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取代的唑啉-2-基-氨基化合物的制作方法

文檔序號:3561542閱讀:852來源:國知局

專利名稱::取代的唑啉-2-基-氨基化合物的制作方法取代的唑淋-2-基-M化合物本發(fā)明涉及用于對抗動物害蟲,特別是節(jié)肢動物和線蟲的唑啉-2-基-氨基化合物和它們的鹽。本發(fā)明還涉及一種對抗這種害蟲和保護(hù)作物以防這種害蟲侵襲或侵染的方法。此外,本發(fā)明涉及對抗動物害蟲的獸用組合物。動物害蟲,特別是節(jié)肢動物和線蟲破壞生長和收獲作物并且侵襲木質(zhì)住宅和商業(yè)建筑,對食品供應(yīng)和財(cái)產(chǎn)造成大的經(jīng)濟(jì)損失。盡管已知許多殺蟲試劑,但由于目標(biāo)害蟲能夠?qū)λ鲈噭┊a(chǎn)生耐藥性,仍然需要對抗昆蟲、蜘蛛和線蟲的新試劑。因此,本發(fā)明的目的是提供具有良好殺蟲活性且對大量不同動物害蟲,尤其是難以防治的昆蟲、蜘蛛和線蟲具有寬活性鐠的化合物。2-(茚滿基氨基)-、港唑啉化合物和2-(1,2,3,4-四氫萘基氨基)-、懲唑啉化合物作為中樞神經(jīng)系統(tǒng)調(diào)節(jié)劑描述于US2,870,159、US2,870,161、US2,883,410和US3,679,798中。具有連接在氨基官能上的稠合雜環(huán)取代基的2-(氨基)-,懲唑啉化合物由US3,509,170中已知。報(bào)告那些化合物具有中樞神經(jīng)系統(tǒng)鎮(zhèn)靜劑作用。US3,636,219公開了2-(茚滿基^tJ+和2-(l,2,3,4-四氫萘基氨基)-噻唑啉和咪唑啉化合物和它們在抗膽堿能組合物中的用途。上述文件沒有描述2-M-唑啉化合物的農(nóng)藥活性。DE1963192尤其公開了2-(茚滿-5-基M)噁唑啉。建議化合物具有對動物的某些螨外寄生物如壁虱的殺卵活性。沒有提到殺蟲活性。60/739730公開了用于對抗動物害蟲的茚滿基-和四氫萘基-M-唑啉化合物以及包含它們的農(nóng)用組合物。因此,本發(fā)明的目的是提供具有良好農(nóng)藥活性,特別是殺蟲活性,并且對大量不同動物害蟲,尤其是難以防治的昆蟲具有寬活性鐠的化合物。已發(fā)現(xiàn)這些目的可通過式(I.a)或(I,b)的化合物或其鹽實(shí)現(xiàn)其中n為0、1、2、3或4,X為石克、氧或基團(tuán)NR5;A》-C(R6a)(R6b)-、氧、NR7、硫、S(0)或S(0)2;B為化學(xué)鍵或CH2;R'選自氫、氰基、C,-C6烷基、d-C6卣代烷基、CVC6鏈烯基、CVC6炔基、C廣C6烷IU&羰基、d-C6烷基g、CVC6鏈烯基羰基、C2-C6炔基羰基;QrC6環(huán)烷基、苯基或千基、苯氧基羰基、5或6元雜芳基和5或6元雜芳基甲基,最后提到的六個(gè)基團(tuán)的每一個(gè)可以未取代或可帶有1、2、3、4或5個(gè)基團(tuán)Rbl的任何組合;R2a、R2b選自氫、甲?;?、CN、C廣C6烷基、C2-C6鏈烯基、CVC6炔基、C廣C6烷基羰基、CVC6鏈烯基羰基、C2-C6炔基羰基、C,-C6烷g羰基、(C廣C6烷基)硫代羰基、(d-C6烷氧基)硫代羰基,其中上述基團(tuán)的脂族基團(tuán)中的碳原子可帶有1、2或3個(gè)基團(tuán)Ra2的任何組合,C(0)NRaRb、C(S)NRaRb、(S02)NRaRb,苯基、千基、苯氧基、5或6元雜芳基甲基、5或6元雜芳基羰基、5或6元雜環(huán)和苯曱酰基,最后提到的7個(gè)基團(tuán)中每一個(gè)可以未4皮取代或可帶有l(wèi)、2、3、4或5個(gè)基團(tuán)Rb2的任何組合,并且其中雜芳基甲基和雜芳基羰基中的5或6元雜芳族環(huán)含1、2、3或4個(gè)選自氧、硫和氮的雜原子作為環(huán)成員,并且其中5或6元雜環(huán)含1、2或3個(gè)選自氧、^t和氮的雜原子作為環(huán)成員;或R與R"—起可以為可帶有l(wèi)、2、3、4或5個(gè)基團(tuán)R"且可間隔l或2個(gè)選自氧、硫或氮的雜原子的C3-Cs亞烷基;R1與R2b—起也可以為橋皿C(O);R3a、R3b、R3c、R3d各自獨(dú)立地選自氫、卣素、氰基、硝基、羥基、巰基、#J^、C廣C6自代烷基、C廣C6烷基、C-C6烷基^J^、二-(C廣C6烷基)M、C廣C6烷氧基,其中最后提到的4個(gè)基團(tuán)中的碳原子可以未被取代或可帶有1、2或3個(gè)基團(tuán)Ra3的任何組合,CVC6環(huán)烷基、苯基或節(jié)基,最后提到的3個(gè)基團(tuán)中每一個(gè)可以未被取代或可帶有l(wèi)、2、3、4或5個(gè)基團(tuán)R^的任何組合;R4a、R4b相互獨(dú)立地選自氫、囟素、d-C6烷基、CVC6鏈烯基、CVC6炔基、d-C6卣代烷基,其中這些基團(tuán)中的碳原子可帶有1、2或3個(gè)基團(tuán)R"的任何組合,苯基、千基、5或6元雜芳基和5或6元雜芳基曱基,最后提到的4個(gè)基團(tuán)中每一個(gè)可以未被取代或可帶有1、2、3、4或5個(gè)基團(tuán)R^的任何組合,并且其中雜芳基曱基和雜芳基的5或6元雜芳族環(huán)含l、2、3或4個(gè)選自氧、硫和氮的雜原子作為環(huán)成員;或r"與R4b一起也可以為-o、=nrcil=crdre;R2a與R4a一起可形成選自C(0)-C(R24a)(R24b)、C(S)-C(R24a)(R24b)、CH2-C(R24a)(R24b)、S(0)2-C(R24a)(R24b)、S(0)-C(R24a)(R24b)、c(o)畫o、c(s)-o、s(o)2-o、s(o)-o、c(o)-亂c(s)-亂S(0)2-NH、S(O)-NH的橋二價(jià)基團(tuán),R5選自氫、甲酰基、cn、0<:6烷基、QrC6鏈烯基、<:2-<:6炔基、d-c6烷基羰基、C2-C6鏈烯基M、CVC6炔基羰基、C廣C6烷氧基羰基、d-C6烷硫基羰基,其中上述基團(tuán)的脂族基團(tuán)中的碳原子可帶有1、2或3個(gè)基團(tuán)RaS的任何組合,C(0)NRaRb、(S02)NRaRb、C(S)NRaRb,苯基、爺基、苯氧基羰基、5或6元雜芳基甲基、5或6元雜芳基羰基和苯曱?;?,最后提到的6個(gè)基團(tuán)中每一個(gè)可以未被取代或可帶有1、2、3、4或5個(gè)基團(tuán)Rbs的任何組合,并且其中雜芳基甲基和雜芳基羰基中的5或6元雜芳族環(huán)含1、2、3或4個(gè)選自氧、石克和氮的雜原子作為環(huán)成員;R6a、R"如果存在的話,相互獨(dú)立地選自氫、卣素、氰基、硝基、羥基、巰基、M、C廣C6烷基、d-C6卣代烷基、C廣C6烷氧基、C廣C6烷基M、二-(d-C6烷基)M,其中最后提到的5個(gè)基團(tuán)中的碳原子可以未被取代或可帶有1、2或3個(gè)基團(tuán)Ra6的任何組合,CVC6環(huán)烷基、苯基或爺基,最后提到的三個(gè)基團(tuán)中每一個(gè)可以未被取代或可帶有l(wèi)、2、3、4或5個(gè)基團(tuán)R"的任何組合;或R6a與R6b一起也可以為=o、=NRC或-CRdRe;R7如果存在的話,選自氫、甲?;?、CN、C廣C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、d-C6烷基羰基、QrC6鏈烯基羰基、CVC6炔基羰基、Q-C6烷氧基羰基、(C廣C6烷基)硫代^&、(C,-C6烷氧基)硫代羰基,其中上述基團(tuán)的脂族基團(tuán)中的碳原子可帶有1、2或3個(gè)基團(tuán)Ra7的任何組合,C(0)NRaRb、C(S)NRaRb、(S02)NRaRb,苯基、芐基、苯氧基、5或6元雜芳基甲基、5或6元雜芳基羰基和苯曱酰基,最后提到的六個(gè)基團(tuán)中每個(gè)可未被取代或可帶有1、2、3、4或5個(gè)基團(tuán)R^的任何組合,并且其中雜芳基甲基和雜芳基羰基中的5或6元雜芳族環(huán)含1、2、3或4個(gè)選自氧、硫和氮的雜原子作為環(huán)成員;Rz'相互獨(dú)立地選自卣素、OH、SH、S03H、COOH、絲、硝基、C廣C6烷基、d-C6烷氧基、d-C6烷硫基、QrC6鏈烯基、CVC6鏈烯氧基、Q-C6鏈烯硫基、C2-C6炔基、C2-C6炔氧基、QrC6炔硫基、C廣C6烷基磺?;-C6烷基次硫酰基(alkylsulfoxyl)、(:2-<:6鏈烯基磺?;VC6炔基磺?;?、基團(tuán)NRaRb、曱?;?、C廣C6烷基羰基、QrC6鏈烯基羰基、C2-"炔基羰基、C廣C6烷緣絲、C2-Q鏈烯氧基絲、C2畫C6炔氧基絲、曱酰基絲、C廣C6烷基羰氧基、CVC6鏈烯基羰氧基、C2-C6炔基羰氧基,其中上述基團(tuán)的脂族基團(tuán)中的碳原子可帶有1、2或3個(gè)基團(tuán)FT的任何組合,C(0)NRaRb、(S02)NRaRb和式Y(jié)-Cy的基團(tuán),其中12Y為單鍵、氧、硫或C廣C6亞烷基,其中一個(gè)碳可由氧代替,Cy選自未被取代或由1、2、3、4或5個(gè)基團(tuán)Rbz的任何組合取代的C3-Cu環(huán)烷基,苯基,萘基和含l、2、3或4個(gè)選自氧、硫和氮的雜原子作為環(huán)成員的單-或雙環(huán)5-10元雜環(huán)基,其中Cy未被取代或可帶有l(wèi)、2、3、4或5個(gè)基團(tuán)Rbz的任何組合;:IL由法拔在4日4i5磁廟;!Aft而水龍fflud"5T纟斷^磁廟孚一扭^&含1、2、3或4個(gè)選自氧、硫和氮的雜原子作為環(huán)成員的稠合苯環(huán)、稠合飽和或部分不飽和5、6或7元碳環(huán)或稠合5、6或7元雜環(huán),并且其中稠合環(huán)未被取代或可帶有1、2、3或4個(gè)基團(tuán)Rbz的任何組合;Ra、Rb相互獨(dú)立地選自氫、C廣C6烷基、苯基、節(jié)基、5或6元雜芳基、C2-C6鏈烯基或QrC6炔基,其中這些基團(tuán)中的碳原子可帶有l(wèi)、2或3個(gè)基團(tuán)Raw的任何組合;Re具有對于Ra和Rb給出的含義之一或相互獨(dú)立地選自C廣C6烷氧基、OH、NH2、C廣C6烷基狄、二(C廣C6烷基)絲、芳基絲、N畫(C廣C6烷基)-N-芳基氨基和二芳基氨基,其中芳基為可以未被取代或可帶有1、2或3個(gè)取代基Rk的苯基;Rd、Re具有對于Ra和Rb給出的含義之一或相互獨(dú)立地選自C廣C6烷lt^或二(c廣C6烷基yiJ^Ra2、Ra3、Ra4、Ra5、Ra6、Ra7、Raw和R犯相互獨(dú)立地選自囟素、、硝基、羥基、巰基、氨基、羧基、C3-Q環(huán)烷基、d-C6烷氧基、C2-C6鏈烯氧基、CVC6炔氧基、d國C6卣代烷氧基、C廣C6烷基羰基、d-C6烷氧基R&、C廣C6烷硫基、C廣C6鹵代烷硫基、d-C6烷基磺酰基和C廣C6卣代烷基磺?;籖bl、Rb2、Rb3、Rb4、Rb5、Rb6、Rb7、Rbc和Rbz相互獨(dú)立地選自卣素、氰基、硝基、羥基、巰基、、、d-C6烷基、C,-C6卣代烷基、QrC6環(huán)烷基、C廣C6烷氧基、C2-C6鏈烯氧基、QrC6炔氧基、d-C6鹵代烷氧基、C廣C6烷硫基、C,畫C6烷基絲、二(C廣C6烷基)絲、C廣C6烷基磺?;?、Q-C6烷基次硫酰基、曱酰基、C廣C6烷基羰基、d-C6烷氧基羰基、曱?;趸蚫-C6烷基羰氧基;R21、R^和R^獨(dú)立地具有對于RW給出的含義之一或連接在同一碳原子上的兩個(gè)基團(tuán)R"可與此碳原子一起形成羰基;條件是如果A為-C(R6a)(R6b)-,則基團(tuán)R1、R3a、R3b、R3c、R3d、R4a、R4b、R6a或R6b的至少一個(gè)不同于氫。在式(I.a)和(I.b)的化合物中,帶有R1的碳原子產(chǎn)生手性中心。如果R"和R樸以及R"和R化相同,例如如果R43、R4b、P,和P,為氫,則式(I.a)和(I.b)的化合物可作為對映體存在。如果R4a和R4b和/或R6a和R6b不相同,例如如果最后提到的l、2或3個(gè)基團(tuán)不同于氫,而其余基團(tuán)為氫,則化合物可作為不同的非對映體存在。例如如果R4a不同于氫且R4b為氫,則氨基唑啉結(jié)構(gòu)部分可以位于與基團(tuán)R"順或反位。本發(fā)明涉及通式(I.a)和(I.b)化合物的每個(gè)可能的立體異構(gòu)體及其混合物。此外,本發(fā)明涉及式(I.a)和(I.b)化合物在對抗節(jié)肢動物害蟲或線蟲,特別是對抗昆蟲中的用途。因此,本發(fā)明還涉及一種通過用至少一種通式(I.a)或(I.b)的唑啉化合物和/或其鹽處理害蟲而對抗節(jié)肢動物害蟲或線蟲害蟲的方法。此外,本發(fā)明提供一種防治節(jié)肢動物害蟲或線蟲的方法,其包括使節(jié)肢動物或線蟲害蟲或其食物源、棲息地、繁殖地或它們的場所與至少一種式(I.a)或(I.b)化合物和/或其鹽接觸。本發(fā)明其他目的為一種保護(hù)生長植物以防節(jié)肢動物害蟲或線蟲侵襲或侵染的方法,其包括將至少一種式(I.a)或(I.b)化合物和/或其可農(nóng)用鹽施用于植物或它們生長的土壤或水。在上述方法的優(yōu)選實(shí)施方案中,至少一種式(I.a)或(I.b)化合物和/或其鹽或包含它們的組合物以作為式(I.a)或(I.b)化合物計(jì)算5-2000g/ha的量施用。此外,本發(fā)明涉及一種保護(hù)種子的方法,其包括使種子與殺蟲有效量的至少一種式(I.a)或(I.b)化合物和/或其可農(nóng)用鹽或含至少一種這些化合物的組合物接觸。優(yōu)選,至少一種式(La)或(Lb)化合物和/或其可農(nóng)用鹽或包含至少一種這些4匕合物的組合物以0.1g-10kg/100kg種子的量施用。因此,本發(fā)明的其他目的是以作為式(I,a)或(I.b)的化合物計(jì)算0.1g-10kg/100kg種子的量包含至少一種式(La)或(I.b)化合物和/或其可農(nóng)用鹽的種子。本發(fā)明還涉及一種處理、防治、防止或保護(hù)動物以防寄生蟲侵染或侵襲的方法,其包括將殺寄生蟲有效量的式(I.a)或(Lb)化合物和/或其可獸用鹽給藥或施用于動物。此外,本發(fā)明涉及通式(I.a)或(I.b)的唑啉化合物及其鹽,其中n、X、A、B、R1、1123或1^、R3a、R3b、R3c、R3d、R4a、R"和R"具有說明書中給出的含義,條件是如果X為氧,則至少一個(gè)基團(tuán)R'或Rh或R"不同于氫,和/或A不同于-C(R")(R,-、氧、硫、N(CH3),或如果X為氧且B為化學(xué)鍵,則A不同于-C(R6a)(R6b)-,和條件是,如果X為氮或硫,則至少一個(gè)基團(tuán)Ri或R"或R"不同于氳,和/或A不同于-C(R6a)(R6b)-。適合的可農(nóng)用鹽尤其是其陽離子和陰離子分別對本發(fā)明化合物的作用沒有任何不利影響的那些陽離子的鹽或那些酸的酸加成鹽。合適的陽離子尤其是堿金屬的離子,優(yōu)選鋰、鈉和鉀,堿土金屬的離子,優(yōu)選鈣、鎂和鋇,以及過渡金屬的離子,優(yōu)選錳、銅、鋅和鐵,以及銨(NEU+)和其中1-4個(gè)氫原子被C廣Ct烷基、d-C4羥基烷基、C廣Ct烷氧基、C廣d烷氧基-C廣C4烷基、羥基-C廣C4烷氧基-C,-C4烷基、苯基和/或芐基替代的取代銨。取代銨離子的實(shí)例包括曱基銨、異丙基銨、二曱基銨、二異丙基銨、三甲基銨、四曱基銨、四乙基銨、四丁基銨、2-羥乙基銨、2-(2-羥基乙氧基)乙基銨、雙(2-羥基乙基)銨、節(jié)基三曱基銨和爺基三乙基銨,還有鑄離子、锍離子,優(yōu)選三(d-C4烷基)锍和氧化锍離子,優(yōu)選三(C廣C4烷基)氧化锍。有用酸加成鹽的陰離子主要是氯離子、溴離子、氟離子、硫酸氬根、硫酸根、磷酸二氫根、磷酸氫根、磷酸根、硝酸根、碳酸氫根、碳酸根、六氟珪酸根、六氟磷酸根、苯甲酸根和C廣C4鏈烷酸的陰離子,優(yōu)選曱酸根、乙酸根、丙酸根和丁酸根。它們可以通過使式(I.a)或(I.b)化合物與對應(yīng)陰離子的酸,優(yōu)選鹽酸、氫溴酸、硫酸、磷酸或硝^應(yīng)而形成。在變量的上述定義中提到的有機(jī)結(jié)構(gòu)部分象術(shù)語卣素是各組成員的各個(gè)列舉的集合性術(shù)語。前綴cn-cm在每種情況下表示基團(tuán)中的可能碳原子數(shù)。術(shù)語面素在每種情況下表示氟、溴、氯或碘,尤其是氟、氯或溴。其他含義的實(shí)例是這里所用術(shù)語"C廣Q烷基"以及C廣C6烷氧基、d-C6烷基氨基、二(C廣C6烷基)M、C廣C6烷硫基、d-C6烷基磺酰基、C廣C6烷基次硫酰基、C廣C6烷基m^、C廣C6烷氧羰基、C廣C6烷硫基M和C廣C6烷基羰氧基的烷基結(jié)構(gòu)部分指具有1-6個(gè)碳原子,尤其是1-4個(gè)碳原子的飽和直鏈或支化烴基,例如甲基、乙基、丙基、l-曱基乙基、丁基、l-甲基丙基、2-曱基丙基、l,l-二甲基乙基、戊基、l-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、l-乙基丙基、己基、l,l-二曱基丙基、1,2-二甲基丙基、1-曱基戊基、2-曱基戊基、3-曱基戊基、4-甲基戊基、l,l-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二曱基丁基、2,2-二曱基丁基、2,3-二曱基丁基、3,3-二甲基丁基、l-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三曱基丙基、1,2,2-三甲基丙基、l-乙基-l-甲基丙基、l-乙基-2-甲基丙基。C廣Cj烷基例如意指甲基、乙基、丙基、l-甲基乙基、丁基、l-曱基丙基、2-曱基丙基或l,l-二甲基乙基。這里所用術(shù)語"d-C6卣代烷基"指具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支化飽和烷基(如上所述),其中這些基團(tuán)中的一些或所有氫原子可以被上述鹵原子替換,例如CrC4卣代烷基如氯甲基、溴甲基、二氯曱基、三氯曱基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯氟甲基、氯二氟甲基、1-氯乙基、l-溴乙基、l-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2畫氯一2-氟乙基、2-氯國2,2-二氟乙基、2,2-二氯-2畫氟乙基、2,2,2-三氯乙基、五氟乙基等。這里所用術(shù)語"d-Q烷氧基"指經(jīng)由氧原子連接的具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支化飽和烷基(如上所述)。實(shí)例包括C,-C6烷氧基如甲氧基、乙氧基、OCH2-C2H5、OCH(CH3)2、正丁氧基、OCH(CH3)-C2H5、OCH2-CH(CH3)2、OC(CH3)3、正戊氧基、l-曱基丁tt、2-甲基丁lL^、3-曱基丁氧基、l,l-二甲基丙氧基、1,2-二甲基丙氧基、2,2-二甲基-丙緣、1-乙基丙氧基、正己氧基、1-曱基戊氡基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-曱基戊氧基、l,l-二甲基丁氧基、1,2-二甲基丁氧基、1,3-二曱基丁氧基、2,2-二甲基丁氧基、2,3-二甲基丁氧基、3,3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1,1,2-三甲基丙氧基、1,2,2-三曱基丙氧基、l-乙基-l-曱基丙氧基、l-乙基-2-甲基丙氧基等。這里所用術(shù)語"d-C6鹵代烷氧基"指其中氫原子被氟、氯、溴和/或硤部分或完全取代的上述C廣C6烷氧基,即例如d-C6離代烷氧基如氯甲氧基、二氯曱氧基、三氯曱氧基、氟甲氧基、二氟曱氧基、三氟甲氧基、氯氟甲氧基、二氯氟甲氧基、氯二氟甲氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2-溴乙氧基、2-碘乙氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2,2-二氟乙氧基、2,2-二氯-2-氟乙氧基、2,2,2-三氯乙氧基、五氟乙氧基、2-氟丙氧基、3-氟丙氧基、2,2-二氟丙氧基、2,3-二氟丙氧基、2-氯丙氧基、3-氯丙氧基、2,3-二氯丙氧基、2-溴丙氧基、3-溴丙氧基、3,3,3-三氟丙氧基、3,3,3-三氯丙氧基、2,2,3,3,3-五氟丙氧基、七氟丙氧基、l-(氟甲基)-2-氟乙氧基、l-(氯甲基)-2-氯乙氧基、l-(溴曱基)-2-溴乙氧基、4-氟丁氧基、4-氯丁氧基、4-溴丁氧基、九氟丁氧基、5-氟-l-戊氧基、5-氯-1-戊氧基、5-溴-l-戊氧基、5-硪-l-戊氧基、5,5,5-三氯-1-戊氧基、十一氟戊氧基、6-氟-l-己氧基、6-氯-l-己fL^、6-溴-l-己緣、6-碘-l-己絲、6,6,6畫三氯-l-己氧基或十二氟己氧基,特別是氯甲氧基、氟甲氧基、二氟曱氧基、三氟甲氧基、2-氟乙氡基、2-氯乙氧基或2,2,2-三氟乙氧基。這里所用術(shù)語"d-C6烷氧基-d-C6烷基"指其中1個(gè)碳原子帶有上述C廣C6烷氧基的C廣C6烷基。實(shí)例是CH2-OCH3、CH2-OC2Hs、正丙氧基甲基、CH2-OCH(CH3)2、正丁氧基甲基、(l-曱基丙氧基)甲基、(2-甲基丙氧基)甲基、CH2-OC(CH3)3、2-(甲氧基)乙基、2-(乙狄)乙基、2-(正丙氧基)乙基、2-(l-曱基乙氧基)乙基、2-(正丁氧基)乙基、2-(l-甲基丙氧基)乙基、2-(2-甲基丙驗(yàn))乙基、2-(l,l-二甲基乙猛)乙基、2-(甲氧基)丙基、2-(乙氧基)丙基、2-(正丙氧基)丙基、2-(l-甲基乙氧基)丙基、2-(正丁氧基)丙基、2-(l-曱基丙氧基)丙基、2-(2-曱基丙氧基)丙基、2-(l,l-二甲基乙氧基)丙基、3-(甲氧基)丙基、3-(乙氧基)丙基、3-(正丙氧基)丙基、3-(l-甲基乙氧基)丙基、3-(正丁氧基)丙基、3-(1-曱基丙氧基)丙基、3-(2-曱基丙氧基)丙基、3-(1,1-17二曱基乙氧基)丙基、2-(曱氧基)丁基、2-(乙氧基)丁基、2-(正丙氧基)丁基、2-(1-甲基乙氧基)丁基、2-(正丁氧基)丁基、2-(l-甲基丙氧基)丁基、2-(2-甲基丙氧基)丁基、2-(l,l-二曱基乙氧基)丁基、3-(曱氧基)丁基、3-(乙氧基)丁基、3-(正丙氧基)丁基、3-(l-曱基乙氧基)丁基、3-(正丁氧基)丁基、3-(1-曱基丙氧基)丁基、3-(2-曱基丙氧基)丁基、3-(l,l-二曱基乙氧基)丁基、4-(曱氧基)丁基、4-(乙氧基)丁基、4-(正丙氧基)丁基、4-(l-曱基乙氧基)丁基、4-(正丁氧基)丁基、4-(l-曱基丙氧基)丁基、4-(2-甲基丙氧基)丁基、4-(1,1-二曱基乙氧基)丁基等。這里所用術(shù)語"d-C6烷基羰基"指經(jīng)由羰基的碳原子在烷基中的任何鍵處鍵合的具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支化飽和烷基(如上所述)。實(shí)例包括C廣C6烷基羰基如CO-CH3、CO-C2H5、正丙基羰基、1-曱基乙基羰基、正丁基羰基、1-曱基丙基羰基、2-曱基丙基羰基、l,l-二甲基乙基羰基、正戊基羰基、1-甲基丁基羰基、2-曱基丁基羰基、3-甲基丁基羰基、l,l-二甲基丙基羰基、1,2-二甲基丙基羰基、2,2-二甲基丙基羰基、1-乙基丙基皿、正己基羰基、1-甲基戊基羰基、2-甲基戊基羰基、3-甲基戊基羰基、4-甲基戊基羰基、l,l-二甲基丁基羰基、1,2-二曱基丁基羰基、1,3-二曱基丁基羰基、2,2-二曱基丁基羰基、2,3-二曱基丁基羰基、3,3-二曱基丁基羰基、1-乙基丁基氟基、2-乙基丁基羰基、1,1,2-三甲基丙基羰基、1,2,2-三甲基丙基羰基、l-乙基-l-甲基丙基皿或l-乙基-2-曱基丙基羰基等。這里所用術(shù)語"(d-C6烷氧基)羰基"指經(jīng)由羰基的碳原子連接的具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支化烷氧基(如上所述),例如C(0)OCH3、C(0)OC2H5、C(0)0-CH2-C2H5、C(0)OCH(CH3)2、正丁氧羰基、C(0)OCH(CH3)-C2H5、C(O)OCH2CH(CH3)2、C(O)OC(CH3)3、正戊氧羰基、1-甲基丁氧、2-曱基丁氧羰基、3-甲基丁氧羰基、2,2-二曱基丙氧羰基、1-乙基丙氧羰基、正己氧羰基、l,l-二甲基丙氧羰基、1,2-二甲基丙氧羰基、1-曱基戊氧羰基、2-曱基戊氧羰基、3-曱基戊氧羰基、4-曱基戊氧羰基、l,l-二甲基丁氧羰基、1,2-二甲基丁氧羰基、1,3-二甲基丁氧羰基、2,2-二甲基丁氧羰基、2,3-二甲基丁氧絲、3,3-二曱基丁氧餘、1-乙基丁氧皿、2-乙基丁氧羰基、1,1,2-三曱基丙氧皿、1,2,2-三曱基丙氧羰基、l-乙基-l-甲基丙氧基g或l-乙基-2-曱基丙氧基羰基。這里所用術(shù)語"(CrC6烷基)羰氧基"指經(jīng)由羰氧基的碳原子在烷基中的任何鍵處鍵合的具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支化飽和烷基(如上所述),例如0-CO-CH3、0-CO-C2H5、正丙基羰氧基、1-甲基乙基羰氧基、正丁基羰氧基、1-曱基丙基羰氧基、2-曱基丙基羰氧基、l,l-二曱基乙基羰氧基、正戊基羰氧基、1-甲基丁基羰氧基、2-甲基丁基羰氧基、3-甲基丁基羰氧基、1.1-二曱基丙基羰氧基或1,2-二曱基丙基羰氧基。這里所用術(shù)語"d-Q烷硫基(d-C6烷基硫基CrC6烷基-S-)"指經(jīng)由硫原子連接的具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支化飽和烷基(如上所述),例如d-C4烷硫基如曱At基、乙硫基、丙硫基、1-曱基乙石?;⒍×蚧?、1-曱基丙硫基、2-甲基丙硫基、l,l-二甲基乙硫基、正戊疏基、1-甲基丁硫基、2-曱基丁硫基、3-甲基丁硫基、2,2-二曱基丙硫基、1-乙基丙硫基、正己硫基、l,l-二曱基丙硫基、1,2-二曱基丙硫基、1-曱基戊硫基、2-甲基戊硫基、3-甲基戊硫基、4-甲基戊硫基、l,l-二甲基丁硫基、1,2-二曱基丁硫基、1,3-二曱基丁硫基、2,2-二甲基丁硫基、2,3-二甲基丁硫基、3,3-二甲基丁硫基、1-乙基丁硫基、2-乙基丁硫基、1,1,2-三曱基丙硫基、1,2,2-三甲基丙硫基、l-乙基-l-甲基丙石克基或l-乙基-2-曱基丙硫基。這里所用術(shù)語"(d-C6烷硫基)羰基"指經(jīng)由羰基的碳原子連接的具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支化烷硫基(如上所述)。實(shí)例包括C(0)SCH3、C(OSC2H5、C(0)-SCH2-C2H5、C(0)SCH(CH3)2、正丁硫基羰基、C(0)SCH(CH3)C2H5、C(0)SCH2CH(CH3)2、C(0)SC(CH3)3、正戊為t基羰基、1-甲基丁硫基羰基、2-曱基丁硫基羰基、3-曱基丁硫基皿、2,2-二甲基丙硫基絲、1-乙基丙硫基絲、正己硫基羰基、l,l-二曱基丙硫基絲、1.2-二曱基丙硫基羰基、1-甲基戊硫基羰基、2-甲基戊硫基tt、3-曱基戊硫基羰基、4-甲基戊硫基羰基、l,l-二甲基丁硫基羰基、1,2-二甲基丁硫基羰基、1,3-二甲基丁硫基羰基、2,2-二曱基丁硫基羰基、2,3-二甲基丁硫基羰基、3,3-二甲基丁硫基tt、1-乙基丁硫基羰基、2-乙基丁疏基羰基、1,1,2-三甲基丙硫基、1,2,2-三曱基丙硫基羰基、l-乙基-l-甲基丙硫基羰基或l-乙基-2-甲基丙硫基羰基。這里所用術(shù)語"d-C6烷基亞磺酰基"(C廣C6烷基次硫?;鵆廣C6烷基-S(二O)-)指通過亞磺?;牧蛟釉谕榛械娜魏捂I處鍵合的具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支化飽和烷基(如上所述),例如SO-CBb、SO-C2H5、正丙基亞磺酰基、1-甲基乙基亞磺?;?、正丁基亞磺酰基、1-甲基丙基亞磺酰基、2-甲基丙基亞磺?;,l-二甲基乙基亞磺酰基、正戊基亞磺?;?、1-甲基丁基亞磺?;?、2-甲基丁基亞磺?;?、3-甲基丁基亞磺?;?、1,1-二曱基丙基亞磺?;?、1,2-二曱基丙基亞磺?;?、2,2-二曱基丙基亞磺?;?、1-乙基丙基亞磺酰基、正己基亞磺?;?、1-曱基戊基亞磺酰基、2-曱基戊基亞磺?;?-甲基戊基亞磺?;?-甲基戊基亞磺?;?、l,l-二甲基丁基亞磺酰基、1,2-二甲基丁基亞磺?;?、1,3-二曱基丁基亞磺酰基、2,2-二甲基丁基亞磺酰基、2,3-二甲基丁基亞磺酰基、3,3-二甲基丁基亞磺?;?-乙基丁基亞磺酰基、2-乙基丁基亞磺?;?,1,2-三甲基丙基亞磺?;?、1,2,2-三甲基丙基亞磺?;-乙基-l-甲基丙基亞磺?;騦-乙基-2-曱基丙基亞磺?;?。術(shù)語"C廣C6烷基J^"指帶有一個(gè)上述烷基的仲氨基,例如曱基M、乙基氨基、丙基氨基、1-甲基乙基氨基、丁基氨基、1-甲基丙基氨基、2-甲基丙基絲、l,l-二甲基乙基絲、戊基絲、l-曱基丁基tt、2-曱基丁基氨基、3-甲基丁基氨基、2,2-二甲基丙基M、l-乙基丙基M、己基氨基、l,l-二甲基丙基M、1,2-二甲基丙基氨基、l-甲基戊基tt、2-曱基戊基M、3-甲基戊基氨基、4-曱基戊基氨基、l,l-二曱基丁基氨基、1,2-二甲基丁基氨基、1,3-二甲基丁基M、2,2-二甲基丁基氨基、2,3-二甲基丁基氨基、3,3-二甲基丁基氨基、1-乙基丁基氨基、2-乙基丁基氨基、1,1,2-三甲基丙基M、1,2,2-三曱基丙基M、l-乙基-l-甲基丙基M或1-乙基-2-甲基丙基氛基。術(shù)語"二(C廣C6烷基)M,,指帶有兩個(gè)上述烷基的叔氨基,例如二甲基氨基、二乙基氮基、二正丙基氨基、二異丙基氨基、N-乙基-N-甲基M、N-(正丙基)-N-甲基M、N-(異丙基)-N-甲基絲、N-(正丁基)-N-甲基絲、N-(正戊基)-N-曱基絲、N-(2-丁基)-N-甲基絲、N-(異丁基)-N-曱基絲、N-(正戊基)-N-甲基絲、N-(正丙基)-N畫乙基M、N-(異丙基)畫N-乙基絲、20N-(正丁基)-N-乙基M、N-(正戊基)-N-乙基Jl^、N-(2-丁基)-N-乙基M、N-(異丁基)-N-乙基氨基或N-(正戊基)-N-乙基氮基等。這里所用術(shù)語"d-C6烷基磺?;?(CrC6烷基-S(0)2-)指經(jīng)由磺?;牧蛟釉谕榛械娜魏捂I處鍵合的具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支化飽和烷基(如上所述),例如SOrCH3、S02-C2H5、正丙基磺?;?、S02-CH(CH3)2、正丁基磺?;?、1-甲基丙基磺酰基、2-甲基丙基磺?;?、S02-C(CH3)3、正戊基磺酖基、1-甲基丁基磺酰基、2-甲基丁基磺酰基、3-甲基丁基磺酰基、l,l-二甲基丙基磺?;?、1,2-二曱基丙基磺?;?,2-二曱基丙基磺酰基、1-乙基丙基磺酰基、正己基磺酰基、1-甲基戊基磺?;?、2-甲基戊基磺酰基、3-甲基戊基磺酰基、4-曱基戊基磺酰基、l,l-二曱基丁基磺?;?、1,2-二甲基丁基磺?;?、1,3-二甲基丁基磺?;?,2-二甲基丁基磺酰基、2,3-二甲基丁基磺?;?,3-二甲基丁基磺?;?-乙基丁基磺?;?、2-乙基丁基磺?;?、1,1,2-三甲基丙基磺?;?、1,2,2-三甲基丙基磺酰基、l-乙基-l-甲基丙基磺?;騦-乙基-2-甲基丙基磺?;?。這里所用術(shù)語"Q-C6鏈烯基,,以及C2-C6鏈烯氧基、C2-C6鏈烯基M、CVC6鏈烯硫基、C2-C6鏈烯基磺酰基、((VC6鏈烯基)a^、(CVC6鏈烯氧基)羰基和(CVC6鏈烯基)羰氧基的鏈烯基結(jié)構(gòu)部分指具有2-6個(gè)碳原子和在任何位置的雙鍵的直鏈或支化不飽和烴基,例如乙烯基、l-丙烯基、2-丙烯基、1-曱基乙烯基、l-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、l-曱基-l-丙烯基、2-甲基-l-丙烯基、l-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基;l-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、l-甲基-l-丁烯基、2-甲基-l-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、l-曱基-2-丁烯基、2-曱基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-曱基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-l-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、l-乙基-l-丙烯基、l-乙基-2-丙烯基、l-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、l-甲基-l-戊烯基、2-曱基-l-戊烯基、3-甲基-l-戊烯基、4-甲基-l-戊烯基、l-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、l-甲基-3-戊烯基、2-曱基-3-戊烯基、3-曱基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、l-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-曱基-4-戊烯基、1,1-二曱基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二曱基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-l-丁烯基、l-乙基-2-丁烯基、l-乙基-3-丁烯基、2-乙基-l-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三曱基-2-丙烯基、l-乙基-l-曱基-2-丙烯基、l-乙基-2-甲基-l-丙烯基和l-乙基-2-曱基-2-丙烯基。這里所用術(shù)語"C2-C6鏈烯氧基"指經(jīng)由氧原子連接的具有2-6個(gè)碳原子的直鏈或支化鏈烯基(如上所述),例如乙烯氧基、烯丙氧基(丙烯-3-基氧基)、甲代烯丙氧基、丁烯-4-基氧基等。這里所用術(shù)語"QrC6鏈烯硫基"指經(jīng)由硫原子連接的具有2-6個(gè)碳原子的直鏈或支化鏈烯基(如上所述),例如乙烯硫基、烯丙硫基(丙烯-3-J^?;?、甲代烯丙硫基、丁烯-4-基硫基等。這里所用術(shù)語"QrC6鏈烯基氨基,,指經(jīng)由氮原子連接的具有2-6個(gè)碳原子的直鏈或支化鏈烯基(如上所述),例如乙烯氨基、烯丙氨基(丙烯-3-基氨基)、甲代烯丙氨基、丁烯-4-基氨基等。這里所用術(shù)語"C2-C6鏈烯基磺酰基,,指經(jīng)由磺酰基(S02)連接的具有2-6個(gè)碳原子的直鏈或支化鏈烯基(如上所述),例如乙烯基磺酰基、烯丙基磺?;?丙烯-3-基磺?;?、曱代烯丙基磺?;⒍∠?4-基磺?;?。這里所用術(shù)語"C2-C6炔基"以及QrC6炔氧基、CrC6炔基氨基、C2-C6炔硫基、C2-C6炔基磺?;?、C2-C6炔基羰基、C2-C6炔氧羰基和C2-C6炔基羰氧基的炔基結(jié)構(gòu)部分指具有2-6個(gè)碳原子且含有至少一個(gè)三鍵的直鏈或支化不飽和烴基,例如乙炔基、丙-l-炔-l-基、丙-2-炔-l-基、正丁-l-炔-l-基、正丁畫l-炔畫3-基、正丁-l-炔畫4誦基、正丁誦2畫炔-l-基、正戊-l畫炔-l-基、正戊-l-炔-3-基、正戊-l-炔-4-基、正戊-l-炔-5-基、正戊-2-炔-l-基、正戊-2-炔-4-基、正戊-2-炔-5-基、3-甲基丁-l-炔-3-基、3-甲基丁-l-炔-4-基、正己畫l匿炔-l-基、正己-l畫炔-3-基、正己畫l-炔-4國基、正己畫l-炔-5國基、正己畫1-炔-6-基、正己-2-炔-l-基、正己-2-炔-4-基、正己-2-炔-5-基、正己-2-炔-6-基、正己-3-炔-l-基、正己-3-炔-2-基、3-甲基戊-l-炔-l-基、3-曱基戊-l-炔-3-基、3-曱基戊-l-炔-4-基、3-甲基戊-l-炔-5-基、4-曱基戊-l-炔-l-基、4-甲基戊-2-炔-4-基或4-曱基戊-2-炔-5-基等。這里所用術(shù)語"CVC6炔氧基"指經(jīng)由氧原子連接的具有2-6個(gè)碳原子的直鏈或支化炔基(如上所述),例如炔丙氧基(丙炔-3-基氧基)、丁炔-3-基氧基和丁炔-4-基氧基。這里所用術(shù)語"QrC6炔硫基"指經(jīng)由硫原子連接的具有2-6個(gè)碳原子的直鏈或支化炔基(如上所述),例如炔丙硫基(丙炔-3-基硫基)、丁炔-3-基辟u基和丁炔-4-基石克基。這里所用術(shù)語"C2-C6炔基氨基"指經(jīng)由氮原子連接的具有2-6個(gè)^f、子的直鏈或支化炔基(如上所述),例如炔丙氨基(丙炔-3-基氨基)、丁炔-3-基氨基和丁炔-4-基氨基。這里所用術(shù)語"C2-C6炔基磺?;?指經(jīng)由磺?;?S02)連接的具有2-6個(gè)碳原子的直鏈或支化炔基(如上所述),例如炔丙基磺?;?丙炔-3-基磺酰基)、丁炔-3-基磺酰基和丁炔-4-基磺?;?。這里所用術(shù)語"C3-d2環(huán)烷基"指具有3-8個(gè)碳原子,尤其是3-6個(gè)碳原子的單環(huán)或雙環(huán)或多環(huán)烴基。單環(huán)基團(tuán)的實(shí)例包括環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、環(huán)庚基、環(huán)辛基、環(huán)壬基或環(huán)癸基。雙環(huán)基團(tuán)的實(shí)例包括雙環(huán)[2.2.1庚基、雙環(huán)[3.1.1庚基、雙環(huán)[2,2.2辛基和雙環(huán)[3.2.1壬基。這里所用術(shù)語"雜芳基,,指具有5或6個(gè)環(huán)成員的單環(huán)雜芳族基團(tuán),該基團(tuán)可以包含稠合的5、6或7元環(huán),因此環(huán)成員總數(shù)為8-10,其中在每種情況下這些環(huán)成員中的l、2、3或4個(gè)為相互獨(dú)立地選自氧、氮和A乾的雜原子。雜環(huán)基團(tuán)可以經(jīng)由碳環(huán)成員或經(jīng)由氮環(huán)成員連接于該分子的其余部分。稠合環(huán)包含Cs-C7環(huán)烷基、CVC7環(huán)烯基或5-7元雜環(huán)基和苯基。單環(huán)5-6元雜芳族環(huán)的實(shí)例包括三溱基、吡溱基、嘧咬基、噠"秦基、吡咬基、瘞汾基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、蓬唑基、噁唑基、噻二唑基、噍二喳基、異噻唑基和異噍唑基。帶有稠合苯基環(huán)的5-6元雜芳族環(huán)的實(shí)例是查啉基、異奮啉基、吲哚基、中氮茚基、異吲哚基、吲哇基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并lb噻唑基、苯并噍唑基、苯并噻喳基、苯并嗝唑基和苯并咪唑基。帶有稠合環(huán)烯基環(huán)的5-6元雜芳族環(huán)的實(shí)例是二氫吲哚基、二氫中氮茚基、二氫異吲哚基、二氫全啉基、二氫異會啉基、苯并吡喃基、苯并二氫吡喃基等。術(shù)語"5或6元雜環(huán)基"包括上述雜芳族環(huán)和具有5或6個(gè)環(huán)成員的非芳族飽和或部分不飽和雜環(huán)。非芳族環(huán)的實(shí)例包括吡咯烷基、p比喳啉基、咪唑啉基、吡咯啉基、吡唑烷基、咪唑烷基、四氫呋喃基、二氫呋喃基、1,3-二氧戊環(huán)基、間二氧雜環(huán)戊烯基(dioxolenyl)、四氫噢汾基(thiolanyl)、二氬蓉吩基、噁唑烷基、異噍唑烷基、噁唑啉基、異噁唑啉基、噻唑啉基、異蓬唑啉基、漆唑烷基、異噢哇烷基、氧硫雜戊環(huán)基(oxathiolanyl)、哌啶基、派、秦基、吡喃基、二氫吡喃基、四氫吡喃基、二噁烷基、噻喃基、二氫瘞喃基、四氫瘞喃基、嗎啉基、噢溱基等。術(shù)語"5-、6-或7元碳環(huán),,包括具有5、6或7個(gè)環(huán)成員的單環(huán)芳族環(huán)和非芳族飽和或部分不飽和碳環(huán)。非芳族環(huán)的實(shí)例包括環(huán)戊基、環(huán)戊烯基、環(huán)戊二烯基、環(huán)己基、環(huán)己烯基、環(huán)己二烯基、環(huán)庚基、環(huán)庚烯基、環(huán)庚這里所用的術(shù)語"線性(C廣C6)鏈烷二基"指亞甲基、乙烷-l,2-二基、丙烷-l,3-二基、丁烷-l,4-二基、戊烷-l,5-二基、己烷-l,6-二基。本發(fā)明一個(gè)實(shí)施方案涉及通式(I.a)或(I.b)的化合物,其中變量A選自氧、NR7、疏、S(0)或S(0)2。其他實(shí)施方案涉及其中變量A為-C(R")(R")-的通式(I.a)或(Lb)的化合物。這些當(dāng)中,特別實(shí)施方案涉及其中A為C(O)的化合物(I.a)和(Lb)。又一個(gè)特別實(shí)施方案涉及其中至少1,優(yōu)選兩個(gè)基團(tuán)R"和R"為氫的化合物。還優(yōu)選化合物,其中如果不同于氫,則R"和R^選自羥基、氨基、C廣C6烷基、CVC6卣代烷基、d-C6烷氧基、C廣C6烷基氨基、二(C廣C6烷基)M,其中最后提到的5個(gè)基團(tuán)中的碳原子可以未被取代或可帶有1、2或3個(gè)基團(tuán)R"的任何組合,QrC6環(huán)烷基、苯基或芐基,最后提到的3個(gè)基團(tuán)各自可以未被取代或可帶有1、2、3、4或5個(gè)基團(tuán)Rb6的任何組合,或R6a與R6b—起為-O、=NRe或-CRdRe。本發(fā)明一個(gè)實(shí)施方案涉及通式(I.a)或(I.b)的化合物,其中變量B為單又一個(gè)實(shí)施方案涉及通式(I.a)或(I.b)的化合物,其中變量B為CH2且A不同于-C(R6a)(R6b)-。優(yōu)選式(I.a)和(I.b)的化合物,其中變量R1、1^或1121>、R3a、R3b、R3c、R3d、R4a、R4b、R"和X相互獨(dú)立地或更優(yōu)選組合具有以下給出的含義。RJ優(yōu)選選自氫、M、d-C6烷基、C廣C6卣代烷基、CVC6鏈烯基、CVC6炔基、CrC6烷MJ^、CVC6環(huán)烷基、苯基或芐基、苯氧基羰基、5或6元雜芳基和5或6元雜芳基甲基,最后提到的6個(gè)基團(tuán)每個(gè)可以未被取代或可帶有1、2、3、4或5個(gè)基團(tuán)Rbl的任何組合。優(yōu)選其中R1為氬的化合物。然而,還優(yōu)選其中R1不同于氫的通式(La)或(I.bM匕合物。如果W不同于氬,則優(yōu)選那些通式(I.a)和(I.b)化合物,其中W選自C,-C6烷基、C廣C6卣代烷基、C2畫C6鏈烯基、C:rC6炔基、苯基、芐基、5或6元雜芳基和5或6元雜芳基甲基,最后提到的4個(gè)基團(tuán)每個(gè)可以未被取代或可帶有1、2或3個(gè)基團(tuán)Rbl的任何組合。在式(I.a)或(I.b)中,變量R2a或R2b分別優(yōu)選選自氫、C廣C4烷基、曱酰基、CN、C(S)NRaRb、d畫C6烷基絲、d畫Ct鹵代烷基羰基、C廣C6烷氧基羰基、C,-C4烷氧基-C廣C4烷氧基絲、C廣C6烷硫基羰基、苯曱酰基、5或6元雜芳基羰基,最后提到的2個(gè)基團(tuán)每個(gè)可以未被取代或可帶有1、2或3個(gè)Rb2的任何組合。更優(yōu)選R2a或R2b為氫。在其他優(yōu)選實(shí)施方案中,R2a和R2b選自喁唑基、噻唑基和咪唑基。在本發(fā)明其他優(yōu)選實(shí)施方案中,基團(tuán)W和R^—起形成橋二價(jià)羰基C(O)。在通式(I.a)或(I.b)化合物中,優(yōu)選其中基團(tuán)R33、R3b、R"和R"各自為氫的化合物。優(yōu)選通式(I.a)和(I.b)化合物,其中基團(tuán)R"和R樸選自氫、鹵素、C廣C6烷基、QrC6鏈烯基、CVC6炔基、苯基、5或6元雜芳基、5或6元雜芳基甲基和節(jié)基,其中最后提到的4個(gè)基團(tuán)可以未被取代或可帶有1、2、3、4或5個(gè)基團(tuán)Rb4的任何組合。25在本發(fā)明優(yōu)選實(shí)施方案中,基團(tuán)R"和R"的一個(gè)或兩個(gè)不同于氬。優(yōu)選R"不同于氫。特別優(yōu)選通式(I.a)或(I.b)化合物,其中R"選自氯、鹵素、C,-C6烷基、CVC6鏈烯基、QrC6炔基和可以未被取代或可帶有l(wèi)、2、3、4或5個(gè)基團(tuán)RM的任何組合的節(jié)基。在本發(fā)明其他優(yōu)選實(shí)施方案中,基團(tuán)Rh和R"—起形成橋二價(jià)基團(tuán)。這種橋基團(tuán)的優(yōu)選實(shí)例為C(0)-CH2、C(S)-CH2、CH2-CH2、S(0)2-CH2、S(0)-CH2、C(O)-O、C(S)-O、S(0)2-0、S(O)-O、C(O)-NH、C(S)國NH、S(0)2-NH、S(O)-NH,其中最后提到的8個(gè)基團(tuán)分別經(jīng)由羰基、硫代羰基或硫原子連接在氮原子上。這種基團(tuán)的更優(yōu)選實(shí)例為C(0)-CH2、C(S)-CH2、CH2-CH2、S(0)2-CH2、S(0)-CH2。此外,優(yōu)選其中R4b為氫或CrC6烷基的通式(I.a)或(I.b)化合物。同樣優(yōu)選其中R"與R4b—起形成基團(tuán)-0、-NRe或-CRdRe的通式(I.a)或(I.b)化合物。優(yōu)選基團(tuán)R、Rd和Re選自氫、CrC6烷基、苯基、羥基、C廣C6烷錄、Q-C6烷基絲、二-(C廣C6烷基)絲。優(yōu)選通式(I.a)或(I.b)化合物,其中苯基結(jié)構(gòu)部分帶有l(wèi)、2、3、4或5個(gè)相互獨(dú)立地選自g素、C廣C6烷基、C廣C6鹵代烷基、C廣C6烷氧基、d-C6鹵代烷氧基、C廣Q烷硫基和d-C6鹵代烷硫基的基團(tuán)Rzl。在本發(fā)明一個(gè)優(yōu)選實(shí)施方案中,通式(I.a)或(I.b)化合物中的變量X為硫。在其他優(yōu)選實(shí)施方案中,X為O。在又一個(gè)其他優(yōu)選實(shí)施方案中,X為NR5。本發(fā)明優(yōu)選實(shí)施方案的實(shí)例通過式(I.a.l)、(I.b.l)、(I.a.2)、(I.b.2)、(I.a.3)、(I.b.3)、(I.a,4)、(I.b.4)、(I.a.5)、(I.b.5)、(I.a.6)、(I.b.6)、(I.a.7)、(I.b.7)、(I.a.8)、(I.b.8)、(I.a.9)、(I.b.9)、(I.a.lO)、(Lb.lO)、(I.a.ll)、(I.b.ll)、(I.a.l2)、(I.b.l2)、(I.a.l3)、(I.b.l3)、(I.a.l4)、(I.b.l4)、(La.l5)和(I.a.16)說明。在式(I.a.ll)、(I.b.ll)、(1丄12)和(1112)中,W不同于氫。在式(I.a.l)、(I.b.l)、(1.a.2)和(I.b.2)中,R4a和R樸至少之一不同于氫。此夕卜,在式(I,a.13)、(I.b.l3)、(1.a.l4)和(I.b.l4)中,R'和至少一個(gè)基團(tuán)1143和1141>不同于氫。如果存在至少一個(gè)基團(tuán)R4a、R"或R"不同于氬,則描繪的結(jié)構(gòu)表示所述基團(tuán)對于氨基以及相互的順向或反向位置的任何可能組合。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage27</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage28</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage29</formula>(l.a.16)這種優(yōu)選化合物的實(shí)例在表1-640中給出。表1:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為CH2,R為氫,R2a或R2b為氫,R氣R兆、R3e和R3d為氫,并且其中B、(R,n、R4a和R4b具有表A的第145-1296行任一行中給出的含義表A<table>tableseeoriginaldocumentpage30</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage31</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage32</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage33</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage34</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage35</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage36</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage37</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage38</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage39</column></row><table>B(Rzl)nR4aR4b262CH2l-F,3CH3CH3H263CH21CH3,3-BrCH3H264CH2l-Br,3-CH3CH3H265CH21CH3,3-CF3CH3H266CH21-CF3,3-CH3CH3H267CH21-CH3,3-OCH3CH3H268CH2l-OCH3,3-CH3CH3H269CH2l畫Cl,3-FCH3H270CH2l-F,3-C1CH3H271CH21-C1,3-BrCH3H272CH2l-Br,3-C1CH3H273CH2l誦Cl,3-CF3CH3H274CH211-CF3,3-C1CH3H275CH2l-Cl,3-OCH3CH3H276CH2l-OCH3,3-C1CH3H277CH2IF,3-BrCH3H278CH2l-Br,3FCH3H279CH2IF,3-CF3CH3H280CH21-CF3,3-FCH3H281,CH2l畫F,3-OCH3CH3H282CH2l-OCH3,3FCH3H283CH2l-Br,3-CF3CH3H284CH21-CF3,3-BrCH3H285CH2l-Br,3-OCH3CH3H286CH2l-OCH3,3-BrCH3H287CH21-CF3,3-OCH3CH3H288CH2l-OCH3,3CF3CH3H40<table>tableseeoriginaldocumentpage41</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage42</column></row><table>B(Rzl)nR4aR4b343—l-Cl,3-Br正丙烯基H344-l-Br,3-C1正丙蹄基H345—l-Cl,3-CF3正丙蹄基H346—11-CF3,3-C1正丙烯基H347一l畫Cl,3-OCH3正丙烯基H348一l-OCH3,3-C1正丙烯基H349-1-F,3-Br正丙烯基H350-l-Br,3-F正丙烯基H351-l-F,3-CF3正丙烯基H352-1-CF3,3-F正丙烯基H353-l-F,3-OCH3正丙烯基H354一l-OCH3,3-F正丙烯基H355-l畫Br,3-CF3正丙歸基H356—1CF3,3-Br正丙烯基H357—l-Br,3-OCH3正丙烯基H358—l-OCH3,3-Br正丙烯基H359—1-CF3,3-OCH3正丙烯基H360—l-OCH3,3-CF3正丙烯基H361CH21-CH3正丙烯基H362CH22-CH3正丙烯基H363CH23-CH3正丙烯基H364CH24-CH3正丙烯基H365CH21-CH3,3-CH3正丙烯基H366CH21CH3,3-CH3,4-CH3正丙蜂基H367CH23-CH3,4-CH3正丙烯基H368CH21-Cl正丙烯基H369CH22隱C1正丙烯基H43B(Rzl)nR4aR4b370CH23-Cl正丙烯基H371CH24-C1正丙烯基H372CH2l畫Cl,3-Cl正丙烯基H373CH2l-Cl,3-Cl,4-C1正丙蹄基H374CH23-Cl,4-C1正丙烯基H375CH21-F正丙烯基H376CH22-F正丙烯基H377CH23-F正丙烯基H378CH24-F正丙烯基H379CH2l畫F,3-F正丙烯基H380CH2IF,3國F,4-F正丙烯基H381CH23-F,4-F正丙烯基H382CH21-Br正丙烯基H383CH22-Br正丙烯基H384CH23-Br正丙烯基H385CH24-Br正丙烯基H386CH2l-Br,3-Br正丙烯基H387CH2l誦Br,3畫Br,4Br正丙烯基H388CH23-Br,4Br正丙烯基H389CH21-CF3正丙烯基H390CH22-CF3正丙烯基H391CH23-CF3正丙烯基H392CH24-CF3正丙烯基H393CH21-CF3,3CF3正丙烯基H394CH21-CF3,3CF3,4CF3正丙烯基H395CH23-CF3,4-CF3正丙烯基H396CH210CH3正丙烯基H44<table>tableseeoriginaldocumentpage45</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage46</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage47</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage48</column></row><table>B(Rzl)nR4aR4b505CH21-CH3節(jié)基H506CH22-CH3千基H507CH23-CH3千基H508CH24-CH3千基H509CH21CH3,3-CH3千基H510CH21-CH3,3CH3,4CH3千基H511CH23CH3,4-CH3節(jié)基H512CH2l誦Cl節(jié)基H513CH22-C1節(jié)基H514CH23畫C1節(jié)基H515CH24-C1千基H516CH2l-Cl,3-C1千基H517CH2l-Cl,3-Cl,4-C1千基H518CH23-Cl,4-C1千基H519CH21-F千基H520CH22-F千基H521CH23-F千基H522CH24-F千基H523CH2l-F,3-F節(jié)基H524CH2IF,3誦F,4-F千基H525CH23F,4-F千基H526CH21-Br千基H527CH22-Br千基H528CH23-Br千基H529CH24-Br千基H530CH2l-Br,3-Br千基H531CH2l-Br,3-Br,4-Br千基H49<table>tableseeoriginaldocumentpage50</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage51</column></row><table>B(Rzl)nR4aR4b586—3-ClFH587-4-C1FH588—1畫C1,3-ClFH589一l-Cl,3-Cl,4-C1FH590一3-Cl,4-C1FH591一l-FFH5922-FFH593一3-FFH594一4-FFH595—IF,3-FFH596—l-F,3-F,4畫FFH5973-F,4-FFH598一l-BrFH599-2-BrFH600一3-BrFH601-4-BrFH602-l-Br,3-BrFH603一l-Br,3-Br,4-BrFH604—3-Br,4畫BrFH605一1-CF3FH606■2-CF3FH607一3-CF3FH608一4-CF3FH609-1-CF3,3-CF3FH610一1CF3,3-CF3,4-CF3FH611一3-CF3,4-CF3FH612一l-OCH3FH52<table>tableseeoriginaldocumentpage53</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage54</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage55</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage56</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage57</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage58</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage59</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage60</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage61</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage62</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage63</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage64</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage65</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage66</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage67</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage68</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage69</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage70</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage71</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage72</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage73</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage74</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage75</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage76</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage77</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage78</column></row><table>CH(C6H5),W為氫,1123或1^為氫,R3a、R3b、R"和R^為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表8:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH3,A為CH(C6H5),W為氫,R2a或R2b為氫,R3a、R3b、1^和1^為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R"具有表A每一行給出的含義。表9:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為O,R'為氫,R2a或R2b為氫,R氣R化、1^和1^為氫,并且其中B、(RR4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表10:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為O,R"為氫,1123或議215為氫,R3a、R兆、R3e和R3d為氫,并且其中B、(RZl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表11:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為O,l為氫,1^或1^為氫,R3a、R3b、113(:和113£1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表12:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCHb,A為(),R1為氬,R2a或R2b為氫,R3a、R3b、R3c和R3d為氬,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表13:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為NH,R,為氫,1^或1121)為氫,R3a、R3b、113<:和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表14:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為NH,R,為氫,1^或1121}為氫,R3a、R氣1^和113(1為氫,并且其中B、(RZl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表15:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為NH,Rj為氫,R2a或R2b為氫,R3a、R3b、113(:和1^為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表16:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCKb,A為NH,W為氫,1^或1121)為氫,R3a、R3b、113(:和113£1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R樸具有表A每一行給出的含義。79表n:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為NCH3,R'為氫,1123或1^為氫,R3a、R3b、1^和113£1為氬,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表18:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為NCH3,R'為氫,1123或1^為氫,R3a、R3b、113{:和11311為氬,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表19:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為NCH3,W為氫,1^或1^為氫,R氣R化、R3e和R3d為氫,并且其中B、(RZl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表20:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH3,A為NCH3,W為氫,1123或1^為氫,R3a、R3b、113<:和1^為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表21:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為S,R'為氫,1^或1^為氫,R氣R氣1^和1^為氫,并且其中B、(R、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表22:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為S,R'為氫,1^或1^為氫,R3a、R3b、R3c和R3d為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表23:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為S,W為氫,1^或1121)為氫,R3a、R3b、1^和1^為氫,并且其中B、(Rz,)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表24:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH3,A為S,R1為氫,R"或1121>為氫,R3a、R3b、R"和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表25:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為S(O),R!為氫,R2a或R2b為氫,R3a、R3b、113<:和1^為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表26:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為S(O),Ri為氫,1123或1121>為氫,R3a、R3b、113<:和113<1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表27:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為S(O),R'為氫,1123或1^為氫,R3a、R3b、113<:和113£1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表28:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH3,A為S(O),R,為氫,1123或112|5為氫,R3a、R3b、R3c和R3d為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R樸具有表A每一行給出的含義。表29:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為S(0)2,R'為氫,R2a或R2b為氫,R3a、R兆、R3e和R3d為氫,并且其中B、(RZl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表30:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為S(0)2,R為氫,1^或1121>為氫,R3a、R3b、1^和11311為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表31:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為S(0)2,lV為氫,R2a或R2b為氫,R3a、R3b、1^和議3(1為氫,并且其中B、(R")n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表32:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH3,A為S(0)2,R,為氫,1123或1^為氫,R3a、R外、R3e和R3d為氫,并且其中B、(Rzl)n、R勤和R樸具有表A每一行給出的含義。表33:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為CH2,R1為氫,R"或R化為CH3,R3a、R3b、R"和1^為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R樸具有表A的第145-1296任一行給出的含義。表34:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為CH2,R1為氫,R"或R化為CH3,R3a、R3b、R&和R3d為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R化具有表A的第145-1296任一行給出的含義。表35:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為CH2,R1為氫,R"或R化為CH3,R"、R3b、R3e和R3d為氫,并且其中B、(R,n、R4a和R4b具有表A的第145-1296任一行給出的含義。表36:式(I.a)或(I,b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH3,A為CH2,W為氫,R2a或R2b為CH3,R3a、R3b、113<:和1^為氬,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A的第145-1296任一行給出的含義。表37:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為CH(C6H5),Ri為氫,R2a或R2b為CH3,R3a、R3b、R^和R^為氬,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表38:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為CH(C6H5),R!為氬,1123或11215為<:113,R3a、R3b、113<:和議3<1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R"具有表A每一行給出的含義。表39:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為CH(C6H5),Ri為氫,R2a或R2b為CH3,R3a、R3b、113<:和11311為氫,并且其中B、(Rzl)n、R化和R仆具有表A每一行給出的含義。表40:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH3,A為CH(C6H5),R為氬,R2a或R2b為CHb,R3a、R3b、1^和1^為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R仆具有表A每一行給出的含義。表41:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為O,R1為氫,R"或R化為CH3,R3a、R3b、R"和R"為氬,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表42:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為O,R1為氫,R"或R"為CH3,R3a、R3b、1^和1^為氬,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表43:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為O,R1為氫,R"或R化為CH3,R3a、R3b、R"和113(!為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表44:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH3,A為O,R'為氫,R2a或R2b為CHb,R3a、R3b、1^和1^為氫,并且其中B、(Rzl)n、R化和R處具有表A每一行給出的含義。表45:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為NH,R1為氫,R"或R"為CH3,R3a、R3b、R"和R"為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表46:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為NH,R1為氫,1123或R化為CH3,R3a、R3b、R3c和R3d為氬,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表47:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為NH,R1為氫,R"或R化為CH3,R3a、R3b、R&和R3d為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表48:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH3,A為NH,W為氫,R2a或R2b為CH3,R3a、R3b、1134:和1^為氫,并且其中B、(Rzl)n、R化和R化具有表A每一行給出的含義。表49:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為NCH3,R1為氫,R"或R加為CH3,R3a、R3b、113(:和113£1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表50:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為NCH3,R1為氬,R2a或R2b為CH3,R3a、R3b、R"和R3d為氬,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表51:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為NCH3,R1為氫,1123或R化為CH3,R3a、R3b、R"和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表52:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH3,A為NCH3,R為氫,R2a或R2b為CH3,R3a、R3b、1^和11311為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表53:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為S,R1為氫,R"或R化為CH3,R3a、R3b、R3e和R3d為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表54:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為S,R1為氫,1123或R化為CH3,R3a、R3b、113<:和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表55:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為S,R1為氫,R2a或R2b為CH3,R3a、R3b、R3e和R3d為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表56:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH3,A為S,R'為氫,1^或1^為013,R氣R外、R3e和R3d為氬,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表57:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為S(O),R1為氫,R"或R化為CH3,R3a、R3b、R&和113£1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表58:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為S(O),R1為氫,1123或R化為CH3,R3a、R3b、R"和R"為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表59:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為S(O),R1為氫,R"或R化為CH3,R3a、R3b、R"和R3d為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表60:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH3,A為S(O),W為氫,R2a或R2b為CBb,R3a、R3b、113<:和1^為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表61:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為S(0)2,R1為氫,R"或R化為CH3,R3a、R3b、R&和R"為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表62:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為S(0)2,R1為氫,Rh或R加為CH3,R3a、R3b、R3c和R3d為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表63:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為S(0)2,R1為氫,R"或R加為CH3,R3a、R3b、R"和113<!為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表64:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH;j,A為S(0)2,W為氫,R2a或R2b為CH3,R氣R化、R3c和R3d為氳,并且其中B、(Rzl)n、R化和R樸具有表A每一行給出的含義。表65:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為CH2,R'為氫,議23或1121)為C(0)CH3,R3a、R3b、113(:和11311為氬,并且其中B、(Rzl)n、R勤和R樸具有表A的第145-1296任一行給出的含義。表66:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為CH2,W為氫,R2a或R2b為C(0)CH3,R氣R3b、1^和113£1為氬,并且其中B、(RzI)n、R"和R"具有表A的第145-1296任一行給出的含義。表67:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為CH2,W為氫,1^或1121)為C(0)CH3,R"、R氣R3e和R3d為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R樸具有表A的第145-1296任一行給出的含義。表68:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH3,A為CH2,R'為氫,R"或R化為C(0)CH3,R3a、R3b、113<:和113(1為氬,并且其中B、(Rzl)n、R化和R樸具有表A每一行給出的含義。表69:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為CH(C6H5),R為氫,1123或1^為C(0)CH3,R3a、R3b、議3(:和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R"具有表A每一行給出的含義。表70:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為CH(C6H5),W為氫,1123或議21>為C(0)CH3,R3a、R3b、113<:和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R樸具有表A每一行給出的含義。表71:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為CH(C6H5),W為氫,R2a或R2b為C(0)CH3,R3a、R3b、1^和113£1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R樸具有表A每一行給出的含義。表72:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH3,A為CH(C6H5),R為氫,1123或1121)為C(0)CH3,R3a、R3b、R^和R^為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R樸具有表A每一行給出的含義。表73:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為O,R,為氫,1123或1121)為C(O)CEb,R3a、R3b、1^和113<1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表74:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為O,R'為氫,1123或1121)為C(0)CH3,R3a、R3b、113<:和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R"具有表A每一行給出的含義。表75:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為O,R'為氫,R2a或R2b為C(0)CH3,R3a、R3b、R3c和R3d為氬,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表76:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH3,A為O,W為氫,R2a或R2b為C(0)CH3,R3a、R3b、113<:和113(1為氬,并且其中B、(Rzl)n、R勤和R樸具有表A每一行給出的含義。表77:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為NH,R為氫,1^或1^為C(0)CH3,R3a、R3b、議3<:和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表78:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為NH,R'為氫,R2a或R2b為C(0)CH3,R3a、R3b、113<:和1^為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R"具有表A每一行給出的含義。表79:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為NH,W為氫,1^或1121)為C(0)CH3,R3a、R3b、R^和R3d為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表80:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCEb,A為NH,W為氫,1^或1^為C(O)CBb,R3a、R3b、議3(:和1^為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R"具有表A每一行給出的含義。表81:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為NCH3,R!為氫,1^或1^為C(0)CH3,R3a、R3b、1^和11311為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表82:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為NCH3,lV為氫,1^或1^為C(0)CH3,R3a、R3b、113(:和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表83:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為NCH3,R'為氫,1^或1^為C(0)CH3,R3a、R3b、113<:和113£|為氫,并且其中B、(Rzl)n、R勤和R樸具有表A每一行給出的含義。表84:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH3,A為NCH3,W為氫,1123或112|>為C(0)CH3,R3a、R3b、113<:和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表85:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為S,R'為氫,1^或11213為C(0)CH3,R3a、R3b、1134:和11311為氬,并且其中B、(Rzl)n、R"和R"具有表A每一行給出的含義。表86:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為S,Ri為氫,1^或1121)為C(0)CH3,R3a、R3b、113<:和113(1為氬,并且其中B、(Rzl)、R化和R樸具有表A每一行給出的含義。表87:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為S,R'為氫,R2a或R2b為C(0)CH3,R3a、R3b、113<:和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表88:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCHb,A為S,Ri為氫,1^或1121)為C(O)CEb,R3a、R3b、議3(:和113£1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表89:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為S(O),R!為氫,R2a或R2b為C(0)CH3,R氣R化、R3e和R3d為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R"具有表A每一行給出的含義。表90:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為S(O),R,為氫,1123或1^為C(0)CH3,R3a、R3b、113<:和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R"具有表A每一行給出的含義。表91:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為S(O),W為氫,1123或1121>為C(0)CH3,R3a、R3b、1^和議3(1為氫,并且其中B、(RZl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表92:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH3,A為S(O),R'為氫,R"或R化為C(0)CH3,R3a、R3b、113<:和1^為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表93:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為S(0)2,R,為氫,1^或112|>為C(0)CH3,R3a、R3b、113<:和113£1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R"具有表A每一行給出的含義。表94:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為S(0)2,87W為氫,1^或112|5為C(0)CH3,R3a、R3b、R3c和R3d為氬,并且其中B、(R7l)n、R"和R"具有表A每一行給出的含義。表95:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為S(0)2,R'為氫,R2a或R2b為C(0)CH3,R3a、R3b、R3c和R3d為氫,并且其中B、(R7l)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表96:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH3,A為S(0)2,R'為氫,1123或112|5為C(0)CH3,R3a、R3b、R&和R^為氬,并且其中B、(Rzl)n、R"和R"具有表A每一行給出的含義。表97:式(l.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為CH2,R"為氫,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、R"和R3d為氫,并且其中B、(Rz')n、R"和R4b具有表A第145-1296任一行給出的含義。表98:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為CH2,R'為氫,R"或R化為CN,R3a、R3b、R&和R"為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R樸具有表A第145-1296任一行給出的含義。表99:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為CH2,R1為氫,R"或R化為CN,R3a、R3b、R3e和R3d為氫,并且其中B、(R、R4a和R4b具有表A第145-1296任一行給出的含義。表100:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH3,A為CH2,R'為氫,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、R"和R^為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A第145-1296任一行給出的含義。表101:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為CH(C6H5),RJ為氫,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、1^和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R"具有表A每一行給出的含義。表102:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為CH(C6H5),R'為氫,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、1^和113£|為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R"具有表A每一行給出的含義。表103:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為CH(C6H5),R'為氫,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、113<:和議3(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R"具有表A每一行給出的含義。88表104:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCKb,A為CH(C6H5),Ri為氫,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、議3<:和11311為氬,并且其中B、(Rzl)n、R勤和R化具有表A每一行給出的含義。表105:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為O,W為氫,1^或1^為CN,R氣R氣R3e和R3d為氫,并且其中B、(RZl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表106:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為O,R1為氫,R"或R化為CN,R3a、R3b、113<:和1^為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表107:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為O,R'為氫,1^或1^為CN,R3a、R3b、113<:和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表108:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCEb,A為O,R!為氫,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、113<:和1^為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表109:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為NH,R,為氫,1123或11215為CN,R3a、R3b、R3c和R3d為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表110:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為NH,I一為氫,R"或R化為CN,R3a、R3b、R"和R^為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表111:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為NH,R為氫,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、113(:和113<1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R樸具有表A每一行給出的含義。表112:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH3,A為NH,R!為氫,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、113<:和議3(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表113:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為NCH3,R!為氫,1123或1121)為CN,R3a、R3b、113<:和1^為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表114:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為NCH3,W為氫,Rh或R化為CN,R氣R3b、R3e和R3d為氬,并且其中B、(RZl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表115:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為NCH3,W為氫,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、113<:和113(1為氫,并且其中B、(RZl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表116:式(I,a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCEb,A為NCH3,R,為氫,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、113(:和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R樸具有表A每一行給出的含義。表117:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為S,R為氫,1^或1^為CN,R3a、R3b、1^和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表118:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為S,Ri為氫,1123或112|3為CN,R3a、R3b、R3e和R3d為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表119:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為S,W為氫,1123或1121}為CN,R3a、R3b、1134:和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表120:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH3,A為S,R〗為氫,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、1^和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R化和R化具有表A每一行給出的含義。表121:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為S(O),R'為氫,1^或1121}為CN,R3a、R3b、113(:和11311為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表122:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為S(O),Ri為氫,1123或112|5為CN,R3a、R3b、113<:和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表123:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為90S(O),R'為氫,1^或11213為CN,R3a、R3b、113<:和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表124:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH3,A為S(O),Ri為氫,1^或1^為CN,R3a、R3b、113<:和113<1為氬,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表125:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為S(0)2,R為氫,1123或1^為CN,R3a、R3b、1131:和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表126:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為S(0)2,R為氫,1123或1^為CN,R3a、R3b、1^和113£|為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表127:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為S(0)2,R'為氫,議23或1121}為0\,R3a、R3b、113<:和113<1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R化和R樸具有表A每一行給出的含義。表128:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH3,A為S(0)2,R,為氫,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、113<:和11311為氫,并且其中B、(Rzl)n、R化和R化具有表A每一行給出的含義。表129:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為CH2,R1為CH3,R"或R2b為氫,R3a、R3b、R"和R3d為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表130:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為CH2,R'為CH3,1123或1121)為氫,R3a、R3b、1^和113<1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表131:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為CH2,W為CH3,R2a或R2b為氫,R3a、R3b、113(:和議311為氫,并且其中B、(Rzl)n、R勤和R樸具有表A每一行給出的含義。表132:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCEb,A為CH2,W為CH3,R2a或R2b為氫,R3a、R3b、R3c和R3d為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表133:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為CH(C6H5),R'為CBb,R2a或R2b為氫,R3a、R3b、1^和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R化和R樸具有表A每一行給出的含義。表134:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為CH(C6HS),R)為CH3,R2a或R2b為氬,R3a、R3b、113(:和113(1為氬,并且其中B、(Rzl)n、R化和R樸具有表A每一行給出的含義。表135:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為CH(C6H5),R'為CH3,1123或1121)為氫,R3a、R3b、1^和113£|為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R處具有表A每一行給出的含義。表136:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH3,A為CH(C6H5),R,為CHb,1^或112|5為氫,R3a、R3b、1^和議3<1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表137:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為O,R1為CH3,R"或R2b為氫,R3a、R3b、R3e和R3d為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表138:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為O,R,為CH3,R2a或R2b為氫,R3a、R3b、R3c和R3d為氫,并且其中B、(RZl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表139:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為O,R1為CH3,R"或11化為氫,R3a、R3b、R&和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表140:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCHb,A為O,W為CH3,1123或1^為氫,R3a、R3b、113(:和11311為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表141:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為NH,R1為CH3,R"或1^為氫,R3a、R3b、R"和R3d為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表142:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為NH,R1為CH3,1123或1^為氫,R3a、R3b、R"和R3d為氫,并且其中B、(RR4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表143:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為NH,R'為CH3,R2a或R2b為氫,R3a、R3b、113<:和113£1為氬,并且其中B、(Rzl)n、R"和R樸具有表A每一行給出的含義。表144:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH;j,A為NH,R'為CBb,1^或112&為氫,R3a、R3b、113<:和113£1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R"具有表A每一行給出的含義。表145:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為NCH3,R為CH3,1^或1^為氫,R3a、R3b、113(:和議3(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表146:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為NCH3,R1為CH3,R"或iP為氫,R3a、R3b、R3c和R3d為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表147:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為NCH3,R'為CH3,1123或1121)為氫,R3a、R3b、113(:和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R樸具有表A每一行給出的含義。表148:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH"A為NCH3,R'為CH3,1123或1121)為氫,R3a、R3b、113<:和113£*為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R處具有表A每一行給出的含義。表149:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為S,R1為CH3,Rh或iP為氫,R3a、R3b、R3c和R3d為氬,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表150:式(I.a)或(I,b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為S,R'為CH3,R"或R2b為氫,R3a、R3b、R3c和R3d為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表151:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為S,R1為CH3,R"或R2b為氫,R3a、R3b、R3c和R3d為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表152:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH3,A為93S,RJ為CH3,1123或1^為氫,R氣R3b、R3e和R3d為氬,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表153:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為S(O),R1為CH3,R"或R2b為氫,R3a、R3b、R3c和R3d為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表154:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為S(O),R1為CH3,R"或112|5為氫,R3a、R3b、113<:和R3d為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表155:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為S(O),!^為CH3,1^或1121)為氫,R3a、R兆、R3e和R3d為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R"具有表A每一行給出的含義。表156:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH;j,A為S(O),RJ為CH3,1123或1121)為氫,R3a、R3b、113<:和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R仆具有表A每一行給出的含義。表157:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為S(0)2,R1為CH3,R"或1121)為氫,R3a、R3b、R"和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表158:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為S(0)2,R1為CH3,R2a或R2b為氫,R3a、R3b、R3e和R3d為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表159:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為S(0)2,R!為CH3,1^或1121)為氫,R氣R氣R3c和R3d為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表160:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH3,A為S(0)2,W為CH3,1123或1121)為氫,R3a、R化、1^和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表161:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為CH2,R'為CH3,R2a或R2b為CH3,R氣R3b、R3e和R3d為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表I62:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為CH2,RJ為CH3,R2a或R2b為CH3,R氣R3b、R3c和R3d為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R牝具有表A每一行給出的含義。表163:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為CH2,RJ為CH3,R2a或R2b為CH3,R3a、R3b、1^和113£!為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表164:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH3,A為CH2,R,為CH3,R2a或R2b為CH;j,R3a、R3b、1^和113£!為氫,并且其中B、(Rzl)n、R化和R"具有表A每一行給出的含義。表165:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為CH(C6H5),Ri為CH3,1123或議21}為(:113,R3a、R3b、113(:和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R"具有表A每一行給出的含義。表166:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為CH(C6HS),R!為CH3,R2a或R2b為CH3,R3a、R3b、1^和113£|為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R兆具有表A每一行給出的含義。表167:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為CH(C6H5),R'為CH3,R2a或R2b為CH3,R3a、R3b、議3<:和11311為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R北具有表A每一行給出的含義。表168:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH3,A為CH(C6H5),R為CH3,R2a或R2b為CH3,R3a、R3b、1^和議3(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R勤和R化具有表A每一行給出的含義。表169:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為O,R、CH3,R2a或R2b為CH3,R3a、R3b、1^和1^為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R牝具有表A每一行給出的含義。表170:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為O,Ri為CH3,R2a或R2b為CH3,R氣R化、1^和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表171:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為O,R'為CH3,R2a或R2b為CKb,R3a、R3b、R"和R3d為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表172:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCHb,A為O,R為CH3,議23或11215為CH3,R3a、R3b、113<:和1^為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表173:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為NH,R'為CH3,R2a或R2b為CH"R3a、R3b、R3c和R3d為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表174:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為NH,R'為CH3,R2a或R2b為CEb,R氣R化、113<:和1^為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表175:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為NH,R'為CH3,R2a或R2b為CEb,R3a、R3b、1^和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表176:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH3,A為NH,R,為CH3,R2a或R2b為CH3,R3a、R3b、113<:和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表177:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為NCH3,R'為CH;j,1^或1^為013,R氣R外、R3e和R3d為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R"具有表A每一行給出的含義。表178:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為NCH3,R'為CEb,R2a或R2b為CH3,R3a、R3b、R3c和R3d為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R"具有表A每一行給出的含義。表179:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為NCH3,R為CH3,R2a或R2b為CH3,R3a、R3b、113<:和議3(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表180:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH3,A為NCH3,Ri為CHb,R2a或R2b為CH3,R3a、R3b、1^和143£1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R"具有表A每一行給出的含義。表181:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為S,96W為CH3,R2a或R2b為CH3,R3\R化、R3e和R3d為氬,并且其中B、(Rzl)n、R"和R"具有表A每一行給出的含義。表182:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為S,R'為CH3,R2a或R2b為CH;j,R氣R外、R3e和R3d為氬,并且其中B、(Rzl)n、R勤和R樸具有表A每一行給出的含義。表183:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為S,R為CH3,R2a或R2b為CH3,R3a、R3b、R"和R3d為氬,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表184:式(La)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH3,A為S,W為CH3,R2a或R2b為CH3,R3a、R3b、113<:和1^311為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表185:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為S(O),R'為CEb,R2a或R2b為CH3,R3a、R3b、113{:和11311為氫,并且其中B、(Rzl)n、R化和R樸具有表A每一行給出的含義。表186:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為S(O),!^為CH3,R2a或R2b為CEb,R3a、R3b、113(:和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表187:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為S(O),R'為CH3,1123或1121)為<:113,R3a、R3b、113<:和113£1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R化和R樸具有表A每一行給出的含義。表188:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH3,A為S(O),R,為CH3,R2a或R2b為CHb,R氣R氣R3e和R3d為氫,并且其中B、(Rzl)n、R化和R樸具有表A每一行給出的含義。表189:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為S(0)2,R!為CH3,R2a或R2b為CH3,R氣R,R3e和R3d為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R化具有表A每一行給出的含義。表l卯式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為S(0)2,Ri為CH3,R2a或R2b為CH3,R3a、R氣R"和R3d為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表191:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為S(0)2,R'為CH3,R2a或R2b為CBb,R氣R3b、R3e和R3d為氫,并且其中B、(RZl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表192:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH3,A為S(O)"R,為CH3,R2a或R2b為CEb,R3a、R3b、R3c和R3d為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表193:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為CH2,Ri為CH3,R2a或R2b為C(0)CH3,R3a、R3b、1^和11311為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R"具有表A每一行給出的含義。表194:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為CH2,Ri為CH3,1^或1^為C(0)CH3,R3a、R3b、1131:和113£1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表195:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為CH2,R'為CH3,R"或R化為C(0)CH3,R3a、R3b、1^和1^為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R處具有表A每一行給出的含義。表196:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH3,A為CH2,R,為CH3,R"或R化為C(0)CH3,R3a、R3b、1^和1^為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R仆具有表A每一行給出的含義。表197:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為CH(C6H5),W為CH3,1123或1121)為C(0)CH3,R3a、R3b、1^和113£1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R處具有表A每一行給出的含義。表198:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為CH(C6H5),R,為CH3,1123或112|5為C(0)CH3,R3a、R3b、113<:和議3£1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R處具有表A每一行給出的含義。表199:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為CH(C6H5),W為CH3,1123或議21)為C(0)CH3,R3a、R3b、1^和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R勤和R樸具有表A每一行給出的含義。表200:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCBb,A為CH(C6H5),W為CH3,11251或11215為C(0)CH3,R3a、R3b、R^和R^為氫,98并且其中B、(Rzl)n、R"和R樸具有表A每一行給出的含義。表201:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為O,!^為CH3,R2a或R2b為C(0)CH3,R3a、R3b、113<:和1^為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表202:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為O,R'為CH3,R2a或R2b為C(0)CH3,R3a、R3b、R^和R^為氬,并且其中B、(Rzl)n、R"和R樸具有表A每一行給出的含義。表203:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為O,R'為CH3,1123或1^為C(0)CH3,R氣R加、1^和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R"具有表A每一行給出的含義。表204:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH3,A為O,Ri為CBb,1123或R化為C(0)CH3,R3a、R3b、113<:和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R"具有表A每一行給出的含義。表205:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為NH,R,為CH3,1^23或1121)為C(0)CH3,R3a、R3b、113<:和議3£!為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R樸具有表A每一行給出的含義。表206:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為NH,R'為CH3,1^或1^為C(0)CH3,R3a、R3b、113<:和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R樸具有表A每一行給出的含義。表207:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為NH,W為CH3,1123或議21>為C(0)CH3,R3a、R3b、11"和1^為氫,并且其中B、(Rzl)n、R化和R樸具有表A每一行給出的含義。表208:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH3,A為NH,R!為CH3,1123或1121)為C(0)CH3,R3a、R3b、11"和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R樸具有表A每一行給出的含義。表209:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為NCH3,R'為CH3,1^或1^為C(0)CH3,R3a、R3b、113<:和1^為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R樸具有表A每一行給出的含義。表210:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為NCH3,R為CH3,1123或11215為C(0)CH3,R3a、R3b、1^和113£1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R勤和R樸具有表A每一行給出的含義。表211:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為NCH3,R'為CH3,R2a或R2b為C(0)CH3,R3a、R3b、R^和R^為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R樸具有表A每一行給出的含義。表212:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCEb,A為NCH3,R為CH3,1123或1121}為C(0)CH3,R3a、R3b、113£和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R"具有表A每一行給出的含義。表213:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為S,R為CH3,R2a或R2b為CEb,R氣R外、R3e和R3d為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R"具有表A每一行給出的含義。表214:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為S,R!為CH3,R2a或R2b為C(0)CH3,R"、R外、1^和1^為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表215:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為S,R'為CH3,1123或1121}為C(0)CH3,R3a、R3b、議3<:和113|1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R樸具有表A每一行給出的含義。表216:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH3,A為S,R'為CH3,1123或1121)為C(0)CH3,R3a、R3b、1^和113<1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R處具有表A每一行給出的含義。表217:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為S(O),R'為CH3,1^或1121)為C(0)CH3,R3a、R3b、議3(:和1^為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表218:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為S(O),R為CH3,1^或1121)為C(0)CH3,R3a、R3b、1^和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表219:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為S(O),R'為CH3,1123或1^為C(0)CH3,R3a、R3b、R"和R3d為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R樸具有表A每一行給出的含義。表220:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCKb,A為S(O),W為CH3,R2a或R2b為C(0)CH3,R3a、R3b、R^和R^為氬,并且其中B、(Rzi)n、R"和R幼具有表A每一行給出的含義。表221:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為S(0)2,R為CH3,1^或1121>為C(0)CH3,R3a、R3b、113<:和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R樸具有表A每一行給出的含義。表222:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為S(0)2,R為CH;j,1^或1^為C(0)CH3,R3a、R3b、R&和R"為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R"具有表A每一行給出的含義。表223:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為S(0)2,R'為CH3,1123或1^為C(0)CH3,R3a、R3b、1^和議3(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R"具有表A每一行給出的含義。表224:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH;j,A為S(0)2,RJ為CEb,1123或112|5為C(0)CH3,R3a、R3b、113<:和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R"具有表A每一行給出的含義。表225:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為CH2,R,為CH3,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、R3e和R3d為氫,并且其中B、(RR4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表226:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為CH2,W為CH3,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、R3e和R3d為氫,并且其中B、(RZl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表227:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為CH2,Ri為CH3,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、113(:和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表228:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH3,A為CH2,Ri為CHb,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、113<:和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表229:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為CH(C6H5),R)為CH3,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、1^和1^為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R樸具有表A每一行給出的含義。表230:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為CH(C6H5),Ri為CH3,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、1^和議3(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R勤和R樸具有表A每一行給出的含義。表231:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為CH(C6H5),R、CH3,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、R^和R^為氬,并且其中B、(Rzl)n、R"和R樸具有表A每一行給出的含義。表232:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCHb,A為CH(C6H5),R'為CH3,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、113<:和113£|為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R"具有表A每一行給出的含義。表233:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為O,R為CH3,R2a或R2b為CN,1133、1131\113<:和113£1為氫,并且其中B、(RZl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表234:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為O,R'為CKb,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、R3e和R3d為氫,并且其中B、(RZl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表235:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為O,R,為CH3,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、R3e和R3d為氬,并且其中B、(RZ、、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表236:式(La)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH3,A為O,R'為CHb,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、1^和113£1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R"具有表A每一行給出的含義。表237:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為NH,R'為CH3,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、R3c和R3d為氫,并且其中B、(RZ、、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表238:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為NH,R1為CH3,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、R&和R3d為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表239:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為102NH,R'為CH3,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、議3<:和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R樸具有表A每一行給出的含義。表240:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH;j,A為NH,R,為CH3,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、議3(:和113£1為氬,并且其中B、(Rzl)n、R"和R"具有表A每一行給出的含義。表241:式(I.a)或(Lb)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為NCH3,RJ為CEb,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、R3e和R3d為氫,并且其中B、(RZ)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表242:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為NCH3,R為CH3,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、R3e和R3d為氫,并且其中B、(RZl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表243:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為NCH3,R'為CH3,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、113<:和113£!為氫,并且其中B、(Rzl)n、R勤和R仆具有表A每一行給出的含義。表244:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCHb,A為NCH3,R'為CH3,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、113<:和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表245:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為S,!^為CH3,R2a或R2b為OHb,R氣R化、R"和R3d為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表246:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為S,R'為CKb,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、R3e和R3d為氫,并且其中B、(RZl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表247:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為S,W為CEb,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、R"和R3d為氫,并且其中B、(R,"R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表248:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH3,A為S,W為CH3,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、113<:和1^為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R樸具有表A每一行給出的含義。103表249:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為S(O),R'為CEb,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、R3e和R3d為氫,并且其中B、(RR4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表250:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為S(O),R'為CHb,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、R3e和R3d為氬,并且其中B、(R、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表251:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為S(O),R'為CH3,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、113<:和1^3(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R"具有表A每一行給出的含義。表252:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH3,A為S(O),R'為CH3,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、1^和1^為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R樸具有表A每一行給出的含義。表253:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為S,A為S(0)2,R!為CEb,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、R3e和R3d為氫,并且其中B、(RZl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表254:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為O,A為S(0)2,R'為CHb,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、R3e和R3d為氫,并且其中B、(RR4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表255:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NH,A為S(0)2,R!為CH3,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、1^和1^為氫,并且其中B、(Rzl)n、R"和R"具有表A每一行給出的含義。表256:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其中X為NCH3,A為S(0)2,R'為CH3,R2a或R2b為CN,R3a、R3b、113<:和113(1為氫,并且其中B、(Rzl)n、R4a和R4b具有表A每一行給出的含義。表257-384:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其對應(yīng)于表129-256的化合物,不同之處在于F^為苯基而不是CH3。表385-512:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其對應(yīng)于表I29-256的化合物,不同之處在于I^為芐基而不是CH3。表513-640:式(I.a)或(I.b)化合物和它們的混合物,其對應(yīng)于表129-256的化合物,不同之處在于I^為烯丙基而不是CH3。式(I.a)和(I.b)化合物可如示意圖1-4所述得到。其中X為氧或硫,R2a為氫的本發(fā)明式(I.a)化合物(下文稱作化合物(I.Al))可分別例如由相應(yīng)的脲化合物(III)和硫脲化合物(II)制備,如示意圖1所示。示意圖1:(II)x=s(III)x=o其中A、B、(Rzl)n、R1、R3a、R3b、R3c、R3d、R4a和R樸具有以上給出的含義。硫脲化合物(II)和脲化合物(III)分別可通過常規(guī)方法環(huán)化,由此得到式(I.Al)的唑啉化合物?;衔?II)和(III)的環(huán)化分別可例如在酸催化或在脫水條件下例如通過Mitsunobu,s反應(yīng)實(shí)現(xiàn)(見TetrahedronLetters1999,40,3125-3128)。作為選擇,其中X為O或S,R2a、R3a、R3b、113<:和議3<1為氫的本發(fā)明式(I.a)化合物(下文稱作化合物(LA2))可通過示意圖2所示方法制備。示意圖2:其中A、B、(Rzl)n、R1、1143和1141)如上定義。胺(IV)或其鹽可通過與2-氯乙基異硫氰酸酯或2-氯乙基異氰酸酯反應(yīng)(例如如Bioorg.Med.Chem.Lett.1994,4,2317-22所述)并l^在或不在堿的存在下環(huán)化而轉(zhuǎn)化成唑啉(I.A2)。l-氯-2-異硫氰酸根合乙烷(CAS6099-88-3)、2-氯乙基異氰酸酯(CAS1943-83-5)、l-溴-2-異硫氰酸根合乙烷(CAS1483-41-6)和2-溴乙基異氰酸酯(CAS42865-19-0)為市售的。其中X為NRS的本發(fā)明式(La)化合物(下文稱作化合物(LA3))可通過示意圖3所述方法制備。示意圖3:其中(R,n、A、B、R1、R3a、R3b、R3c、R3d、R4a、R樸和R5如上定義,LG為離去基團(tuán)。式(I.A3)化合物可通過適合的取代胺(IV)或其鹽與2-取代咪唑啉(V)在適合的'溶劑中反應(yīng)而得到。此反應(yīng)可例如類似于US5,130,441或EP0389765所述方法進(jìn)4亍。胺(IV)為本領(lǐng)域已知的或可通過有機(jī)化學(xué)家熟知的方法,例如通過應(yīng)用胺合成的通常方法制備。適合的胺鹽(IV)例如為通過將胺(IV)用無機(jī)或有機(jī)酸處理而形成的^口成鹽。有用酸的陰離子例如為硫酸根、硫酸氫根、磷酸根、磷酸二氬根、磷酸氬根、硝酸根、碳酸氬根、碳酸根、氯離子、溴離子、對甲^t酸才艮,和d-C4鏈烷酸的陰離子,例如乙酸根、丙酸根等。例如,胺(IV)可通過以下示意圖4和5所述方法由適合的酮(VI)制備。示意圖4:(VI)(IV.a)其中R1為氫的胺(IV)(稱作化合物(IV.a))可例如使用NH4OAc和NaCNBH3或NH2OH/ZnOAc通過還原性胺化而得到(見R.C.Larock,ComprehensiveOrganicTransformations第2版,Wiley-VCH,1999,第843-846頁)。作為選擇,化合物(IV.a)可通過酮還原并隨后將產(chǎn)生的醇胺化而制備(見Mitsunobu,Hughes,OrganicReactions1992,42,335-656)。其中A為O或S的化合物(IV.a)可以以類似于Turan-Zitoimi等,Turk.Farmaco,EdizioneScientifica(1988),43,643-55或P,Sebok等,HeterocyclicCommunications,1998,4,547-557所述方法制備。示意圖5:其中R1為不同于氫的胺(IV)(稱作化合物(IV.b))可借助兩步驟合成而由酮(VI)得到。在第一個(gè)步驟中,酮與適合的亞磺酰胺如(2-甲基-2-丙烷)亞磺酰胺在路易斯酸如四烷基化鈦的存在下反應(yīng)?;鶊F(tuán)R1隨后借助一些有機(jī)金屬化合物的親核加成,其后氨基的質(zhì)子化和去保護(hù)而引入。適合的酮(VI)為本領(lǐng)域已知的或可通過有機(jī)化學(xué)家熟知的方法,例如通過應(yīng)用酮合成的通常方法制備。以下示意圖6和7闡明了取代酮(VI)的一些合成路線。示意圖6:oo(VIII)Hal=CI,Br,I(Vl.a:例如其中A為C(R")(R")且B為化學(xué)鍵的酮(VI)(稱作化合物(VI.a))可借助把催化的Heck類型環(huán)化而由適合的卣化苯基(VIII)得到。3-取代茚滿酮的制備例如描述于A.Pueschl,H.C.Rudbeck,A.Faldt,A.Confante,丄KehlerSynthesis2005,291-295中。示意圖7:例如其中至少一個(gè)基團(tuán)R"或R"不同于氫且B為CH2的酮(VI)(稱作化合物(VI.b))可借助烯醇化物種的烷基化或4巴催化芳基化而由適合的a-未取代酮(IX)得到(見M.Palucki,S.L.Buchwald丄Am.Chem.Soc.1997,119,11108畫11109或J.M.Fox,X.Huang,A.Chieffi,S.L.BuchwaldJ.Am.Chem.Soc.2000,122,1360-1370)。作為選擇,a-取代酮(VI)可由適合的芳族酸氯化物的分子內(nèi)Friedel畫Crafts-?;玫?見Y.Oshiro等,J.Med.Chem,1991,34,2004-2013或W.Vaccaro等,J.Med.Chem.1996,39,1704-1719)。其中R"和R^分別不同于氫的式(La)和(I.b)化合物(稱作化合物(I.A4)和(I.B4))可如示意圖8所述得到。示意圖8:108(I.A4)(I.B4)其中X、(Rzl)n、A、B、R1、R3a、R3b、R3c、R3d、R4a、R樸和r5如上定義。其中R2a和R2b分別為氫的化合物(I.A1)用適合的親電試劑處理。適合的親電試劑例如為烷基化或酰化劑R",化-LG(LG-離去基團(tuán)),例如如WO2005063724所述。式(II)和(III)化合物分別可如以下示意圖9和10所示制備。示意圖9:(IV)(X)(II)x=s(III)x=o其中(RZ,)n、A、B、R1、R3a、R3b、R3c、R3d、1143和1141)如上定義。胺(IV)或其鹽通過常規(guī)方法,例如通過與(石克)光氣反應(yīng)而轉(zhuǎn)化成相應(yīng)的異(硫)氰酸酯(VI),例如在石克光氣的情況下如Houben-Weyl,E4,"MethodenderOrganischenChemie",第IIc章,第837-842頁,GeorgThiemeVerlag1983所述??捎欣卦趬A的存在下進(jìn)行反應(yīng)。異(疏)氰酸酯(X)然后與M乙醇(XI)反應(yīng)以形成M(硫代)羰基氬基乙烷化合物。氮基乙醇(XI)與異(硫)機(jī)化學(xué)的標(biāo)準(zhǔn)方法進(jìn)行,例如見Biosci.Biotech.Biochem.56(7),1062-65(1992)。制備其中X為S的式(II)化合物的其他方法顯示于示意圖10中。示意圖10:(iv)其中(RZ、、A、B、R1、R3a、R3b、R3c、R3d、R4a和R4b如上定義且例如R'為苯甲酰基。胺(IV)或其鹽可通過與異硫氰酸酯(XII)反應(yīng)并隨后皂化而轉(zhuǎn)化成相應(yīng)的硫脲化合物(II)(見G.Liu等,J.Org.Chem.1999,64,1278-1284)。式(XII)的異硫氰酸酯可根據(jù)Coll.Czech.Chem.Commun.1986,51,112-117所述程序制備。通常式(I.a)和(I.b)的唑啉化合物可通過上述方法制備。然而,在各個(gè)情況下,某些化合物(I.a)或(I.b)也可有利地通過酯水解、酰胺化、酯化、醚裂解、烯化、還原、氧化等而由其他化合物I制備。由于通式(l.a)和(I.b)化合物的極好活性,它們可以用于防治選自有害昆蟲、蜘蛛和線蟲的動物害蟲。因此,本發(fā)明進(jìn)一步提供對抗這種動物害蟲的農(nóng)用組合物,其分別包含具有殺蟲作用量的至少一種通式(I.a)和(I.b)化合物或至少(I.a)和(I.b)的農(nóng)用鹽和至少一種惰性液體和/或固體可農(nóng)用載體和如果需要的話至少一種表面活性劑。這種組合物可分別含單一的(I.a)和(I.b)活性化合物,或其對映體或幾種本發(fā)明活性化合物(I.a)和化合物(I.b)的混合物。本發(fā)明組合物可包含各個(gè)異構(gòu)體或異構(gòu)體混合物以及各個(gè)互變異構(gòu)體或互變異構(gòu)體混合物。式(I.a)化合物以及式(I.b)化合物和包含它們的農(nóng)藥組合物為防治節(jié)肢動物害蟲和線蟲的有效試劑。通過式(I.a)化合物防治的動物害蟲例如包括鱗翅目昆蟲(鱗翅目(Lepidoptera)),侈'B口小地老虎(Agrotisypsilon)、黃地老虎(Agrotissegetum)、木沖帛蟲(Alabamaargillacea)、黎豆夜蛾(Anticarsiagemmatalis)、Argyresthiaeonjugella、叉紋夜蛾(Autographagamma)、樹尺蠖(Bupaluspiniarius)、Cacoeciamurinana、Capuareticulana、Cheimatobiabrumata、云杉色巻域(Choristoneurafumiferana)、Choristoneuraoccidentalis、二化螟(Cirphisunipuncta)、蘋果小巻斌(Cydiapomonella)、松毛蟲(Dendrolimuspini)、Diaphanianitidalis、西南玉米桿草螟(DiatraeagrandioseHa)、埃及鉆夜蛾(Eariasinsulana)、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpuslignosellus)、女貞細(xì)巻蛾(E叩oeciliaambiguella)、Evetriabouliana、Feltiasubterranea、堵螺(Galleriamellonella)、李小食心蟲(Grapholithafunebrana)、梨小食心蟲(Grapholithamolesta)、才帛鈴蟲(Heliothisarmigera)、煙芽夜蛾(Heliothisvirescens)、玉米穗蟲(Heliothiszea)、菜螟(Hellulaundalis)、Hiberniadefoliaria、美國白蛾(Hyphantriacunea)、蘋果巢蛾(Hyponomeutamalinellus)、番癡蟲蛾(Keiferialycopersicella)、Lambdinafiscdlaria、甜菜夜蛾(Laphygmaexigua)、咖啡潛葉蛾(Leucopteracoffeella)、旋纟丈潛蛾(Leucopterascitdla)、Lithocolletisblancardella、葡萄漿果小;^M(Lobesiabotrana)、甜菜網(wǎng)螟(Loxostegesticticalis)、舞毒蛾(Lymantriadispar)、才莫毒蛾(Lymantriamonacha)、書&潛蛾(Lyonetiaclerkella)、黃褐天幕毛蟲(Malacosomaneustria)、甘藍(lán)夜蛾(Mamestrabrassicae)、黃杉毒蛾(Orgyiapseudotsugata)、玉米螟(Ostriniamibilalis)、小目艮夜蛾(Panolisflammea)、棉花纟工鈴蟲(Pectinophoragossypiella)、疆夜蛾(Peridromasaucia)、圓掌舟蛾(Phalerabucephala)、馬鈴薯麥蛾(Phthorimaeaoperculella)、柑桔潛葉蛾(Phyllocnistiscitrella)、歐洲粉蝶(Pierisbrassicae)、苜蓿綠夜蛾(Plathypenascabra)、菜蛾(Plutellaxylostella)、大豆夜蛾(Pseudoplusiaincludens)、Rhyacioniafrustrana、Scrobipalpulaabsoluta、麥域(Sitotrogacerealella)、葡萄巻葉蛾(Sparganothispilleriana)、草地夜蛾(Spodopterafrugiperda)、?;页嵋苟?Spodopteralittoralis)、斜紋夜蛾(Spodopteralitura)、Thaumatopoeapityocampa、綠色樣木飛域(Tortrixviridana)、粉鄉(xiāng)丈夜域(Trichoplusiani)和Zeirapheracanadensis;甲蟲(鞘翅目(Coleoptera)),例如梨窄吉丁(Agrilussinuatus)、直條叩頭蟲(Agrioteslineatus)、暗色叩頭蟲(Agriotesobscurus)、Amphimallussolstitialis、Anisandrusdispar、墨西哥棉鈴象(Anthonomusgrandis)、蘋花象(Anthonomuspomorum)、甜菜隱食甲(Atomarialinearis)、縱坑切梢小蠹(Blastophaguspiniperda)、Blitophagaundata、香豆象(Bruchusrufimanus)、婉豆象(Bruchuspisorum)、歐洲兵豆象(Bruchuslentis)、蘋巻象(Byctiscusbetulae)、甜菜大龜甲(Cassidanebulosa)、Cerotomatrifurcata、白菜軒龜象(Ceuthorrhynchusassimilis)、芫奮龜象(Ceuthorrhynchusnapi)、甜菜脛跳曱(Chaetocnematibialis)、Conoderusvespertinus、石刁柏負(fù)泥蟲(Criocerisasparagi)、Diabroticalongicornis、I)iabrotica12畫punctata、玉米才艮葉曱(Diabroticavirgifera)、墨西哥豆胍蟲(Epilachnavarivestis)、煙草跳甲(Epitrixhirtipennis)、棉灰蒙象變種(Eutinobothrusbrasiliensis)、歐洲;^樹皮象(Hylobiusabietis)、埃及苜蓿葉象(Hyperabrunneipennis)、紫苜蓿葉象(Hyperapostica)、云杉八齒小蠹(Ipstypographus)、煙草負(fù)泥蟲(Lemabilineata)、黑角負(fù)泥蟲(Lemamelanopus)、馬鈴薯葉曱(Leptinotarsadecemlineata)、Limoniuscalifornicus、稻水象曱(Lissorhoptrusoryzophilus)、Melanotuscommunis、油菜露尾甲(Meligethesaeneus)、大栗總金龜(Melolonthahippocastani)、五月總金龜(Melolonthamelolontha)、水稻負(fù)泥蟲(Oulemaoryzae)、葡萄黑耳咮象(Ortioirhynchussulcatus)、草莓才艮象曱(Otioirhynchusovatus)、辣才艮猿葉曱(Phaedoncochleariae)、Phyllotretachrysocephala、食葉錄金龜屬(Phyllophagasp.)、庭園發(fā)麗金龜(Phylloperthahorticola)、大豆^iUL影匕曱(Phyllotretanemorum)、黃曲條菜跳曱(Phyllotretastriolata)、日本金龜子(Popilliajaponica)、豌豆葉象(Sitonalineatus)和谷象(Sitophilusgranaria》雙翅目昆蟲(雙翅目(Diptera)),例如埃及伊蚊(Aedesaegypti)、剌擾伊112蚊(Aedesvexans)、墨西哥果錄(Anastrephaludens)、五斑按蚊(Anophelesmaculipennis)、地中海實(shí)錄(Ceratitiscapitata)、蟲且癥金錄(Chrysomyabezziana)、Chrysomyahominivorax、Chrysomyamacellaria、高粱瘦故(Contariniasorghicola)、Cordylobiaanthropophaga、尖音庫墳(Culexpipiens)、瓜竭(Dacuscucurbitae)、油^^實(shí)錄(Dacusoleae)、油菜葉癭蚊(Dasineurabrassicae)、小毛廁錄(Fanniacanicularis)、馬繩(Gasterophilusintestinalis)、刺舌錄(Glossinamorsitans)、Haematobiairritans、Haplodiplosisequestris、花生田灰地種錄(Hylemyiaplatura)、紋皮錄(Hypodermalineata)、蔬菜斑潛錄(Liriomyzasativae)、美國潛葉蠅(Liriomyzatrifolii)、Luciliacaprina、銅綠錄(Luciliac叩rina)、絲光綠繩(Luciliasericata)、Lycoriapectoralis、麥?zhǔn)輭?Mayetioladestructor)、家繩(Muscadomestica)、廄腐錄(Muscinastabulans)、羊狂錄(Oestrusovis)、歐洲麥稈繩(Oscinellafrit)、天仙子泉繩(Pegomyahysocyami)、Phorbiaantiqua、蘿卜錄(Phorbiabrassicae)、Phorbiacoarctata、樓杉匕實(shí)錄(Rhagoletiscerasi)、蘋果實(shí)錄(Rhagoletispomonella)、Tabanusbovinus、Tipulaoleracea和歐洲大蚊(Tipulapaludosa);薊馬(纓翅目(Thysanoptera)),例如蘭花薊馬(Dich陋othripscorbetti)、煙褐薊馬(Frankliniellafusca)、苜?;ㄋE馬(Frankliniellaoccidentalis)、東方花薊馬(Frankliniellatritici)、桔硬薊馬(Scirtothripscitri)、稻薊馬(Thripsoryzae)、棕櫚薊馬(Thripspahni)和煙薊馬(Thripstabad》膜翅目昆蟲(膜翅目(Hymenoptera)),例如新疆菜葉蜂(Athaliarosae)、切葉議(Attacephalotes)、Attasexdens、Attatexana、Hoplocampaminuta、Hoplocampatestudinea、小黃家蚊(Monomoriumpharaonis)、熱帶火議(Solenopsisgeminate)和紅火議(Solenopsisinvicta);異翅目昆蟲(異翅目(Heteroptera)),例如擬綠漆(Acrosternumhilare)、玉米長蝽(Blissusleucopterus)、黑斑煙盲棒(Cyrtopeltisnotatus)、棉紅蝽(Dysdercuscingulatus)、Dysdercusintermedius、麥扁盾蜂(Eurygasterintegriceps)、Euschistusimpictiventris、棉紅鈴味緣漆(Leptoglossusphyllopus)、美洲牧草盲棒(Lyguslineolaris)、牧草盲蝽(Lyguspratensis)、稻綠棒(Nezaraviridula)、甜菜擬網(wǎng)蝽(Piesmaquadrata)、Solubeainsularis和Thyantaperditor;同翅目昆蟲(同翅目(Homoptera)),例:i口Acyrthosiphononobrychis、落葉松球蜂(Adelgeslaricis)、Aphidulanasturtii、甜菜對(Aphisfabae)、草毒才艮對(Aphisforbesi)、蘋果辨(Aphispomi)、棉對(Aphisgossypii)、北美茶簏子對(Aphisgrossulariae)、Aphisschneideri、巻葉對(Aphisspiraecola)、Aphissambuci、婉豆對(Acyrthosiphonpisum)、馬鈴薯對(Aulacorthumsolani)、4艮葉粉虱(Bemisiaargentifolii)、Brachycauduscardui、杏圓尾辨(Brachycaudushelichrysi)、Brachycauduspersicae、Brachycaudusprunicola、甘藍(lán)對(Brevicorynebrassicae)、Capitophorushorni、Cerosiphagossypii、Chaetosiphonfragaefolii、Cryptomyzusribis、高力口索冷杉推球辨(Dreyfusianordmannianae)、云杉推球辨(Dreyfusiapiceae)、居根西圓尾奸(Dysaphisradicola)、Dysaulacorthumpseudosolani、Dysaphisplantaginea、Dysaphispyri、蠶豆微葉蟬(Empoascafabae)、桃大尾對(Hyalopteruspruni)、Hyperomyzuslactucae、麥長管對(Macrosiphumavenae)、大戟長管辨(Macrosiphumeuphorbiae)、薔薇管辨(Macrosiphonrosae)、Megouraviciae、巢萊修尾辨(Melanaphispyrarius)、麥無網(wǎng)蚜(Metopolophiumdirhodum)、Myzodespersicae、冬蔥瘤額對(Myzusascalonicus)、Myzuscerasi、李瘤對(Myzusvarians)、Nasonoviaribis-nigri、稻飛虱(Nilaparvatahigens)、嚢柄癱綿對(Pemphigusbursarius)、蔗飛虱(Perkinsiellasaccharicida)、忽布疾辨(Phorodonh腿uli)、蘋木虱(Psyllamali)、梨木虱(Psyllapiri)、冬蔥瘤蛾辨(Rhopalomyzusascalonicus)、玉米對(Rhopalosiphummaidis)、禾谷溢管辨(Rhopalosiphumpadi)、Rhopalosiphuminsertum、Sappaphismala、Sappaphismali、麥二叉辨(Schizaphisgraminum)、Schizoneuralanuginosa、麥長管辨(Sitobionavenae)、白背飛虱(Sogatellafurcifera)、白粉氛(Trialeurodesvaporariorum)、Toxopteraaurantiiand和葡萄根瘤蜂(Viteusvitifolii);白議(等翅目),例如Calotermesflavicollis、Leucotermesflavipes、黃肢散白議(Reticulitermesflavipes)、歐洲散白蚊(Reticulitermeslucifugus)和Termesnatalensis;直翅目(直翅目(Orthoptera)),例如居屋艾蟋(Achetadomestica)、東方蜚蠊(Blattaorientalis)、德國小蠊(Blattellagermanica)、歐洲J^t(Forficulaauricularia)、樓枯(GrylIotalpagryllotalpa)、飛嫂(Locustamigratoria)、雙纟丈黑埴(Melanoplusbivittatus)、紅足黑埴(Melanoplusfemur-rubrum)、墨西哥黑蟲皇(Melanoplusmexicanus)、遷飛黑嫂(Melanoplussanguinipes)、石棲黑蟲皇(Melanoplusspretus)、條紋紅埴(Nomadacrisseptemfasciata)、美洲大蠊(periplanetaamericana)、美洲沙漠埴(Schistocercaamericana)、Schistocercaperegrina、Stauronotusmaroccanus和庭疾灶翻Tachycinesasynamorus);蜘珠綱(Arachnoidea),例如掩蛛(蜱螨目(Acarina)),例如軟蜱科(Argasidae)、石更蜱科(Ixodidae)和齊螨科(Sarcoptidae),如長星形壁虱(Amblyommaamerican腿)、熱帶花蜱(Amblyommavariegat腿)、波斯銳緣蜱(Argaspersicus)、牛壁虱(Boophilusannulatus)、Boophilusdecoloratus、微小牛蜱(Boophilusmicroplus)、Dermacentorsilvarum、Hyalommatruncatum、蓖子硬蜱(Ixodesricinus)、Ixodesrubicundus、()rnithodorusmoubata、Otobiusmegnini、?鳥皮刺螨(Dermanyssusgallinae)、纟帛羊濟(jì)病(Psoroptesovis)、Rhipicephalusappendiculatus、Rhipicephalusevertsi、人齊螨(Sarcoptesscabiei)和癱螨屬(Eriophyidae)如蘋果刺銹竭(Aculusschlechtendali)、Phyllocoptrataoleivora和Eriophyessheldoni;細(xì)螨屬(Tarsonemidae)如Phytonemuspallidus和側(cè)多食跗線螨(Polyphagotarsonemuslatus);細(xì)須螨屬(Temiipalpidae)如紫紅短須螨(Brevipalpusphoenicis);葉螨屬(Tetranychidae)戈口朱石少葉螨(Tetranychuscinnabarinus)、碎申澤葉螨(Tetranychuskanzawai)、太平洋葉螨(Tetranychuspacificus)、才帛葉螨(Tetranychustelarius)和二,泉葉螨(Tetranychusurticae),蘋果葉螨(Panonychusulmi)、柑椐葉螨(Panonychuscitri)和oligonychuspratensis;蚤目(Siphonatera),例如Xenopsyllacheopsis、角葉(Ceratophyllus)屬。組合物和式(I.a)化合物以及組合物和式(I.b)化合物用于防治線蟲,尤其是植物寄生線蟲如根結(jié)線蟲,北方根結(jié)線蟲(Meloidogynehapla)、南方才艮結(jié)線蟲(Meloidogyneincognita)、爪哇才艮結(jié)線蟲(Meloidogynejavanica)和其它根結(jié)線蟲屬(Meloidogyne);形成胞嚢的線蟲,馬鈴薯金線蟲(GIoboderarostochiensis)和其它球胞嚢(Globodera)屬;禾谷胞嚢線蟲(Heteroderaavenae)、大豆胞嚢線蟲(Heteroderaglycines)、甜菜胞嚢線蟲(Heteroderaschachtii)、三葉草胞嚢線蟲(Heteroderatrifolii)和其它胞嚢線蟲(Heterodera)屬;種子肺癭線蟲,粒線蟲(Anguina)屬;莖葉線蟲,滑刃線蟲(Aphelenchoides)屬;刺線蟲,雜草刺線蟲(Belonolaimuslongicaudatus)和其它針刺線蟲屬(Bclonolaimus);+>線蟲,木〉材線蟲(Bursaphelenchusxylophilus)和其它傘滑刃線蟲屬(Bursaphelenchus);環(huán)形線蟲,環(huán)紋線蟲屬(Criconema)、小環(huán)線蟲屬(Criconemella)、輪線蟲屬(Criconemoides)、中環(huán)線蟲屬(Mesocriconema);球莖線蟲,腐爛莖線蟲(Ditylenchusdestructor)、甘薯莖線蟲(Ditylenchusdipsaci)和其它莖線蟲屬(Ditylenchus);錐線蟲,錐線蟲屬(Dolichodorus);螺旋形線蟲,Heliocotylenchusmulticinctus和其它Helicotylenchus屬;鞘線蟲和鞘形(sheathoid)線蟲,鞘線蟲屬(Hemicycliophora)和Hemicriconemoides屬;Hirshmanniella屬;冠線蟲,Hoploaimus屬;偽才艮結(jié)線蟲,珍珠線蟲屬(Nacobbus);4f線蟲,Longidorusclongatus和其它長針線蟲屬(Longidorus);射4十線蟲,短針線蟲屬(Paratylenchus);才艮腐線蟲,Pratylenchusneglectus、穿刺才艮腐線蟲(Pratylenchuspenetrans)、Pratylenchuscurvitatus、Pratylenchusgoodeyi和其他根腐線蟲(Pratylenchus)屬;穿孔線蟲,香蕉穿孔線蟲(Radopholussimilis)和其他穿孑L線蟲(Radopholus)屬;腎形線蟲,Rotylenchusrobustus和其他盤旋線蟲(Rotylenchus)屬;Scutellonema屬;殘才艮線蟲,Trichodorusprimitivus和其他毛糸l]線蟲(Trichodorus)屬、4以毛刺(Paratrichodorus)屬;阻長線蟲,Tylenchorhynchusclaytoni、Tylenchorhynchusdubius和其他矮化線蟲(Tylenchorhynchus)屬;牙甘桔線蟲,墊刃線蟲(Tylenchulus)屬;劍線蟲,劍線蟲(Xiphinema)屬;以及其他植物寄生線蟲。在本發(fā)明優(yōu)選實(shí)施方案中,式(I.a)化合物以及式(I.b)化合物用于防治昆蟲或蜘蛛,特別是鱗翅目(Lepidoptera)、鞘翅目(Coleoptera)和同翅目(Homoptera)的昆蟲和蜱螨目(Acarina)的蜘蛛。本發(fā)明式(I.a)化合物特別用于防治纓翅目(Thysanoptera)和同翅目(Homoptera)的昆蟲。式(I.a)化合物以及式(I.b)化合物或包含它們的農(nóng)藥組合物可通過使植物/作物分別與殺蟲有效量的式(I.a)和式(I.b)化合物接觸而用于保護(hù)生長植物和作物以防動物害蟲,尤其是昆蟲、螨或蜘蛛侵襲或侵染。術(shù)語"作物,,指生長和收獲作物。式(I.a)化合物以及式(I,b)化合物可轉(zhuǎn)化成常規(guī)配制劑,例如溶液、乳液、懸浮液、粉劑、粉末、糊和顆粒。使用形式取決于特定意欲目的;在每種情況下應(yīng)保證本發(fā)明化合物的精細(xì)和均勻地分布。配制劑以已知方式,例如通過將活性化合物與適于農(nóng)業(yè)化學(xué)配制劑的助劑如溶劑和/或載體,如果需要的話乳化劑、表面活性劑和介軟劑、防腐劑、消泡劑、防凍劑,對于種子處理配制劑還任選著色劑和/或粘合劑和/或膠凝劑混合而制備(例如見US3,060,084,EP-A707445(液體濃縮物),Browning,"Agglomeration",ChemicalEngineering,1967年12月4日,147-48,Perry'sChemicalEngineer'sHandbook,第4版,McGraw-Hill,NewYork,1963,第8-57及l(fā)C^各頁,WO91/13546,US4,172,714,US4,144,050,US3,920,442,US5,180,587,US5,232,701,US5,208,030,GB2,095,558,US3,299,566,Klingman,WeedControlasaScience,JohnWileyandSons,Inc.,NewYork,1961,Hance等,WeedControlHandbook,第8版,BlackwellScientificPublications,Oxford,1989和Mollet,H.,Grubemann,A.,F(xiàn)ormulationtechnology,WileyVCHVerlagGmbH,Weinheim(Germany),2001,2.D.A.Knowles,ChemistryandTechnologyofAgrochemicalFormulations,KluwerAcademicPublishers,Dordrecht,1998(ISBN0-7514-0443-8)。適合的溶劑的實(shí)例為水、芳族溶劑(如Solvesso產(chǎn)品、二甲苯)、石蠟(如礦物油餾分)、醇類(如曱醇、丁醇、戊醇、節(jié)醇)、酮類(如環(huán)己酮、y-丁內(nèi)117酯)、吡咯烷酮(N-甲基-吡咯烷酮(NMP)、N-辛基吡咯烷酮(NOP))、乙酸酯(乙二醇二乙酸酯)、二元醇、脂肪酸二甲基酰胺、脂肪酸和脂肪酸酯。原則上還可以使用溶劑混合物。適合的乳化劑為非離子和陰離子乳化劑(如聚氧乙烯脂肪醇醚、烷基磺酸鹽和芳基磺酸鹽)。M劑的實(shí)例為木素亞硫酸鹽廢液和曱基纖維素。所用的適合的表面活性劑是木素磺酸、萘磺酸、苯酚磺酸、二丁基萘磺酸的堿金屬鹽、堿土金屬鹽和銨鹽,烷基芳基磺酸鹽,烷J^克酸鹽,烷基磺酸鹽,脂肪醇硫酸鹽,脂肪酸和硫酸化脂肪醇乙二醇醚,還有磺化萘和萘衍生物與曱醛的縮合物,萘或萘磺酸與苯酚和曱醛的縮合物,聚氧乙烯辛基苯基醚,乙氧基化異辛基酚,辛基酚,壬基酚,烷基酚聚乙二醇醚,三丁基苯基聚乙二醇醚,三硬脂基苯基聚乙二醇醚,烷基芳基聚醚醇,醇和脂肪醇/氧化乙烯縮合物,乙氧基化蓖麻油,聚氧乙烯烷基醚,乙氧基化聚氧丙烯,月桂醇聚乙二醇醚縮醛,山梨醇酯,木素亞磺酸鹽廢液和曱基纖維素。適于制備可直接噴霧溶液、乳液、糊或油M體的物質(zhì)為中至高沸點(diǎn)的礦物油餾分如煤油或柴油,還有煤焦油和植物或動物來源的油,脂族、環(huán)狀和芳族烴如曱苯、二甲苯、石蠟、四氫化萘、烷基化萘或它們的衍生物,甲醇,乙醇,丙醇,丁醇,環(huán)己醇,環(huán)己酮,異佛爾酮,高度極性溶劑如二甲亞砜、N-甲基吡p各烷酮和水。還可將防凍劑如甘油、乙二醇、丙二醇和殺菌劑加入配制劑中。適合的消泡劑例如為基于硅或硬脂酸鎂的消泡劑。適合的防腐劑例如為二氯芬。種子處理配制劑可額外包含粘合劑和任選著色劑。可加入粘合劑以改善處理以后活性材料在種子上的粘著力。適合的粘合劑為嵌段共聚物EO/PO表面活性劑以及聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚丙烯酸酯、聚曱基丙烯酸酯、聚丁烯、聚異丁烯、聚苯乙烯、聚乙烯胺、聚乙烯酰胺、聚乙烯亞胺(Lupasof、Polymin)、聚醚、聚氨酯、聚乙烯乙酸酯、纖基乙酸鈉和衍生于這些聚合物的共聚物。任選地,配制劑中也可以包括著色劑。適于種子處理配制劑的著色劑或染料為RhodaminB、C.I.顏料紅(PigmentRed)112、C丄溶劑紅(SolventRed)1、顏料藍(lán)(pigmentblue)15:4、顏料藍(lán)(pigmentblue)15:3、顏料藍(lán)(pigmentblue)15:2、;f貞料藍(lán)(pigmentblue)15:1、顏料藍(lán)(pigmentblue)80、顏料黃(pigmentyellow)1、顏料黃(pigmentyellow)13、顏料紅(PigmentRed)112、顏料紅(PigmentRed)48:2、顏料紅(PigmentRed)48:1、顏料紅(PigmentRed)57:1、顏料紅(PigmentRed)53:1、顏料橙(pigmentorange)43、顏料檢(pigmentorange)34、顏料檢(pigmentorange)5、顏料綠(pigmentgreen)36、顏料綠(pigmentgreen)7、顏料白(pigmentwhite)6、顏料棕(pigmentbrown)25、堿性紫(basicviolet)10、堿性紫(basicviolet)49、酸性紅(acidred)51、酸性紅(acidred)52、酸性紅(acidred)14、酸性藍(lán)(acidblue)9、酸性黃(acidyellow)23、堿性紅(basicred)10、堿性紅(basicred)108。膠凝劑的實(shí)例為角叉菜(Satiagef)。粉末、撒播用材料和可撒粉產(chǎn)品可以通過將活性物質(zhì)與固體載體混合或一起研磨來制備。顆粒如涂敷顆粒、浸漬顆粒和均質(zhì)顆??梢酝ㄟ^使活性化合物與固體載體粘附而制備。固體載體實(shí)例為礦土如硅膠、硅酸鹽、滑石、高嶺土、活性粘土(attaclay)、石灰石、石灰、白堊、紅玄武土、黃土、粘土、白云石、硅藻土、硫酸釣、硫酸鎂、氧化鎂,磨碎的合成材料,肥料如硫酸銨、磷酸銨、硝酸銨、尿素以及植物來源的產(chǎn)品如谷粉、樹皮粉、木粉和堅(jiān)果殼粉,纖維素粉和其它固體載體。配制劑通常包含0.01-95重量%,優(yōu)選0.1-90重量%的活性成分。在這種情況下,活性成分以90-100重量%,優(yōu)選95-100重量。/。的純度(根據(jù)NMR鐠)使用。就種子處理而言,各種配制劑可稀釋2-10倍,導(dǎo)致即用制劑的濃度為0.01-60重量%,優(yōu)選0.1-40重量%活性化合物。式(I.a)化合物以及式(I.b)化合物可以通過噴霧、霧化、撒粉、撒播或澆灌直接使用,以其配制劑形式或由其制備的使用形式使用,例如以直接可噴溶液、粉末、懸浮液或^體、乳液、油M體、糊、可撒粉產(chǎn)品、撒播用材料或顆粒形式使用。使用形式完全取決于意欲的目的;它們在每種情況下都意欲確保本發(fā)明活性化合物的盡可能最佳地分布。含水4吏用形式可以通it^入水由乳液濃縮物、糊或可濕性粉末(可噴霧粉末、油M體)制備。為了制備乳液、糊或油M體,可以通過濕潤劑、增粘劑、M劑或乳化劑將物質(zhì)直接或溶于油或溶劑之后在水中均化。然而,也可以制備由活性物質(zhì)、濕潤劑、增粘劑、分歉劑或乳化劑以及如果合適的話,溶劑或油組成的濃縮物且這種濃縮物適于用7]C稀釋。在即用產(chǎn)品中的活性成分濃度可以在相對寬范圍內(nèi)變化。它們通常為0.0001-10重量%,優(yōu)選0.01-1重量%?;钚猿煞诌€可成功地用于超低容量方法(ULV),其中可以施用包含超過95重量%活性成分的配制劑或甚至可以在沒有添加劑的情況下施用活性成分。下列為配制劑實(shí)例1.用于葉面施用的用水稀釋的產(chǎn)品。就種子處理而言,這種產(chǎn)品可稀釋或未稀釋而施用于種子。A)水溶性濃縮物(SL、LS)將10重量份活性化合物溶于90重量份水或水溶性溶劑中。作為選擇,加入濕潤劑或其它助劑?;钚曰衔锝?jīng)水稀釋溶解。這樣得到具有10。/。(w/w)活性^:合物的配制劑。B)M性濃縮物(DC)將20重量份活性化合物隨著加入10重量份M劑如聚乙烯基吡咯烷酮而溶于70重量份環(huán)己酮中。用水稀釋得到分散體,由此得到具有20V。(w/w)活性化合物的配制劑。C)可乳化濃縮物(EC)將15重量份活性化合物隨著加入十二烷基M酸鉀和蓖麻油乙氧基化物(每種情況下5重量份)而溶于75重量份二甲苯中。用7K稀釋得到乳液,由此得到具有15。/。(w/w)活性化合物的配制劑。D)乳液(EW、EO、ES)將25重量份活性化合物隨著加入十二烷基^t酸釣和蓖麻油乙氧基化物(每種情況下5重量份)而溶于35重量份二甲苯中。通過乳化機(jī)(例如Ultraturrax)將該混合物引入30重量份水中并制成均勻乳液。用水稀釋得到乳液,由此得到具有25。/。(w/w)活性化合物的配制劑。E)懸浮液(SC、OD、FS)在攪拌球磨機(jī)中,將20重量份活性化合物隨著加入10重量份介歉劑和潤濕劑和70重量份水或有機(jī)溶劑而粉碎以得到細(xì)活性化合物懸浮液。用水稀釋得到活性化合物的穩(wěn)定懸浮液,由此得到具有20。/。(w/w)活性化合物的配制劑。F)水^t性顆豐立和水溶性顆粒(WG、SG)將50重量份活性化合物隨著加入50重量份分軟劑和潤濕劑而精細(xì)磨碎并通過工業(yè)裝置(例如擠出機(jī)、噴霧塔、流化床)而制得水分散性或水溶性顆粒。用水稀釋得到活性化合物的穩(wěn)定分散體或溶液,由此得到具有50。/。(w/w)活性化合物的配制劑。G)水^t性或水溶性粉末(WP、SP、SS、WS)將75重量份活性化合物在轉(zhuǎn)子-定子研磨機(jī)中隨著加入25重量份M劑、潤濕劑和硅膠而磨碎。用水稀釋得到活性化合物的穩(wěn)定*體或溶液,由此得到具有75。/。(w/w)活性化合物的配制劑。H)凝膠配制劑(GF)在攪拌球磨機(jī)中,將20重量份活性化合物隨著加入10重量份M劑、1重量份膠凝劑和潤濕劑和70重量份水或有機(jī)溶劑而粉碎以得到細(xì)活性化合物懸浮液。用水稀釋得到活性化合物的穩(wěn)定懸浮液,由此得到具有20。/。(w/w)活性^f匕合物的配制劑。2.不經(jīng)稀釋而葉面施用的產(chǎn)品。就種子處理而言,這種產(chǎn)品可稀釋或未稀釋而施用于種子。I)可撒粉粉末(DP、DS)將5重量份活性化合物細(xì)碎研磨并與95。/。的細(xì)碎高嶺土充分混合。這121J)顆粒(GR、FG、GG、MG)將0.5重量份活性化合物細(xì)碎研磨并結(jié)合95.5%載體,由此得到具有0.5。/。(w/w)活性化合物的配制劑。現(xiàn)行方法是擠出、噴霧干燥或流化床方法。這得到未經(jīng)稀釋而施用于葉面的顆粒。K)ULV溶液(UL)將10重量份活性化合物溶于卯重量份有機(jī)溶劑如二甲苯中。這得到具有10。/。(w/w)活性化合物的不經(jīng)稀釋而施用于葉面的產(chǎn)品。式(I.a)化合物以及式(I.b)化合物還適于種子處理。常規(guī)種子處理配制劑例如包括可流動的濃縮物FS、溶液LS、干處理用粉末DS、淤漿處理用水分歉性粉末WS、水溶性粉末SS以及乳液ES和EC和凝膠配制劑GF。這些配制劑可稀釋或未稀釋而施用于種子。施用于種子在播種之前,或者直接施用于種子上或者在催芽之后進(jìn)行。在優(yōu)選實(shí)施方案中,F(xiàn)S配制劑用于種子處理。FS配制劑通常可包含l-800g/1活性成分、l-200g/1表面活性劑、0-200g/l防凍劑、0-400g/1粘合劑、0-200g/l顏料和至多l(xiāng)升溶劑,優(yōu)選水。其他優(yōu)選用于種子處理的式(I.a)化合物的FS配制劑通常包含0.5-80重量%活性成分,0.05-5重量%潤濕劑,0.5-15重量%分歉劑,0.1-5重量%增粘劑,5-20重量%防凍劑,0.1-2重量%消泡劑,1-20重量%顏料和/或染料,0-15重量°/。粘著劑/粘合劑,0-75重量%填料/賦形劑和0.01-1重量%防腐劑??蓪⒏鞣N類型的油、濕潤劑、輔助劑、除草劑、殺真菌劑、其他農(nóng)藥或殺菌劑加入活性成分中,如果合適的話,恰在緊鄰使用前加入(桶混合)。這些試劑通常與本發(fā)明試劑以1:10-10:1的重量比混合。式(I.a)化合物以及式(I.b)化合物通過接觸(經(jīng)由土壤、玻璃、墻壁、床品(bednet)、地毯、植物部分或動物部分)和攝食(誘辨或植物部分)而有效。對于用于對抗螞蟻、白蟻、黃蜂、蠅、蚊、蟋蟀或蟑埤而言,式(I.a)化合物以及式(I.b)化合物優(yōu)選以裔餅組合物使用。誘飾可以為液體、固體或半固體制劑(例如凝膠)。固體誘斜可形成適122于各種施用的各種類型和形式,例如顆粒、塊、棒、片。液體誘斜可"各種裝置中以確保正確施用,例如開口容器、噴霧裝置、液滴源或蒸發(fā)源。凝膠可基于含水或油質(zhì)基質(zhì)并且可配制成與粘性、保水性或老化特性相關(guān)的特殊需要。組合物中所用的誘飾為對刺激昆蟲如螞蟻、白蟻、黃蜂、蠅、蚊、蟋蟀等或蟑螂吃它有足夠吸引力的產(chǎn)品。這種引誘劑可通過使用取食刺激劑或性信息素而使用。取食刺激劑例如從,但不僅從動物和/或植物蛋白質(zhì)(肉粉、魚粉或血粉,昆蟲部分、蛋黃),從動物和/或植物來源的脂肪和油,或單-、低聚-或聚有機(jī)糖類,尤其M糖、乳糖、果糖、右旋糖、葡萄糖、淀粉、果膠或甚至糖蜜或蜂蜜中選擇。水果、作物、植物、動物、昆蟲或其特殊部分的新鮮或腐爛部分也可用作取食刺激劑。已知性信息素更具昆蟲特異性。具體信息素描述于文獻(xiàn)中并且為本領(lǐng)域技術(shù)人員已知的。作為氣溶膠(例如在噴霧罐中)、油噴霧或泵噴霧的式(I.a)化合物的配制劑以及式(I.b)化合物的配制劑高度適于非專業(yè)使用者用于防治害蟲如蠅、跳蚤、壁虱、蚊或蟑埤。氣溶膠配方優(yōu)選包含活性化合物,溶劑如較低的醇(例如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇)、酮(例如丙酮、甲基乙基酮),沸點(diǎn)范圍為約50-250。C的石蠟烴(例如煤油),二曱基甲酰胺,N-曱基吡咯烷酮,二曱基亞砜,芳族烴如甲苯、二甲苯,水,還有助劑,例如乳化劑如山梨糖醇單油酸酯、具有3-7摩爾氧化乙烯的油基乙氧基化物、脂肪醇乙氧基化物,芳香油如香精油,中脂肪酸與較低醇的酯,芳族羰基化合物,如果合適的話穩(wěn)定劑如苯甲酸鈉,兩性表面活性劑,較低環(huán)氧化物,原曱酸三乙酯和如果需要的話推進(jìn)劑如丙烷、丁烷、氮?dú)狻嚎s空氣、二曱醚、二氧化碳、一氧化二氮或這些氣體的混合物。油噴霧配制劑不同于氣溶膠配方之處在于不使用推進(jìn)劑。式(I.a)化合物以及式(I.b)化合物及其各自的組合物也可用在蚊香和薰香、煙筒、蒸發(fā)器板或長期蒸發(fā)器以及蛾紙、蛾墊或其他熱獨(dú)立的蒸發(fā)器系統(tǒng)中。用式(I.a)化合物以及式(I.b)化合物及其各自的組合物防治由昆蟲傳播的傳染病(例如瘧疾、登革熱和黃熱病、淋巴絲蟲病和利什曼病)的方法還包括處理棚屋和房子的表面,氣力噴霧和浸漬窗簾、帳篷、衣物件、床品,采采蠅捕集器等。施用于纖維、織物、針織品、無紡布、網(wǎng)織品材料或箔和油布的殺蟲組合物優(yōu)選包含包括殺蟲劑、任選驅(qū)避劑和至少一種粘合劑的混合物。適合的驅(qū)避劑例如為N,N-二乙基-間-甲苯酰胺(DEET)、N,N-二乙基苯基乙酰胺(DEPA)、1-(3-環(huán)己-1-基-羰基)-2-甲基胡#1^、(2-羥基曱基環(huán)己基)乙酸內(nèi)酯、2-乙基-l,3-己二醇、避蚊酮、甲基新癸酰胺(MNDA),不用于昆蟲防治的擬除蟲菊酯如{(+/-)-3-烯丙基-2-曱基-4-氧代環(huán)戊-2-(+)-烯基-(+)-反-chrysantemate(反丙烯除蟲菊(Esbiothrin)),衍生于或與植物提取物相同的驅(qū)避劑如竽烯,丁子香酚,(十)-Eucamalol(l),(-)-l畫epi-eucamalol或來自植物如斑皮桉(Eucalyptusmaculata)、蔓荊(Vitexrotundifolia)、Cymbopoganmartinii、Cymbopogancitratus(軒樣草)、Cymopogannartdus(香茅)的粗植物提取物。適合的粘合劑例如選自脂族酸乙烯基酯(如乙酸乙烯酯和叔碳酸乙烯酯),醇的丙烯酸和甲基丙烯酸酯如丙晞酸丁酯、丙烯酸2-乙基己酯和丙烯酸曱酯,單-和二-烯屬不飽和烴如苯乙烯和脂族二烯如丁二烯的聚合物和共聚物。浸漬窗簾和床品通常通過將織物材料浸入殺蟲劑的乳液或分散體中或?qū)⑺鼈儑婌F至其上而進(jìn)^f亍。式(I.a)化合物以及式(I.b)化合物或其對映體或可獸用鹽還特別適用于對抗動物中和動物上的寄生蟲。因此,本發(fā)明的目的還有提供防治動物中和動物上寄生蟲的新方法。本發(fā)明其他目的是提供對于動物更安全的農(nóng)藥。本發(fā)明的其他目的進(jìn)一步提供可以以比現(xiàn)有農(nóng)藥更低的劑量使用的用于動物的農(nóng)藥。本發(fā)明的其他目的是提供對寄生蟲提供長期后效控制的用于動物的農(nóng)藥。量的式(I.a)和式(I.b)化合物或其對映體或可獸用鹽和可接受載體的組合物。本發(fā)明還提供一種處理、防治、防止和保護(hù)動物以防寄生蟲侵染和侵襲的方法,其包括分別將殺寄生蟲有效量的式(I.a)和式(I.b)化合物或其對映體或可獸用鹽或包含它的組合物口服、局部或腸胃外給藥或施用于動物。本發(fā)明還提供一種制備用于處理、防治、防止或保護(hù)動物以防寄生蟲侵染或侵襲且分別包含殺寄生蟲有效量的式(I.a)和式(I.b)化合物或其對映體或可獸用鹽或包含它的組合物的組合物的方法。對抗農(nóng)業(yè)害蟲的化合物的活性不建議它們適于防治動物中和動物上的體內(nèi)-和體外寄生蟲,后者要求例如在口服施用的情況下低、非催吐劑量、與動物的代謝相容性、低毒性和安全操作。令人驚訝的是已發(fā)現(xiàn)式(I.a)化合物以及式(I.b)化合物適于對抗動物中和動物上的體內(nèi)-和體外寄生蟲。式(I.a)化合物以及式(I.b)化合物或其對映體或可獸用鹽和包含它們的組合物優(yōu)選用于防治和防止動物包括溫血?jiǎng)游?包括人類)和魚不受侵染和侵襲。它們例如適于防治和防止哺乳動物如牛、綿羊、豬、駱駝、鹿、馬、豬、家禽、兔、山羊、狗和貓、水牛、驢、扁角鹿和訓(xùn)鹿,以及有毛動物如貂、栗鼠和浣熊,鳥類如母雞、鵝、火雞和鴨和魚類如淡水魚和咸水魚如鮭魚、鯉魚和鰻魚中的侵染和侵襲。式(I.a)化合物以及式(I.b)化合物或其對映體或可獸用鹽和包含它們的組合物優(yōu)選用于防治和防止家畜如狗或貓中的侵染和侵襲。溫血?jiǎng)游锖汪~中的侵染包括但不限于虱子、咬虱、壁虱、鼻蠅、羊蜱繩、刺繩、muscoid錄、蠅、myiasitic錄幼蟲、恙螨、蠓蟲、蚊子和返匕蚤。式(I.a)化合物以及式(I.b)化合物或其對映體或可獸用鹽和包含它們的組合物適于內(nèi)吸和/或非內(nèi)吸防治體內(nèi)和/或體外寄生蟲。它們對于所有或一些發(fā)展階段具有活性。式(I.a)化合物以及式(I.b)化合物尤其用于對抗體外寄生蟲。式(I.a)化合物以及式(I.b)化合物尤其分別用于對抗如下目和種的寄生蟲跳蚤(蚤目(Siphonaptera)),例如貓?zhí)?Ctenocephalidesfelis)、狗跳蚤(Ctenocephalidescanis)、印鼠客蚤(Xenopsyllacheopis)、致癢蛋(Pulexirritans)、穿皮潛蛋(Tungapenetrans)和具帶病蛋(Nosopsyllusfasciatus),蟑梆(蜚蠊目(Blattaria-Blattodea)),例如德國小蠊(Blattellagermanica)、125Blattellaasahinae、美洲蟑螂(Periplanetaamericana)、日本大蠊(Periplanetajaponica)、棕色蜚蠊(Periplanetabrunnea)、Periplanetafuligginosa、澳洲蜚蠊(Periplanetaaustralasiae)和東方蜚蠊(Blattaorientalis),蠅、蚊(雙翅目(Diptera)),例如埃及^f尹蚊(Aedesaegypti)、白故4尹蚊(Aedesalbopictus)、剌擾伊蚊(Aedesvexans)、墨西哥果錄(Anastrephaludens)、五斑按墳(Anophelesmaculipennis)、Anophelescrucians、白足按蚊(Anophelesalbimanus)、岡比亞按蚊(Anophelesgambiae)、Anophelesfreeborni、海南島白棵按蚊(Anophelesleucosphyrus)、云南微小按蚊(Anophelesminimus)、四斑按墳(Anophelesquadrimaculatus)、紅頭麗繩(Calliphoravicina)、蟲且癥金錄(Chrysomyabezziana)、Chrysomyahominivorax、Chrysomyamacellaria、鹿繩(Chrysopsdiscalis)、Chrysopssilacea、Chrysopsatlanticus、螺旋繩(Cochliomyiahominivorax)、Cordylobiaanthropophaga、狂怒庫蠓(Culicoidesfurens)、尖音庫蚊(Culexpipiens)、斑墳(Culexnigripalpus)、致倦庫墳(Culexquinquefasciatus)、媒斑墳(Culextarsalis)、Culisetainornata、Culisetamelanura、Dermatobiahominis、小毛廁繩(Fanniacanicularis)、馬錄(Gasterophilusintestinalis)、刺舌繩(Glossinamorsitans)、須舌蝸(Glossinapalpalis)、Glossinafuscipes、股舌繩(Glossinatachinoides)、Haematobiairritans、Haplodiplosisequestris、潛錄屬(Hippelatesspp.)、紋皮錄(Hypodermalineata)、Leptoconopstorrens、Luciliacaprina、銅綠錄(Luciliacuprina)、絲光綠錄(Luciliasericata)、Lycoriapectoralis、曼蚊屬(Mansoniaspp.)、家竭(Muscadomestica)、廄腐錄(Muscinastabulans)、羊狂繩(Oestrusovis)、4艮足白蛉(Phlebotomusargentipes)、Psorophoracolumbiae、Psorophoradiscolor、Prosimuliummixtum、赤尾麻繩(Sarcophagahaemorrhoidalis)、肉蠅屬(Sarcophagasp.)、Simuliumvittatum、厭替錄(Stomoxyscalcitrans)、Tabanusbovinus、Tabanusatratus、紅色原虻(Tabanuslineola)和Tabanussimilis,虱(虱目(Phthiraptera)),例如人頭虱(Pediculushumanuscapitis)、人體虱(Pediculushumanuscorporis)、陰虱(Pthiruspubis)、牛血鼠(Haematopinuseurysternus)、豬血虱(Haematopinussuis)、牛顎氦(Linognathusvituli)、Bovicolabovis、雞虱(Menopongallinae)、Menacanthusstramineus和Solenopotescapillatus。壁虱和寄生螨類(寄螨目(Parasitiformes)):蜱(蜱目(Ixodida)),例如黑腳硬蜱(Ixodesscapularis)、全環(huán)硬蜱(Ixodesholocyclus)、太平洋硬蜱(Ixodespacificus)、Rhiphicephalussanguineus、安氏革蜂(Dermacentorandersoni)、美洲大革蜂(Dermacentorvariabilis)、長星形壁虱(Amblyommaamericanum)、Ambryommamaculatum、Ornithodorushermsi、Ornithodomsturicata和寄生性螨類(中氣門目(Mesostigmata)),例ft口4白氏禽刺螨(Ornithonyssusbacoti)和雞皮刺螨(Dermanyssusgallinae),幅螨亞目(Actinedida)(前氣門目(Prostigmata))和粉螨亞目(Acaridida)(無氣門目(Astigmata)),例如蜂盾螨屬(Acarapisspp.)、i臣螯螨屬(Cheyletiellaspp.)、Ornithocheyletiaspp.、Myobiaspp.、Psorergatesspp.、毛嚢蟲屬(Demodexspp.)、恙螨屬(Trombiculaspp.)、Listrophorusspp.、粉螨屬(Acarusspp.)、食酪螨屬(TyrophagusSPP.)、嗜木螨屬(Caloglyphusspp.)、Hypodectesspp.、Pterolichusspp.、癢螨屬(Psoroptesspp.)、足螨屬(Chorioptesspp.)、耳癢螨屬(Otodectesspp.)、齊螨屬(Sarcoptesspp.)、痂螨屬(Notoedresspp.)、膝螨屬(Knemidocoptesspp.)、Cytoditesspp,和Laminosioptesspp,臭蟲(半翅目(Heteropterida)):溫帶臭蟲(Cimexlectularius)、熱帶臭蟲(Cimexhemipterus)、Reduviussenilis、Triatoma屬、紅獵棒屬(Rhodniusspp,)、Panstrongylus屬和Ariluscritatus,Anoplurida,例如血虱屬(Haematopinusspp.)、顎虱屬(Linognathusspp.)、人虱屬(Pediculusspp.)、Phtirusspp.和管虱屬(Solenopotesspp.),Mallophagida(Arnblycerina和Ischnocerina亞目),例如Trimenoponspp.、雞虱屬(Menoponspp.)、鴨虱屬(Trinotonspp.)、綿羊虱屬(Bovicolaspp.)、Werneckiellaspp.、Lepikentronspp.、噴毛虱屬(Trichodectesspp.)和貓127毛虱屬(Felicolaspp.),蛔蟲線蟲類Wipeworms和旋毛蟲病(Trichinosis)(Trichosyringida),例i口毛形蟲科(Trichindlidae)(旋毛形線蟲屬(Trichinellaspp.》、(鞭蟲科(Trichuridae))鞭蟲屬(Trichurisspp.)、毛細(xì)線蟲屬(Capillariaspp),桿形目(Rhabditida),例如小桿線蟲屬(Rhabditisspp)、糞桿線蟲屬(Strongyloidesspp.)、Helicephalobusspp,圓線蟲目(Strongylida),例如圓線蟲屬(Strongylusspp.)、鉤口線蟲屬(Ancylostomaspp.)、美洲板口線蟲(Necatoramericanus)、仰口線蟲(Bunostomumspp.)(Hookworm)、毛圓線蟲屬(Trichostrongylusspp.)、掄轉(zhuǎn)血矛線蟲(Haemonchuscontortus.)、胃線蟲屬(Ostertagiaspp.)、庫珀線蟲屬(Cooperiaspp.)、細(xì)頸屬(Nematodirusspp.)、網(wǎng)尾線蟲屬(Dictyocaulusspp.)、直口屬(Cyathostomaspp.)、食道口線蟲屬(Oesophagostomumspp.)、有齒冠尾線蟲(Stephanurusdentatus)、豬盤頭線蟲(Ollulanusspp.)、夏伯特線蟲屬(Chabertiaspp.)、有齒冠尾線蟲(Stephanurusdentatus)、氣管比翼線蟲(Syngamustrachea)、鉤蟲線蟲屬(Ancylostomaspp.)、鉤蟲屬(Uncinariaspp.)、球首屬(Globocephalusspp.)、板口線蟲屬(Necatorspp.)、后圓屬(Metastrongylusspp.)、繆勒屬線蟲(Muelleriuscapillaris)、原圓屬(Protostrongylusspp.)、血管團(tuán)線蟲屬(Angiostrongylusspp.)、Parelaphostrongylusspp.、Aleurostrongylusabstrusus和腎膨結(jié)線蟲(Dioctophymarenale),腸內(nèi)蛔蟲(Ascaridida),例如似封l蛔線蟲(Ascarislumbricoides)、豬蛔蟲(Ascarissuum)、,鳥鮰蟲(Ascaridiagalli)、馬鮰蟲(Parascarisequorum)、蟯蟲(Enterobiusvermicularis)(Threadworm)、犬鮰蟲(Toxocaracanis)、#p弓鮰蟲(Toxascarisleonine)、斯氏蟲屬(Skrjabinemaspp.)和馬尖尾線蟲(Oxyurisequi),驅(qū)形目(Camallanida),例如麥地那龍線蟲(Dracunculusmedinensis)(guineaworm),旋尾目(Spirurida),例如吸沈線蟲屬(Thelaziaspp.)、吳策線蟲屬(Wuchereriaspp.)、布魯絲蟲屬(Brugiaspp.)、盤尾絲蟲屬(Onchocercaspp.)、Dirofilarispp.a、雙瓣絲蟲屬(Dipetalonemaspp.)、狗尾草屬(Setariaspp.)、絲絨蟲屬(Elaeophoraspp.)、Spirocercalupi和柔線屬(Habronemaspp.),多刺有頭蠕蟲(Acanthocephala),例如Acanthocephalusspp.、豬巨吻棘頭蟲(Macracanthorhynchushimdinaceus)和Oncicolaspp,真渦蟲(Plathelminthes):Flukes(吸蟲(Trematoda)),例如Faciolaspp.、Fascioloidesmagna、并殖屬(Paragonimusspp.)、雙腔屬(Dicrocoeliumspp.)、布氏姜片吸蟲(Fasciolopsisbuski)、華支睪吸蟲(Clonorchissinensis)、裂體屬(Schistosomaspp.)、毛畢屬(Trichobilharziaspp.)、有翼翼形吸蟲(Alariaalata)、肺吸蟲屬(Paragonimusspp.)和Nanocyetesspp,Cercomeromorpha,尤其是絳蟲類(絳蟲類(Tapeworms)),例力口裂頭屬(Diphyllobothriumspp.)、Teniaspp.、棘球絳蟲屬(Echinococcusspp.)、犬復(fù)孑L絳蟲(Dipylidiumcaninum)、多頭絳蟲屬(Multicepsspp.)、膜殼屬(Hymenolepisspp.)、中殖孑L絳蟲屬(Mesocestoidesspp.)、Vampirolepisspp.、莫尼茨屬(Monieziaspp.)、棵頭屬(Anoplocephalaspp.)、Sirometraspp.、棵頭屬(Anoplocephalaspp.)和膜殼屬(Hymenolepisspp.)。式(I.a)化合物以及式(I.b)化合物和含它們的組合物特別用于防治來自雙翅目(Diptera)、蚤目(Siphonaptera)和蜱目(Ixodida)的害蟲。此外,尤其優(yōu)選式(I.a)化合物以及式(I.b)化合物和含它們的組合物用于對抗蚊子。式(I.a)化合物以及式(I.b)化合物和含它們的組合物用于對抗蠅是本發(fā)明的另一個(gè)優(yōu)選實(shí)施方案。此外,尤其優(yōu)選式(I.a)化合物以及式(I.b)化合物和含它們的組合物用于對抗跳蚤。式(I.a)化合物以及式(I.b)化合物和含它們的組合物用于對抗壁虱是本發(fā)明的另一個(gè)優(yōu)選實(shí)施方案。式(I.a)化合物以及式(I.b)化合物還尤其用于對抗體內(nèi)寄生蟲(蛔蟲線蟲、多刺有頭蠕蟲和真渦蟲)。給藥可預(yù)防性和治療性進(jìn)行?;钚曰衔锏慕o藥直接或以適合的制劑形式口服、局部/皮膚或腸胃外進(jìn)行。對于溫血?jiǎng)游锏目诜o藥,可以將式(I.a)化合物以及式(I.b)化合物配制成動物飼料、動物飼料預(yù)混物、動物飼料濃縮物、丸劑、溶液、糊、懸浮液、浸液(drenches)、凝膠、片劑、大丸劑和膠嚢。另夕卜,式(I.a)化合物可以在其飲用水中給藥于動物。對于口服給藥,所選劑量應(yīng)給動物提供0.01-100mg/kg動物體重/天的式(I.a)化合物,優(yōu)選0.5-100mg/kg動物體重/天。作為選擇,式(I.a)化合物以及式(I.b)化合物可腸胃外給藥于動物,例如通過腔內(nèi)(intraruminal)、肌內(nèi)、靜脈內(nèi)或皮下注射。對于皮下注射,式(I.a)化合物以及式(I.b)化合物可介軟或溶解于生理可接受載體中。作為選擇,式(I.a)化合物以及式(I.b)化合物可配制成皮下給藥用植入物。另外,式(I.a)化合物以及式(I.b)化合物可透皮給藥于動物。對于腸胃外給藥,選擇的劑量應(yīng)以0.01-100mg/kg動物體重/天的式I化合物損:供給動物。式(I.a)化合物以及式(I.b)化合物也可以以浸液(dips)、粉劑、粉末、項(xiàng)圏、桂牌(medallions)、噴劑、洗發(fā)劑、蘸點(diǎn)(spot-on)和澆潑(pour-on)配制劑和軟膏或水包油或油包水乳液的形式局部施用于動物。對于局部施用,浸液和噴劑通常含0.5-5,000ppm,優(yōu)選l-3,000ppm式(I.a)化合物。另外,式(I.a)化合物以及式(I.b)化合物可配制成動物,特別是四足動物如牛和綿羊用耳貼。適合的制劑為溶液如口服溶液、稀釋以后用于口服給藥的濃縮物、用于皮膚上或體腔中的溶液、澆潑配制劑、凝膠;口服或皮膚給藥用的乳液和懸浮液;半固體制劑;活性化合物在軟膏基中或水包油或油包水乳液基中處理的配制劑;固體制劑如粉末、預(yù)混合物或濃縮物、顆粒、丸、片、大丸劑、膠嚢;氣溶膠和吸入劑,和含活性化合物的成型制品。適于注射的組合物通過將活性成分溶于適合的溶劑中并任選加入其他成分如酸、堿、緩沖劑鹽、防腐劑和增溶劑而制備。過濾溶液并無菌灌裝。適合的溶劑為生理可耐受溶劑如水,鏈烷醇如乙醇、丁醇、千醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇,N-曱基-吡咯烷酮,2-吡咯烷酮及其混合物。活性化合物可任選溶于適于注射的生理可耐受植物或合成油中。適合的增溶劑為促進(jìn)活性化合物在主要溶劑中溶解或防止它沉淀的溶劑。實(shí)例為聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、聚氧乙基化蓖麻油和聚氧乙基化脫水山梨糖醇酯。適合的防腐劑為千醇、三氯丁醇、對羥基苯曱酸酯和正丁醇??诜芤褐苯咏o藥。濃縮物在預(yù)先稀釋至使用濃度以后口服給藥??诜芤汉蜐饪s物根據(jù)技術(shù)發(fā)展水平和如上關(guān)于注射溶液的描述而制備,其中不需要無菌程序。用于皮膚上的溶液滴流、涂布、用力擦入、噴灑上或噴霧上。用于皮膚上的溶液根據(jù)技術(shù)發(fā)展水平并根據(jù)以上關(guān)于注射溶液的描述而制備,其中不需要無菌程序。其他適合的溶劑為聚丙二醇,苯基乙醇,苯氧基乙醇,酯如乙酸乙酯或丁酯、苯曱酸千酯,醚如亞烷基二醇烷基醚如二丙二醇單曱基醚,酮類如丙酮、甲基乙基酮,芳族烴,植物和合成油,二甲基曱酰胺,二曱基乙酰胺,二乙二醇單乙基醚(transcutol),甘油醇縮丙酮(solketal),亞丙基碳酸酯及其混合物。在制備期間可有利地加入增稠劑。適合的增稠劑為無機(jī)增稠劑如膨潤土、膠質(zhì)硅酸、單硬脂酸鋁,有機(jī)增稠劑如纖維素衍生物、聚乙烯醇和它們的共聚物、丙烯酸酯和曱基丙烯酸酯。將凝膠施用于或涂布在皮膚上或引入體腔中。凝膠通過將已通過如在注射溶液情況下所述而制備的溶液用足夠的增稠劑處理而制備,產(chǎn)生具有軟膏狀稠度的透明材料。所用增稠劑為上面給出的增稠劑。澆潑配制劑澆潑在或噴在皮膚的有限區(qū)域上,活性化合物滲透皮膚并內(nèi)吸起作用。131澆潑配制劑通過使活性化合物在適合的皮膚可耐受的溶劑或溶劑混合物中溶解、^歉或乳化而制備。如果適合的話,加入其他助劑如著色劑、生物吸收促進(jìn)物質(zhì)、抗氧化劑、光穩(wěn)定劑、粘著劑。適合的溶劑為水,鏈烷醇,二醇,聚乙二醇,聚丙二醇,甘油,芳族醇如爺醇、苯基乙醇、苯氧基乙醇,酯如乙酸乙酯、乙酸丁酯、苯曱酸千酯,醚如亞烷基二醇烷基醚如二丙二醇單曱基醚、二乙二醇單丁基醚,酮類如丙酮、甲基乙基酮,環(huán)狀碳酸酯如碳酸亞丙酯、碳酸亞乙酯,芳族和/或脂族烴,植物或合成油,DMF,二甲基乙酰胺,正烷基吡咯烷酮如甲基吡咯烷酮、正丁基吡咯烷酮或正辛基吡咯烷酮,N-甲基吡咯烷酮,2-吡咯烷酮,2,2-二曱基-4-氧基-亞曱基-l,3-二氧-戊環(huán)和甘油縮曱醛。適合的著色劑為允許用于動物上并且可溶解或懸浮的所有著色劑。適合的吸收促進(jìn)物質(zhì)例如為DMSO,涂布油如肉豆蔻酸異丙酯、壬酸二丙二醇酯,硅油及其與聚醚的共聚物,脂肪酸酯、甘油三酸酯,脂肪醇。適合的抗氧化劑為亞硫酸鹽或偏亞硫酸氫鹽如偏亞硫酸氫鉀,抗壞血酸,丁基羥基甲苯,丁基羥基茴香醚,生育酚。適合的光穩(wěn)定劑例如為2-苯基苯并咪唑-5-磺酸(novantisolicacid)。適合的粘著劑例如為纖維素衍生物、淀粉衍生物、聚丙烯酸酯、天然聚合物如藻酸鹽、明膠。乳液可口服、皮膚或作為注射劑給藥。乳液為油包水類型或水包油類型。合的乳化劑和如果合適的話其他助劑如著色劑、吸收促進(jìn)物質(zhì)、防腐劑、抗氧化劑、光穩(wěn)定劑、增粘物質(zhì)使其均化而制備。適合的疏7K相(油)為液體石蠟,硅油,天然植物油如芝麻油、杏仁油、蓖麻油,合成甘油三酸酯如辛^/癸酸二甘油酯、具有鏈長C8-C12的植物脂肪酸或其他特別選自天然脂肪酸的甘油三酸酯混合物,還可含羥基的飽和或不飽和脂肪酸的偏甘油酯混合物,C8-Qo脂肪酸的單甘油酯和二甘油酯,脂肪酸酯如硬脂酸乙酉旨、己二酸二正丁醜酉旨、月桂酸己西旨、dipropyleneglycolperlargonate,中等鏈長的支化脂肪酸與鏈長c16-c18的飽和脂肪醇的酯,肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯,鏈長d2-ds的飽和脂肪醇的辛^/癸酸酯,硬脂酸異丙酯、油酸油基酯、油酸癸酯、油酸乙酯、乳酸乙酯,蠟質(zhì)脂肪酸酯如合成鴨尾脂腺脂肪,鄰苯二甲酸二丁酯,己二酸二異丙酯,和涉及后者的酯混合物,脂肪醇如異十三醇、2-辛基十二醇、鯨蠟基硬脂基醇、油醇,和脂肪酸如油酸及其混合物。適合的親水相為水,醇如丙二醇、甘油、山梨糖醇及其混合物。適合的乳化劑為非離子表面活性劑如聚乙氧基化蓖麻油、聚乙氧基化脫水山梨糖醇單油酸酯、脫水山梨糖醇單硬脂酸酯、甘油單硬脂酸酯、聚氧乙基硬脂酸酯、烷基酚聚乙二醇醚;兩性表面活性劑如N-月桂基-對-亞M二丙酸二-鈉或卵磷脂;陰離子表面活性劑如月桂基硫酸鈉、脂肪醇醚硫酸鹽、單/二烷基聚乙二醇醚正磷酸酯單乙醇胺鹽;陽離子活性表面活性劑如鯨蠟基三甲基銨氯化物。適合的其他助劑為增強(qiáng)粘度和穩(wěn)定乳液的物質(zhì),例如羧甲基纖維素、曱基纖維素和其他纖維素和淀粉衍生物、聚丙烯酸酯、藻酸鹽、明膠、阿拉伯膠、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、曱基乙烯基醚與馬來酸酐的共聚物、聚乙二醇、蠟、膠質(zhì)硅酸或所述物質(zhì)的混合物。懸浮液可口服或局部/皮膚給藥。它們通過使活性化合物在懸浮劑中懸浮,如果合適的話加入其他助劑如潤濕劑、著色劑、生物吸收促進(jìn)物質(zhì)、防腐劑、抗氧化劑、光穩(wěn)定劑而制備。液體懸浮劑為所有均質(zhì)溶劑和溶劑混合物。適合的潤濕劑(+軟劑)為以上給出的乳化劑。可提到的其他助劑為以上給出的那些。半固體制劑可口服或局部/皮膚給藥。它們不同于上述懸浮液和乳液之處僅在于它們的更高粘度。為制備固體制劑,將活性化合物與適合的賦形劑混合,如果合適的話加入助劑,并形成所需形式。適合的賦形劑為所有生理可耐受的固體惰性物質(zhì)。所用的那些為無機(jī)和有機(jī)物質(zhì)。無機(jī)物質(zhì)例如為氯化鈉、碳酸鹽如碳酸鉤、碳酸氫鹽、氧化鋁、氧化鈦、硅酸、粘土、沉淀或膠態(tài)氧化硅或磷酸鹽。有機(jī)物質(zhì)例如為糖、纖維素、食品和飼料如奶粉、動物粉、谷粉和碎片、淀粉。適合的助劑為防腐劑、抗氧化劑和/或上述著色劑。其他適合的助劑為潤滑劑和助流劑如硬脂酸鎂、硬脂酸、滑石、膨潤土、促分解物質(zhì)如淀粉或交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、粘合劑如淀粉、明膠或線性聚乙烯吡咯烷酮,和干粘合劑如孩i晶纖維素。通常,"殺寄生蟲有效量"意指實(shí)現(xiàn)對生長可觀察到的效果,包括壞死、死亡、阻滯、防止和除去、破壞或減少目標(biāo)有機(jī)體的出現(xiàn)和活性的效果所需活性成分的量。殺寄生蟲有效量可對于本發(fā)明所用各種化合物/組合物而變化。組合物的殺寄生蟲有效量也可根據(jù)盛行條件如所需的殺寄生蟲效果和持續(xù)時(shí)間、目標(biāo)種、施用模式等變化。可用于本發(fā)明的組合物可通常分別包含約0.001-95。/。式(La)或(I.b)的化合物。通常有利的是以0.5-100mg/kg每天,優(yōu)選l-50mg/kg每天的總量施用式(I.a)的化合物以及式(I.b)的化合物。即用制劑以10ppm至80重量%,優(yōu)選0.1-65重量%,更優(yōu)選1-50重量%,最優(yōu)選5-40重量。/。的濃度含對寄生蟲,優(yōu)選體外寄生蟲起作用的化合物。在使用以前進(jìn)行稀釋的制劑以0.5-卯重量%,優(yōu)選1-50重量%的濃度含對體外寄生蟲起作用的化合物。此外,制劑以10ppm至2重量。/0,優(yōu)選0.05-0.9重量%,非常特別優(yōu)選0.005-0.25重量。/。的濃度包含對抗體內(nèi)寄生蟲的式(I.a)和式(I.b)化合物。在本發(fā)明優(yōu)選實(shí)施方案中,包含式(I.a)化合物和式(I.b)化合物的組合物分別皮l^/局部施用。在其他優(yōu)選實(shí)施方案中,局部施用以含化合物的成型制品如項(xiàng)圈、掛牌(medallions)、耳貼、固定在身體部分的帶,和粘合條和箔的形式進(jìn)行。通常有利的是在三周期間以10-300mg/kg,優(yōu)選20-200mg/kg,最優(yōu)選13425-160mg/kg處理動物的體重的總量施用分別釋放式(I.a)化合物和式(I.b)化合物的固體配制劑。為制備成型制品,使用熱塑性和柔性塑料以及彈性體和熱塑性彈性體。適合的塑料和彈性體為與式(I.a)和式(I.b)化合物充分相容的聚乙烯基樹脂、聚氨酯、聚丙烯酸酯、環(huán)氧樹脂、纖維素、纖維素衍生物、聚酰胺和聚酯。塑料和彈性體以及成型制品的制備程序的詳情例如在WO03/086075中給出。本發(fā)明待用組合物也可含其他活性成分,例如其他農(nóng)藥、殺蟲劑、除草劑、殺真菌劑、其他農(nóng)藥或殺菌劑,肥料如硝酸銨、尿素、鉀堿和過磷酸鹽,植物毒素和植物生長調(diào)節(jié)劑,安全劑和殺線蟲劑。這些額外的成分可以順序使用或與上述組合物結(jié)合使用,如果合適的話還可以在緊臨使用之前加入(桶混合)。例如可以在用其他活性成分處理之前或之后用本發(fā)明組合物噴霧植物。這些試劑可以與本發(fā)明所用試劑以1:10至10:1的重量比混合。分別將作為農(nóng)藥使用的化合物(I.a)和化合物(I.b)或包含它們的組合物與其他農(nóng)藥混合通常導(dǎo)致更寬的殺蟲作用鐠。下列可以分別與本發(fā)明化合物式(I.a)化合物和式(I.b)化合物一起使用農(nóng)藥意欲闡述可能的組合,而不施以任何限制A丄有機(jī)(硫代)磷酸酯類高滅磷(acephate)、唑咬磷(azamethiphos)、乙基谷硫磷(azinphos-ethyl)、谷硫磷(azi叩hos-methyl)、壤蟲氯磷(chlorethoxyfos)、氯甲磷(chlormephos)、氯甲砩(chlormephos)、毒死蜱(chlorpyrifos)、曱基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、錄"4^(coumaphos)、殺螟腈(cyanophos)、曱基一O五九的減赴式異構(gòu)體(demeton-S-methyl)、二p秦農(nóng)(diazinon)、^t敵畏(dichlorvos)/DDVP、百治褲(dicrotophos)、樂果(dimethoate)、曱基毒蟲畏(dimethylvinphos)、乙拌磷(disulfoton)、EPN、乙石克磷(ethion)、滅克彿(ethoprophos)、氨磺磷(famphur)、克線磷(fenamiphos)、殺螟松(fenitrothion)、倍硫磷(fenthion)、fl叩yrazophos、漆唑酮磷(fosthiazate)、庚蟲磷(heptenophos)、異?惡唑辨(isoxathion)、馬135拉硫辨(malathion)、滅辨磷(mecarbam)、甲胺磷(methamidophos)、殺樸碌(methidathion)、速滅磷(mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、二溴磷(naled)、氧樂果(omethoate)、砜吸砩(oxydemeton畫methyl)、一六零五(parathion)、甲基對硫磷(parathion誦methyl)、稻豐散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、4犬殺磷(phosalone)、亞胺石危磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、辛石^/^(phoxim)、蟲螨辨(pirimiphos-methyl)、丙溴確(profenofos)、彿蟲辨(propetamphos)、丙石^/^(prothiofos)、pyraclofos、打殺磷(pyridaphenthion)、會惡磷(quinalphos)、石克特普(sulfotep)、嘧丙磷(tebupirimfos)、碌u曱雙辨(temephos)、特丁磷(terbufos)、殺蟲畏(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(thiometon)、三峻磷(triazophos)、敵百蟲(trichlorfon)、對滅多(vamidothion);A.2.氨基甲酸酯類弟滅威(aldicarb)、棉鈴?fù)?alanycarb)、?惡蟲威(bendiocarb)、丙疏克百威(benfuracarb)、丁叉威(butocarboxim)、氧丁叉威(butoxycarboxim)、甲萘威(carbaryl)、蟲螨威(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、苯蟲威(ethiofencarb)、丁苯威(fenobucarb)、4戈蟲脒(formetanate)、吹線威(furathiocarb)、異丙威(isoprocarb)、滅蟲威(methiocarb)、滅多蟲(methomyl)、速滅威(metolcarb)、甲氨叉威(oxamyl)、抗對威(pirimicarb)、殘殺威(propoxur)、硫雙威(thiodicarb)、特氨叉威(thiofanox)、混殺威(trimethacarb)、二甲威(XMC)、滅殺威(xylylcarb)、唾蜂威(triazamate);A.3.合成除蟲菊酯類氟丙菊酯(acrinathrin)、丙烯除蟲菊(allethrin)、d國cis-transallethrin、反丙烯除蟲菊(d-transallethrin)、氟氯菊西旨(bifenthrin)、生物烯丙菊酉旨(bioallethrin)、bioallethrinS-cylclopentenyl、生物節(jié)呋菊酯(bioresmethrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、|5-氟氯氰聚酯(beta-cyfluthrin)、(RS)氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、氯氟氰菊酯(Lambda-Cyhalothrin)、y-氟氯氰聚酯(gamma-cyhalothrin)、氯氰菊酉旨(cypermethrin)、曱體氯氰菊酉旨(alpha-cypermethrin)、乙體氣氛菊酉旨(beta誦cypermethrin)、theta-cypermethrin、己體氯氰菊酉旨(zeta-cypermethrin)、笨醚氛菊西旨(cyphenothrin)、澳氛菊酉旨(deltamethrin)、彿塊菊西旨(empenthrin)、高氛戊菊酉旨(esfenvalerate)、酸菊酉旨(etofenprox)、甲氛菊西旨(fenpropathrin)、殺滅菊酯(fenvalerate)、氟氰菊酯(flucythrinate)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、卣醚菊酯(halfenprox)、咪炔菊酉旨(imiprothrin)、氣菊西旨(permethrin)、笨酸菊酉旨(phenothrin)、塊酉同菊酯(prallethrin)、滅蟲菊(resmethrin)、RU15525、滅蟲硅醚(silafluofen)、七氟菊西旨(tefluthrin)、胺菊酯(tetramethrin)、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟菊酯(transfluthrin)、ZXI8901;A.4.保幼激素類似物蒙五一二(hydroprene)、蒙七七七(kinoprene)、蒙五一五(methoprene)、雙氧威(fenoxycarb)、墳蠅醚(pyriproxyfen);A.5.煙堿受體激動劑/拮抗劑化合物吡蟲清(acetamiprid)、殺蟲磺(bensultap)、巴丹(cartaphydrochloride)、漆蟲胺(clothianidin)、吹蟲胺(dinotefuran)、p比蟲啉(imidacloprid)、遙蟲喚(thiamethoxam)、^W胺烯啶(nitenpyram)、煙堿(nicotine)、艾克敵105(spinosad)(變構(gòu)激動劑)、漆蟲淋(thiacloprid)、石克環(huán)殺(thiocyclam)、殺蟲雙(thiosultapsodium)和AKD1022;A.6.GABA門氯化物通道拮抗劑化合物氯丹(chlordane)、硫丹(endosulfan)、林丹(gamma-HCH)(林丹(lindane));acetoprole、乙蟲清(ethiprole)、銳勁特(fipronil)、pyrafluprole、pyriprole、氟他峻蟲(vaniliprole),或式r1的苯基吡唑化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage137</formula>A.7.氯化物通道活化劑齊墩螨素(abamectin)、甲氨基阿維菌素苯甲酸酯(emamectinebenzoate)、米爾螨素(milbemectin)、lepimectin;A.8.METII化合物會螨醚(fenazaquin)、唑螨酉旨(fenpyroximate)、嘧胺苯醚(pyrimidifen)、喊螨酮(pyridaben)、p比螨胺(tebufenpyrad)、唑蟲酰胺(tolfenpyrad)、flufenerim、魚膝酉同(rotenone);A.9.METIII和III化合物滅螨醌(acequinocyl)、fluacyprim、滅議腙(hydramethylnon)jA.10.氧化磷酸化解偶聯(lián)劑氟唑蟲清(chlorfenapyr)、DNOC;A.ll.氧化磷酸化抑制劑唑環(huán)錫(azocyclotin)、三環(huán)錫(cyhexatin)、殺螨硫隆(diafenthiuron)、殺螨錫(fenbutatinoxide)、克螨特(propargite)、三氯殺螨砜(tetradifon);A'12.蛻皮干擾劑(Moultingdisruptor):滅錄胺(cyromazine)、環(huán)蟲酰肼(chromafenozide)、halogenozide、曱氧苯酰肼(Methoxyfenozide)、tebutenozide',A.13.協(xié)同劑增效醚(piperonylbutoxide)、丁^l亞磷(tribufos);A.14.鈉通道阻斷劑化合物5悉二唑蟲(indoxacarb)、氰氟蟲腙(metaflumizone);A.15.熏蒸劑甲基溴、氯化苦(chlor叩icrin)、磺酰氟(sulfurylfluoride);A.16.選擇進(jìn)料阻斷劑crylotie、拒嗪酮(pymetrozine)、氟吱蟲酰胺(ilonicamid);A.17.螨生長抑制劑四螨漆(clofentezine)、噻螨酮(hexythiazox)、特苯噴、峻(etoxazole);A.18.幾丁質(zhì)合成抑制劑瘞喚酮(buprofezin)、雙三氟蟲脲(bistrifluron)、定蟲隆(chlorfluazuron)、氟脲殺(diflubenzuron)、氟螨脲(flucycloxuron)、氟蟲脲(flufenoxuron)、氟鈴脲(hexafl腿uron)、氟丙氧脲(lufenuron)、雙苯氟脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、伏蟲隆(teflubenzuron)、殺蟲隆(triflumuron);A.19.類脂生物合成抑制劑螺螨酯(spirodiclofen)、螺曱螨酯(spiromesifen)、螺蟲乙酉旨(spirotetramat);A.20.octapaminergic拮抗劑蟲螨脒(amitraz)A,21.雷諾定(ryanodine)受體調(diào)節(jié)劑氟蟲酰胺(flubendiamide);A.22.其他磷化鋁、磺胺蜻酯(amidoflumet)、benclothiaz、苯螨特(benzoximate)、聯(lián)苯肼酉旨(bifenazate)、硼>^、、溴螨酉旨(bromopropylate)、氰化物、cyenopyrafen、丁氟螨酉旨(cyflumetofen)、滅螨猛(chinomethionate)、開樂散(dicofol)、氟乙酸鹽、膦、咬蟲丙醚(pyridalyl)、pyrifluquinazoii、硫、吐酒石;A.23.N-R'-2,2-二卣-l-R"環(huán)丙烷曱酰胺-2-(2,6-二氯-01,01,01-三-氟-對甲苯基)腙或N-R'-2,2-二(R"')丙酰胺-2-(2,6-二氯-a,a,a-三-氟-對甲苯基)-腙,其中R,為甲基或乙基,面為氯或溴,R"為氫或曱基,R"'為甲基或乙基;A.24.鄰氨基苯曱酰胺(anthranilamide):chloranthraniliprole,式r2的化合物A.25丙二睛化合物CF3(CH2)2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H、CF3(CH2)2C(CN)2CH2(CF2)5CF2H、CF3(CH2)2C(CN)2(CH2)2C(CF3)2F、CF3(CH2)2C(CN)2(CH2)2(CF2)3CF3、CF2H(CF2)3CH2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H、CF3(CH2)2C(CN)2CH2(CF2)3CF3、CF3(CF2)2CH2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H、CF3CF2CH2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H、2-(2,2,3,3,4,4,5,5-八氟戊基)-2-(3,3,4,4,4-五氟丁基)-丙二腈和CF2HCF2CF2CF2CH2C(CN)2CH2CH2CF2CF3;A.26.孩史生物阻斷劑蘇云金芽孢桿菌以色列亞種(Bacillusthuringiensissubsp.Israelensi)、球形芽孢桿菌(Bacillussphaericus)、蘇云金芽孢桿菌鲇澤亞種(Bacillusthuringiensissubsp.Aizawai)、蘇云金芽孢桿菌庫斯塔克亞種(Bacillusthuringiensissubsp.Kurstaki)、蘇云金芽孢桿菌擬步行甲亞種(Bacillusthuringiensissubsp.Tenebrionis);A.27.炔基醚化合物]74和"r4//^nAM^\w。t*r5其中R為甲基或乙基,HeP為3,3-二甲基吡咯烷-1-基、3-甲基哌咬-l-基、3,5-二甲基哌咬-1-基、3-三氟甲基哌咬-l-基、四氫氮雜萆-l-基、2,6-二甲基六氫氮雜萆-l-基或2,6-二甲基嗎啉-4-基。這些化合物例如描述于JP2006131529中。市售的組A化合物可在ThePesticideManual,第13版,BritishCropProtectionCouncil(2003)及其他出版物中找到。式r1的硫酰胺和它們的制備已描述于WO98/28279中。Lepimectin由AgroProject,PJBPublicationsLtd,2004年11月已知。Benclothiaz及其制備已描述于EP-A1454621中。殺樸磷(methidathion)和對氧磷(paraoxon)及其制備已描述于FarmChemicalsHandbook,第88巻,MeisterPublishingCompany,2001中。Acetoprole及其制備已描述于WO98/28277中中。氰氟蟲腙(metaflumizone)及其制備已描述于EP-A1462456中。吡氟硫磷(flupyrazofos)已描述于PesticideScience54,1988,第237-243頁和US4822779中。Pyrafluprole及其制備已描述于JP2002193709和WO01/00614中。Pyriprole及其制備已描述于WO98/45274和US6335357中。Amidoflumet及其制備已描述于US62218卯和JP21010907中。Flufenerim及其制備已描述于WO03/007717和WO03/007718中。AKD1022及其制備已描述于US6300348中。Chloranthraniliprole已描述于WO01/70671,WO03/015519和WO05/118552中。式"的鄰#^苯曱酰胺(anthranilamide)衍生物已描述于WO01/70671,WO04/067528和WO05/118552中。丁氟螨酯(cyflumetofen)及其制備已描述于WO04/080180中。^J^奮唑淋酮化合物pyrifluquinazon已描述于EPA1097932。丙二腈化合物CF3(CH2)2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H、CF3(CH2)2C(CN)2CH2(CF2)5CF2H、CF3(CH2)2C(CN)2(CH2)2C(CF3)2F、CF3(CH2)2C(CN)2(CH2)2(CF2)3CF3、CF2H(CF2)3CH2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H、CF3(CH2)2C(CN)2CH2(CF2)3CF3、CF3(CF2)2CH2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H、CF3CF2CH2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H、2畫(2,2,3,3,4,4,5,5-八氟戊基)-2-(3,3,4,4,4-五氟丁基)-丙二腈和CF2HCF2CF2CF2CH2C(CN)2CH2CH2CF2CF3已描述于WO05/63694中。殺真菌混合伙伴為選自如下的那些?;彼犷悾绫剿`(benalaxyl)、甲霜靈(metalaxyl)、甲呋酰胺(ofurace)或鳴霜靈(oxadixyl),胺衍生物,例如4-十二烷基-2,6-二甲基嗎啉(aldimorph)、多果定(dodine)、嗎菌靈(dodemorph)、丁笨嗎淋(fenpropimorph)、苯錄咬(fenpropidin)、雙胍鹽(guazatine)、雙胍辛醋酸鹽(iminoctadine)、螺S惡茂胺(spiroxamine)克淋菌(tridemorph),苯胺基嘧咬類,例如二甲嘧菌胺(pyrimethanil)、嘧菌胺(mepanipyrim)或環(huán)丙嘧咬(cyprodinil),抗菌素,例如方文線菌酮(cycloheximide)、灰黃霉素(griseofulvin)、春雷素(kasugamycin)、多馬霉素(natamycin)、多氧霉素(polyoxin)或鏈霉素(streptomycin),唑類,例如雙苯三唑醇(bitertanol)、糠菌唑(bromoconazole)、環(huán)峻醇(cyproconazole)、鳴醚峻(difenoconazole)、蹄峻醇(dinitroconazole)、氧喳菌(epoxiconazole)、腈苯峻(fenbuconazole)、會峻菌酮(fluquinconazole)、氟珪峻(flusilazole)、己喳醇(hexaconazole)、烯菌靈(imizalil)、環(huán)戊峻菌(metconazole)、腈菌峻(myclobutanil)、戊菌峻(penconazole)、丙環(huán)峻(propiconazole)、丙氯靈(prochloraz)、丙硫菌峻(prothioconazole)、戊峻醇(tebuconazole)、'弟必靈(thiabendazole)、三峻酮(triadimefon)、峻菌醇(triadimenol)、氟菌峻(triflumizol)、戊叉峻菌(triticonazole)、粉峻醇(flutriafol),二羧酰亞胺類,如異丙定(iprodione)、甲菌利(myclozolin)、殺菌利141(procymidone)、辨菌酉同(vinclozolin),二硫代^J^甲酸鹽類,福美鐵(ferbam)、代森鈉(nabam)、代森錳(maneb)、代森錳鋅(maiicozeb)、威百畝(metam)、^R森聯(lián)(metiram)、甲基4戈森鋅(propineb)、福代辭(polycarbamate)、福美雙(thiram)、福美鋅(ziram)、代森鋅(zineb),雜環(huán)化合物,如敵菌靈(anilazine)、苯菌靈(benomyl)、啶酰菌胺(boscalid)、多菌靈(carbendazim)、萎錄靈(carboxin)、氧化姿錄靈(oxycarboxin)、氛霜唑(cyazofamid)、棉隆(dazomet)、二漆農(nóng)(dithianon)、嗜'唑酮菌(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidone)、異嗜菌醇(fenarimol)、麥穗寧(fuberidazole)、氟酰胺(flutolanil)、吹吡唑靈(furametpyr)、稻痘靈(isoprothiolane)、丙氧滅繡胺(mepronil)、氟苯嘧咬醇(nuarimol)、漆菌靈(probenazole)、丙氧全淋(proquinazid)、咬斑將(pyrifenox)、咯查酮(pyroquilon)、奮氧靈(quinoxyfen)、娃蓬菌胺(silthiofam)、'弟必靈(thiabendazole)、溴氟唑菌(thifluzamid)、甲基托布津(thiophanate-methyl)、瘞酰菌胺(tiadinil)、三環(huán)峻(tricyclazole)、喚氨靈(triforine),銅殺真菌劑,例如波爾多液(Bordeaux混合物)、醋酸銅、王銅或堿式硫酸銅,硝基苯基f汙生物,例如樂殺螨(binapacryl)、敵螨普(dinocap)、敵螨通(dinobuton)、異丙消(nitrophthal-isopropyl),苯基p比咯類,例如拌種咯(fenpiclonil)或氟惡菌(fludioxonil),硫,其它殺真菌劑,例如噻二唑素(acibenzolar-S-methyl)、苯噻菌胺(benthiavalicarb)、氯環(huán)丙酰胺(carpropamid)、百菌清(chlorothalonil)、環(huán)氟菌胺(cyflufenamid)、清菌脲(cymoxanil)、歧菌清(diclomezin)、雙氯氰菌胺(diclocymet)、乙霉威(diethofencarb)、克痘散(edifenphos)、噻唑菌胺(ethaboxam)、環(huán)酰菌胺(fenhexamid)、薯痘錫(fentin-acetate)、氰菌胺(fenoxanil)、嘧菌腙(ferimzone)、氟咬胺(fluazinam)、藻菌碌(fosetyl)、乙膦鋁(fosetyl國aluminum)、異丙菌胺(iprovalicarb)、六氯苯(hexachloi"obenzene)、苯菌酉同(metrafenon)、戊菌隆(pencycuron)、百維靈(propamocarb)、四氯苯酞(phthalide)、曱基立枯磷(tolclofos咖methyl)、五氯確'基苯(quintozeiie)、苯酰菌胺(zoxamide),嗜球果傘素類,例如腈嘧菌酯(azoxystrobin)、醚菌胺(dimoxystrobin)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、亞胺菌(kresoxim-methyl)、叉氨苯酰胺(metominostrobin)、將醚菌胺(orysastrobin)、咬氧菌酉旨(picoxystrobin)或?qū)⒕现?trifloxystrobin),次磺酸衍生物,例如敵菌丹(captafol)、克菌丹(captan)、抑菌靈(dichlofluanid)、滅菌丹(folpet)、對甲抑菌靈(tolylfluanid),肉桂酰胺及類似化合物,例如烯酰嗎啉(dimethomorph)、氟聯(lián)苯菌(flumetover)或氟嗎淋(flumorph)。動物害蟲,即節(jié)肢動物和線蟲、植物、植物生長的土壤或水可通過本領(lǐng)域已知的任何施用方法而與本發(fā)明化合物(I.a)以及化合物(I.b)或含它們的組合物接觸。同樣,"接觸"包括直接接觸(直接將化合物/組合物施用于動物害蟲或植物一通常是植物的葉、莖或根上)和間接接觸(將化合物/組合物施用于動物害蟲或植物的場所)。此外,動物害蟲可以通過使目標(biāo)害蟲、其食物源、棲息地、繁殖地或其場所與殺蟲有效量的式(I.a)或(I.b)化合物接觸而防治。同樣,施用可以在場所、生長作物或收獲作物被害蟲侵染之前或之后進(jìn)行。"場所"意指棲息地,繁殖地,害蟲或寄生蟲生長或可能生長的植物、種子、土壤、區(qū)域、材料或環(huán)境。通常,"殺蟲有效量"意指實(shí)現(xiàn)對生長可觀察到的效果,包括壞死、死亡、阻滯、防止和除去、^破壞或減少目標(biāo)有機(jī)體的出現(xiàn)和活性的效果所需活性成分的量。殺蟲有效量可對于本發(fā)明所用各種化合物/組合物而變化。組合物的殺蟲有效量也可才艮據(jù)盛行條件如所需的殺蟲效果和持續(xù)時(shí)間、氣候、目標(biāo)種、場所、施用模式等變化。式(I.a)化合物和它的組合物以及式(I.b)化合物和它的組合物可用于保護(hù)木制材料如樹、木柵欄、枕木等和建筑物如房子、外屋、工廠,以及建筑材料、家具、皮革、纖維、乙烯基制品、電線和電纜等不受螞蟻和/或白議損害,以及用于防治螞蟻和白蟻不損害作物或人類(例如當(dāng)害蟲侵入房子和公共建筑時(shí))。式(I.a)化合物以及式(I.b)化合物不僅施用于周圍土壤束面上或地板下土壤中以保護(hù)木制材料,而且它可施用于;j^制品如地板下混凝土、涼亭立柱、梁、膠合板、家具等的表面,木制制品如碎料板、半木板等和乙烯基制品如涂覆電線、乙烯基片材,絕熱材料如苯乙烯泡沫等。在對抗螞蟻不損害作物或人類的施用的情況下,本發(fā)明螞蟻防治劑施用于作物或周圍土壤,或直接施用于螞蟻的巢等。本發(fā)明化合物也可預(yù)防性地施用于預(yù)期害蟲出現(xiàn)的地方。式(I.a)化合物以及式(I.b)化合物也可通過使植物與殺蟲有效量的(I.a)或式(I.b)化合物接觸而用于保護(hù)生長植物以防害蟲侵襲或侵染。同樣,"接觸"包括直接接觸(直接將化合物/組合物施用于害蟲和/或植物一通常是植物的葉、莖或才艮上)和間接接觸(將化合物/組合物施用于害蟲和/或植物的場所)。在土壤處理或施用于害蟲居所或巢的情況下,活性成分的量為0.0001-500g/100m2,優(yōu)選0.001畫20g/100m2。在材料保護(hù)中,常規(guī)施用率例如為0.01-1000g活性化合物每1112處理材料,理想地為0.1-50g每m2。用在材料浸漬中的殺蟲組合物通常含0.001-95重量%,優(yōu)選0.1-45重量%,更優(yōu)選1-25重量%至少一種驅(qū)避劑和/或殺蟲劑。對于用在誘何組合物中,活性成分的通常含量為0.001-15重量%,理想地為0.001-5重量%活性化合物。對于在噴霧組合物中的使用,活性成分的含量為0.001-80重量%,優(yōu)選0.01-50重量%,最優(yōu)選0.01-15重量%。對于在處理作物植物中的使用,本發(fā)明活性成分的施用率可以為0.1-4000g/公頃,理想地為25-600g/公項(xiàng),更理想地為50-500g/公項(xiàng)。在種子處理中,混合物的施用率通常為0.1g-10kg/100kg種子,優(yōu)選lg-5kg/100kg種子,特別是l-200g/100kg種子。本發(fā)明現(xiàn)在通過如下實(shí)施例進(jìn)一步詳細(xì)闡述。1.合成實(shí)施例1.1制^(4,5-二氫-噻唑-2-基)-(2,2-二曱基-茚滿-1-基)-胺1.1.1.將茚滿-l-酮(2.00g,15.13毫摩爾)加入氬化鈉(60%,1.33g,33.29毫摩爾)在DMF(20mL)中的懸浮液中。1小時(shí)后加入甲基哄(15.04g,105.93毫摩爾)并將反應(yīng)混合物攪拌L5小時(shí)。加入水,用二乙醚萃取(2次),用水洗滌結(jié)合的有機(jī)層(4次)并經(jīng)Na2S04干燥,得到不經(jīng)任何進(jìn)一步提純而使用的粗產(chǎn)物2,2-二曱基-茚滿-l-酮(2.40g,14.98毫摩爾,99%)。1.1.2.使分子篩(3A,4.00g)、乙酸銨(4.81g,62.42毫摩爾)和2,2-甲基畫茚滿-l—酮(1.00g,6.24毫摩爾)懸浮于乙醇(40mL)中并在30。C下攪拌1.5小時(shí)。在室溫下加入"^硼氫化鈉(1.18g,18.72毫摩爾)并將反應(yīng)混合物加熱至80。C21小時(shí)。冷卻至室溫以后將混合物經(jīng)硅藻土過濾,將殘余物用乙醇洗滌(2次)并在真空下除去溶劑。殘余物在二乙醚中吸收,用含7jC氨達(dá)到堿性pH并用醚萃取(3次)。將結(jié)合的有機(jī)層用醚HCl(etherealHCl)(lM)處理以使2,2-二甲基-茚滿-l-基胺的鹽酸鹽(0.70g,3.54毫摩爾,57%)沉淀。用NaOH的水溶液(1M)和二氯甲烷萃取得到游離堿。1丄3.使2,2-二曱基-茚滿-1-基胺(410mg,2.54毫摩爾)溶于二乙醚(15mL)中并冷卻至-10。C。逐滴加入l-氯-2-異硫氰酸根合乙烷(310mg,2.54毫摩爾)并在-10。C至0。C的溫度下將反應(yīng)混合物攪拌過夜。加入水(10mL)和NaOH水溶液(lM,5mL)以后,分離層并將含水層用二乙醚萃取2次。結(jié)合的有機(jī)層用水洗滌并經(jīng)Na2S04干燥。粗產(chǎn)物通過柱色譜(Si02,CH2Cl2/MeOH,梯度100:0-90:10)提純以得到(4,5-二氫-噻唑-2-基)-(2,2-二甲基-茚滿-l-基)-胺(280mg,1.14毫摩爾,45%)和(2,2-二曱基-茚滿-1-基)(4,5,4,,5,-四氫-[2,3,雙瘞峻基-2,國亞基)胺(16011^,0.48毫摩爾,19%)。1.2制備3-(3,5-二氯-苯基)-茚滿-l-基胺1.2.1.使l-(2-溴-苯基)-3-(3,5-二氯-苯基)-丙烯酮(4.50g,12.60毫摩爾)、N.N-二曱基環(huán)己基胺(3.22g,25.28毫摩爾)和Pd(PPh)3Cl2(0,18g,0.25毫摩爾)溶于DMF(25mL)中。將反應(yīng)混合物在微波爐里加熱25分鐘(200W,T最大二125。C,p最大42巴)。過濾并蒸發(fā)揮發(fā)性物質(zhì)以后,通過柱色譜(Si02,環(huán)己烷/乙酸乙酯,梯度100:0-85:15)將粗產(chǎn)物提純以得到3-(3,5-二氯-苯基)-茚滿-l-酮(2.00g,7.20毫摩爾,57%)。1.2.2.使3-(3,5-二氯-苯基)-茚滿-l-酮(1.19g,4.30毫摩爾)、碳酸鉀(1.19g,8.60毫摩爾)和羥基胺氫氯化物(0.60g,8.60毫摩爾)溶于乙醇(25mL)中并加熱回流2小時(shí)。加入水(60mL)以后,將沉淀物過濾,用水洗涂并干燥以得到3-(3,5-二氯-苯基)-茚滿-l-酮肟(1.15g,3.94毫摩爾,92%)。1.2.3.使3-(3,5-二氯-苯基)-茚滿-l-酮肟(1.00g,3.42毫摩爾)和阮內(nèi)鎳(1.50g)懸浮于MeOH(30mL)中并在5巴下加氫12小時(shí)。過濾并蒸發(fā)揮發(fā)性物質(zhì)得到粗產(chǎn)物,將粗產(chǎn)物通過柱色譜提純法(Si02,MeOH/CH2Cl2,梯度100:0-卯:10)提純以得到3-(3,5-二氯-苯基)-茚滿-l-基胺(520mg(350mg順,80mg反,90mg順/反l:l),1.87毫摩爾,55%)。下表I所列式(I.a)化合物(其中R1、R2a、R3a、R3b、113(:和1^為氬,X為硫)以類似方式制備。表I:<table>tableseeoriginaldocumentpage146</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage147</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage148</column></row><table>Ex.=實(shí)施例m.p.=溶點(diǎn)r.t.一呆留時(shí)間(HPLC)M、檢測的陽離子種的分子質(zhì)量(*)=分離的非對映體中氨基對其他取代基(即R4a、R4b、R"或R,的相對構(gòu)型n.d.=未觀'定下表II所列式(I.b)化合物(其中R1、R3a、R3b、R"和R"d為氫且X為石克)以類似方式制備。表n:B'-(Rz1、力R2b實(shí)施例編號(RZl)nABR2bR4a,R4b理化數(shù)據(jù)m.p.[。C;r.t.;M+;(*)30aCH(3,5-二-甲基-苯基)2-漆唑基H,Hn.d,;2.99;40830bCH(3,5-二-甲基-苯基)2-逸唑基H,H165-170;n.d.;n.d.(順)30cCH(3,5-二-曱基-苯基)H,H201-203;3.43;408(反)31aCH(3,5-二-曱氧基苯基)2-遙唑基H,Hn.d.;3.08;44031bCH(3,5-二-甲脅苯基)2-漆唑基H,Hn.d.;3.09;44031cCH(3,5-二-甲膝-2-遂唑基H,Hn.d.;3.03;440149<table>tableseeoriginaldocumentpage150</column></row><table>實(shí)施例編號(Rzl)nABR2bR4aR4b理化數(shù)據(jù)m.p.[。C];r.t.;M+;(*)45CH2-CH3,H163-165;n.d.;n.d.46CH2-2-噢哇基F,Hn.d.;2.29;32247CH2-2-遙峻基CH3,CH3161-163;n.d.;n.d.48CH2-2-漆唑基正丙-2-烯基,H126-129;n.d.;n.d.49CH2-2-噻唑基異戊-2-烯基,Hn.d.;3.27;37250CH2-2-塞唑基F,F146-150;n.d.;n.d.51CH2-2-噻唑基丙-3-炔基,H142-144;n.d.;n.d.52CH2-2-逸唑基3,5-二甲基-芐基,H162-163;n.d.;n.d.53O-2-噻唑基125-129;n.d.;n.d.Ex.=實(shí)施例m.p.=溶點(diǎn)r丄=保留時(shí)間M+二檢測的陽離子種的分子質(zhì)量(*)=分離的非對映體中氨基對其他取代基(即R4a、R4b、R"或R")的相對構(gòu)型n.d.-未效'j定2.生物學(xué)實(shí)施例2.1對害蟲的作用的實(shí)施例通式(I.a)和(I.b)化合物對害蟲的作用通過如下實(shí)驗(yàn)汪實(shí)I.a棉蟲牙(Aphisgossypii)通過將侵染的葉片放于試驗(yàn)植物的頂部而用約100只實(shí)驗(yàn)室祠養(yǎng)的辨蟲侵染子葉階段的棉花植物(品種為'DeltaPine,)。24小時(shí)后移走葉片。將整個(gè)植物的子葉浸入試驗(yàn)化合物的梯度溶液中。5天后相對于對照植物上的死亡率確定處理植物上的對蟲死亡率。在此試驗(yàn)中,實(shí)施例編號5、9、12、14、15、16、19a、19b、20-23、25、26、28、46和50的化合物在300ppm下與未處理對照相比顯示出超151過70°/。的死亡率。I.b書匕對(Myzuspersicae)通過將侵染的葉片放于測試植物的頂部而將第二對葉階段的胡椒植物(品種為'CaliforniaWonder,)用約40只實(shí)驗(yàn)室飼養(yǎng)的辨蟲侵染。24小時(shí)后移走葉片。將整個(gè)植物的葉子浸入試驗(yàn)化合物的梯度溶液中。5天后相對于對照植物上的死亡率確定處理植物上的蜂蟲死亡率。在此試驗(yàn)中,實(shí)施例編號8、9、11、12、15、19a、19b、20-23、25、26、28和46的4匕合物在300ppm下與未處理對照相比顯示出超過70%的死亡率。權(quán)利要求1.式(I.a)或(I.b)化合物或其鹽在對抗節(jié)肢動物害蟲或線蟲中的用途其中n為0、1、2、3或4,X為硫、氧或基團(tuán)NR5;A為-C(R6a)(R6b)-、氧、NR7、硫、S(O)或S(O)2;B為化學(xué)鍵或CH2;R1選自氫、氰基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基羰基、C2-C6鏈烯基羰基、C2-C6炔基羰基;C3-C6環(huán)烷基、苯基或芐基、苯氧基羰基、5或6元雜芳基和5或6元雜芳基甲基,最后提到的六個(gè)基團(tuán)的每一個(gè)可以未取代或可帶有1、2、3、4或5個(gè)基團(tuán)Rb1的任何組合;R2a、R2b選自氫、甲酰基、CN、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷基羰基、C2-C6鏈烯基羰基、C2-C6炔基羰基、C1-C6烷氧基羰基、(C1-C6烷基)硫代羰基、(C1-C6烷氧基)硫代羰基,其中上述基團(tuán)的脂族基團(tuán)中的碳原子可帶有1、2或3個(gè)基團(tuán)Ra2的任何組合,C(O)NRaRb、C(S)NRaRb、(SO2)NRaRb,苯基、芐基、苯氧基羰基、5或6元雜芳基甲基、5或6元雜芳基羰基、5或6元雜環(huán)和苯甲?;?,最后提到的7個(gè)基團(tuán)中每一個(gè)可以未被取代或可帶有1、2、3、4或5個(gè)基團(tuán)Rb2的任何組合,并且其中雜芳基甲基和雜芳基羰基中的5或6元雜芳族環(huán)含1、2、3或4個(gè)選自氧、硫和氮的雜原子作為環(huán)成員,并且其中5或6元雜環(huán)含1、2或3個(gè)選自氧、硫和氮的雜原子作為環(huán)成員;或R1與R2a一起可以為可帶有1、2、3、4或5個(gè)基團(tuán)R21且可間隔1或2個(gè)選自氧、硫或氮的雜原子的C3-C5亞烷基;R1與R2b一起也可以為橋羰基C(O);R3a、R3b、R3c、R3d各自獨(dú)立地選自氫、鹵素、氰基、硝基、羥基、巰基、氨基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基、二-(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷氧基,其中最后提到的4個(gè)基團(tuán)中的碳原子可以未被取代或可帶有1、2或3個(gè)基團(tuán)Ra3的任何組合,C3-C6環(huán)烷基、苯基或芐基,最后提到的3個(gè)基團(tuán)中每一個(gè)可以未被取代或可帶有1、2、3、4或5個(gè)基團(tuán)Rb3的任何組合;R4a、R4b相互獨(dú)立地選自氫、鹵素、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6鹵代烷基,其中這些基團(tuán)中的碳原子可帶有1、2或3個(gè)基團(tuán)Ra4的任何組合,苯基、芐基、5或6元雜芳基和5或6元雜芳基甲基,最后提到的4個(gè)基團(tuán)中每一個(gè)可以未被取代或可帶有1、2、3、4或5個(gè)基團(tuán)Rb4的任何組合,并且其中雜芳基甲基和雜芳基的5或6元雜芳族環(huán)含1、2、3或4個(gè)選自氧、硫和氮的雜原子作為環(huán)成員;或R4a與R4b一起也可以為=O、=NRc或=CRdRe;R2a與R4a一起可形成選自C(O)-C(R24a)(R24b)、C(S)-(R24a)(R24b)、CH2-(R24a)(R24b)、S(O)2-(R24a)(R24b)、S(O)-(R24a)(R24b)、C(O)-O、C(S)-O、S(O)2-O、S(O)-O、C(O)-NH、C(S)-NH、S(O)2-NH、S(O)-NH的橋二價(jià)基團(tuán),R5選自氫、甲?;?、CN、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷基羰基、C2-C6鏈烯基羰基、C2-C6炔基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷硫基羰基,其中上述基團(tuán)的脂族基團(tuán)中的碳原子可帶有1、2或3個(gè)基團(tuán)Ra5的任何組合,C(O)NRaRb、(SO2)NRaRb、C(S)NRaRb,苯基、芐基、苯氧基羰基、5或6元雜芳基甲基、5或6元雜芳基羰基和苯甲?;詈筇岬降?個(gè)基團(tuán)中每一個(gè)可以未被取代或可帶有1、2、3、4或5個(gè)基團(tuán)Rb5的任何組合,并且其中雜芳基甲基和雜芳基羰基中的5或6元雜芳族環(huán)含1、2、3或4個(gè)選自氧、硫和氮的雜原子作為環(huán)成員;R6a、R6b如果存在的話,相互獨(dú)立地選自氫、鹵素、氰基、硝基、羥基、巰基、氨基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、二-(C1-C6烷基)氨基,其中最后提到的5個(gè)基團(tuán)中的碳原子可以未被取代或可帶有1、2或3個(gè)基團(tuán)Ra6的任何組合,C3-C6環(huán)烷基、苯基或芐基,最后提到的三個(gè)基團(tuán)中每一個(gè)可以未被取代或可帶有1、2、3、4或5個(gè)基團(tuán)Rb6的任何組合;或R6a與R6b一起也可以為=O、=NRc或=CRdRe;R7如果存在的話,選自氫、甲?;N、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷基羰基、C2-C6鏈烯基羰基、C2-C6炔基羰基、C1-C6烷氧基羰基、(C1-C6烷基)硫代羰基、(C1-C6烷氧基)硫代羰基,其中上述基團(tuán)的脂族基團(tuán)中的碳原子可帶有1、2或3個(gè)基團(tuán)Ra7的任何組合,C(O)NRaRb、C(S)NRaRb、(SO2)NRaRb,苯基、芐基、苯氧基羰基、5或6元雜芳基甲基、5或6元雜芳基羰基和苯甲?;?,最后提到的六個(gè)基團(tuán)中每個(gè)可未被取代或可帶有1、2、3、4或5個(gè)基團(tuán)Rb7的任何組合,并且其中雜芳基甲基和雜芳基羰基中的5或6元雜芳族環(huán)含1、2、3或4個(gè)選自氧、硫和氮的雜原子作為環(huán)成員;Rz1相互獨(dú)立地選自鹵素、OH、SH、SO3H、COOH、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C2-C6鏈烯基、C2-C6鏈烯氧基、C2-C6鏈烯硫基、C2-C6炔基、C2-C6炔氧基、C2-C6炔硫基、C1-C6烷基磺?;?、C1-C6烷基次硫酰基、C2-C6鏈烯基磺?;2-C6炔基磺?;⒒鶊F(tuán)NRaRb、甲?;1-C6烷基羰基、C2-C6鏈烯基羰基、C2-C6炔基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C2-C6鏈烯氧基羰基、C2-C6炔氧基羰基、甲?;趸?、C1-C6烷基羰氧基、C2-C6鏈烯基羰氧基、C2-C6炔基羰氧基,其中上述基團(tuán)的脂族基團(tuán)中的碳原子可帶有1、2或3個(gè)基團(tuán)Raz的任何組合,C(O)NRaRb、(SO2)NRaRb和式Y(jié)-Cy的基團(tuán),其中Y為單鍵、氧、硫或C1-C6亞烷基,其中一個(gè)碳可由氧代替,Cy選自未被取代或由1、2、3、4或5個(gè)基團(tuán)Rbz的任何組合取代的C3-C12環(huán)烷基,苯基,萘基和含1、2、3或4個(gè)選自氧、硫和氮的雜原子作為環(huán)成員的單-或雙環(huán)5-10元雜環(huán)基,其中Cy未被取代或可帶有1、2、3、4或5個(gè)基團(tuán)Rbz的任何組合;其中連接在相鄰碳原子上的兩個(gè)基團(tuán)Rz1可與所述碳原子一起形成含1、2、3或4個(gè)選自氧、硫和氮的雜原子作為環(huán)成員的稠合苯環(huán)、稠合飽和或部分不飽和5、6或7元碳環(huán)或稠合5、6或7元雜環(huán),并且其中稠合環(huán)未被取代或可帶有1、2、3或4個(gè)基團(tuán)Rbz的任何組合;Ra、Rb相互獨(dú)立地選自氫、C1-C6烷基、苯基、芐基、5或6元雜芳基、C2-C6鏈烯基或C2-C6炔基,其中這些基團(tuán)中的碳原子可帶有1、2或3個(gè)基團(tuán)Raw任何組合;Rc具有對于Ra和Rb給出的含義之一或相互獨(dú)立地選自C1-C6烷氧基、OH、NH2、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、芳基氨基、N-(C1-C6烷基)-N-芳基氨基和二芳基氨基,其中芳基為可以未被取代或可帶有1、2或3個(gè)取代基Rbc的苯基;Rd、Re具有對于Ra和Rb給出的含義之一或相互獨(dú)立地選自C1-C6烷氧基或二(C1-C6烷基)氨基.Ra2、Ra3、Ra4、Ra5、Ra6、Ra7、Raw和Raz相互獨(dú)立地選自鹵素、氰基、硝基、羥基、巰基、氨基、羧基、C3-C6環(huán)烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6鏈烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷硫基、C1-C6鹵代烷硫基、C1-C6烷基磺酰基和C1-C6鹵代烷基磺酰基;Rb1、Rb2、Rb3、Rb4、Rb5、Rb6、Rb7、Rbc和Rbz相互獨(dú)立地選自鹵素、氰基、硝基、羥基、巰基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C3-C6環(huán)烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6鏈烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基次硫酰基、甲?;?、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、甲?;趸虲1-C6烷基羰氧基;R21、R24a和R24b獨(dú)立地具有對于Rb1給出的含義之一或連接在同一碳原子上的兩個(gè)基團(tuán)R21可與此碳原子一起形成羰基;條件是如果A為-C(R6a)(R6b)-,則基團(tuán)R1、R3a、R3b、R3c、R3d、R4a、R4b、R6a或R6b的至少一個(gè)不同于氫。2.如權(quán)利要求1所述通式(I.a)或(I.b)化合物的用途,其中A為氧、NR7、硫、S(0)或S(0)2。3.如權(quán)利要求1所述通式(I.a)或(I.b)化合物的用途,其中A為C(O)。4.如權(quán)利要求1所述通式(I.a)或(I.b)化合物的用途,其中A為CH2。5.如權(quán)利要求1-4所述通式(I.a)或(I.b)化合物的用途,其中苯基帶有1、2、3、4或5個(gè)相互獨(dú)立地選自卣素、C!-C6烷基、d-C6囟代烷基、C廣C6烷氧基、C廣C6卣代烷絲、C廣C6烷硫基和d-C6鹵代烷硫基的基團(tuán)Rzl。6.如權(quán)利要求l-5所述通式(La)或(I.b)化合物的用途,其中R"和R"選自氫、d-C6烷基、曱?;?、CN、C廣C6烷基羰基、C,-C6鹵代烷基皿、d-C6烷氧基羰基、d-C4烷氧基-d-C4烷氧基羰基或C廣Q烷硫基羰基。7.如權(quán)利要求6所述通式(I.a)或(I.b)化合物的用途,其中R"或R2b為氫。8.如權(quán)利要求l-5所述通式(La)或(I.b)化合物的用途,其中R"和R211選自嗜、唑基、噻唑基和咪唑基。9.如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述通式(I.a)或(I.b)化合物的用途,其中基團(tuán)R33、R3b、1^和1^各自為氫。10.如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述通式(I.a)或(I.b)化合物的用途,其中基團(tuán)R4a選自氫、卣素、C廣C6烷基、C2-C6鏈烯基、Q-C6炔基、苯基、5或6元雜芳基、5或6元雜芳基曱基和節(jié)基,其中最后提到的4個(gè)基團(tuán)可以未被取代或可帶有l(wèi)、2、3、4或5個(gè)基團(tuán)RM的任何組合。11.如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述通式(I.a)或(I.b)化合物的用途,其中基團(tuán)R"和R樸獨(dú)立地選自氫、卣素、d-C6烷基、QrC6鏈烯基、C2-C6炔基、苯基、5或6元雜芳基、5或6元雜芳基甲基和芐基,其中最后提到的4個(gè)基團(tuán)可以未被取代或可帶有1、2、3、4或5個(gè)基團(tuán)Rb4的任何組合。12.如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述通式(I.a)或(I.b)化合物的用途,其中R4b為氫或d-C6烷基。13.如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述通式(I.a)或(I.b)化合物的用途,其中B為單鍵。14.如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述通式(I.a)或(I.b)化合物的用途,其中B為CH2。15.如前述;f又利要求中任一項(xiàng)所述通式(I.a)或(I.b)化合物的用途,其中R'不同于氫。16.如權(quán)利要求1-14中任一項(xiàng)所述通式(I.a)或(I.b)化合物的用途,其中X為S。17.如權(quán)利要求1-14中任一項(xiàng)所述通式(I.a)或(I.b)化合物的用途,其中X為O。18.如權(quán)利要求1-14中任一項(xiàng)所述通式(I.a)或(I.b)化合物的用途,其中X為NR5。19.一種通過用至少一種如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)定義的式I.a或I.b唑啉化合物和/或其鹽處理害蟲而對抗節(jié)肢動物害蟲或線蟲害蟲的方法。20.—種防治節(jié)肢動物害蟲或線蟲的方法,其包括使節(jié)肢動物或線蟲害蟲或它們的食物源、棲息地、繁殖地或它們的場所與至少一種如權(quán)利要求1-17中任一項(xiàng)定義的式(La)或(I.b)化合物和/或其鹽接觸。21.—種保護(hù)生長植物以防節(jié)肢動物害蟲或線蟲侵襲或侵染的方法,其包括將至少一種如權(quán)利要求1-17中任一項(xiàng)定義的式(I.a)或(I.b)化合物和/或其可農(nóng)用鹽施用于植物或它們生長的土壤或水。22.如權(quán)利要求18-20所述的方法,其中至少一種如權(quán)利要求1-17中任一項(xiàng)定義的式(I.a)或(I.b)化合物和/或其鹽或包含它們的組合物以作為式(I.a)或(I.b)化合物計(jì)算5-2000g/ha的量施用。23.—種保護(hù)種子的方法,其包括4吏種子與殺蟲有效量的至少一種如權(quán)利要求1-17中任一項(xiàng)定義的式(La)或(Lb)化合物和/或其可農(nóng)用鹽或含至少一種這些化合物的組合物接觸。24.如權(quán)利要求22所述的方法,其中至少一種如權(quán)利要求1-17中任一項(xiàng)定義的式(I.a)或(I.b)化合物和/或其可農(nóng)用鹽或含至少一種這些化合物的組合物以0.1g-10kg/100kg種子的量施用。25.以作為式(I.a)或(I.b)化合物計(jì)算0.1g-10kg/100kg種子的量包含至少一種如權(quán)利要求1-17中任一項(xiàng)定義的式(I.a)或(I.b)化合物和/或其可農(nóng)用鹽的種子。26.—種處理、防治、防止或保護(hù)動物以防寄生蟲侵襲或侵染的方法,其包括將殺寄生蟲有效量的至少一種如權(quán)利要求1-17中任一項(xiàng)定義的式(I.a)或(I.b)化合物和/或其可獸用鹽給藥或施用于動物。27.通式(I.a)或(I.b)的唑啉化合物及其鹽,其中n、X、A、B、R1、R2a或R2b、R3a、R3b、R3c、R3d、R4a、R4b和Rzl具有權(quán)利要求l-17中任一項(xiàng)給出的含義,條件是如果X為氧,則至少一個(gè)基團(tuán)R1或R2a或R2b不同于氫,和/或A不同于-C(R6a)(R6b)-、氧、硫、N(CH3),或如果X為氧且B為化學(xué)鍵,則A不同于-C(R6a)(R6b)-,以及條件是如果X為氮或硫,則至少一個(gè)基團(tuán)R1或R2a或R2b不同于氫,和/或A不同于-C(R6a)(R6b)-。28.包含至少一種如權(quán)利要求1-17中任一項(xiàng)定義的式(I.a)或(I.b)化合物和/或其鹽和載體材料的組合物。全文摘要本發(fā)明涉及用于對抗動物害蟲,特別是節(jié)肢動物和線蟲的式(I.a)或(I.b)化合物和它們的鹽。本發(fā)明還涉及一種對抗這種害蟲和保護(hù)作物以防這種害蟲侵襲或侵染的方法,此外,本發(fā)明涉及對抗動物害蟲的獸用組合物。在式(I.a)、(I.b)中,n為0-4;X為S、O或NR<sup>5</sup>;A為-C(R<sup>6a</sup>)(R<sup>6b</sup>)-、O、NR<sup>7</sup>、S、S(O)或S(O)<sub>2</sub>;B為鍵或CH<sub>2</sub>;R<sup>1</sup>為H、CN、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>鏈烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>環(huán)烷基、苯基、芐基等;R<sup>2a</sup>、R<sup>2b</sup>為H、CN、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>鏈烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)硫代羰基、C(O)NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>、C(S)NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>、(SO<sub>2</sub>)NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>、苯基、芐基、5或6元雜環(huán)等;或R<sup>1</sup>與R<sup>2a</sup>一起為C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>亞烷基;或R<sup>1</sup>與R<sup>2b</sup>一起為C(O);R<sup>3a</sup>、R<sup>3b</sup>、R<sup>3c</sup>、R<sup>3d</sup>為H、鹵素、CN、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>環(huán)烷基、苯基、芐基等;R<sup>4a</sup>、R<sup>4b</sup>為H、鹵素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>鏈烯基、苯基、芐基、5或6元雜芳基;或R<sup>4a</sup>與R<sup>4b</sup>一起也可以為=O、=NR<sup>c</sup>或=CR<sup>d</sup>R<sup>e</sup>;或R<sup>2a</sup>與R<sup>4a</sup>一起可形成橋二價(jià)基團(tuán)。文檔編號C07D277/18GK101522647SQ200780037272公開日2009年9月2日申請日期2007年8月6日優(yōu)先權(quán)日2006年8月7日發(fā)明者C·科拉迪恩,D·D·安斯帕夫,D·L·卡伯特森,M·科德斯,R·勒韋佐申請人:巴斯夫歐洲公司
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