專利名稱：：苯甲?；〈慕z氨酸酰胺的制作方法苯甲?；〈慕z氨酸酰胺本發(fā)明涉及式I的苯甲?；〈慕z氨酸酰胺及其可農(nóng)用鹽:其中各變量如下所定義W為面素、氰基、CrC6烷基、d-C6卣代烷基或d-C6卣代烷氧基；R2、R3、R4、R5為氫、卣素、氰基、d-C6烷基、d-C6卣代烷基、CrC6烷氧基或CrC6囟代烷氧基；R6、117為氫、羥基或Q-C6烷氧基；R8為CrC6烷基、CVC4氰基烷基或d-C6閨代烷基；R"為氫、d-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6鏈烯基、C3-C6炔基、C3-C6鹵代鏈烯基、QrC6鹵代炔基、曱?；-C6烷基羰基、Q-C6環(huán)烷基羰基、C2-C6鏈烯基M、C2-C6炔基羰基、CrC6烷氧羰基、C3-Q鏈烯氧羰基、CVC6炔氧羰基、d-C6烷基M羰基、C3-C6鏈烯基M羰基、C3畫C6炔基絲絲、d-C6烷基磺?；ztt、二-(C廣C6烷基)絲羰基、N-(C3-C6鏈烯基)-N-(d-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(d-C6烷基)M羰基、N-(d-C6烷氧基)-N-(d-C6烷基)^JJt^、N-(C3-C6鏈烯基)-N-(d-C6烷氧基)M羰基、N-(C3-C6炔基)-N畫(d-C6烷氧基)氨基羰基、二-(d-C6烷基)^J^硫代羰基、(d-C6烷基)氰基亞氨基、(M)氰基亞氨基(d-C6烷基)氨基氣基亞氛基、[二(CrC6烷基)M氰基亞氨基、d-C6烷基皿-d-C6烷基、Q-C6烷氧亞氨基-d-C6烷基、N-(d-C6烷基^J0亞^J^-CrC6烷基、N-(二-d-C6烷基M)亞氨基-CrC6烷基或三-d-C4烷基曱硅烷基，其中所述烷基、環(huán)烷基和烷氧基可以部分或完全被囟代和/或可以帶有l(wèi)-3個(gè)下列基團(tuán)M、羥基、C3-Q環(huán)烷基、d-C6烷氧基-d-Ct烷基、C廣C4烷氧基-d-C4烷氧基-CVC4烷基、d-d烷氧基、d-Ct烷硫基、二-(d-C4烷基)氨基、CrC4烷基-d-C6烷氧羰基M、CrC4烷基羰基、羥基羰基、d-"烷氧羰基、、d-C4烷基M羰基、二-(d-C4烷基)氨基羰基或CrC4烷基羰氧基；苯基、苯基-Q-C6烷基、苯基羰基、苯基羰基-d-C6烷基、苯氧、苯基氨基絲、苯基磺酰基絲羰基、N-(d畫C6烷基)-N-(苯基)絲絲、苯基-d-C6烷基羰基，其中苯基可以部分或完全被鹵代和/或可以帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)硝基、氰基、d-C4烷基、d-C4閨代烷基、d-C4烷氧基或d-C4鹵代烷氧基；或S02R12;R"為氫或CH:6烷基；R"為d-Cs烷基、CVC6鏈烯基、QrC6炔基、d-C6卣代烷基、C2-C6鹵代鏈烯基、CVC6鹵代炔基、CrQM烷基、C2-C6lL^鏈烯基、C2-C6氰基炔基、d-C6羥基烷基、CVC6羥基鏈烯基、CVC6羥基炔基、C3-C6環(huán)烷基、CVC6環(huán)烯基、3-6員雜環(huán)基、3-6員雜環(huán)基-d-Ct烷基，其中上述環(huán)烷基、環(huán)烯基或3-6員雜環(huán)基可以部分或完全被鹵代和/或可以帶有l(wèi)-3個(gè)選自氧代、氰基、硝基、d-C6烷基、d-C6卣代烷基、羥基、CrC6烷氧基、d-C6鹵代烷氧基、羥基皿、CrC6烷氧羰基、羥基羰基-CrC6烷氧基、CrC6烷氧羰基-d-C6烷氧基、氨基、d-C6烷基氨基、二(CVC6烷基)M、d-C6烷基磺?；鵐、d-C6卣代烷基磺?；被羰基氨基、(CrC6烷基M)羰基氨基、二(d-C6烷基)-氨基羰基氨基、芳基和芳基(Q-C6烷基)的基團(tuán)；d-C6烷氧基-d陽(yáng)C4烷基、C2-C6鏈烯氧基-d-C4烷基、C2-C6炔氧基-d-C4烷基、d-C6鹵代烷氧基-d-Ci烷基、C2-C6鹵代鏈烯氧基-CrQ烷基、C2-C6卣代炔氧基-d-C4烷基、d-C6烷氧基-d-C4烷氧基-d-C4烷基、d-C6烷硫基-d-C4烷基、QrC6鏈烯硫基-CrC4烷基、(:2-<:6炔硫基-d-Ct烷基、d-C6鹵代烷基-CVC4烷硫基(thioalkyl)、C2-C6囟代鏈烯基-d-"烷硫基、C2-C6鹵代炔基-d-C4烷橋u基、d-C6烷基亞磺?；鶉?guó)C廣C4烷基、C廣C6卣代烷基亞磺?；?d-C4烷基、d-Q烷基磺?；?C廣C4烷基、CrC6卣代烷基磺?；?d-Q烷基、^t^-d-C4烷基、d-C6烷基氨基-CVC4烷基、二(d-C6烷基)氨基-d-C4烷基、d-Q烷基磺?；被?CrC4垸基、二(C^C6烷基)磺?；?(d-C6烷基)^J^-d-C4烷基、C廣C6烷基羰基、羥基羰基、C廣C6烷氧羰基、#JJl^、d-C6烷基氨基羰基、二(CrC6烷基)M羰基、d-C6烷基羰基-d-C6烷基、羥基羰基-C廣C4烷基、C廣C6烷氧羰基-d-C4烷基、d-C6卣代烷氧羰基-C廣C4烷基、d-C6烷基羰氧基-d-C4烷基、M羰基-d-C4烷基、d-Q烷基氨基羰基-d-C4烷基、二(d-C6烷基)氨基羰基-d-Ct烷基、甲酰氨基-d-C4烷基、d-C6烷氧羰基M-Q-C4烷基、d-C6烷基ttM-CVC4烷基、d-C6烷基羰基-(d-C6烷基^J0-d-C4烷基、[(CrC6烷基)M羰氧基]C廣Ct烷基、[二(d-C6烷基)M羰氧基]CrQ烷基、(二[二(C廣C6垸基)M]羰氧基》CrC4烷基、[(CrC6烷基)M羰基M]-d-C4烷基二(d-C6烷基)氨基羰基氨基-CrC4烷基；苯基-d-C4烷基、苯基-C2-Q鏈烯基、苯基-C2-C4炔基、苯基-d畫C4卣代烷基、苯基-CrC4卣代鏈烯基、苯基-C2-C4卣代炔基、苯基-CVC4羥基烷基、苯基-CVC4羥基鏈烯基、苯基-C2-C4羥基炔基、苯基J^-d-C4烷基、苯基羰氧基-CrQ烷基、苯基羰基氨基-d-C4烷基、苯氧羰基-d-d烷基、苯氧基-d-Ct烷基、苯硫基-d-Ct烷基、苯基亞磺酰基-d-C4烷基、苯基磺?；?d-C4烷基，雜芳基-d-C4烷基、雜芳基-CVC4鏈烯基、雜芳基-QrC4炔基、雜芳基-d-C4卣代烷基、雜芳基-C2-Ct卣代鏈烯基、雜芳基-CrC4卣代炔基、雜芳基-CrC4羥基烷基、雜芳基-CVC4羥基鏈烯基、雜芳基-C2-C4羥基炔基、雜芳基M-CrC4烷基、雜芳基羰氧基-d-Q烷基、雜芳氧基羰基-d-Ct烷基、雜芳氧基-d-Q烷基、雜芳硫基-CVC4烷基、雜芳基亞磺?；?d-d烷基、雜芳基磺?；?Q-C4烷基，其中上述苯基和雜芳基可以部分或完全被卣代和/或可以帶有1-3個(gè)選自氰基、硝基、d-C6烷基、d-C6鹵代烷基、羥基、d-C6烷氧基、d-C6卣代烷氧基、羥基羰基、d-C6烷氧羰基、羥基g-d-C6烷氧基、d-C6烷氧羰基-d-Q烷氧基、、d-C6烷基M、二(d-C6烷基)絲、C廣C6烷基磺?；z、d-C6鹵代烷基磺?；被?d-C6烷基氨基)羰基M、二(C廣C6烷基)氨基羰基M、芳基和芳基(d-Q烷基)的基團(tuán)；R"為d-C6烷基、d-C6卣代烷基或苯基，其中苯基可以部分或完全,皮卣代和/或可以帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)CH:6烷基、d-C6卣代烷基或CrC6烷氧基。此外，本發(fā)明涉及制備式I化合物的方法和中間體，包含它們的組合物和這些衍生物或包含它們的組合物在防治有害植物中的用途。殺真菌有效的在a-位帶有任選羥基-或烷氧基取代的烷基的蓉吩基取代氨基酸衍生物尤其描述于EP450355中。尤其還由文獻(xiàn)如US5,346,卯7、WO96/012499和WO02/069905已知具有藥物活性的可以在a-位帶有任選羥基-或烷氧基取代的烷基的絲氨酸衍生物。然而，現(xiàn)有技術(shù)化合物的除草性能和/或它們與作物植株的相容性并不完全令人滿意。因此，本發(fā)明的目的是提供具有改進(jìn)性能的新型化合物，尤其是除草活性化合物。我們發(fā)現(xiàn)該目的由式I的苯甲酰基取代的絲氨酸酰胺及其除草作用實(shí)現(xiàn)。此外，我們還發(fā)現(xiàn)了包含化合物I且具有非常良好的除草作用的除草組合物。此外，我們還發(fā)現(xiàn)了制備這些組合物的方法以及使用化合物I防治不希望的植物生長(zhǎng)的方法。取決于取代方式，式I化合物包含兩個(gè)或更多個(gè)手性中心，此時(shí)它們以對(duì)映體或非對(duì)映體混合物存在。本發(fā)明提供了純對(duì)映體或非對(duì)映體及其混合物。式I化合物還可以其可農(nóng)用鹽形式存在，鹽的性質(zhì)通常并不重要。合適的鹽通常為對(duì)化合物I的除草作用沒(méi)有不利影響的陽(yáng)離子或其陽(yáng)離子的鹽和陰離子對(duì)化合物I的除草作用沒(méi)有不利影響的那些酸的酸加成鹽。合適的陽(yáng)離子尤其為堿金屬離子，優(yōu)選鋰、鈉和鉀離子，堿土金屬離子，優(yōu)選鈣和鎂離子，以及過(guò)渡金屬離子，優(yōu)選錳、銅、鋅和鐵離子，還有其中需要的話l-4個(gè)氫原子可以被d-C4烷基、羥基-d-C4烷基、CrC4烷氧基-CVC4烷基、羥基-d-C4烷氧基-d-C4烷基、苯基或芐基替換的銨，優(yōu)選銨、二甲基銨、二異丙基銨、四甲基銨、四丁基銨、2-(2-羥基乙-l-氧基)乙-l-基銨、二-(2-羥基乙-l-基)銨、三曱基節(jié)基銨，此外還有鑄離子，锍離子，優(yōu)選三(d-C4烷基)锍，以及氧化锍離子，優(yōu)選三(d-C4烷基)氧化锍。有用酸加成鹽的陰離子主要是氯離子、溴離子、氟離子、硫酸氫根、硫酸根、磷酸二氫根、磷酸氫根、硝酸根、碳酸氫根、碳酸根、六氟硅酸根、六氟磷酸根、苯曱酸根以及d-C4鏈烷酸的陰離子，優(yōu)選甲酸根、乙酸根、丙酸才艮和丁酸根。對(duì)取代基R、R"提到的或在苯基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基環(huán)上作為基團(tuán)的有機(jī)結(jié)構(gòu)部分是各所列具體組員的集合性術(shù)語(yǔ)。所有烴鏈，即所有烷基、烷基甲硅烷基、鏈烯基、炔基、氰基烷基、囟代烷基、卣代鏈烯基、卣代炔基、烷氧基、卣代烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基烷基、烷基羰基、鏈烯基羰基、炔基羰基、烷氧羰基、鏈烯氧羰基、炔氧羰基、烷基氨基、烷基磺?；被?、鹵代烷基磺酰基氨基、烷基烷氧羰基Jt&、烷基氨基羰基、鏈烯基M羰基、炔基M羰基、烷基磺?；被鵰S、二烷基氨基羰基、N-鏈烯基-N-烷基氨基羰基、N-炔基-N-烷基氨基-羰基、N-烷氧基-N-烷基M羰基、N-鏈烯基-N-烷氧基M羰基、N-炔基-N-烷氧基氨基羰基、二烷基氨fe^代羰基、烷基羰基烷基、烷氧亞氨基烷基、N-(烷基氨基)亞氨基烷基、N-(二烷基^J0亞氨基烷基、烷基氰基亞氨基、烷基氨基氰基亞氨基、二烷基氨基氰基亞氨基、曱酰氨基烷基、烷氧羰基M烷基、(烷基M)羰氧基烷基、(烷基^JO羰基M烷基、(二烷基M)羰基氨基烷基、苯基羰基氨基烷基、苯基烷基、苯基羰基烷基、N-烷基-N-苯基氨基羰基、苯基烷基羰基、芳基烷基、雜環(huán)基烷基、雜環(huán)基烷基、N-烷基-N-雜環(huán)基g羰基、雜環(huán)基烷基羰基、烷硫基和烷基羰氧基結(jié)構(gòu)部分可以是直鏈或支化的。除非另有指明，鹵代取代基優(yōu)選帶有1-5個(gè)相同或不同的鹵原子。術(shù)語(yǔ)鹵素在每種情況下表示氟、氯、溴或碘。其他含義的實(shí)例是-d-C4烷基以及三-d-C4烷基曱硅烷基，d-C4烷基羰氧基，d-C4烷基-d-C4烷氧羰基氨基、d-C6烷基亞氨基氧基-d-C4烷基、d-C4烷氧基-C廣C4烷氧基-d-C4烷基、d-C6烷氧基-d-C4烷基、C2-C6鏈烯氧基-d畫C4烷基、C2-C6炔氧基畫d-C4烷基、C!-C6卣代烷氧基-d曙C4烷基、C2-C6囟代鏈烯氧基-CVC4烷基、C2-C6卣代炔氧基-d-Q烷基、d-C6烷氧基-C廣C4烷氧基-CrC4烷基、d-C6烷石克基-d-C4烷基、QrC6鏈烯硫基-d-Ct烷基、C2-C6炔硫基-d-Ct烷基、d-C6烷基亞磺?；?d-C4烷基、d-C6鹵代烷基亞磺?；?CrC4烷基、d-C6烷基磺酰基-d-C4烷基、d-C6卣代烷基磺酰基-d-C4烷基、^J^CrCt烷基、C廣C6烷基氨基-CrCt烷基、二(CVC6烷基)^J^-d-C4烷基、甲酰^J^-d-C4烷基、C廣C6烷氧羰基M-C廣C4烷基、d-C6烷基磺?；被?d-Q烷基、CrC6烷基磺酰基-(d-C6烷基M)-d-C4烷基、羥基g-d-C4烷基、CrC6烷氧M-d-C4烷基、CrC6自代烷氧^J^-d-C4烷基、d-C6烷基羰氧基-CrQ烷基、氨基羰基-d-C4烷基、d-C6烷基M羰基-d-C4烷基、二(CVQ烷基)氨基羰基-d-C4烷基、[(d-C6烷基)氨基羰基氨基-d-Q烷基、[二(d-C6烷基)^J^羰基M]-d-C4烷基、d-Q烷基羰基氨基-CrC4烷基、CrC6烷基羰基-(d-C6烷基氨基)-d-C4烷基、〖(d-C6烷基)M羰氧基-CVC4烷基二(d-C6烷基)氨基羰氧基d-C4烷基、(二[二(d-C6烷基)M]羰氧基》cn:4烷基、雜環(huán)基-d-C4烷基、苯基-d-C4烷基、苯基羰基M-d-C4烷基、苯基-d-C4烷基、苯基羰基-d-C4烷基、雜芳基羰基-d-C4烷基、雜芳基羰氧基-d-Q烷基、雜芳氧基羰基-OC4烷基、雜芳氧基-d-C4烷基、雜芳硫基-d-Q烷基、雜芳基亞磺?；?Crd烷基、雜芳基磺?；?d-C4烷基和芳基-(d-C4烷基)的烷基結(jié)構(gòu)部分例如曱基、乙基、正丙基、l-曱基乙基、正丁基、l-曱基丙基、2-甲基丙基和l，l-二甲基乙基；-d-Ce烷基以及d-C6氰基烷基、CrC6烷氧羰基-d-C6烷基、d-C6烷基磺?；被VC6烷基磺?；被驶?、N-(C3-C6鏈烯基)-N-(d-Q-烷基)氨基羰基、(C3-C6炔基)-N-(CrCV烷基)氨基羰基、N-(CrC6烷氧基)-N-(d-C6-烷基)氨基羰基、d-C6-烷基羰基-d-CV烷基、CrC6烷氧亞氨基-d-C6-烷基、N-(d-CV烷基氨基)亞氨基-CrC6-烷基、N-(二-d-C6-烷基氨基)亞氨基-d-C6-烷基、(CrC6烷基)氰基亞氨基、苯基-C廣C6畫烷基、苯基絲-C廣C6畫烷基、N-(d-CV烷基)-N-苯基氨基羰基、雜環(huán)基-d-CV烷基、雜環(huán)基羰基-d-CV烷基和N-(d-CV烷基)-N-雜環(huán)基氨基羰基的烷基結(jié)構(gòu)部分上述d-C4烷基以及例如正戊基、l-曱基丁基、2-曱基丁基、3-甲基丁基、2，2-二甲基丙基、l-乙基丙基、正己基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、l-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-曱基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二曱基丁基、2，3-二甲基丁基、3，3-二曱基丁基、l-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、l-乙基-l-曱基丙基和l-乙基-3-甲基丙基；-d-C4烷基羰基例如甲基羰基、乙基羰基、丙基羰基、1-甲基乙基羰基、丁基羰基、1-甲基丙基羰基、2-曱基丙基羰基或1,1-二曱基乙基羰基；-CrC6烷基羰基以及CrC6烷基羰基-d-C6烷基、d-CV烷基羰氧基-d-C6-烷基、d-CV烷基R^I^-d-C4烷基、苯基-d-C6烷基羰基和雜環(huán)基-d-C6烷基羰基、d-C6烷基羰基-(d-C6烷基M)-d-C4烷基的烷基羰基上述CrC4烷基羰基以及例如戊基羰基、1-甲基丁基羰基、2-曱基丁基羰基、3-甲基丁基羰基、2,2-二曱基丙基羰基、1-乙基丙基羰基、己基羰基、1,1-二甲基丙基羰基、1，2-二曱基丙基羰基、1-曱基戊基羰基、2-曱基戊基羰基、3-甲基戊基、4-甲基戊基M、1，l-二甲基丁基R&、1,2-二甲基丁基羰基、1，3-二甲基丁基羰基、2，2-二甲基丁基羰基、2,3-二曱基丁基羰基、3,3-二曱基丁基、1-乙基丁基皿、2-乙基丁基羰基、1，1，2-三甲基丙基羰基、1，2,2-三甲基丙基羰基、l-乙基-l-曱基丙基羰基或l-乙基-2-曱基丙基羰基；-C3-C6環(huán)烷基以及C3-C6環(huán)烷基羰基的環(huán)烷基結(jié)構(gòu)部分具有3-6個(gè)環(huán)成員的單環(huán)飽和烴，如環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基和環(huán)己基；-CVC6環(huán)烯基例如l-環(huán)丙烯基、2-環(huán)丙烯基、l-環(huán)丁烯基、2-環(huán)丁烯基、l-環(huán)戊烯基、2-環(huán)戊烯基、1，3-環(huán)戊二烯基、1,4-環(huán)戊二烯基、2，4-環(huán)戊二烯基、l-環(huán)己烯基、2-環(huán)己烯基、3-環(huán)己烯基、1，3-環(huán)己二烯基、1,4-環(huán)己二烯基、2,5-環(huán)己二烯基；-C3-C6鏈烯基以及C3-C6鏈烯氧羰基、C3-C6鏈烯基M羰基、N-(C3-C6鏈烯基)-N-(d-C6烷基)氨基羰基和N-(C3-C6鏈烯基)-N-(d-C6烷氧基)氨基羰基的鏈烯基結(jié)構(gòu)部分例如l-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、l-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、l-甲基-l-丙烯基、2-甲基-l-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-曱基-2-丙烯基、l-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、l-甲基-l-丁烯基、2-甲基-l-丁烯基、3-甲基-l-丁烯基、1-曱基-2-丁烯基、2-曱基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、l-甲基-3-丁烯基、2-曱基-3-丁烯基、3-曱基-3-丁烯基、1,1-二曱基-2-丙烯基、1,2-二曱基-1-丙烯基、1，2-二曱基-2-丙烯基、l-乙基-l-丙烯基、l-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、l-曱基-l-戊烯基、2-甲基-l-戊烯基、3-甲基-l-戊烯基、4-甲基-l-戊烯基、l-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-曱基-2-戊烯基、l-甲基-3-戊烯基、2-曱基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-曱基-3-戊烯基、l-曱基-4-戊烯基、2-曱基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1，1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1，2-二曱基-1-丁烯基、1,2-二曱基-2-丁烯基、1，2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二曱基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2，2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二曱基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、l-乙基-l-丁烯基、l-乙基-2-丁烯基、l-乙基-3-丁烯基、2-乙基-l-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三曱基-2-丙烯基、l-乙基-l-曱基-2-丙烯基、l-乙基-2-曱基-l-丙烯基和l-乙基-2-甲基-2-丙烯基；鐘至3小時(shí)。27.根據(jù)權(quán)利要求26所述的方法，其中第二段時(shí)間為1小時(shí)至2小時(shí)。28.根據(jù)權(quán)利要求2和24至27中任意一項(xiàng)所述的方法，其中第三段時(shí)間為30分^l中至2小時(shí)。29.根據(jù)權(quán)利要求28所述的方法，其中第三段時(shí)間為1小時(shí)。30.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中式1化合物是48-(4(￡，1230[)卜4，7-雙(二甲基氨基)-9-U(叔丁基氨基)乙?；被?l，4，4a，5，5a，6，ll，12a-八氫-3，10，12,12&-四羥基-1,11-二氧代-2-并四苯-甲酰胺或其可藥用鹽。31.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中式1化合物是[4S-(4a，12aa)-4，7-雙(二甲基氨基)-9-[[(吡咯烷基)乙?；被鵯-l，4，4a，5，5a，6,ll，12a-八氫-3,10，12,12a-四羥基-l，11-二氧代-2-并四苯-甲酰胺或其可藥用鹽。32.純化替加環(huán)素或其可藥用鹽的方法該方法包括A)將替加環(huán)素與至少一種極性非質(zhì)子溶劑和至少一種極性質(zhì)子溶劑合并，B)在0匸至40。C的溫度下混合至少一段時(shí)間，以得到第一混合物，所迷的至少一段時(shí)間為15分鐘至2小時(shí)，和C)獲得替加環(huán)素。33.根據(jù)權(quán)利要求32的所述方法，其中與至少一種極性非質(zhì)子溶劑和至少一種極性質(zhì)子溶劑合并的替加環(huán)素以選自固體、漿狀液、混懸液和溶液的形式被提供。34.根據(jù)權(quán)利要求32或33所述的方法，其中由所述方法獲得的替加環(huán)素含有低于1%的式1化合物或其可藥用鹽的C-4差向異構(gòu)體。35.根據(jù)權(quán)利要求32、33或34所述的方法，其中所述的至少一種極性非質(zhì)子溶劑包含丙酮，所述的至少一種極性質(zhì)子溶劑包含甲醇。替加環(huán)素1-幾基_2-曱基丙-3-基、2-羥基-2-曱基丙-3-基、3-羥基-2-曱基丙-3-基和2-羥基甲基丙-2-基、1,2-二羥基乙基、1，2-二羥基丙-3-基、2，3-二羥基丙-3-基、1,2-二羥基丙-2-基、1，2-二羥基丁-4-基、2,3-二羥基丁-4-基、3,4-二羥基丁-4-基、1，2-二羥基丁-2-基、1，2-二羥基丁-3-基、2,3-二羥基丁-3-基、1，2-二羥基-2-甲基丙-3-基、2，3-二羥基-2-甲基丙3-基；-CVC6羥基烷基上述d-Cr羥基烷基以及例如l-羥基戊-5-基、2-羥基戊-5-基、3-羥基戊-5-基、4-羥基戊-5-基、5-羥基戊-5-基、1-羥基戊-4-基、2-羥基戊-4-基、3-羥基戊-4-基、4-羥基戊-4-基、l-羥基戊-3-基、2-羥基戊-3-基、3-羥基戊-3-基、l-羥基-2-曱基丁-3-基、2-羥基-2-甲基丁-3-基、3-羥基-2-甲基丁-3-基、l-羥基-2-曱基丁-4-基、2-羥基-2-曱基丁-4-基、3-羥基-2-甲基丁-4-基、4-羥基-2-甲基丁-4-基、1-羥基-3-曱基丁-4-基、2-羥基-3-甲基丁-4-基、3-羥基-3-曱基丁-4-基、4-羥基-3-甲基丁-4-基、l-羥基己-6-基、2-羥基己-6-基、3-羥基己-6-基、4-羥基己-6-基、5-羥基己-6-基、6-羥基己-6-基、l-羥基-2-甲基戊-5-基、2-羥基-2-甲基戊-5-基、3-羥基-2-甲基戊-5-基、4-羥基-2-曱基戊-5-基、5-羥基-2-曱基戊-5-基、l-羥基-3-甲基戊-5-基、2-羥基-3-甲基戊-5-基、3-羥基-3-曱基戊-5-基、4-幾基-3-甲基戊-5-基、5-羥基-3-曱基戊-5-基、1-羥基-4-甲基戊-5-基、2-羥基-4-甲基戊-5-基、3-羥基-4-甲基戊-5-基、4-羥基-4-甲基戊-5-基、5-羥基-4-甲基戊-5-基、l-羥基-5-曱基戊-5-基、2-羥基-5-甲基戊-5-基、3-羥基-5-曱基戊-5-基、4-羥基-5-曱基戊-5-基、5-羥基-5-甲基戊-5-基、l-羥基-2，3-二曱基丁-4-基、2-羥基-2,3-二甲基丁-4-基、3-羥基-2,3-二甲基丁-4-基、4-羥基-2，3-二曱基丁-4-基、1，2-二羥基戊-5-基、2，3-二羥基戊-5-基、3，4-二羥基戊-5-基、4,5-二羥基戊-5-基、1,2-二羥基戊-4-基、2,3-二羥基戊-4-基、3,4-二羥基戊-4-基、4，5-二羥基戊-4-基、1，2-二羥基戊-3-基、2，3-二羥基戊-3-基、1,2-二羥基-2-甲基丁-3-基、2,3-二羥基-2-甲基丁-3-基、3,4-二羥基-2-曱基丁-3-基、2-羥基-2-羥基甲基丁-3-基、1，2-二羥基-2-甲基丁-4-基、2,3-二羥基-2-甲基丁-4-基、3，4-二羥基-2-甲基丁-4-基、1，2-二羥基-3-甲基丁-4-基、2，3-二羥基-3-甲基丁-4-基、3，4-二羥基-3-甲基丁-4-基、3-羥基-3-羥基甲基丁-4-基、1,2-二羥基己-6-基、2，3-二羥基己-6-基、3，4-二羥基己-6-基、4,5-二羥基己-6-基、5，6-二羥基己-6-基、1，2-二羥基-2-曱基戊-5-基、2,3-二羥基-2-甲基戊-5-基、3，4-二羥基-2-曱基戊-5-基、4,5-二羥基-2-曱基戊-5-基、2-羥基-2-羥基甲基戊-5-基、1,2-二羥基-3-甲基戊-5-基、2,3-二羥基-3-甲基戊-5-基、3，4-二羥基-3-甲基戊-5-基、4,5-二羥基-3-甲基戊-5-基、3-羥基-3-羥基甲基戊-5-基、1,2-二羥基-4-甲基戊-5-基、2,3-二羥基-4-甲基戊-5-基、3，4-二羥基-4-曱基戊-5-基、4,5-二羥基-4-曱基戊-5-基、4-羥基-4-羥基曱基戊-5-基、1,2-二羥基-5-甲基戊-5-基、2,3-二羥基-5-曱基戊-5-基、3，4-二羥基-5-曱基戊-5-基、4，5-二羥基-5-曱基戊-5-基、5-羥基-5-羥基曱基戊-5-基、1,2-二羥基-2,3-二曱基丁-4-基、2,3-二羥基-2，3-二甲基丁-4-基、3，4-二羥基-2,3-二甲基丁-4-基、2-羥基-2-幾基曱基-3-曱基丁-4-基、3-羥基-3-羥基甲基-2-甲基丁-4-基；-CrC4卣代烷基以及苯基-d-C4卣代烷基、雜芳基-d-Ct卣代烷基的卣代烷基結(jié)構(gòu)部分部分或完全被氟、氯、溴和/或碘取代的上述d-C4烷基，即例如氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟曱基、二氟曱基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯一氟曱基、一氯二氟甲基、溴曱基、碘甲基、2-氟乙基、2-氯乙基、2-溴乙基、2-碘乙基、2,2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、2,2,2-三氯乙基、五氟乙基、2-氟丙基、3-氟丙基、2，2-二氟丙基、2,3-二氟丙基、2-氯丙基、3-氯丙基、2,3-二氯丙基、2-溴丙基、3-溴丙基、3,3,3-三氟丙基、3，3,3-三氯丙基、2，2，3,3，3-五氟丙基、七氟丙基、l-(氟甲基)-2-氟乙基、l-(氯曱基)-2-氯乙基、l-(溴甲基)-2-溴乙基、4-氟丁基、4-氯丁基、4-溴丁基、九氟丁基、1,1,2,2-四氟乙基和l-三氟甲基-l，l，2，2-四氟乙基；-d-C6鹵代烷基以及CrC6卣代烷基磺?；鵐、d-C6囟代烷基-d-C4烷硫基的面代烷基結(jié)構(gòu)部分上述CrC4卣代烷基以及例如5-氟戊基、5-氯戊基、5-溴戊基、5-缺戊基、十一氟戊基、6-氟己基、6-氯己基、6-溴己基、6-碘己基和十二氟己基；-C3-C6卣代鏈烯基部分或完全被氟、氯、溴和/或碘取代的上述C3-C6鏈烯基，例如2-氯丙-2-烯-l-基、3-氯丙-2-烯-l-基、2,3-二氯丙-2-烯-1-基、3，3-二氯丙-2-烯-1-基、2，3，3-三氯-2-烯-1-基、2，3-二氯丁-2-烯-1-基、2-溴丙-2-烯-l-基、3-溴丙-2-烯-l-基、2,3-二溴丙-2-烯-1-基、3,3-二溴丙-2-烯-1-基、2,3,3-三溴-2-烯-1-基或2，3-二溴丁-2-烯-1-基；-C2-C6卣代鏈烯基以及C2-C6卣代鏈烯氧基-CrC4烷基、CVC6卣代鏈烯基-d-Ct烷硫基、苯基-C2-C4囟代鏈烯基、雜芳基-C2-C4卣代鏈烯基的C2-C6閨代鏈烯基結(jié)構(gòu)部分部分或完全被氟、氯、溴和/或碘取代的上述C2-C6鏈烯基例如2-氯乙烯基、2-氯烯丙基、3-氯烯丙基、2,3-二氯烯丙基、3,3-二氯烯丙基、2,3,3-三氯烯丙基、2,3-二氯丁-2-烯基、2-溴乙烯基、2-溴烯丙基、3-溴烯丙基、2，3-二溴烯丙基、3，3-二溴烯丙基、2,3,3-三溴烯丙基或2，3-二溴丁-2-烯基；-CVC6氰基鏈烯基例如2-氰基乙烯基、2-氰基烯丙基、3-氰基烯丙基、2,3-二氰基烯丙基、3,3-二氰基烯丙基、2,3,3-三氰基烯丙基、2,3-二M丁-2-烯基；-C2-C6羥基鏈烯基以及苯基-d-C4羥基鏈烯基、雜芳基-CrQ羥基鏈烯基的羥基結(jié)構(gòu)部分例如2-羥基乙烯基、2-羥基烯丙基、3-羥基烯丙基、2，3-二羥基烯丙基、3,3-二羥基烯丙基、2,3,3-三羥基烯丙基、2，3-二羥基丁-2-烯基；-CVC6卣代炔基部分或完全被氟、氯、溴和/或碘取代的上述C3-C6炔基，例如1,1-二氟丙-2-炔-1-基、3-碘丙-2-炔-l-基、4-氟丁-2-炔-l-基、4-氯丁-2-炔-l-基、1,1-二氟丁-2-炔-1-基、4-碘丁-3-炔-l-基、5-氟戊-3-炔-l-基、5-碘戊-4-炔-l-基、6-氟己-4-炔-l-基或6-碘己-5-炔-l-基；-C2-C6卣代炔基以及CrC6卣代炔氧基-d-C4烷基、CVC6卣代炔基-d-C4烷硫基、苯基-C2-C4卣代炔基、雜芳基-C2-d卣代炔基的C2-C6囟代炔基結(jié)構(gòu)部分部分或完全被氟、氯、溴和/或硪取代的上述C2-C6炔基，例如l,l-二氟丙-2-炔-l-基、3-碘丙-2-炔-l-基、4-氟丁-2-炔-l-基、4-氯丁-2-炔-1-基、1,1-二氟丁-2-炔-1-基、4-缺丁-3-炔-l-基、5-氟戊-3-炔-l-基、5-碘戊-4-炔-l-基、6-氟己-4-炔-l-基或6-碘己-5-炔-l-基；-C2-C6氰基炔基例如1，1-二絲丙-2-炔-1-基、3-M丙-2-炔-l-基、4-氰基丁-2-炔-l-基、1,1-二氰基丁-2-炔-1-基、4-絲丁-3-炔-l-基、5-絲戊-3-炔-l-基、5-絲戊-4-炔-l-基、6-氰基己-4-炔-l-基或6-氰基己-5-炔-l-基；-C2-C6羥基炔基以及苯基-C2-Cr羥基炔基的羥基結(jié)構(gòu)部分例如1,1-二羥基丙-2-炔-l-基、3-羥基丙-2-炔-l-基、4-羥基丁-2-炔-l-基、1,1-二羥基丁-2-炔-l-基、4-羥基丁-3-炔-l-基、5-羥基戊-3-炔-l-基、5-羥基戊-4-炔-l-基、6-羥基己-4-炔-l-基或6-羥基己-5-炔-l-基；-d-C6烷基亞磺?；?d-C6烷基-S(-O)國(guó))以及d-C6烷基亞磺酰基-C廣C4烷基的d-C6烷基亞磺?；Y(jié)構(gòu)部分例如甲基亞磺酰基、乙基亞磺?；⒈鶃喕酋；?-甲基乙基亞磺?；?、丁基亞磺酰基、1-甲基丙基亞磺?；?、2-甲基丙基亞磺?；?、l，l-二甲基乙基亞磺?；⑽旎鶃喕酋；?、1-曱基丁基亞磺酰基、2-甲基丁基亞磺酰基、3-甲基丁基亞磺?；?、2，2-二甲基丙基亞磺?；?、1-乙基丙基亞磺?；?、l，l-二曱基丙基亞磺?；?,2-二曱基丙基亞磺?；⒓夯鶃喕酋；?、1-甲基戊基亞磺?；?、2-曱基戊基亞磺?；?、3-曱基戊基亞磺?；?-甲基戊基亞磺?；?、1,1-二曱基丁基亞磺酰基、1，2-二曱基丁基亞磺?；?,3-二曱基丁基亞磺?；?,2-二曱基丁基亞磺?；?、2，3-二甲基丁基亞磺?；?、3，3-二甲基丁基亞磺?；?-乙基丁基亞磺?；?、2-乙基丁基亞磺酰基、1，1,2-三甲基丙基亞磺?；?、1,2,2-三曱基丙基亞磺?；?、l-乙基-l-甲基丙基亞磺酰基和l-乙基-2-甲基丙基亞磺?；?；-CrC6卣代烷基亞磺酰基以及d-C6自代烷基亞磺?；?CrQ烷基的d-C6卣代烷基亞磺酰基結(jié)構(gòu)部分部分或完全被氟、氯、溴和/或碘取代的上述d-C6烷基亞磺?；蠢绶谆鶃喕酋；⒍谆鶃喕酋；⑷谆鶃喕酋；?、一氯二氟曱基亞磺酰基、一溴二氟曱基亞磺?；?、2-氟乙基亞磺?；?、2-氯乙基亞磺?；?-溴乙基亞磺?；?、2-碘乙基亞磺?；?，2-二氟乙基亞磺?；?,2，2-三氟乙基亞磺酰基、2，2，2-三氯乙基亞磺?；?、2-氯-2-氟乙基亞磺?；?、2-氯-2,2-二氟乙基亞磺酰基、2，2-二氯-2-氟乙基亞磺?；?、五氟乙基亞磺?；?、2-氟丙基亞磺?；?、3-氟丙基亞磺?；?、2-氯丙基亞磺酰基、3-氯丙基亞磺?；?-溴丙基亞磺?；?、3-溴丙基亞磺酰基、2,2-二氟丙基亞磺?；?、2，3-二氟丙基亞磺酰基、2,3-二氯丙基亞磺酰基、3，3，3-三氟丙基亞磺酰基、3，3,3-三氯陽(yáng)丙基亞磺?；?,2,3,3,3-五氟丙基亞磺?；?、七氟丙基亞磺?；?、l-(氟-甲基)-2-氟乙基亞磺酰基、l-(氯曱基)-2-氯乙基亞磺酰基、1-(溴曱基)-2-溴乙基亞磺酰基、4-氟丁基亞磺酰基、4-氯丁基亞磺酰基、4-溴丁基亞磺?；?、九氟丁基亞磺?；?、5-氟戊基亞磺?；?、5-氯戊基-亞磺?；?-溴戊基亞磺?；?-碘戊基亞磺?；?、十一氟戊基亞磺?；?-氟己基亞磺?；?-氯己基亞磺?；?、6-溴己基亞磺?；?、6-碘己基亞磺?；褪夯鶃喕酋；?；-CrC6烷基磺酰基(d-C6-烷基-S(0)2-)以及CrC6烷基磺?；?d-C4烷基、CrC6烷基磺酰基氨基、CrC6烷基磺?；鵡J^CVQ烷基、CrC6烷基磺酰基-(d-C6垸基M)-Ci-C4烷基的CrC6烷基磺?；Y(jié)構(gòu)部分例如甲基磺?；?、乙基磺酰基、丙基磺?；?、1-曱基乙基磺酰基、丁基磺酰基、1-甲基丙基磺?；?-甲基丙基磺?；?、1,1-二曱基乙基磺酰基、戊基磺?；?-曱基丁基磺?；?-曱基丁基磺?；?、3-甲基丁基磺酰基、1,1-二甲基丙基磺?；?,2-二曱基丙基磺?；?、2，2-二甲基丙基磺?；?-乙基丙基磺?；?、己基磺?；?、1-曱基戊基磺酰基、2-曱基戊基磺酰基、3-甲基戊基磺酰基、4-曱基戊基磺酰基、l，l-二甲基丁基磺?；?、1,2-二甲基丁基磺酰基、1,3-二曱基丁基磺?；?、2，2-二甲基丁基磺酰基、2，3-二甲基丁基磺?；?、3,3-二甲基丁基磺酰基、1-乙基丁基磺酰基、2-乙基丁基磺?；?,1,2-三曱基丙基磺?；?、1,2,2-三曱基丙基磺?；?、l-乙基-l-曱基丙基磺酰基和l-乙基-2-甲基丙基磺?；?C廣C6卣代烷基磺?；约癲-C6鹵代烷基磺?；?d畫C4烷基、d-C6卣代烷基磺?；被腃rC6鹵代烷基磺?；Y(jié)構(gòu)部分:部分或完全被氟、氯、溴和/或碘取代的上述CrC6烷基磺?；?，即例如氟曱基磺酰基、二氟曱基磺?；?、三氟甲基磺?；?、一氯二氟甲基磺酰基、一溴二氟曱基磺?；?、2-氟乙基磺?；?-氯乙基磺?；?、2-溴乙基磺?；?、2-碘乙基磺?；?、2,2-二氟乙基-磺?；?、2，2，2-三氟乙基磺?；?、2-氯-2-氟乙基磺酰基、2-氯-2,2-二氟乙基磺?；?、2,2-二氯-2-氟乙基磺酰基、2,2,2-三氯乙基磺?；?、五氟乙基磺?；?、2-氟丙基磺酰基、3-氟丙基磺?；?、2-氯丙基磺酰基、3-氯丙基磺?；?、2-溴丙基磺?；?、3-溴丙基磺?；?、2,2-二氟丙基磺?；?，3-二氟丙基磺?；?,3-二氯丙基磺酰基、3,3,3-三氟丙基磺酰基、3,3,3-三氯丙基磺酰基、2，2，3,3,3-五氟丙基磺?；?、七氟丙基磺酰基、l-(氟甲基)-2-氟乙基磺?；-(氯甲基)-2-氯乙基磺酰基、l-(溴甲基)-2-溴乙基磺?；?、4-氟丁基磺?；?、4-氯丁基磺酰基、4-溴丁基磺?；⒕欧』酋；?-氟戊基磺酰基、5-氯戊基磺?；?、5-溴戊基磺?；?、5-硪戊基磺?；?、6-氟己基磺?；?、6-溴己基磺?；?、6-碘己基磺?；褪夯酋；?；-CrC4烷氧基以及羥基羰基-CVC4烷氧基、d-C4烷氧羰基-d-C4烷氧基、d-C4烷氧基誦C廣C4烷氧基-d-Ct烷基和CrC4烷基-d-C4烷氧羰基^J^的烷氧基結(jié)構(gòu)部分例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、1-甲基乙氧基、丁氧基、1-曱基丙氧基、2-甲基丙氧基和l，l-二曱基乙氧；-d-C6烷氧基以及羥基羰基-d-C6烷氧基、d-C6烷氧羰基-d-C6烷氧基、N-(C廣C6烷氧基)-N隱(d畫C6烷基)絲絲、N-(C3-C6鏈烯基)畫N畫(C廣C6烷氧基)氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(d-C6烷氧基)氨基羰基和d-C6烷氧基亞氨基-CVC6烷基的烷氧基結(jié)構(gòu)部分上述d-C4烷氧基以及例如戊氧基、1-曱基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲氧基丁氧基、l，l-二曱基丙氧基、1,2-二甲基丙氧基、2,2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、己氧基、1-曱基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、l，l-二曱基丁氧基、1,2-二甲基丁氧基、1,3-二曱基丁氧基、2，2-二甲基丁氧基、2，3-二曱基丁氧基、3，3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1,1,2-三甲基丙氧基、1,2,2-三曱基丙氧基、l-乙基-l-曱基丙氧基和1-乙基-2-甲基丙氧基；-d-C4卣代烷氧基部分或完全被氟、氯、溴和/或硪取代的上述CrC4烷氧基，即例如氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、一氯二氟甲氧基、一溴二氟甲氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2-溴曱氧基、2-碘乙氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2,2-二氟乙氧基、2，2-二氯-2-氟乙氧基、2,2,2-三氯乙氧基、五氟乙氧基、2-氟丙氧基、3-氟丙氧基、2-氯丙氧基、3-氯丙氧基、2-溴丙氧基、3-溴丙氧基、2,2-二氟丙氧基、2,3-二氟丙氧基、2,3-二氯丙氡基、3,3,3-三氟丙氧基、3,3,3-三氯丙氧基、2,2,3,3，3-五氟丙氧基、七氟丙氧基、l-(氟甲基)-2-氟乙氧基、l-(氯曱基)-2-氯乙氧基、l-(溴曱基)-2-溴乙氧基、4-氟丁氧基、4-氯丁氧基、4-溴丁氧基和九氟丁氧基；-CrC6卣代烷氧基以及d-Q卣代烷氧基-d-C4烷基、d-Q卣代烷氧羰基-d-Ct烷基的d-Q卣代烷氧基結(jié)構(gòu)部分上述CrC4鹵代烷氧基以及例如5-氟戊氧基、5-氯戊氧基、5-溴戊氧基、5-碘戊氧基、十一氟戊氧基、6-氟己氧基、6-氯己氧基、6-溴己氧基、6-碘己氧基和十二氟己氧基；-CVC6烷氧基-Q-C4烷基以及CrC6烷氧基-d-Ct垸氧基-C廣C4烷基的C!-C6烷氧基-d-d烷基結(jié)構(gòu)部分被上述d-C6烷氧基取代的CrC4烷基，即例如曱氧基甲基、乙氧基甲基、丙氧基甲基、(l-甲基乙氧基)曱基、丁氧基曱基、(l-甲基丙氧基)曱基、(2-甲基丙氧基)曱基、(l,l-二曱基乙氧基)曱基、2-(甲氧基)乙基、2-(乙氧基)乙基、2-(丙氧基)乙基、2-(1-曱基乙氧基)乙基、2-(丁氧基)乙基、2-(l-甲基丙氧基)乙基、2-(2-曱基丙氧基)乙基、2-(l，l-二甲基乙氧基)乙基、2-(曱氧基)丙基、2-(乙氧基)丙基、2-(丙氧基)丙基、2-(l-甲基乙氧基)丙基、2-(丁氧基)丙基、2-(1-曱基丙氧基)丙基、2-(2-甲基丙氧基)丙基、2-(l,l-二曱基乙氧基)丙基、3-(甲氧基)丙基、3-(乙氧基)丙基、3-(丙氧基)丙基、3-(l-曱基乙氧基)丙基、3-(丁氧基)丙基、3-(l-曱基丙氧基)丙基、3-(2-甲基丙氧基)丙基、3-(l,l-二甲基乙氧基)丙基、2-(甲氧基)丁基、2-(乙氧基)丁基、2-(丙氧基)丁基、2-(l-甲基乙氧基)丁基、2-(丁氧基)丁基、2-(l-甲基丙氧基)丁基、2-(2-甲基丙氧基)丁基、2-(l，l-二曱基乙氧基)丁基、3-(甲氧基)丁基、3-(乙氧基)丁基、3-(丙氧基)丁基、3-(l-甲基乙氧基)丁基、3-(丁氧基)丁基、3-(l-甲基丙氧基)丁基、3-(2-曱基丙氧基)丁基、3-(l,l-二曱基乙氧基)丁基、4-(曱氧基)丁基、4-(乙氧基)丁基、4-(丙氧基)丁基、4-(l-甲基乙氧基)丁基、4-(丁氧基)丁基、4-(l-甲基丙氧基)丁基、4-(2-甲基丙氧基)丁基和4-(l,l-二曱基乙氧基)丁基；-C廣C4烷氧羰基以及d-C4烷氧羰基-d-C4烷氧基、d-C4烷氧基-C廣C4鐘至3小時(shí)。27.根據(jù)權(quán)利要求26所述的方法，其中第二段時(shí)間為1小時(shí)至2小時(shí)。28.根據(jù)權(quán)利要求2和24至27中任意一項(xiàng)所述的方法，其中第三段時(shí)間為30分^l中至2小時(shí)。29.根據(jù)權(quán)利要求28所述的方法，其中第三段時(shí)間為1小時(shí)。30.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中式1化合物是48-(4(￡，1230[)卜4，7-雙(二甲基氨基)-9-U(叔丁基氨基)乙?；被?l，4，4a，5，5a，6，ll，12a-八氫-3，10，12,12&-四羥基-1,11-二氧代-2-并四苯-甲酰胺或其可藥用鹽。31.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中式1化合物是[4S-(4a，12aa)-4，7-雙(二甲基氨基)-9-[[(吡咯烷基)乙?；被鵯-l，4，4a，5，5a，6,ll，12a-八氫-3,10，12,12a-四羥基-l，11-二氧代-2-并四苯-甲酰胺或其可藥用鹽。32.純化替加環(huán)素或其可藥用鹽的方法該方法包括A)將替加環(huán)素與至少一種極性非質(zhì)子溶劑和至少一種極性質(zhì)子溶劑合并，B)在0匸至40。C的溫度下混合至少一段時(shí)間，以得到第一混合物，所迷的至少一段時(shí)間為15分鐘至2小時(shí)，和C)獲得替加環(huán)素。33.根據(jù)權(quán)利要求32的所述方法，其中與至少一種極性非質(zhì)子溶劑和至少一種極性質(zhì)子溶劑合并的替加環(huán)素以選自固體、漿狀液、混懸液和溶液的形式被提供。34.根據(jù)權(quán)利要求32或33所述的方法，其中由所述方法獲得的替加環(huán)素含有低于1%的式1化合物或其可藥用鹽的C-4差向異構(gòu)體。35.根據(jù)權(quán)利要求32、33或34所述的方法，其中所述的至少一種極性非質(zhì)子溶劑包含丙酮，所述的至少一種極性質(zhì)子溶劑包含甲醇。替加環(huán)素的d-C6烷基氨基例如甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、1-曱基乙基氨基、丁基狄、1-甲基丙基絲、2-甲基丙基絲、l，l-二曱基乙基氨基、戊基氨基、1-甲基丁基氨基、2-甲基丁基氨基、3-甲基丁基氨基、2，2-二曱基丙基絲、1-乙基丙基絲、己基絲、1,1-二甲基丙基氨基、1，2-二甲基丙基氨基、1-曱基戊基氨基、2-甲基戊基M、3-曱基戊基氨基、4-曱基戊基M、1，l-二甲基丁基M、1,2-二曱基丁基^、1，3-二甲基丁基氨基、2,2-二曱基丁基絲、2，3-二曱基丁基氨基、3,3-二甲基丁基氨基、1-乙基丁基氨基、2-乙基丁基氨基、1,1,2-三甲基丙基氨基、1,2,2-三甲基丙基氨基、l-乙基-l-甲基丙基氨基或l-乙基-2-甲基丙基氨基；-二-(Cn-C4烷基)^tJ^例如N,N-二甲基氨基、N,N畫二乙基氨基、N,N-二丙基氨基、N，N-二-(l-甲基乙基)氨基、N,N-二丁基氨基、N，N-二-(l-曱基丙基)tt、N，N-二-(2-甲基丙基)絲、N，N-二-(l,l-二甲基乙基)氨基、N-乙基-N-甲基絲、N-曱基-N-丙基狄、N-甲基-N-(l-曱基乙基)餘、N-丁基-N—曱基M、N-曱基-N-(l-甲基丙基)M、N-甲基-N-(2-甲基丙基)氨基、N-(l,l-二甲基乙基)-N-甲基氨基、N-乙基-N-丙基氨基、N-乙基-N—(l-甲基乙基)氨基、N-丁基-N-乙基氨基、N-乙基-N-(l-甲基丙基)氨基、N-乙基-N-(2-甲基丙基)氨基、N-乙基-N-(l，l-二甲基乙基)氨基、N-(l-甲基乙基)-N-丙基氨基、N-丁基-N-丙基氨基、N-(l-甲基丙基)-N-丙基氨基、N-(2-甲基丙基)-N-丙基氨基、N-(l,l-二曱基乙基)-N-丙基氨基、N-丁基-N-(l-曱基乙基)絲、N-(l-甲基乙基)-N-(l-甲基丙基)絲、N-(l-甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)絲、N-(l,l-二甲基乙基)-N-(l-甲基乙基)氨基、N-丁基-N-(l-曱基丙基)氨基、N-丁基-N-(2-甲基丙基)絲、N-丁基-N-(l,l-二甲基乙基)氨基、N-(l-甲基丙基)-N-P-甲基丙基)氨基、N-(l,l-二曱基乙基)-N-(l-甲基丙基)氨基和N-(l，l-二甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)氨基；-二(CrC6烷基)^J^以及N-(二-d-Q烷基^J^)亞^J^-d-C6烷基、二(d-C6烷基)氨基-d-Q烷基、[二(CrC6烷基)M羰氧基-d-C4烷基、(二[二(d-C6烷基)M羰氧基》-d-C4烷基和[二(d-C6烷基)^J^M亞氨基的二烷基氨基上述二(CVC4烷基)氨基以及例如N,N-二戊基氨基、N，N-二己基氨基、N-甲基-N-戊基氨基、N-乙基-N-戊基氨基、N-甲基-N-己基氨基和N-乙基-N-己基氨基；(d-C4烷基M)羰基例如曱基氨基羰基、乙基JL&羰基、丙基M羰基、1-甲基乙基氨基羰基、丁基氨基羰基、1-曱基丙基氨基羰基、2-曱基丙基氨基羰基或1,1-二曱基乙基氨基羰基；-(d-C4烷基M)羰基以及(CrC4烷基氨基)羰基氨基的(d-C4烷基氨基)羰基結(jié)構(gòu)部分例如曱基氨基羰基、乙基氨基羰基、丙基M羰基、1-曱基乙基氨基羰基、丁基氨基羰基、1-甲基丙基氨基羰基、2-甲基丙基氨基羰基或l，l-二甲基乙基氨基羰基；-二(CrQ烷基)M羰基以及二(d-C4烷基)M羰基氨基的二(CrC4烷基)M羰基結(jié)構(gòu)部分例如N,N-二甲基^J^^&、N,N-二乙基M羰基、N,N-二-(l-甲基乙基)J(J^羰基、N,N-二丙基M羰基、N，N-二丁基氨基羰基、N,N-二-(l-曱基丙基)氨基羰基、N，N-二-(2-甲基丙基)氨基羰基、N，N-二-(l，l-二甲基乙基)氨基羰基、N-乙基-N-甲基氨基羰基、N-曱基-N-丙基氨基羰基、N-甲基-N-(l-甲基乙基)氨基羰基、N-丁基-N-曱基氨基羰基、N-曱基-N-(l-甲基丙基)氨基絲、N-曱基-N-(2-甲基丙基)氨基羰基、N-(l,l-二甲基乙基)-N-曱基絲絲、N-乙基-N-丙基M羰基、N-乙基-N-(l-曱基乙基)氨基羰基、N-丁基-N-乙基氨基羰基、N-乙基-N-(l-甲基丙基)狄絲、N-乙基-N-(2-甲基丙基)絲羰基、N-乙基-N-(l，l-二曱基乙基)氨基羰基、N-(l-甲基乙基)-N-丙基氨基羰基、N-丁基-N-丙基氨基羰基、N-(l-曱基丙基)-N-丙基氨基羰基、N-(2-甲基丙基)-N-丙基氨基羰基、N-(l,l-二甲基乙基)-N-丙基氨基羰基、N-丁基-N-(l-甲基乙基)氨基羰基、N-(l-曱基乙基)-N-(l-曱基丙基)氨基羰基、N-(l-甲基乙基)-1^-(2-甲基丙基)絲絲、N-(l，l-二甲基乙基)-N-(l-曱基乙基)氨基絲、N-丁基-N-(l-甲基丙基)絲絲、N-丁基-N-(2-甲基丙基)氨基羰基、N-丁基-N-(l，l-二曱基乙基)氨基羰基、N-(l-甲基丙基)-N-(2—曱基丙基)氨基羰基、N-(l,1-二甲基乙基)-N-(l-甲基丙基)氨基羰基或N-(l,l-二甲基乙基)-N-(2-曱基丙基)氨基羰基；-(d-C6烷基氨基)羰基以及(CrC6烷基^J^to氨基、(C廣C6烷基^J0羰氧基-Q-C4烷基、CrC6烷基M羰基-d-C4烷基和[(d-C6烷基)M羰基氨基]-CrC4烷基的(d-C6烷基M)羰基結(jié)構(gòu)部分上述(d-C4烷基tt)羰基以及例如戊基氨基羰基、l-甲基丁基M羰基、2-曱基丁基氨基羰基、3-曱基丁基氨基羰基、2,2-二甲基丙基氨基羰基、1-乙基丙基氨基羰基、己基M羰基、l，l-二曱基丙基M羰基、1，2-二甲基丙基氨基羰基、1-曱基戊基氨基羰基、2-曱基戊基氨基羰基、3-甲基戊基氨基羰基、4-甲基戊基氨基羰基、1，1-二曱基丁基#^、1，2-二曱基丁基氨基羰基、1,3-二甲基丁基氨基羰基、2,2-二甲基丁基氨基羰基、2，3-二曱基丁基氨基羰基、3，3-二曱基丁基氨基羰基、1-乙基丁基氨基羰基、2-乙基丁基氨基羰基、1,1,2-三曱基丙基氨基羰基、1,2,2-三甲基丙基氨基羰基、l-乙基-l-曱基丙基氨基羰基或l-乙基-2-甲基丙基氨基羰基；-二(CrQ烷基)氨基羰基以及二(d-C6烷基)M羰基M、二(C廣C6烷基)氨基羰基-CrC4烷基和[二(CrC6烷基)M羰基氨基]-d-C4烷基的二(CrC6烷基)M羰基結(jié)構(gòu)部分上述二(d-C4烷基)氨基羰基以及例如N-曱基-N-戊基氨基羰基、N-甲基-N-(l-曱基丁基)M羰基、N-甲基-N-(2-甲基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(3-曱基丁基)氨基羰基、N-曱基-^(2,2-二甲基丙基)氨基羰基、N-甲基-N-(l-乙基丙基)氨基羰基、N-甲基-N-己基氨基羰基、N-甲基-N-(l,l-二甲基丙基)氨基羰基、N-甲基-^(1,2-二甲基丙基)氨基羰基、N-甲基-N-(l-曱基戊基)氨基羰基、N-甲基-N-(2-甲基戊基)絲絲、N-甲基-N-(3-甲基戊基)絲羰基、N-甲基-N-(4-曱基戊基)氨基羰基、N-甲基-N-(l，l-二曱基丁基)氨基羰基、N-曱基-N-(l,2-二曱基丁基)M絲、N-甲基-N-(l，3-二甲基丁基)M羰基、N_甲基-N-(2,2-二甲基丁基)M羰基、N-曱基-N-(2,3-二甲基丁基)氨基羰基、N-曱基-N-(3，3-二曱基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(l-乙基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(2-乙基丁基)氨基羰基、N-曱基-N-(l,l,2-三甲基丙基)氨基羰基、N-曱基-N-(l，2,2-三曱基丙基)絲絲、N-甲基-N-(l-乙基小甲基丙基)絲羰基、N-曱基-N-(l-乙基-2-曱基丙基)絲羰基、N-乙基-N-戊基氨基羰基、N-乙基-N-(l-甲基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(2-曱基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(3-曱基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(2,2-二曱基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-(l-乙基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-己基氨基羰基、N-乙基-N-(l，l-二曱基丙基)絲絲、N-乙基-N-(l，2-二甲基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-(l-曱基戊基)絲羰基、N-乙基-N-(2-甲基戊基)氨基羰基、N-乙基-N-(3-甲基戊基)氨基絲、N-乙基-N-(4-甲基戊基)絲羰基、N-乙基-N-(l,l-二甲基丁基)絲羰基、N-乙基-N-(l，2-二曱基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(l,3-二甲基丁基)絲絲、N-乙基-N-(2，2-二甲基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(2，3-二甲基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(3,3-二曱基丁基)氨基絲、N-乙基-N-(l-乙基丁基)絲羰基、N-乙基-N-(2-乙基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(l，l,2-三甲基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-(l,2,2-三甲基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-(l-乙基-l-甲基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-(l-乙基-2-甲基丙基)絲羰基、N-丙基-N-戊基絲羰基、N-丁基-N-戊基^羰基、N,N-二戊基M羰基、N-丙基-N-己基氨基羰基、N-丁基-N-己基M羰基、N-戊基-N-己基M羰基或N,N-二己基氨基羰基；-二(d-C6烷基)^tj^克代羰基例如N，N-二甲基^J^琉代羰基、N,N-二乙基氨^i^克代羰基、N，N-二-(l-曱基乙基)氨l^克代絲、N，N-二丙基氨基硫代羰基、N,N-二丁基^i^克代羰基、N,N-二-(l-曱基丙基)^J^克代羰基、N，N-二-(2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N,N-二-(l，l-二甲基乙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-曱基氨l^克代羰基、N-甲基-N-丙基嚴(yán)J^克代羰基、N-甲基-N-(l-曱基乙基)J(J^危代a^、N-丁基-N-甲基Jt&硫代羰基、N-曱基-N-(l-曱基丙基)氨l^克代絲、N-甲基-N-(2-曱基丙基)^J^克代羰基、N-(l,l-二曱基乙基)-N畫曱基^J^克代羰基、N-乙基-N-丙基^lLi^危代羰基、N-乙基-N-(l-甲基乙基)^J^克代羰基、N-丁基-N-乙基絲硫代羰基、N-乙基-N-(l-曱基丙基)絲硫代羰基、N-乙基-N-(2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l,l-二甲基乙基)氨基硫代羰基、N-(l-曱基乙基)-N-丙基氨基硫代羰基、N-丁基-N-丙基氨基硫代羰基、N-(l-甲基丙基)-N-丙基氨基硫代羰基、N-(2-甲基丙基)-N-丙基氨基-硫代羰基、N-(l,l-二甲基乙基)-N-丙基氨基硫代羰基、N-丁基-N-(l-甲基乙基)氨基硫代羰基、N-(l-曱基乙基)-N-(l-曱基丙基)氨基硫代羰基、N-(l-甲基乙基)-N-(2一甲基丙基)氨基硫代羰基、N-(l，l-二甲基乙基)-N-(l-甲基乙基)-氨基硫代羰基、N-丁基-N-(l-曱基丙基)氨基硫代羰基、N-丁基-N-(2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-丁基-N-(l,l-二甲基乙基)氨基硫代羰基、^(1-曱基丙基)-^(2-甲基丙基)氨1^1代羰基、^(1,1-二曱基乙基)-^(1-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-(l,1-二甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-曱基-N-戊基氨l^克代羰基、N-曱基-N-(l-甲基丁基)^J^L代羰基、N-甲基-N-(2-曱基丁基)JU^克代羰基、N-甲基-N-(3-甲基丁基)狄硫代羰基、N-曱基-N-(2,2-二甲基丙基)^J^危代羰基、N-甲基-N-(l-乙基丙基)氨&^克代絲、N-甲基-N-己基^J^^代羰基、N-曱基-N-(l，l-二甲基丙基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(l,2-二曱基丙基)氨基硫代羰基、N-曱基-N—(L甲基戊基)氛基硫代叛基、N-甲基-N-G-甲基戊基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(3-曱基戊基)^tJ^乾代羰基、N-甲基-N-(4-甲基戊基)絲硫代羰基、N-甲基-N-(l,l-二甲基丁基)^iJ^克代羰基、N-甲基-N-(l，2-二曱基丁基)氨^i^克代羰基、N-曱基-N-(l,3-二曱基丁基)^J^危代羰基、N-曱基-N-(2,2-二甲基丁基)J(J^克代縣、N-曱基-N-(2，3-二曱基丁基)狄硫代羰基、N-曱基-N-(3,3-二曱基丁基)氨^^L代羰基、N-曱基-N-(l-乙基-丁基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(2-乙基丁基)氨基硫代羰基、N-曱基-N-乙基-N-(l，l，2-三曱基丙基)氨^^克代羰基、N-甲基-N-(l，2,2-三甲基丙基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(l-乙基-l-曱基丙基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(l-乙基-2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-戊基氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l-甲基丁基)氨^i^克代羰基、N-乙基-N-(2-曱基丁基)^J^乾代羰基、N-乙基-N-(3-甲基丁基)^J^克代tt、N-乙基-N-(2，2-二甲基丙基)氨基琉代羰基、N-乙基-N-(l-乙基丙基)^J^危代羰基、N-乙基-N-己基氨!^克代a^基、N-乙基-N-(l，l-二甲基丙基)^J^克代絲、N-乙基-N-(l,2-二曱基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l-曱基戊基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(2-甲基戊基)氨J^克代羰基、N-乙基-N-(3-曱基戊基)氨1^克代羰基、N-乙基-N-(4-甲基戊基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l,l-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l，2-二曱基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l，3-二曱基丁基)氨I^危代羰基、N-乙基-N-(2，2-二甲基丁基)絲硫代羰基、N-乙基-N-(2，3-二曱基丁基)^J^克代羰基、N-乙基-N-(3,3-二甲基丁基)^J^克代絲、N-乙基-N-(l-乙基丁基)^J^克代羰基、N畫乙基-N-(2-乙基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l,l，2-三曱基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l,2,2-三甲基丙基)氨^i^克代絲、N-乙基-N-(l-乙基-l-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l-乙基-2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-丙基-N-戊基氨基硫代羰基、N-丁基-N-戊基氨基硫代氣基、N,N-二戊基氨基硫代羰基、N-丙基-N-己基氨基硫代羰基、N-丁基-N-己基^J^克代羰基、N-戊基-N-己基氨基硫代羰基或N,N-二己基氨基硫代羰基；-3-6員雜環(huán)基以及3-6員雜環(huán)基-d-C4烷基的3-6員雜環(huán)基結(jié)構(gòu)部分具有3-6個(gè)上述環(huán)成員的單環(huán)飽和或部分不飽和烴，其除了碳原子外可以含有1-4個(gè)氮原子或1-3個(gè)氮原子和1個(gè)氧或硫原子或1-3個(gè)氧原子或1-3個(gè)硫原子且可以經(jīng)由碳原子或氮原子連接，例如2-環(huán)氧乙烷基、2-氧雜環(huán)丁烷基、3-氧雜環(huán)丁烷基、2-吖丙咬基、3-thiethanyl、1-氮雜環(huán)丁烷基、2-氮雜環(huán)丁烷基，例如2-四氫吹喃基、3-四氫呋喃基、2-四氫噻吩基、3-四氫噻汾基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基、3-異喁唑烷基、4-異噁唑烷基、5-異噁唑烷基、3-異噢唑烷基、4-異噻唑烷基、5-異噻唑烷基、3-吡唑烷基、4-吡唑烷基、5-吡唑烷基、2-噁唑烷基、4-噁唑烷基、5-噁唑烷基、2-塞唑烷基、4-蓬唑烷基、5-噢唑烷基、2-咪唑烷基、4-咪唑烷基、1,2,4-喁二唑烷-3-基、1,2，4-噴、二唑烷-5-基、1，2，4-痿二唑烷-3-基、1，2,4-噻二唑烷-5-基、1，2,4-三唑烷-3-基、1，3，4-嗜、二唑烷-2-基、1,3,4-噢二唑烷-2-基、1，3，4-三唑烷-2-基、1,2,3，4-四喳烷-5-基；例如l-吡咯烷基、2-異瘞唑烷基、2-異瘞唑烷基、l-吡唑烷基、烷基、3-瘞唑烷基、l-咪唑烷基、1,2,4-三唑烷-1-基、1,2，4-，懲二唑烷-2-基、1,2，4-5惡二唑烷-4-基、1，2，4-瘞二唑烷-2-基、1,2，4-瘞二唑烷-4-基、1,2，3,4-四唑烷-1-基，例如2,3-二氫呋喃-2-基、2，3-二氫呋喃-3-基、2，4-二氫呋喃-2-基、2,4-二氫呋喃-3-基、2，3-二氫噻吩-2-基、2，3-二氫瘞吩-3-基、2,4-二氫噻吩-2-基、2,4-二氫噻吩-3-基、4,5-二氫吡咯-2-基、4，5-二氫吡咯-3-基、2，5-二氫吡咯-2-基、2,5-二氫吡咯-3-基、4,5-二氫異噁唑-3-基、2，5-二氫異喁唑-3-基、2,3-二氫異噁唑-3-基、4，5-二氫異噁唑-4-基、2，5-二氫異噁唑-4-基、2，3-二氫異噁唑-4-基、4,5-二氫異噁唑-5-基、2,5-二氫異喁唑-5-基、2,3-二氫異噁唑-5-基、4,5-二氫異噻唑-3-基、2,5-二氫異噻唑-3-基、2,3-二氫異噻唑-3-基、4,5-二氫異噻唑-4-基、2,5-二氫異噻唑-4-基、2，3-二氫異噻唑-4-基、4,5-二氫異噻唑-5-基、2，5-二氫異噻唑-5-基、2,3-二氫異噻哇-5-基、2,3-二氫吡唑-2-基、2,3-二氫吡唑-3-基、2,3-二氫吡唑-4-基、2.3-二氫吡唑-5-基、3,4-二氫吡唑-3-基、3,4-二氫吡唑-4-基、3,4-二氫吡哇-5-基、4,5-二氫吡唑-3-基、4，5-二氫吡唑-4-基、4,5-二氫吡唑-5-基、2，3-二氫咪唑-2-基、2，3-二氫咪唑-3-基、2,3-二氫咪唑-4-基、2，3-二氫咪哇-5-基、4,5-二氫咪唑-2-基、4,5-二氫咪唑-4-基、4,5-二氫咪唑-5-基、2，5-二氫咪唑-2-基、2,5-二氫咪唑-4-基、2,5-二氫咪唑-5-基、2，3-二氫哺、哇-3-基、2，3-二氫惡唑-4-基、2,3-二氫巧惡唑-5-基、3,4-二氫^惡唑-3-基、3.4-二氫5惡唑-4-基、3,4-二氫惡唑-5-基、2,3-二氫噻唑-3-基、2，3-二氫瘞喳-4-基、2,3-二氬蓉唑-5-基、3,4-二氬瘞唑-3-基、3,4-二氫噻唑-4-基、3.4-二氫噻唑-5-基、3，4-二氫噻唑-2-基、3，4-二氬瘞唑-3-基、3,4-二氫噻哇-4-基，例如4,5-二氫吡咯-l-基、2，5-二氫吡^1-基、4,5-二氫異巧惡唑-2-基、2,3-二氫異噁唑-l-基、4，5-二氫異噻唑-1-基、2,3-二氫異噻唑-1-基、2，3-二氫吡唑-l-基、4,5-二氫吡唑-1-基、3,4-二氫吡唑-1-基、2，3-二氫咪唑-1-基、4.5-二氫咪唑-1-基、2,5-二氫咪唑-1-基、2,3-二氫嗜、唑-2-基、3，4-二氫悉哇-2-基、2,3-二氫瘞唑-2-基、3，4-二氫噻唑-2-基；例如2畫派淀基、1,3-二巧惡烷畫2畫基、1,3-二嗜、烷-4-基、1,3-二喁烷-5-基、1,4-二噁烷-2-基、1，3-二噻烷-2-基、1,3-二噻烷-3-基、1，3-二噻烷-4-基、1,4-二噻烷-2-基、1，3-二噻烷-5-基、2-四氫吡喃基、3-四氫吡喃基、4-四氬吡喃基、2-四氫噻喃基、3-四氫噻喃基、4-四氬蓉喃基、3-六氫鈦漆基、4-六氫歧療基、2-六氫嘧^^基、4-六氫嘧兒基、5-六氫嘧^^基、2-哌溱基、1，3，5-六氫三嗪-2-基、1,2，4-六氫三嗪-3-基、四氫-l，3-喁溱-2-基、四氫-l,3-噁嗪-6-基、2-嗎啉基、3-嗎啉基、1，3,5-三嗜、烷-2-基；例如l-哌。定基、1-六氫峻溱基、l-六氫嘧噴」基、l-P底喚基、1，3，5-六氫三溱-l-基、1,2,4-六氫三溱-1-基、四氫-l,3-噁嗪-l-基、l-嗎啉基；例如2H-吡喃-2-基、2H-吡喃-3-基、2H-吡喃-4-基、2H-吡喃-5-基、2H-吡喃-6-基、3，6-二氫-2H-吡喃-2-基、3,6-二氫-2H-吡喃-3-基、3，6-二氫-2H-吡喃-4-基、3，6-二氫-2H-吡喃-5-基、3，6-二氫-2H-吡喃-6-基、3,4-二氫-2H-吡喃-3-基、3,4-二氫-2H-吡喃-4-基、3,4-二氫-2H-吡喃-6-基、2H-噻喃-2-基、2H-瘞喃-3-基、2H-噢喃-4-基、2H-噻喃-5-基、2H-噻喃-6-基、5,6-二氫-4H-l，3-、嗯喚-2-基；芳基以及芳基-(d-Q烷基)的芳基結(jié)構(gòu)部分具有6-14個(gè)環(huán)成員的單環(huán)至三環(huán)芳族碳環(huán)，例如苯基、萘基和蒽基；雜芳基以及雜芳基-d-Q烷基、雜芳基-d-C4烷基、雜芳基-C2-C4鏈烯基、雜芳基-C2-C4炔基、雜芳基-d-C4卣代烷基、雜芳基-CVC4自代鏈烯基、雜芳基-C2-Q鹵代炔基、雜芳基-d-C4羥基烷基、雜芳基-CVC4羥基鏈烯基、雜芳基-C2-C4羥基炔基、雜芳基羰基-d-C4烷基、雜芳基羰氧基-d-C4烷基、雜芳氧基^^-d-C4烷基、雜芳氧基-d-C4烷基、雜芳硫基-d-Ct烷基、雜芳基亞磺?；?d-C4烷基、雜芳基磺酰基-d-C4烷基中的雜芳基具有5-10個(gè)環(huán)成員的單環(huán)或雙環(huán)芳族雜芳基，其除了碳原子外含有1-4個(gè)氮原子或含有1-3個(gè)氮原子和1個(gè)氧或辟u原子或含有1個(gè)氧或硫原子，例如單環(huán)，如呋喃基(例如2-呋喃基、3-呋喃基)，瘞吩基(例如2-瘞吩基、3-瘞汾基)，吡咯基(例如吡咯-2-基、他咯-3-基)，吡唑基(例如吡唑-3-基、吡唑-4-基)，異噁唑基(例如異噁唑-3-基、異嗜、喳-4-基、異噁唑-5-基)，異噻唑基(例如異噻唑-3-基、異噻唑-4-基、異噻唑-5-基)，咪唑基(例如咪唑-2-基、咪哇-4-基)，？惡唑基(例如"悉唑-2-基、，噪唑-4-基、W惡唑-5-基)，噻唑基(例如噻唑-2-基、噻唑-4-基、參峻-5-基)，，港二唑基(例如1，2，3畫5惡二唑-4-基、1，2，3-5惡二唑-5-基、1，2，4-巧悉二唑畫3畫基、1，2，4,-惡二哇-5-基、1，3，4-惡二唑-2-基)，塞二喳基(例如1，2,3-噻二唑-4-基、1，2，3-噻二唑-5-基、1，2，4-噻二唑-3-基、1，2，4-噻二唑-5-基、1，3，4-噻二唑-2-基)，三唑基(例如1,2,3-三唑-4-基、1,2,4-三唑-3-基)，四哇-5-基，吡咬基(例如吡咬-2-基、吡咬-3-基、p比咬-4-基)，鈦漆基(例如噠喚-3-基、喊漆-4-基)，嘧咬基(例如嘧啶-2-基、嘧，定-4-基、嘧咬-5-基)，p比喚-2-基、三噪基(例如1，3，5-三噢-2-基、1，2，4-三噪-3-基、1，2，4-三嚷-5-基、1，2，4-三喚-6-基)，四嗪基(例如1，2，4，5-四嗪-3-基)；以及雙環(huán)，如上述單環(huán)的苯并稠合衍生物，例如會(huì)啉基、異會(huì)啉基、巧l咮基、苯并噻吩基、苯并吹喃基、苯并^惡唑基、苯并瘞唑基、苯并異瘞唑基、苯并咪峻基、苯并p比哇基、苯并虔二唑基、苯并三峻基。除非另有指明，所有苯基和芳基環(huán)或雜環(huán)基和雜芳基以及苯基-d-C6烷基、苯基羰基、苯基羰基-d-C6烷基、苯基^li^J^d-C4烷基、苯氧羰基、苯基氨基羰基、苯基磺?；被驶-(CrC6烷基)-N-苯基氨基羰基和苯基-d-C6烷基羰基中的所有苯基結(jié)構(gòu)部分、芳基(d-Q烷基)中的所有芳基結(jié)構(gòu)部分、單環(huán)或雙環(huán)雜芳基中的所有雜芳基結(jié)構(gòu)部分和雜環(huán)基-d-C6烷基、雜環(huán)基g、雜環(huán)基羰基-C廣C6烷基、雜環(huán)氧基、雜環(huán)基氨基羰基、雜環(huán)基磺?；被驶?、N-(d-C6烷基)-N-雜環(huán)基氨基羰基和雜環(huán)基-d-C6烷基羰基中的所有雜環(huán)基結(jié)構(gòu)部分優(yōu)選未被取代或帶有l(wèi)-3個(gè)卣原子和/或l個(gè)硝基、l個(gè)氣基和/或l或2個(gè)甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基取代基。在特殊實(shí)施方案中，式I的苯曱?；〈慕z氨酸酰胺的變量如下所定義，這些定義單獨(dú)和相互組合構(gòu)成式I化合物的特殊實(shí)施方案優(yōu)選如下式I的苯曱?；〈慕z氨酸酰胺，其中W為卣素、CrC4烷基或CrC6卣代烷基；特別優(yōu)選閨素或d-C6卣代烷基；尤其優(yōu)選卣素或d-d卣代烷基；最優(yōu)選氟、氯或CFs。同樣優(yōu)選如下式I的苯曱?；〈慕z氨酸酰胺，其中R"和W相互獨(dú)立地為氫、卣素、d-C4烷基或d-C6鹵代烷基；非常優(yōu)選氫、卣素或d-C6卣代烷基；特別優(yōu)選氫、卣素或d-C4卣代烷基；尤其優(yōu)選氫、氟、氯或CF3;最優(yōu)選氫、氟或氯；最優(yōu)選氫或氟。同樣優(yōu)選如下式I的苯甲酰基取代的絲氨酸酰胺，其中R"為氫、鹵素、d-Ct烷基或d-C4卣代烷基；特別優(yōu)選氫、卣素或d-C4烷基；尤其優(yōu)選氫或卣素；最優(yōu)選氫。同樣優(yōu)選如下式I的苯曱?；〈慕z氨酸酰胺，其中Rs為氫、鹵素、d-C4烷基或d-C4卣代烷基；特別優(yōu)選氫、鹵素或d-C4烷基；尤其優(yōu)選氫或卣素；最優(yōu)選氫。同樣優(yōu)選如下式I的苯曱?；〈慕z氨酸酰胺，其中W為氫。同樣優(yōu)選如下式I的苯甲酰基取代的絲氨酸酰胺，其中R7為氫或羥基；特別優(yōu)選氫。同樣優(yōu)選如下式I的苯曱?；〈慕z氨酸酰胺，其中W為氫；和R"為氫或羥基；特別優(yōu)選氫。同樣優(yōu)選如下式I的苯曱?；〈慕z氨酸酰胺，其中W為d-C6烷基或d-C6閨代烷基；特別優(yōu)選CVC6烷基；尤其優(yōu)選CrCt烷基；最優(yōu)選CH3。同樣優(yōu)選如下式I的苯曱酰基取代的絲氨酸酰胺，其中R"為氫、d-C6烷基、CVC6鏈烯基、C3-C6炔基、曱?；VC6烷基羰基、CrC6鏈烯基羰基、C3-C6環(huán)烷基羰基、d-C6烷氧羰基、d-C6烷基氨基羰基、CrC6烷基磺?；被驶⒍?(d-C6烷基)氨基羰基、N-(CrC6烷氧基)-N-(d-C6烷基)M羰基、二-(CrC6烷基)^J^危代羰基、d-C6烷氧亞氨基-d-C6烷基，其中所述烷基、環(huán)烷基和烷氧基可以部分或完全被卣代和/或可以帶有l(wèi)-3個(gè)下列基團(tuán)氰基、羥基、CVC6環(huán)烷基、d-Ct烷氧基、CrC4烷硫基、二-(d-C4烷基)氨基、d-C4烷基羰基、羥基羰基、d-Ct烷氧羰基、氨基羰基、d-C4烷基氨基羰基、二-(d-C4烷基)氨基羰基或CrQ烷基羰氧基；苯基、苯基-d-C6烷基、苯基皿、苯基羰基-d-C6烷基、苯基磺?；被驶虮交?Q-C6烷基羰基，其中苯基可以部分或完全被鹵代和/或可以帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)硝基、氰基、CrCt烷基、CrCt鹵代烷基、d-C4烷氧基或CrC4鹵代烷氧基；或S02R12;特別優(yōu)選氫、d-C6烷基、Cs-C6鏈烯基、CrC6炔基、甲?；?、CrC6烷基羰基、Q-C6鏈烯基羰基、d-C6烷氧羰基、d-C6烷基磺?；鵐羰基、二-(C!-C6烷基)絲羰基、N-(d畫C6烷氧基)-N-(d-C6烷基)氨基羰基或二-(Q-C6烷基)氨基硫代羰基，其中所述烷基或烷氧基可以部分或完全被卣代和/或可以帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)氰基、CrC4烷氧基、d-C4烷氧羰基、CrCt烷基氨基羰基、二-(d-C4烷基)氨基羰基或d-Ct烷基羰氧基；苯基-d-C6烷基、苯基羰基、苯基g-d-C6烷基、苯基磺?；?M羰基或苯基-d-C6烷基羰基，其中苯基環(huán)可以部分或完全被卣代和/或可以帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)硝基、氰基、d-Cj烷基、d-Ci面代烷基、CVCt烷氧基或CrC4鹵代烷氧基；或S02R12;尤其優(yōu)選氫、d-C6烷基、CVC6鏈烯基、C3-C6炔基、甲?；?、d-C6烷基羰基、CrC6鏈烯基羰基、d-C6烷氧羰基、二-(d-C6烷基)M羰基、N-(d-Q烷氧基)-N-(d-C6烷基)M羰基、二-(CrQ烷基)^J^克代g、苯基-CrC6烷基、苯基、苯基皿-CrC6烷基或苯基-d-C6烷基羰基，其中苯基環(huán)可以部分或完全被卣代和/或可以帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)硝基、氰基、CVC4烷基、d-C4鹵代烷基、CVC4烷氧基或CVd卣代烷氧基；或S02R12。同樣優(yōu)選如下式I的苯甲酰基取代的絲氨酸酰胺，其中R9為氫、d-C6烷基、CVC6鏈烯基、C3-Q炔基、甲酰基、CrC6烷基羰基、CrC6鏈烯基M、QrC6環(huán)烷基M、d-C6烷氧皿、CrC6烷基氨基羰基、二-(CVC6烷基)M羰基、N-(d-C6烷氧基)-N-(d-C6烷基)氨基羰基、二-(d-C6烷基)氨基硫代羰基、d-C6烷氧亞M-d-C6烷基、其中所述烷基、環(huán)烷基或烷氧基可以部分或完全被卣代和/或可以帶有l(wèi)-3個(gè)下列基團(tuán)氰基、羥基、CVC6環(huán)烷基、d-Cf烷氧基、CrC4烷硫基、二-(d-C4烷基)M、d-Q烷基i^、羥基羰基、d-Q烷氧羰基、氨基羰基、d-C4烷基氨基羰基、二-(d-C4烷基)氨基羰基或Crd烷基羰氧基；或S02R12。同樣優(yōu)選如下式I的苯甲?；〈慕z氨酸酰胺，其中R9為氫、CrC6烷基、CVC6鏈烯基、CVC6炔基、甲?；?、d-C6烷基羰基、C廣C6烷氧絲、d-C6烷基絲R&、二畫(Q-C6烷基)狄絲、N-(d-C6烷氧基)-N-(d-C6烷基)氨基羰基、其中所述烷基和烷氧基可以部分或完全被卣代和/或可以帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)氰基、CVQ烷氧基、d-C4烷基M羰基或二-(d-C4烷基)氨基羰基；苯基-cn:6烷基、苯基羰基、苯基羰基-d-C6烷基、苯基氨基羰基或N-(CrC6烷基)-N-(苯基)氨基羰基，其中苯基環(huán)可以部分或完全被卣代和/或可以帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)氰基、d-Cj烷基或d-C4卣代烷基；或S02R12;特別優(yōu)選氫、甲酰基、d-C4烷基皿、d-C4烷基M羰基、二-(d-Q烷基)氨基羰基、苯基氨基羰基、N-(CrC4烷基)-N-(苯基)氨基羰基、S02CH3，SO:jCF3或S02(C6H5)。同樣優(yōu)選如下式I的苯甲酰基取代的絲氨酸酰胺，其中R"為氬或CrQ烷基；優(yōu)選氫或CH3;尤其優(yōu)選氫。同樣優(yōu)選如下式I的苯甲?；〈慕z氨酸酰胺，其中RU為C廣C6烷基、CVC6鏈烯基、CVC6炔基、CpC6卣代烷基、C2-C6)S代鏈烯基、C2-C6鹵代炔基、CrC6氰基烷基、d-C6羥基烷基、C2-C6羥基鏈烯基、QrC6羥基炔基、Q-C6環(huán)烷基、C3-Q環(huán)烯基、3-6員雜環(huán)其中上述環(huán)烷基、環(huán)烯基或3-6員雜環(huán)基可以部分或完全被囟代和/或可以帶有l(wèi)-3個(gè)選自氧代、d-C6烷基、d-C6鹵代烷基、羥基a^和d-C6烷氧羰基的基團(tuán)，d誦C6烷氧基-CrCt烷基、CrC6卣代烷氧基-d-Q烷基、d-Q烷氧基-d-C4烷氧基-d畫C4烷基、d-C6烷硫基曙cn:4烷基、d-C6烷基磺?；被?d-C4烷基、羥基羰基、d-C6烷氧羰基、羥基羰基-d-C4烷基、C廣C6烷氧羰基-d-C4烷基、CrC6卣代烷氧羰基-d畫C4烷基、d畫C6烷基羰氧基-CrC4烷基、d-C6烷基羰基M-d-C4烷基、二(CrC6烷基)羰基氨基-d-Ct烷基、二(d-C6烷基)M羰基M-d-C4烷基、[(d畫C6烷基)氨基羰基氨基-CrC4烷基、[二(CrC6烷基)氨基羰氧基d-C4烷基、(二[二(d-C6烷基)^J^羰氧基)-CrC4烷基、甲酰^J^-d-C4烷基，苯基-CrC4烷基、苯基-QrC4鏈烯基、苯基-C2-C4炔基、苯基-d-C4面代烷基、苯基-QrC4囟代鏈烯基、苯基-d-C4羥基烷基、苯氧基-d-C4烷基、^^基-d-C4烷基、苯基亞磺?；?d-C4烷基、苯基磺?；?d畫Q烷基，雜芳基-CrC4烷基、雜芳基-d-C4羥基烷基、雜芳氧基-d-C4烷基、雜芳硫基-d-Q烷基、雜芳基亞磺酰基-d-C4烷基或雜芳基磺?；?d-C4烷基，其中上述苯基和雜芳基可以部分或完全被卣代和/或可以帶有1-3個(gè)選自氰基、硝基、d-C6烷基、d-C6自代烷基、羥基、d-C6烷氧基、d-C6鹵代烷氧基、羥基、d-C6烷氧J^、羥基羰基-d-C6烷氧基、d-C6烷基磺?；被虲rC6g代烷基磺?；被幕鶊F(tuán)；特別優(yōu)選d-C6烷基、CVC6鏈烯基、CrC6炔基、d-C6囟代烷基、C2-C6卣代鏈烯基、d-C6羥基烷基、d-C6烷氧基-d-Ct烷基、d-Q囟代烷氧基-d-C4烷基、羥基羰基-d-C4烷基、d-C6烷氧羰基-d-C4烷基、CrC6烷基羰氧基-d-C4烷基、d-C6烷基羰基^tJ^d-C4烷基、[二(d-C6烷基)氨基羰氧基]-CrC4烷基、(二[二(d-C6烷基)氨基羰氧基卜d-C4烷基、曱酰氨基-d-C4烷基；苯基-CrC4烷基、苯基誦C2-C4鏈烯基、苯基-C2-C4炔基、苯基-d-Ct卣代烷基、苯基-CVC4卣代鏈烯基、苯基-d-C4羥基烷基、苯氧基-d-C4烷基、^^基-C廣C4烷基、苯基亞磺?；?CrC4烷基或苯基磺?；?C廣C4烷基，其中上述苯基可以部分或完全被卣代和/或可以帶有1-3個(gè)選自CrC6烷基、CrC6鹵代烷基、d-C6烷氧基、羥基絲、CrC6烷氧羰基、CrC6烷基磺?；被虲rC6鹵代烷基磺酰基氨基的基團(tuán)；尤其優(yōu)選d-Cs烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、CrC6卣代烷基、C2-C6面代鏈烯基、d-C6羥基烷基、羥基羰基-d-C4烷基、d-C6烷氧羰基-d-C4烷基二(CVC6烷基)氨基羰氧基]-CVC4烷基、(二[二(d-C6烷基)氨基]羰氧基)-Crd烷基、曱酰M-d-C4烷基、曱酰M-d-C4烷基；苯基-d-C4烷基、苯基-C2-Q鏈烯基、苯基-d-Cr羥基烷基或苯硫基最優(yōu)選d-C6烷基、CVC6鏈烯基、d-C6閨代烷基、CVC6閨代鏈烯基、CrC6羥基烷基、羥基羰基-d-Q烷基、曱酰氨基-d-C4烷基、苯基-d-C4烷基或苯基-d-Cr羥基烷基。同樣優(yōu)選如下式I的苯甲酰基取代的絲氨酸酰胺，其中RH為d-C6烷基、CrC6鏈烯基、C2-C6炔基、d-C6鹵代烷基、C2-C6鹵代鏈烯基、C2-C6鹵代炔基、d-C6氰基烷基、d-C6羥基烷基、C2-C6羥基鏈烯基、CVC6-羥基炔基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烯基、3-6員雜環(huán)基，其中上述環(huán)烷基、環(huán)烯基或3-6員雜環(huán)基可以部分或完全被囟代和/或可以帶有l(wèi)-3個(gè)選自氧代、d-C6烷基、d-C6卣代烷基、羥基羰基和d-C6烷氧羰基的基團(tuán)，C廣C6烷氧基-d-Ct烷基、C!-C6卣代烷氧基-d-C4烷基、d-C6烷氧基-d-C4烷氧基-CVC4烷基、d-C6烷硫基-d-C4烷基、d-C6烷基磺?；被?d-C4烷基、羥基羰基、d-Q烷氧羰基、羥基羰基-d-C4烷基、d-C6烷氧羰基-d-C4烷基、d-C6卣代烷氧皿-C廣C4烷基、d-C6烷基羰氧基-CrC4烷基、CrC6烷基羰基氨基-d-C4烷基、二(CVC6烷基)羰基氨基-d-C4烷基、二(CrC6烷基)M羰基M-d-C4烷基、[(d-C6烷基)氨基羰基]M-CrC4烷基、[二(CrC6烷基)氨基羰氧基]d-C4烷基、甲酰氨基-d-C4烷基，苯基-d畫C4烷基、苯基-CVC4鏈烯基、苯基-C2-C4炔基、苯基-C廣C4鹵代烷基、苯基-CVC4g代鏈烯基、苯基-d-C4羥基烷基、苯氧基-d-d烷基、苯硫基-d-"烷基、苯基亞磺?；?d-C4烷基、苯基磺?；?d-C4烷基，雜芳基-d-C4烷基、雜芳基-d-d羥基烷基、雜芳氧基-d-C4烷基、雜芳硫基-d-C4烷基、雜芳基亞磺?；?d-C4烷基或雜芳基磺?；?d-C4烷基，其中上述苯基和雜芳基可以部分或完全被卣代和/或可以帶有1-3個(gè)選自氰基、硝基、CrC6烷基、d-C6囟代烷基、羥基、d-C6烷氧基、d-C6囟代烷氧基、羥基皿、d-C6烷氧a&、羥基a^-CrC6烷氧基、d-C6烷基磺?；被蚫-Q囟代烷基磺酰基氨基的基團(tuán)；特別優(yōu)選d-C6烷基、CrC6鏈烯基、CrC6炔基、d-C6卣代烷基、C2-C6卣代鏈烯基、d-C6羥基烷基、3-6員雜環(huán)基、CrC6烷氧基-d-C4烷基、d-C6烷氧基-d-d烷氧基-d-C4烷基、CrC6鹵代烷氧基-d-C4烷基、羥基羰基-CVQ烷基、CrC6烷氧羰基-d-C4烷基、d-C6烷基羰氧基隨d國(guó)C4烷基、d-C6烷基羰基M-CVC4烷基、[二(CVC6烷基)M羰氧基ld-C4烷基、甲酰氨基-d-Q烷基；苯基-d-C4烷基、苯基-C2-Q鏈烯基、苯基-C2-Ct炔基、苯基-d-C4卣代烷基、苯基-C2-C4卣代鏈烯基、苯基-d-C4羥基烷基、苯氧基-d-C4烷基、^^基-d-C4烷基、苯基亞磺?；?d-C4烷基或苯基磺?；?d-C4烷基，其中上述苯基可以部分或完全被卣代和/或可以帶有1-3個(gè)選自CrC6烷基、CrC6鹵代烷基d-C6烷氧基、羥基、(^-<:6烷氧、CrC6烷基磺酰基氨基和CrC6鹵代烷基磺?；被幕鶊F(tuán)；尤其優(yōu)選d-C6烷基、CVC6鏈烯基、CVC6炔基、d-C6面代烷基、C2-C6卣代鏈烯基、d-C6羥基烷基、3-6員雜環(huán)基、d-C6烷氧基-d-C4烷基、C廣C6烷氧基-CrC4烷氧基畫d-C4烷基、羥基羰基-C廣Cl烷基、d-C6烷氧羰基-CrC4烷基、[二(d-C6烷基)M羰氧基d-Q烷基、曱酰M-Ci-C4^^^^苯基-d-Q烷基、苯基-C2-C4鏈烯基、苯基-d-Ct羥基烷基或苯硫基-Cl-C4最優(yōu)選CVC6烷基、CVC6鏈烯基、d-C6面代烷基、C2-C6閨代鏈烯基、C廣C6幾基烷基、d-C6烷氧基-d-C4烷基、CrC6烷氧基-d-Ct烷氧基-C廣C4烷基、3-6員雜環(huán)基、羥基羰基-d-C4烷基、甲酰絲-d-C4烷基、苯基-d-C4烷基或苯基-CrC4-羥基烷基。同樣優(yōu)選如下式I的苯曱?；〈慕z氨酸酰胺，其中R"為CrC6烷基、d-C6卣代烷基或苯基，其中苯基可以部分或完全被鹵代和/或可以被d-Ct烷基取代；特別優(yōu)選d-C4烷基、CrC4面代烷基或苯基；尤其優(yōu)選甲基、三氟甲基或苯基。特別優(yōu)選如下式I的苯曱?；〈慕z氨酸酰胺，其中W為氟、氯或CF3;1^和RS相互獨(dú)立地為氫、氟或氯；R4、R5、R6和R7為氬；R8為d-C4烷基，特別優(yōu)選CH3;R9為氫、甲酰基、d-C4烷基羰基、d-C4烷基M羰基、二-(C廣C4烷基)氨基羰基、苯基M羰基、N畫(d-C4烷基)-N-(苯基)絲羰基、S02CH3、S02CF3或S02(C6H5);R"'為氫;和R11為d-C6烷基、C2-C6鏈烯基、d-C6鹵代烷基、C2-C6鹵代鏈烯基、CrC6羥基烷基、d-C6烷氧基-d-Ct烷基、d-C6烷氧基-CrC4烷氧基-d-Q烷基、3-6員雜環(huán)基、羥基皿-CrC4烷基、苯基-d-C4烷基或苯基-d-Cr羥基烷基。最優(yōu)選式I.a化合物(對(duì)應(yīng)于其中R^CF3，R2、R3、R4、R5、R6、R7和R^H;R、CH3的式I),尤其是表1的式I.a.l-I.a.138化合物，其中變量R、R11的定義不僅相互組合而且在每種情況下單獨(dú)對(duì)本發(fā)明化合物特別重要。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage42</formula>表l<table>tableseeoriginaldocumentpage42</column></row><table>序號(hào)R9R11I.a.33C(0)CH3CF2CHF2I.a.34C(0)CH3CH=CC12I.a.35C(0)CH3CH=CF2I.a.36C(0)CH3CH2OHI.a.37C(0)CH3CH2CH2OHI.a.38C(0)CH3CH(OH)CH2OHi.a.39c(0)ch3環(huán)丙基I.a.40C(0)CH3環(huán)己基I.a.41C(0)CH3CH2COOHI.a.42C(0)CH3CH20(CO)CH3I.a.43C(0)CH3CH20(CO)n(CH3)2i.a.44c(0)ch3c<:(c6h5)I,a.45C(0)CH3CH(OH)CH(OH)C6H5I.a.46C(0)CH3CH2S(2-F-C6H4)I.a.47C(O)叔C4H9CH3I.a.48C(O)叔C4H9CH2CH3I.a.49C(O)叔C4H9CH=CH2I.a.50C(O)叔C4H9CH=CHCH3I.a.51C(O)叔C4H9CH=C(CH3)2I.a.52C(O)叔c4H9I.a.53C(O)叔C4H9CF3I.a.54C(O)叔C4H9CHF2I.a.55C(O)叔C4H9CF2CF3I.a.56C(O)叔C4H9CF2CHF2I.a.57C(O)叔C4H9CH=CC12I.a.58C(O)叔C4H9CH=CF2I.a.59C(O)叔C4H9CH2OHI.a.60C(O)叔C4H9CH2CH2OHI.a.61C(O)叔C4H9CH(OH)CH2OHI.a.62C(O)叔C4H9環(huán)丙基I.a.63c(O)叔c4H9環(huán)己基I.a.64C(O)叔C4H9CH2COOHI.a.65C(O)叔C4H9CH20(CO)CH3I.a.66C(O)叔C4H9CH20(CO)n(CH3)2I.a.67C(O)叔C4H9C《(C6H5)<table>tableseeoriginaldocumentpage44</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage45</column></row><table>同樣最優(yōu)選式I.b化合物，尤其是式I.b.l-I.b.l38化合物，它們與對(duì)應(yīng)的式I.a.l-I.a.138化合物的不同在于R2為氟。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage46</formula>同樣最優(yōu)選式I.c化合物，尤其是式I.cl-I.c.l38化合物，它們與對(duì)應(yīng)的式I.a.l-I.a.138化合物的不同在于R3為氟。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage46</formula>同樣最優(yōu)選式I.d化合物，尤其是式I.d.l-I.d.l38化合物，它們與對(duì)應(yīng)的式I.a.l-I.a.138化合物的不同在于R4為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage46</formula>同樣最優(yōu)選式I.e化合物，尤其是式1^.1-1.6.138化合物，它們與對(duì)應(yīng)的式I.a.l-I.a.138化合物的不同在于R2為氯。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage46</formula>同樣最優(yōu)選式I.f化合物，尤其是式I.f.l-I.f.138化合物，它們與對(duì)應(yīng)的式I.a，l-I.a.l38化合物的不同在于113為氯。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage46</formula>同樣最優(yōu)選式I.g化合物，尤其是式I.g.l-I.g.l38化合物，它們與對(duì)應(yīng)的式I.a.l-I.a.138化合物的不同在于W和議4為氟。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage47</formula>同樣最優(yōu)選式I.h化合物，尤其是式Lh.l-I.h.l38化合物，它們與對(duì)應(yīng)的式I.a.l-I.a.138化合物的不同在于R1為氯且R2為CF3。NH(Chg同樣最優(yōu)選式I.j化合物，尤其是式I.j.l-I.j.138化合物:的式I.a.l-I.a.138化合物的不同在于R1和R2為氯。它們與對(duì)應(yīng)<formula>formulaseeoriginaldocumentpage47</formula>同樣最優(yōu)選式I.k化合物，尤其是式1上.1-11.138化合物，它們與對(duì)應(yīng)的式I.a.l-I.a.138化合物的不同在于1^和113為氯。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage47</formula>式l的苯甲?；〈慕z氨酸酰胺可以通過(guò)不同途徑得到，例如通過(guò)下列方法得到方法A首先使式V的絲氨酸衍生物與式IV的苯曱^/苯甲酸衍生物反應(yīng)而得到對(duì)應(yīng)的式III的苯甲?；苌铮缓笫购笳吲c式II的胺反應(yīng)，得到所需式I的苯曱酰基取代的絲氨酸酰胺<formula>formulaseeoriginaldocumentpage48</formula>1^為可親核置換的離去基團(tuán)，例如羥基或d-C6烷氧基。!/為可親核置換的離去基團(tuán)，例如羥基、鹵素、d-C6烷基羰基、CrC6烷氧羰基、d-C4烷基磺?；⒘柞；虍愲寤?isoureyl)。式V的絲氨酸衍生物與其中I^為羥基的式IV的苯曱^/苯曱酸衍生物得到式III的苯甲?；苌锏姆磻?yīng)在活化試劑和堿存在下通常在0°C至反應(yīng)混合物的沸點(diǎn)的溫度下，優(yōu)選在0-110。C下，特別優(yōu)選在室溫下在惰性有機(jī)溶劑中進(jìn)行[參見(jiàn)Bergmann,E.D.等，JChemSoc1951，2673;Zhdankin，V.V.等，TetrahedronLett.2000，41(28)，5299-5302;Martin,S.F.等，TetrahedronLett.1998，39(12)，1517-1520;Jursic，B.S.等,SynthCommun2001,31(4)，555-564;Albrecht，M.等,Synthesis2001，(3),468-472;Yadav，L.D.S.等，IndianJ.ChemB.41(3)，593-595(2002);Clark,J.E.等，Synthesis(lO),891-894(1991)。合適的活化試劑是縮合劑，例如與聚苯乙烯結(jié)合的二環(huán)己基碳化二亞胺、二異丙基碳化二亞胺、羰基二咪唑，氯代曱酸酯，如氯代甲酸甲酯、氯代曱酸乙酯、氯代甲酸異丙基酯、氯代甲酸異丁基酯、氯代甲酸仲丁基酯或氯代甲酸烯丙酯，新戊酰氯，聚磷酸，丙烷膦酸酐，二(2-氧代-3-噁唑烷基)磷酰基氯(BOPCl)或磺酰氯，如甲磺酰氯、甲苯磺酰氯或苯磺酰氯。合適的溶劑是脂族烴類，如戊烷、己烷、環(huán)己烷和Cs-Cs鏈烷烴的混合物，芳族烴類，如苯、甲苯、鄰二甲苯、間二甲苯和對(duì)二甲苯，卣代烴類，如二氯曱烷、氯仿和氯苯，醚類，如乙醚、二異丙基醚、叔丁基甲基醚、二噁烷、茴香醚和四氫呋喃(THF),腈類，如乙腈和丙腈，酮類，如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮，還有二曱亞砜、二曱基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)和N-甲基吡咯烷酮(NMP)或水；特別優(yōu)選二氯曱烷、THF和水。還可以4吏用所述溶劑的混合物。合適的堿通常為無(wú)機(jī)化合物，如堿金屬和堿土金屬氫氧化物，如氬氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀和氫氧化鈣，堿金屬和堿土金屬氧化物，如氧化鋰、氧化鈉、氧化釣和氧化鎂，堿金屬和堿土金屬氫化物，如氫化鋰、氫化鈉、氫化鉀和氫化鈣，堿金屬和堿土金屬碳酸鹽，如碳酸鋰、碳酸鉀和碳酸釣，以及堿金屬碳酸氫鹽，如碳酸氫鈉，還有有積堿，例如叔胺，如三曱胺、三乙胺、二異丙基乙基胺、N-曱基嗎啉和N-甲基p底咬，吡啶，取代的吡啶，如可力丁、盧剔淀和4-二甲基氨基吡啶，還有雙環(huán)胺。特別優(yōu)選氫IU匕鈉、三乙胺和吡淀。堿通常以等摩爾量使用。然而，它們還可以過(guò)量使用或合適的話，用作溶劑。原料通常以等摩爾量相互反應(yīng)。可能有利的是基于V過(guò)量使用IV。反應(yīng)混合物以常規(guī)方式后處理，例如通過(guò)與水混合，分離各相并且合適的話層析提純粗產(chǎn)物。某些中間體和終產(chǎn)物以粘稠油形式得到，它們?cè)跍p壓和溫和升高的溫度下提純或除去揮發(fā)性組分。若中間體和終產(chǎn)物以固體得到，則還可以通過(guò)重結(jié)晶或浸煮進(jìn)行提純。式V的絲氨酸衍生物與其中l(wèi)/為卣素、d-C6烷基羰基、d-C6烷氧羰基、d-d烷基磺?；⒘柞；虍愲寤氖絀V的苯曱^/苯甲酸衍生物得到式III的苯曱?；苌锏姆磻?yīng)在堿存在下通常在o°c至反應(yīng)混合物的沸點(diǎn)的溫度下，優(yōu)選在0-100。C下，特別優(yōu)選在室溫下在惰性有機(jī)溶劑中進(jìn)行[參見(jiàn)Bergmann，E.D.等，JChemSoc1951,2673;Zhdankin，V.V.等，TetrahedronLett.2000,41(28),5299-5302;Martin,S.F.等，TetrahedronLett.1998，39(12)，1517-1520;Jursic，B.S，等，SynthCommun2001，31(4)，555-564;Albrecht，M.等，Synthesis2001，(3)，468-472;Yadav,L.D.S.等，IndianJ.ChemB.41(3),593-595(2002);Clark,J.E.等，Sythesis(lO)，891-894(1991)1。合適的溶劑是脂族烴類，如戊烷、己烷、環(huán)己烷和Cs-Cs鏈烷烴的混合物，芳族烴類，如苯、甲苯、鄰二曱苯、間二曱苯和對(duì)二甲苯，卣代烴類，如二氯曱烷、氯仿和氯苯，醚類，如乙醚、二異丙醚、叔丁基曱基醚、二噁烷、茴香醚和四氫呋喃(THF)，腈類，如乙腈和丙腈，酮類，如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮，以及二甲亞砜、二甲基曱酰胺(DMF)、二曱基乙酰胺(DMA)和N-甲基吡咯烷酮(NMP)或水；特別優(yōu)選二氯甲烷、THF和水。還可以使用所述溶劑的混合物。合適的堿通常為無(wú)機(jī)化合物，如堿金屬和堿土金屬氫氧化物，如氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀和氫氧化鉤；堿金屬和堿土金屬氧化物，如氧化鋰、氧化鈉、氧化鈣和氧化鎂；堿金屬和堿土金屬氫化物，如氫化鋰、氫化鈉、氫化鉀和氫化鈣；堿金屬和堿土金屬碳酸鹽，如碳酸鋰、碳酸鉀和碳酸鈞；以及堿金屬碳酸氫鹽，如碳酸氫鈉；此外還有有4;u^，如叔胺類，例如三曱胺、三乙胺、二異丙基乙基胺、N-曱基嗎啉和N-曱基哌啶，吡啶，取代的吡咬，例如可力丁、盧剔啶和4-二曱基氨基吡啶，以及雙環(huán)胺。特別優(yōu)選氫氧化鈉、三乙胺和吡咬。堿通常以等摩爾量使用。然而，它們還可以過(guò)量使用或合適的話，用作溶劑。原料通常以等摩爾量相互反應(yīng)。可能有利的是基于V過(guò)量使用IV。產(chǎn)物的后處理和分離可以以本身已知的方法進(jìn)^f亍。當(dāng)然還可以首先以類似方式使式V的絲氨酸衍生物與式II的胺反應(yīng)而得到所需的酰胺，然后使后者與式IV的苯甲^/苯甲酸衍生物反應(yīng)，得到對(duì)應(yīng)的式I的苯甲?；〈慕z氨酸酰胺。制備式III的苯甲?；苌锼枰氖絍的絲氨酸衍生物(例如其中L^羥基或d-C6烷氧基)由文獻(xiàn)已知，甚至以對(duì)映體或非對(duì)映體純形式已知，或可以按照所引用的文獻(xiàn)制備-通過(guò)甘氨酸烯醇化物等價(jià)物與醛或酮縮合[Blaser，D.等，LiebigsAnn.Chem.10，1067-1078(1991);Seethaler，T.等，LiebigsAnn.Chem.1，11-17(1991);Weltenauer,G.等，Gazz.Chim.Ital.81，162(1951);DallaCroce,P.等，Heterocycles52(3)，1337-1344(2000);VanderWerf，A.W.等，J.Chem.Soc.Chem.Commun.100，682-683(1991);Caddick,S.等，Tetrahedron57(30),6615-6626(2001);Owa，T.等，Chem.Lett.1，83-86(1988);Alker，D.等，Tetrahedron54(22)，6089-6098(1998);Rousseau,J.F.等，J.Org,Chem.63(8),2731-2737(1998);Saeed，A.等，Tetrahedron48(12)，2507-2514(1992);Dong,L.等，J.Org.Chem.67(14)，4759-4770(2002)]。-通過(guò)丙烯酸衍生物的氨基羥基化[Zhang，H.X.等，TetrahedronAsymmetr.11(16)，3439-3447(2000);Fokin，V.V.等，Angew.Chem.Int.Edit.40(18),3455(2001);Sugiyama,H.等，TetrahedronLett.43(19)，3489-3492(2002);Bushey，M.L.等，J.Org.Chem.64(9)，2984-2985(1999);Raatz，D.等，Synlett(12),1卯7畫1910(1999)]。-通過(guò)3-羥基丙酸衍生物2位中的離去基團(tuán)的親核取代[Owa，T.等，Chem.Lett.(ll)，1873-1874(1988);Boger，D.L.等，J.Org.Chem.57(16),4331-4333(1992);Alcaide，B.等，TetrahedronLett.36(30)，5417-5420(1995)。-通過(guò)醛與親核試劑的縮合而形成惡唑啉并隨后水解[Evans，D.A.等，Angew.Chem.Int.Edit.40(10)，1884-1888(2001);Ito，Y.等，TetrahedronLett.26(47)，5781-5784(1985);Togni,A.等，J.Organomet.Chem.381(1),C21-5(19卯)；Longmire，J.M.等，OrganometalHcs17(20)，4374-4379(1998);Suga,H.等，J.Org.Chem.58(26)，7397-7405(1993)1。-通過(guò)2-酰氨基丙酸衍生物的氧化性環(huán)化而得到，懲唑啉并隨后水解(JP10101655)。—通過(guò)乙烯基亞胺類與醛的Dids-Alder反應(yīng)而得到，港嗪并隨后水解[Bongini,A.等，TetrahedronAsym.12(3)，439-454(2001)]。制備式III的苯甲?；苌锼璧氖絀V的苯甲^/苯甲酸衍生物可以市購(gòu)或可以類似于由文獻(xiàn)已知的程序由對(duì)應(yīng)的卣化物通過(guò)格利雅反應(yīng)制備例如A.Mannschuk等，Angew.Chem.100，299(1988)。其中1/=羥基的式III的苯甲酰1^時(shí)生物或其鹽與式II的胺得到所需式I的苯甲酰基取代的絲氨酸酰胺的反應(yīng)在活化試劑存在下和合適的話在堿存在下通常在0。C至反應(yīng)混合物的沸點(diǎn)的溫度下，優(yōu)選在0-100。C下，特別優(yōu)選在室溫下在惰性有機(jī)溶劑中進(jìn)行[參見(jiàn)Perich，J.W.，Johns,R.B.，J.Org.Chem.53(17)，4103-4105(1988);Somlai，C.等，Synthesis(3),285-287(1992);Gupta，A.等，J.Chem.Soc.PerkinTrans.2，1911(1990);Guan等，J.Comb.Chem.2，297(2000)。合適的活化試劑是縮合劑，例如與聚苯乙烯結(jié)合的二環(huán)己基碳化二亞胺、二異丙基碳化二亞胺、羰基二咪唑，氯代曱酸酯，如氯代甲酸甲酯、氯代甲酸乙酯、氯代曱酸異丙基酯、氯代曱酸異丁基酯、氯代甲酸仲丁基酯或氯代甲酸烯丙酯，新戊酰氯，聚磷酸，丙烷膦酸酐，二(2-氧代-3-^惡唑烷基)磷酰基氯(BOPCl)或磺酰氯，如曱磺酰氯、曱笨璜酰氯或苯磺酰氯。合適的溶劑是脂族烴類，如戊烷、己烷、環(huán)己烷和C5-Q鏈烷烴的混合物，芳族烴類，如苯、甲苯、鄰二曱苯、間二甲苯和對(duì)二曱苯，卣代烴類，如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚類，如乙醚、二異丙醚、叔丁基甲基醚、二噍烷、茴香醚和四氫呋喃(THF)，腈類，如乙腈和丙腈，酮類，如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基曱基酮，醇類，如曱醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二曱亞砜、二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)和N-甲基吡咯烷酮(NMP)或水；特別優(yōu)選二氯甲烷、THF、曱醇、乙醇和水。還可以4吏用所述溶劑的混合物。合適的堿通常為無(wú)機(jī)化合物，如堿金屬和堿土金屬氫氧化物，如氬氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀和氫氧化鈣；堿金屬和堿土金屬氧化物，如氧化鋰、氧化鈉、氧化鈣和氧化鎂；堿金屬和堿土金屬氬化物，如氫化鋰、氫化鈉、氫化鉀和氫化鈣；堿金屬和堿土金屬碳酸鹽，如碳酸鋰、碳酸鉀和碳酸鉤；以及堿金屬碳酸氫鹽，如碳酸氫鈉；此外還有有M，如叔胺類，例如三曱胺、三乙胺、二異丙基乙基胺、N-甲基嗎啉和N-曱基哌啶，吡啶，取代的吡啶，例如可力丁、盧剔啶和4-二甲基氨基吡咬，以及雙環(huán)胺。特別優(yōu)選氫氧化鈉、三乙胺、乙基二異丙基胺、N-曱基嗎啉和吡啶。堿通常以催化量使用。然而，它們還可以等摩爾量、過(guò)量使用或合適的話，用作溶劑。原料通常以等摩爾量相互反應(yīng)?？赡苡欣氖腔贗II過(guò)量使用II。產(chǎn)物的后處理和分離以本身已知的方式進(jìn)^f亍。其中L^d-C6烷氧基的式III的苯甲酰l^t生物與式II的胺得到所需式I的苯甲跣基取代的絲氨酸酰胺的反應(yīng)通常在0°C至反應(yīng)混合物的沸點(diǎn)的溫度下，優(yōu)選在0-100。C下，特別優(yōu)選在室溫下在惰性有機(jī)溶劑中，合適的話在堿存在下進(jìn)行參見(jiàn)Kawahata，N.H.等，TetrahedronLett.43(40)，7221-7223(2002);Takahashi，K.等，J.Org.Chem.50(18)，3414-3415(1985);Lee，Y.等，J.Am.Chem.Soc.121(36)，8407-8408(1999)]。合適的溶劑是脂族烴類，如戊烷、己烷、環(huán)己烷和Cs-Cs鏈烷烴的混合物，芳族烴類，如苯、曱苯、鄰二甲苯、間二曱苯和對(duì)二甲苯，鹵代烴類，如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚類，如乙醚、二異丙醚、叔丁基甲基醚、二^惡烷、茴香醚和四氫呋喃(THF)，腈類，如乙腈和丙腈，酮類，如丙酮、曱基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮，醇類，如曱醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二曱亞砜、二曱基甲酰胺(DMF)、二曱基乙酰胺(DMA)和N-甲基吡咯烷酮(NMP)或水；特別優(yōu)選二氯甲烷、THF、甲醇、乙醇和水。還可以4吏用所述溶劑的混合物。合適的話，該反應(yīng)可以在堿存在下進(jìn)行。合適的堿通常為無(wú)機(jī)化合物，如堿金屬和堿土金屬氫氧化物，如氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀和氫氧化鈣；堿金屬和堿土金屬氧化物，如氧化鋰、氧化鈉、氧化鈣和氧化鎂；堿金屬和堿土金屬氫化物，如氫化鋰、氫化鈉、氫化鉀和氫化鈣；堿金屬和堿土金屬碳酸鹽，如碳酸鋰、碳酸鉀和碳酸釣；以及堿金屬碳酸氫鹽，如碳酸氫鈉；此外還有有機(jī)堿，如叔胺類，例如三甲胺、三乙胺、二異丙基乙基胺、N-曱基嗎啉和N-甲基哌啶，吡啶，取代的吡吱，例如可力丁、盧剔啶和4-二甲基氨基吡啶，以及雙環(huán)胺。特別優(yōu)選氫氧化鈉、三乙胺、乙基二異丙基胺、N-甲基嗎啉和吡啶。堿通常以催化量使用。然而，它們還可以等摩爾量、過(guò)量使用或合適的話，用作溶劑。原料通常以等摩爾量相互反應(yīng)?？赡苡欣氖腔贗II過(guò)量使用II。產(chǎn)物的后處理和分離以本身已知的方式進(jìn)行。制備式I的苯甲?；〈慕z氨酸酰胺所需的式II的胺可以市購(gòu)。方法B其中119=氫的式III的苯甲?；苌镞€可以通過(guò)使其中酰基可以為可裂解的保護(hù)性基團(tuán)如節(jié)氧羰基(參見(jiàn)VIIIa，其中2=節(jié)基)或叔丁氧羰基(參見(jiàn)VIIIa，其中S^k丁基)的式VIII的?；拾彼嵫苌锱c羰基化合物VII縮合以給出對(duì)應(yīng)的羥醛產(chǎn)物VI而得到。然后裂解保護(hù)性基團(tuán)并使用式IV的苯甲^/苯甲酸衍生物?；闷渲蠷^氫的式V的絲氨酸衍生物。類似地，還可以在堿存在下將其中?；鶠槿〈谋郊柞；氖絍III的酰化甘氨酸衍生物(參見(jiàn)VIIIb)用羰基化合物VII轉(zhuǎn)化成其中119=氫的苯曱?；?汙生物III:<formula>formulaseeoriginaldocumentpage54</formula>,其中R9=HIII,其中R9=HL1為可親核置換的離去基團(tuán)，例如羥基或d-C6烷氧基。1^為可親核置換的離去基團(tuán)，例如羥基、閨素、d-C6烷基g、CrC6烷氧羰基、d-C4烷基磺酰基、磷酰基或異脲基。甘氨酸衍生物VIII與羰基化合物VII得到其中R、氫的對(duì)應(yīng)的羥醛產(chǎn)物VI或苯曱?；苌颕II的反應(yīng)通常在-100。C至反應(yīng)混合物的沸點(diǎn)的溫度下，優(yōu)選在-80。C至20°C下，特別優(yōu)選在-80。C至-20。C下在惰性有機(jī)溶劑中在堿存在下進(jìn)行[參見(jiàn)J,F.Rousseau等，J.Org.Chem.63，2731-2737(1998)]。合適的溶劑是脂族烴類，如戊烷、己烷、環(huán)己烷和Cs-Cs鏈烷烴的混合物，芳族烴類，如甲苯、鄰二甲苯、間二甲苯和對(duì)二甲苯，醚類，如乙醚、二異丙基醚、叔丁基甲基醚、二噁烷、茴香醚和四氫呋喃，以及還有二甲亞砜、二甲基曱酰胺和二甲基乙酰胺，特別優(yōu)選乙醚、二5悉烷和四氫呋喃。還可以<吏用所述溶劑的混合物。合適的堿通常為無(wú)機(jī)化合物，如堿金屬和堿土金屬氫化物，如氬化鋰、氫化鈉、氫化鉀和氫化鈣，堿金屬氮化物，如二異丙基氨基鋰、六甲基二硅氮烷基化鋰(lithiumhexamethyldisilazide)，有機(jī)金屬化合物，尤其是堿金屬烷基化物，如甲基鋰、丁基鋰和苯基鋰；以及還有堿金屬和堿土金屬醇鹽，如曱醇鈉、乙醇鈉、乙醇鉀、叔丁醇鉀、叔戊醇鉀和二甲氧基鎂；此外還有有機(jī)堿，如叔胺，例如三甲胺、三乙胺、二異丙基乙基胺和N-甲基哌咬，吡啶，取代的吡啶，例如可力丁、盧剔啶和4-二甲基氨基吡咬，以及雙環(huán)胺。特別優(yōu)選氫化鈉、六曱基二硅氮烷基化鋰和二異丙基M鋰。堿通常以等摩爾量使用；然而，它們還可以以催化量、過(guò)量使用或合適的話，用作溶劑。原料通常以等摩爾量相互反應(yīng)。可能有利的是基于甘氨酸衍生物VIII使用過(guò)量的堿和/或羰基化合物VII。產(chǎn)物的后處理和分離可以本身已知的方式進(jìn)行。制備化合物I所需的式VIII的甘氨酸衍生物可以市購(gòu)、由文獻(xiàn)[例如H.Pessoa-Mahana等，Synth.Comm.32，1437(2002)已知或可以按照所引用的文獻(xiàn)制備。保護(hù)性基團(tuán)通過(guò)由文獻(xiàn)已知的方法裂解，得到其中119=氫的式v的絲氨酸衍生物[參見(jiàn)J,F.Rousseau等，丄Org.Chem.63，2731-2737(1998);J.M.Andres,Tetrahedron56，1523(2000)；在E-節(jié)基的情況下通過(guò)氫解，優(yōu)選使用氫氣和Pd/C在甲醇中氫解；在i:-叔丁基的情況下使用酸，優(yōu)選使用在二^惡烷中的鹽酸。其中R、氫的絲氨酸衍生物V與苯甲^/苯甲酸衍生物IV得到其中R、氫的苯甲?；苌颕II的反應(yīng)通常類似于在方法A中所述的式V的應(yīng)而進(jìn)行。類似于方法a,然后可以使其中R^氫的式in的苯甲酰基衍生物與式n的胺反應(yīng)得到所需的其中119=氫的式i的苯甲?；〈慕z氨酸酰胺，[例如參見(jiàn)Yokokawa,F.等，TetrahedronLett.42(34)，5903-5908(2001);Arrault，A.等，TetrahedronLett.43(22),4041-4044(2002)。還可以首先用式IX化合物衍生其中119=氫的式III的苯甲酰基衍生物而得到其他式III的苯甲?；鵩汙生物[例如參見(jiàn)Troast，D.等，Org.Lett.4(6)，991-994(2002);EwingW.等，TetrahedronLett.，30(29)，3757-3760(1989);Paulsen,H.等，LiebigsAnn.Chem.565(1987)]，然后類似于方法A與式II的胺反應(yīng)，得到所需的式I的苯曱?；〈慕z氨涵<formula>formulaseeoriginaldocumentpage57</formula>L3為可親核置換的離去基團(tuán)，例如羥基或d-C6烷氧基。!^為可親核置換的離去基團(tuán)，例如卣素、羥基或d-C6烷氧基。式III的苯甲?；苌?其中合適的話119=氫)與式II的胺得到式I的苯曱?；〈慕z氨酸酰胺(其中合適的話R、氫)的反應(yīng)通常類似于在方法A中所述的式III的苯甲?；苌锱c式II的胺的反應(yīng)而進(jìn)行。其中119=氫的式111的苯曱?；苌锘蚱渲蠷^氫的式I的苯甲?；〈慕z氨酸酰胺與式IX化合物得到式III的苯甲?；苌锘蚴絀的苯曱?；〈慕z氨酸酰胺的反應(yīng)通常在0-100。C，優(yōu)選10-50。C的溫度下在惰性有機(jī)溶劑中在堿存在下進(jìn)行[例如參見(jiàn)Troast，D.等，Org.Lett.4(6),991-994(2002);EwingW.等，TetrahedronLett.，30(29)，3757-3760(1989);Paulsen,H.等，LiebigsAnn.Chem.565(1987)。合適的溶劑是脂族烴類，如戊烷、己烷、環(huán)己烷和Cs-Cs鏈烷烴的混合物，芳族烴類，如甲苯、鄰二曱苯、間二甲苯和對(duì)二甲苯，卣代烴類，如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚類，如乙醚、二異丙醚、叔丁基甲基醚、二惡烷、茴香醚和四氫呋喃，腈類，如乙腈和丙腈，酮類，如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基曱基酮，醇類，如甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇和誅又丁醇，以及二曱亞砜，二曱基曱酰胺和二曱基乙酰胺；特別優(yōu)選二氯甲烷、叔丁基曱基醚、二^惡烷和四氫呋喃。還可以^使用所述溶劑的混合物。合適的堿通常為無(wú)機(jī)化合物，如堿金屬和堿土金屬氫氧化物，如氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀和氫氧化鈣；堿金屬和堿土金屬氧化物，如氧化鋰、氧化鈉、氧化鈣和氧化鎂；堿金屬和堿土金屬氫化物，如氫化鋰、氬化鈉、氫化鉀和氫化鈣；堿金屬氨化物，如M鋰、氨基鈉和氮基鉀；堿金屬和堿土金屬碳酸鹽，如碳酸鋰、碳酸鉀和碳酸鉀；以及堿金屬碳酸氫鹽，如碳酸氫鈉；有機(jī)金屬化合物，尤其是堿金屬烷基化物，如甲基鋰、丁基鋰和苯基鋰，烷基囟化鎂如曱基氯化鎂，以及堿金屬和堿土金屬醇鹽，如甲醇鈉、乙醇鈉、乙醇鉀、叔丁醇鉀、叔戊醇鉀和二甲氧基鎂；此外還有有機(jī)堿，如叔胺，例如三曱胺、三乙胺、二異丙基乙基胺和N-甲基哌啶，吡啶，取代的p比咬，例如可力丁、盧剔啶和4-二曱基氨基吡啶，以及雙環(huán)胺。特別優(yōu)選氫氧化鈉、氫化鈉和三乙胺。堿通常以等摩爾量使用；然而，它們還可以以催化量、過(guò)量使用或合適的話，用作溶劑。原料通常以等摩爾量相互反應(yīng)?？赡苡欣氖腔贗II或I使用過(guò)量的堿和/或IX。產(chǎn)物的后處理和分離以本身已知的方式進(jìn)行。所需式VIII化合物可以市購(gòu)。方法c其中R^氫的式in的苯甲酰基衍生物還可以通過(guò)首先用式iv的苯甲^/苯曱酸衍生物?；絏I的氨基丙二酰基化合物得到對(duì)應(yīng)的式X的N-?；被；衔铮缓笈c式VII的化合物縮合并同時(shí)脫羧而得到<formula>formulaseeoriginaldocumentpage59</formula>III，其中R9=H!^為可親核置換的離去基團(tuán)，例如羥基或d-C6烷氧基。iz為可親核置換的離去基團(tuán)，例如羥基、卣素、d-c6烷基a^、d-c6烷氧羰基、d-C6烷基磺?；?、磷?；虍愲寤?。1^為可親核置換的離去基團(tuán)，例如羥基或d-C6烷氧基。用式IV的苯曱^/苯甲酸衍生物?；絏I的氨基丙二?；衔镆缘玫綄?duì)應(yīng)的式X的N-酰基氛基丙二?；衔锏姆磻?yīng)通常類似于在方法A中所述的式V的絲氨酸衍生物與式IV的苯甲^/苯甲酸衍生物得到對(duì)應(yīng)的式III的苯曱?；苌锏姆磻?yīng)而進(jìn)行。式X的N-?；被；衔锱c式VII的羰基化合物得到其中R、氫的式III的苯曱酰基衍生物的反應(yīng)通常在0-100。C，優(yōu)選10-50°C的溫度下，在惰性有機(jī)溶劑中在堿存在下進(jìn)行[例如參見(jiàn)US4904674;Hdlmann，H.等，LiebigsAnn.Chem.631,175-179(1960)]。若式X的N-酰基M丙二?；衔镏械膌/為d-C6烷氧基，則有利的是首先通過(guò)酯水解將L"轉(zhuǎn)化成羥基[例如Hellmann,H.等，LiebigsAnn.Chem.631,1"畫179(1960)。合適的溶劑是脂族烴類，如戊烷、己烷、環(huán)己烷和Cs-Q鏈烷烴的混合物，芳族烴類，如甲苯、鄰二曱苯、間二曱苯和對(duì)二甲苯，鹵代烴類，如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚類，如乙醚、二異丙醚、叔丁基曱基醚、二噁烷、茴香醚和四氫呋喃，腈類，如乙腈和丙腈，酮類，如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基曱基酮，醇類，如甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲亞砜，二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺；特別優(yōu)選乙醚、二惡烷和四氬吹喃。還可以使用所述溶劑的混合物。合適的堿通常為無(wú)機(jī)化合物，如堿金屬和堿土金屬氫氧化物，如氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀和氫氧化鈣；堿金屬和堿土金屬氧化物，如氧化鋰、氧化鈉、氧化鈣和氧化鎂；堿金屬和堿土金屬氫化物，如氫化鋰、氫化鈉、氫化鉀和氫化鈣；堿金屬氨化物，如氨基鋰、氨基鈉和氨基鉀；堿金屬和堿土金屬碳酸鹽，如碳酸鋰、碳酸鉀和碳酸釣；以及堿金屬碳酸氫鹽，如碳酸氫鈉；有機(jī)金屬化合物，尤其是堿金屬烷基化物，如甲基鋰、丁基鋰和苯基鋰，烷基囟化鎂如甲基氯化鎂，以及堿金屬和堿土金屬醇鹽，如甲醇鈉、乙醇鈉、乙醇鉀、叔丁醇鉀、叔戊醇鉀和二甲氧基鎂；此外還有有機(jī)堿，如叔胺，例如三曱胺、三乙胺、二異丙基乙基胺和N-曱基哌啶，吡啶，取代的吡咬，例如可力丁、盧剔啶和4-二甲基氨基吡啶，以及雙環(huán)胺。特別優(yōu)選三乙胺和二異丙基乙基胺。堿通常以催化量使用；然而，它們還可以以等摩爾量、過(guò)量使用或合適的話，用作溶劑。原料通常以等摩爾量相互反應(yīng)?？赡苡欣氖腔赬使用過(guò)量的堿。產(chǎn)物的后處理和分離以本身已知的方式進(jìn)行。才艮據(jù)上述方法A或B，然后可以將得到的其中119=氫的式III的苯曱?；苌镛D(zhuǎn)化成所需的式I的苯甲?；〈慕z氨酸酰胺。所需的式XI的氨基丙二?；衔锟梢允匈?gòu)和/或由文獻(xiàn)已知[例如US4卯4674;Hellmann，H.等，LiebigsAnn.Chem.631，175-179(1960)]，或者它們可以按照所引用的文獻(xiàn)制備。所需的式VII的羰基化合物可以市購(gòu)。萬(wàn)法D其中W和111()=氫的式III的苯甲?；苌镞€可以通過(guò)首先用式IV的苯甲^/苯曱酸衍生物酰化式XIII的酮基化合物得到對(duì)應(yīng)的式XII的N-?；衔?，然后還原酮基而得到[GirardA，TetrahedronLett.37(44)，7967-7970(1996);NojoriR.，J.Am.Chem.Soc.111(25)，9134-9135(1989);SchmidtU.，Synthesis(12)，1248-1254(1992);Bolhofer，A,;J.Am.Chem.Soc.75，4469(1953)]:ROXIIIXII還原III，其中R9，R^H!/為可親核置換的離去基團(tuán)，例如羥基或d-C6烷氧基。1^為可親核置換的離去基團(tuán)，例如羥基、鹵素、d-C6烷基tt、CrC6烷氧羰基、CVC6烷基磺?；⒘柞；虍愲寤?。用式IV的苯曱^/苯甲酸衍生物?；絏III的酮基化合物以得到式XII的N-酰基酮基化合物的反應(yīng)通常類似于在方法A中所述的式V的絲氨物的反應(yīng)而進(jìn)行。制備其中議9和R^氫的式III的苯曱酰基衍生物所需的式XIII的酮基化合物由文獻(xiàn)已知[WO02/083111;Boto，A.等，TetrahedronLetters39(44),8167-8170(1988);兩Geldern，T.等，J.ofMed.Chem.39(4),957-967(1996);Singh,J.等，TetrahedronLetters34(2)，211-214(1993);ES2021557;Maeda，S.等，Chem.&Pharm.Bull.32(7),2536-2543(1984);Ito，S.等，J.ofBiol.Chem.256(15)，7834-4783(1981);Vinograd，L.等，ZhurnalOrganicheskoiKhimii16(12)，2594-2599(1980);Castro,A.等，J.Org.Chem.35(8)，2815-2816(1970);JP02-172956;Suzuki,M.等，J.Org.Chem.38(20)，3571-3575(1973);Suzuki,M.等，SyntheticCommunications2(4)，237-242(1972)l或者可以按照所引用的文獻(xiàn)制備。式XII的N-?；衔锏狡渲蠾和111(}=氫的式III的苯甲?；苌锏倪€原通常在0-100°C，優(yōu)選20-80°C的溫度下在惰性有機(jī)溶劑中在還原劑存在下進(jìn)行。合適的溶劑是脂族烴類，如戊烷、己烷、環(huán)己烷和Cs-Q鏈烷烴的混合物，芳族烴類，如曱苯、鄰二甲苯、間二甲苯和對(duì)二甲苯，卣代烴類，如二氯曱烷、氯仿和氯苯，醚類，如乙醚、二異丙醚、叔丁基甲基醚、二噁烷、茴香醚和四氫呋喃，腈類，如乙腈和丙腈，酮類，如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮，醇類，如甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇和味又丁醇，以及二甲亞砜，二曱基甲酰胺和二甲基乙酰胺；特別優(yōu)選曱苯、二氯甲烷或叔丁基甲基醚。還可以^使用所述溶劑的混合物。合適的還原劑例如為硼氫化鈉、硼氫化鋅、氰基硼氬化鈉、三乙基硼氫化鋰(Superhydri(^)、三仲丁基硼氫化鋰(1^-8616"11(1@)、氫化鋁鋰或硼烷[例如參見(jiàn)WO00/20424;Marchi，C.等，Tetrahedron58(28),5699(2002);Blank,S.等，LiebigsAnn.Chem.(8)，889-896(1993);Kuwano,R.等，J.Org.Chem.63(10)，3499-3503(1998);Clariana，J.等，Tetrahedron55(23)，7331-7344(1999)]。此外，還原還可以在氫氣和催化劑存在下進(jìn)行。合適的催化劑例如為Ru(BINAP)Cl2l或Pd/C[參見(jiàn)Noyori,R.等，J.Am.Chem.Soc.111(25)，9134-9135(1989);Bolhofer，A.等，J.Am.Chem.Soc.75，4469(1953)]。此外，還原還可以在微生物存在下進(jìn)行。合適的微生物例如為魯氏酵母(Saccharomycesrouxii)參見(jiàn)Souk叩,M.等，Helv.Chim.Acta70，232(1987)。式XII的N-?；衔锖退鲞€原劑通常以等摩爾量相互反應(yīng)?？赡苡欣氖腔赬II使用過(guò)量還原劑。產(chǎn)物的后處理和分離可以本身已知的方式進(jìn)行。然后可以根據(jù)上述方法A和B將所得到的其中119和R^為氫的式III的苯甲酰基衍生物轉(zhuǎn)化成所需要的式I的苯甲?；〈慕z氨酸酰胺。方法E其中W為氫且R"為-C(OH)R，R"的式III的苯甲?；苌镞€可以通過(guò)用氧化劑如四氧化鋨或高錳酸鋨將式XIV的乙烯基甘氨酸二羥基化而得到<formula>formulaseeoriginaldocumentpage63</formula>，其中r9=h且rh:畫c(oh)r，r"!/為可親核置換的離去基團(tuán)，例如羥基或d-C6烷氧基。R，為氫、CrC6烷基、CrC6鹵代烷基、d-C6羥基烷基、苯基或CrC6烷氧羰基。R，，為氫、CrC6烷基、CrC6卣代烷基、d-C6羥基烷基、苯基或d-c6烷氧羰基。該反應(yīng)通常在-78。C至反應(yīng)混合物的沸點(diǎn)的溫度下，優(yōu)選-10。C至120。C，特別優(yōu)選0-50。C下在惰性有機(jī)溶劑中，合適的話在再氧化劑如N-曱基嗎淋N-氧化物存在下進(jìn)行(D.Johnson等，Tetrahedron2000,56，5,781)。合適的溶劑是囟代烴類，如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚類，如乙醚、二異丙基醚、叔丁基甲基醚、二噁烷、茴香醚和四氫呋喃，腈類，如乙腈<formula>formulaseeoriginaldocumentpage63</formula>和丙腈，酮類，如丙酮、曱基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮，醇類，如甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲亞砜，二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺和水；特別優(yōu)選丙酮或水。還可以使用所述溶劑的混合物。原料通常以等摩爾量相互反應(yīng)?？赡苡欣氖腔赬IV使用過(guò)量氧化劑。反應(yīng)混合物以常規(guī)方式后處理，例如通過(guò)與水混合，分離各相并且需要的話層析提純粗產(chǎn)物。某些中間體和終產(chǎn)物以粘稠油形式得到，它們?cè)跍p壓和溫和升高的溫度下提純或除去揮發(fā)性組分。若中間體和終產(chǎn)物以固體得到，則還可以通過(guò)重結(jié)晶或浸煮進(jìn)行提純。制備其中R9為氫且R11為-C(OH)R，R"的式III的苯甲酰基衍生物所需的式XIV的乙烯基甘氨酸由文獻(xiàn)已知[D.B.Berkowitz等，J.Org.Chem.2000，65，10，2卯7;M.Koen等，J.Chem.Soc.Perkin11997，4，487]或者可以按照所引用的文獻(xiàn)制備。類似于方法A，隨后可以使其中RS為氫且RH為-C(OH)R，R"的式in的苯甲酰基衍生物與式II的胺反應(yīng)而得到其中R9為氫且R11為-C(OH)R，R"的所需式I的苯甲酰基取代的絲氨酸酰胺，然后可以用式IX化合物將后者衍生而得到其中R"為-C(OR"R，R"的式I的苯甲?；〈慕z氨酸酰胺[例如參見(jiàn)Yokokawa，F(xiàn).等，TetrahedronLett.42(34)，5卯3-5卯8(2001);Arrault，A.等，TetrahedronLett.43(22),4041-4044(2002)];還可以類似于方法B首先用式IX化合物衍生其中R9為氫的式III的苯甲酰基衍生物而得到其中R11為-C(OR9)R，R，，的其他式III的苯甲?；苌颷例如參見(jiàn)Troast，D.等，Org.Lett.4(6),991-994(2002);EwingW.等，TetrahedronLett.,30(29)，3757-3760(1989);Paulsen,H.等,LiebigsAnn.Chem.565(1987)]，然后類似于方法A與式II的胺反應(yīng)而得到其中R11為-C(OI^)R，R"的所需式I的苯曱?；〈慕z氨酸酰胺<formula>formulaseeoriginaldocumentpage65</formula>iii，其中r9=h且ru:-c(oh)r，r，，i，其中r9-h且rh二c(oh)r，r，<formula>formulaseeoriginaldocumentpage65</formula>iii，其中1^=-(:(0119)11，11，i，其中r"二c(or9)r，r，1^為可親核置換的離去基團(tuán)，例如羥基或d-C6烷氧基。1^3為可親核置換的離去基團(tuán)，例如卣素、羥基或d-Q烷氧基。R，為氫、d-C6烷基、d-C6卣代烷基、d-C6羥基烷基、苯基或d-C6烷氧羰基。R"為氫、d-C6烷基、CH^卣代烷基、d-C6羥基烷基、苯基或d-c6烷氧羰基。方法F其中議9為氫且RU為-C(Nuc)R，R"的式III的苯曱酰基衍生物還可以通過(guò)用環(huán)氧化試劑將式XIV的乙烯基甘氨酸環(huán)氧化以得到式XV的環(huán)氧基甘氨酸，然后將該環(huán)氧化物親核開(kāi)環(huán)而得到III，其中R9-H且R"二C(Nuc)R，R，，!^為可親核置換的離去基團(tuán)，例如羥基或d-C6烷氧基。R，為氫、d-C6烷基、CrC6鹵代烷基、d-C6羥基烷基、苯基或d-C6烷氧羰基。R"為氫、CrC6烷基、d-C6卣代烷基、d-C6羥基烷基、苯基或d-C6烷氧羰基。Nuc-M+例如為硫醇鹽，如苯硫酚鈉，烴氧基金屬，如苯酚鉀，或氨化物，^口卩米峻^i鈉。環(huán)氧化通常在-78。C至反應(yīng)混合物的沸點(diǎn)，優(yōu)選-20。C至50°C,尤其是0-30°C的溫度下在惰性有機(jī)溶劑中進(jìn)行[參見(jiàn)P.Meffre等，TetrahedronLett.19卯，31,16，2291。合適的環(huán)氧化劑為過(guò)酸和過(guò)氧化物(例如間氯過(guò)苯甲酸、過(guò)乙酸、二曱基二環(huán)氧乙烷、過(guò)氧化氫)。合適的溶劑是囟代烴類，如二氯曱烷、氯仿和氯苯，醇類，如甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及水，特別優(yōu)選面代烴類和水。還可以^吏用所述溶劑的混合物。原料通常以等摩爾量相互反應(yīng)。可能有利的是基于XIV使用過(guò)量的環(huán)氧化劑。反應(yīng)混合物以常規(guī)方式后處理，例如通過(guò)與水混合，分離各相并且需要的話層析提純粗產(chǎn)物。某些中間體和終產(chǎn)物以粘稠油形式得到，它們?cè)跍p壓和溫和升高的溫度下提純或除去揮發(fā)性組分。若中間體和終產(chǎn)物以固體得到，則還可以通過(guò)重結(jié)晶或浸煮進(jìn)行提純。制備其中W為氫且R"為-C(OH)R，R"的式III的苯甲?；苌锼璧氖絏IV的乙烯基甘氨酸由文獻(xiàn)已知[D.B.Berkowitz等，J.Org.Chem.2000，65,10，2卯7;M.Koen等，J.Chem.Soc.Perkin11997,4，487或者可以按照所引用的文獻(xiàn)制備。環(huán)氧化物的開(kāi)環(huán)通常在-78。C至反應(yīng)混合物的沸點(diǎn)，優(yōu)選-20。C至100。C，特別優(yōu)選0-50。C的溫度下在惰性有機(jī)溶劑中，合適的話在催化劑存在下進(jìn)行[參見(jiàn)P.Meffre等，TetrahedronLett.19卯，31，16，2291;M.R.Paleo等，J.Org.Chem.2003，68,1，130。合適的溶劑是醇類，如甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲亞砜、二曱基甲酰胺和二甲基乙酰胺和水，特別優(yōu)選曱醇和水。還可以<吏用所述溶劑的混合物。合適的酸催化劑是路易斯酸，如三氟化硼、三氯化鋁、氯化鐵(III)、氯化錫(iv)、氯化鈦(iv)、氯化鋅(n)和高氯酸鎂。催化劑通?；诨衔颴V以l-100mol%，優(yōu)選l-10mol。/。的量使用。原料通常以等摩爾量相互反應(yīng)?？赡苡欣氖腔赬V使用過(guò)量的Nuc—M+。反應(yīng)混合物以常規(guī)方式后處理，例如通過(guò)與水混合，分離各相并且需要的話層析提純粗產(chǎn)物。某些中間體和終產(chǎn)物以粘稠油形式得到，它們?cè)跍p壓和溫和升高的溫度下提純或除去揮發(fā)性組分。若中間體和終產(chǎn)物以固體得到，則還可以通過(guò)重結(jié)晶或浸煮進(jìn)行提純。類似于方法A,隨后可以使其中R9為氫且R11為-C(Nuc)R，R"的式III的苯甲?；苌锱c式II的胺反應(yīng)而得到其中R9為氫且R11為-C(Nuc)R，R，，的所需式I的苯甲?；〈慕z氨酸酰胺，然后可以用式IX化合物將后者衍生而得到其中R"為-C(OR"R，R"的式I的苯甲?；〈慕z氨酸酰胺[例如參見(jiàn)Yokokawa，F(xiàn).等，TetrahedronLett.42(34)，5903-5卯8(2001);Arrault，A.等，TetrahedronLett.43(22)，4041-4044(2002)];還可以類似于方法B首先用式IX化合物衍生其中119為氫的式III的苯甲?；苌锒玫狡渲蠷11為-C(Nuc)R，R，，的其他式III的苯甲?；苌颷例如參見(jiàn)Troast,D.等，Org.Lett.4(6)，991-994(2002);EwingW.等，TetrahedronLett.,30(29)，3757-3760(1989);Paulsen,H.等，LiebigsAnn.Chem.565(1987)],然后類似于方法A與式II的胺反應(yīng)而得到其中R11為-C(Nuc)R，R"的所需式I的苯甲?；〈慕z氨酸酰胺R"R'III，其中R^H且R"二C(Nuc)R，R，，I，其中R9=H且R"-畫C(Nuc)R，R"+HNR7R8IIR2、iii，其中1^--<:(]\11<01^"l/為可親核置換的離去基團(tuán)!^為可親核置換的離去基團(tuán)I，其中R"二C(Nuc)R，R，例如羥基或d-C6烷氧基。例如卣素、羥基或d-C6烷氧基,:—RR，為氫、d-C6烷基、d-C6卣代烷基、d-C6羥基烷基、苯基或d-C6烷氧羰基。R，，為氫、d-Q烷基、d-C6鹵代烷基、d-C6羥基烷基、苯基或d-C6烷氧羰基。Nuc—M+例如為為硫醇鹽，如苯橋b酚鈉，烴氧基金屬，如苯酚鉀，或氨化物，如咪唑化鈉。本發(fā)明還提供了式III的苯曱?；苌锲渲蠷、R6和R、R11如上所定義且L1為羥基或CrC6烷氧基。中間體的特別優(yōu)選實(shí)施方案就各變量而言對(duì)應(yīng)于式I的基團(tuán)R、W和R9-R"的那些。特別優(yōu)選如下式III的苯甲?；苌?，其中W為氟、氯或CF3;112和113相互獨(dú)立地為氫、氟或氯；R4、R5和R6為氫；R9為氫、曱酰基、d-Q烷基羰基、d-C4烷基M羰基、二-(CrC4烷基)-氨基羰基、苯基絲絲、N-(d-C4烷基)曙N-(苯基)狄tt、S02CH3、SChCF3或S02(C6H5);R^為氫；和R11為d-C6烷基、CVC6鏈烯基、d-C6鹵代烷基、C2-C6鹵代鏈烯基、CrC6羥基烷基、羥基羰基-d-Cj烷基、苯基-CrC4烷基或苯基-d-CV羥基烷基。下列實(shí)施例用來(lái)說(shuō)明本發(fā)明。制備實(shí)施例實(shí)施例14-(3-氟基)-2-(4-氟-2-三氟甲基苯甲酰基氨基)-3-羥基-^曱基丁酰胺f表3第3.12號(hào)化合物)1.1)4-氟-N-(l-羥基曱基烯丙基)-2-三氟曱基苯曱酰胺將19g(146mmo1)2-S-2-氨基丁-3-烯-l-醇鹽酸鹽懸浮于CH2C12中并在0。C下依次滴加59g(584mmol)三乙胺和68.2g4-氟-2-三氟甲基苯曱酰氯。然后將該混合物在RT下攪拌15小時(shí)。除去溶劑，將殘余物溶于乙酸乙酯中并與濃度為5%的NaHCO;T溶液一起攪拌。然后濾除不溶性殘余物并用濃度為5%的NaHC03反萃取濾液。濃縮有機(jī)相并將殘余物(65.8g)溶于THF中。在0。C下向該溶液中滴加7.3g(300mmol)在H20中的LiOH。將該溶液在RT下攪拌15小時(shí)，然后除去溶劑并將殘余物用CH2Cb萃取。將合并的有才幾相洗滌并干燥，然后除去溶劑。得到34.8g(理論值的86%)無(wú)色固體狀標(biāo)題化合物。i關(guān)MR(匿SO):5=3.4-3.6(m，2H);4.50(t，1H);4.85(t，1H);5.15(d，III);5.25(d,1H);5.8-6.0(m，1H);7.5-7.7(m，3H);8.55(d，1H)。1.2)2-(4-氟-2-三氟曱基苯甲酰基氨基)丁-3-烯酸在RT下將51.5g(226mmol)高碘酸和9.9g(99mmo1)003溶于乙腈/水中。此外，將25g0O.3mmol)4-氟-N-(l-羥基甲基烯丙基)-2-三氟曱基苯甲酰胺溶于乙腈/水中并在0-5。C下在3小時(shí)內(nèi)滴加早先制備的NaI04/Cr03溶液。然后將該混合物在RT下攪拌15小時(shí)。然后滴加400ml濃度為6%的Na2HP04溶液，加入甲苯和乙酸乙酯并分離各相。將水相用乙酸乙酯反萃取。將合并的有4M目洗滌、干燥并濃縮。得到24.1g(理論值的92%)標(biāo)題化合物。^-NMR(DMSO):"5.00(t,1H);5.30(d，1H);5.40(d,1H);5.9-6.1(m，1H);7.5-7.7(m，3H);9.10(d,1H);13.0(br，1H)。1.3)2-(4-氟-2-三氟曱基苯曱?；被?丁-3-烯酸曱酯將25g(卯.3mmo1)2-(4-氟-2-三氟曱基苯甲?；鵡J0丁-3-烯酸溶于甲醇中并在30分鐘內(nèi)滴加9.9g(82.8mmol)亞硫酰氯。將該溶液在RT下攪拌3天。除去溶劑得到25.2g無(wú)色固體狀標(biāo)題化合物產(chǎn)品(理論值的100%)。!H-NMR(DMSO):5=3.70(s，3H);5.05(t，1H);5.30(d，1H);5.40(d，1H);5.9-6.0(m，1H);7.5-7.7(m，3H);9.30(d，1H)。1.4)(4-氟-2-三氟曱基-苯曱?；被?環(huán)氧乙烷基乙酸曱酯將16.0g(52.5mmol)2-(4-氟-2-三氟甲基苯甲?；被?丁-3-烯酸甲酯溶于CH2C12中，加入14.1g(63.0mmol)濃度為70%的間氯過(guò)苯曱酸(MCPBA)并將該混合物在RT下攪拌15小時(shí)。然后除去溶劑并將殘余物層析提純。得到原料和產(chǎn)物的混合物，將該混合物與6g(26.8mmo1)MCPBA—起在CH2C12中攪拌另外60小時(shí)。類似的后處理和層析得到7g(理論值的42%)無(wú)色固體狀非對(duì)映體純凈標(biāo)題化合物和2.5g原料。、I-醒R(匪SO):5=2.70(m，1H);2.85(t，1H);3.40(m，1H);3.70(s，3H);4.45(t，1H);7.55-7.75(m，3H);9.25(d，1H)。1.5)4-(3-氟苯硫基)-2-(4-氟-2-三氟曱基苯曱酰基氨基)-3-羥基丁酸曱酯(表2第2/7號(hào)化合物)<formula>formulaseeoriginaldocumentpage72</formula>將480mg(1.5mmo1)(4-氟-2-三氟甲基苯甲?；被?環(huán)氧乙烷基乙酸甲酯溶于甲醇中，然后加入215mg(1.5mmo1)3-氟孝^危酚和280mg(3.8mmo1)三乙胺。然后將該混合物在RT下攪拌15小時(shí)，1^除去溶劑。得到760mg非對(duì)映體純凈的粗產(chǎn)物，其無(wú)需進(jìn)一步提純而用于下一步中。工H-NMR(DMSO):5=3.15(d，2H);3.70(s,3H);4.65(m，1H);4.85(d，1H);5.65(d，1H);7.0-7.4(m，4H);7.6-7.8(m，3H);8.85(d,1H)。1.6)4-(3-氟苯硫基)-2-(4-氟-2-三氟曱基苯甲?；被?-3-羥基-N-甲基丁酰絲(表3第號(hào)3.12號(hào)化合物)<formula>formulaseeoriginaldocumentpage72</formula>將760mg(約1.5mmol)來(lái)自步驟1.5的粗產(chǎn)物溶于曱醇中。然后在溫和冷卻下引入30分鐘的氣態(tài)甲胺。將該混合物在RT下攪拌15小時(shí)。然后除去溶劑，將殘余物與MTBE—起攪拌并吸濾沉淀。得到416mg(理論值的62%,兩步)熔點(diǎn)為172°C的無(wú)色固體狀標(biāo)題化合物(4:1非對(duì)映體混合物)。^-NMR(DMSO，主要非對(duì)映體)5=2.65(d，3H);3.0-3.2(m，2H);4.05(m,1H);4.65(dd，1H);5.55(d,1H);6.9-7.4(m，4H);7.6-8.8(m，4H);8.45(d，1H)。實(shí)施例2N,N-二曱基氨基曱酸2-二曱基総甲酰氧基-3-(4-氟-2-三氟曱基苯甲酰基氨基)-3-曱基氨基曱?；?表3第3.56號(hào)化合物)2.1)2-(4-氟-2-三氟曱基苯曱酰基M)-3,4-二羥基丁酸甲酯(表2第2.8號(hào)化合物)將460mg(1.5mmo1)2-(4-氟-2-三氟甲基苯甲?；被?丁-3-烯酸甲酯溶于叔丁醇/水中并加入360mg(3mmo1)N-甲基嗎啉N-氧化物和1.5g(0.15mmol)濃度為2.5%的Os04的叔丁醇溶液。將該混合物在RT下攪拌60小時(shí)。然后加入3.2g亞硫酸鈉、水和乙酸乙酯，并分離各相。將K相用乙酸乙酯反萃取。將合并的有才M目洗滌并干燥，除去溶劑。得到440mg(理論值的86%)粗產(chǎn)物(非對(duì)映體比為約2:1)，該粗產(chǎn)物無(wú)需進(jìn)一步提純而用于下一步中。2.2)2-(4-氟-2-三氟曱基苯曱酰基M)-3,4-二羥基-N-曱基丁酰胺(表3第3,8號(hào)化合物)將650mg(1.5mmol)來(lái)自上面2.1.的粗產(chǎn)物溶于甲醇中，并在溫和冷卻下引入30分鐘的氣態(tài)甲胺。將該混合物在RT下攪拌15小時(shí)。然后除去溶劑，將殘余物與MTBE—起攪拌并吸濾沉淀。得到340mg(理論值的67%，兩步)熔點(diǎn)為163°C的無(wú)色固體狀標(biāo)題化合物(非對(duì)映體比為2:1)。iH-NMR(DMSO，主要非對(duì)映體)S=2.65(d，3H);3.4-3.6(m，2H);3.90(m，1H);4.50(d，1H);4.60(m，1H);5.05(m,1H);7.6-7.8(m，4H);8.15(d，1H)。2.3)N，N-二曱基氨基甲酸2-二甲基氨基曱酰氧基-3-(4-氟-2-三氟曱基苯曱?；被?-3-曱基氨基甲?；?表3第3.54號(hào)化合物)將170mg(0.5mmo1)2-(4-氟-2-三氟甲基苯甲酰基氨基)-3,4-二羥基-]\-甲基丁酰胺溶于550mg(5.0mmol)二甲基氨基甲酰氯和150mg(1.5mmol)三乙胺中。加入10mg二甲基氨基吡啶，并將反應(yīng)混合物在50。C下加熱18小時(shí)。在此期間分三次在每種情況下加入另外200mg二甲基氨基甲酰氯和50mg三乙胺。然后將反應(yīng)混合物濃縮，溶于乙酸乙酯中，洗滌，干燥并再濃縮。得到140mg(理論值的58%)熔點(diǎn)為64°C的無(wú)色固體狀標(biāo)題化合物(非對(duì)映體比為4:1)。!H-匪R(匿SO，主要非對(duì)映體)5=2.65(d，3H);2.80(s，6H);3.00(s，3H);3.10(s，3H);4.0-4.2(m，3H)，4.7-4.8(m，1H);7.6-7.8(m，3H);8.85(d，1H)。N-(2-羥基小甲基氨基曱?；?3-烯基)-4-氟-2-三氟曱基苯曱酰胺(表3第3.3號(hào)化合物)3.1)(4-氟-2-三氟曱基苯曱?；被?乙酸乙酯將30.7g(0.22mol)甘氨酸乙酯鹽酸鹽懸浮于CH2C12中。在0。C下依稀滴加86.3g(0.854mol)三乙胺和50g(0.22mol)溶于250mlCH2C12中的2-三氟甲基-4-氟苯甲酰氯。在RT下48小時(shí)之后，將該溶液洗滌并干燥，然后除去溶劑。得到62.2g(理論值的97%)無(wú)色固體狀標(biāo)題化合物。實(shí)施例3!H-醒R(DMSO):5=1.2(t，3H);楊(d，2H);4.15(q,2H);7.6-7.8(m,3H);9卿，1H)。3.2)3-羥基-2-(4-氟-2-三氟曱基苯曱?；鵐)戊-4-烯酸乙酉旨(表2第2.6號(hào)化合物)在-78。C下將溶于THF中的6.0g(0.0205mol)(4-氟-2-三氟甲基苯甲?；被?乙酸乙酯滴加到24.3ml(0.049mol)二異丙基^&鋰的2MTHF溶液中。在-78。C下1小時(shí)后滴加溶于THF中的1.4g(0.025mol)丙烯醛，并將該混合物在-78。C下攪拌l小時(shí)。然后加入飽和NBUC1溶液，并將該混合物溫?zé)岬絉T。將該混合物用CH2Cl2萃取，然后將合并的有機(jī)相洗滌并干燥，并除去溶劑。將殘余物層析提純(Si02;環(huán)己烷/乙酸乙酯)。得到4.7g(理論值的66%)無(wú)色固體狀標(biāo)題化合物(非對(duì)映體混合物)，其無(wú)需進(jìn)一步提純而進(jìn)一步反應(yīng)。3.3)N-(2-羥基-l-甲基氨基曱?；?3-烯基)-4-氟-2-三氟曱基苯曱酰胺(表3第3.3號(hào)化合物)將4.5g(12.9mmo1)3-羥基-2-(4-氟-2-三氟甲基苯甲酰基M)戊-4-烯酸乙酯溶于甲醇中。在冰冷卻下引入2小時(shí)的曱胺。然后將反應(yīng)溶液濃縮并洗滌。得到3.1g(理論值的80%)無(wú)色固體狀標(biāo)題化合物(非對(duì)映體比為2:1)。tH-NMR(主要非對(duì)映體)5=2.60(d,3H);4.25(br，1H);4.35(t，1H);5.15(d，1H);5.30(d，1H);5.35(d，1H);5.85(m，1H);7.5-7.8(m，3H);7.90(d，1H);8.65(d，1H)。實(shí)施例4N,N-二曱基氨基曱酸2-氯-1-『(4-氟-2-三氟甲基苯甲?；被?曱基氨基曱?；鶗趸鵯-3-苯基烯丙基酯(表3第3.53號(hào)化合物)4丄)4-氯-3-羥基-5-苯基-2-(4-氟-2-三氟曱基苯甲酰基氨基)戊-4-烯酸乙酯(表2第2.6號(hào)化合物)在-"。C下將溶于THF中的5.0g(0.0n0mol)(4-氟-2-三氟曱基苯曱酰基氨基)乙酸乙酯滴加到25.0ml(0.050mol)二異丙基^J^鋰的2MTHF溶液中。在-75。C下1小時(shí)后滴加溶于THF中的3.50g(0.021mo1)2-氯肉桂醛，并將該混合物在-75。C下攪拌l小時(shí)。滴加飽和NH4C1溶液，將該混合物溫?zé)岬絉T并用CH2Cl2萃取。將合并的有才M目洗滌并干燥，除去溶劑。將殘余物層析提純(Si02，環(huán)己烷/乙酸乙酯)。得到7.5g(理論值的96%)無(wú)色固體狀標(biāo)題化合物(非對(duì)映體混合物)，其無(wú)需進(jìn)一步提純而進(jìn)一步反應(yīng)。4.2)N-(3-氯-2-羥基-l-曱基氨基曱?；?4-苯基丁-3-烯基)-4-氟-2-三氟曱基苯甲酰胺(表3第3.6號(hào)化合物)將7.8g(16.9mmo1)4-氯-3-羥基-5-苯基-2-(4-氟-2-三氟甲基苯甲酰基氨基)戊-4-烯酸乙酯溶于曱醇中。在水冷卻下引入3小時(shí)的曱胺氣體。然后將反應(yīng)溶液濃縮，用戊烷洗滌并從丙酮中重結(jié)晶。由殘余物以純凈非對(duì)映體得到1.2g目標(biāo)產(chǎn)物。將濾液濃縮，得到7.0g非對(duì)映體混合物。因此總共得到1.9g(理論值的100%)熔點(diǎn)為140。C的無(wú)色固體狀標(biāo)題化合物。!H-NMR(DMSO)(殘余物(Rtickstand)):5=2.65(d，3H);4.60(m，1H);4.65(t，1H);5.95(d，1H);6.85(s，1H);7.2畫7.8(m,8H);8.10(d，1H);8.75(d,1H)。4.3)N,N-二甲基絲曱酸2-氯-1-(4-氟-2-三氟曱基苯曱?；被?曱基総曱?；鶗趸鵯-3-苯基烯丙基酯(表3第3.53號(hào)化合物)將400mg(0.90mmo1)N-(3-氯-2-羥基-l-甲基氬基甲?；?4-苯基丁-3-烯基)-4-氟-2-三氟甲基苯甲酰胺、2.36g(22.0mmol)二曱基氨基甲酰氯、1.81g(17.8mmol)三乙胺和約10ml二甲基氨基吡啶溶于二巧惡烷中并在回流下加熱6小時(shí)。然后將反應(yīng)溶液濃縮，將殘余物溶于CH2Ch中并洗滌，除去溶劑。將殘余物用戊烷/二異丙基醚洗滌并干燥。得到0.30g(理論值的65%)熔點(diǎn)為210°C的無(wú)色固體狀標(biāo)題化合物。^-匪R(匪SO):5=2.70(s,3H);2.80(s，3H);2"0(s，3H);5，00(t，1H);5.55(d，1H);6.95(s，1H);7.3-7.8(m,8H);8.45(m，lH);9.00(s，1H)。實(shí)施例54-氟-N-(3,3,3-三氟-2-羥基-1-曱基M曱?；?-2-三氟曱基苯曱酰胺f表3第號(hào)3.1化合物)5.1)4,4，4-三氟-2-(4-氟-2-三氟曱基苯曱酰基M)-3-羥基丁酸乙酯(表2第2.1號(hào)化合物)<formula>formulaseeoriginaldocumentpage78</formula>將1.7g(8.5mmo1)2-^J^-4,4，4-三氟-3-羥基丁酸乙酯溶于THF中，并首先加入1.8g4-氟-2-三氟曱基苯曱酸和2.6g(25.4mmol)三乙胺，然后在5。C下加入1.9g(8.5mmol)二(2-氧代-3-^i唑烷基磷酰氯。將該混合物在RT下攪拌16小時(shí)。然后濃縮反應(yīng)溶液，將殘佘物用水稀釋并用乙酸乙酯萃取。將合并的有機(jī)相干燥并除去溶劑。得到3.1g(理論值的93%)標(biāo)題化合物，為無(wú)色殘佘物。!H-NMR(DMSO):5=1.20(t，3H);4.20(m，2H);4.65(m，1H);5.05(q，1H);6.95(d，1H);7.4-7.8(m，3H);9.05(d，1H)。5.2.)4-氟-N-(3,3,3-三氟-2-羥基-1-曱基絲曱?；?-2-三氟曱基苯曱酰慰表3第3.1號(hào)化合物)將3.1g(7.9mmo1)4,4,4-三氟-2-(4-氟-2-三氟甲基苯曱?；z)-3-羥基丁酸乙酯溶于乙醇中。在RT下加入20ml濃度為3.9%的曱胺/乙醇溶液。在RT下攪拌5小時(shí)后引入10分鐘的甲胺氣體并將該混合物在RT下攪拌16小時(shí)。然后濃縮反應(yīng)溶液并將殘余物用MTBE洗滌。得到1.8g(理論值的61%)熔點(diǎn)為212'C的無(wú)色晶體狀標(biāo)題化合物(非對(duì)映體比為3:1)。^畫NMR(DMSO)(主要非對(duì)映體)5=2.65(d,3H);4.50(br，1H);4.80(d，1H);6.80(br，1H);7.6-7.8(m，3H);7.85(br,1H);8.55(d，1H)。除了上述化合物外，以類似于上述方法的方式制備或可以類似于上述方法的方式制備的其他式III的苯甲酰基衍生物和式I的苯甲?；〈慕z氨酸酰胺列于下表2、3和4中。表2<formula>formulaseeoriginaldocumentpage79</formula><table>tableseeoriginaldocumentpage79</column></row><table>表3I，其中R^CF3，R2、R4、R5、R6、R7、R10=H;<formula>formulaseeoriginaldocumentpage80</formula><table>tableseeoriginaldocumentpage81</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage82</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage83</column></row><table>表5<table>tableseeoriginaldocumentpage84</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage85</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage86</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage87</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage88</column></row><table>生物活性式I的苯曱酰基取代的絲氨酸酰胺及其可農(nóng)用鹽無(wú)論是以異構(gòu)體混合物形式還是以純異構(gòu)體形式均適合作為除草劑。包含式I化合物的除草組合物尤其在高施用率下非常有效地控制非作物區(qū)的植物生長(zhǎng)。在作物如小麥、稻、玉米、大豆和棉花中，它們作用于闊葉雜草和禾草類雜草而不會(huì)對(duì)作物植林引起任何顯著損害。該效果主要在低施用率下觀察到。取決于所述施用方法，式I化合物或包含它們的除草組合物可以額外用于很多其它作物中以消除不希望的植物。合適的作物實(shí)例如下洋蔥(Alliumcepa)、鳳梨(Ananascomosus)、落花生(Arachishypogaea)、石刁斥白(Asparagusofficinalis)、甜菜(Betavulgarisspec,altissima)、甜菜(Betavulgarisspec,rapa)、歐洲油菜(Brassicanapusvar.napus)、茺青甘藍(lán)(Brassicanapusvar.napobrassica)、蕪青(Brassicarapavar.silvestris)、大葉茶(Camelliasinensis)、紅花(Carthamustinctorius)、美國(guó)山核書&(Caryaillinoinensis)、檸檬(Citruslimon)、甜橙(Citrussinensis)、小果咖啡(CoffeaArabica)(中果咖啡(coffeacanephora)、大果咖啡(Coffealiberica))、黃瓜(Cucumissativus)、狗牙才艮(Cynodondactylon)、胡蘿卜(Daucuscarota)、油棕(Elaeisguineensis)、歐洲草莓(Fragariavesca)、大豆(Glycinemax)、陸地沖帛(Gossypiumhirsutum)(樹(shù)棉(Gossypiumarboreum)、草棉(Gossypiumherbaceum)、Gossypiumvitifolium)、向日葵(Helianthusannuus)、橡膠(Heveabrasiliensis)、大麥(Hordeumvulgare)、啤酒花(Humulusl叩ulus)、甘薯(Ipomoeabatatas)、核桃(Juglansregia)、兵豆(Lensculinaris)、亞麻(Linumusitatissimum)、番癡(Lycopersiconlycopersicum)、蘋果屬(Malusspec.)、木薯(Manihotesculenta)、紫苜蓿(Medicagosativa)、芭蕉屬(Musaspec.)、煙草(Nicotianatabacum)(黃花煙草(N.rustica))、油橄欖(Oleaeuropaea)、稻(Oryzasativa)、金甲豆(Phaseoluslunatus)、菜豆(Phaseolusvulgaris)、黑挪威云杉(Piceaabies)、松屬(Pinusspec.)、豌豆(Pisumsativum)、歐洲甜櫻杉匕(Prunusavium)、杉&(Prunuspersica)、西洋梨(Pyruscommunis)、Ribessylvestre、荒麻(Ricinuscommunis)、甘蔗(Saccharumofficinarum)、黑麥(Secalecereale)、馬鈴薯(Solanumtuberosum)、兩色蜀黍(Sorghumbicolor)(蜀黍(S.vulgare))、可可樹(shù)(Theobromacacao)、紅車軸草(Trifoliumpratense)、普通小麥(Triticumacstivum)、硬粒小麥(Triticumdurum)、蠶豆(Viciafaba)、葡萄(Vitisvinifera)和玉蜀泰(zeamays)。此外，式I化合物還可以用于因包括基因工程方法在內(nèi)的育種而耐受除草劑作用的作物。此外，式I化合物還可以用于因包括基因工程方法在內(nèi)的育種而耐受真菌或昆蟲侵襲的作物。式I化合物或包含它們的除草組合物例如可以以即噴水溶液，粉末，懸浮液以及高度濃縮的水性、油性或其它懸浮液或*體，乳液，油M體，糊，粉劑，撒播用材料或顆粒的形式通過(guò)噴霧、霧化、撒粉、撒播或澆灌而施用。使用形式取決于意欲的目的；在任何情況下都應(yīng)確保本發(fā)明活性成分最佳可能地分布。除草組合物包含除草有效量的至少一種式I化合物或I的可農(nóng)用鹽和常用于配制作物保護(hù)劑的助劑。合適的惰性助劑主要為下列中沸點(diǎn)到高沸點(diǎn)的礦物油餾分，如煤油和柴油，此外還有煤焦油和植物或動(dòng)物來(lái)源的油，脂族、環(huán)狀和芳族經(jīng)，例如鏈烷烴、四氬萘、烷基化萘及其衍生物、垸基化苯及其衍生物，醇如曱醇、乙醇、丙醇、丁醇和環(huán)己醇，酮如環(huán)己酮，強(qiáng)極性溶劑，例如胺，如N-甲基吡咯烷酮和水。含水使用形式可以通過(guò)添加水而由乳油、懸浮液、糊、可濕性粉劑或水分散性顆粒制備。為了制備乳液、糊或油M體，可以借助潤(rùn)濕劑、增稠劑、M劑或乳化劑將基質(zhì)直接或在溶于油或溶劑中之后在水中均化?；蛘?，還可以制備包含活性物質(zhì)、潤(rùn)濕劑、增稠劑、介軟劑或乳化劑以及需要的話，溶劑或油的濃縮物，所述濃縮物適于用水稀釋。合適的表面活性劑(助劑)是芳族磺酸，如木質(zhì)素磺酸、苯酚磺酸、萘磺酸和二丁基萘磺酸以及脂肪酸的堿金屬鹽、堿土金屬鹽和銨鹽，烷基-和烷基芳基磺酸鹽，烷1克酸鹽，月桂基醚硫酸鹽和脂肪醇硫酸鹽以及硫酸化十六-、十七-和十八烷醇的鹽和脂肪醇乙二醇醚的鹽，磺化萘及其衍生物與甲醛的縮合物，萘或萘磺酸與苯酚和甲醛的縮合物，聚氧乙烯辛基苯酚醚，乙氧基化的異辛基酚、辛基酚或壬基酚，烷基苯基聚乙二醇醚或三丁基苯基聚乙二醇醚，烷基芳基聚醚醇，異十三烷醇，脂肪醇/氧化乙烯縮合物，乙氧基化蓖麻油，聚氧乙烯烷基醚或聚氧丙烯烷基醚，月桂醇聚乙二醇醚乙酸酯，山梨醇酯，木素亞硫酸鹽廢液或甲基纖維素。粉末、撒播用材料和粉劑可以通過(guò)將活性成分與固體載體一起混合或研磨而制備。粒劑如包膜粒劑、浸漬粒劑和均質(zhì)粒劑可以通過(guò)將活性成分與固體載體粘附而制備。固體載體是礦土如珪石、硅膠、硅酸鹽、滑石、高嶺土、石灰石、石灰、白堊、紅玄武土、黃土、粘土、白云石、硅藻土、硫酸4丐、硫酸鎂、氧化鎂；磨碎的合成材料；肥料如硫酸銨、磷酸銨、硝酸銨和尿素；植物來(lái)源的產(chǎn)品如谷粉、樹(shù)皮粉、木粉和堅(jiān)果殼粉；纖維素粉；或其它固體載體。式1化合物在即用制劑中的濃度可以在寬范圍內(nèi)變化。通常而言，配制劑包含約0.001-98重量％，優(yōu)選0.01-95重量％的至少一種活性成分?；钚猿煞忠?0-100%,優(yōu)選95-100%(根據(jù)NMR光鐠)的純度使用。下列配方實(shí)施例說(shuō)明該類制劑的制備I.將20重量份式I的活性化合物溶于由80重量份烷基化苯、10重量份的8-10mo1氧化乙烯與lmol油酸N-單乙醇酰胺的加合物、5重量份十二烷基^t酸釣和5重量份的40mol氧化乙烯與lmol蓖麻油的加合物組成的混合物中。將該溶液傾入100,000重量份水中并在其中精細(xì)分散，得到包含0.02重量°/。式I的活性成分的水分散體。II.將20重量份式I的活性化合物溶于由40重量份環(huán)己酮、30重量份異丁醇、20重量份的7mo1氧化乙烯與lmol異辛基苯酚的加合物和10重量份的40mol氧化乙烯與lmol蓖麻油的加合物組成的混合物中。將該溶液傾入100,000重量份水中并在其中精細(xì)介狀，得到包含0.02重量％式I的活性成分的水分散體。III.將20重量份式I的活性化合物溶于由25重量份環(huán)己酮、65重量份沸點(diǎn)為210-280°C的礦物油餾分和10重量份的40mol氧化乙烯與lmol蓖麻油的加合物組成的混合物中。將該溶液傾入100,000重量份水中并在其中精細(xì)分散，得到包含0.02重量％式1的活性成分的水分散體。IV.將20重量份式I的活性化合物與3重量份二異丁基M酸鈉、17重量份來(lái)自亞硫酸鹽廢液的木素磺酸鈉和60重量份粉狀硅膠徹底混合并將混合物在錘磨機(jī)中研磨。將該混合物精細(xì)*于20,000重量份水中，得到包含0.1重量％式I的活性成分的噴霧混合物。V.將3重量份式I的活性化合物與97重量份細(xì)碎高嶺土混合。得到包含3重量％式I的活性成分的粉劑。VI.將20重量份式I的活性化合物與2重量份十二烷基酸釣、8重量份脂肪醇聚乙二醇醚、2重量份苯酚/脲/曱醛縮合物的鈉鹽和68重量份鏈烷烴礦物油均勻混合。得到穩(wěn)定的油性分散體。VII.將1重量份式I的活性化合物溶于由70重量份環(huán)己酮、20重量份乙氧基化異辛基苯酚和10重量份乙氧基化蓖麻油組成的混合物中。得到穩(wěn)定的乳油。VIII.將1重量份式I的活性化合物溶于由80重量份環(huán)己酮和20重量份WettolEM31(=基于乙氧基化蓖麻油的非離子乳化劑)組成的混合物中。得到穩(wěn)定的乳油。式I的化合物或除草組合物可以出苗前或出苗后施用。若活性成分不能被某些作物植林良好地耐受，則可以使用其中借助噴霧設(shè)備噴霧除草組合物以使它們盡可能少地接觸敏感作物植林的葉子，而活性成分到達(dá)生長(zhǎng)在下面的不希望的植物的葉子或棵露的土壤表面的施用技術(shù)(后引導(dǎo)，最后耕作程序)。取決于防治目標(biāo)、季節(jié)、目標(biāo)植物和生長(zhǎng)階段，式I化合物的施用率為每公項(xiàng)0.001-3.0kg活性物質(zhì)(a.s.)，優(yōu)選0.01-1.0kg活性物質(zhì)。為了拓寬活性鐠并獲得協(xié)同效應(yīng)，可以將式I的苯曱酰基取代的絲氨酸酰胺與大量其它除草或生長(zhǎng)調(diào)節(jié)活性成分組的代表性物質(zhì)混合并共同施用。對(duì)混合物合適的組分例如是1,2，4-漆二唑、1，3,4-噢二唑、酰胺、磷酸及其衍生物、氨基三唑、N-酰苯胺、(雜)芳氧基鏈烷酸及其衍生物、苯曱酸及其衍生物、苯并噻二溱酮、2-(雜)芳?；?l，3-環(huán)己二酮、雜芳基芳基酮、節(jié)基異巧悉唑烷酮、間-CFr苯基衍生物、氨基甲酸酯、查啉羧酸及其衍生物、乙酰氯苯胺、環(huán)己酮將醚衍生物、二溱、二氯丙酸及其衍生物、二氫苯并呋喃、二氫呋喃-3-酮、二硝基苯胺、二硝基苯酚、二苯基醚、聯(lián)吡啶、卣代羧酸及其衍生物、脲、3-苯基尿嘧啶、咪唑、咪唑啉酮、N-苯基-3,4，5,6-四氫鄰苯二曱酰亞胺、噁二唑、環(huán)氧乙烷類、酚類、芳氧基-和雜芳氧基苯氧基丙酸酯、苯基乙酸及其衍生物、2-苯基丙酸及其衍生物、吡唑、苯基吡唑、歧嚷、吡咬羧酸及其衍生物、嘧梵基醚、磺酰胺、磺酰脲、三溱、三喚酮、三唑啉酮、三唑羧酰胺和尿嘧咬。此外還可能有利的是單獨(dú)或與其它除草劑結(jié)合或以與其它作物保護(hù)試劑的混合物形式施用式I化合物，例如與防治害蟲或植物病原性真菌或細(xì)菌的試劑一起施用。還令人感興趣的是與無(wú)機(jī)鹽溶液的溶混性，所述溶液用于治療營(yíng)養(yǎng)和痕量元素缺乏。還可以加入非植物毒性的油和油濃縮物。應(yīng)用實(shí)施例式I的苯甲酰基取代的絲氨酸酰胺的除草活性由下列溫室試驗(yàn)證實(shí)所用栽培容器為塑料花盆，所述盆裝有含約3.0%腐殖土的*^砂作為基質(zhì)。對(duì)每一品種單獨(dú)播種試驗(yàn)植物的種子。對(duì)于出苗前處理，直接在播種之后借助精細(xì)分布的噴嘴施加已經(jīng)懸浮或乳化于水中的活性成分。溫和灌溉容器以促i^芽和生長(zhǎng)，隨后用透明塑料罩覆蓋，直到植物生根。該覆蓋導(dǎo)致試驗(yàn)植物均勻發(fā)芽，除非這受到活性成分的不利影響。對(duì)于出苗后處理，首先使試驗(yàn)植物生長(zhǎng)至高3-15cm，這取決于植物習(xí)性，然后僅用已經(jīng)懸浮或乳化于水中的活性成分處理。為此，將試驗(yàn)植物或者直接播種并在相同容器中生長(zhǎng)，或者將它們首先單獨(dú)作為秧苗生長(zhǎng)，然后在處理前幾天轉(zhuǎn)移到試驗(yàn)容器中。出苗后處理的施用率為每公項(xiàng)l.Okga.s.(活性物質(zhì))。取決于品種的不同，將植物分別保持在10-25°C或20-35°C。試驗(yàn)期為2-4周。在此期間照料植物并評(píng)價(jià)它們對(duì)各處理的響應(yīng)。評(píng)價(jià)使用0-100的得分進(jìn)行。100意指植物沒(méi)有出苗或至少地面以上部分完全損壞，而O意指沒(méi)有損害，或生長(zhǎng)過(guò)程正常。溫室試驗(yàn)中所用植物為下列種類:<table>tableseeoriginaldocumentpage94</column></row><table>在lkg/ha的施用率下，化合物3.4(表3)對(duì)不希望的植物反枝莧、藜、八仙草和蕎麥蔓顯示出非常良好的出苗后作用。此外，通過(guò)出苗后方法施用的化合物3.11(表3)在lkg/ha的施用率下對(duì)有害植物反枝莧、藜、八仙草和蕎麥蔓具有非常良好的防治。通過(guò)出苗后方法施用的化合物3.14(表3)在lkg/ha的施用率下對(duì)不希望的植物反枝莧、藜、八仙草和蕎麥蔓的作用非常良好。在lkg/ha的施用率下，化合物3.18(表3)對(duì)不希望的植物反枝莧、藜、八仙草和狗尾草具有非常良好的出苗后作用。此外，通過(guò)出苗后方法施用的化合物3.56(表3)在lkg/ha的施用率下對(duì)有害植物反枝莧、藜、八仙草和狗尾草具有非常良好的防治。權(quán)利要求1.一種式I的苯甲?；〈慕z氨酸酰胺或其可農(nóng)用鹽其中各變量如下所定義R1為鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基或C1-C6鹵代烷氧基；R2、R3、R4、R5為氫、鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6鹵代烷氧基；R6、R7為氫、羥基或C1-C6烷氧基；R8為C1-C6烷基、C1-C4氰基烷基或C1-C6鹵代烷基；R9為氫、C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6鏈烯基、C3-C6炔基、C3-C6鹵代鏈烯基、C3-C6鹵代炔基、甲?；?、C1-C6烷基羰基、C3-C6環(huán)烷基羰基、C2-C6鏈烯基羰基、C2-C6炔基羰基、C1-C6烷氧羰基、C3-C6鏈烯氧羰基、C3-C6炔氧羰基、C1-C6烷基氨基羰基、C3-C6鏈烯基氨基羰基、C3-C6炔基氨基羰基、C1-C6烷基磺?；被驶⒍?(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6鏈烯基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6鏈烯基)-N-(C1-C6烷氧基)氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C1-C6烷氧基)氨基羰基、二-(C1-C6烷基)氨基硫代羰基、(C1-C6烷基)氰基亞氨基、(氨基)氰基亞氨基、[(C1-C6烷基)氨基]氰基亞氨基、[二(C1-C6烷基)氨基]氰基亞氨基、C1-C6烷基羰基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧亞氨基-C1-C6烷基、N-(C1-C6烷基氨基)亞氨基-C1-C6烷基、N-(二-C1-C6烷基氨基)亞氨基-C1-C6烷基或三-C1-C4烷基甲硅烷基，其中所述烷基、環(huán)烷基和烷氧基可以部分或完全被鹵代和/或可以帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)氰基、羥基、C3-C6環(huán)烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、二-(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷基-C1-C6烷氧羰基氨基、C1-C4烷基羰基、羥基羰基、C1-C4烷氧羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二-(C1-C4烷基)氨基羰基或C1-C4烷基羰氧基；苯基、苯基-C1-C6烷基、苯基羰基、苯基羰基-C1-C6烷基、苯氧羰基、苯基氨基羰基、苯基磺?；被驶-(C1-C6烷基)-N-(苯基)氨基羰基、苯基-C1-C6烷基羰基，其中苯基可以部分或完全被鹵代和/或可以帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4鹵代烷氧基；或SO2R12；R10為氫或C1-C6烷基；R11為C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鹵代鏈烯基、C2-C6鹵代炔基、C1-C6氰基烷基、C2-C6氰基鏈烯基、C2-C6氰基炔基、C1-C6羥基烷基、C2-C6羥基鏈烯基、C2-C6羥基炔基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烯基、3-6員雜環(huán)基、3-6員雜環(huán)基-C1-C4烷基，其中上述環(huán)烷基、環(huán)烯基或3-6員雜環(huán)基可以部分或完全被鹵代和/或可以帶有1-3個(gè)選自氧代、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、羥基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、羥基羰基、C1-C6烷氧羰基、羥基羰基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基-C1-C6烷氧基、氨基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基磺?；被?、C1-C6鹵代烷基磺?；被被驶被?、(C1-C6烷基氨基)羰基氨基、二(C1-C6烷基)-氨基羰基氨基、芳基和芳基(C1-C6烷基)的基團(tuán)；C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C2-C6鏈烯氧基-C1-C4烷基、C2-C6炔氧基-C1-C4烷基、C1-C6鹵代烷氧基-C1-C4烷基、C2-C6鹵代鏈烯氧基-C1-C4烷基、C2-C6鹵代炔氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷硫基-C1-C4烷基、C2-C6鏈烯硫基-C1-C4烷基、C2-C6炔硫基-C1-C4烷基、C1-C6鹵代烷基-C1-C4烷硫基、C2-C6鹵代鏈烯基-C1-C4烷硫基、C2-C6鹵代炔基-C1-C4烷硫基、C1-C6烷基亞磺?；?C1-C4烷基、C1-C6鹵代烷基亞磺?；?C1-C4烷基、C1-C6烷基磺?；?C1-C4烷基、C1-C6鹵代烷基磺?；?C1-C4烷基、氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基氨基-C1-C4烷基、二(C1-C6烷基)氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基磺?；被?C1-C4烷基、C1-C6烷基磺?；?(C1-C6烷基氨基)-C1-C4烷基、C1-C6烷基羰基、羥基羰基、C1-C6烷氧羰基、氨基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二(C1-C6烷基)氨基羰基、C1-C6烷基羰基-C1-C6烷基、羥基羰基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧羰基-C1-C4烷基、C1-C6鹵代烷氧羰基-C1-C4烷基、C1-C6烷基羰氧基-C1-C4烷基、氨基羰基-C1-C4烷基、C1-C6烷基氨基羰基-C1-C4烷基、二(C1-C6烷基)氨基羰基-C1-C4烷基、甲酰氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧羰基氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基羰基氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基羰基-(C1-C6烷基氨基)-C1-C4烷基、[(C1-C6烷基)氨基羰氧基]C1-C4烷基、[二(C1-C6烷基)氨基羰氧基]C1-C4烷基、{二[二(C1-C6烷基)氨基]羰氧基}C1-C4烷基、[(C1-C6烷基氨基)羰基氨基]-C1-C4烷基、[二(C1-C6烷基)氨基羰基氨基]-C1-C4烷基；苯基-C1-C4烷基、苯基-C2-C4鏈烯基、苯基-C2-C4炔基、苯基-C1-C4鹵代烷基、苯基-C2-C4鹵代鏈烯基、苯基-C2-C4鹵代炔基、苯基-C1-C4羥基烷基、苯基-C2-C4羥基鏈烯基、苯基-C2-C4羥基炔基、苯基羰基-C1-C4烷基、苯基羰基氨基-C1-C4烷基、苯基羰氧基-C1-C4烷基、苯氧羰基-C1-C4烷基、苯氧基-C1-C4烷基、苯硫基-C1-C4烷基、苯基亞磺?；?C1-C4烷基、苯基磺?；?C1-C4烷基，雜芳基-C1-C4烷基、雜芳基-C2-C4鏈烯基、雜芳基-C2-C4炔基、雜芳基-C1-C4鹵代烷基、雜芳基-C2-C4鹵代鏈烯基、雜芳基-C2-C4鹵代炔基、雜芳基-C1-C4羥基烷基、雜芳基-C2-C4羥基鏈烯基、雜芳基-C2-C4羥基炔基、雜芳基羰基-C1-C4烷基、雜芳基羰氧基-C1-C4烷基、雜芳氧基羰基-C1-C4烷基、雜芳氧基-C1-C4烷基、雜芳硫基-C1-C4烷基、雜芳基亞磺酰基-C1-C4烷基、雜芳基磺?；?C1-C4烷基，其中上述苯基和雜芳基可以部分或完全被鹵代和/或可以帶有1-3個(gè)選自氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、羥基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、羥基羰基、C1-C6烷氧羰基、羥基羰基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基-C1-C6烷氧基、氨基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基磺?；被?、C1-C6鹵代烷基磺?；被?、(C1-C6烷基氨基)羰基氨基、二(C1-C6烷基)氨基羰基氨基、芳基和芳基(C1-C6烷基)的基團(tuán)；R12為C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基或苯基，其中苯基可以部分或完全被鹵代和/或可以帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基或C1-C6烷氧基。2.根據(jù)權(quán)利要求1的式I的苯曱?；〈慕z氨酸酰胺，其中W為卣素或d-C6鹵代烷基。3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的式I的苯甲?；〈慕z氨酸酰胺，其中1^和RS相互獨(dú)立地為氫、囟素或CrC6囟代烷基。4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)的式I的苯甲?；〈慕z氨酸酰胺，其中R4、R5、R6、R7和R"為氬。5.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)的式I的苯甲酰基取代的絲氨酸酰胺，其中RH為d-C6烷基、CVC6鏈烯基、CVC6炔基、d-C6鹵代烷基、C2-C6卣代鏈烯基、C2-C6鹵代炔基、d-C6氰基烷基、d-C6羥基烷基、C2-C6羥基鏈烯基、C2-C6羥基炔基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烯基、3-6員雜環(huán)基，其中上述環(huán)烷基、環(huán)烯基或3-6員雜環(huán)基可以部分或完全被卣代和/或可以帶有1-3個(gè)選自氧代、d-C6烷基、CrC6鹵代烷基、羥基羰基和d-C6烷氧羰基的基團(tuán)，C廣C6烷氧基-d-C4烷基、d-C6lg代烷氧基-d-C4烷基、CH:6烷氧基-d-C4烷氧基-C廣C4烷基、C廣C6烷硫基-d-C4烷基、CrC6烷基磺?；鵡J^-d-C4烷基、羥基羰基、d-C6烷氧羰基、羥基羰基-CrCt烷基、d-C6烷氧M-d-C4烷基、d-C6卣代烷氧羰基-d-C4烷基、C廣C6烷基羰氧基-d-C4烷基、d-C6烷基皿氨基-d-C4烷基、二(C^C6烷基)羰基氨基-d-C4烷基、[二(d-C6烷基氨基)羰氧基d-C4烷基、(二[二(d-C6烷基)氨基羰氧苯基-d-C4烷基、苯基-CrC4鏈烯基、苯基-QrC4炔基、苯基-d-C4囟代烷基、苯基-C2-C4卣代鏈烯基、苯基-d-C4羥基烷基、苯氧基-d-d烷基、苯硫基-d-C4烷基、苯基亞磺?；?d-C4烷基、苯基磺?；?CVC4烷基，雜芳基-d-C4烷基、雜芳基-d-C4羥基烷基、雜芳氧基-d-C4烷基、雜芳硫基-d-Ct烷基、雜芳基亞磺?；?d-Cj烷基、雜芳基磺?；?d-Q烷基,其中上述苯基和雜芳基可以部分或完全被囟代和/或可以帶有1-3個(gè)選自氰基、硝基、CH^烷基、d-C6卣代烷基、羥基、d-C6烷氧基、CrC6鹵代烷氧基、羥基羰基、CVC6烷氧羰基、羥基羰基-d-C6烷氧基、d-C6烷基磺?；被虲rC6鹵代烷基磺酰基氨基的基團(tuán)。6.—種制備根據(jù)權(quán)利要求1的式I的苯曱?；〈慕z氨酸酰胺的方法，其中使式V的絲氨酸衍生物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage6</formula>其中R6、R9、R1G和R11如權(quán)利要求1所定義且L1為羥基或d-Q烷氧基,與式IV的苯曱^/苯甲酸衍生物反應(yīng)<formula>formulaseeoriginaldocumentpage6</formula>其中R、R5如權(quán)利要求1所定義且L2為羥基、鹵素、d-C6烷基羰基、d-C烷氧羰基、d-Q烷基磺?；?、磷?；虍愲寤?，得到對(duì)應(yīng)的式III的苯甲?；苌?lt;formula>formulaseeoriginaldocumentpage6</formula>其中R、R6和R9-R"如權(quán)利要求1所定義且L1為羥基或d-C6烷氧基，然后使所得式III的苯曱酰基衍生物與式II的胺反應(yīng)HNR7R8II其中R7和R8如權(quán)利要求1所定義。6.<image>imageseeoriginaldocumentpage7</image>7.—種制備根據(jù)權(quán)利要求6的其中R9和R1Q為氫的式I的苯曱酰基取代的絲氨酸酰胺的方法，其中通過(guò)用式IV的苯甲^/苯甲酸衍生物酰化式XIII的酮基化合物其中！^和RU如權(quán)利要求1所定義且l/為羥基或d-C6烷氧基，得到式XII的N-?；衔锲渲蠷M^和R"如權(quán)利要求1所定義且W為羥基或d-C6烷氧基，并隨后還原酮基而制備其中R9和R1G為氫的式III的苯甲?；苌铩?.—種式III的苯曱?；苌锲渲蠷、R6和R、R11如權(quán)利要求1所定義且L1為羥基或d-C6烷氧基。9.一種組合物，包含除草有效量的至少一種根據(jù)權(quán)利要求l-5中任一項(xiàng)的式I的苯曱?；〈慕z氨酸酰胺或I的可農(nóng)用鹽和常用于配制作物保護(hù)劑的助劑。10.—種制備根據(jù)權(quán)利要求9的組合物的方法，其中將除草有效量的至少一種根據(jù)權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)的式I的苯甲酰基取代的絲氨酸酰胺或I的可農(nóng)用鹽和常用于配制作物保護(hù)劑的助劑混合。11.一種防治不希望的植物生長(zhǎng)的方法，其中使除草有效量的至少一種根據(jù)權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)的式I的苯甲?；〈慕z氨酸酰胺或I的可農(nóng)用鹽作用于植物、其生長(zhǎng)地和/或種子。12.根據(jù)權(quán)利要求l-5中任一項(xiàng)的式I的苯甲酰基取代的絲氨酸酰胺或其可農(nóng)用鹽作為除草劑的用途。全文摘要本發(fā)明涉及式(I)的苯甲?；〈慕z氨酸酰胺及其可農(nóng)用鹽，其中變量R<sup>1</sup>-R<sup>11</sup>如說(shuō)明書所定義。本發(fā)明還涉及生產(chǎn)所述酰胺的方法和中間體以及所述化合物或包含所述化合物的組合物在防治雜草中的用途。文檔編號(hào)C07C237/00GK101228116SQ200680027128公開(kāi)日2008年7月23日申請(qǐng)日期2006年3月29日優(yōu)先權(quán)日2005年5月25日發(fā)明者A·韋斯科維,B·西艾韋爾尼奇,C·扎加爾,E·胡佩,F·施特爾策,K·格羅斯曼,L·帕拉拉帕多,M·維切爾,R·賴哈德,T·埃爾哈德特,T·庫(kù)恩,W·K·莫貝格申請(qǐng)人:巴斯福股份公司