。用2NNaOH洗滌有機(jī)相，經(jīng)硫酸鈉干燥，過濾并在減壓下蒸發(fā)，在色譜法(硅石；己烷/乙酸乙酯)后獲得216mg的3-溴-8-乙基-6-甲氧基-喹啉(M+2268)。力NMR(CDC13)Sppm:8.74(1H，d);8.16(1H，d);7.22(1H，d);6.81(1H，d)，3.21(3H，s);2.50(2H，q);1.35(3H，t)。歩驟4:制備3-溴-8-乙基-喹啉-6-醇將二氯甲烷(14ml)中的來自步驟3的3_溴_8_乙基_6_甲氧基-喹啉(190mg)與二氯甲烷(1M，2.25ml)中的三溴化硼的混合物在室溫下攪拌26小時(shí)。將該混合物冷卻至0°C，用MeOH處理并攪拌過夜。然后將該混合物過濾，將濾液于減壓下蒸發(fā)獲得134mg的3-溴-8-乙基-喹啉-6-醇(M+2254)。力NMR(DMSOd6)Sppm:8.69(1H，d);8.47(1H，d);7.21(1H，d);6.99(1H，s)，3.12(2H，q);1.26(3H，t)。階段2:根據(jù)圖示1制備2-(3-溴-8-乙基-喹啉-6-基氧基)-N-(l，l-二甲基_丁-2_炔基)_2-甲基硫烷基-乙酰胺，通過類似描述于實(shí)施例1階段3步驟1至3中的過程，由3-溴-8-乙基-喹啉-6-醇和氯-甲基硫烷基-乙酸乙酯起始；熔點(diǎn)=104-106°C。使用類似描述于實(shí)施例1和2中的過程制備通式(1)的以下酰胺；使用相應(yīng)的構(gòu)建模塊3_氯-8-甲基_喹啉-6-醇如實(shí)施例1階段1的描述制備；3-溴-8-甲基-喹啉-6-醇如W02006058700Al的描述制備；3-碘代-8-甲基-喹啉-6-醇如W02006058700Al的描述制備；3-溴-8-乙基-喹啉-6-醇如實(shí)施例2階段1的描述制備；氯_甲基硫烷基_乙酸乙酯如實(shí)施例1階段2的描述制備；1，1-二烷基-丙-2-炔基胺鹽酸化物衍生物或者是已知化合物或者可以通過本領(lǐng)域技術(shù)人員由商購可得的和/或由已知的化合物制備。通式(l)的酰胺2-(3-溴-8_甲基-喹啉-6-基氧基)-^(1，1-二甲基-丙-2-炔基)-2_甲基硫烷基_乙酰胺(表2的化合物編號(hào)1和表4的編號(hào)2);2-(3-溴-8_甲基-喹啉-6-基氧基)-^(4_甲氧基-l，l-二甲基-丁-2-炔基)-2-甲基硫烷基-乙酰胺(表2的化合物編號(hào)23和表4的編號(hào)3);2-(3-溴-8_甲基-喹啉-6-基氧基)-^(1，1-二甲基-戊-2-炔基)-2_甲基硫烷基_乙酰胺(表2的化合物編號(hào)3和表4的編號(hào)4);2-(3-溴-8_甲基-喹啉-6-基氧基)-^(5_甲氧基_1，1_二甲基_戊_2_炔基)-2-甲基硫烷基-乙酰胺(表2的化合物編號(hào)24和表4的編號(hào)5);2-(3-溴-8-甲基-喹啉-6-基氧基)-N-(6-氯-1，1-二甲基-己_2_炔基)_2_甲基硫烷基_乙酰胺(表4的化合物編號(hào)6);2-(3-溴-8_甲基-喹啉-6-基氧基)-^(1-乙基-1_甲基-丙_2-炔基)-2-甲基硫烷基_乙酰胺(表4的化合物編號(hào)7);2-(3-溴-8_甲基-喹啉-6-基氧基)-^(1-乙基-1_甲基-丁_2-炔基)-2-甲基硫烷基_乙酰胺(表4的化合物編號(hào)8);^(1，1-二甲基-丁-2-炔基)-2-(3-碘代-8_甲基-喹啉-6-基氧基)-2_甲基硫烷基_乙酰胺(表3的化合物編號(hào)2和表4的編號(hào)9);^(1，1-二甲基-丙-2-炔基)-2-(3-碘代-8_甲基-喹啉-6-基氧基)-2_甲基硫烷基_乙酰胺(表3的化合物編號(hào)1和表4的編號(hào)10);2-(3-碘代-8_甲基-喹啉-6-基氧基)-^(4_甲氧基_1，1_二甲基_丁_2_炔基)-2-甲基硫烷基-乙酰胺(表3的化合物編號(hào)23和表4的編號(hào)11);2-(3-溴-8-甲基-喹啉-6-基氧基)-N-(1-異丙基_1_甲基_丙_2_炔基)_2_甲基硫烷基_乙酰胺(表4的化合物編號(hào)12);N-(1-乙基-1-甲基-丙-2-炔基)-2-(3-碘代-8-甲基-喹啉-6-基氧基)_2_甲基硫烷基_乙酰胺(表4的化合物編號(hào)13);N-(1-乙基-1-甲基_丁-2-炔基)-2-(3-碘代-8-甲基-喹啉_6_基氧基)_2_甲基硫烷基_乙酰胺(表4的化合物編號(hào)14);^(1，1-二甲基-戊-2-炔基)-2-(3-碘代-8_甲基-喹啉-6-基氧基)-2_甲基硫烷基_乙酰胺(表3的化合物編號(hào)3和表4的編號(hào)15);2-(3-碘代-8_甲基-喹啉-6-基氧基)-^(5_甲氧基_1，1_二甲基_戊_2_炔基)-2-甲基硫烷基-乙酰胺(表3的化合物編號(hào)24和表4的編號(hào)16);2-(3-氯-8_甲基-喹啉-6-基氧基)-^(1，1-二甲基-丙-2-炔基)-2_甲基硫烷基_乙酰胺(表1的化合物編號(hào)1和表4的編號(hào)17);2-(3-氯-8_甲基-喹啉-6-基氧基)-^(1，1-二甲基-丁-2-炔基)-2_甲基硫烷基_乙酰胺(表1的化合物編號(hào)2和表4的編號(hào)18);2-(3-氯-8_甲基-喹啉-6-基氧基)-^(4_甲氧基_1，1_二甲基_丁_2_炔基)-2-甲基硫烷基-乙酰胺(表1的化合物編號(hào)23和表4的編號(hào)19);2-(3-氯-8_甲基-喹啉-6-基氧基)-^(1，1-二甲基-戊-2-炔基)-2_甲基硫烷基_乙酰胺(表1的化合物編號(hào)3和表4的編號(hào)20);2-(3-氯-8_甲基-喹啉-6-基氧基)-^(5_甲氧基_1，1_二甲基_戊_2_炔基)-2-甲基硫烷基-乙酰胺(表1的化合物編號(hào)24和表4的編號(hào)21);2-(3-溴-8_甲基-喹啉-6-基氧基)-N-(4-乙氧基_1，1_二甲基_丁_2_炔基)-2-甲基硫烷基-乙酰胺(表2的化合物編號(hào)25和表4的編號(hào)22);2-(3-溴-8-甲基-喹啉-6-基氧基)-N-(6-氯_5_羥基_1，1_二甲基-己_2_炔基)-2-甲基硫烷基-乙酰胺(表4的化合物編號(hào)23);2-(3_溴-8-甲基_喹啉-6-基氧基)-N-((E)-6-羥基_1，1_二甲基-己-4-烯-2-炔基)-2-甲基硫烷基-乙酰胺(表4的化合物編號(hào)24);2-(3-溴-8_甲基-喹啉-6-基氧基)-N-[5-(2-甲氧基-乙氧基)_1，1_二甲基_戊-2-炔基]_2-甲基硫烷基-乙酰胺(表2的化合物編號(hào)43和表4的編號(hào)25);242-(3-溴-8_甲基-喹啉-6-基氧基)-N-[l，l-二甲基-3-(2-甲基-環(huán)氧乙基)_丙-2-炔基]_2-甲基硫烷基_乙酰胺(表4的化合物編號(hào)26);2-(3-溴-8-甲基-喹啉-6-基氧基)-N-(5-氯-4-羥基-1，1，4-三甲基-戊-2-炔基)-2-甲基硫烷基-乙酰胺(表4的化合物編號(hào)27);N-(4-烯丙基氧基-1，1-二甲基-丁-2-炔基)-2-(3-溴_8_甲基-喹啉_6_基氧基)-2-甲基硫烷基-乙酰胺(表2的化合物編號(hào)36和表4的編號(hào)28);2-(3_溴-8-甲基-喹啉-6-基氧基)-N-(l，1_二甲基_4_丙_2_炔基氧基_丁-2-炔基)-2-甲基硫烷基-乙酰胺(表2的化合物編號(hào)39和表4的編號(hào)29);2-(3_溴-8-甲基-喹啉-6-基氧基)-N-(4-羥基_1，1_二甲基_丁_2_炔基)-2-甲基硫烷基-乙酰胺(表2的化合物編號(hào)21和表4的編號(hào)30);2-(3_溴-8-甲基-喹啉-6-基氧基)-N_(4-甲氧基甲氧基_1，1_二甲基_丁-2-炔基)_2-甲基硫烷基-乙酰胺(表2的化合物編號(hào)46和表4的編號(hào)31);2-(3-溴-8-甲基-喹啉-6-基氧基)-N-[4-(2-甲氧基_乙氧基甲氧基)_1，1_二甲基-丁-2-炔基]-2-甲基硫烷基-乙酰胺(表2的化合物編號(hào)55和表4的編號(hào)32);2-(3-溴-8-乙基-喹啉-6-基氧基)-N-(1，1-二甲基-丙-2-炔基)_2_甲基硫烷基_乙酰胺(表4的化合物編號(hào)33);2-(3-溴-8-乙基-喹啉-6-基氧基)-N-(1，1-二甲基-丁-2-炔基)_2_甲基硫烷基_乙酰胺(表4的化合物編號(hào)34);2-(3-溴-8_乙基-喹啉-6-基氧基)-N-(4-甲氧基_1，1_二甲基_丁_2_炔基)-2-甲基硫烷基-乙酰胺(表4的化合物編號(hào)35)。實(shí)施例3本實(shí)施例闡明式(1)化合物殺真菌性質(zhì)。所述化合物用以下描述的方法以葉盤法測(cè)試。將所測(cè)試的化合物溶于匿SO中并于水中稀釋至200ppm。在測(cè)試終極腐霉的情況下，將它們?nèi)芙庥谀銼O并于水中稀釋至20ppm。大麥白粉菌(Erysiphegraminisf.sp.hordei)(大麥白粉病):將大麥葉節(jié)置于24-孔板中的瓊脂上并噴以測(cè)試化合物溶液。在介于12和24小時(shí)的完全干燥后，將葉盤用所述真菌的孢子懸浮液接種。在適當(dāng)?shù)慕臃N后，接種四天后的化合物活性被評(píng)定為防治真菌的活性。小麥白粉菌(Erysiphegraminisf.sp.tritici)(小麥白粉病)將小麥葉節(jié)置于24-孔板中的瓊脂上并噴以測(cè)試化合物溶液。在介于12和24小時(shí)的完全干燥后，將葉盤用所述真菌的孢子懸浮液接種。在適當(dāng)?shù)慕臃N后，接種四天后的化合物活性被評(píng)定為防治真菌的活性。小麥隱匿柄銹(Pucciniareconditaf.sp.tritici)(小麥褐銹病)將小麥葉節(jié)置于24-孔板中的瓊脂上并噴以測(cè)試化合物溶液。在介于12和24小時(shí)的完全干燥后，將葉盤用所述真菌的孢子懸浮液接種。在適當(dāng)?shù)慕臃N后，接種九天后的化合物活性被評(píng)定為防治真菌的活性。穎枯殼針孢(S印torianodorum)(小麥穎枯病)將小麥葉節(jié)置于24-孔板中的瓊脂上并噴以測(cè)試化合物溶液。在介于12和24小時(shí)的完全干燥后，將葉盤用所述真菌的孢子懸浮液接種。在適當(dāng)?shù)慕臃N后，接種四天后的化合物活性被評(píng)定為防治真菌的活性。圓核腔菌(Pyrenophorateres)(大麥網(wǎng)斑病)將大麥葉節(jié)置于24-孔板中的瓊脂上并噴以測(cè)試化合物溶液。在介于12和24小時(shí)的完全干燥后，將葉盤用所述真菌的孢子懸浮液接種。在適當(dāng)?shù)慕臃N后，接種四天后的化合物活性被評(píng)定為防治真菌的活性。稻瘟梨孢霉(稻瘟病)將稻葉節(jié)置于24-孔板中的瓊脂上并噴以測(cè)試化合物溶液。在介于12和24小時(shí)的完全干燥后，將葉盤用所述真菌的孢子懸浮液接種。在適當(dāng)?shù)慕臃N后，接種四天后的化合物活性被評(píng)定為防治真菌的活性。灰葡萄孢(灰霉)將大豆葉盤置于24-孔板中的瓊脂上并噴以測(cè)試化合物溶液。在介于12和24小時(shí)的完全干燥后，將葉盤用所述真菌的孢子懸浮液接種。在適當(dāng)?shù)慕臃N后，接種四天后的化合物活性被評(píng)定為防治真菌的活性。致病疫霉(番茄上的馬鈴薯晚疫病)將番茄葉盤置于24-孔板中的水瓊脂上并噴以測(cè)試化合物溶液。在介于12和24小時(shí)的完全干燥后，將葉盤用所述真菌的孢子懸浮液接種。在適當(dāng)?shù)慕臃N后，接種四天后的化合物活性被評(píng)定為防治真菌的活性。葡萄生單軸霉(葡萄藤的霜霉病)將葡萄藤葉盤置于24-孔板中的瓊脂上并噴以測(cè)試化合物溶液。在介于12和24小時(shí)的完全干燥后，將葉盤用所述真菌的孢子懸浮液接種。在適當(dāng)?shù)慕臃N后，接種七天后的化合物活性被評(píng)定為防治真菌的活性。終極腐霉(猝倒病)將由新鮮的液體培養(yǎng)基制備的真菌的菌絲片段混入馬鈴薯右旋糖肉湯。將測(cè)試化合物于二甲亞砜的溶液用水稀釋至20ppm，然后置于96孔微滴定板中并加入含有真菌孢子的營養(yǎng)肉湯。將測(cè)試板于24t:下孵育并在48小時(shí)后光度測(cè)定生長的抑制。于200卯m，以下化合物(化合物編號(hào)在先，隨后是在括號(hào)中的表編號(hào))針對(duì)以下真菌感染提供至少60%的防治葡萄生單軸霉，化合物1(4)，2(4)，3(4)，4(4)，5(4)，7(4)，8(4)，12(4)，17(4)，18(4)，19(4)，21(4)，22(4)，24(4)，25(4)，26(4)，27(4)，32(4)，33(4)，34(4)，35(4)，36(4)致病疫霉，化合物1(4)，2(4)，3(4)，5(4)，17(4)，18(4)，19(4)，20(4)，21(4)，24(4)，25(4)，26(4)，28(4)，30(4)，31(4)，32(4)，35(4)，36(4)小麥白粉菌，化合物1(4)，2(4)，3(4)，5(4)，7(4)，17(4)，18(4)，19(4)，21(4)，24(4)，27(4)，28(4)，29(4)，30(4)，31(4)，32(4)，33(4)，34(4)，35(4)，36(4)稻瘟梨孢霉，化合物2(4)，3(4)，7(4)，17(4)，18(4)，29(4)，30(4)，33(4)，35(4)灰葡萄孢，化合物1(4)，28(4)，29(4)，30(4)圓核腔菌，化合物2(4)，17(4)，33(4)小麥隱匿柄銹，化合物2(4)，36(4)穎枯殼針孢，化合物1(4)，2(4)，3(4)，7(4)，8(4)，12(4)，17(4)，18(4)，28(4)，30(4)，33(4)，35(4)，36(4)于20ppm，以下化合物(化合物編號(hào)在先，隨后是在括號(hào)中的表編號(hào))針對(duì)以下真菌感染提供至少60%的防治終極腐霉，化合物1(4)，2(4)，5(4)，17(4)，18(4)，19(4)，21(4)，24(4)，25(4)，26(4)，28(4)，30(4)，31(4)，33(4)，34(4)，35(4)，36(4)對(duì)比根據(jù)本發(fā)明表4的化合物編號(hào)17與結(jié)構(gòu)相近的W02004/108663Al的表23的化合物編號(hào)1的殺真菌活性。<table>tableseeoriginaldocumentpage27</column></row><table>表5:對(duì)抗穎枯殼針孢的活性測(cè)試描述小麥葉節(jié)置于24-孔板中的瓊脂上并噴以測(cè)試化合物溶液。在介于12和24小時(shí)的完全干燥后，將葉盤用所述真菌的孢子懸浮液接種。在適當(dāng)?shù)慕臃N后，接種四天后的化合物活性被評(píng)定為防治真菌的活性。<table>tableseeoriginaldocumentpage27</column></row><table>表5顯示根據(jù)本發(fā)明的表4的化合物編號(hào)17相比先有技術(shù)的化合物(描述于W02004/108663A1第110頁的表23的化合物編號(hào)1)表現(xiàn)出對(duì)抗穎枯殼針孢的實(shí)質(zhì)上更好的殺真菌活性。在所有施用量下，根據(jù)本發(fā)明的化合物遠(yuǎn)超越于先有技術(shù)的化合物。該增強(qiáng)的效果基于這些化合物的結(jié)構(gòu)相似性是不能預(yù)料的。權(quán)利要求通式(1)的化合物其中Ar是式(A)的基團(tuán)其中Hal是氯、溴或碘V是甲基或乙基，其中當(dāng)Hal為碘時(shí)V不同于甲基，R1是甲基或乙基；R3和R4獨(dú)立地是H、C1-3烷基、C2-3烯基或C2-3炔基，或者R3和R4與它們附著的碳原子形成任選地包含一個(gè)O、S或N原子并任選地經(jīng)鹵素或C1-4烷基取代的4至5員碳環(huán)；R5是H、C1-4烷基或C3-6環(huán)烷基或C3-6環(huán)烷氧基或C2-4烯基，其中所述烷基或環(huán)烷基或環(huán)烷氧基或烯基基團(tuán)是任選經(jīng)鹵素、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-4烷氧基-C1-4烷氧基、氰基、C3-5烯氧基或C3-5炔氧基取代的，且n是0、1或2。FPA00001043212900011.tif,FPA00001043212900012.tif2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中Hal是氯或溴。3.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中V是甲基。4.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中R3和R4獨(dú)立地是H或(V3烷基或R3和R4與它們附著的碳原子形成4或5員碳環(huán)。5.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中R5是H、(V4烷基、C3—6環(huán)烷基、C2—6烷氧基烷基、C3—6烯氧基烷基、C3—6炔氧基烷基、(V4羥基烷基或C卜4卣烷基。6.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中Hal是溴、V是甲基，R1是甲基，n是0，R3和R4是甲iiR5iH、4;^g、G3—6環(huán);^g、G卜6;^^g—C卜4;^g、G3—6-C卜4;^g、C3—6基-C卜4烷基、C卜4羥基烷基或C卜4卣烷基。7.制備根據(jù)權(quán)利要求1的式(1)化合物的方法，所述化合物中n為O，其包括將式(7)的化合物與式(8)的化合物在活化劑的存在下反應(yīng)，其中Ar和R1如權(quán)利要求1中的定義，其中R3、R4和R5如權(quán)利要求1中的定義，且R2為氫。8.制備根據(jù)權(quán)利要求l的式(1)化合物的方法，所述化合物中n為O，其包括將式(16)的化合物與其中Ar如權(quán)利要求1中的定義的式ArOH化合物在堿的存在下反應(yīng)，Sr3\,r4其中Hal是鹵素，R1、R3、R4和R5如權(quán)利要求1中的定義，且R2為氫。9.殺真菌組合物，其包含殺真菌有效量的根據(jù)權(quán)利要求1的式(1)化合物及其適宜的載體或稀釋劑。10.對(duì)抗或防治植物病原性真菌的方法，其包括將根據(jù)權(quán)利要求l的殺真菌有效量的式(1)化合物或根據(jù)權(quán)利要求9的組合物施用至植物、至植物種子、至植物或種子的處所或者至土壤或任何其它植物生長的介質(zhì)。全文摘要通式(I)的殺真菌化合物，其中取代基如權(quán)利要求1中的定義。文檔編號(hào)C07D215/20GK101796030SQ200880105760公開日2010年8月4日申請(qǐng)日期2008年9月3日優(yōu)先權(quán)日2007年9月5日發(fā)明者F·策德鮑姆,H-G·布倫納,K·F·墨菲,L·夸蘭塔,R·博戴格尼斯申請(qǐng)人:先正達(dá)參股股份有限公司